Desloratadina

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO DESLORATADINA (DESLORATADINE)

Composición:

Principio activo: desloratadina;

1 ml de jarabe contiene 0,5 mg de desloratadina;

Sustancias auxiliares: propilenglicol; solución de sorbitol no cristalizante; ácido cítrico anhidro; citrato de sodio; benzoato de sodio (E 211); edetato disódico; azúcar cristalino blanco; aroma de frambuesa; colorante carmoisina (E 122); agua purificada.

Forma farmacéutica. Jarabe.

Características físicas y químicas principales: líquido transparente de color frambuesa con olor frambuesa característico.

Grupo farmacoterapéutico. Antihistamínicos para uso sistémico.

Código ATC R06A X27.

Propiedades farmacodinámicas.

Desloratadina es un potente antagonista selectivo de los receptores periféricos de histamina H1 que no presenta efecto sedante. La desloratadina es el metabolito activo primario de la loratadina.

Tras la administración oral, la desloratadina bloquea selectivamente los receptores periféricos de histamina H1, ya que apenas atraviesa la barrera hematoencefálica.

Numerosos estudios han demostrado que, además de su actividad antihistamínica, la desloratadina ha mostrado propiedades antiinflamatorias y antialérgicas. Se ha establecido que la desloratadina inhibe la cascada de diversas reacciones que subyacen a la inflamación alérgica, específicamente:

• la liberación de citocinas proinflamatorias, incluyendo IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13;
• la liberación de quimiocinas proinflamatorias, tales como RANTES;
• la producción de anión superóxido por neutrófilos polimorfonucleares activados;
• la adhesión y quimiotaxis de eosinófilos;
• la expresión de moléculas de adhesión, tales como la selectina P;
• la liberación dependiente de IgE de histamina, prostaglandina D2 y leucotrieno C4;
• el broncoespasmo alérgico agudo y la tos alérgica en estudios en animales.

La seguridad del medicamento en niños fue demostrada en tres estudios clínicos. El medicamento se administró a niños de 6 meses a 11 años de edad que necesitaban tratamiento antihistamínico, en dosis diarias de 1 mg (grupo de edad de 6 a 11 meses), 1,25 mg (grupo de edad de 1 a 5 años) o 2,5 mg (grupo de edad de 6 a 11 años). El tratamiento fue bien tolerado, lo que fue confirmado por los resultados de análisis clínicos de laboratorio, parámetros vitales y datos de ECG (incluyendo la duración del intervalo QT).

Durante los estudios clínicos, la administración diaria del medicamento en dosis de hasta 20 mg durante 14 días no estuvo asociada con cambios clínicamente significativos en el sistema cardiovascular. En un estudio clínico-farmacológico, la administración de desloratadina a una dosis de 45 mg/día (9 veces más que la dosis terapéutica) durante 10 días no provocó alargamiento del intervalo QT.

La desloratadina apenas atraviesa la barrera hematoencefálica. Al administrar la dosis recomendada de 5 mg, la frecuencia de somnolencia no superó la observada en el grupo placebo. En los estudios clínicos, la desloratadina no afectó las funciones psicomotoras tras la administración de dosis de hasta 7,5 mg.

Además de la clasificación habitual del rinoconjuntivitis alérgica en forma estacional y perenne, también puede clasificarse alternativamente según la duración de los síntomas en intermitente y persistente. El rinoconjuntivitis alérgica intermitente se define como la presencia de síntomas menos de 4 días por semana o menos de 4 semanas. En el caso del rinoconjuntivitis alérgica persistente, los síntomas están presentes durante 4 días o más por semana o durante un período superior a 4 semanas.

La eficacia clínica del medicamento en el tratamiento del rinoconjuntivitis alérgica estacional fue demostrada en cuatro estudios clínicos controlados con placebo y con administración de dosis múltiples.

En pacientes con rinoconjuntivitis alérgica, la desloratadina fue eficaz en el alivio de síntomas como estornudos, secreción nasal, picor nasal, irritación ocular, lagrimeo, enrojecimiento ocular y picor del paladar.

Propiedades farmacocinéticas.

La desloratadina comienza a detectarse en plasma dentro de los 30 minutos tras la administración. La desloratadina controla eficazmente los síntomas durante 24 horas. Es bien absorbida. La concentración máxima de desloratadina en plasma (Cmax) se alcanza en promedio a las 3 horas, y el periodo de semieliminación es de aproximadamente 27 horas. El grado de acumulación de desloratadina corresponde a su periodo de semieliminación (aproximadamente 27 horas) y a la frecuencia de administración (una vez al día). La biodisponibilidad de la desloratadina fue proporcional a la dosis en el rango de 5 a 20 mg.

La desloratadina se une moderadamente a las proteínas plasmáticas (83-87 %). Tras la administración de desloratadina en dosis de 5 a 20 mg una vez al día durante 14 días, no se observaron signos de acumulación clínicamente significativa del fármaco.

Una baja velocidad de metabolismo de la desloratadina fue observada en aproximadamente el 8 % de los pacientes, en quienes se detectó un aumento significativo de los niveles plasmáticos del fármaco y un alargamiento del periodo de semieliminación. La prevalencia de este metabolismo lento puede estar influenciada por el origen racial. Este hecho se considera actualmente clínicamente no relevante.

En estudios comparativos cruzados con la misma dosis del fármaco, se demostró la bioequivalencia entre las formas de comprimidos y jarabe.

En estudios farmacocinéticos realizados en pediatría, se observó que los parámetros de área bajo la curva concentración-tiempo (AUC) y Cmax de desloratadina (al administrarse en las dosis recomendadas) son comparables a los observados en adultos que recibieron desloratadina en forma de jarabe a una dosis de 5 mg.

Los resultados de los estudios mostraron que la desloratadina no inhibe las enzimas CYP3A4 ni CYP2D6, y no es ni sustrato ni inhibidor de la glucoproteína P.

Características clínicas.

Indicaciones.

Para aliviar los síntomas asociados con la rinitis alérgica, tales como estornudos, secreción nasal, picor, hinchazón y congestión nasal, así como también enrojecimiento y picor de los ojos, lagrimeo, picor del paladar y tos.

Para aliviar los síntomas asociados con la urticaria, tales como picor y erupciones cutáneas.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad individual conocida al desloratadino, loratadino o a cualquiera de los componentes del medicamento.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

No se han observado cambios clínicamente significativos en la concentración plasmática de desloratadino tras la administración concomitante repetida con ketoconazol, eritromicina, azitromicina, fluoxetina o cimetidina. Debido a que la enzima responsable del metabolismo del desloratadino no ha sido identificada, no puede descartarse completamente la posibilidad de interacciones con otros medicamentos.

La comida (una comida rica en grasas y calorías) o el jugo de toronja no afectan la distribución del desloratadino.

Efecto sobre los resultados de los exámenes de laboratorio

Debe interrumpirse el uso del medicamento aproximadamente 48 horas antes de realizar pruebas cutáneas, ya que los medicamentos antihistamínicos pueden prevenir o reducir la aparición de reacciones dermatológicas positivas a los agentes desencadenantes.

Características de uso.

Durante los estudios clínico-farmacológicos, la desloratadina no potenció los siguientes efectos del alcohol: alteración de la función psicomotora y somnolencia. Los resultados de las pruebas psicomotoras no mostraron diferencias significativas entre los pacientes que tomaron desloratadina y aquellos que recibieron placebo, ya sea por separado o junto con alcohol.

En pacientes con insuficiencia renal grave, el medicamento debe administrarse bajo supervisión médica. El medicamento contiene sorbitol, por lo tanto no debe utilizarse en pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa.

La desloratadina debe administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones. Los niños pueden ser más sensibles al desarrollo de una nueva crisis convulsiva durante el tratamiento con desloratadina. El médico deberá decidir si se interrumpe el tratamiento con desloratadina en aquellos pacientes que presenten una crisis convulsiva durante su administración.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Existen numerosos datos sobre el uso de desloratadina durante el embarazo (más de 1000 casos), que indican ausencia de efecto teratogénico, fetotóxico o de impacto adverso sobre el recién nacido. En estudios realizados en animales no se observó un efecto adverso directo o indirecto sobre la función reproductiva. Como medida de precaución, se recomienda evitar el uso del medicamento durante el embarazo.

La desloratadina atraviesa la leche materna; por ello, se recomienda que las mujeres que amamantan evalúen si es necesario interrumpir la lactancia o evitar el uso del medicamento, considerando los beneficios de la lactancia para el niño y los beneficios del tratamiento para la madre.

Fertilidad. No existen datos sobre el efecto de la desloratadina sobre la fertilidad.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Los datos de los estudios clínicos indican que la desloratadina no afecta o tiene un efecto insignificante sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Los pacientes deben ser informados de que la mayoría de las personas no experimentan somnolencia. Debe tenerse en cuenta que la respuesta individual a los medicamentos puede variar. No se recomienda que los pacientes realicen actividades que requieran concentración, como conducir un automóvil o utilizar maquinaria, hasta que hayan determinado su propia respuesta al medicamento.

Vía de administración y dosis.

Para aliviar los síntomas asociados con rinitis alérgica (incluyendo la rinitis intermitente y persistente) y urticaria, se debe administrar desloratadina independientemente de la ingestión de alimentos, en las dosis siguientes:

Adultos y niños a partir de 12 años de edad: 10 ml de jarabe (5 mg de desloratadina) una vez al día.

Para la dosificación del medicamento se recomienda utilizar una cuchara medidora graduada.

La duración del tratamiento dependerá de la gravedad y evolución de la enfermedad.

El tratamiento de la rinitis alérgica intermitente (presencia de síntomas menos de 4 días a la semana o menos de 4 semanas) debe ajustarse según los datos del historial clínico: interrumpirlo tras la desaparición de los síntomas y reiniciarlo si estos reaparecen. En el caso de rinitis alérgica persistente (presencia de síntomas más de 4 días a la semana o más de 4 semanas), el tratamiento debe continuar durante todo el período de exposición al alérgeno.

Niños.

No se ha establecido la eficacia ni la seguridad del uso del jarabe en niños menores de 6 meses de edad.

El medicamento no se recomienda administrar en niños menores de 6 meses para el tratamiento de urticaria crónica idiopática, ni en niños menores de 12 meses para el tratamiento de rinitis alérgica. Para el tratamiento, se debe aplicar el siguiente régimen posológico:

• niños de 6 a 11 meses de edad: 2 ml de jarabe (1 mg de desloratadina) una vez al día;
• niños de 1 a 5 años de edad: 2,5 ml de jarabe (1,25 mg de desloratadina) una vez al día;
• niños de 6 a 11 años de edad: 5 ml de jarabe (2,5 mg de desloratadina) una vez al día.

Sobredosis.

En caso de sobredosis, se deben aplicar las medidas habituales dirigidas a eliminar la sustancia activa no absorbida, así como tratamiento sintomático.

Cuando se administra desloratadina en dosis de hasta 45 mg (9 veces la dosis recomendada), no se han observado reacciones adversas clínicamente significativas, aunque es posible un aumento en la intensidad de los efectos adversos.

La desloratadina no se elimina mediante hemodiálisis. No se ha establecido la posibilidad de su eliminación mediante diálisis peritoneal.

Reacciones adversas.

Durante los estudios clínicos realizados con indicaciones que incluyen rinitis alérgica y urticaria crónica idiopática, se notificaron efectos adversos en un 3 % más frecuente en pacientes que recibieron una dosis de 5 mg al día en comparación con aquellos que recibieron placebo. Los efectos adversos notificados con mayor frecuencia en comparación con placebo fueron: fatiga (1,2 %), sequedad de boca (0,8 %) y cefalea (0,6 %). Durante los estudios clínicos del medicamento en niños de 2 a 11 años de edad, la frecuencia de reacciones adversas fue similar tanto en el grupo que recibió el jarabe como en el grupo que recibió placebo. En niños de 6 a 23 meses de edad, los eventos adversos más frecuentes en comparación con placebo fueron diarrea (3,7 %), fiebre (2,3 %) e insomnio (2,3 %).

Existe un riesgo de hiperactividad psicomotora (comportamiento anormal) asociada con el uso de desloratadina (que puede manifestarse como irritabilidad, agresividad y excitación).

Durante el período poscomercialización se han observado (frecuencia desconocida): prolongación del intervalo QT, arritmia y bradicardia.

Otras reacciones adversas notificadas muy raramente durante el período poscomercialización se indican en la tabla siguiente. La frecuencia de las reacciones adversas se clasifica de la siguiente manera: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥1/100, <1/10), poco frecuentes (≥1/1000, <1/100), raras (≥1/10000, <1/1000), muy raras (<1/10000) y frecuencia no conocida.

Desloratadina apenas penetra en el sistema nervioso central. Al administrarse en la dosis recomendada para adultos de 5 mg, no se observó un aumento en la frecuencia de somnolencia en comparación con el grupo placebo. En estudios clínicos, el medicamento en una dosis única diaria de 7,5 mg no mostró efecto sobre la actividad psicomotora.

Notificación de reacciones adversas. La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos de reacciones adversas sospechosas y sobre la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el siguiente enlace: https://aisf.dec.gov.ua/.

Plazo de caducidad.

2 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 30 °C.

Conservar en un lugar fuera del alcance y de la vista de los niños.

Envase.

60 ml o 120 ml en un frasco. 1 frasco junto con una cuchara dosificadora en una caja de cartón.

Categoría de dispensación.

Sin receta.

Fabricante.

Empresa conjunta abierta «Tehnolog».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.

Ucrania, 20300, región de Cherkasy, ciudad de Uman, calle Stara Prorizna, 8.