Dicloseif® Forte

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE DICLOSAFE® FORTE (DICLOSAFE® FORTE)

Composizione:

principio attivo: diclofenac dietilammina (diclofenac diethylamine);

1 g di gel contiene 23,2 mg di diclofenac dietilammina, corrispondente a 20 mg di sodio diclofenac;

eccipienti: propilenglicole, alcool isopropilico, carbomero, dietilammina, cococaprilato caprato, alcool oleilico, etere di polietilenglicole cetostearilico, olio minerale leggero, butilidrossitoluolo (E 321), acqua depurata.

Forma farmaceutica. Gel emulsione per applicazione topica.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: gel bianco o quasi bianco, morbido e omogeneo.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati per uso locale nel dolore articolare e muscolare. FANS per uso topico. Diclofenac. Codice ATC M02A A15.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Dicloseif® Forte, con il principio attivo diclofenac, è un farmaco antiinfiammatorio non steroideo (FANS) per uso topico.

Il diclofenac è un FANS che esercita un marcato effetto antireumatico, analgesico, antiinfiammatorio e antipiretico. Il meccanismo principale dell'azione terapeutica del diclofenac è l'inibizione della biosintesi delle prostaglandine tramite il blocco della cicloossigenasi-2 (COX-2).

In caso di infiammazione e dolore di origine traumatica o reumatica, il gel a base di diclofenac riduce il dolore, l'edema tissutale e abbrevia il periodo di recupero delle funzioni delle articolazioni, legamenti, tendini e muscoli danneggiati.

Dati clinici hanno dimostrato che, in caso di distorsione della caviglia, il gel a base di diclofenac riduce significativamente il dolore durante il movimento rispetto ai pazienti trattati con placebo, già a partire dai primi tre giorni di trattamento, compresa la sottogruppo di pazienti con dolore intenso. Inoltre, il trattamento con questo farmaco migliora significativamente anche la funzionalità della caviglia nei primi tre giorni successivi all'inizio della terapia.

Grazie alla sua base acquoso-alcolica, il gel a base di diclofenac esercita anche un effetto anestetico locale e rinfrescante.

Farmacocinetica

La quantità di diclofenac assorbita attraverso la cute è proporzionale all'area di applicazione e dipende sia dalla dose totale applicata che dal grado di idratazione della pelle. Dopo l'applicazione topica (2 volte al giorno) su una superficie cutanea di 400 cm², il grado di assorbimento sistemico del farmaco, espresso come concentrazione della sostanza attiva nel plasma, equivale a quello ottenuto con l'applicazione 4 volte al giorno di diclofenac dietilammina alla concentrazione dell'1,16%.

La biodisponibilità sistemica relativa del diclofenac dopo l'applicazione del gel al diclofenac al 7° giorno è del 4,5% rispetto alle compresse da 50 mg (alla stessa dose di diclofenac sodico). L'assorbimento non dipende dall'uso di una medicazione permeabile all'acqua e al vapore.

Dopo l'applicazione del gel al diclofenac sulle articolazioni di mano e ginocchio, il diclofenac è rilevabile nel plasma sanguigno (dove la sua concentrazione massima è circa 100 volte inferiore rispetto all'assunzione orale della stessa quantità di diclofenac), nella membrana sinoviale e nel liquido sinoviale. Il legame del diclofenac alle proteine plasmatiche è del 99,7%, principalmente con l'albumina (99,4%).

Il diclofenac si accumula nella cute, che funge da serbatoio dal quale la sostanza viene gradualmente rilasciata nei tessuti circostanti. Da qui, il diclofenac penetra principalmente nei tessuti infiammati più profondi, come articolazioni e legamenti, dove continua ad agire e si trova in concentrazioni fino a 20 volte superiori rispetto a quelle plasmatiche.

Il diclofenac viene metabolizzato parzialmente tramite coniugazione glucuronidica e principalmente tramite idrossilazione, con la formazione di diversi derivati fenolici, due dei quali sono farmacologicamente attivi, ma con un'attività nettamente inferiore rispetto al diclofenac.

Il diclofenac e i suoi metaboliti sono eliminati principalmente attraverso le urine. Il periodo di emivita terminale del diclofenac nel plasma è mediamente di 1-2 ore. Quattro metaboliti, inclusi i due attivi, presentano anch'essi un breve periodo di emivita di 1-3 ore. Uno dei metaboliti, il 3'-idrossi-4'-metossidiclofenac, ha un'emivita più lunga, ma è quasi inattivo.

In caso di insufficienza renale, non si osserva accumulo di diclofenac o dei suoi metaboliti nell'organismo. Nell'epatite cronica o nella cirrosi epatica non compensata, la cinetica e il metabolismo del diclofenac non subiscono variazioni.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento del dolore, dell'infiammazione e del gonfiore in caso di:

• lesioni dei tessuti molli: traumi a tendini, legamenti, muscoli e articolazioni (ad esempio, in seguito a lussazioni, stiramenti, contusioni) e dolore alla schiena (infortuni sportivi);
• forme localizzate di reumatismo dei tessuti molli: tendinite (incluso il "gomito del tennista"), borsite, sindrome della spalla e periartrite.

Trattamento sintomatico dell'osteoartrosi delle piccole e medie articolazioni superficiali, come le articolazioni delle dita o le ginocchia.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità al diclofenac, all'acido acetilsalicilico, ad altri FANS o ad uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale.
• Anamnesi di attacchi di asma bronchiale, angioedema, orticaria o rinite acuta indotti dall'assunzione di acido acetilsalicilico o di altri FANS.
• Terzo trimestre di gravidanza.
• Età pediatrica inferiore ai 14 anni.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazioni.

Poiché l'assorbimento sistemico del diclofenac dopo applicazione topica del medicinale è molto basso, la probabilità di interazioni è molto ridotta. Attualmente non ci sono dati disponibili sulle interazioni del diclofenac in caso di applicazione locale. Tuttavia, è necessario tenere in considerazione le possibili interazioni note per le formulazioni orali di diclofenac. L'uso concomitante del medicinale Dicloseif® Forte con altri FANS sistemici e con steroidi può aumentare la frequenza degli effetti indesiderati.

Caratteristiche particolari di impiego.

Applicare con cautela il medicinale Dicloseif® Forte insieme a FANS per uso orale.

La probabilità di sviluppare effetti indesiderati sistemici (che si verificano con l'uso topico delle formulazioni sistemiche di diclofenac) deve essere considerata quando il medicinale viene applicato su ampie superfici cutanee o per un periodo più lungo rispetto a quanto raccomandato.

Il gel Dicloseif® Forte deve essere applicato soltanto su aree cutanee integre e non lesionate, evitando il contatto con la cute danneggiata (lesa o infetta). È necessario evitare il contatto del prodotto con gli occhi e le membrane mucose. Il prodotto non deve essere ingerito.

In caso di comparsa di qualsiasi eruzione cutanea, il trattamento con il medicinale deve essere interrotto.

Il gel Dicloseif® Forte non deve essere applicato sotto bendaggi occlusivi impermeabili all'aria, ma il suo utilizzo sotto bendaggi non occlusivi è consentito.

Nei pazienti con ulcera peptica (attiva o anamnestica), l'uso topico del diclofenac comporta un certo rischio di emorragia gastrointestinale.

Come altri medicinali in grado di inibire la prostaglandina sintetasi, il diclofenac e altri FANS possono causare broncospasmo se somministrati a pazienti affetti da asma bronchiale o con anamnesi di tale patologia.

A causa della possibile insorgenza di fotosensibilità, è necessario evitare l'esposizione diretta ai raggi solari.

È opportuno consigliare al paziente di non fumare e di non avvicinarsi a fiamme libere, poiché ciò comporta il rischio di gravi ustioni. Tessuti (abbigliamento, biancheria da letto, materiale medicale) che siano entrati in contatto con il prodotto possono infiammarsi facilmente e rappresentano un serio pericolo di incendio. Il lavaggio di abbigliamento e biancheria da letto può ridurre l'accumulo del gel, ma non lo elimina completamente.

Componenti ausiliari

Il gel Dicloseif® Forte contiene propilenglicole e butilidrossitoluene. Il propilenglicole può causare irritazione cutanea. Il butilidrossitoluene può causare reazioni cutanee locali (ad esempio dermatite da contatto) o irritazione agli occhi e alle membrane mucose.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento al seno.

Gravidanza.

Non sono disponibili dati clinici sull'uso del medicinale Dicloseif® Forte durante la gravidanza. Anche se l'azione sistemica del diclofenac è inferiore rispetto all'assunzione orale, non è noto se l'azione sistemica del diclofenac raggiunta dopo l'applicazione topica del medicinale Dicloseif® Forte possa essere dannosa per l'embrione/feto.

Durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza, il medicinale Dicloseif® Forte non deve essere utilizzato se non strettamente necessario. In caso di impiego, il dosaggio deve essere il più basso possibile e la durata del trattamento la più breve possibile.

Durante il terzo trimestre di gravidanza, l'uso sistemico di inibitori della sintesi delle prostaglandine, compreso il diclofenac, può causare tossicità cardiopolmonare e renale nel feto. In fasi avanzate della gravidanza, può verificarsi sanguinamento prolungato sia nella madre che nel neonato, nonché un ritardo nel travaglio. Pertanto, il medicinale Dicloseif® Forte è controindicato durante il terzo trimestre di gravidanza (vedi sezione «Controindicazioni»).

Periodo di allattamento al seno.

Come altri FANS, il diclofenac passa in quantità trascurabili nel latte materno. Tuttavia, con l'uso delle dosi terapeutiche del gel Dicloseif® Forte, non ci si attende alcun effetto sull'allattamento. A causa della mancanza di studi controllati in donne che allattano, il gel Dicloseif® Forte deve essere utilizzato durante questo periodo solo su prescrizione medica. Durante l'allattamento, il prodotto non deve essere applicato sulle ghiandole mammarie né su ampie superfici cutanee e non deve essere utilizzato per periodi prolungati (vedi sezioni «Caratteristiche particolari di impiego» e «Modalità di somministrazione e posologia»).

Fertilità.

Non sono disponibili dati sull'effetto del diclofenac sulla fertilità umana in seguito a uso topico.

Capacità di influire sulla capacità di guidare veicoli a motore o di usare macchinari.

Il medicinale non ha alcun effetto oppure ha un effetto trascurabile sulla capacità di guidare veicoli a motore e di utilizzare macchinari.

Modalità e posologia di somministrazione.

Il medicinale è destinato esclusivamente all'uso esterno.

Adulti e bambini di età pari o superiore a 14 anni

Applicare il gel Dicloseif® Forte 2 volte al giorno (mattina e sera), massaggiando delicatamente sulla pelle nell'area interessata dal dolore. La quantità di prodotto da applicare dipende dalle dimensioni dell'area interessata (ad esempio, 2-4 g, corrispondenti alla grandezza di una ciliegia o di una noce, sono sufficienti per un'area di 400-800 cm²). L'effetto analgesico dura fino a 12 ore.

Dopo l'applicazione del medicinale, è necessario lavare le mani, salvo nei casi in cui siano proprio le mani l'area da trattare.

La durata della terapia dipende dalla natura della patologia e dall'efficacia del trattamento.

Non si deve utilizzare il medicinale per più di 14 giorni consecutivi in caso di lesioni o reumatismi dei tessuti molli, né per più di 21 giorni in caso di dolore articolare di origine artrosica, salvo diversa indicazione del medico.

È necessario consultare il medico se i sintomi della malattia non migliorano o peggiorano dopo 7 giorni di trattamento.

Pazienti anziani

Non è richiesta alcuna modifica della dose.

Se si applica il gel Dicloseif® Forte su ampie aree del corpo, l'assorbimento sistemico del diclofenac aumenta e cresce il rischio di reazioni avverse, specialmente se il medicinale viene utilizzato frequentemente.

Bambini

Non sono disponibili dati sufficienti sull'efficacia e la sicurezza nei bambini di età inferiore a 14 anni (vedere il paragrafo «Controindicazioni»).

In caso di utilizzo del medicinale nei bambini di età pari o superiore a 14 anni per un periodo superiore a 7 giorni, o se i sintomi della malattia peggiorano, è necessario consultare il medico.

Sovradosaggio.

Sintomi

Lo svradosaggio è improbabile a causa del basso assorbimento sistemico del diclofenac in seguito all'applicazione locale. Tuttavia, la comparsa di reazioni avverse sistemiche può verificarsi in caso di ingestione accidentale del gel Dicloseif® Forte (si tenga presente che una tubo da 30 g contiene l'equivalente di 0,6 g di sodio diclofenac).

Trattamento

In caso di ingestione accidentale del medicinale e comparsa di significative reazioni avverse sistemiche, si devono adottare le normali misure terapeutiche per il trattamento dell'avvelenamento da FANS. Si raccomandano lavanda gastrica e somministrazione di carbone attivo, specialmente se l'ingestione è avvenuta da poco tempo.

Il trattamento dello svradosaggio da FANS prevede terapia di supporto e sintomatica. Non esiste un quadro clinico tipico causato da sovradosaggio di gel a base di diclofenac. La terapia di supporto e sintomatica è indicata in caso di complicazioni come ipotensione arteriosa, insufficienza renale, convulsioni, disturbi gastrointestinali e depressione respiratoria. È improbabile che la diuresi forzata, l'emodialisi o l'emoperfusione siano utili per l'eliminazione dei FANS, poiché le sostanze attive di questi medicinali si legano in misura significativa alle proteine plasmatiche e subiscono un intenso metabolismo.

Effetti indesiderati.

Il gel a base di diclofenac è generalmente ben tollerato. Gli effetti indesiderati comprendono reazioni cutanee lievi e transitorie nel sito di applicazione. In rari casi possono verificarsi reazioni allergiche.

La categoria di frequenza degli effetti indesiderati è definita come segue: molto frequente (≥ 1/10); frequente (≥ 1/100, < 1/10); non frequente (≥ 1/1000, < 1/100); raro (≥ 1/10000, < 1/1000); molto raro (< 1/10000); frequenza non nota (non può essere stimata sulla base dei dati disponibili).

Infezioni e infestazioni: molto raro – eruzioni pustolose.

Sistema immunitario: molto raro – reazioni di ipersensibilità (inclusa orticaria), edema angioneurotico.

Sistema respiratorio, torace e mediastino: molto raro – asma bronchiale.

Pelle e tessuto sottocutaneo: frequente – eruzioni cutanee, prurito, eczema, eritema, dermatite, inclusa dermatite da contatto; raro – dermatite bollosa; molto raro – reazioni di fotosensibilità; frequenza non nota – desquamazione, cambiamento del colore della pelle, sensazione di bruciore cutaneo.

In caso di comparsa di effetti indesiderati, si deve interrompere il trattamento e consultare il medico.

Segnalazione di sospette reazioni avverse

La segnalazione di reazioni avverse sospette dopo l'autorizzazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette di continuare a monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, nonché i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di reazioni avverse e di mancata efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informativo Automatico di Farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità.

3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento.

30 g, 50 g o 100 g in un tubo. 1 tubo in confezione di cartone.

Categoria di rilascio.

Senza ricetta.

Produttore.

Kusum Healthcare Pvt Ltd.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività.

SP-289 (A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajasthan), India.