Dicloseif® Forte

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Dicloseif® Forte (Dicloseif® Forte)

Skład:

substancja czynna: diklofenaku dietyloamina (diclofenac diethylamine);

1 g żelu zawiera 23,2 mg diklofenaku dietyloaminy, co odpowiada 20 mg diklofenaku sodowego;

substancje pomocnicze: propylenoglikol, alkohol izopropylowy, karbomer, dietyloamina, kwas kaprylowy i kwas kaprylowo-kaprynowy glicerylowy, alkohol oleilowy, etery poli(etylenoglikolu) z cetostearylowym alkoholem, lekka olejna, butylohydroksytoluen (E 321), woda oczyszczona.

Postać farmaceutyczna. Żel emulsiowy do stosowania zewnętrznego.

Główne właściwości fizykochemiczne: biały lub prawie biały, miękki, jednolity żel.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane miejscowo w przypadku bólu stawów i mięśni. Niesteroidowe leki przeciwzapalne do stosowania miejscowego. Diklofenak. Kod ATC M02A A15.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Dicloseif® Forte z substancją czynną diklofenak jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NSAID) do stosowania zewnętrznego.

Diklofenak – lek NSAID wykazujący wyraźne działanie przeciwreumatyczne, przeciwbólowe, przeciwzapalne oraz przeciwgorączkowe. Głównym mechanizmem działania terapeutycznego diklofenaku jest hamowanie biosyntezy prostaglandyn przez cyklooksygenazę-2 (COX-2).

W przypadku stanów zapalnych oraz bólu o pochodzeniu traumatycznym lub reumatycznym żel zawierający diklofenak prowadzi do zmniejszenia bólu, obrzęku tkanek oraz skrócenia czasu przywracania funkcji uszkodzonych stawów, więzadeł, ścięgien i mięśni.

Dane kliniczne potwierdzają, że w przypadku rozciągnięcia więzadeł stawu skokowego żel z diklofenakiem istotnie zmniejszał ból podczas ruchu u pacjentów w porównaniu z pacjentami otrzymującymi placebo, przez trzy dni od rozpoczęcia leczenia, w tym również w podgrupie pacjentów z silnym bólem. Ponadto leczenie tym lekiem również istotnie poprawiało funkcję stawu skokowego w ciągu trzech dni od rozpoczęcia terapii.

Dzięki wodno-alkoholowej podstawie żel z diklofenakiem wykazuje również działanie miejscowoanestetyzujące oraz chłodzące.

Farmakokinetyka.

Ilość diklofenaku wchłanianego przez skórę jest proporcjonalna do powierzchni jego nałożenia i zależy zarówno od całkowitej zastosowanej dawki leku, jak i od stopnia nawilżenia skóry. Po miejscowym zastosowaniu (2 razy dziennie) na powierzchnię skóry o powierzchni 400 cm² stopień absorpcji systemowej leku, określany jako stężenie substancji czynnej we krwi, jest równoważny nałożeniu 4 razy dziennie diklofenaku dietyloaminy o stężeniu 1,16%.

Relatywna biodostępność systemowa diklofenaku po zastosowaniu żelu z diklofenakiem w 7. dniu wynosi 4,5% w porównaniu z tabletkami 50 mg (przy tej samej dawce diklofenaku sodowego). Wchłanianie nie zależy od stosowania opatrunku przepuszczalnego dla wilgoci i pary wodnej.

Po nałożeniu żelu z diklofenakiem na skórę stawów nadgarstka i kolan diklofenak wykrywany jest we krwi (gdzie jego maksymalne stężenie jest około 100 razy niższe niż po doustnym przyjęciu tej samej ilości diklofenaku), w błonie maziowej oraz w płynie maziowym. Wiązanie diklofenaku z białkami osoczowych wynosi 99,7%, głównie z albuminą (99,4%).

Diklofenak gromadzi się w skórze, która stanowi zbiornik, z którego następuje stopniowe uwalnianie substancji do tkanek przyległych. Stamtąd diklofenak głównie przenika do głębszych, zapalonych tkanek, takich jak stawy, więzadła, gdzie kontynuuje działanie i występuje w stężeniach nawet do 20 razy wyższych niż we krwi.

Diklofenak jest częściowo metabolizowany drogą glukuronidacji oraz głównie drogą hydroksylacji, tworząc kilka pochodnych fenolowych, z których dwie są farmakologicznie aktywne, ale w znacznie mniejszym stopniu niż diklofenak.

Diklofenak oraz jego metabolity są wydalane głównie z moczem. Ostateczny okres półwydalania diklofenaku z osocza krwi wynosi średnio 1–2 godziny. Cztery metabolity, w tym dwa aktywne, mają również krótki okres półwydalania – 1–3 godziny. Jeden z metabolitów – 3´-hydroksy-4´-metoksydiklofenak – ma dłuższy okres półwydalania, ale jest praktycznie nieaktywny.

W przypadku niewydolności nerek nie obserwuje się gromadzenia się diklofenaku ani jego metabolitów w organizmie. W przewlekłym zapaleniu wątroby lub niewydolnym marskością wątroby kinetyka oraz metabolizm diklofenaku nie ulegają zmianie.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie bólu, stanu zapalnego i obrzęku w przypadku:

• urazów tkanek miękkich: uszkodzenia ścięgien, więzadeł, mięśni i stawów (np. wskutek skręcenia, nadmiernego rozciągania, uderzenia) oraz ból pleców (urazy sportowe);
• lokalizowanych postaci reumatyzmu tkanek miękkich: tendinitis (w tym „łokieć tenisisty”), bursitis, zespół barkowy i periartropatia.

Leczenie objawowe osteoarthritisy małych i średnich stawów położonych powierzchownie, takich jak stawy palców rąk lub kolana.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na diklofenak, kwas acetylosalicylowy, inne LNPZ lub inne składniki leku.
• Wywiad występowania napadów astmy oskrzelowej, obrzęku naczynioruchowego (angioedema), pokrzywki lub ostrym zapaleniu nosa po przyjęciu kwasu acetylosalicylowego lub innych LNPZ.
• Trzeci trymestr ciąży.
• Wiek dziecięcy poniżej 14 roku życia.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań.

Ze względu na bardzo niską absorpcję ogólnoustrojową diklofenaku po zastosowaniu miejscowym, prawdopodobieństwo wystąpienia interakcji jest bardzo małe. Obecnie brak danych dotyczących interakcji diklofenaku przy jego miejscowym stosowaniu. Należy jednak wziąć pod uwagę możliwe interakcje znane dla doustnych form diklofenaku. Jednoczesne stosowanie leku Dicloseif® Forte z innymi ogólnoustrojowymi LNPZ oraz steroidami może zwiększyć częstość występowania działań niepożądanych.

Szczególne ostrożność podczas stosowania.

Z ostrożnością stosować lek Dicloseif® Forte w połączeniu z doustnymi NLPZ.

Istnieje możliwość wystąpienia skutków ubocznych o działaniu ogólnoustrojowym (które występują przy miejscowym stosowaniu postaci systemowych diklofenaku), które należy uwzględnić przy stosowaniu leku na większych powierzchniach skóry lub przez dłuższy czas niż zalecany.

Żel Dicloseif® Forte należy nakładać wyłącznie na nietraumatyzowane, nieuszkodzone obszary skóry, unikając nanoszenia na uszkodzoną (ranną lub zakażoną) skórę. Należy unikać kontaktu leku z oczami i błonami śluzowymi. Leku nie wolno połykać.

W przypadku wystąpienia jakichkolwiek objawów wysypek skórnych należy przerwać leczenie.

Żelu Dicloseif® Forte nie należy stosować pod okluzyjne opatrunki nieprzepuszczalne dla powietrza, jednak dopuszcza się jego stosowanie pod opatrunki nieokluzyjne.

U pacjentów z wrzodem żołądka (obecnym lub w wywiadzie) istnieje pewne ryzyko krwawienia przewodu pokarmowego po miejscowym stosowaniu diklofenaku.

Tak jak inne leki hamujące syntetazę prostaglandyn, diklofenak i inne NLPZ mogą wywoływać oskrzelowe ściszenie, jeśli są stosowane u pacjentów cierpiących na astmę oskrzelową lub mających ją w wywiadzie.

Z uwagi na możliwość wystąpienia nadwrażliwości na światło, należy unikać bezpośredniego oddziaływania promieni słonecznych.

Pacjentowi należy doradzić, aby nie palił i nie zbliżał się do otwartego ognia, ponieważ istnieje ryzyko powstania poważnych oparzeń. Materiał (odzież, pościel, materiał opatrunkowy), który miał kontakt z lekiem, może łatwo się zapalić i stanowi poważne niebezpieczeństwo pożarowe. Pranie odzieży i pościeli może zmniejszyć nagromadzenie żelu, ale nie usuwa go całkowicie.

Dodateczne substancje

Żel Dicloseif® Forte zawiera propylenoglikol i butylohydroksytoluen. Propylenoglikol może powodować podrażnienie skóry. Butylohydroksytoluen może powodować miejscowe reakcje skórne (np. kontaktowe zapalenie skóry) lub podrażnienie oczu i błon śluzowych.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża.

Brak danych klinicznych dotyczących stosowania leku Dicloseif® Forte w czasie ciąży. Nawet jeśli działanie ogólnoustrojowe diklofenaku jest niższe niż przy jego doustnym stosowaniu, nie wiadomo, czy działanie ogólnoustrojowe diklofenaku osiągnięte po miejscowym stosowaniu leku Dicloseif® Forte może być szkodliwe dla embrionu/łódki.

W I i II trymestrze ciąży lek Dicloseif® Forte nie powinien być stosowany bez wyraźnej potrzeby. W przypadku stosowania dawka powinna być jak najniższa, a czas leczenia jak najkrótszy.

W III trymestrze ciąży stosowanie ogólnoustrojowe inhibitorów syntezy prostaglandyn, w tym diklofenaku, może powodować toksyczność sercowo-płucną i nerkową u płodu. W późnym okresie ciąży może dojść do długotrwałego krwawienia zarówno u matki, jak i u dziecka, a także do opóźnienia akcji porodowej. Dlatego lek Dicloseif® Forte jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Okres karmienia piersią.

Tak jak inne NLPZ, diklofenak w niewielkich ilościach przenika do mleka matki. Jednak przy stosowaniu dawek terapeutycznych żelu Dicloseif® Forte nie przewiduje się wpływu na karmienie piersią. Z uwagi na brak kontrolowanych badań u karmiących matek, żel Dicloseif® Forte w tym okresie należy stosować wyłącznie na pisemne zlecenie lekarza. W czasie karmienia piersią leku nie należy nakładać na gruczoły piersiowe ani duże powierzchnie skóry oraz nie należy stosować go przez dłuższy czas (patrz sekcje „Szczególne ostrożność podczas stosowania” i „Sposób stosowania i dawki”).

Plodność.

Brak danych dotyczących wpływu diklofenaku na płodność człowieka przy jego zewnętrznym stosowaniu.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Lek nie wpływa lub wpływa nieznacznie na zdolność prowadzenia samochodu i obsługi innych mechanizmów.

Sposób stosowania i dawki.

Lek przeznaczony wyłącznie do stosowania miejscowego.

Dorośli i dzieci w wieku od 14 lat

Żel Dicloseif® Forte stosować 2 razy dziennie (rano i wieczorem), delikatnie wciskając w skórę w miejscu lokalizacji bólu. Ilość stosowanego leku zależy od wielkości obszaru leczonego (np. 2–4 g, co odpowiada wielkości wiśni lub orzecha włoskiego, wystarcza do nałożenia na obszar o powierzchni 400–800 cm²). Działanie przeciwbólowe trwa do 12 godzin.

Po nałożeniu leku należy umyć ręce, z wyjątkiem przypadków, gdy to właśnie ta część ciała podlega leczeniu.

Długość terapii zależy od charakteru choroby i skuteczności leczenia.

Nie należy stosować leku dłużej niż przez 14 kolejnych dni w przypadku urazów lub reumatyzmu miękkich tkanek oraz dłużej niż przez 21 dni w przypadku bólu stawów o pochodzeniu artretycznym, chyba że lekarz zaleci inaczej.

Należy skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy choroby nie ustępują lub nasilają się po 7 dniach leczenia.

Pacjenci w podeszłym wieku

Nie wymagają korekty dawki leku.

W przypadku stosowania żelu Dicloseif® Forte na dużych powierzchniach ciała wchłanianie dychlofenaku do krwiobiegu ogólnego będzie większe, co zwiększy ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, szczególnie przy częstym stosowaniu leku.

Dzieci

Brak wystarczających danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania u dzieci poniżej 14. roku życia (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

W przypadku stosowania leku u dzieci w wieku od 14 lat dłużej niż przez 7 dni lub nasilenia się objawów choroby należy skonsultować się z lekarzem.

Przedawkowanie.

Objawy

Przedawkowanie mało prawdopodobne ze względu na niską absorpcję dychlofenaku do krwiobiegu ogólnego przy miejscowym stosowaniu. Jednakże rozwój działań niepożądanych o charakterze ogólnym może wystąpić w przypadku przypadkowego połknięcia żelu Dicloseif® Forte (należy pamiętać, że 1 tuba leku o pojemności 30 g zawiera równowartość 0,6 g diklofenaku sodu).

Leczenie

W przypadku przypadkowego połknięcia leku i wystąpienia istotnych działań niepożądanych ogólnych należy zastosować ogólne środki terapeutyczne stosowane w zatruciach lekami przeciwbólowymi niesteroidowymi (NLPZ). Zaleca się przemywanie żołądka oraz podanie węgla aktywnego, szczególnie w przypadkach, gdy połknięcie leku miało miejsce niedawno.

Leczenie przedawkowania NLPZ polega na stosowaniu terapii wspierającej i objawowej. Nie istnieje typowy obraz kliniczny wywołany przedawkowaniem żelu zawierającego diklofenak. Terapia wspierająca i objawowa jest wskazana w przypadku powikłań takich jak hipotensja tętnicza, niewydolność nerek, drgawki, zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego oraz depresja oddychania. Mało prawdopodobne, że wymuszone moczowanie, hemodializa lub hemoperfuzja będą skuteczne w usuwaniu NLPZ, ponieważ substancje czynne tych leków w znacznym stopniu wiążą się z białkami osocza krwi i są intensywnie metabolizowane.

Efekty uboczne.

Gel z diklofenakiem zazwyczaj dobrze się toleruje. Efekty uboczne obejmują łagodne, przejściowe reakcje skórne w miejscu aplikacji. W rzadkich przypadkach mogą występować reakcje alergiczne.

Kategoria częstości efektów ubocznych jest określana następująco: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100, < 1/10); rzadko (≥ 1/1000, < 1/100); bardzo rzadko (≥ 1/10000, < 1/1000); bardzo rzadko (< 1/10000); częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Zakażenia i inwazje: bardzo rzadko – wysypka pęcherzykowa.

Ze strony układu odpornościowego: bardzo rzadko – reakcje nadwrażliwościowe (w tym pokrzywka), obrzęk naczynioruchowy.

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia: bardzo rzadko – astma oskrzelowa.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: często – wysypka, świąd, egzema, zaczerwienienie, zapalenie skóry, w tym kontaktowe zapalenie skóry; rzadko – zapalenie skóry pęcherzykowe; bardzo rzadko – reakcje nadwrażliwościowe na światło; częstość nieznana – złuszczanie się skóry, zmiana koloru skóry, uczucie pieczenia skóry.

W przypadku wystąpienia efektów ubocznych należy przerwać leczenie i skonsultować się z lekarzem.

Wykazywanie podejrzewanych efektów ubocznych

Wykazywanie efektów ubocznych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawieni reprezentanci, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych efektów ubocznych oraz braku skuteczności leku poprzez Zautomatyzowany System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 30 g, 50 g lub 100 g w tubce. Po 1 tubce w opakowaniu tekturowym.

Kategoria wydawania.

Bez recepty.

Producent.

Kusum Healthcare Pvt Ltd.

Miejsce położenia producenta i adres miejsca prowadzenia działalności.

SP-289 (A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajasthan), India.