Dezloratadyna

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU DEZLORATADYN (DESLORATADINE)

Skład:

substancja czynna: dezloratadyna;

1 ml syropu zawiera 0,5 mg dezloratadyny;

substancje pomocnicze: propylenoglikol; roztwór sorbitolu niestającej się; kwas cytrynowy bezwodny; cytrynian sodu; benzoan sodu (E 211); edynian dinatrowy; cukier krystaliczny biały; aromat malinowy; barwnik karmoizyna (E 122); woda oczyszczona.

Postać farmaceutyczna. Syrop.

Główne właściwości fizykochemiczne: przejrzysta ciecz malinowego koloru o charakterystycznym malinowym zapachu.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwhistaminowe do stosowania systemowego.

Kod ATC R06A X27.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Dezloratadyna to silny, selektywny bloker obwodowych receptorów histaminowych H1, który nie wykazuje efektu uspokajającego. Dezloratadyna jest aktywnym metabolitem loratadyny.

Po podaniu doustnym dezloratadyna selektywnie blokuje obwodowe receptory histaminowe H1, ponieważ praktycznie nie przenika przez barierę krew–mózg.

Liczne badania wykazały, że oprócz działania antyhistaminowego dezloratadyna wykazuje właściwości przeciwzapalne i przeciwalergiczne. Stwierdzono, że dezloratadyna hamuje kaskadę różnych reakcji leżących u podstaw zapalenia alergicznego, a mianowicie:

• wydzielanie prozapalnych cytokin, w tym IL-4, IL-6, IL-8 oraz IL-13;
• wydzielanie prozapalnych chemokin, takich jak RANTES;
• produkcję anionu nadtlenkowego przez aktywowane granulocyty obojętnochłonne;
• adhezję i chemotaksję eozynofili;
• ekspresję cząsteczek adhezji, takich jak selektyna P;
• zależne od IgE wydzielanie histaminy, prostaglandyny D2 oraz leukotrienu C4;
• ostry alergiczny skurcz oskrzeli oraz alergiczny kaszel w badaniach na zwierzętach.

Bezpieczeństwo stosowania leku u dzieci zostało wykazane w trzech badaniach klinicznych. Lek podawano dzieciom w wieku od 6 miesięcy do 11 lat, którym konieczne było przeprowadzenie terapii antyhistaminowej, w dawce dobowej 1 mg (grupa wiekowa 6–11 miesięcy), 1,25 mg (grupa wiekowa 1–5 lat) lub 2,5 mg (grupa wiekowa 6–11 lat). Leczenie było dobrze tolerowane, co potwierdzono wynikami badań laboratoryjnych, stanem funkcji życiowych oraz danymi EKG (w tym długością odcinka QT).

Podczas badań klinicznych codzienne stosowanie leku w dawce do 20 mg przez 14 dni nie wiązało się ze statystycznie ani klinicznie istotnymi zmianami ze strony układu sercowo-naczyniowego. W trakcie badania kliniczno-farmakologicznego stosowanie dezloratadyny w dawce 45 mg/dobę (9-krotnie wyższa niż dawka terapeutyczna) przez 10 dni nie spowodowało wydłużenia odcinka QT.

Dezloratadyna praktycznie nie przenika przez barierę krew–mózg. Po zastosowaniu zalecanej dawki 5 mg częstość senności nie przekraczała częstości występowania senności w grupie placebo. W trakcie badań klinicznych dezloratadyna nie wpływała na funkcje psychomotoryczne przy dawce do 7,5 mg.

Oprócz uznanej klasyfikacji rinitu alergicznego na sezonowy i całoroczny, rinit alergiczny można alternatywnie klasyfikować według długości trwania objawów jako przerywany (intermittent) lub trwały (perzystentny). Przerywany rinit alergiczny definiuje się jako występowanie objawów mniej niż 4 dni w tygodniu lub krócej niż 4 tygodnie. W przypadku rinitu trwałego objawy występują przez 4 dni lub więcej w tygodniu lub przez okres przekraczający 4 tygodnie.

Skuteczność kliniczną leku w leczeniu sezonowego rinitu alergicznego wykazano w czterech placebo-kontrolowanych badaniach klinicznych z zastosowaniem dawek wielokrotnych.

U pacjentów z rynitem alergicznym dezloratadyna skutecznie łagodziła takie objawy jak: kichanie, wydzielina z nosa i swędzenie, podrażnienie oczu, łzawienie i zaczerwienienie, swędzenie podniebienia.

Farmakokinetyka.

Dezloratadyna staje się oznaczalna w osoczu w ciągu 30 minut po przyjęciu leku. Dezloratadyna skutecznie kontroluje objawy przez 24 godziny. Dezloratadyna jest dobrze wchłaniana. Maksymalne stężenie dezloratadyny w osoczu (Cmax) osiągane jest średnio po 3 godzinach, okres półtrwania wynosi średnio 27 godzin. Stopień kumulacji dezloratadyny odpowiada jej okresowi półtrwania (około 27 godzin) oraz częstotliwości stosowania (1 raz na dobę). Bioavailability dezloratadyny była proporcjonalna do dawki w zakresie od 5 do 20 mg.

Dezloratadyna w umiarkowanym stopniu (83–87%) wiąże się z białkami osocza. Po stosowaniu dezloratadyny w dawce od 5 do 20 mg 1 raz na dobę przez 14 dni nie zaobserwowano objawów klinicznie istotnej kumulacji leku.

Niska szybkość metabolizmu dezloratadyny zaobserwowano u około 8% pacjentów, u których stwierdzono istotne zwiększenie stężenia leku w osoczu oraz wydłużenie okresu półtrwania. Częstość występowania opóźnionego metabolizmu może być uzależniona od przynależności rasowej. Obecnie uważa się, że ten fakt nie ma znaczenia klinicznego.

W przeprowadzonych badaniach porównawczych z tą samą dawką leku stwierdzono bioekwiwalentność leku w postaci tabletek i syropu.

W badaniach farmakokinetycznych przeprowadzonych w praktyce pediatrycznej stwierdzono, że wartości pola pod krzywą farmakokinetyczną „stężenie–czas” (AUC) oraz Cmax dezloratadyny (przy zastosowaniu zalecanych dawek) mogą być porównywalne z wartościami u dorosłych przyjmujących dezloratadynę w postaci syropu w dawce 5 mg.

Wyniki badań wykazały, że dezloratadyna nie hamuje CYP3A4 ani CYP2D6 oraz nie jest ani substratem, ani inhibitorem białka P-glikoproteiny.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Do łagodzenia objawów związanych z alergicznym nieżytem nosa, takich jak kichanie, wydzielanie z nosa, swędzenie, obrzęk i zatkanie nosa, a także swędzenie i zaczerwienienie oczu, łzawienie, swędzenie podniebienia oraz kaszel.

Do łagodzenia objawów związanych z pokrzywką, takich jak swędzenie i wysypka.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość indywidualna na dezloratadynę, loratadynę lub którykolwiek składnik preparatu.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie stwierdzono klinicznie istotnych zmian stężenia dezloratadyny w osoczu przy wielokrotnym współlekowaniu z klotrimazolem, erytromycyną, azitromycyną, fluoksetyną, cymetrydyną. Ze względu na to, że enzym odpowiedzialny za metabolizm dezloratadyny nie został jednoznacznie określony, nie można całkowicie wykluczyć interakcji z innymi lekami.

Żywność (tłusty, kaloryczny posiłek) lub sok grejpfrutowy nie wpływają na rozkład dezloratadyny.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych

Stosowanie leku należy przerwać około 48 godzin przed wykonaniem prób skórnych, ponieważ leki przeciwhistaminowe mogą zapobiegać powstawaniu lub osłabiać przejawy pozytywnych reakcji dermatologicznych na czynniki drażniące.

Szczególne wskazania.

W trakcie badań kliniczno-farmakologicznych dezloratadyna nie nasilała takich efektów alkoholu jak zaburzenia funkcji psychomotorycznych i senność. Wyniki testów psychomotorycznych istotnie się nie różniły u pacjentów przyjmujących dezloratadynę oraz u pacjentów przyjmujących placebo, oddzielnie lub w połączeniu z alkoholem.

U chorych z ciężkim upośledzeniem czynności nerek lek należy stosować pod kontrolą lekarza. Preparat zawiera sorbitol, dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z wrodzoną nietolerancją fruktozy.

Dezloratadynę należy przepisywać z ostrożnością chorym, u których w wywiadzie występiał napad drgawkowy. Dzieci mogą być bardziej wrażliwe na rozwój nowego napadu drgawkowego podczas leczenia dezloratadyną. Lekarz powinien podjąć decyzję o przerwaniu leczenia dezloratadyną u pacjentów, u których podczas stosowania leku wystąpił napad drgawkowy.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Dane z wielu przypadków stosowania dezloratadyny w czasie ciąży (ponad 1000 przypadków) wskazują na brak działania teratogennego, fetotoksycznego oraz niekorzystnego wpływu na noworodka. W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono bezpośredniego ani pośredniego niekorzystnego wpływu na funkcję rozrodczą. Jako środek ostrożności zaleca się unikanie stosowania leku w czasie ciąży.

Dezloratadyna przenika do mleka matki, dlatego kobietom karmiącym piersią zaleca się rozważyć, czy należy przerwać karmienie piersią, czy też unikać stosowania leku, biorąc pod uwagę korzyści płynące z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z zastosowania leku dla matki.

Plodność. Brak danych dotyczących wpływu na płodność.

Sposób wpływania na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi innych urządzeń.

Dane z badań klinicznych wskazują, że dezloratadyna nie wpływa lub ma niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi innych urządzeń. Pacjentów należy poinformować, że większość osób nie odczuwa senności. Należy wziąć pod uwagę, że indywidualna reakcja na lek może się różnić. Pacjentom nie zaleca się wykonywania czynności wymagających skupienia uwagi, takich jak prowadzenie samochodu lub korzystanie z innych urządzeń, dopóki nie ustalą własnej reakcji na lek.

Sposób stosowania i dawki.

W celu złagodzenia objawów związanych z alergicznym nieżytu nosa (w tym przerywanym i utrzymującym się) oraz z pokrzywką, dezloratadynę stosuje się niezależnie od przyjmowania pokarmu w dawkach podanych poniżej.

Dorośli oraz dzieci w wieku od 12 lat: 10 ml syropu (5 mg dezloratadyny) jednorazowo na dobę.

Do dawkowania leku zaleca się stosowanie łyżki dozownika z podziałką.

Czas trwania leczenia zależy od nasilenia i przebiegu choroby.

Leczenie przerywanego nieżytu nosa alergicznego (objawy obecne mniej niż 4 dni w tygodniu lub krócej niż 4 tygodnie) należy prowadzić z uwzględnieniem danych z wywiadu: leczenie należy przerwać po zniknięciu objawów, a wznowić w przypadku ich ponownego wystąpienia. W przypadku nieżytu nosa alergicznego utrzymującego się (objawy obecne więcej niż 4 dni w tygodniu lub dłużej niż 4 tygodnie) leczenie należy kontynuować przez cały okres kontaktu z alergenem.

Dzieci.

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania syropu u dzieci poniżej 6 miesięcy życia nie zostały ustalone.

Leku nie zaleca się stosować dzieciom w wieku do 6 miesięcy w leczeniu przewlekłej pokrzywki idiopatycznej oraz dzieciom w wieku do 12 miesięcy w leczeniu nieżytu nosa alergicznego. W leczeniu należy stosować następujące dawki:

• dzieci w wieku od 6 do 11 miesięcy: 2 ml syropu (1 mg dezloratadyny) jednorazowo na dobę;
• w wieku od 1 do 5 lat: 2,5 ml syropu (1,25 mg dezloratadyny) jednorazowo na dobę;
• w wieku od 6 do 11 lat: 5 ml syropu (2,5 mg dezloratadyny) jednorazowo na dobę.

Przedawkowanie.

W przypadku przedawkowania stosuje się standardowe środki mające na celu usunięcie niezaabsorbowanej substancji czynnej, a także leczenie objawowe.

Po zastosowaniu dezloratadyny w dawkach do 45 mg (co jest 9-krotnie więcej niż dawka zalecana) nie obserwowano klinicznie istotnych niepożądanych reakcji; możliwe jest nasilenie objawów działań niepożądanych.

Dezloratadyna nie jest usuwana w trakcie hemodializy; możliwość jej usunięcia w trakcie dializy otrzewnowej nie została ustalona.

Niepożądane działania.

W trakcie badań klinicznych wskazań, w tym nieżytu alergicznego i przewlekłej idiopatycznej pokrzywki, o niepożądanych efektach u pacjentów przyjmujących dawkę 5 mg na dobę informowano o 3% częściej niż u pacjentów przyjmujących placebo. Najczęściej w porównaniu z placebo zgłaszano następujące działania niepożądane: osłabienie (1,2%), suchość w ustach (0,8%) oraz ból głowy (0,6%). Podczas badań klinicznych leku u dzieci w wieku od 2 do 11 lat liczba przypadków działań niepożądanych była taka sama zarówno w grupie stosującej syrop, jak i w grupie placebo. U dzieci w wieku od 6 do 23 miesięcy najczęstszymi (w porównaniu z placebo) niepożądanymi zjawiskami były: biegunka (3,7%), podwyższenie temperatury (2,3%) i bezsenność (2,3%).

Istnieje ryzyko hiperaktywności psychomotorycznej (nietypowego zachowania) związane z zastosowaniem dezloratadyny (co może objawiać się w postaci złości i agresji, a także pobudzenia).

W okresie pozarejestracyjnym obserwowano (częstotliwość nieznana): wydłużenie interwału QT, arytmia oraz bradykardia.

Inne działania niepożądane, o których bardzo rzadko zgłaszano w okresie pozarejestracyjnym, wymieniono w poniższej tabeli. Częstotliwość występowania działań niepożądanych sklasyfikowano następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100, <1/10), rzadko (≥1/1000, <1/100), pojedyncze przypadki (≥1/10000, <1/1000), rzadkie (<1/10000) oraz częstotliwość nieznana.

Dezloratadyna niemalże nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego. W przypadku stosowania zalecanej dawki dla dorosłych wynoszącej 5 mg nie zaobserwowano zwiększenia częstości występowania senności w porównaniu z grupą placebo. W badaniach klinicznych lek w jednorazowej dawce dobowej 7,5 mg nie wykazywał wpływu na aktywność psychomotoryczną.

Zgłaszanie niepożądanych reakcji. Zgłaszanie niepożądanych reakcji po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich ustawowe przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych niepożądanych reakcji oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua/.

Okres ważności.

2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 30°C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

60 ml lub 120 ml w butelce. Po 1 butelce wraz z łyżeczką dozującą w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydawania.

Bez recepty.

Producent.

Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Technologia”.

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 20300, obwód czerczeński, miasto Uman, ulica Stara Prorizna 8.