Diclosafe® Forte

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO DÍCLASEYF® FORTE (DICLOSAFE® FORTE)

Composición:

Principio activo: diclofenaco dietilamina (diclofenac diethylamine);

1 g de gel contiene 23,2 mg de diclofenaco dietilamina, equivalente a 20 mg de diclofenaco sódico;

Excipientes: propilenglicol, alcohol isopropílico, carbómero, dietilamina, cocoil capricocaprat, alcohol oleílico, éter cetostearílico de polietilenglicol, aceite mineral ligero, butilhidroxitolueno (E 321), agua purificada.

Forma farmacéutica. Gel emulsión para aplicación externa.

Características fisicoquímicas principales: gel blanco o casi blanco, blando y homogéneo.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes utilizados localmente en el dolor articular y muscular. Antiinflamatorios no esteroideos para uso tópico. Diclofenaco. Código ATC M02A A15.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

Dicloseif® Forte con el principio activo diclofenaco es un medicamento antiinflamatorio no esteroideo (AINE) para uso tópico.

El diclofenaco es un AINE que ejerce un efecto antiinflamatorio, analgésico, antirreumático y antipirético pronunciado. El mecanismo principal de acción terapéutica del diclofenaco es la inhibición de la biosíntesis de prostaglandinas mediante la ciclooxigenasa-2 (COX-2).

En casos de inflamación y dolor de origen traumático o reumático, el gel con diclofenaco reduce el dolor, disminuye el edema tisular y acorta el tiempo de recuperación de la función de articulaciones, ligamentos, tendones y músculos dañados.

Datos clínicos han demostrado que en casos de esguince de tobillo, el gel con diclofenaco redujo significativamente el dolor durante el movimiento en comparación con pacientes que recibieron placebo, durante los tres días posteriores al inicio del tratamiento, incluyendo el subgrupo de pacientes con dolor intenso. Además, el tratamiento con este medicamento también mejoró significativamente la función del tobillo durante los tres días posteriores al inicio del tratamiento.

Gracias a su base acuosa-alcólica, el gel con diclofenaco también produce un efecto anestésico local y refrescante.

Farmacocinética.

La cantidad de diclofenaco absorbida a través de la piel es proporcional al área de aplicación y depende tanto de la dosis total aplicada como del grado de hidratación de la piel. Tras la aplicación tópica (2 veces al día) sobre una superficie cutánea de 400 cm², el grado de absorción sistémica del fármaco, determinado como la concentración del principio activo en plasma sanguíneo, es equivalente al de la aplicación 4 veces al día del diclofenaco dietilamina con una concentración del 1,16 %.

La biodisponibilidad sistémica relativa del diclofenaco al séptimo día de tratamiento con el gel de diclofenaco es del 4,5 % en comparación con tabletas de 50 mg (a la misma dosis de diclofenaco sódico). La absorción no depende del uso de un vendaje permeable al agua y al vapor.

Después de la aplicación del gel con diclofenaco sobre la piel de las articulaciones de la muñeca y la rodilla, el diclofenaco se detecta en el plasma sanguíneo (donde su concentración máxima es aproximadamente 100 veces menor que tras la administración oral de la misma cantidad de diclofenaco), en la membrana sinovial y en el líquido sinovial. La unión del diclofenaco a las proteínas plasmáticas es del 99,7 %, principalmente a la albúmina (99,4 %).

El diclofenaco se acumula en la piel, que actúa como un reservorio desde el cual la sustancia se libera gradualmente hacia los tejidos adyacentes. Desde allí, el diclofenaco penetra principalmente en los tejidos inflamados más profundos, como articulaciones y ligamentos, donde continúa ejerciendo su acción y se encuentra en concentraciones hasta 20 veces superiores a las del plasma sanguíneo.

El diclofenaco se metaboliza parcialmente mediante glucuronidación y principalmente mediante hidroxilación, formando varios derivados fenólicos, dos de los cuales son farmacológicamente activos, aunque en menor grado que el diclofenaco.

El diclofenaco y sus metabolitos se excretan principalmente por orina. El período de semivida final del diclofenaco en plasma sanguíneo es de 1-2 horas en promedio. Cuatro metabolitos, incluyendo dos activos, también tienen un período de semivida corto de 1-3 horas. Uno de los metabolitos, el 3´-hidroxi-4´-metoxi-diclofenaco, tiene un período de semivida más prolongado, pero es prácticamente inactivo.

En caso de insuficiencia renal, no se observa acumulación de diclofenaco ni de sus metabolitos en el organismo. En hepatitis crónica o cirrosis hepática descompensada, la cinética y el metabolismo del diclofenaco no se modifican.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento del dolor, inflamación y edema en:

• lesiones de tejidos blandos: lesiones de tendones, ligamentos, músculos y articulaciones (por ejemplo, con luxación, esguince, contusión) y dolor de espalda (lesiones deportivas);
• formas localizadas de reumatismo de tejidos blandos: tendinitis (incluyendo el "codo de tenista"), bursitis, síndrome del hombro y periartropatía.

Tratamiento sintomático de la osteoartritis de articulaciones pequeñas y medianas localizadas superficialmente, tales como las articulaciones de los dedos o las rodillas.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad al diclofenaco, al ácido acetilsalicílico, a otros AINE o a cualquiera de los excipientes del medicamento.
• Antecedentes de ataques de asma bronquial, angioedema, urticaria o rinitis aguda tras la administración de ácido acetilsalicílico u otros AINE.
• Tercer trimestre de embarazo.
• Edad pediátrica inferior a 14 años.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Debido a que la absorción sistémica del diclofenaco tras la aplicación tópica del medicamento es muy baja, la probabilidad de interacciones es muy reducida. Hasta la fecha no existen datos sobre interacciones del diclofenaco con su uso tópico. Sin embargo, debe tenerse en cuenta la posibilidad de interacciones conocidas para las formas orales de diclofenaco. La administración concomitante del medicamento Diclosafe® Forte con otros AINE sistémicos y esteroides puede aumentar la frecuencia de aparición de efectos adversos.

Características de uso.

Aplicar con precaución el medicamento Diclosaif® Forte junto con AINE orales.

La posibilidad de desarrollar efectos adversos sistémicos (que ocurren con la administración tópica de formas sistémicas de diclofenaco) debe considerarse al utilizar el medicamento en áreas más extensas de la piel o durante un período más prolongado del recomendado.

El gel Diclosaif® Forte debe aplicarse únicamente sobre áreas de piel íntegras y no dañadas, evitando su aplicación sobre piel lesionada (herida o infectada). Debe evitarse el contacto del medicamento con los ojos y las membranas mucosas. El medicamento no debe tragarse.

Si aparecen erupciones cutáneas de cualquier tipo, el tratamiento con este medicamento debe interrumpirse.

No se debe aplicar el gel Diclosaif® Forte bajo un vendaje oclusivo impermeable al aire, aunque sí está permitido su uso bajo un vendaje no oclusivo.

Existe un cierto riesgo de hemorragia gastrointestinal en pacientes con úlcera péptica (actual o en antecedentes) al aplicar localmente diclofenaco.

Como otros medicamentos que inhiben la prostaglandina sintetasa, el diclofenaco y otros AINE pueden provocar broncoespasmo si se administran a pacientes que padecen asma bronquial o tienen antecedentes de esta enfermedad.

Debido al riesgo de fotosensibilidad, debe evitarse la exposición directa a la luz solar.

Debe advertirse al paciente que no fume ni se acerque a llamas abiertas, ya que existe riesgo de sufrir quemaduras graves. La ropa, la ropa de cama o los materiales de vendaje que hayan estado en contacto con el medicamento pueden inflamarse fácilmente y representar un serio peligro de incendio. El lavado de la ropa y la ropa de cama puede reducir la acumulación del gel, pero no lo elimina por completo.

Componentes auxiliares

El gel Diclosaif® Forte contiene propilenglicol y butilhidroxitolueno. El propilenglicol puede causar irritación cutánea. El butilhidroxitolueno puede provocar reacciones cutáneas locales (por ejemplo, dermatitis de contacto) o irritación ocular y de las membranas mucosas.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo.

No existen datos clínicos sobre el uso del medicamento Diclosaif® Forte durante el embarazo. Aunque la acción sistémica del diclofenaco sea menor en comparación con su administración oral, no se sabe si la acción sistémica alcanzada tras la aplicación tópica del medicamento Diclosaif® Forte podría ser perjudicial para el embrión/feto.

Durante el primer y segundo trimestre del embarazo, el medicamento Diclosaif® Forte no debe usarse sin una necesidad justificada. En caso de uso, la dosis debe ser la más baja posible y la duración del tratamiento debe ser la más corta posible.

Durante el tercer trimestre del embarazo, la administración sistémica de inhibidores de la síntesis de prostaglandinas, incluido el diclofenaco, puede provocar toxicidad cardiopulmonar y renal en el feto. En las últimas etapas del embarazo, puede producirse una hemorragia prolongada tanto en la madre como en el niño, así como un retraso en el trabajo de parto. Por tanto, el medicamento Diclosaif® Forte está contraindicado durante el tercer trimestre del embarazo (ver sección «Contraindicaciones»).

Período de lactancia.

Como otros AINE, el diclofenaco pasa en cantidades insignificantes a la leche materna. No se prevé que el uso de dosis terapéuticas del gel Diclosaif® Forte tenga ningún efecto sobre la lactancia. Debido a la falta de estudios controlados en mujeres lactantes, el gel Diclosaif® Forte debe usarse durante este período únicamente bajo prescripción médica. Durante la lactancia, el medicamento no debe aplicarse sobre las glándulas mamarias ni sobre grandes áreas de piel, ni debe usarse durante períodos prolongados (ver secciones «Características de uso» y «Vía y dosis de administración»).

Fertilidad.

No existen datos sobre el efecto del diclofenaco sobre la fertilidad humana cuando se aplica por vía tópica.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

El medicamento no afecta o tiene un efecto insignificante sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

El medicamento está indicado únicamente para uso externo.

Adultos y niños a partir de 14 años

Aplicar el gel Diclosafe® Forte dos veces al día (mañana y noche), frotando suavemente sobre la piel en la zona donde se localice el dolor. La cantidad de medicamento aplicada dependerá del tamaño del área afectada (por ejemplo, 2-4 g, equivalente al tamaño de una cereza o una nuez, es suficiente para cubrir un área de 400-800 cm²). El efecto analgésico dura hasta 12 horas.

Después de la aplicación, se deben lavar las manos, excepto cuando la zona tratada sea precisamente las manos.

La duración del tratamiento dependerá de la naturaleza de la enfermedad y de la respuesta al tratamiento.

No se debe utilizar el medicamento durante más de 14 días consecutivos en lesiones o reumatismo de tejidos blandos, ni más de 21 días en dolor articular de origen artrítico, salvo indicación médica contraria.

Debe consultarse con el médico si los síntomas de la enfermedad no mejoran o empeoran tras 7 días de tratamiento.

Pacientes de edad avanzada

No se requiere ajuste de la dosis.

Si se aplica el gel Diclosafe® Forte en grandes áreas del cuerpo, la absorción sistémica de diclofenaco será mayor y aumentará el riesgo de reacciones adversas, especialmente si el medicamento se utiliza con frecuencia.

Niños

No existen datos suficientes sobre la eficacia y seguridad en niños menores de 14 años (ver sección «Contraindicaciones»).

Si se utiliza el medicamento en niños a partir de 14 años durante más de 7 días, o si los síntomas empeoran, debe consultarse con un médico.

Sobredosis.

Síntomas

La sobredosis es poco probable debido a la baja absorción sistémica del diclofenaco tras la aplicación tópica. Sin embargo, pueden presentarse reacciones adversas sistémicas en caso de ingestión accidental del gel Diclosafe® Forte (tenga en cuenta que un tubo de 30 g contiene el equivalente a 0,6 g de diclofenaco sódico).

Tratamiento

En caso de ingestión accidental del medicamento y aparición de reacciones adversas sistémicas significativas, deben aplicarse medidas terapéuticas generales para el tratamiento de la intoxicación por AINEs. Se recomienda el lavado gástrico y la administración de carbón activado, especialmente si la ingestión ha sido reciente.

El tratamiento de la sobredosis por AINEs consiste en terapia de soporte y sintomática. No existe un cuadro clínico típico asociado a la sobredosis de gel con diclofenaco. El tratamiento de soporte y sintomático está indicado ante complicaciones como hipotensión arterial, insuficiencia renal, convulsiones, alteraciones gastrointestinales y depresión respiratoria. Es poco probable que la diuresis forzada, la hemodiálisis o la hemoperfusión sean útiles para eliminar los AINEs, ya que sus principios activos se unen en gran medida a las proteínas plasmáticas y sufren un intenso metabolismo.

Reacciones adversas.

El gel de diclofenaco generalmente se tolera bien. Las reacciones adversas incluyen reacciones leves y transitorias en la piel en el lugar de aplicación. En casos raros pueden observarse reacciones alérgicas.

La categoría de frecuencia de las reacciones adversas se define de la siguiente manera: muy frecuentes (≥ 1/10); frecuentes (≥ 1/100, < 1/10); poco frecuentes (≥ 1/1000, < 1/100); raras (≥ 1/10000, < 1/1000); muy raras (< 1/10000); frecuencia desconocida (no puede estimarse con los datos disponibles).

Infecciones e infestaciones: muy raro – erupciones pustulosas.

Trastornos del sistema inmunitario: muy raro – reacciones de hipersensibilidad (incluyendo urticaria), edema angioneurótico.

Trastornos del aparato respiratorio, del tórax y de la pleura: muy raro – asma bronquial.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: frecuentes – erupciones cutáneas, prurito, eccema, eritema, dermatitis, incluyendo dermatitis de contacto; raro – dermatitis ampollar; muy raro – reacciones de fotosensibilidad; frecuencia desconocida – descamación, cambio en el color de la piel, sensación de ardor en la piel.

En caso de aparición de reacciones adversas, debe interrumpirse el tratamiento y consultarse con el médico.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas tras la comercialización del medicamento es importante. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar de todos los casos sospechosos de reacciones adversas y de la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia, en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez.

3 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase.

Tubos de 30 g, de 50 g o de 100 g. Un tubo por envase de cartón.

Categoría de dispensación.

Sin receta.

Fabricante.

Kusum Healthcare Pvt Ltd.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

SP-289 (A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajasthan), India.