Desket

INSTRUCCIONES DE USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO DESKET (DESKET)

Composición:

Principio activo: trometamol de dexketoprofeno;

1 ml de solución inyectable contiene 36,9 mg de trometamol de dexketoprofeno, equivalente a 25 mg de dexketoprofeno (1 ampolla de 2 ml contiene 73,8 mg de trometamol de dexketoprofeno, equivalente a 50 mg de dexketoprofeno);

Excipientes: etanol 96 %, cloruro de sodio, hidróxido de sodio, agua para preparaciones inyectables.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: solución transparente e incolora.

Grupo farmacoterapéutico. Fármacos antiinflamatorios no esteroideos y antirreumáticos. Derivados del ácido propiónico. Dexketoprofeno. Código ATC M01A E17.

Propiedades farmacodinámicas.

Dexketoprofeno trometamol es una sal del ácido propiónico que ejerce un efecto analgésico, antiinflamatorio y antipirético, y pertenece a la clase de fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINE). Su mecanismo de acción se basa en la reducción de la síntesis de prostaglandinas mediante la inhibición de la ciclooxigenasa. En particular, se inhibe la transformación del ácido araquidónico en los endoperoxidos cíclicos PGG2 y PGH2, a partir de los cuales se forman las prostaglandinas PGE1, PGE2, PGF2α, PGD2, así como prostaciclina PGI2 y tromboxanos TxА2 y TxВ2. Además, la inhibición de la síntesis de prostaglandinas puede influir sobre otros mediadores inflamatorios, como las quininas, lo que podría también influir indirectamente en el efecto principal del fármaco. Se ha demostrado que el dexketoprofeno trometamol inhibe la actividad de la ciclooxigenasa-1 (COX-1) y de la ciclooxigenasa-2 (COX-2). Estudios clínicos en diferentes tipos de dolor han demostrado que el dexketoprofeno trometamol ejerce un marcado efecto analgésico. La acción analgésica del dexketoprofeno trometamol tras administración intramuscular e intravenosa en pacientes con dolor de intensidad moderada a severa ha sido estudiada en diversos tipos de dolor tras intervenciones quirúrgicas (cirugías ortopédicas y ginecológicas, intervenciones abdominales), así como en el dolor del aparato locomotor (dolor agudo de espalda) y en cólicos renales. La duración del efecto analgésico tras la administración de 50 mg de dexketoprofeno trometamol suele ser de aproximadamente 8 horas. En pacientes a quienes se administró morfina mediante un dispositivo de analgesia controlada por el paciente para el control del dolor postoperatorio, la administración concomitante de dexketoprofeno trometamol redujo significativamente la necesidad de morfina (en un 30-45 %) en comparación con los pacientes que recibieron placebo.

Propiedades farmacocinéticas.

Tras la administración intramuscular de dexketoprofeno trometamol, la concentración máxima (Cmax) se alcanza aproximadamente a los 20 minutos (entre 10 y 45 minutos). Tras la administración única intramuscular o intravenosa de dosis de 25-50 mg del fármaco, se ha demostrado que el área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) es proporcional a la dosis. Los estudios farmacocinéticos con administración repetida del fármaco han demostrado que la AUC y la Cmax tras la última administración intramuscular o intravenosa no difieren de los valores tras la administración única, lo que indica ausencia de acumulación del fármaco. De forma análoga a otros medicamentos con un alto grado de unión a las proteínas plasmáticas (99 %), el volumen de distribución del dexketoprofeno es en promedio de 0,25 l/kg. El periodo de semidistribución es de aproximadamente 0,35 horas, y el periodo de semieliminación es de 1 a 2,7 horas. El metabolismo del dexketoprofeno tiene lugar principalmente mediante conjugación con ácido glucurónico y posterior excreción renal. Tras la administración de dexketoprofeno trometamol, en la orina se detecta únicamente el isómero óptico S-(+), lo que indica ausencia de transformación del fármaco en el isómero óptico R-(-). Tras la administración de dosis únicas y múltiples, el grado de exposición al fármaco en voluntarios sanos de edad avanzada (mayores de 65 años) que participaron en el estudio fue significativamente mayor (hasta un 55 %) que en voluntarios jóvenes, aunque no se observó diferencia estadísticamente significativa en la concentración máxima ni en el tiempo para alcanzarla. El periodo medio de semieliminación aumentó (hasta un 48 %), mientras que el aclaramiento total determinado disminuyó.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento sintomático del dolor agudo de intensidad moderada o alta cuando la administración oral del medicamento no es adecuada, por ejemplo, en casos de dolor postoperatorio, cólico renal y dolor lumbar (dolor de espalda).

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad al dexketoprofeno, a cualquier otro fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE) o a los excipientes del medicamento;
• si sustancias de acción similar, por ejemplo, ácido acetilsalicílico u otros AINE, provocan ataques de asma bronquial, broncoespasmo, rinitis aguda o provocan pólipos nasales, urticaria o angioedema;
• en fase activa de úlcera péptica o hemorragia, sospecha de ellas o en caso de úlcera péptica o hemorragia recurrente o dispepsia crónica en la historia clínica (no menos de dos episodios confirmados de úlcera o hemorragia);
• si durante el tratamiento con ketoprofeno o fibratos se han presentado reacciones fotoalérgicas o fototóxicas;
• en hemorragia gastrointestinal u otra hemorragia en fase activa o con tendencia aumentada al sangrado;
• en antecedentes de hemorragia gastrointestinal o perforación asociadas con un tratamiento previo con AINE;
• en enfermedad de Crohn o colitis ulcerosa inespecífica;
• en antecedentes de asma bronquial;
• en insuficiencia cardíaca grave;
• en alteración de la función renal de grado moderado o grave (clearance de creatinina < 59 ml/min);
• en alteración grave de la función hepática (10-15 puntos según la escala Child-Pugh);
• en diatesis hemorrágica y en otros trastornos de la coagulación sanguínea;
• en deshidratación marcada (debido a vómitos, diarrea o ingesta insuficiente de líquidos);
• en el tercer trimestre del embarazo y durante la lactancia;
• uso con fines de administración neuroaxial (intratecal o epidural) (debido al contenido de etanol).

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

No se recomienda la administración concomitante de los siguientes medicamentos con AINE:

• Otros AINE (incluidos los inhibidores selectivos de la COX-2), así como salicilatos en dosis altas (≥ 3 g/día). La administración concomitante de varios AINE incrementa el riesgo de úlcera gastrointestinal y hemorragia gastrointestinal debido a su efecto mutuamente potenciador.
• Anticoagulantes: los AINE potencian el efecto de anticoagulantes como la warfarina, debido al alto grado de unión del dexketoprofeno a las proteínas plasmáticas, así como a la inhibición de la función plaquetaria y al daño de la mucosa gástrica y duodenal. Si la administración concomitante es necesaria, debe realizarse bajo estricto control médico y de los parámetros de laboratorio correspondientes.
• Heparina: aumenta el riesgo de hemorragia (debido a la inhibición de la función plaquetaria y al daño de la mucosa gástrica y duodenal). Si la administración concomitante es necesaria, debe realizarse bajo estricto control médico y de los parámetros de laboratorio correspondientes.
• Corticosteroides: aumenta el riesgo de úlcera gastrointestinal y hemorragia gastrointestinal.
• Litio (se han notificado casos con varios AINE): los AINE aumentan los niveles sanguíneos de litio, lo que puede provocar intoxicación (disminuye la excreción renal del litio). Por lo tanto, al iniciar el tratamiento con dexketoprofeno, al ajustar la dosis o al suspenderlo, debe controlarse el nivel de litio en sangre.
• Metotrexato en dosis altas (≥ 15 mg/semana). Debido a la disminución del aclaramiento renal del metotrexato con el uso general de AINE, se intensifica su efecto adverso sobre el sistema sanguíneo.
• Derivados de hidantoína y sulfonamidas: puede producirse un aumento de la toxicidad de estas sustancias.

La administración concomitante de los siguientes medicamentos con AINE requiere precaución:

• Diuréticos, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA), antibióticos aminoglucósidos y antagonistas de los receptores de angiotensina II. El dexketoprofeno reduce la eficacia de los diuréticos y otros fármacos antihipertensivos. En algunos pacientes con alteraciones de la función renal (por ejemplo, deshidratación o personas de edad avanzada), la administración conjunta de medicamentos que inhiben la ciclooxigenasa con inhibidores de la ECA, antagonistas de los receptores de angiotensina II o antibióticos aminoglucósidos puede empeorar la función renal, lo cual generalmente es un proceso reversible. Al administrar dexketoprofeno junto con cualquier diurético, debe asegurarse de que el paciente no esté deshidratado y debe controlarse la función renal al inicio del tratamiento.
• Metotrexato en dosis bajas (menos de 15 mg/semana): debido a la disminución del aclaramiento renal del metotrexato con el uso de AINE, se intensifica su efecto adverso general sobre el sistema sanguíneo. Durante las primeras semanas de administración concomitante, debe realizarse un análisis de sangre semanal. Incluso con alteraciones leves de la función renal y en pacientes de edad avanzada, el tratamiento debe realizarse bajo estricto control médico.
• Pentoxifilina: existe riesgo de hemorragia. Es necesario intensificar el control y realizar con mayor frecuencia la medición del tiempo de sangrado.
• Zidovudina: existe riesgo de aumento del efecto tóxico sobre los eritrocitos debido al efecto sobre los reticulocitos, lo que tras la primera semana de tratamiento con AINE puede provocar anemia grave. Durante las primeras 1-2 semanas tras el inicio del tratamiento con AINE, debe realizarse un análisis de sangre y comprobarse el recuento de reticulocitos.
• Fármacos de las sulfonilureas: los AINE pueden potenciar el efecto hipoglucemiante de estos medicamentos al desplazar a las sulfonilureas de sus uniones con las proteínas plasmáticas.

Debe considerarse la posibilidad de interacciones al administrar los siguientes medicamentos:

• Betabloqueantes: los AINE pueden debilitar su efecto antihipertensivo debido a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas.
• Ciclosporina y tacrolimus: puede producirse un aumento de la nefrotóxicidad debido al efecto de los AINE sobre las prostaglandinas renales. Durante la terapia combinada, debe controlarse la función renal.
• Fibrinolíticos: aumenta el riesgo de hemorragia.
• Antiagregantes y antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS): aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal.
• Probenecida: puede aumentar la concentración plasmática de dexketoprofeno, probablemente debido a la inhibición de la secreción tubular renal y de la conjugación del fármaco con ácido glucurónico, lo que requiere ajuste de la dosis de dexketoprofeno.
• Glucósidos cardíacos: los AINE pueden aumentar la concentración de glucósidos en plasma.
• Mifepristona: teóricamente existe riesgo de alteración de la eficacia de la mifepristona por efecto de los inhibidores de la prostaglandina sintetasa. Los datos limitados sugieren que la administración conjunta de AINE el mismo día que una prostaglandina no tiene efecto adverso sobre la eficacia de la mifepristona o de la prostaglandina respecto a la maduración cervical o la contractilidad uterina, ni reduce la eficacia clínica de los medicamentos para la interrupción médica del embarazo.
• Quinolonas: los estudios en animales han mostrado que la administración conjunta de derivados de quinolonas en dosis altas con AINE incrementa el riesgo de convulsiones.
• Tenofovir: al administrarse conjuntamente con AINE, puede aumentar la concentración de nitrógeno ureico y creatinina en plasma; por lo tanto, para evaluar el posible efecto de la administración conjunta de estos medicamentos, debe controlarse la función renal.
• Deferasirox: al administrarse conjuntamente con AINE, puede aumentar el riesgo de efectos tóxicos sobre el tracto gastrointestinal. Al administrar este medicamento junto con deferasirox, es necesario un seguimiento cuidadoso del paciente.
• Pemetrexed: al administrarse conjuntamente con AINE, puede disminuir la excreción del pemetrexed; por lo tanto, al usar AINE en dosis altas, debe extremarse la precaución. En pacientes con insuficiencia renal leve o moderada (clearance de creatinina entre 45 ml/min y 79 ml/min), debe evitarse el uso de AINE durante dos días antes y dos días después de la administración de pemetrexed.

Características de uso.

Aplicar el medicamento con precaución en pacientes con antecedentes de afecciones alérgicas. Evitar la administración del medicamento Desket, solución inyectable 25 mg/ml, en combinación con otros AINE, incluyendo inhibidores selectivos de la COX-2. Los efectos adversos pueden reducirse mediante la administración de la dosis más baja eficaz durante el menor tiempo posible necesario para mejorar el estado del paciente.

Seguridad gastrointestinal

Se han registrado hemorragias gastrointestinales, formación de úlceras o perforación, en algunos casos con resultado fatal, con todos los AINE en diferentes momentos del tratamiento, independientemente de la presencia de síntomas premonitorios o antecedentes de patología grave del tracto digestivo. Si se desarrolla hemorragia gastrointestinal o úlcera, el uso del medicamento debe suspenderse. El riesgo de hemorragia gastrointestinal, formación de úlcera o perforación aumenta con el incremento de la dosis de AINE en pacientes con antecedentes de úlcera, especialmente si ha sido complicada con hemorragia o perforación, así como en pacientes de edad avanzada.

Pacientes de edad avanzada

En pacientes de edad avanzada, aumenta la frecuencia de reacciones adversas tras la administración de AINE, especialmente hemorragia gastrointestinal y perforación, a veces con resultado fatal. El tratamiento de estos pacientes debe iniciarse con la dosis más baja posible. Los AINE deben administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de enfermedades del tracto digestivo, ya que existe riesgo de exacerbación. La administración de AINE puede provocar recaídas de colitis ulcerosa inespecífica y enfermedad de Crohn en pacientes en fase de remisión. Antes de iniciar el tratamiento con dexketoprofeno trometamina, se debe asegurar que los pacientes con antecedentes de esofagitis, gastritis y/o úlcera péptica se encuentren en fase de remisión. En pacientes con síntomas actuales de patología digestiva o con antecedentes de enfermedad digestiva, durante la administración del medicamento debe vigilarse el estado del tracto digestivo para detectar posibles alteraciones, especialmente hemorragia gastrointestinal.

En estos pacientes y en aquellos que toman ácido acetilsalicílico en dosis bajas u otros medicamentos que aumentan el riesgo de reacciones adversas digestivas, debe considerarse la posibilidad de terapia combinada con agentes protectores gastrointestinales, como misoprostol o inhibidores de la bomba de protones.

A los pacientes, especialmente de edad avanzada, con antecedentes de reacciones adversas digestivas, debe advertírseles que informen a su médico sobre cualquier síntoma inusual relacionado con el sistema digestivo, especialmente hemorragia gastrointestinal, especialmente al comienzo del tratamiento.

El medicamento debe administrarse con precaución en pacientes que toman simultáneamente medicamentos que puedan aumentar el riesgo de úlcera o hemorragia, como corticosteroides orales, anticoagulantes (por ejemplo, warfarina), ISRS o antiagregantes como el ácido acetilsalicílico.

Seguridad cardiovascular y cerebrovascular

Los pacientes con hipertensión arterial y/o insuficiencia cardíaca leve o moderada requieren control y asesoramiento. Debe tenerse especial precaución en el tratamiento de pacientes con antecedentes de enfermedad cardíaca, especialmente con episodios previos de insuficiencia cardíaca (el uso del medicamento incrementa el riesgo de insuficiencia cardíaca), ya que durante el tratamiento con AINE se ha observado retención de líquidos y aparición de edemas.

De acuerdo con datos clínicos y epidemiológicos disponibles, el uso de algunos AINE, especialmente en dosis altas y durante períodos prolongados, puede asociarse con un ligero aumento del riesgo de eventos trombóticos arteriales, como infarto de miocardio o accidente cerebrovascular. No hay datos suficientes para excluir este riesgo con dexketoprofeno trometamina.

Dexketoprofeno trometamina debe administrarse solo tras una evaluación cuidadosa del estado del paciente con hipertensión arterial no controlada, insuficiencia cardíaca congestiva, enfermedad isquémica coronaria confirmada, enfermedad arterial periférica y/o enfermedad vascular cerebral. Lo mismo debe hacerse antes de iniciar un tratamiento prolongado en pacientes con factores de riesgo cardiovascular, como hipertensión arterial, hiperlipidemia, diabetes mellitus o tabaquismo.

Los AINE no selectivos pueden reducir la agregación plaquetaria y aumentar el tiempo de sangrado al inhibir la síntesis de prostaglandinas. En estudios clínicos se ha investigado la administración conjunta de dexketoprofeno trometamina y heparina de bajo peso molecular en dosis profilácticas en el período posoperatorio, sin observar efectos sobre los parámetros de coagulación. Sin embargo, los pacientes que toman dexketoprofeno trometamina junto con medicamentos que afectan la hemostasia, como warfarina, otros fármacos cumarínicos o heparinas, deben estar bajo estricta vigilancia médica. La mayoría de alteraciones cardiovasculares ocurren en pacientes de edad avanzada.

Reacciones cutáneas

Se han notificado casos muy raros de reacciones cutáneas graves (algunos con resultado fatal) con AINE, incluyendo dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica. El riesgo más probable de estas reacciones ocurre al inicio del tratamiento, y en la mayoría de los pacientes aparecen durante el primer mes de terapia. Si aparecen erupciones cutáneas, signos de afectación de membranas mucosas u otros síntomas de hipersensibilidad, el medicamento Desket, solución inyectable 25 mg/ml, debe suspenderse inmediatamente.

Alteraciones de la función renal

El medicamento debe administrarse con precaución en pacientes con alteraciones de la función renal, ya que con el uso de AINE puede producirse deterioro de la función renal, retención de líquidos y edemas. Debido al mayor riesgo de nefrotoxicidad, el medicamento debe administrarse con precaución en pacientes tratados con diuréticos o en aquellos con posible hipovolemia. Durante el tratamiento, el organismo debe recibir suficiente líquido para evitar la deshidratación, que podría agravar la toxicidad renal. Al igual que otros AINE, el medicamento puede elevar la concentración de nitrógeno ureico y creatinina en plasma. De forma similar a otros inhibidores de la síntesis de prostaglandinas, su uso puede provocar reacciones adversas renales, como glomerulonefritis, nefritis intersticial, necrosis papilar, síndrome nefrótico e insuficiencia renal aguda. La mayoría de alteraciones renales ocurren en pacientes de edad avanzada.

Alteraciones de la función hepática

El medicamento debe administrarse con precaución en pacientes con alteraciones de la función hepática. Como otros AINE, puede provocar un aumento temporal y leve en algunas pruebas hepáticas, así como un aumento significativo en los niveles de AST y ALT. Si se observa un aumento considerable de estos parámetros, el tratamiento debe suspenderse.

La mayoría de alteraciones hepáticas ocurren en pacientes de edad avanzada.

Enmascaramiento de síntomas de infecciones subyacentes

Como otros AINE, el dexketoprofeno trometamina puede enmascarar los síntomas de enfermedades infecciosas durante su uso, lo que puede dificultar el diagnóstico y el tratamiento oportuno, empeorando así el pronóstico de la infección. Estos casos se han observado en neumonía bacteriana y complicaciones bacterianas de la varicela. Cuando el medicamento se administra para aliviar el dolor asociado a un proceso infeccioso, se recomienda monitorear el proceso infeccioso. En atención ambulatoria, el paciente debe consultar con su médico si los síntomas persisten o empeoran.

Otra información

Desket, solución inyectable 25 mg/ml, debe administrarse con precaución en pacientes con trastornos de la coagulación, lupus eritematoso sistémico y enfermedades mixtas del tejido conectivo.

Cada ampolla de Desket, solución inyectable 25 mg/ml, contiene 200 mg de etanol, equivalente a 5 ml de cerveza o 2,08 ml de vino por dosis. El medicamento puede tener efectos negativos en personas con alcoholismo. El contenido de etanol debe tenerse en cuenta al administrar el medicamento a mujeres embarazadas, lactantes, niños y pacientes en grupos de riesgo, como aquellos con enfermedad hepática o epilepsia. El medicamento contiene menos de 1 mmol de sodio (23 mg) por dosis, por lo que prácticamente no aporta sodio libre.

Debe tenerse especial precaución al administrar el medicamento en pacientes:

• con trastornos hereditarios del metabolismo de la porfirina (por ejemplo, porfiria intermitente aguda);
• con deshidratación;
• inmediatamente después de cirugías mayores.

Si el médico considera necesario un tratamiento prolongado con dexketoprofeno, debe controlarse regularmente la función hepática y renal.

En casos muy raros, se han observado reacciones graves de hipersensibilidad aguda (por ejemplo, shock anafiláctico). Si aparecen signos iniciales de reacciones graves de hipersensibilidad tras la administración de Desket, el tratamiento debe suspenderse. Dependiendo de los síntomas, cualquier tratamiento necesario debe realizarse bajo supervisión médica.

Los pacientes con asma asociada a rinitis crónica, sinusitis crónica y/o pólipos nasales tienen mayor riesgo de alergia al ácido acetilsalicílico y/o AINE que otros pacientes. La administración de este medicamento puede provocar ataques de asma o broncoespasmo, especialmente en pacientes con alergia al ácido acetilsalicílico o AINE.

Puede desarrollarse complicaciones infecciosas graves de la piel y tejidos blandos en el contexto de varicela. Hasta la fecha, no se dispone de datos que permitan descartar el papel de los AINE en el agravamiento de este proceso infeccioso. Por tanto, no se recomienda el uso de Desket durante la varicela.

Como otros AINE, el dexketoprofeno trometamina puede enmascarar los síntomas de enfermedades infecciosas durante su uso. En casos aislados, con el uso de AINE se han notificado activación de procesos infecciosos en tejidos blandos. Por tanto, si durante la administración del medicamento aparecen o empeoran síntomas de infección bacteriana, se recomienda que el paciente consulte inmediatamente a su médico.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El uso de Desket, solución inyectable 25 mg/ml, está contraindicado durante el tercer trimestre del embarazo y durante la lactancia.

Embarazo

La inhibición de la síntesis de prostaglandinas puede afectar negativamente el embarazo y/o el desarrollo fetal. Según estudios epidemiológicos, el uso de medicamentos que inhiben la síntesis de prostaglandinas en las primeras etapas del embarazo aumenta el riesgo de aborto espontáneo, malformaciones cardíacas fetales y onfalocele. Así, el riesgo absoluto de anomalías cardiovasculares aumenta de < 1 % a aproximadamente 1,5 %. Se considera que el riesgo de estos eventos aumenta con la dosis y la duración del tratamiento. En estudios en animales, los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas aumentaron las pérdidas pre y postimplantación y la letalidad embrionofetal. Además, en animales tratados con estos inhibidores durante la organogénesis, se observó un incremento en malformaciones fetales, incluyendo anomalías cardiovasculares. Sin embargo, estudios con dexketoprofeno trometamina en animales no mostraron toxicidad en órganos reproductivos. A partir de la semana 20 de gestación, el uso de Desket, solución inyectable 25 mg/ml, puede provocar oligohidramnios debido a disfunción renal fetal. Esto puede ocurrir poco después del inicio del tratamiento y generalmente es reversible tras la suspensión del medicamento. La administración de dexketoprofeno trometamina durante el primer y segundo trimestre del embarazo solo debe considerarse en casos de extrema necesidad. Cuando se administre a mujeres que planean quedar embarazadas o durante el primer y segundo trimestre, debe usarse la dosis más baja eficaz durante el menor tiempo posible. Debe considerarse la monitorización ecográfica del oligohidramnios tras la exposición al medicamento Desket, solución inyectable 25 mg/ml, durante varios días a partir de la semana 20 de embarazo. El uso del medicamento debe suspenderse si se detecta oligohidramnios.

Durante el tercer trimestre del embarazo, todos los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas provocan:

Riesgos para el feto:

• síndrome tóxico cardiopulmonar (con cierre del conducto arterioso y hipertensión pulmonar);
• alteración de la función renal, que puede progresar a insuficiencia renal con oligohidramnios.

Riesgos para la madre y el recién nacido al final del embarazo:

• prolongación del tiempo de sangrado (efecto de inhibición de la agregación plaquetaria), incluso con dosis bajas;
• retraso en las contracciones uterinas, con retraso del parto y partos prolongados.

Período de lactancia

No hay datos sobre la excreción de dexketoprofeno en la leche materna. El medicamento Desket, solución inyectable 25 mg/ml, está contraindicado durante la lactancia.

Fertilidad

Como todos los AINE, el dexketoprofeno trometamina puede reducir la fertilidad femenina, por lo que no se recomienda su uso en mujeres que planean quedar embarazadas. En mujeres con dificultades para concebir o que están siendo evaluadas por infertilidad, debe considerarse la suspensión del medicamento.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Durante el uso de Desket, solución inyectable 25 mg/ml, puede ocurrir mareo, alteraciones visuales o somnolencia. En tales casos, puede verse afectada la capacidad de reacción rápida, la orientación en situaciones de tráfico y la conducción de vehículos o manejo de maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Adultos. La dosis recomendada es de 50 mg cada 8-12 horas. Si es necesario, la dosis puede repetirse tras 6 horas. La dosis diaria máxima no debe superar los 150 mg. El medicamento está indicado para uso a corto plazo, por lo que debe administrarse únicamente durante el período de dolor agudo (no más de 2 días). Siempre que sea posible, los pacientes deben pasar a analgésicos orales. Los efectos adversos pueden reducirse mediante el uso de la dosis eficaz más baja durante el menor tiempo posible necesario para mejorar el estado del paciente. En el dolor postoperatorio de intensidad moderada o severa, el medicamento puede usarse según indicación, en las mismas dosis recomendadas, en combinación con analgésicos opioides.

Pacientes de edad avanzada. Habitualmente no se requiere ajuste de dosis. Sin embargo, debido a la disminución fisiológica de la función renal, se recomienda una dosis más baja (la dosis diaria máxima es de 50 mg en caso de alteración leve de la función renal).

Alteraciones hepáticas. En pacientes con enfermedad hepática leve o moderada (5-9 puntos en la escala Child-Pugh), la dosis diaria máxima debe reducirse a 50 mg y se debe controlar cuidadosamente la función hepática. El medicamento está contraindicado en enfermedad hepática grave (10-15 puntos en la escala Child-Pugh).

Alteraciones renales. En pacientes con alteración leve de la función renal (aclaramiento de creatinina 50-80 ml/min), la dosis diaria máxima debe reducirse a 50 mg. En alteraciones renales de intensidad moderada o grave (aclaramiento de creatinina < 50 ml/min), el medicamento está contraindicado.

Niños y adolescentes. El medicamento no debe administrarse a niños ni adolescentes debido a la falta de datos sobre su eficacia y seguridad.

Administración intramuscular. La solución inyectable debe administrarse lentamente en profundidad en el músculo.

Infusión intravenosa.

Para realizar la infusión intravenosa, el contenido de una ampolla de 2 ml debe diluirse en 30-100 ml de solución de cloruro de sodio al 0,9 %, solución de glucosa o solución de Ringer-lactato. La solución para infusión debe prepararse en condiciones asépticas, evitando la exposición a la luz solar directa. La solución preparada debe ser transparente. La infusión debe administrarse durante 10-30 minutos. No se debe exponer la solución preparada a la luz solar directa.

Desket, solución inyectable 25 mg/ml, diluido en 100 ml de solución de cloruro de sodio al 0,9 % o en solución de glucosa, puede mezclarse con dopamina, heparina, hidroxizina, lidocaína, morfina, meperidina y teofilina.

Desket, solución inyectable 25 mg/ml, no debe mezclarse en la solución de infusión con prometacina y pentazocina.

Inyección intravenosa (administración en bolo).

Si es necesario, el contenido de una ampolla (2 ml de solución inyectable) debe administrarse por vía intravenosa durante al menos 15 segundos.

El medicamento puede mezclarse en volúmenes pequeños (por ejemplo, en una jeringa) con soluciones inyectables de heparina, lidocaína, morfina y teofilina.

Desket, solución inyectable 25 mg/ml, no debe mezclarse en volúmenes pequeños (por ejemplo, en una jeringa) con soluciones de dopamina, prometacina, pentazocina, meperidina e hidrocortisona, ya que se forma un precipitado blanco.

El medicamento solo puede mezclarse con los medicamentos mencionados anteriormente.

Tras la administración intramuscular o intravenosa, el medicamento debe administrarse inmediatamente después de haber sido extraído de la ampolla. La solución para infusión intravenosa debe usarse inmediatamente después de su preparación.

Durante el almacenamiento de las soluciones diluidas del medicamento en bolsas de polietileno o en dispositivos de administración hechos de acetato de etilvinilo, propionato de celulosa, polietileno de baja densidad y cloruro de polivinilo, no se observaron cambios en el contenido del principio activo debido a la absorción.

El medicamento Desket, solución inyectable 25 mg/ml, está destinado a uso único, por lo que los restos de la solución preparada deben desecharse. Antes de la administración, debe comprobarse que la solución sea transparente e incolora. No debe usarse ninguna solución que contenga partículas sólidas.

Niños.

El medicamento no debe administrarse a niños debido a la falta de datos sobre su eficacia y seguridad.

Sobredosis.

La sintomatología de la sobredosis es desconocida. Medicamentos análogos pueden provocar alteraciones gastrointestinales (vómitos, anorexia, dolor abdominal) y del sistema nervioso (somnolencia, mareo, desorientación, cefalea). En caso de sobredosis accidental, debe iniciarse inmediatamente un tratamiento sintomático adecuado al estado del paciente. El dexketoprofeno trometamol se elimina del organismo mediante diálisis.

Reacciones adversas.

En la siguiente tabla se indican los efectos adversos clasificados por órganos y sistemas corporales y por frecuencia de aparición, cuya relación con el dexketoprofeno trometamol se considera al menos posible.

Las alteraciones del sistema digestivo se observaron con mayor frecuencia.

Puede desarrollarse enfermedad ulcerosa, perforación o hemorragia gastrointestinal, a veces con desenlace fatal, especialmente en pacientes de edad avanzada. Según los datos disponibles, durante el tratamiento con este medicamento pueden presentarse náuseas, vómitos, diarrea, flatulencia, estreñimiento, síntomas dispepsia, dolor abdominal, melena, vómitos con sangre, estomatitis ulcerosa, exacerbación de colitis y enfermedad de Crohn. Con menor frecuencia se ha observado gastritis. También se han descrito edemas, hipertensión arterial e insuficiencia cardíaca, que pueden estar relacionados con el uso de AINEs. Al igual que con otros AINEs, pueden ocurrir reacciones adversas como meningitis aséptica, que generalmente aparece en pacientes con lupus eritematoso sistémico o enfermedades mixtas del tejido conectivo, y reacciones sanguíneas (púrpura, anemia aplásica y hemolítica), raramente agranulocitosis e hipoplasia de la médula ósea. Pueden presentarse reacciones bullosas, incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica (muy raro).

De acuerdo con los resultados de estudios clínicos y datos epidemiológicos, el uso de algunos AINEs, especialmente en dosis altas y durante períodos prolongados, puede estar asociado con un ligero aumento del riesgo de eventos trombóticos arteriales, como infarto de miocardio e ictus.

Notificación de reacciones adversas.

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite continuar con el monitoreo de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos sospechosos de reacciones adversas y falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez.

2 años.

Condiciones de almacenamiento.

Para protección contra la luz, conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. Después de la dilución, la solución se conserva durante 24 horas a una temperatura entre 2 y 8 °C. Mantener en un lugar fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidades.

Desket, solución inyectable 25 mg/ml, no debe mezclarse en volúmenes pequeños (por ejemplo, en una jeringa) con soluciones de dopamina, prometacina, pentazocina, petidina e hidrocortisona, ya que se forma un precipitado blanco.

Las soluciones diluidas para infusión, preparadas según se indica en la sección «Infusiones intravenosas», no deben mezclarse con prometacina ni pentazocina.

Envase.

2 ml en ampolla, 5 ampollas en blíster, 1 o 2 blísteres por caja.

Categoría de dispensación.

Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

Sociedad Anónima Privada «Lekhim-Járkov».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Ucrania, 61115, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Severino Pototskogo, 36.