Desket

ULOTKA DO ZASTOSOWANIA MEDYCZNEGO LEKU DESKET (DESKET)

Skład:

substancja czynna: deksketoprofen trometamol;

1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 36,9 mg deksketoprofenu trometamolu, co odpowiada 25 mg deksketoprofenu (1 ampułka o pojemności 2 ml zawiera 73,8 mg deksketoprofenu trometamolu, co odpowiada 50 mg deksketoprofenu);

substancje pomocnicze: etanol 96%, chlorowodorek sodu, wodorotlenek sodu, woda do wstrzykiwań.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty, bezbarwny roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna. Niesterydowe leki przeciwzapalne i przeciwrzutowe. Pochodne kwasu propionowego. Deksketoprofen. Kod ATC M01A E17.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika

Deksketoprofen trometamol to sól kwasu propionowego wykazująca działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne i przeciwgorączkowe, należąca do klasy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Mechanizm działania opiera się na zmniejszeniu syntezy prostaglandyn poprzez hamowanie cyklooksygenazy. W szczególności hamowana jest transformacja kwasu arachidonowego do cyklicznych endoperoxydów PGG2 i PGH2, z których powstają prostaglandyny PGE1, PGE2, PGF2α, PGD2, a także prostacyklina PGI2 oraz tromboksany Tx A2 i Tx B2. Ponadto hamowanie syntezy prostaglandyn może wpływać na inne mediatory stanu zapalnego, takie jak kininy, co pośrednio może również wpływać na podstawowe działanie leku. Wykazano działanie hamujące deksketoprofenu trometamolu na aktywność cyklooksygenazy-1 (COX-1) i cyklooksygenazy-2 (COX-2). Badania kliniczne w różnych rodzajach bólu wykazały, że deksketoprofen trometamol wykazuje wyraźne działanie przeciwbólowe. Działanie przeciwbólowe deksketoprofenu trometamolu po wstrzyknięciu domięśniowym i dożylnym u pacjentów z bólem o umiarkowanej i silnej intensywności badano w różnych rodzajach bólu po zabiegach chirurgicznych (ortopedyczne i ginekologiczne operacje, operacje jamy brzusznej), a także przy bólu układu ruchu (ostry ból lędźwiowy) i kolikach nerkowych. Czas działania przeciwbólowego po podaniu 50 mg deksketoprofenu trometamolu wynosi zazwyczaj 8 godzin. U pacjentów, którym w celu złagodzenia bólu pourazowego podawano morfinę przy użyciu urządzenia do samokontrolowanego łagodzenia bólu, jednoczesne podawanie deksketoprofenu trometamolu prowadziło do istotnego zmniejszenia zapotrzebowania na morfinę (o 30–45%) w porównaniu do pacjentów otrzymujących placebo.

Farmakokinetyka

Po wstrzyknięciu domięśniowym deksketoprofenu trometamolu maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest po około 20 minutach (10–45 minut). Wykazano, że po jednorazowym podaniu domięśniowym lub dożylnym dawek 25–50 mg leku pole pod krzywą „stężenie – czas” (AUC) jest proporcjonalne do dawki. Badania farmakokinetyczne wielokrotnego stosowania leku wykazały, że AUC i Cmax po ostatnim podaniu domięśniowym lub dożylnym nie różnią się od wartości po jednorazowym podaniu, co wskazuje na brak kumulacji środka leczniczego. Podobnie jak w przypadku innych leków o wysokim stopniu wiązania z białkami osocza (99%), objętość rozdziału deksketoprofenu wynosi średnio 0,25 l/kg. Okres półrozpadu wynosi około 0,35 godziny, a okres półwylotu – 1–2,7 godziny. Metabolizm deksketoprofenu odbywa się głównie poprzez koniugację z kwasem glukuronowym i dalsze wydalanie z moczem. Po podaniu deksketoprofenu trometamolu w moczu wykrywany jest wyłącznie izomer optyczny S-(+), co wskazuje na brak transformacji leku w izomer optyczny R-(-). Po podaniu dawek jednorazowych i wielokrotnych wpływ leku na zdrowych ochotników w wieku podeszłym (65 lat i więcej) uczestniczących w badaniu był istotnie wyższy (do 55%) niż u młodszych ochotników, jednak nie zaobserwowano istotnych różnic statystycznie w maksymalnym stężeniu i czasie jego osiągnięcia. Średni okres półwylotu wydłużał się (do 48%), a całkowity klirens zmniejszał się.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie objawowe bólu o umiarkowanym i dużym nasileniu, gdy stosowanie doustne leku jest niewskazane, np. w przypadku bólu popołożowego, kolki nerkowej i bólu lędźwiowego (ból pleców).

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na deksketoprofen, na inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NSAID) lub na substancje pomocnicze leku;
• gdy leki o podobnym działaniu, np. kwas acetylosalicylowy lub inne NSAID, wywołują napady astmy oskrzelowej, oskrzelospazm, ostry katar czy powstawanie polipów nosa, pojawienie się pokrzywki lub obrzęku naczynioruchowego;
• w aktywnej fazie choroby wrzodowej lub krwawienia, podejrzenia na nie lub przy nawracającej chorobie wrzodowej lub krwawieniu w wywiadzie (nie mniej niż dwa potwierdzone przypadki wrzodu lub krwawienia) lub przewlekła dyspepsja;
• gdy w trakcie leczenia ketoprofenem lub fibratami występowały reakcje fotoalergiczne lub fototoksyczne;
• przy krwawieniu przewodu pokarmowego, innym krwawieniu w fazie aktywnej lub przy zwiększonej krwawiącości;
• przy krwawieniu przewodu pokarmowego lub perforacji w wywiadzie, związanych z wcześniejszą terapią NSAID;
• przy chorobie Leśniowskiego-Crohna lub nieswoistym zapaleniu jelita grubego;
• przy astmie oskrzelowej w wywiadzie;
• przy ciężkiej niewydolności serca;
• przy zaburzeniach funkcji nerek o umiarkowanym lub ciężkim nasileniu (klirens kreatyniny < 59 ml/min);
• przy ciężkim zaburzeniu funkcji wątroby (10–15 punktów wg skali Childa-Pugha);
• przy hemoragycznym diatezie i innych zaburzeniach krzepnięcia krwi;
• przy wyraźnej odwodnieniu (w wyniku wymiotów, biegunki lub niedostatecznego przyjmowania płynów);
• w III trymestrze ciąży i w okresie karmienia piersią;
• stosowanie w celu neuroaksjalnego (intracefalowego lub podpajęczynówkowego) podania (ze względu na zawartość etanolu).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Zaleca się nie stosować jednocześnie następujących leków z NSAID:

• Inne NSAID (w tym selektywne inhibitory COX-2), w tym salicylany w wysokich dawkach (≥ 3 g na dobę). Jednoczesne stosowanie kilku NSAID zwiększa ryzyko powstawania wrzodów przewodu pokarmowego i krwawienia przewodu pokarmowego z powodu wzajemnie nasilającego się działania.
• Leki przeciwkrzepne: NSAID nasilają działanie leków przeciwkrzepnych, np. warfaryny, z powodu wysokiego stopnia wiązania deksketoprofenu z białkami osocza krwi, a także z powodu hamowania funkcji płytek krwi i uszkodzenia błony śluzowej żołądka i dwunastnicy. Jeśli jednoczesne stosowanie jest konieczne, należy je prowadzić pod ścisłym nadzorem lekarza i odpowiednich badań laboratoryjnych.
• Heparyna: zwiększa się ryzyko krwawienia (z powodu hamowania funkcji płytek krwi i uszkodzenia błony śluzowej żołądka i dwunastnicy). Jeśli jednoczesne stosowanie jest konieczne, należy je prowadzić pod ścisłym nadzorem lekarza i odpowiednich badań laboratoryjnych.
• Leki kortykosteroidowe: zwiększa się ryzyko powstawania wrzodów przewodu pokarmowego i krwawienia przewodu pokarmowego.
• Lit (były doniesienia dla kilku NSAID): NSAID zwiększają stężenie litu we krwi, co może prowadzić do zatrucia (zmniejsza się wydalanie litu przez nerki). Dlatego na początku stosowania deksketoprofenu, przy korekcie dawki lub odstawianiu leku, należy kontrolować stężenie litu we krwi.
• Metotreksat w wysokich dawkach (nie mniej niż 15 mg na tydzień). Z powodu zmniejszenia klirensu nerkowego metotreksatu w tle stosowania NSAID ogólnie nasila się jego negatywny wpływ na układ krwiotwórczy.
• Pochodne hydantoiny i sulfonamidy: możliwe nasilenie toksyczności tych substancji.

Jednoczesne stosowanie następujących leków z NSAID wymaga ostrożności:

• Diuretyki, inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę (ACE), antybiotyki aminoglikozydowe i antagoniści receptorów angiotensyny II. Deksketoprofen zmniejsza skuteczność diuretyków i innych leków przeciw nadciśnieniu. U niektórych pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek (np. przy odwodnieniu lub u osób starszych) stosowanie leków hamujących cyklooksygenazę, jednocześnie z inhibitorami ACE, antagonistami receptorów angiotensyny II lub antybiotykami aminoglikozydowymi, może pogorszyć funkcję nerek, co zazwyczaj jest procesem odwracalnym. Przy stosowaniu deksketoprofenu razem z dowolnym diuretykiem należy upewnić się o braku odwodnienia u pacjenta, a na początku leczenia należy kontrolować funkcję nerek.
• Metotreksat w niskich dawkach (mniej niż 15 mg na tydzień): z powodu zmniejszenia klirensu nerkowego metotreksatu w tle stosowania NSAID nasila się ogólny negatywny wpływ na układ krwiotwórczy. W pierwszych tygodniach jednoczesnego stosowania należy co tydzień wykonywać analizę krwi. Nawet przy nieznacznych zaburzeniach funkcji nerek, a także u pacjentów starszych, leczenie należy prowadzić pod ścisłym nadzorem lekarza.
• Pentoksifylin: istnieje ryzyko krwawienia. Należy wzmocnić kontrolę i częściej badać czas krwawienia.
• Zydowudyna: istnieje ryzyko zwiększenia toksycznego wpływu na erytrocyty z powodu wpływu na retikulocyty, co po pierwszym tygodniu stosowania NSAID prowadzi do ciężkiej anemii. W ciągu 1–2 tygodni po rozpoczęciu stosowania NSAID należy wykonać analizę krwi i sprawdzić zawartość retikulocytów.
• Preparaty sulfonylomocznikowe: NSAID mogą nasilić działanie hipoglikemizujące tych leków z powodu wypierania preparatów sulfonylomocznikowych z połączeń z białkami osocza krwi.

Należy wziąć pod uwagę możliwe interakcje przy stosowaniu następujących leków:

• Beta-blokery: NSAID mogą osłabiać ich działanie przeciw nadciśnieniu z powodu hamowania syntezy prostaglandyn.
• Cyklosporyna i takrolimus: możliwe nasilenie nefrotoksyczności z powodu wpływu NSAID na nerkowe prostaglandyny. Przy terapii skojarzonej należy kontrolować funkcję nerek.
• Leki trombolityczne: zwiększa się ryzyko krwawienia.
• Leki przeciwagregacyjne i selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI): zwiększa się ryzyko krwawienia przewodu pokarmowego.
• Probencyd: możliwe zwiększenie stężenia deksketoprofenu w osoczu krwi, co najprawdopodobniej wynika z hamowania wydzielania kanalikowego nerek i koniugacji leku z kwasem glukuronowym, co wymaga korekty dawki deksketoprofenu.
• Glikozydy naparstnicy: NSAID mogą zwiększyć stężenie glikozydów w osoczu krwi.
• Mifepryston: teoretycznie istnieje ryzyko zmiany skuteczności mifeprystonu pod wpływem inhibitorów prostaglandynsyntetazy. Ograniczone dane pozwalają przypuszczać, że jednoczesne podanie NSAID w jeden dzień z prostaglandyną nie wywiera niepożądanego wpływu na skuteczność mifeprystonu lub prostaglandyny w odmładzaniu szyjki macicy lub jej skurczach, a także nie zmniejsza skuteczności klinicznej leków stosowanych w przerwaniu ciąży metodą farmakologiczną.
• Chinolony: wyniki badań na zwierzętach wykazały, że przy stosowaniu pochodnych chinolonów w wysokich dawkach w połączeniu z NSAID zwiększa się ryzyko wystąpienia drgawek.
• Tenofowir: przy jednoczesnym stosowaniu z NSAID może wzrastać stężenie azotu moczanego i kreatyniny w osoczu krwi, dlatego do oceny możliwego wpływu jednoczesnego stosowania tych leków należy kontrolować funkcję nerek.
• Deferasiroks: przy jednoczesnym stosowaniu z NSAID może wzrastać ryzyko toksycznego wpływu na przewód pokarmowy. Przy stosowaniu tego leku łącznie z deferasiroksem wymagany jest ścisły nadzór nad pacjentem.
• Pemetreksed: przy jednoczesnym stosowaniu z NSAID może zmniejszać się wydalanie pemetreksedu, dlatego przy stosowaniu NSAID w wysokich dawkach należy zachować szczególną ostrożność. Pacjentom z niewydolnością nerek o lekkim i umiarkowanym nasileniu (klirens kreatyniny od 45 ml/min do 79 ml/min) należy unikać stosowania NSAID przez dwa dni przed i dwa dni po podaniu pemetreksedu.

Właściwości stosowania.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z wywiadem chorób alergicznych. Należy unikać stosowania leku Desket, roztwór do wstrzykiwań 25 mg/ml, w połączeniu z innymi NLPZ, w tym z selektywnymi inhibitorami COX-2. Skutki uboczne można ograniczyć poprzez stosowanie najniższej skutecznej dawki przez możliwie najkrótszy czas konieczny do poprawy stanu.

Bezpieczeństwo dotyczące przewodu pokarmowego

Krwawienia przewodu pokarmowego, powstawanie wrzodów lub ich perforacja, w niektórych przypadkach zakończone śmiertelnie, odnotowano dla wszystkich NLPZ na różnych etapach leczenia, niezależnie od występowania objawów wstępnego ostrzeżenia lub wywiadu ciężkich chorób przewodu pokarmowego. W przypadku wystąpienia krwawienia przewodu pokarmowego lub wrzodu stosowanie leku należy przerwać. Ryzyko wystąpienia krwawienia przewodu pokarmowego, powstawania wrzodów lub ich perforacji wzrasta wraz ze zwiększaniem dawki NLPZ u pacjentów z wywiadem wrzodów, szczególnie skomplikowanych krwawieniem lub perforacją, a także u pacjentów w podeszłym wieku.

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku częstsze są reakcje niepożądane po stosowaniu NLPZ, szczególnie takie jak krwawienia przewodu pokarmowego i perforacje, czasem zakończone śmiercią. Leczenie tych pacjentów należy rozpoczynać od najniższej możliwej dawki. NLPZ należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie, ponieważ istnieje ryzyko ich nasilenia. Stosowanie NLPZ może prowadzić do nawrotów niespecyficznego zapalenia jelicznego oraz choroby Leśniowskiego-Cruhn’a u pacjentów, którzy są w fazie remisji. Przed rozpoczęciem stosowania deksketoprofenu trometamolu należy upewnić się, że pacjenci z wywiadem zapalenia przełyku, żołądka i/lub choroby wrzodowej są w fazie remisji. U pacjentów z obecnymi objawami chorób przewodu pokarmowego oraz z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie, podczas stosowania leku należy kontrolować stan przewodu pokarmowego pod kątem możliwych zaburzeń, szczególnie krwawień przewodu pokarmowego.

Dla takich pacjentów oraz pacjentów stosujących kwas acetylosalicylowy w małych dawkach lub inne leki zwiększające ryzyko wystąpienia skutków ubocznych ze strony przewodu pokarmowego, należy rozważyć możliwość terapii skojarzonej z lekami ochronnymi, np. misoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej.

Pacjentom, szczególnie w podeszłym wieku, z wywiadem reakcji niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego, należy zalecić powiadomienie lekarza o wszystkich nietypowych objawach związanych z układem pokarmowym, w szczególności o krwawieniach przewodu pokarmowego, szczególnie na wczesnych etapach leczenia.

Lek należy przepisywać z ostrożnością pacjentom, którzy jednocześnie stosują leki mogące zwiększyć ryzyko powstawania wrzodów lub krwawień, a mianowicie – doustne glikokortykosteroidy, leki przeciwkrwotoczne (np. warfarynę), SSRI lub leki przeciwagregacyjne, takie jak kwas acetylosalicylowy.

Bezpieczeństwo dotyczące układu sercowo-naczyniowego i krążenia mózgowego

Pacjenci z nadciśnieniem tętniczym i/lub niewydolnością serca lekkiego i średniego stopnia powinni być poddawani kontroli i konsultacji. Szczególną ostrożność należy zachować podczas leczenia pacjentów z chorobami serca w wywiadzie, w szczególności z wcześniejszymi epizodami niewydolności serca (na tle stosowania leku zwiększa się ryzyko rozwoju niewydolności serca), ponieważ podczas leczenia NLPZ obserwowano zatrzymanie płynów w tkankach i powstawanie obrzęków.

Zgodnie z dostępnymi danymi klinicznymi i epidemiologicznymi, stosowanie niektórych NLPZ, szczególnie w wysokich dawkach i przez dłuższy czas, może wiązać się z pewnym zwiększeniem ryzyka wystąpienia stanów wywołanych przez zakrzepicę tętniczą, np. zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu. Brakuje danych pozwalających wykluczyć deksketoprofen trometamol.

Deksketoprofen trometamol należy stosować tylko po dokładnej ocenie stanu pacjenta w przypadku niekontrolowanego nadciśnienia tętniczego, przewlekłej niewydolności serca, potwierdzonej choroby niedokrwiennej serca, choroby tętnic obwodowych i/lub naczyń mózgowych. To samo należy robić przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia u pacjentów z czynnikami ryzyka chorób układu sercowo-naczyniowego, np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu.

Nieselektywne NLPZ mogą zmniejszać agregację płytek krwi i wydłużać czas krwawienia poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn. Jednoczesne stosowanie deksketoprofenu trometamolu i niskocząsteczkowego heparynu w dawkach profilaktycznych w okresie popołożnym badano w badaniach klinicznych, bez stwierdzenia wpływu na parametry krzepnięcia. Jednak pacjenci stosujący deksketoprofen trometamol jednocześnie z lekami wpływającymi na hemostazę, np. warfaryną, innymi lekami kumarynowymi lub heparynami, powinni być pod ścisłą kontrolą lekarza. Najwięcej zaburzeń funkcji układu sercowo-naczyniowego występuje u pacjentów w podeszłym wieku.

Reakcje skórne

Były doniesienia o bardzo rzadkich przypadkach rozwoju ciężkich reakcji skórnych (niektóre zakończone śmiercią) na tle stosowania NLPZ, w tym o odwarstwiające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne odczynowe martwicze zapalenie skóry. Najprawdopodobniej największe ryzyko ich wystąpienia obserwuje się u pacjentów na początku leczenia, u większości pacjentów pojawiały się one w ciągu pierwszego miesiąca terapii. W przypadku pojawienia się wysypek skórnych, objawów uszkodzenia błon śluzowych lub innych objawów nadwrażliwości, lek Desket, roztwór do wstrzykiwań 25 mg/ml, należy odstawić.

Zaburzenia funkcji nerek

Lek należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z zaburzeniami funkcji nerek, ponieważ na tle stosowania NLPZ możliwe jest zaburzenie funkcji nerek, zatrzymanie płynów w organizmie i obrzęki. Z uwagi na zwiększone ryzyko nefrotoksyczności lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów leczonych lekami moczopędnymi, a także u pacjentów, u których może dojść do rozwoju hipowolemii. Podczas leczenia organizm powinien otrzymywać wystarczającą ilość płynów, aby uniknąć odwodnienia, które może prowadzić do nasilenia toksycznego wpływu na nerki. Podobnie jak inne NLPZ, lek może podnosić stężenie azotu mocznika i kreatyniny w osoczu krwi. Podobnie jak inne inhibitory syntezy prostaglandyn, jego stosowanie może wiązać się z reakcjami niepożądanymi ze strony nerek, prowadzącymi do zapalenia kłębuszków nerkowych, zapalenia nerek międzykomórkowych, martwicy brodawek nerkowych, zespołu nerczycowego i ostrej niewydolności nerek. Najwięcej zaburzeń funkcji nerek występuje u pacjentów w podeszłym wieku.

Zaburzenia funkcji wątroby

Lek należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z zaburzeniami funkcji wątroby. Podobnie jak inne NLPZ, lek może powodować tymczasowy i nieznaczny wzrost niektórych badań wątrobowych, a także istotny wzrost poziomu AST i ALT. W przypadku odpowiedniego wzrostu tych parametrów leczenie należy przerwać.

Najwięcej zaburzeń funkcji wątroby występuje u pacjentów w podeszłym wieku.

Maskowanie objawów podstawowych infekcji

Podobnie jak inne NLPZ, deksketoprofen trometamol może maskować objawy chorób zakaźnych podczas jego stosowania, co może utrudnić diagnozę i odpowiednie leczenie, pogarszając tym samym skutki infekcji. Takie przypadki obserwowano przy bakteryjnej zapaleniu płuc i bakteryjnych powikłaniach ospa wietrzna. Gdy lek jest podawany w celu złagodzenia bólu związanego z procesem infekcyjnym, zaleca się monitorowanie procesu infekcyjnego. W warunkach ambulatoryjnych pacjent powinien skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy utrzymują się lub nasilają.

Inna informacja

Desket, roztwór do wstrzykiwań 25 mg/ml, należy wstrzykiwać z ostrożnością pacjentom z zaburzeniami krzepnięcia krwi, toczeniem układowym i mieszanymi chorobami tkanki łącznej.

Każda ampułka leku Desket, roztwór do wstrzykiwań 25 mg/ml, zawiera 200 mg etanolu, co odpowiada 5 ml piwa lub 2,08 wina na dawkę. Lek może negatywnie wpływać na osoby cierpiące na alkoholizm. Zawartość etanolu należy uwzględnić przy stosowaniu leku u kobiet w ciąży i karmiących piersią, dzieci, pacjentów z grupy ryzyka, np. z chorobami wątroby, a także u pacjentów z padaczką. Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na dawkę, więc praktycznie nie zawiera wolnego sodu.

Szczególną ostrożność należy zachować przy przepisywaniu leku pacjentom:

• z dziedzicznym zaburzeniem metabolizmu porfiryny (np. przy przerywającym porfirii ostra);
• z odwodnieniem;
• bezpośrednio po dużych zabiegach chirurgicznych.

Jeśli lekarz uzna, że konieczne jest długotrwałe stosowanie deksketoprofenu, należy regularnie kontrolować funkcję wątroby i nerek.

W bardzo rzadkich przypadkach obserwowano ciężkie ostre reakcje nadwrażliwości (np. wstrząs anafilaktyczny). Przy pierwszych objawach rozwoju ciężkich reakcji nadwrażliwości po zastosowaniu leku Desket leczenie należy przerwać. W zależności od objawów, wszelkie konieczne w takich przypadkach leczenie należy prowadzić pod kontrolą lekarza.

Pacjenci cierpiący na astmę w połączeniu z przewlekłym zapaleniem nosa, przewlekłym zapaleniem zatok i/lub polipami nosa, są narażeni na wyższe ryzyko alergii na kwas acetylosalicylowy i/lub NLPZ niż inni pacjenci. Przepisanie tego leku może wywołać napady astmy lub skurcz oskrzeli, szczególnie u pacjentów z alergią na kwas acetylosalicylowy lub NLPZ.

Może dojść do rozwoju ciężkich powikłań infekcyjnych skóry i tkanek miękkich na tle ospa wietrzna. Do tej pory nie uzyskano danych pozwalających wykluczyć roli NLPZ w nasileniu tego procesu infekcyjnego. Dlatego przy ospa wietrzna nie zaleca się stosowania leku Desket.

Podobnie jak inne NLPZ, deksketoprofen trometamol może maskować objawy chorób zakaźnych podczas jego stosowania. W pojedynczych przypadkach podczas stosowania NLPZ donoszono o aktywacji infekcji lokalizowanych w tkankach miękkich. Dlatego jeśli podczas stosowania leku pojawiają się lub nasilają objawy bakteryjnej infekcji, pacjentom zaleca się natychmiastową konsultację lekarską.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Stosowanie leku Desket, roztwór do wstrzykiwań 25 mg/ml, jest przeciwwskazane w III trymestrze ciąży oraz w okresie karmienia piersią.

Ciąża

Hamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na ciążę i/lub rozwój płodu. Zgodnie z wynikami badań epidemiologicznych stosowanie leków hamujących syntezę prostaglandyn we wczesnych etapach ciąży zwiększa ryzyko poronienia, wad serca u płodu i niezamknięcia przedniej ściany brzusznej. Absolutne ryzyko rozwoju wad układu sercowo-naczyniowego wzrasta z < 1 % do około 1,5 %. Uważa się, że niebezpieczeństwo pojawienia się takich zjawisk wzrasta wraz ze zwiększaniem dawki leku i długością terapii. Stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn u zwierząt powodowało zwiększenie strat przed- i po implantacji oraz zwiększenie śmiertelności embrionalnej i płodowej. Ponadto u zwierząt, którym stosowano inhibitory syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy, zwiększała się częstość występowania wad rozwojowych płodu, w tym wad układu sercowo-naczyniowego. Jednak badania deksketoprofenu trometamolu na zwierzętach nie wykazały toksyczności wobec narządów rozrodczych. Począwszy od 20. tygodnia ciąży, stosowanie leku Desket, roztwór do wstrzykiwań 25 mg/ml, może powodować oligohydramnios w wyniku dysfunkcji nerek płodu. Może to wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po przerwaniu leczenia. Przepisanie deksketoprofenu trometamolu w I i II trymestrze ciąży jest możliwe tylko w przypadku absolutnej konieczności. Przy przepisywaniu deksketoprofenu trometamolu kobietom planującym ciążę lub w I i II trymestrze ciąży należy stosować najniższą możliwą skuteczną dawkę przez jak najkrótszy możliwy czas leczenia. Należy rozważyć monitorowanie oligohydramniosu po wpływie leku Desket, roztwór do wstrzykiwań 25 mg/ml, przez kilka dni, począwszy od 20. tygodnia ciąży. Stosowanie leku Desket, roztwór do wstrzykiwań 25 mg/ml, należy przerwać, jeśli stwierdzono oligohydramnios.

W III trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn powodują następujące skutki:

Ryzyko dla płodu:

• toksyczny zespół kardiopłucny (z zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym);
• zaburzenia funkcji nerek, które mogą postępować do niewydolności nerek z rozwojem małowodzia.

Ryzyko dla matki i dziecka na końcu ciąży:

• wydłużenie czasu krwawienia (efekt hamowania agregacji płytek krwi), możliwe nawet przy stosowaniu niskich dawek leku;
• opóźnienie skurczów macicy z odpowiednim opóźnieniem porodów i przedłużeniem porodu.

Okres karmienia piersią

Brak danych dotyczących przenikania deksketoprofenu do mleka matki. Lek Desket, roztwór do wstrzykiwań 25 mg/ml, jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią.

Plodność.

Podobnie jak wszystkie inne NLPZ, deksketoprofen trometamol może obniżać płodność kobiet, dlatego nie zaleca się jego stosowania kobietom planującym ciążę. Kobietom z problemami z zajściem w ciążę lub przebywającym badania dotyczące bezpłodności, należy rozważyć możliwość odstawienia leku.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów mechanicznych lub innych urządzeń.

Na tle stosowania leku Desket, roztwór do wstrzykiwań 25 mg/ml, możliwe jest wystąpienie zawrotów głowy, zaburzeń widzenia lub senności. W takich przypadkach możliwe jest pogorszenie zdolności do szybkiego reagowania, orientacji w sytuacji drogowej i prowadzenia pojazdów mechanicznych lub innych urządzeń.

Sposób stosowania i dawki.

Dorośli. Zalecana dawka wynosi 50 mg co 8–12 godzin. W razie potrzeby następną dawkę można podać po upływie 6 godzin. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 150 mg. Lek jest wskazany do stosowania krótkotrwałego, dlatego należy go stosować wyłącznie w okresie ostrego bólu (nie dłużej niż 2 dni). Należy rozważyć przejście na doustne leki przeciwbólowe, jeśli jest to możliwe. Aby zminimalizować ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, należy stosować najniższą skuteczną dawkę przez jak najkrótszy okres czasu konieczny do poprawy stanu pacjenta. W przypadku bólu pooperacyjnego o umiarkowanym lub silnym nasileniu lek można stosować według wskazań w tych samych zalecanych dawkach w połączeniu z opioidowymi lekami przeciwbólowymi.

Pacjenci w podeszłym wieku. Korekty dawki zazwyczaj nie wymaga się. Jednakże ze względu na fizjologiczne obniżenie funkcji nerek zaleca się stosowanie niższej dawki (maksymalna dawka dobowa wynosi 50 mg u pacjentów z łagodnym zaburzeniem funkcji nerek).

Zaburzenia wątroby. U pacjentów z chorobą wątroby o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu (5–9 punktów według skali Childa-Pugha) należy zmniejszyć maksymalną dawkę dobową do 50 mg i dokładnie monitorować funkcję wątroby. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (10–15 punktów według skali Childa-Pugha).

Zaburzenia nerek. U pacjentów z łagodnym zaburzeniem funkcji nerek (klirens kreatyniny 50–80 ml/min) należy zmniejszyć maksymalną dawkę dobową do 50 mg. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z umiarkowanym lub ciężkim zaburzeniem funkcji nerek (klirens kreatyniny < 50 ml/min).

Dzieci i młodzież. Leku nie należy stosować dzieciom i młodzieży ze względu na brak danych dotyczących jego skuteczności i bezpieczeństwa.

Wstrzykiwanie domięśniowe. Roztwór do wstrzykiwań należy powoli podawać głęboko do mięśnia.

Infuzja dożylna.

Zawartość ampułki 2 ml należy rozcieńczyć w 30–100 ml 0,9 % roztworu chlorku sodu, roztworu glukozy lub roztworu Ringera-Locke’a. Roztwór do infuzji należy przygotowywać w warunkach aseptycznych, unikając działania światła dziennego. Przygotowany roztwór powinien być klarowny. Infuzję należy przeprowadzać w ciągu 10–30 minut. Należy unikać działania światła dziennego na przygotowany roztwór.

Desket, roztwór do wstrzykiwań 25 mg/ml, rozcieńczony w 100 ml 0,9 % roztworu chlorku sodu lub roztworu glukozy, można mieszać z dopaminą, heparyną, hydroksyzyną, lidokainą, morfiną, petydynem i teofiliną.

Desket, roztwór do wstrzykiwań 25 mg/ml, nie może być mieszany w roztworze do infuzji z prometazyną i pentazocyliną.

Wstrzykiwanie dożylne (bolusowe).

W razie potrzeby zawartość 1 ampułki (2 ml roztworu do wstrzykiwań) należy podać dożylnie przez nie krócej niż 15 sekund.

Lek można mieszać w małych objętościach (np. w strzykawce) z roztworami do wstrzykiwań heparyny, lidokainy, morfiny i teofiliny.

Desket, roztwór do wstrzykiwań 25 mg/ml, nie może być mieszany w małych objętościach (np. w strzykawce) z roztworami dopaminy, prometazyny, pentazocyliny, petydyny i hydrokortyzonu, ponieważ powstaje biały osad.

Lek można mieszać wyłącznie z lekami wymienionymi powyżej.

Po przygotowaniu do domięśniowego lub dożylnego wstrzyknięcia lek należy natychmiast podać. Roztwór do infuzji dożylnej należy stosować natychmiast po jego przygotowaniu.

Podczas przechowywania rozcieńczonych roztworów leku w workach polietylenowych lub w urządzeniach do podania wykonanych z etylenowinylu acetatu, celulozy propionianu, polietylenu o niskiej gęstości oraz poli(chlorku winylu) nie zaobserwowano zmian zawartości substancji czynnej spowodowanych adsorpcją.

Lek Desket, roztwór do wstrzykiwań 25 mg/ml, przeznaczony jest do jednorazowego użytku, dlatego pozostałą część przygotowanego roztworu należy zniszczyć. Przed podaniem należy upewnić się, że roztwór jest klarowny i bezbarwny. Nie wolno stosować roztworu zawierającego cząstki stałe.

Dzieci.

Leku nie należy stosować dzieciom ze względu na brak danych dotyczących jego skuteczności i bezpieczeństwa.

Przedawkowanie.

Objawy przedawkowania są nieznane. Analogiczne leki powodują zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego (wymioty, anoreksja, ból brzucha) oraz układu nerwowego (senność, zawroty głowy, dezorientacja, ból głowy). W przypadku przypadkowego przedawkowania należy natychmiast rozpocząć leczenie objawowe dostosowane do stanu pacjenta. Deksketoprofen trometamol jest usuwany z organizmu za pomocą dializy.

Działania niepożądane.

W poniższej tabeli wymieniono działania niepożądane pogrupowane według narządów i układów narządów oraz częstości występowania, których związek z Desketoprofenem Trometamolum uznaje się za co najmniej możliwy.

Najczęściej obserwowano zaburzenia ze strony układu pokarmowego.

Istnieje możliwość rozwoju choroby wrzodowej, perforacji lub krwawienia przewodu pokarmowego, czasem zakończonego śmiercią, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. W trakcie stosowania leku mogą występować nudności, wymioty, biegunka, wzdęcia, zaparcia, objawy dyspeptyczne, ból brzucha, melena, wymioty z domieszką krwi, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, nasilenie objawów kolitu oraz choroba Crohna. Rzadziej obserwowano zapalenie żołądka. Zauważono również obrzęki, nadciśnienie tętnicze oraz niewydolność serca, które mogą być spowodowane stosowaniem leków przeciwbólowych niesteroidowych. Jak również w przypadku stosowania innych leków przeciwbólowych niesteroidowych, możliwe są takie działania niepożądane jak: meningitis aseptyczne, które zazwyczaj występuje u pacjentów z toczeniem układowym lub z mieszanymi chorobami tkanki łącznej, oraz reakcje ze strony krwi (purpura, anemia aplastyczna i hemolityczna, rzadko – agranulocytoza i hipoplazja szpiku kostnego). Możliwe są reakcje pęcherzykowe, w tym zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze naprzemianstrawienie nabłonka (bardzo rzadko).

Zgodnie z wynikami badań klinicznych i danymi epidemiologicznymi, stosowanie niektórych leków przeciwbólowych niesteroidowych, szczególnie w wysokich dawkach i przez dłuższy czas, może wiązać się z pewnym zwiększeniem ryzyka rozwoju patologii spowodowanej trombozą tętniczą, np. zawałem mięśnia sercowego i udarem mózgu.

Przekazywanie informacji o działaniach niepożądanych.

Przekazywanie informacji o działaniach niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich ustawowo upoważnieni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności.

2 lata.

Warunki przechowywania.

W celu ochrony przed światłem, przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Po rozcieńczeniu roztwór przechowuje się przez 24 godziny w temperaturze od 2 do 8 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Desket, roztwór do wstrzykiwań 25 mg/ml, nie może być mieszany w małych objętościach (np. w strzykawce) z roztworami dopaminy, prometazyny, pentazocyny, meperydyny i hydrokortyzonu, ponieważ powstaje biały osad.

Rozcieńczone roztwory do infuzji, przygotowane zgodnie z instrukcją zawartą w dziale „Infuzje dożylne”, nie mogą być mieszane z prometazyną ani pentazocyną.

Opakowanie.

Po 2 ml w ampułce, po 5 ampułek w blisterze, po 1 lub 2 blisterach w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

Spółka Akcyjna „Lekhim-Charków”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 61115, Charków, obwód charkowski, ul. Seweryna Potockiego 36.