INSTRUKCJA dotycz¹ca stosowania leczniczego leku Diclak® ID (DICLAC®ID)

Sk³ad:

substancja czynna: diklofenak;

1 tabletka zawiera diklofenaku sodu 75 mg lub 150 mg;

substancje pomocnicze: laktoza monohydrat, hydroksypropylometyloceluloza (hipromeloza), celuloza mikrokryszta³owa, wapnia wodorofosforan, skrobia kukurydzy, skrobia sodu glikolonianowa (typ A), dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, stearyna magnezu, tlenek ¿elaza czerwony (E 172), woda oczyszczona.

Postaæ leku. Tabletka o modyfikowanym uwalnianiu.

G³ówne w³aœciwoœci fizykochemiczne: tabletki dwuwarstwowe bia³o-ró¿owe, okr¹g³e, sp³aszczone, z ³agodnie skoœnymi brzegami i g³adk¹ powierzchni¹, warstwa ró¿owa mo¿e zawieraæ bia³e plamki.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Niesterydowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne. Kod ATC M01A B05.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Dyklofenak – związek niesteroidowy o wyraźnych właściwościach przeciwreumatycznych, przeciwgorączkowych, przeciwbólowych i przeciwzapalnych. Mechanizm działania wynika z hamowania biosyntezy prostaglandyn, kinin i innych mediatorów zapalenia i bólu, zmniejszenia przenikalności naczyń włosowatych oraz stabilizującego wpływu na błony lizosomalne. Hamuje agregację płytek krwi indukowaną adenozynodifosfatem i kolagenem. In vitro diklofenak sodowy w stężeniach równoważnych tym, które osiąga się podczas leczenia pacjentów, nie hamuje biosyntezy proteoglikanów tkanki chrzęstnej.

W chorobach reumatycznych działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe dyklofenaku prowadzi do istotnego zmniejszenia nasilenia bólu (zarówno w spoczynku, jak i podczas ruchu), sztywności porannej, obrzęku stawów i tym samym do poprawy funkcjonalnego stanu pacjenta.

W przypadku stanu zapalnego spowodowanego urazem lub interwencją chirurgiczną, Diclak® ID szybko likwiduje zarówno ból samorzutny, jak i ból podczas ruchu, a także zmniejsza zapalne obrzęki tkanek i obrzęk w okolicy rany pooperacyjnej. W przypadku jednoczesnego stosowania z opioidami w celu złagodzenia bólu popooperacyjnego, Diclak® ID istotnie zmniejsza potrzebę stosowania opioidów.

W badaniach klinicznych stwierdzono, że Diclak® ID wykazuje również silne działanie przeciwbólowe w przypadku umiarkowanego i silnego bólu o pochodzeniu nierewmatycznym.

Farmakokinetyka.

Tabletki Diclak® ID to dwuwarstwowe tabletki zawierające kombinację szybkiego (1/6 całkowitej ilości) i stopniowego uwalniania (5/6 całkowitej ilości) diklofenaku sodowego. Takie połączenie efektów w jednej tabletce pozwala zapewnić zarówno szybki początek działania, jak i długotrwałą obecność substancji czynnej w krążeniu ogólnoustrojowym oraz efekt terapeutyczny przez dobę.

Po doustnym podaniu lek jest całkowicie wchłaniany, a w zależności od czasu przejścia przez żołądek, maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 1–16 godzinach, średnio po 2–3 godzinach. Ilość wchłoniętej substancji czynnej liniowo zależy od dawki leku. Około połowa diklofenaku ulega metabolizmowi przy pierwszym przejściu przez wątrobę. Tylko 35–70 % wchłoniętej substancji czynnej dociera do krążenia pozawątrobowego w niezmienionej formie. Około 30 % substancji czynnej ulega metabolizmowi i jest wydalane z kałem. Około 70 % jest wydalane z moczem w postaci farmakologicznie nieaktywnych metabolitów. Okres półtrwania wynosi około 2 godziny i ten parametr nie zależy od funkcji wątroby i nerek. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 99 %.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Umiarkowanie bólu i zmniejszenie stanu zapalnego różnego stopnia w różnych stanach, w tym:

choroby stawów: reumatoidalne zapalenie stawów, zapalenie stawów kręgosłupa, osteoarthrytis, ostre napady dny moczanowej;
ostre choroby mięśniowo-szkieletowe, takie jak periartrosis (np. periartrosis barkowo-łopatkowa), zapalenie ścięgna, zapalenie pochwy ścięgna, zapalenie worka surowiczej;
inne stany patologiczne spowodowane urazami, w tym złamania, ból lędźwiowy, rozciągania, wychodzenie stawów, zabiegi ortopedyczne, stomatologiczne i inne niewielkie interwencje chirurgiczne.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którykolwiek inny składnik leku.
Ostra choroba wrzodowa żołądka lub jelita; krwawienie żołądkowo-jelitowe lub perforacja, krwawienie przewodu pokarmowego lub perforacja w wywiadzie po zastosowaniu niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NSAID), ostra lub nawracająca choroba wrzodowa żołądka lub jelita w wywiadzie (dwa lub więcej oddzielnych epizodów potwierdzonej choroby wrzodowej lub krwawienia w wywiadzie).
Diklofenak, jak i inne NSAID, jest przeciwwskazany u pacjentów, u których w odpowiedzi na zastosowanie kwasu acetylosalicylowego lub innych NSAID występuje obrzęk naczynioruchowy, polipy nosa, napady astmy oskrzelowej, pokrzywka, ostry katar, czy inne objawy alergiczne.
Zaburzenia hematopoezy o nieznanej etiologii.
Krwawienie mózgowe lub krwawienie innego typu.
Choroby jelit zapalne (choroba Leśniowskiego-Crohna lub wrzodziejące zapalenie jelita).
Niewydolność wątroby.
Niewydolność nerek.
Przewlekła niewydolność serca (NYHA II-IV).
Choroba niedokrwienna serca u pacjentów z chorobą wieńcową, przebytym zawałem mięśnia sercowego.
Choroby tętnic obwodowych.
Choroby mózgowo-naczyniowe u pacjentów, którzy przebyli udar mózgu lub mają epizody przemijających ataków niedokrwiennych.
Leczenie bólu w okresie operacyjnym podczas aorto-koronarnego cewnikowania (lub stosowanie urządzenia do sztucznego krążenia).
Leczenie bólu pooperacyjnego po zabiegu cewnikowania wieńcowego (lub stosowanie urządzenia do sztucznego krążenia).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Poniżej wymienione interakcje obserwowano przy stosowaniu tabletek diklofenaku pokrytych powłoką gastrorezystentną oraz/lub innych form farmaceutycznych diklofenaku.

*Lit. * Przy jednoczesnym stosowaniu diklofenak może zwiększać stężenie litu w osoczu. Zaleca się kontrolowanie poziomu litu we krwi.

Digoksyna. Stężenie digoksyny w osoczu może wzrastać przy jednoczesnym stosowaniu z diklofenakiem. Zaleca się kontrolowanie poziomu digoksyny we krwi.

Diuretyki i leki przeciw nadciśnieniu. Jak przy stosowaniu innych NSAID, jednoczesne stosowanie Diclake® ID może osłabiać działanie przeciw nadciśnieniowe diuretyków lub leków przeciw nadciśnieniu (np. blokerów beta, inhibitorów enzymu konwertującego angiotensynę (ACE) poprzez hamowanie syntezy rozszerzających naczynia prostaglandyn. Dlatego taką kombinację należy stosować ostrożnie; pacjentom, szczególnie starszym, należy regularnie kontrolować ciśnienie tętnicze. Pacjenci powinni otrzymać odpowiednie nawodnienie, a także należy kontrolować funkcję nerek na początku terapii skojarzonej, a następnie regularnie, ze względu na zwiększone ryzyko nefrotoksyczności przy stosowaniu diuretyków i inhibitorów ACE.

Antykoagulants i środki antytrombotyczne. Zaleca się przepisywanie z ostrożnością, ponieważ jednoczesne stosowanie może zwiększać ryzyko wystąpienia krwawienia.

Zaleca się dokładne monitorowanie pacjentów, którzy jednocześnie stosują diklofenak i antykoagulants oraz, w razie potrzeby, korekcję dawkowania antykoagulantów. Jak i inne NSAID, diklofenak w wysokich dawkach może odwracalnie hamować agregację płytek krwi.

Inne NSAID, w tym selektywne inhibitory cyklooksygenazy-2 (COX-2) i kortykosteroidy. Jednoczesne stosowanie diklofenaku i innych systemowych NSAID lub kortykosteroidów może zwiększyć ryzyko rozwoju krwawienia żołądkowo-jelitowego lub wrzodów. Należy unikać jednoczesnego stosowania dwóch lub więcej NSAID. Jednoczesne stosowanie diklofenaku i kortykosteroidów może zwiększyć częstość działań niepożądanych.

Środki przeciw cukrzycy. Otrzymano pojedyncze doniesienia zarówno o reakcjach hipoglikemicznych, jak i hiperglikemicznych po zastosowaniu diklofenaku, co wymaga korekty dawki środków przeciw cukrzycy. Z tego powodu zaleca się kontrolowanie poziomu glukozy we krwi jako środka ostrożności w trakcie terapii skojarzonej.

Probenecyd. Leki zawierające probenecyd mogą powodować opóźnienie wydalania diklofenaku.

Metotreksat. Diklofenak może hamować nerkowy klarans tubularny metotreksatu, co zwiększa poziom metotreksatu. Należy stosować ostrożnie NSAID, w tym diklofenak, przy przepisywaniu mniej niż 24 godziny przed leczeniem metotreksatem, ponieważ poziomy metotreksatu w osoczu krwi i jego toksyczność mogą wzrastać.

Obserwowano przypadki poważnej toksyczności, gdy metotreksat i NSAID, w tym diklofenak, stosowano w odstępie mniejszym niż 24 godziny. Ta interakcja jest pośrednikiem akumulacji metotreksatu w wyniku zaburzenia wydalania nerkowego w obecności NSAID.

Cyklosporyna. Diklofenak, jak i inne NSAID, może nasilać nefrotoksyczność cyklosporyny poprzez wpływ na nerkowe prostaglandyny. Z tego powodu lek należy stosować w dawkach niższych niż u pacjentów, którzy nie przyjmują cyklosporyny.

Takrolimus. Możliwe jest zwiększenie ryzyka nefrotoksyczności, jeśli NSAID są przepisywane jednocześnie z takrolimusem.

Antybiotyki z grupy chinolonów. Ze względu na interakcję antybiotyków z grupy chinolonów i NSAID możliwe jest wystąpienie drgawek. Może to występować zarówno u pacjentów z padaczką lub drgawkami w wywiadzie, jak i bez takiego wywiadu. Z tego powodu należy ostrożnie stosować antybiotyki z grupy chinolonów pacjentom, którzy już przyjmują NSAID.

Fenytoina. Przy jednoczesnym stosowaniu fenytoiny i diklofenaku należy kontrolować stężenie fenytoiny w osoczu krwi, biorąc pod uwagę oczekiwane zwiększenie ekspozycji na fenytoinę.

Kolestypol i cholestyramina. Te leki mogą powodować opóźnienie lub zmniejszenie wchłaniania diklofenaku. Z tego powodu zaleca się stosowanie diklofenaku co najmniej 1 godzinę przed lub 4–6 godzin po podaniu kolestypolu/chlestyraminy.

Glikozydy serca. Jednoczesne stosowanie glikozydów serca i NSAID u pacjentów może sprzyjać nasileniu niewydolności serca, obniżeniu szybkości filtracji kłębuszkowej i podwyższeniu stężenia glikozydu w osoczu krwi.

Mifepryston. NSAID nie powinny być stosowane w ciągu 8–12 dni po przyjęciu mifeprystonu, ponieważ NSAID mogą zmniejszać efekt mifeprystonu.

Silne inhibitory CYP2C9. Zaleca się przepisywanie diklofenaku z ostrożnością jednocześnie z silnymi inhibitorami CYP2C9 (np. sulfinpirazonem i worykonazolem), co może prowadzić do znacznego zwiększenia maksymalnego stężenia w osoczu krwi i ekspozycji na diklofenak ze względu na hamowanie jego metabolizmu.

Selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI). Współczesne stosowanie NSAID i SSRI może zwiększać ryzyko krwawienia żołądkowo-jelitowego.

Środki, których zastosowanie może prowadzić do wystąpienia hiperkaliemii. Leczenie wspomagające diuretykami zatrzymującymi potas, cyklosporyną, takrolimusem lub trimetoprimem może prowadzić do zwiększenia poziomu potasu w surowicy, który należy kontrolować.

Особливости stosowania.

Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, leczenie należy rozpoczynać od najniższej skutecznej dawki, którą należy stosować przez najkrótszy możliwy czas potrzebny do kontrolowania objawów.

Ogólne. Należy unikać jednoczesnego stosowania diklofenaku i innych ogólnoustrojowych NLPZ, w tym selektywnych inhibitorów COX-2, ze względu na brak dowodów synergii działania oraz potencjalne działania niepożądane o charakterze addytywnym.

Leczenie należy przepisywać z ostrożnością pacjentom powyżej 65 roku życia zgodnie z zaleceniami dla tej grupy pacjentów. Szczególnie zaleca się stosowanie najniższej skutecznej dawki u osłabionych pacjentów w podeszłym wieku lub u pacjentów o niskiej masie ciała.

Stosowanie postaci leku do użytku doustnego zawierających diklofenak o szybkim uwalnianiu może nasilać nietolerancję żołądkową.

Podczas stosowania diklofenaku, jak i innych NLPZ, rzadko mogą rozwijać się reakcje alergiczne, w tym reakcje anafilaktyczne/anafilaktoidealne, które mogą wystąpić nawet przy pierwszym stosowaniu leku.

Reakcje nadwrażliwości mogą postępować do zespołu Kounisa – ciężkich reakcji alergicznych, które mogą prowadzić do zawału mięśnia sercowego. Objawami tych reakcji są ból w klatce piersiowej w połączeniu z reakcjami alergicznymi na diklofenak.

Jak i inne NLPZ, diklofenak może maskować objawy i oznaki infekcji.

Przy długotrwałym stosowaniu środków przeciwbólowych mogą występować bóle głowy. Nie można ich leczyć zwiększonymi dawkami diklofenaku.

Spożywanie alkoholu podczas przyjmowania NLPZ, w tym diklofenaku, może nasilać działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego (GTK) lub układu nerwowego (UKN).

Ponieważ Diclofenak® ID zawiera laktozę, nie powinien być przepisywany pacjentom z dziedzicznymi stanami towarzyszącymi nietolerancji galaktozy, malabsorpcji glukozy-galaktozy lub niedoborem laktozy.

Należy okresowo przeglądać potrzebę stosowania diklofenaku u pacjenta w celu złagodzenia objawów oraz odpowiedź na terapię. Stosować z ostrożnością u pacjentów w wieku powyżej 65 lat.

Wpływ na przewód pokarmowy. Podczas stosowania NLPZ, w tym diklofenaku, obserwowano krwawienia przewodu pokarmowego (hematemesis, melena), wrzody lub perforacje, które mogą mieć śmiertelny skutek. Mogą one wystąpić w dowolnym czasie trwania leczenia, z lub bez objawów wstępnego ostrzeżenia i z ciężkimi chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie. U pacjentów w podeszłym wieku takie powikłania mają zazwyczaj poważniejsze konsekwencje. W przypadku wystąpienia krwawienia przewodu pokarmowego lub wrzodu lek należy odstawić.

Szczególna ostrożność i staranne monitorowanie medyczne są wymagane przy przepisywaniu diklofenaku pacjentom z objawami wskazującymi na zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego lub z podejrzeniem wrzodu, krwawienia, perforacji żołądka lub jelita w wywiadzie. Ryzyko wystąpienia tych zjawisk wzrasta wraz ze zwiększaniem dawki NLPZ, a także u pacjentów z wrzodem w wywiadzie, szczególnie komplikowanym krwawieniem lub perforacją.

U pacjentów w podeszłym wieku obserwuje się zwiększoną częstość działań niepożądanych NLPZ, szczególnie krwawienia przewodu pokarmowego i perforacje, które mogą mieć śmiertelny skutek.

Aby zmniejszyć ryzyko działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego, leczenie należy rozpoczynać od najniższej skutecznej dawki i stosować ją możliwie najkrócej.

Należy rozważyć możliwość terapii skojarzonej z zastosowaniem środków ochronnych (np. misoprostolu lub inhibitorów pompy protonowej) u tych pacjentów, jak również u pacjentów wymagających jednoczesnego stosowania małych dawek kwasu acetylosalicylowego/aspiryny lub innych leków, które mogą zwiększać ryzyko działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego.

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym leczeniu lekami, które mogą zwiększać ryzyko powstawania wrzodów lub krwawień, takimi jak ogólnoustrojowe kortykosteroidy, leki przeciwpłytkowe (np. warfaryna), inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI), leki przeciwagregacyjne (np. kwas acetylosalicylowy).

Stosowanie NLPZ, w tym diklofenaku, może być związane ze zwiększonym ryzykiem niewydolności przewodu pokarmowego. Zaleca się ścisłe monitorowanie i ostrożność przy stosowaniu diklofenaku po zabiegach operacyjnych na przewodzie pokarmowym.

Wpływ na wątrobę. Szczególna ostrożność jest wymagana, jeśli lek musi być przepisany pacjentom z zaburzeniem funkcji wątroby, ponieważ ich stan może się nasilić.

Podczas stosowania NLPZ, w tym diklofenaku, może wzrosnąć poziom jednego lub więcej enzymów wątrobowych. Podczas długotrwałego leczenia diklofenakiem jako środek zapobiegawczy zaleca się regularne monitorowanie funkcji wątroby.

Jeśli zmiany wskaźników funkcji wątroby utrzymują się lub nasilają, pojawiają się objawy kliniczne lub inne objawy choroby wątroby (np. eozynofilia, wysypka), stosowanie leku należy przerwać.

Podczas przyjmowania diklofenaku możliwy jest rozwój zapalenia wątroby bez objawów prodromalnych.

Diclofenak® ID należy przepisywać tylko po dokładnej ocenie stosunku ryzyka do korzyści u pacjentów z wrodzonym zaburzeniem metabolizmu porfiryny, ponieważ może wywołać zaostrzenie.

Wpływ na nerki. Ponieważ podczas stosowania NLPZ obserwowano zatrzymanie płynu i obrzęki, należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z zaburzeniem funkcji serca lub nerek, nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie, pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów otrzymujących leczenie wspomagające diuretykami lub lekami, które mogą znacząco wpływać na funkcję nerek, a także pacjentów z istotnym zmniejszeniem objętości płynu pozakomórkowego z dowolnej przyczyny (np. przed lub po zabiegu chirurgicznym). W takich przypadkach stosowanie diklofenaku powinno być monitorowane pod kątem funkcji nerek jako środek zapobiegawczy. Po odstawieniu leku stan pacjentów zazwyczaj normalizuje się.

Ogólnie rzecz biorąc, długotrwałe stosowanie środków przeciwbólowych, szczególnie w kombinacji z kilkoma lekami przeciwbólowymi, może prowadzić do trwałego uszkodzenia nerek z ryzykiem rozwoju niewydolności nerek (nefropatia przeciwbólowa).

Wpływ na skórę. Zgłaszano poważne reakcje skórne (niektóre z nich miały śmiertelny skutek), w tym odłuszczeniowy egzemat, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczny epidermalny nekrolyz, które bardzo rzadko obserwowano podczas stosowania diklofenaku. Najwyższe ryzyko wystąpienia tych reakcji istnieje na początku terapii, a ich rozwój występuje w większości przypadków w ciągu pierwszego miesiąca leczenia. Szczególnie staranne monitorowanie wymagają pacjenci z reakcjami alergicznymi na inne substancje. Należy przerwać przyjmowanie leku przy pierwszych objawach nadwrażliwości.

Łupież rumieniowy układowy i mieszane choroby tkanki łącznej. U pacjentów z łupieżem rumieniowym układowym i mieszanymi chorobami tkanki łącznej (kolagenozami) istnieje możliwość zwiększonego ryzyka aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych.

Objawy kardiowaskularne i cerebrowaskularne. Istnieje zwiększone ryzyko powikłań zakrzawczych układu sercowo-naczyniowego i mózgowo-naczyniowego (w tym zawału mięśnia sercowego i udaru mózgu) w związku z przyjmowaniem NLPZ, w tym diklofenaku, szczególnie przy długotrwałym leczeniu wysokimi dawkami.

Takim pacjentom, jak i pacjentom z istotnymi czynnikami ryzyka zdarzeń kardiowaskularnych (np. nadciśnienie, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu), diklofenak można przepisać tylko po dokładnej ocenie klinicznej w dawkach dobowych ≤ 100 mg, jeśli leczenie trwa dłużej niż 4 tygodnie.

Ponieważ ryzyko kardiowaskularne diklofenaku może wzrastać wraz ze wzrostem dawki i długością leczenia, należy stosować go przez jak najkrótszy czas i w najniższej skutecznej dawce. Dawkę leku należy okresowo przeglądać, szczególnie jeśli leczenie trwa dłużej niż 4 tygodnie.

Leczenie diklofenakiem zazwyczaj nie jest zalecane pacjentom z potwierdzonymi chorobami układu sercowo-naczyniowego (niewydolność serca NYHA II-IV, choroba wieńcowa, choroby tętnic obwodowych) lub z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym.

Pacjentów należy poinformować o objawach i oznakach poważnych zakrzawczych powikłań układu sercowo-naczyniowego (np. ból w klatce piersiowej, duszność, osłabienie, zaburzenia mowy), które mogą pojawić się nagle. W przypadku wystąpienia takich objawów należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Pacjenci z nadciśnieniem tętniczym i/lub niewydolnością serca lekkiego lub umiarkowanego stopnia w wywiadzie wymagają odpowiedniego monitorowania medycznego i konsultacji, ponieważ podczas stosowania NLPZ obserwowano zatrzymanie płynu i obrzęki.

Objawy hematologiczne. Podczas długotrwałego leczenia diklofenakiem zaleca się kontrolę parametrów krwi z oznaczeniem liczby elementów morfotycznych. Diklofenak może odwracalnie hamować agregację płytek krwi. Pacjenci z zaburzeniami hemostazy, diatezą krwotoczną lub odchyleniami hematologicznymi wymagają starannego monitorowania.

Objawy oddechowe. U pacjentów z astmą, sezonowym alergicznym nieżytu nosa, obrzękiem błony śluzowej nosa (np. polipami nosa), przewlekłymi chorobami obturacyjnymi płuc lub przewlekłymi infekcjami dróg oddechowych (szczególnie przy obecności objawów podobnych do alergicznego nieżytu nosa) reakcje na NLPZ, podobne do zaostrzeń astmy (tzw. astma aspirynowa z nietolerancją środków przeciwbólowych), obrzęk Quinckego i pokrzywka występują częściej niż u innych pacjentów. W związku z tym tym pacjentom zaleca się specjalne środki ostrożności (gotowość do udzielenia pomocy w nagłych wypadkach). Dotyczy to również pacjentów, u których występują reakcje alergiczne na inne substancje ze strony skóry.

Jak i inne środki hamujące aktywność prostaglandynsyntetazy, diklofenak może wywołać skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą (w tym w wywiadzie).

Żeńska niepłodność. Istnieją dane, że stosowanie NLPZ może negatywnie wpływać na płodność kobiet, dlatego leki z tej grupy nie powinny być przepisywane kobietom planującym zajście w ciążę lub pacjentkom z niepłodnością.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Od 20. tygodnia ciąży stosowanie Diclofenak® ID może spowodować oligohydramnios w wyniku zaburzenia funkcji nerek płodu. Może to wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i zazwyczaj jest odwracalne po jego przerwaniu. Ponadto istnieją doniesienia o zwężeniu przewodu tętniczego po leczeniu w drugim trymestrze ciąży, z których większość ustąpiła po odstawieniu leku. Dlatego w pierwszym i drugim trymestrze ciąży Diclofenak® ID nie powinien być przepisywany, chyba że jest to konieczne. Jeśli Diclofenak® ID jest stosowany przez kobietę próbującą zajść w ciążę lub w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, dawka powinna być jak najniższa, a czas leczenia jak najkrótszy. Po kilku dniach stosowania Diclofenak® ID od 20. tygodnia ciąży należy rozważyć monitorowanie oligohydramniosu i zwężenia przewodu tętniczego. Stosowanie leku Diclofenak® ID należy przerwać, jeśli stwierdzono oligohydramnios lub zwężenie przewodu tętniczego.

W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą powodować ryzyko:

Ryzyko dla płodu:

toksyczność sercowo-płucna (wczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne);
zaburzenia funkcji nerek (patrz wyżej);

Ryzyko dla matki na końcu ciąży i dla noworodka:

możliwe wydłużenie czasu krwawienia, efekt przeciwzakrzepowy, który może wystąpić nawet przy bardzo niskich dawkach;
hamowanie skurczów macicy prowadzące do opóźnienia lub wydłużenia porodu.

Zatem Diclofenak® ID jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży.

Karmienie piersią

Jak i inne NLPZ, diklofenak w niewielkich ilościach przenika do mleka matki, dlatego lek ten jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią.

Żeńska niepłodność

Jak i inne NLPZ, diklofenak może wpływać na płodność kobiet i dlatego nie jest zalecany kobietom planującym zajście w ciążę. Należy rozważyć możliwość odstawienia diklofenaku kobietom, które nie mogą zajść w ciążę, oraz kobietom poddawanym badaniom z powodu niepłodności.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Pacjentom, u których podczas przyjmowania leku występują zawroty głowy, uczucie wiru, senność, osłabienie lub zmęczenie, zaburzenia ze strony UKN, w tym zaburzenia wzroku, nie zaleca się prowadzenia pojazdów silnikowych ani obsługiwania innych maszyn.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkę leku dobiera lekarz indywidualnie, począwszy od minimalnej dawki skutecznej. Aby zminimalizować niepożądane działania, należy stosować najniższą skuteczną dawkę przez najkrótszy możliwy okres czasu konieczny do kontrolowania objawów, biorąc pod uwagę cel leczenia u każdego pacjenta.

Zalecana dawka początkowa leku dla dorosłych wynosi 75–150 mg na dobę, w zależności od nasilenia objawów choroby. W przypadku długotrwałej terapii zazwyczaj wystarcza stosowanie 1 tabletka (75 mg) na dobę. Jeżeli objawy choroby są najbardziej nasilone w nocy lub rano, Diclak® ID należy stosować wieczorem.

Maksymalna dawka dzienna wynosi 150 mg i nie należy jej przekraczać. Diclak® ID przeznaczony jest do krótkotrwałego stosowania (maksymalnie 2 tygodnie).

Czas trwania leczenia określa lekarz.

Tabletki należy połykać całkowicie, nie żując, popijając odpowiednią ilością płynu, najlepiej podczas lub po posiłku.

Dzieci: Diclak® ID nie jest zalecany do stosowania u dzieci.

Pacjenci w podeszłym wieku: nie zaobserwowano klinicznie istotnych zmian w farmakokinetyce przy stosowaniu leku u pacjentów w podeszłym wieku. Jednak niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) należy stosować u tych pacjentów z szczególną ostrożnością, ponieważ są oni bardziej narażeni na działania niepożądane. Zaleca się stosowanie najniższej skutecznej dawki u pacjentów w podeszłym wieku lub o niskiej masie ciała, a także u pacjentów wymagających stałej obserwacji w celu wykrycia możliwej krwawicy przewodu pokarmowego podczas stosowania NLPZ.

Pacjenci z rozpoznaną chorobą układu sercowo-naczyniowego oraz z istotnym ryzykiem jej wystąpienia. U takich pacjentów, a także u chorych z niekontrolowaną nadciśnieniem tętniczym, leczenie diklofenakiem zazwyczaj nie jest zalecane. W razie konieczności lek może być przepisany wyłącznie po dokładnej ocenie stosunku ryzyka do korzyści, w dawce ≤ 100 mg na dobę i przy czasie leczenia nie dłuższym niż 4 tygodnie.

Pacjenci z zaburzeniem funkcji nerek. Diklofenak jest przeciwwskazany w niewydolności nerek. Lek należy stosować z ostrożnością w leczeniu pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem funkcji nerek.

Pacjenci z zaburzeniem funkcji wątroby. Diklofenak jest przeciwwskazany w niewydolności wątroby. Lek należy stosować z ostrożnością w leczeniu pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem funkcji wątroby.

Dzieci.

Diclak® ID jest przeciwwskazany w leczeniu dzieci ze względu na wysoką zawartość substancji czynnej w tabletce.

Przedawkowanie.

Nie występuje typowy obraz kliniczny przedawkowania diklofenaku. Objawami przedawkowania diklofenaku mogą być ból głowy, nudności, ból w nadbrzuszu, wymioty, krwawienie z przewodu pokarmowego, biegunka, zawroty głowy, dezorientacja, śpiączka, senność, pobudzenie, szumy w uszach, drgawki. W przypadku znacznego zatrucia możliwe są ostre niewydolność nerek i uszkodzenie wątroby.

Leczenie ostrego zatrucia NLPZ polega na stosowaniu środków wspomagających i terapii objawowej. Środki objawowe i wspomagające są wskazane w takich powikłaniach jak nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, zespół drgawkowy, zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego i niewydolność oddechowa. Mało prawdopodobne jest, że specyficzne metody leczenia, takie jak wymuszone moczowanie, dializa lub hemoperfuzja, będą skuteczne w eliminacji NLPZ, ponieważ substancje czynne tych leków w znacznym stopniu wiążą się z białkami osocza i ulegają intensywnemu metabolizmowi. Po przyjęciu potencjalnie toksycznych dawek można podać węgiel aktywny, a po przyjęciu dawek potencjalnie zagrażających życiu należy przeprowadzić dekontaminację żołądka (wywołanie wymiotów, przemywanie żołądka).

Efekty uboczne.

Kategoria częstości niepożądanych reakcji określa się następująco: bardzo często (> 1/10); często (≥ 1/100, < 1/10); rzadko (≥ 1/1000, < 1/100); bardzo rzadko (≥ 1/10000, < 1/1000); bardzo rzadko (< 1/10000), nieznane, w tym pojedyncze doniesienia.

Poniższe niepożądane efekty obejmują zjawiska związane z podawaniem w warunkach krótko- i długotrwałego stosowania.

Z układy krwionośnego i limfatycznego

Bardzo rzadko: trombocytopenia, leukopenia, anemia (w tym anemia hemolityczna i aplastyczna), pancytopenia, agranulocytoza.

Pierwszymi objawami zaburzeń ze strony układu krwionośnego i limfatycznego mogą być: podwyższenie temperatury ciała, ból gardła, powierzchowne owrzodzenia w jamie ustnej, objawy grypopodobne, zmęczenie, krwawienia z nosa, krwawienia podskórne.

Z układu immunologicznego:

Rzadko: reakcje nadwrażliwości, reakcje anafilaktyczne i anafilaktoidealne (w tym hipotensja tętnicza i wstrząs).

Bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk twarzy, języka, krtani).

Zaburzenia psychiczne

Bardzo rzadko: dezorientacja, depresja, bezsenność, koszmary nocne, drażliwość, zaburzenia psychiczne.

Z układu nerwowego

Często: ból głowy, zawroty głowy

Rzadko: senność, zwiększona zmęczalność

Bardzo rzadko: parestezje, pogorszenie pamięci, drgawki, uczucie niepokoju, drżenie, oponowe zapalenie mózgu bez cech zakańczającego, zaburzenia smaku, zaburzenia krążenia mózgowego

Nieznane: dezorientacja, halucynacje, zaburzenia czucia, ogólne niedowolstwo, udar mózgu.

Z narządu wzroku

Bardzo rzadko: zaburzenia wzroku, nieostre widzenie, podwójne widzenie

Nieznane: zapalenie nerwu wzrokowego

Z narządu słuchu i równowagi

Często: zawroty głowy

Bardzo rzadko: szumy w uszach, pogorszenie słuchu

Z układu sercowo-naczyniowego

Rzadko: kołatanie serca, ból w klatce piersiowej, niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego

Bardzo rzadko: nadciśnienie tętnicze, nadciśnienie, zapalenie naczyń

Nieznane: zespół Kołczyńskiego

Z układu oddechowego

Rzadko: astma oskrzelowa (w tym duszność)

Bardzo rzadko: zapalenie płuc

Z przewodu pokarmowego

Często: nudności, wymioty, biegunka, dyspepsja, ból brzucha, skurcze brzucha, wzdęcia, utrata apetytu

Rzadko: zapalenie żołądka, krwawienie z przewodu pokarmowego, wymioty z krwią, biegunka krwawa, stolica barwy smoły, owrzodzenia żołądka i jelit z lub bez krwawienia lub perforacji (czasem zakończone śmiertelnie, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku)

Bardzo rzadko: zapalenie jelita (w tym zapalenie krwawe, nasilenie się wrzodziejącego zapalenia jelita lub choroby Leśniowskiego-Crohna), zaparcia, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej (w tym owrzodzenie jamy ustnej), zapalenie języka, zaburzenia ze strony przełyku, powstawanie zwężeń przypominających przeponę w jelitach, zapalenie trzustki.

Z układu wątrobowo-żółciowego

Często: podwyższenie aktywności aminotransferaz

Rzadko: zapalenie wątroby, żółtaczka, zaburzenia funkcji wątroby.

Bardzo rzadko: zapalenie wątroby fulminacyjne, martwica wątroby, niewydolność wątroby.

Z skóry i tkanki podskórnej

Często: wysypki

Rzadko: pokrzywka

Bardzo rzadko: wysypka pęcherzowa, egzema, rumień, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze zetlanie nabłonka (zespol Lyella), odłuszczeniowy zapalenie skóry, erytrodermia, wypadanie włosów, reakcje fotosensybilizacji, purpura, purpura alergiczna, swędzenie, zapalne zmiany skóry

Z nerek i dróg moczowych

Bardzo rzadko: ostra niewydolność nerek, krwiomocz, białkomocz, zespół nerczynkowy, zapalenie nerek typu naczyniowo-wiązkowe, martwica brodawki nerkowej, zatrzymanie płynu w organizmie, obrzęki.

Z układu rozrodczego

Bardzo rzadko: impotencja.

Zakażenia

Nasilenie się stanów zapalnych związanych z infekcją (np. rozwój faszcytu nekrotycznego), objawy oponowego zapalenia mózgu bez cech zakańczających.

Dane badań klinicznych oraz dane epidemiologiczne wskazują na zwiększone ryzyko powikłań zakrzepowych (np. zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu) związane z zastosowaniem diklofenaku, szczególnie w wysokich dawkach terapeutycznych (150 mg/dobę) oraz przy długotrwałym stosowaniu.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletek w blisterze; po 2 (10 × 2) lub 10 (10 × 10) blisterów w pudełku kartonowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Dla tabletek 75 mg:

Producent.

Salutas Pharma GmbH.

Miejsce położenia producenta oraz adres siedziby prowadzonej działalności.

Otto-von-Guericke-Allee 1, 39179 Barleben, Niemcy.

Dla tabletek 150 mg:

Producent.

Salutas Pharma GmbH.

(wytwarzanie w formie surowca, pakowanie, wydanie serii).

LEK S.A.

(pakowanie, wydanie serii).

Miejsce położenia producentów oraz adres siedziby prowadzonej działalności.

Otto-von-Guericke-Allee 1, 39179 Barleben, Niemcy.

50 S, ul. Domaniewska, 02-672 Warszawa, Polska.