Dexalgine®

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU DEXALGIN® (DEXALGIN®)

Skład:

Substancje czynne: deksketoprofen;

1 tabletka powlekana zawiera 36,9 mg deksketoprofenu trometamolu, co odpowiada 25 mg deksketoprofenu;

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa, skrobia kukurydziana, skrobia glikolowa sodu, gliceryna disterianian, hipromeloza, dwutlenek tytanu (E 171), polietylenoglikol 6000, propylenoglikol.

Postać leku. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizykochemiczne: białe, dwuwypukłe tabletki powlekane, z ryflowaniami po obu stronach.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwzapalne i przeciwrzutyczne. Pochodne kwasu propionowego.

Kod ATC M01A E17.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Deksketoprofen trometamol jest solą kwasu propionowego. Jest lekiem przeciwbólowym, przeciwzapalnym i przeciwgorączkowym, należącym do klasy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NSAID).

Mechanizm działania.

Mechanizm działania opiera się na zmniejszeniu syntezy prostaglandyn poprzez hamowanie cyklooksygenazy. W szczególności hamuje się przekształcanie kwasu arachidonowego w cykliczne endoperoxidy PGG2 i PGH2, z których powstają prostaglandyny PGE1, PGE2, PGF2α, PGD2, a także prostacyklina PGI2 i tromboksany (TxA2 i TxB2). Ponadto hamowanie syntezy prostaglandyn może wpływać na inne mediatory zapalenia, takie jak kininy, co może pośrednio wpływać na główne działanie leku.

Działanie farmakodynamiczne.

Hamujący wpływ deksketoprofenu na aktywność cyklooksygenazy-1 i cyklooksygenazy-2 został wykazany u zwierząt i ludzi.

Skuteczność i bezpieczeństwo kliniczne.

Badania kliniczne wykazały, że deksketoprofen wykazuje skuteczne działanie przeciwbólowe, które rozwija się 30 minut po podaniu leku i trwa 4–6 godzin.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie.

Po doustnym podaniu deksketoprofenu trometamolu maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 30 minutach (15–60 minut).

Podczas stosowania deksketoprofenu trometamolu razem z posiłkiem wartości AUC nie zmieniają się, natomiast wartości Cmax są obniżone, a także zmniejsza się szybkość wchłaniania (wydłuża się tmax).

Rozkład.

Czas rozkładu i okres półtrwania deksketoprofenu trometamolu wynoszą odpowiednio 0,35 i 1,65 godziny. Ze względu na wysoki stopień wiązania z białkami osocza krwi (99%) średni objętość rozkładu deksketoprofenu trometamolu jest mniejszy niż 0,25 l/kg. Badania farmakokinetyki wielokrotnych dawek wykazały, że po ostatnim podaniu deksketoprofenu trometamolu wartość pola pod krzywą farmakokinetyczną (AUC) nie była wyższa niż po podaniu jednorazowym, co dowodzi braku kumulacji (akumulacji) leku.

Biotransformacja i wydalanie.

Po podaniu deksketoprofenu trometamolu w moczu wykrywany jest wyłącznie enancjomer S-(+), co dowodzi braku jego inwersji w enancjomer R-(-) w organizmie człowieka.

Wydalanie deksketoprofenu odbywa się głównie poprzez glukuronidację i dalsze wydalanie z moczem.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie objawowe bólu o lekkim do umiarkowanego nasileniu, np. bólu mięśniowo-szkieletowego, bólu menstruacyjnego (dysmenorea), bólu zęba.

Przeciwwskazania.

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którykolwiek inny niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ) lub na którykolwiek składnik pomocniczy.

• Stosowanie u pacjentów, u których leki o podobnym mechanizmie działania, np. kwas acetylosalicylowy i inne NLPZ, powodują napady astmy oskrzelowej, oskrzelowe świszczące oddychanie, ostry katar czy prowadzą do rozwoju polipów nosa, pokrzywki lub obrzęku naczynioruchowego.

• Dotychczasowe występowanie reakcji fotoalergicznych lub fototoksycznych podczas leczenia ketoprofenem lub fibratami.

• Krwawienie lub perforacja przewodu pokarmowego w wywiadzie, związane z zastosowaniem NLPZ.

• Aktywna faza choroby wrzodowej/krwawienie przewodu pokarmowego, nawrotowy przebieg choroby wrzodowej/krwawienie przewodu pokarmowego w wywiadie.

• Przewlekła dyspepsja.

• Krwawienia w aktywnej fazie lub zwiększona krwotliwość.

• Choroba Leśniowskiego-Crohna lub nieswoiste zapalenie jelita.

• Ciężka niewydolność serca.

• Umiarkowane lub ciężkie zaburzenie funkcji nerek (klirens kreatyniny ≤ 59 ml/min).

• Ciężkie zaburzenie funkcji wątroby (10–15 punktów według skali Childa-Pugha).

• Miesiącznica krwotoczna lub inne zaburzenia krzepnięcia krwi.

• Ciężkie odwodnienie (spowodowane wymiotami, biegunką lub niedostatecznym przyjmowaniem płynów).

• Trzeci trymestr ciąży oraz okres karmienia piersią (patrz „Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią”).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Poniższe interakcje leków dotyczą ogólnie leków z grupy NLPZ.

Niepożądane kombinacje:

• Inne NLPZ (w tym selektywne inhibitory cyklooksygenazy-2 oraz salicylany w wysokich dawkach (≥ 3 g/dobę)): jednoczesne stosowanie kilku NLPZ może zwiększać ryzyko wystąpienia wrzodów żołądka i jelit oraz krwawień ze względu na działanie synergiczne.

• Leki przeciwkrzepne: NLPZ nasilają działanie leków przeciwkrzepnych, np. warfaryny, z powodu wysokiego stopnia wiązania deksketoprofenu z białkami osocza krwi, a także z powodu hamowania funkcji płytek krwi i uszkodzenia błony śluzowej żołądka i dwunastnicy. Jeśli konieczne jest jednoczesne stosowanie, należy je prowadzić pod nadzorem lekarza i z dokładnym kontrolowaniem odpowiednich badań laboratoryjnych.

• Heparyna: zwiększa się ryzyko krwawień (z powodu hamowania funkcji płytek krwi i uszkodzenia błony śluzowej żołądka i dwunastnicy). Jeśli konieczne jest jednoczesne stosowanie, należy je prowadzić pod nadzorem lekarza i z dokładnym kontrolowaniem odpowiednich badań laboratoryjnych.

• Kortykosteroidy: zwiększa się ryzyko wystąpienia wrzodów peptycznych i krwawień przewodu pokarmowego.

• Preparaty litu (istnieją doniesienia dotyczące kilku NLPZ): NLPZ zwiększają stężenie litu we krwi do wartości toksycznych, z powodu zmniejszenia jego wydalania przez nerki. Dlatego na początku stosowania deksketoprofenu, przy korekcie dawki lub odstawianiu leku, należy kontrolować stężenie litu we krwi.

• Metotreksat w dawkach wysokich (15 mg/tydzień i więcej): zwiększa się stężenie metotreksatu we krwi z powodu zmniejszenia jego wydalania przez nerki, co prowadzi do toksycznego wpływu na układ krwiotwórczy.

• Pochodne hydantoiny i sulfonamidy: możliwe nasilenie toksyczności tych substancji.

Kombinacje wymagające ostrożności:

• Diuretyki, inhibitory ACE, antybiotyki z grupy aminoglikozydów oraz antagoniści receptorów angiotensyny II. Deksketoprofen osłabia działanie leków moczopędnych i innych leków przeciwciśnieniowych. U niektórych pacjentów z zaburzeniem funkcji nerek (np. przy odwodnieniu lub u osób starszych z zaburzeniem funkcji nerek) może pogorszyć się ich stan przy jednoczesnym stosowaniu leków hamujących działanie cyklooksygenazy z inhibitorami ACE, antagonistami receptorów angiotensyny II i antybiotykami z grupy aminoglikozydów. Zazwyczaj pogorszenie to ma charakter odwracalny. Przy stosowaniu deksketoprofenu jednoczesnie z dowolnym lekiem moczopędnym należy upewnić się, że pacjent nie jest odwodniony, a w trakcie leczenia kontrolować funkcję nerek.
• Metotreksat w dawkach małych (mniej niż 15 mg/tydzień): możliwe zwiększenie toksycznego wpływu na układ krwiotwórczy z powodu zmniejszenia jego wydalania przez nerki; przy konieczności stosowania takiej kombinacji wymagana jest tygodniowa kontrola obrazu krwi, szczególnie przy nawet nieznacznym obniżeniu funkcji nerek, a także u pacjentów w podeszłym wieku.
• Pentoksyfilina: zwiększa się ryzyko krwawień, dlatego należy obserwować pacjenta i kontrolować czas krwawienia.
• Zidowudyna: istnieje ryzyko zwiększenia toksycznego wpływu zidowudyny na erytropoetynę (toksyczny wpływ na retikulocyty) aż do rozwoju ciężkiej anemii tydzień po zastosowaniu NLPZ, dlatego w pierwszych 1–2 tygodniach po rozpoczęciu terapii NLPZ należy kontrolować morfologię krwi z liczeniem retikulocytów.
• Pochodne sulfoniliomoczników: NLPZ mogą nasilać działanie hipoglikemizujące leków sulfoniliomocznikowych z powodu ich wypierania z miejsc wiązania z białkami krwi.

Kombinacje, które należy uwzględnić przy stosowaniu leku Dexalgine®:

• Beta-blokery: może zmniejszać się ich działanie przeciwciśnieniowe z powodu hamowania syntezy prostaglandyn.

• Cyklosporyna i tarkolimus: nasilenie toksycznego działania tych leków na nerki z powodu wpływu NLPZ na syntezę prostaglandyn; przy stosowaniu takiej kombinacji wymagana jest regularna kontrola funkcji nerek.

• Leki trombolityczne: zwiększony ryzyko krwawień.

• Inhibitory agregacji płytek krwi i selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI): zwiększony ryzyko rozwoju krwawień przewodu pokarmowego.

• Probencyd: zwiększenie stężenia deksketoprofenu w osoczu krwi z powodu zmniejszenia poziomu jego wydzielania kanalikowego nerkowego i glukuronidacji; w takim przypadku konieczna jest korekta dawki deksketoprofenu.

• Glikozydy naparstnicy: może zwiększać się ich stężenie w osoczu krwi.

• Mifepryston: istnieje teoretyczne ryzyko, że inhibitory syntezy prostaglandyn mogą zmienić skuteczność mifeprystonu. Ograniczone dane wskazują, że jednoczesne stosowanie NLPZ i prostaglandyn nie wpływa na działanie mifeprystonu ani prostaglandyn, a konkretnie na dojrzewanie szyjki macicy lub zdolność macicy do skurczów, i nie zmniejsza skuteczności lekowego przerywania ciąży.

• Antybiotyki z grupy chinolonów: wyniki badań na zwierzętach wykazały, że stosowanie antybiotyków z grupy chinolonów w wysokich dawkach w połączeniu z NLPZ zwiększa ryzyko wystąpienia drgawek.

• Tenofowir: jednoczesne stosowanie z NLPZ może zwiększać stężenie azotu mocznikowego i kreatyniny w osoczu krwi, dlatego należy obserwować funkcję nerek w celu kontroli potencjalnego synergicznego wpływu na ich funkcję.

• Deferazyks: jednoczesne stosowanie z NLPZ może nasilać działanie toksyczne na przewód pokarmowy i wymaga dokładnego monitorowania klinicznego.

• Pemetreksed: jednoczesne stosowanie z NLPZ może zmniejszyć wydalanie pemetreksedu z organizmu, dlatego należy zachować ostrożność przy podawaniu wyższych dawek NLPZ. Pacjentom z lekkim i umiarkowanym zaburzeniem funkcji nerek (klirens kreatyniny od 45 do 79 ml/min) należy unikać stosowania NLPZ przez 2 dni przed i 2 dni po podaniu pemetreksedu.

Szczególne ostrzeżenia dotyczące stosowania.

Dexalgine® należy stosować z ostrożnością u pacjentów z wywiadem reakcji alergicznych.

Należy unikać jednoczesnego stosowania leku z innymi NLPZ, w tym z selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2. Niepożądane zjawiska związane z lekiem można zminimalizować, stosując najniższe skuteczne dawki przez możliwie najkrótszy okres czasu konieczny do złagodzenia objawów.

Bezpieczeństwo dotyczące przewodu pokarmowego

Podczas stosowania leków z grupy NLPZ w przewodzie pokarmowym mogą rozwinąć się wrzody trawiennicze z/ lub bez perforacji i krwawień (nawet zakończone śmiercią). Te niepożądane zjawiska mogą wystąpić w dowolnym okresie leczenia, zarówno z objawami wstępnymi, jak i bez nich, oraz nie zależą od obecności w wywiadzie ciężkich zaburzeń ze strony przewodu pokarmowego. Jeśli podczas stosowania deksketoprofenu wystąpi krwawienie z przewodu pokarmowego lub wrzód trawienny, leczenie lekiem należy natychmiast przerwać.

Ryzyko wystąpienia powyższych niepożądanych zjawisk wzrasta proporcjonalnie do wzrostu dawki NLPZ, a także u pacjentów z wywiadem wrzodów żołądka lub dwunastnicy oraz u osób starszych. Podczas stosowania leku lekarz powinien dokładnie obserwować stan pacjentów ze względu na możliwość wystąpienia krwawień z przewodu pokarmowego. Przed rozpoczęciem stosowania deksketoprofenu trometamolu oraz u pacjentów z wywiadem zapalenia przełyku, zapalenia żołądka i/lub choroby wrzodowej należy, podobnie jak w przypadku innych NLPZ, upewnić się, że te choroby są w stanie remisji. U pacjentów z obecnymi objawami chorób przewodu pokarmowego oraz z wywiadem chorób przewodu pokarmowego należy prowadzić kontrolę pod kątem wystąpienia zaburzeń ze strony przewodu pokarmowego, szczególnie krwawień z przewodu pokarmowego.

NLPZ należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z wywiadem chorób przewodu pokarmowego (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna), ponieważ istnieje ryzyko ich nasilenia.

W celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia niepożądanych działań ubocznych ze strony przewodu pokarmowego lekarz może przepisać leki działające ochronnie na błonę śluzową przewodu pokarmowego (misoprostol, inhibitory pompy protonowej). Dotyczy to również pacjentów wymagających jednoczesnego stosowania niskich dawek kwasu acetylosalicylowego lub innych środków zwiększających ryzyko powikłań ze strony układu trawiennego.

Pacjentów należy poinformować, że o każdym dyskomforcie w okolicy brzucha (zwłaszcza o krwawieniach z przewodu pokarmowego) powinni powiadamiać lekarza, szczególnie na początku leczenia.

Bezpieczeństwo dotyczące nerek

Lek należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z zaburzeniami funkcji nerek, ponieważ w trakcie stosowania NLPZ może dojść do pogorszenia czynności nerek, zatrzymania płynu w organizmie i obrzęków. Ze względu na zwiększone ryzyko nefrotoksyczności lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów leczonych diuretykami, a także u pacjentów, u których możliwy jest rozwój hipowolemii. Podczas leczenia pacjent powinien otrzymywać odpowiednią ilość płynów, aby uniknąć odwodnienia, które może prowadzić do nasilenia toksycznego wpływu na nerki.

Tak jak wszystkie NLPZ, lek może zwiększać stężenie azotu moczanego i kreatyniny w osoczu. Podobnie jak inne inhibitory syntezy prostaglandyn, jego stosowanie może wiązać się z niepożądanymi reakcjami ze strony nerek, prowadzącymi do zapalenia kłębuszków nerkowych, zapalenia nerek międzykomórkowych, martwicy brodawek nerkowych, zespołu nerczycowego i ostrej niewydolności nerek. Najwięcej zaburzeń czynności nerek występuje u pacjentów starszych.

Bezpieczeństwo dotyczące wątroby

Lek należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z zaburzeniami funkcji wątroby. Podobnie jak inne NLPZ, lek może powodować tymczasowy i nieznaczny wzrost niektórych wskaźników wątrobowych, a także wyraźny wzrost aktywności AST i ALT. W przypadku istotnego wzrostu tych wskaźników leczenie należy przerwać.

Najwięcej zaburzeń czynności wątroby występuje u pacjentów starszych.

Bezpieczeństwo dotyczące układu sercowo-naczyniowego i krążenia mózgowego

Pacjentom z nadciśnieniem tętniczym i/lub niewydolnością serca o lekkim i średnim nasileniu wymagane są kontrola i poradnictwo. Szczególną ostrożność należy zachować podczas leczenia pacjentów z chorobami serca w wywiadzie, w szczególności z wcześniejszymi epizodami niewydolności serca, ponieważ w trakcie stosowania leku zwiększa się ryzyko rozwoju niewydolności serca: podczas leczenia NLPZ obserwowano zatrzymanie płynu w tkankach i powstawanie obrzęków. Badania kliniczne i dane epidemiologiczne pozwalają przypuszczać, że w trakcie stosowania niektórych NLPZ (szczególnie w wysokich dawkach i przez dłuższy czas) może nieco wzrosnąć ryzyko rozwoju zakrzepicy tętniczej (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu). Brak danych pozwalających wykluczyć takie niebezpieczeństwo podczas stosowania deksketoprofenu. Dlatego w przypadku niekontrolowanego nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca zastoinowej, choroby wieńcowej, chorób tętnic obwodowych i/lub naczyń mózgowych deksketoprofen należy przepisywać tylko po dokładnej ocenie stanu pacjenta. Tak samo dokładne rozważenia należy przeprowadzić przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka rozwoju chorób sercowo-naczyniowych (takimi jak nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie papierosów).

Wszystkie nieselektywne NLPZ mogą zmniejszać agregację płytek krwi i wydłużać czas krwawienia poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn. Dlatego nie zaleca się przepisywania deksketoprofenu trometamolu pacjentom przyjmującym leki wpływające na hemostazę, np. warfarynę, inne pochodne kumaryny lub heparyny. Najwięcej zaburzeń czynności układu sercowo-naczyniowego występuje u pacjentów starszych.

Reakcje skórne

Zgłaszano bardzo rzadkie przypadki poważnych reakcji skórnych (niektóre zakończone śmiercią) w trakcie stosowania NLPZ, w tym odspajanie się naskórka, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczny epidermalny nekroliz. Najprawdopodobniej największe ryzyko ich wystąpienia obserwuje się na początku leczenia, u większości pacjentów pojawiały się one w ciągu pierwszego miesiąca leczenia.

W przypadku pojawienia się pierwszych objawów wysypek skórnych, uszkodzeń błon śluzowych lub innych objawów nadwrażliwości lek Dexalgine® należy odstawić.

Maskowanie objawów podstawowych infekcji

Dexalgine® może maskować objawy choroby infekcyjnej, co może prowadzić do opóźnienia rozpoczęcia odpowiedniego leczenia i tym samym utrudnić przebieg choroby. Obserwowano to przy bakteryjnej zapaleniu płuc nabytym spoza szpitala i bakteryjnych powikłaniach ospy wietrznej. Gdy Dexalgine® stosuje się w celu złagodzenia bólu podczas infekcji, zaleca się monitorowanie choroby infekcyjnej. W warunkach leczenia poza placówką medyczną pacjent powinien udać się do lekarza, jeśli objawy utrzymują się lub nasilają.

Inne informacje

Szczególną ostrożność należy zachować przy przepisywaniu leku pacjentom z:

• dziedzicznym zaburzeniem metabolizmu porfiryny (np. przy ostrym porfirynie przemijającym);
• odwodnieniem;
• bezpośrednio po dużych zabiegach chirurgicznych.

Jeśli lekarz uzna, że konieczne jest długotrwałe stosowanie deksketoprofenu, należy regularnie kontrolować czynność wątroby i nerek.

W bardzo rzadkich przypadkach obserwowano ciężkie, ostre reakcje nadwrażliwości (np. wstrząs anafilaktyczny). W przypadku pierwszych objawów rozwoju ciężkich reakcji nadwrażliwości po przyjęciu leku Dexalgine® leczenie należy przerwać. W zależności od objawów, leczenie w takich przypadkach powinno być prowadzone pod nadzorem lekarza.

Pacjenci cierpiący na astmę w połączeniu z przewlekłym zapaleniem nosa, przewlekłym zapaleniem zatok i/lub polipami nosa, mają wyższe ryzyko wystąpienia alergii na kwas acetylosalicylowy i/lub NLPZ niż inni pacjenci. Przepisanie tego leku może spowodować napady astmy lub skurcz oskrzeli, szczególnie u pacjentów z alergią na kwas acetylosalicylowy lub NLPZ.

W szczególnych przypadkach możliwy jest rozwój ciężkich infekcyjnych powikłań ze strony skóry i tkanek miękkich na tle ospy wietrznej. Obecnie nie uzyskano danych pozwalających całkowicie wykluczyć rolę NLPZ w nasileniu tego procesu infekcyjnego. Dlatego przy ospie wietrznej należy unikać stosowania leku Dexalgine®.

Dexalgine® należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia krwi, toczeniem układowym i mieszanymi chorobami tkanki łącznej.

Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na tabletkę, czyli jest praktycznie wolny od sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Dexalgine® jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży i w okresie karmienia piersią.

Ciąża.

Hamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na ciążę i/lub rozwój płodu. Zgodnie z wynikami badań epidemiologicznych stosowanie leków hamujących syntezę prostaglandyn w wczesnych stadiach ciąży zwiększa ryzyko poronienia, wad serca u płodu i niezrostu przedniej ściany brzusznej. Tak więc absolutne ryzyko rozwoju wad układu sercowo-naczyniowego wzrasta z < 1 % do około 1,5 %. Uważa się, że niebezpieczeństwo wystąpienia takich zjawisk wzrasta wraz ze zwiększaniem dawki leku i długością leczenia. Stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn u zwierząt powodowało zwiększenie strat przed- i po implantacji oraz zwiększenie śmiertelności embrionalnej i płodowej. Ponadto u zwierząt, którym podawano inhibitory syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy, zwiększała się częstość występowania wad rozwojowych płodu, w tym wad układu sercowo-naczyniowego. Jednak badania deksketoprofenu na zwierzętach nie wykazały toksycznego wpływu na narządy rozrodcze. Stosowanie deksketoprofenu od 20. tygodnia ciąży może powodować oligohydramnios w wyniku zaburzeń czynności nerek płodu. Może to występować krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po przerwaniu stosowania leku. Ponadto po przyjęciu leku przez ciężarne w II trymestrze ciąży zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego u płodu, z których większość ustąpiła po przerwaniu leczenia. Dlatego przepisanie deksketoprofenu w I i II trymestrze ciąży jest możliwe tylko w przypadku absolutnej konieczności. Przy przepisywaniu deksketoprofenu kobietom planującym ciążę lub w I i II trymestrze ciąży należy stosować najmniejszą możliwą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy okres leczenia. Monitorowanie okołoporodowe pod kątem oligohydramniosu i zwężenia przewodu tętniczego u płodu należy rozważyć w przypadku wpływu deksketoprofenu przez kilka dni, począwszy od 20. tygodnia ciąży. Ciężarne powinny przerwać stosowanie deksketoprofenu, jeśli stwierdzono oligohydramnios lub zwężenie przewodu tętniczego u płodu.

W trakcie III trymestru wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn powodują:

Ryzyko dla płodu:

• toksyczność sercowo-naczyniową, np. przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie w układzie tętnicy płucnej;
• dysfunkcję nerek (patrz wyżej).

Ryzyko dla kobiety na końcu ciąży i dla noworodka:

• wydłużenie czasu krwawienia w wyniku hamowania agregacji płytek krwi, nawet przy stosowaniu leku w niskich dawkach;
• hamowanie kurczliwości macicy, prowadzące do wydłużenia czasu i opóźnienia aktywności porodowej.

Karmienie piersią.

Brak danych dotyczących przenikania deksketoprofenu do mleka matki. Dexalgine® jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią.

Niepłodność.

Tak jak wszystkie inne NLPZ, deksketoprofen trometamol może obniżać płodność u kobiet, dlatego nie zaleca się jego stosowania kobietom planującym ciążę. Kobietom mającym trudności z zajściem w ciążę lub przechodzącym badania dotyczące bezpłodności, należy rozważyć możliwość odstawienia leku.

Jeśli deksketoprofen stosowany jest przez kobietę próbującą zajść w ciążę lub w trakcie I i II trymestru ciąży, należy stosować minimalną skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy okres czasu.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Podczas stosowania tabletek leku Dexalgine® mogą wystąpić niepożądane efekty, takie jak zawroty głowy, zaburzenia widzenia lub senność, które zmniejszają szybkość reakcji, zdolność prowadzenia pojazdów i pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkowanie.

Dorośli.

Należy stosować najniższą skuteczną dawkę przez najkrótszy czas konieczny do wyeliminowania objawów (patrz sekcja „Szczególne środki ostrożności”).

W zależności od rodzaju i nasilenia bólu zalecana dawka wynosi 12,5 mg (1/2 tabletu powlekanej otoczką) co 4–6 godzin lub 25 mg (1 tablet powlekany otoczką) co 8 godzin. Dawka dobową nie należy przekraczać 75 mg.

Dexalgine® nie jest przeznaczony do długotrwałej terapii; leczenie trwa tak długo, jak występują objawy.

Pacjenci w podeszłym wieku. Zaleca się rozpoczęcie leczenia od niskich dawek. Dawka dobową wynosi 50 mg. W przypadku dobrej tolerancji leku dawkę można zwiększyć do dawki standardowej.

W zaburzeniach funkcji wątroby. U pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby o lekkim i średnim stopniu ciężkości leczenie należy rozpocząć od minimalnej zalecanej dawki i pod ścisłą kontrolą lekarza. Dawka dobową wynosi 50 mg. Dexalgine®, tabletki, jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkim zaburzeniem funkcji wątroby.

W zaburzeniach funkcji nerek. U pacjentów z niewydolnością nerek o lekkim stopniu (klirens kreatyniny 60–89 ml/min) początkową całkowitą dawkę dzienną należy zmniejszyć do 50 mg.

W przypadku zaburzeń funkcji nerek o średnim lub ciężkim stopniu (klirens kreatyniny ≤ 59 ml/min) lek Dexalgine®, tabletki, jest przeciwwskazany.

Sposób stosowania.

Tabletki zaleca się przyjmować, popijając wystarczającą ilością płynu (np. szklanką wody). Jednoczesne przyjmowanie z posiłkiem opóźnia wchłanianie leku (patrz sekcja „Farmakokinetyka”), dlatego w przypadku ostrego bólu zaleca się przyjmowanie leku co najmniej 30 minut przed posiłkiem.

Dzieci.

Stosowanie leku Dexalgine® u dzieci nie było badane, dlatego bezpieczeństwo i skuteczność u dzieci i młodzieży nie zostały ustalone; lek nie powinien być stosowany u dzieci i młodzieży.

Przedawkowanie.

Objawy przedawkowania są nieznane. Analogiczne leki powodują zaburzenia ze strony układu pokarmowego (wymioty, anoreksja, ból brzucha) oraz układu nerwowego (senność, zawroty głowy, dezorientacja, ból głowy).

W przypadku przypadkowego przedawkowania należy natychmiast rozpocząć leczenie objawowe zgodnie ze stanem klinicznym pacjenta. Jeżeli dorośli lub dziecko przyjęło dawkę przekraczającą 5 mg/kg masy ciała, w ciągu 1 godziny należy podać węgiel aktywowany. Do usuwania deksektoprofenu można zastosować hemodializę.

Niepożądane działania.

W poniższej tabeli wymieniono działania niepożądane, których związek z deksketoprofenem trometamolem uznaje się za klinicznie możliwy, oraz działania niepożądane zgłoszone w okresie pogwarancyjnym.

Z przewodu pokarmowego: najczęściej występują działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego. Możliwe jest rozwinięcie się choroby wrzodowej, perforacji lub krwawienia w przewodzie pokarmowym, czasem zakończone śmiertelnie, szczególnie u pacjentów w starszym wieku. Z istniejących danych wynika, że w trakcie stosowania leku możliwe są nudności, wymioty, biegunka, wzdęcia, zaparcia, dyspepsja, ból brzucha, melena, wymioty z domieszką krwi, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, nasilenenie zapalenia okrężnicy, choroba Leśniowskiego-Crohna. Rzadziej obserwuje się zapalenie błony śluzowej żołądka. Ponadto w trakcie stosowania leków przeciwbólowych niesteroidowych mogą rozwijać się obrzęki, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca.

Tak jak w przypadku stosowania innych leków przeciwbólowych niesteroidowych, możliwe jest rozwinięcie się zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych bezprzykazowe, które pojawia się głównie u pacjentów z toczeniem układowym lub z mieszanym kolagenozą, oraz reakcje ze strony krwi (purpura, anemia hipoplastyczna i hemolityczna, rzadko – agranulocytoza i hipoplazja szpiku kostnego).

Możliwe są reakcje pęcherzowe, w tym zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze zapalenie nabłonka (bardzo rzadko).

Zgodnie z wynikami badań klinicznych i danymi epidemiologicznymi stosowanie niektórych leków przeciwbólowych niesteroidowych, szczególnie w wysokich dawkach i przez dłuższy czas, może wiązać się z pewnym zwiększeniem ryzyka wystąpienia stanów chorobowych spowodowanych trombozą tętnic (np. zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji produktu leczniczego odgrywa ważną rolę. Pozwala to na kontynuowanie monitorowania stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Pracownicy opieki zdrowotnej powinni zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane.

Okres ważności.

• Dla folii PVC / folii aluminiowej – 2 lata;

• dla folii aluminiowej / folii aluminiowej – 3 lata.

Nie stosować leku po upływie okresu ważności wskazanego na opakowaniu!

Warunki przechowywania.

• Folii PVC / folia aluminiowa – Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30 °C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem i wilgocią;

• folia aluminiowa / folia aluminiowa – Nie wymagane są specjalne warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Blistery zawierające 10 tabletek powlekanych; pudełko kartonowe zawierające 1 lub 3, lub 5 blisterów.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

A. Menarini Manufacturing Logistics and Services S.r.l.

Miejsce pochodzenia producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Via Campo di Pile, 67100 L’Aquila (AQ), Włochy.

Producent.

Laboratorios Menarini S.A.

Miejsce pochodzenia producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Alfons XII, 587, Badalona, Barcelona, 08918 Hiszpania.