Dexobel

INSTRUKCJA dotycząca stosowania leku DEXOBELO (DEKSOBEL)

Skład:

substancja czynna: deksketoprofen;

1 tabletka powlekana zawiera deksketoprofen trometamolu odpowiadający 25 mg deksketoprofenu;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa, skrobia kukurydziana, skrobia glikolan sodu (typ A), gliceryna dibehenian, powłoka Kollicoat IR White II*.

*Skład powłoki Kollicoat IR White II: Kollicoat IR, Kollicoat VA64, tlenek tytanu (E 171), kaolin, laurylosiarczan sodu.

Postać farmaceutyczna. Tabletki powlekane.

Główne fizykochemiczne właściwości: tabletki o kształcie okrągłym, dwuwypukłe, powlekane, białego koloru z ryśką po obu stronach.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwzapalne niesterydowe i leki przeciwreumatyczne. Pochodne kwasu propionowego. Kod ATC M01A E17.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Deksketoprofenu trometamol – to sól kwasu propionowego wykazująca działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne i przeciwgorączkowe, należąca do klasy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Mechanizm działania opiera się na zmniejszeniu syntezy prostaglandyn poprzez hamowanie cyklooksygenazy. W szczególności hamuje się przekształcanie kwasu arachidonowego w cykliczne endoperozydy PGG2 i PGH2, z których powstają prostaglandyny PGE1, PGE2, PGF2α, PGD2, a także prostacyklinę PGI2 i tromboksany Tx A2 i Tx B2. Ponadto, hamowanie syntezy prostaglandyn może wpływać na inne mediatory stanu zapalnego, takie jak kininy, co może pośrednio wpływać na podstawowe działanie deksketoprofenu. Działanie hamujące deksketoprofenu trometamolu na izoenzymy COX-1 i COX-2 stwierdzono u zwierząt i ludzi. Badania kliniczne wykazały, że deksketoprofenu trometamol wykazuje skuteczne działanie przeciwbólowe, które rozwija się 30 minut po podaniu leku i trwa 4–6 godzin.

Farmakokinetyka.

Po doustnym podaniu deksketoprofenu trometamolu maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest średnio po 30 minutach (15–60 minut). Czas rozprzestrzeniania i okres półtrwania deksketoprofenu trometamolu wynoszą odpowiednio 0,35 i 1,65 godziny. Ze względu na wysoki stopień wiązania z białkami osocza (99%) średni objętość rozprzestrzeniania deksketoprofenu trometamolu jest mniejsza niż 0,25 l/kg. Wydalanie deksketoprofenu trometamolu odbywa się głównie poprzez glukuronidację i dalsze wydalanie nerek. Po podaniu deksketoprofenu trometamolu w moczu wykrywany jest wyłącznie enancjomer S-(+), co potwierdza brak jego inwersji w enancjomer R-(+)- w organizmie człowieka. Badania farmakokinetyki wielokrotnych dawek wykazały, że po ostatnim podaniu deksketoprofenu trometamolu wartość pola pod krzywą stężenie-czas (AUC) nie była wyższa niż po podaniu jednorazowym, co potwierdza brak kumulacji leku. Podczas stosowania deksketoprofenu trometamolu razem z posiłkiem wartość AUC nie ulega zmianie, natomiast wartość Cmax obniża się, a także zmniejsza się szybkość wchłaniania (wzrasta tmax).

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie objawowe bólu o lekkim lub średnim nasileniu, np. bólu kostno-mięśniowego, bólu menstruacyjnego (dysmenorei), bólu zęba.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub na którykolwiek inny niesteroidowy lek przeciwzapalny (NSAID) lub na którykolwiek składnik pomocniczy.
• Stosowanie u pacjentów, u których leki o podobnym mechanizmie działania, np. kwas acetylosalicylowy i inne NSAID, wywołują napady astmy oskrzelowej, skurcz oskrzeli, ostry katar czy prowadzą do rozwoju polipów nosa, pokrzywki lub obrzęku naczynioruchowego.
• Występowanie znanych reakcji fotoalergicznych lub fototoksycznych podczas leczenia ketoprofenem lub fibratami.
• Krwawienie lub perforacja przewodu pokarmowego w wywiadzie, związane z zastosowaniem NSAID.
• Aktywna faza choroby wrzodowej/krwawienie przewodu pokarmowego, nawrotowy przebieg choroby wrzodowej/krwawienie przewodu pokarmowego w wywiadzie.
• Przewlekła dyspepsja.
• Krwawienia w aktywnej fazie lub podwyższona skłonność do krwawień.
• Choroba Leśniowskiego-Crohna lub nieswoisty zapalenie jelita.
• Ciężka niewydolność serca.
• Umiarkowane lub ciężkie zaburzenie funkcji nerek (klirens kreatyniny < 59 ml/min).
• Ciężkie zaburzenie funkcji wątroby (10–15 punktów według skali Childa-Pugha).
• Morska choroba krwotoczna lub inne zaburzenia krzepnięcia krwi.
• Ciężka odwodnienie (w wyniku wymiotów, biegunki lub niedostatecznego przyjmowania płynów).
• Trzeci trymestr ciąży oraz okres karmienia piersią (patrz „Zastosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią”).

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Poniższe interakcje leków dotyczą ogólnie leków z grupy NSAID.

Niepożądane kombinacje:

• Inne NSAID, w tym selektywne inhibitory cyklooksygenazy-2 oraz salicylany w wysokich dawkach (≥ 3 g/dobę): jednoczesne stosowanie kilku NSAID zwiększa ryzyko powstawania wrzodów żołądka i dwunastnicy oraz krwawień z przewodu pokarmowego na skutek działania synergistycznego.
• Leki przeciwkrzepnące: NSAID nasilają działanie leków przeciwkrzepiących, np. warfaryny, ze względu na wysoki stopień wiązania deksketoprofenu z białkami osocza krwi, a także z powodu hamowania funkcji płytek krwi i uszkodzenia błony śluzowej żołądka i dwunastnicy. Jeśli nie można uniknąć jednoczesnego stosowania, należy prowadzić je pod kontrolą lekarza i z dokładnym monitorowaniem odpowiednich badań laboratoryjnych.
• Heparyna: zwiększa się ryzyko krwawień (ze względu na hamowanie funkcji płytek krwi i uszkodzenie błony śluzowej żołądka i dwunastnicy). Jeśli nie można uniknąć jednoczesnego stosowania, należy prowadzić je pod kontrolą lekarza i z dokładnym monitorowaniem odpowiednich badań laboratoryjnych.
• Kortykosteroidy: zwiększa się ryzyko powstawania wrzodów trawiennych i krwawień z przewodu pokarmowego.
• Preparaty litu (zgłoszono przypadki przy kilku NSAID): NSAID zwiększają stężenie litu we krwi aż do wartości toksycznych, ze względu na zmniejszenie jego wydalania przez nerki. Dlatego na początku stosowania deksketoprofenu, przy korekcie dawki lub odstawianiu leku, należy kontrolować stężenie litu we krwi.
• Metotreksat przy stosowaniu w wysokich dawkach (od 15 mg/tydzień): zwiększa się stężenie metotreksatu we krwi na skutek zmniejszenia jego wydalania przez nerki, co prowadzi do toksycznego wpływu na układ krwiotwórczy.
• Pochodne hydantoiny i sulfonamidy: możliwe nasilenie toksyczności tych substancji.

Kombinacje wymagające ostrożności:

• Moczopędy, inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę (ACE), antybiotyki z grupy aminoglikozydów oraz antagoniści receptorów angiotensyny II: deksketoprofen osłabia działanie moczopędnych i innych leków przeciwciśnieniowych. U niektórych pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek (np. przy odwodnieniu lub u starszych pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek) może dojść do dalszego pogorszenia funkcji nerek przy jednoczesnym stosowaniu leków hamujących działanie cyklooksygenazy, inhibitorów ACE, antagonistów receptorów angiotensyny II i antybiotyków z grupy aminoglikozydów. Zazwyczaj pogorszenie to ma charakter odwracalny. Przy stosowaniu deksketoprofenu jednocześnie z jakimkolwiek środkiem moczopędnym należy upewnić się, że pacjent nie jest odwodniony, a podczas leczenia kontrolować funkcję nerek.
• Metotreksat przy stosowaniu w małych dawkach (mniej niż 15 mg/tydzień): możliwe zwiększenie toksycznego wpływu na układ krwiotwórczy na skutek zmniejszenia jego wydalania przez nerki; przy konieczności stosowania takiej kombinacji wymagana jest tygodniowa kontrola obrazu krwi, szczególnie przy nawet nieznacznym obniżeniu funkcji nerek oraz u starszych pacjentów.
• Pentoksifylin: zwiększa się ryzyko krwawień, dlatego konieczne jest obserwowanie pacjenta i kontrola czasu krwawienia.
• Zidowudyna: istnieje ryzyko nasilenia toksycznego wpływu zidowudyny na erytropoetynę (toksyczny wpływ na retikulocyty) aż do rozwoju ciężkiej anemii tydzień po zastosowaniu NSAID, dlatego w pierwszych 1–2 tygodniach po rozpoczęciu terapii NSAID należy kontrolować morfologię krwi z liczeniem retikulocytów.
• Pochodne sulfoniliomocznikowe: NSAID mogą nasilać działanie hipoglikemizujące leków sulfoniliomocznikowych na skutek wypierania ich z wiązań z białkami krwi.

Kombinacje, które należy uwzględnić przy stosowaniu leku Dexobel

• Beta-blokery: może obniżyć się ich działanie przeciwciśnieniowe na skutek hamowania syntezy prostaglandyn.
• Cyklosporyna i tarkolimus: nasilenie toksycznego działania tych leków na nerki na skutek wpływu NSAID na syntezę prostaglandyn; przy stosowaniu takiej kombinacji wymagana jest regularna kontrola funkcji nerek.
• Leki tromboliczne: zwiększone ryzyko krwawień.
• Inhibitory agregacji płytek krwi i selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI): zwiększone ryzyko rozwoju krwawienia przewodu pokarmowego.
• Probenecyd: zwiększenie stężenia deksketoprofenu w osoczu krwi na skutek zmniejszenia jego wydzielania kanalikowego i glukuronidacji; w takim przypadku konieczna jest korekta dawki deksketoprofenu.
• Glikozydy nasierdziowe: może wzrosnąć ich stężenie w osoczu krwi.
• Mifepryston: istnieje teoretyczne ryzyko, że inhibitory syntezy prostaglandyn mogą zmienić skuteczność mifeprystonu. Ograniczone dane wskazują, że jednoczesne stosowanie NSAID w dniu podania prostaglandyn nie wpływa negatywnie na działanie mifeprystonu czy prostaglandyn, a mianowicie na dojrzewanie szyjki macicy lub zdolność macicy do skurczów, i nie zmniejsza skuteczności farmakologicznego przerwania ciąży.
• Antybiotyki z grupy chinolonów: wyniki badań na zwierzętach wykazały, że stosowanie antybiotyków z grupy chinolonów w wysokich dawkach w połączeniu z NSAID zwiększa ryzyko wystąpienia drgawek.
• Tenofowir: jednoczesne stosowanie z NSAID może zwiększać stężenie azotu mocznikowego i kreatyniny w osoczu krwi, dlatego konieczne jest obserwowanie funkcji nerek w celu kontroli potencjalnego synergistycznego wpływu na ich funkcję.
• Deferasiroks: jednoczesne stosowanie z NSAID może nasilać toksyczne działanie na przewód pokarmowy i wymaga dokładnego monitorowania klinicznego.
• Pemetreksed: jednoczesne stosowanie z NSAID może zmniejszyć wydalanie pemetreksedu z organizmu, dlatego należy zachować ostrożność przy podawaniu wyższych dawek NSAID. Pacjentom z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami funkcji nerek (klirens kreatyniny od 45 do 79 ml/min) należy unikać jednoczesnego stosowania z NSAID przez 2 dni przed i 2 dni po podaniu pemetreksedu.

Szczególne wytyczne dotyczące stosowania.

Dexobel należy stosować z ostrożnością u pacjentów z wywiadem reakcji alergicznych. Należy unikać jednoczesnego stosowania leku z innymi NLPZ, w tym z selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2. Niepożądane skutki działania leku można zminimalizować, stosując najniższe skuteczne dawki przez możliwie najkrótszy okres czasu, konieczny do wyeliminowania objawów.

Bezpieczeństwo dotyczące przewodu pokarmowego.

Podczas stosowania leków z grupy NLPZ w przewodzie pokarmowym mogą rozwinąć się owrzodzenia trawiennicze z/ bez perforacji i krwotoków (nawet zakończone śmiertelnie). Te niepożądane zdarzenia mogą wystąpić w dowolnym okresie leczenia, zarówno z objawami wstępnymi, jak i bez nich, oraz niezależnie od obecności w wywiadzie ciężkich zaburzeń ze strony przewodu pokarmowego. W przypadku wystąpienia krwotoku żołądkowo-jelitowego lub owrzodzenia trawienniczego podczas stosowania deksketoprofenu, leczenie lekiem należy natychmiast przerwać.

Ryzyko wystąpienia powyższych niepożądanych zjawisk wzrasta proporcjonalnie do dawki NLPZ, a także u pacjentów z wywiadem owrzodzenia żołądka lub dwunastnicy oraz u osób starszych. Podczas stosowania leku lekarz powinien dokładnie obserwować stan pacjentów, biorąc pod uwagę możliwość wystąpienia krwotoków żołądkowo-jelitowych. Przed rozpoczęciem stosowania deksketoprofenu trometamolu oraz u pacjentów z wywiadem zapalenia przełyku, zapalenia żołądka i/lub choroby wrzodowej należy, tak jak w przypadku stosowania innych NLPZ, upewnić się, że te choroby są w fazie remisji. U pacjentów z obecnymi objawami chorób przewodu pokarmowego oraz z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie należy przeprowadzać kontrolę pod kątem wystąpienia zaburzeń ze strony przewodu pokarmowego, szczególnie krwotoków w przewodzie pokarmowym.

NLPZ należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Crohna), ponieważ istnieje ryzyko ich nasilenia.

W celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia niepożądanych działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego lekarz może przepisać leki ochronne dla błony śluzowej przewodu pokarmowego (misoprostol, inhibitory pompy protonowej). Dotyczy to również pacjentów, którzy wymagają jednoczesnego stosowania niskich dawek kwasu acetylosalicylowego lub innych środków zwiększających ryzyko powikłań ze strony układu pokarmowego.

Pacjentów należy poinformować, że o wszelkim dyskomforcie w okolicy brzucha (zwłaszcza krwotokach żołądkowo-jelitowych), szczególnie na początku leczenia, należy powiadomić lekarza.

Bezpieczeństwo dotyczące nerek.

Lek należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z zaburzeniami funkcji nerek, ponieważ podczas stosowania NLPZ może dojść do pogorszenia funkcji nerek, zatrzymania płynu w organizmie i obrzęków. Ze względu na zwiększone ryzyko nefrotoksyczności lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów leczonych lekami moczopędnymi, a także u pacjentów, u których możliwy jest rozwój hipowolemii. Podczas leczenia pacjent powinien otrzymywać odpowiednią ilość płynów, aby uniknąć odwodnienia, które może prowadzić do nasilenia toksycznego wpływu na nerki.

Tak jak wszystkie NLPZ, lek może zwiększać stężenie azotu mocznika i kreatyniny we krwi. Podobnie jak inne inhibitory syntezy prostaglandyn, jego stosowanie może wiązać się z niepożądanymi reakcjami ze strony nerek, prowadzącymi do zapalenia kłębuszków nerkowych, zapalenia nerek międzywzwojowych, martwicy brodawek nerkowych, zespołu nerczycowego i ostrej niewydolności nerek. Najwięcej zaburzeń funkcji nerek występuje u pacjentów starszych.

Bezpieczeństwo dotyczące wątroby.

Lek należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z zaburzeniami funkcji wątroby. Podobnie jak inne NLPZ, lek może powodować tymczasowy i nieznaczny wzrost niektórych wskaźników wątrobowych, a także wyraźny wzrost aktywności AST i ALT. W przypadku odpowiedniego wzrostu tych wskaźników leczenie należy przerwać.

Najwięcej zaburzeń funkcji wątroby występuje u pacjentów starszych.

Bezpieczeństwo dotyczące układu sercowo-naczyniowego i krążenia mózgowego.

Pacjentom z nadciśnieniem tętniczym i/lub niewydolnością serca w stopniu lekkim i średnim wymagane są kontrola i pomoc konsultacyjna. Szczególną ostrożność należy zachować podczas leczenia pacjentów z chorobami serca w wywiadzie, w szczególności z wcześniejszymi epizodami niewydolności serca, ponieważ podczas stosowania leku zwiększa się ryzyko rozwoju niewydolności serca: podczas leczenia NLPZ obserwowano zatrzymanie płynu w tkankach i powstawanie obrzęków. Badania kliniczne i dane epidemiologiczne pozwalają przypuszczać, że podczas stosowania niektórych NLPZ (szczególnie w wysokich dawkach i przez dłuższy czas) może nieco wzrosnąć ryzyko rozwoju zakrzepicy tętniczej (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu). Brakuje danych pozwalających wykluczyć takie niebezpieczeństwo podczas stosowania deksketoprofenu. Dlatego w przypadku niekontrolowanego nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca zastoinowej, choroby wieńcowej, chorób tętnic obwodowych i/lub naczyń mózgowych deksketoprofen należy przepisywać wyłącznie po dokładnej ocenie stanu pacjenta. Tak samo dokładna ocena stanu pacjenta powinna być przeprowadzona przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka rozwoju chorób układu sercowo-naczyniowego (takimi jak nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu).

Wszystkie nieselectywne NLPZ są w stanie zmniejszać agregację płytek krwi i wydłużać czas krwawienia poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn. Dlatego nie zaleca się przepisywania deksketoprofenu trometamolu pacjentom przyjmującym leki wpływające na hemostazę, takie jak warfaryna, inne pochodne kumaryny lub heparyny. Najwięcej zaburzeń funkcji układu sercowo-naczyniowego występuje u pacjentów starszych.

Reakcje skórne.

Rzadko zgłaszano przypadki rozwoju ciężkich reakcji skórnych (niektóre zakończone śmiertelnie) podczas stosowania NLPZ, w tym dermatytu egfoliatywnego, zespołu Stevensa-Johnsona i toksycznego zespółu martwicy nabłonka. Najwyższe ryzyko ich wystąpienia obserwuje się na początku leczenia: u większości pacjentów pojawiały się one w ciągu pierwszego miesiąca leczenia.

W przypadku pojawienia się pierwszych objawów wysypek skórnych, uszkodzeń błon śluzowych lub innych objawów nadwrażliwości należy odstawić Dexobel.

Maskowanie objawów podstawowych infekcji.

Deksketoprofen może maskować objawy choroby zakaźnej, co może prowadzić do opóźnienia rozpoczęcia odpowiedniego leczenia i tym samym utrudnić przebieg choroby. Takie maskowanie objawów obserwowano przy bakteryjnym zapaleniu płuc pozaszpitalnym i bakteryjnych powikłaniach ospa wietrzna. Jeśli deksketoprofen stosuje się w celu złagodzenia bólu podczas infekcji, zaleca się monitorowanie choroby zakaźnej. W warunkach leczenia poza placówką medyczną pacjent powinien udać się do lekarza, jeśli objawy utrzymują się lub nasilają.

Pacjenci starsi.

Osoby starsze są narażone na zwiększone ryzyko działań niepożądanych NLPZ, w szczególności krwotoków żołądkowo-jelitowych i perforacji przewodu pokarmowego, które mogą być śmiertelne. Ci pacjenci powinni rozpoczynać leczenie od najniższej skutecznej dawki (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Osoby starsze częściej chorują na zaburzenia funkcji nerek, układu sercowo-naczyniowego lub wątroby (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Inne informacje.

Szczególną ostrożność należy zachować przy przepisywaniu leku pacjentom z:

• dziedzicznym zaburzeniem metabolizmu porfiryny (np. przy ostrym porfirii przemijającej);
• odwodnieniem;
• bezpośrednio po dużych zabiegach chirurgicznych.

Jeśli lekarz uzna, że konieczne jest długotrwałe stosowanie deksketoprofenu, należy regularnie kontrolować funkcję wątroby i nerek oraz parametry krwi.

Rzadko obserwowano przypadki ciężkich ostrych reakcji nadwrażliwości (np. szok anafilaktyczny). W przypadku pierwszych objawów ciężkich reakcji nadwrażliwości po przyjęciu leku Dexobel leczenie należy przerwać. W zależności od objawów, leczenie w takich przypadkach powinno być prowadzone pod nadzorem lekarza. Pacjenci z astmą oskrzelową w połączeniu z przewlekłym zapaleniem nosa, przewlekłym zapaleniem zatok i/lub polipowatością nosa mają wyższe ryzyko alergii na kwas acetylosalicylowy i/lub NLPZ niż inni pacjenci. Przepisanie tego leku może spowodować napady astmy oskrzelowej lub skurcz oskrzeli, szczególnie u pacjentów z alergią na kwas acetylosalicylowy lub NLPZ.

W wyjątkowych przypadkach możliwy jest rozwój ciężkich infekcyjnych powikłań ze strony skóry i tkanek miękkich podczas ospa wietrzna. Obecnie nie ma informacji pozwalających całkowicie wykluczyć roli NLPZ w nasileniu tego procesu infekcyjnego. Dlatego w przypadku ospa wietrzna należy unikać stosowania leku Dexobel.

Ten lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia, toczeniem układowym i mieszanymi chorobami tkanki łącznej.

Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na tabletkę, czyli jest praktycznie pozbawiony sodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Lek Dexobel jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży oraz w okresie laktacji (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Ciąża.

Hamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na ciążę i/lub rozwój płodu. Zgodnie z wynikami badań epidemiologicznych, stosowanie leków hamujących syntezę prostaglandyn w wczesnych stadiach ciąży zwiększa ryzyko poronienia, wad serca u płodu i niezamknięcia przedniej ściany brzusznej. Wzrost ryzyka wystąpienia wad układu sercowo-naczyniowego zwiększał się z < 1 % do około 1,5 %. Uważa się, że ryzyko wystąpienia takich zjawisk wzrasta wraz ze zwiększaniem dawki leku i długością terapii. Stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn u zwierząt powodowało zwiększenie utraty przed- i poimplantacyjnych oraz zwiększenie śmiertelności embrionalnej i płodowej. Ponadto u zwierząt, którym stosowano inhibitory syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy, zwiększała się częstość występowania wad rozwojowych płodu, w tym wad układu sercowo-naczyniowego. Badania deksketoprofenu na zwierzętach nie wykazały toksycznego wpływu na narządy rozrodcze.

Od 20. tygodnia ciąży stosowanie deksketoprofenu może powodować oligohydramnię w wyniku dysfunkcji nerek płodu. To zaburzenie może wystąpić wkrótce po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po jego przerwaniu. Ponadto po przyjmowaniu leku przez ciężarne w II trymestrze ciąży zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego u płodu, z których większość ustąpiła po przerwaniu leczenia. Dlatego przepisanie deksketoprofenu w I i II trymestrze ciąży jest możliwe tylko w przypadku absolutnej konieczności. W przypadku przepisania deksketoprofenu kobietom planującym ciążę lub w I i II trymestrze ciąży należy stosować najniższą możliwą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy okres leczenia. Monitorowanie okołoporodowe pod kątem oligohydramnii i zwężenia przewodu tętniczego u płodu należy rozważyć w przypadku wpływu deksketoprofenu przez kilka dni, począwszy od 20. tygodnia ciąży. Ciężarne powinny przerwać stosowanie deksketoprofenu, jeśli stwierdzono oligohydramnię lub zwężenie przewodu tętniczego u płodu.

W III trymestrze wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn powodują:

ryzyko dla płodu:

• toksyczność sercowo-naczyniową, np. przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie w układzie tętnic płucnych;
• dysfunkcję nerek (patrz wyżej).

ryzyko dla kobiety na końcu ciąży i dla noworodka:

• wydłużenie czasu krwawienia z powodu hamowania agregacji płytek krwi, nawet przy stosowaniu leku w niskich dawkach;
• hamowanie kurczliwości macicy, prowadzące do wydłużenia czasu i opóźnienia porodu.

Okres laktacji.

Brak danych dotyczących przenikania deksketoprofenu do mleka matki. Lek Dexobel jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią.

Fertylność.

Tak jak wszystkie inne NLPZ, deksketoprofen trometamol może obniżać płodność u kobiet, dlatego nie zaleca się jego stosowania kobietom planującym ciążę. U kobiet mających trudności z zajściem w ciążę lub poddawanych badaniom z powodu bezpłodności, należy rozważyć możliwość odstawienia leku.

Jeśli deksketoprofen przyjmuje kobieta próbująca zajść w ciążę lub w I i II trymestrze ciąży, należy stosować minimalną skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy okres czasu.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Podczas stosowania deksketoprofenu mogą wystąpić takie działania niepożądane jak zawroty głowy, zaburzenia widzenia lub senność, które mogą zmniejszać szybkość reakcji i zdolność prowadzenia pojazdów oraz obsługiwanie maszyn.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkowanie.

Odmalżni.

W zależności od rodzaju i nasilenia bólu zalecana dawka wynosi 12,5 mg (½ tabletu powlekanej otoczką filmową) co 4–6 godzin lub 25 mg (1 tablet powlekany otoczką filmową) co 8 godzin. Dawka dobową nie należy przekraczać 75 mg. Aby zminimalizować ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, należy stosować najniższą skuteczną dawkę przez najkrótszy możliwy czas konieczny do ustąpienia objawów (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”). Dexobel nie jest przeznaczony do długotrwałej terapii; leczenie trwa tak długo, jak występują objawy.

Pacjenci w podeszłym wieku. Zaleca się rozpoczęcie leczenia od niskich dawek. Dawka dobową wynosi 50 mg. W przypadku dobrej tolerancji leku dawkę można zwiększyć do dawki standardowej.

W zaburzeniach funkcji wątroby. U pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby o łagodnym i umiarkowanym nasileniu leczenie należy rozpocząć od najniższej zalecanej dawki i pod ścisłą kontrolą lekarza. Dawka dobową wynosi 50 mg. Lek Dexobel jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby.

W zaburzeniach funkcji nerek. U pacjentów z niewielkimi zaburzeniami funkcji nerek (klirens kreatyniny 60–89 ml/min) początkową całkowitą dawkę dobową należy zmniejszyć do 50 mg. W przypadku umiarkowanych lub ciężkich zaburzeń funkcji nerek (klirens kreatyniny ≤ 59 ml/min) lek Dexobel jest przeciwwskazany.

Sposób stosowania.

Tabletki należy przyjmować, popijając odpowiednią ilością płynu (np. szklanką wody). Jednoczesne przyjmowanie z posiłkiem opóźnia wchłanianie leku (patrz sekcja „Farmakokinetyka”), dlatego w przypadku ostrego bólu zaleca się przyjmowanie leku co najmniej 30 minut przed posiłkiem.

Dzieci.

Zastosowanie deksetoprofenu trometamolu u dzieci nie było badane, dlatego bezpieczeństwo i skuteczność nie są ustalone u dzieci i młodzieży. Leku nie należy stosować dzieciom i młodzieży.

Przedawkowanie.

Objawy.

Objawy przedawkowania są nieznane. Analogiczne leki powodują zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego (wymioty, brak apetytu, ból brzucha) oraz układu nerwowego (senność, zawroty głowy, dezorientacja, ból głowy).

Leczenie.

W przypadku przypadkowego przedawkowania należy natychmiast rozpocząć terapię objawową dostosowaną do stanu klinicznego pacjenta. Jeżeli dorośli lub dziecko przyjęli dawkę przekraczającą 5 mg/kg masy ciała, w ciągu 1 godziny należy podać węgiel aktywowany. Aby usunąć deksetoprofen, można zastosować hemodializę.

Niepożądane działania.

W poniższej tabeli wymieniono działania niepożądane, których związek z deksketoprofenem trometamolem uznaje się na podstawie danych klinicznych za minimalnie możliwy, a także działania niepożądane, o których zgłoszeniach otrzymano w okresie postmarketingowym.

Najczęściej obserwuje się działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego. Możliwe jest rozwinięcie się choroby wrzodowej, perforacji lub krwawienia w przewodzie pokarmowym, czasem zakończone śmiertelnie, szczególnie u pacjentów starszych. Według dostępnych danych, w trakcie stosowania leku możliwe są nudności, wymioty, biegunka, wzdęcia, zaparcia, dyspepsja, ból brzucha, melaena, wymioty z domieszką krwi, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, nasilenie się zapalenia jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crona. Rzadziej obserwuje się zapalenie żołądka. Ponadto w trakcie stosowania leków przeciwbólowych niesteroidowych możliwe są obrzęki, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca.

Tak jak w przypadku stosowania innych leków przeciwbólowych niesteroidowych, możliwe jest rozwinięcie się aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych, które występuje głównie u chorych na toczeń rumieniowaty układowy lub z mieszanym kolagenozą, oraz reakcje ze strony krwi (purpura, anemia hipoplastyczna i hemolityczna, rzadko – agranulocytoza i hipoplazja szpiku kostnego).

Możliwe są reakcje pęcherzykowe, w tym zespół Stevensa-Johnsona oraz toksyczne martwicze oddzielanie się nabłonka (bardzo rzadko).

Zgodnie z wynikami badań i danymi epidemiologicznymi, stosowanie niektórych leków przeciwbólowych niesteroidowych, szczególnie w wysokich dawkach i przez dłuższy czas, może wiązać się z pewnym wzrostem ryzyka rozwoju patologii wywołanej przez zakrzepicę tętnic (np. zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu).

Przekazywanie podejrzeń o działania niepożądane.

Przekazywanie informacji o podejrzewanych działaniach niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Pracownikom medycznym i farmaceutycznym, a także pacjentom lub ich prawnym przedstawicielom, należy zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Zautomatyzowany System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w opakowaniu oryginalnym.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletów powlekanych powłoką, w blisterze, 2 blistry w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

NOBEL ILAC SANAYI VE TICARET A.S.

Lokalizacja producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Osiedle Sankaklar, ul. Eski Akcakoca, nr 299, 81100 miasto Duzce, Turcja.