Diakarb

INSTRUKCJA dot. stosowania leku leczniczego DIACARB (DIACARB)

Skład:

substancja czynna: acetylozolamid;

1 tabletka zawiera 250 mg acetylozolamidu;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa, powidon, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, kroskarbomer, stearynian magnezu.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: okrągłe, podwójnie wypukłe tabletki białego koloru.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwwąglakowe i środki miozy. Inhibitory węglanowej anhydrazy. Kod ATC S01EC01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Środek moczopędny, przeciwwłoczykowy i przeciwepileptyczny. Mechanizm działania wynika z selektywnego hamowania węglanowej anhydrazy – enzymu katalizującego odwracalną reakcję hydratacji dwutlenku węgla i dalszą dysocjację kwasu węglowego. Działanie moczopędne wynika z hamowania aktywności węglanowej anhydrazy w nerkach (głównie w kanalikach nerkowych bliższych), co prowadzi do zmniejszenia reabsorpcji jonów wodorowęglanowych, jonów sodu i potasu, nasilenia diurezy, podwyższenia pH moczu oraz zwiększenia reabsorpcji amoniaku. Nie wpływa na wydalenie jonów chlorkowych. W wyniku hamowania węglanowej anhydrazy ciała rzęsiastego zmniejsza się sekrecja cieczy wodnistej i obniża się ciśnienie wewnątrzgałkowe. Hamowanie węglanowej anhydrazy w mózgu prowadzi do gromadzenia się CO₂ w mózgu i hamowania nadmiernych napadowych wyładowań neuronów, co warunkuje działanie przeciwepileptyczne Diakarbu. Stosowanie Diakarbu przy podwyższonym ciśnieniu wewnątrzczaszkowym wiąże się z hamowaniem węglanowej anhydrazy w zwojach naczyniowych komór mózgu i zmniejszeniem produkcji płynu mózgowo-rdzeniowego.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie

Acetazolamid dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie C_max we krwi osiągane jest po 1–3 godzinach od podania. Niewielkie stężenia acetazolamidu utrzymują się we krwi przez 24 godziny.

Rozkład

Acetazolamid rozkłada się w wielu tkankach. Dzięki wysokiemu powinowactwu do węglanowej anhydrazy gromadzi się głównie w tkankach zawierających ten enzym, w szczególności w erytrocytach, nerkach, mięśniach, tkankach gałki ocznej i ośrodkowym układzie nerwowym. Lek nie gromadzi się w tkankach.

Frakcja związana z białkami osocza wynosi 7–90% całkowitej zawartości acetazolamidu we krwi. Okres półtrwania wynosi 4–9 godzin.

Acetazolamid przenika przez barierę łożyskową.

W niewielkich ilościach przenika do mleka matki.

Metabolizm

Acetazolamid nie ulega metabolizmowi.

Wydalanie

Lek wydzielany jest przez nerki w niezmienionej postaci. Po podaniu doustnym około 90% podanej dawki wydala się z moczem w ciągu 24 godzin.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Leczenie jaskry:

• przewlekła jaskra otwartego kąta;
• jaskra wtórna;
• jaskra zamkniętego kąta (do krótkotrwałej terapii przedoperacyjnej i przed zabiegami okulistycznymi w celu zmniejszenia ciśnienia wewnątrzgałkowego).

Leczenie obrzęków:

• spowodowanych niewydolnością serca;
• spowodowanych przyjmowaniem leków.

Leczenie padaczki (w połączeniu z innymi lekami przeciwpadaczkowymi):

• petit mal (małe napady) u dzieci;
• grand mal (duże napady) u dorosłych;
• postać mieszana.

Leczenie choroby wysokościowej (lek skraca czas aklimatyzacji, jednak jego wpływ na objawy choroby jest niewielki).

Przeciwwskazania.

Podwyższona indywidualna wrażliwość na składniki leku i sulfonamidy, zaburzenia funkcji wątroby i nerek, ostra niewydolność nerek, niewydolność wątroby, hiponatremia i/lub hipokaliemia, choroba Addisona, niewydolność nadnerczy, kwasica w warunkach hiperchloremii. Acetazolamid jest przeciwwskazany u pacjentów z marskością wątroby, ponieważ może zwiększać ryzyko encefalopatii wątrobowej.

Długotrwałe stosowanie acetazolamidu jest przeciwwskazane u pacjentów z przewlekłą dekompenzowaną jaskrą zamkniętego kąta, ponieważ w przypadku całkowitego zamknięcia kąta komory oka pogorszenie przebiegu jaskry będzie maskowane obniżonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym.

Kamica nerkowa (przy hiperkalcyurii), cukrzyca, urmia.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

• Acetazolamid może nasilać działanie antagonistów kwasu foliowego, leków obniżających poziom glukozy we krwi oraz doustnych leków przeciwzakrzepowych.
• Jednoczesne stosowanie acetazolamidu z kwasem acetylosalicylowym może prowadzić do ciężkiej kwasicy i toksycznego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy z ryzykiem wystąpienia anoreksji, tachypnei, stanu letargicznego, śpiączki z możliwym skutkiem śmiertelnym.
• Przy jednoczesnym stosowaniu acetazolamidu z glikozydami nasierdziowymi lub lekami podnoszącymi ciśnienie tętnicze należy dostosować dawkę pierwszego.
• Acetazolamid zaburza metabolizm fenytoiny, zwiększając jej stężenie w osoczu krwi. U pacjentów stosujących acetazolamid w połączeniu z niektórymi lekami przeciwpadaczkowymi (fenytoiną, primidonem) obserwowano ciężką postać osteomalacji.
• Jednoczesne stosowanie acetazolamidu z amfetaminami, atropiną lub chinidyną może nasilać ich działanie niepożądane. Zmniejsza się wydalanie amfetaminy i chinidyny, co może prowadzić do przedłużenia działania amfetaminy i nasilenia działania chinidyny poprzez podniesienie pH moczu w kanalikach nerkowych.
• Acetazolamid może podnosić lub obniżać stężenie glukozy we krwi, co należy uwzględnić podczas leczenia cukrzycy. Może być konieczna zmiana dawki insuliny lub doustnych leków hipoglikemizujących.
• Acetazolamid nasila wydalanie litu i może obniżać stężenie litu w osoczu krwi.
• Acetazolamid może podnosić stężenie karbamazepiny w osoczu krwi.
• Przy jednoczesnym stosowaniu acetazolamid zwiększa ryzyko wystąpienia efektów toksycznych salicylanów, leków naparstnicy, karbamazepiny, efedryny, miorelaksantów nieodwracających.
• Moczopędny efekt acetazolamidu nasila teofilina, a osłabia go działanie moczopędnych kwasotwórczych.
• Były pojedyncze doniesienia o obniżeniu stężenia primidonu w osoczu krwi oraz zwiększeniu stężenia karbamazepiny przy jednoczesnym stosowaniu z acetazolamidem.
• Z uwagi na możliwe efekty addytywne nie zaleca się jednoczesnego stosowania z innymi inhibitorami anhydrazy węglowej.
• Cyklosporyna: acetazolamid może podnosić stężenie cyklosporyny.
• Metenamina: acetazolamid może zaburzać działanie antyseptyczne metenaminy wobec moczu.
• Bikiarbonian sodu: jednoczesne stosowanie acetazolamidu z bikiarbonianem sodu zwiększa ryzyko powstawania kamieni nerkowych.

Szczególne środki ostrożności.

Zgłaszano przypadki myśli i zachowań samobójczych u pacjentów leczonych lekami przeciwpadaczkowymi z różnych wskazań. Metaanaliza randomizowanych, kontrolowanych placebo badań wykazała również niewielkie zwiększenie ryzyka wystąpienia myśli i zachowań samobójczych. Mechanizm tego ryzyka jest nieznany, a dostępne dane nie wykluczają możliwości zwiększenia ryzyka w przypadku acetazolamidu.

Należy zatem prowadzić monitorowanie pod kątem objawów myśli i zachowań samobójczych oraz rozważyć konieczność odpowiedniego leczenia. Pacjentom (oraz osobom opiekującym się pacjentami) należy zalecić natychmiastowe zwracanie się o pomoc medyczną w przypadku pojawienia się objawów myśli lub zachowań samobójczych.

Acetazolamid w dawkach wyższych niż zalecane nie prowadzi do zwiększenia diurezy, może jednak powodować senność i parestezje, a czasem nawet do zmniejszenia diurezy. W niektórych przypadkach konieczne jest stosowanie bardzo wysokich dawek w połączeniu z innymi diuretykami w celu zapewnienia diurezy w pełnej oporności serca.

Podczas leczenia acetazolamidem obserwowano zarówno obniżenie, jak i podwyższenie stężenia glukozy w osoczu krwi. Należy to brać pod uwagę przy przepisywaniu leku pacjentom z zaburzoną tolerancją glukozy lub z cukrzycą.

W przypadku długotrwałej terapii wymagane są szczególne środki ostrożności. Pacjenta należy poinformować o konieczności natychmiastowego zgłaszania wszelkich zmian skórnych. Zaleca się okresowe monitorowanie obrazu krwi oraz poziomu elektrolitów w surowicy (szczególnie potasu i pH krwi), a także kontrolę obrazu krwi obwodowej. Zdarzały się przypadki śmiertelne spowodowane ciężkimi reakcjami na sulfonamidy, choć były one rzadkie. W przypadku nagłego spadku liczby elementów morfotycznych krwi lub pojawienia się toksycznych zmian skórnych lek należy natychmiast odstawić.

Stosować z ostrożnością u pacjentów z zakrzepicą tętnicy płucnej i emfizemą płuc, a także przy niedrożności/obturacji dolnych dróg oddechowych, w których może występować obniżona wentylacja pęcherzykowa, przy niewydolności nerek oraz u chorych w podeszłym wieku ze względu na zwiększony ryzyko wystąpienia kwasicy metabolicznej.

Niecardiogenny obrzęk płuc

Zgłaszano ciężkie przypadki niecardiogennego obrzęku płuc po podaniu acetazolamidu, również po pojedynczej dawce (patrz sekcja „Działania niepożądane”). Niecardiogenny obrzęk płuc zwykle rozwija się w ciągu kilku minut lub godzin po podaniu acetazolamidu. Objawy obejmują duszność, hipoksję i niewydolność oddechową. W przypadku podejrzenia niecardiogennego obrzęku płuc należy natychmiast odstawić acetazolamid i rozpocząć leczenie wspierające. Acetazolamidu nie należy stosować pacjentom, u których wcześniej wystąpił niecardiogenny obrzęk płuc po podaniu acetazolamidu.

U pacjentów z kamieniami nerkowymi w wywiadzie należy ocenić stosunek ryzyka do korzyści w kontekście dalszego powstawania kamieni.

Lek alkalinizuje mocz.

Rozwój uogólnionej rumieniowatej wysypki podczas stosowania leku, towarzyszącej powstawaniu pęcherzyków i gorączki, może być objawem ostrzego uogólnionego pustularnego zapalenia zatok. W przypadku rozpoznania takiego stanu leczenie acetazolamidem należy przerwać, a w przyszłości stosowanie tego leku jest przeciwwskazane.

W przypadku nadwrażliwości możliwe jest wystąpienie objawów zagrażających życiu pacjenta, takich jak zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella, fulminantna martwica wątroby, agranulocytoza, anemia aplastyczna oraz diateza krwotoczna.

W przypadku wystąpienia objawów skórnych lub hematologicznych należy natychmiast przerwać przyjmowanie leku.

Acetazolamid należy stosować z ostrożnością u pacjentów przyjmujących kwas acetylosalicylowy (w wysokich dawkach), ponieważ istnieje ryzyko wystąpienia anoreksji, przyśpieszenia oddychania, stanu letargicznego, śpiączki, a nawet skutku śmiertelnego.

W przypadku pominięcia dawki nie należy podnosić dawki w kolejnym przyjęciu.

Jeśli pacjent przyjmuje acetazolamid dłużej niż 5 dni, istnieje ryzyko rozwoju kwasicy metabolicznej.

Zgłaszano przypadki wysięku/odwarstwienia naczyniówki po stosowaniu acetazolamidu. Objawy obejmują nagłe pogorszenie ostrości wzroku lub ból oka i zazwyczaj pojawiają się w ciągu kilku godzin lub tygodni od rozpoczęcia leczenia. W przypadku podejrzenia wysięku/odwarstwienia naczyniówki należy jak najszybciej odstawić acetazolamid.

Badania laboratoryjne

Zaleca się kontrolę obrazu krwi i liczby płytek krwi na początku leczenia oraz okresowo w trakcie terapii. Zaleca się również monitorowanie poziomu elektrolitów w osoczu krwi.

Stosowanie w czasie ciąży lub laktacji

Ciąża

Acetazolamid przenika przez barierę łożyskową. Stosowanie leku w czasie ciąży jest przeciwwskazane.

Laktacja

Acetazolamid w niewielkich ilościach przenika do mleka matki. W czasie stosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn

Acetazolamid w wysokich dawkach może powodować senność, rzadziej – osłabienie, zawroty głowy, ataksję i dezorientację. Dlatego w czasie leczenia acetazolamidem nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać potencjalnie niebezpiecznych maszyn.

Sposób stosowania i dawki.

Lek przyjmować doustnie.

Leczenie jaskry

Dawkę leku należy ustalać indywidualnie w zależności od ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Zalecane dawki dla dorosłych:

Leczenie epilepsji

Leczenie obrzęków w niewydolności serca oraz obrzęków spowodowanych stosowaniem leków

Dawka początkowa: 250 mg na dobę (1 tabletka) rano.

Najlepszy efekt moczopędny obserwuje się przy stosowaniu leku co drugi dzień lub co 2 dni z jednodniową przerwą.

W leczeniu niewydolności serca acetazolamid należy stosować na tle ogólnie przyjętej terapii (np. podawanie glikozydów naparstnika, dieta ubogosolna oraz uzupełnienie niedoboru potasu).

Leczenie choroby wysokościowej

Zalecana dawka dzienna wynosi 500–1000 mg (2–4 tabletki), podzielona na kilka dawek. W przypadku przewidywanego szybkiego wspinania się (więcej niż 500 m na dobę), zalecana dawka wynosi 1000 mg (4 tabletki), podzielona na kilka dawek.

Lek należy przyjmować 24–48 godzin przed wspinaniem się, a w przypadku wystąpienia objawów choroby należy kontynuować leczenie przez kolejne 48 godzin lub dłużej, w razie potrzeby.

Dzieci.

Lek stosuje się u dzieci od 3. roku życia wyłącznie jako terapię wspomagającą w epilepsji.

Przedawkowanie.

Nie opisano objawów przedawkowania i ostrego zatrucia u ludzi. W przypadku przedawkowania możliwe są zaburzenia równowagi elektrolitowej, kwasica oraz zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego (senność, parestezje); czasem – zmniejszenie diurezy. Dlatego należy kontrolować stężenia elektrolitów w osoczu krwi, szczególnie potasu, oraz pH moczu.

Leczenie.

Odstawienie leku, terapia objawowa, w przypadku kwasicy podawać bikarboniany. Skuteczny hemodializ. Nie istnieje specyficzny antydot.

Diakarb

Efekty uboczne.

Podczas leczenia acetazolamidem obserwowano następujące działania niepożądane wymienione poniżej, z częstotliwością występowania: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100, <1/10), rzadko (≥ 1/1000, <1/100), bardzo rzadko (≥ 1/10000, < 1/1000), bardzo rzadko (≥ 1/100000, < 1/10000), częstotliwość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych informacji).

Ze strony układu krwiotwórczego

Rzadko: anemia aplastyczna, trombocytopenia, agranulocytoza, leukopenia, plamica trombocytopeniczna, zahamowanie szpiku kostnego, pancytopenia.

W pojedynczych przypadkach przy długotrwałym stosowaniu – anemia hemolityczna.

Ze strony przemiany materii

Często: anoreksja, kwasica metaboliczna, zaburzenia równowagi wodno-elektrolitowej (w połączeniu z hiponatremią i hipokaliemią).

Częstotliwość nieznana: hipokalcemia, zmniejszenie masy ciała (przy długotrwałym stosowaniu).

Ze strony psychiki

Rzadko: depresja.

Ze strony układu nerwowego i narządów zmysłów

Często: zawroty głowy, zaburzenia wrażliwości smakowej, parestezje (uczucie pełzania mrówek w kończynach).

Rzadko: uderzenia gorąca, pragnienie, ból głowy, drażliwość, obniżenie libidum.

Zgłaszano pojedyncze przypadki: senność, dezorientacja, paraliż wiotki, drgawki.

Częstotliwość nieznana: ataksja; przy długotrwałym stosowaniu – dezorientacja, zaburzenia dotyku i wrażliwości, osłabienie ogólne, porażenie obwodowe; w pojedynczych przypadkach – uczucie włosów na języku.

Ze strony narządów wzroku

Rzadko: odwracalna miopia.

Częstotliwo游戏副本