Depiofen

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU DEPIOFEN (DEPIOFEN)

Skład:

substancja czynna: deksketoprofenu trometamol;

1 tabletka zawiera deksketoprofenu trometamolu odpowiadające 25 mg deksketoprofenu;

substancje pomocnicze: skrobia kukurydziana, celuloza mikrokrystaliczna, skrobiogliconian sodu (typ A), dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, stearyna magnezu;

otoczka tabletu: dwutlenek tytanu (E 171), hydroksypropylometyloceluloza, polietylenoglikol 6000, talk.

Postać leku. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki okrągłe, dwuwypukłe, białe lub prawie białe, z powłoką filmową i ryflowaną linią po jednej stronie.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwzapalne i przeciwrzutowe. Pochodne kwasu propionowego.

Kod ATX M01A E17.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Deksketoprofen trometamol – to sól kwasu propionowego wykazująca działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne i przeciwgorączkowe, należąca do klasy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ).

Mechanizm działania.

Mechanizm działania opiera się na zmniejszeniu syntezy prostaglandyn poprzez hamowanie cyklooksygenazy. W szczególności hamuje się przekształcanie kwasu arachidonowego w cykliczne endoperozydy PGG2 i PGH2, z których powstają prostaglandyny PGE1, PGE2, PGF2α, PGD2, a także prostacyklina PGI2 i tromboksany TxА2 i TxВ2. Ponadto, hamowanie syntezy prostaglandyn może wpływać na inne mediatory zapalenia, takie jak kininy, co może pośrednio wpływać na podstawowe działanie leku.

Farmakodynamiczne działanie.

Hamujące działanie deksketoprofenu trometamolu na aktywność cyklooksygenazy-1 i cyklooksygenazy-2 zostało wykazane u zwierząt i ludzi. Deksiketoprofen trometamol wykazuje skuteczne działanie przeciwbólowe, które rozwija się w ciągu 30 minut po podaniu leku i trwa 4–6 godzin.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie.

Po doustnym podaniu deksketoprofenu trometamolu maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 30 minut (15–60 minut).

Podczas stosowania deksketoprofenu trometamolu razem z posiłkiem wartości AUC (pole pod krzywą stężenie-czas) nie ulegają zmianie, jednak wartości Cmax są obniżone, a także zmniejsza się szybkość wchłaniania (wzrasta tmax).

Rozkład.

Czas rozkładu i okres półtrwania deksketoprofenu trometamolu wynoszą odpowiednio 0,35 i 1,65 godziny. Ze względu na wysoki stopień wiązania z białkami osocza (99 %) średni objętość rozkładu deksketoprofenu trometamolu jest mniejsza niż 0,25 l/kg. Badania farmakokinetyki dawek wielokrotnych wykazały, że po ostatnim podaniu deksketoprofenu trometamolu wartość pola pod krzywą biouprzydatnienia (AUC) nie była wyższa niż po jego jednorazowym podaniu, co dowodzi braku kumulacji (akumulacji) leku.

Biortransformacja i wydalanie.

Po podaniu deksketoprofenu trometamolu w moczu wykrywany jest wyłącznie enancjomer S-(+), co dowodzi braku jego inwersji w enancjomer R-(-) w organizmie człowieka. Wydalanie deksketoprofenu trometamolu odbywa się głównie poprzez glukuronidację i kolejne wydalanie z moczem.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Leczenie objawowe bólu o lekkim lub umiarkowanym nasileniu, np. bólu mięśniowo-szkieletowego, bolesnych menstruacji (dysmenorei), bólu zęba.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub na którykolwiek inny niesteroidowy lek przeciwzapalny (NSAID) lub na którykolwiek składnik pomocniczy.
• Stosowanie u chorych, u których leki o podobnym mechanizmie działania, np. kwas acetylosalicylowy i inne NSAID, powodują napady astmy oskrzelowej, oskrzelospazm, ostry katar czy prowadzą do rozwoju polipów nosa, pokrzywki lub obrzęku naczynioruchowego.
• Znane reakcje fotoalergiczne lub fototoksyczne podczas leczenia ketoprofenem lub fibratami.
• Krwawienie lub perforacja przewodu pokarmowego w wywiadzie związane z zastosowaniem NSAID.
• Aktywna faza choroby wrzodowej / krwawienie przewodu pokarmowego, nawrotowy przebieg choroby wrzodowej / krwawienie przewodu pokarmowego w wywiadzie.
• Przewlekła dyspepsja.
• Krwawienia w fazie aktywnej lub podwyższona skłonność do krwawień.
• Choroba Leśniowskiego-Crohna lub niespecyficzne zapalenie jelita grubego.
• Ciężka niewydolność serca.
• Umiarkowane lub ciężkie zaburzenie funkcji nerek (klirens kreatyniny ≤ 59 ml/min).
• Ciężkie zaburzenie funkcji wątroby (10–15 punktów według skali Childa-Pugha).
• Morska diateza lub inne zaburzenia krzepnięcia krwi.
• Ciężkie odwodnienie (w wyniku wymiotów, biegunki lub niedostatecznego przyjmowania płynów).
• Trzeci trymestr ciąży oraz okres karmienia piersią (patrz „Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią”).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Poniższe interakcje leków dotyczą ogólnie leków z grupy NSAID.

Niepożądane kombinacje:

• Inne NSAID (w tym selektywne inhibitory cyklooksygenazy-2 oraz salicylany w wysokich dawkach (powyżej 3 g/dobę)): jednoczesne stosowanie kilku NSAID może zwiększać ryzyko powstawania wrzodów żołądka i dwunastnicy oraz krwawień z przewodu pokarmowego z powodu działania synergistycznego.
• Leki przeciwkrzepne: NSAID nasilają działanie leków przeciwkrzepnych, np. warfaryny, z powodu wysokiego stopnia wiązania deksetoprofenu z białkami osocza krwi, a także z powodu hamowania funkcji płytek krwi i uszkodzenia błony śluzowej żołądka i dwunastnicy. Jeśli konieczne jest jednoczesne stosowanie, należy je prowadzić pod nadzorem lekarza i z dokładnym kontrolowaniem odpowiednich wskaźników laboratoryjnych.
• Heparyna: zwiększa się ryzyko krwawień (poprzez hamowanie funkcji płytek krwi i uszkodzenie błony śluzowej żołądka i dwunastnicy). Jeśli konieczne jest jednoczesne stosowanie, należy je prowadzić pod nadzorem lekarza i z dokładnym kontrolowaniem odpowiednich wskaźników laboratoryjnych.
• Kortykosteroidy: zwiększa się ryzyko powstawania wrzodów peptycznych i krwawień z przewodu pokarmowego.
• Preparaty litu (istnieją doniesienia dotyczące kilku NSAID): NSAID zwiększają stężenie litu we krwi do wartości toksycznych, ze względu na zmniejszenie jego wydalania z moczem. Dlatego na początku stosowania deksetoprofenu, przy korekcie dawki lub odstawianiu leku należy kontrolować stężenie litu we krwi.
• Metotreksat stosowany w wysokich dawkach (15 mg/tydzień i więcej): zwiększa się stężenie metotreksatu we krwi ze względu na zmniejszenie jego wydalania z moczem, co prowadzi do toksycznego wpływu na układ krwiotwórczy.
• Pochodne hdyantoiny i sulfonamidy: możliwe nasilenie toksyczności tych substancji.

Kombinacje wymagające ostrożności:

• Moczopędne, inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę, antybiotyki z grupy aminoglikozydów oraz antagonisty receptorów angiotensyny II. Deksetoprofen osłabia działanie leków moczopędnych i innych leków przeciwciśnieniowych. U niektórych chorych z zaburzeniem funkcji nerek (np. przy odwodnieniu lub u pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniem funkcji nerek) może pogorszyć się ich stan przy jednoczesnym stosowaniu leków hamujących działanie cyklooksygenazy z inhibitorami ACE, antagonistami receptorów angiotensyny II oraz antybiotykami z grupy aminoglikozydów. Zazwyczaj pogorszenie to ma charakter odwracalny. Przy stosowaniu deksetoprofenu jednoczesnie z dowolnym lekiem moczopędnym należy upewnić się, że pacjent nie jest odwodniony, a w trakcie leczenia kontrolować funkcję nerek.
• Metotreksat stosowany w małych dawkach (mniej niż 15 mg/tydzień): możliwe zwiększenie toksycznego wpływu na układ krwiotwórczy ze względu na zmniejszenie jego wydalania z moczem; przy konieczności stosowania takiej kombinacji wymagana jest tygodniowa kontrola obrazu krwi, szczególnie u pacjentów z nawet nieznacznym obniżeniem funkcji nerek oraz u osób w podeszłym wieku.
• Pentoksifylin: zwiększa się ryzyko krwawień, dlatego należy obserwować pacjenta i kontrolować czas krwawienia.
• Zydowudyna: istnieje ryzyko zwiększenia toksycznego wpływu zydowudyny na erytropoetynę (toksyczny wpływ na retikulocyty) aż do rozwoju ciężkiej anemii tydzień po zastosowaniu NSAID, dlatego w pierwszych 1–2 tygodniach po rozpoczęciu terapii NSAID należy kontrolować morfologię krwi z liczeniem retikulocytów.
• Pochodne sulfonilomoczników: NSAID mogą nasilać działanie hipoglikemizujące leków sulfonilomocznikowych poprzez ich wypieranie z miejsc wiązania z białkami osocza krwi.

Kombinacje, które należy uwzględnić przy stosowaniu leku Depiofen:

• Beta-blokery: może zmniejszać się ich działanie przeciwciśnieniowe ze względu na hamowanie syntezy prostaglandyn.
• Cyklosporyna i tarkolimus: nasilenie toksycznego działania tych leków na nerki ze względu na wpływ NSAID na syntezę prostaglandyn; przy stosowaniu takiej kombinacji wymagana jest regularna kontrola funkcji nerek.
• Leki trombolityczne: zwiększone ryzyko krwawień.
• Inhibitory agregacji płytek krwi i selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI): zwiększone ryzyko rozwoju krwawienia z przewodu pokarmowego.
• Probenecyd: zwiększenie stężenia deksetoprofenu w osoczu krwi ze względu na zmniejszenie poziomu jego wydzielania kanalikowego nerkowego i glukuronidacji; w takim przypadku konieczna jest korekta dawki deksetoprofenu.
• Glikozydy nasierdniowe: może zwiększać się ich stężenie w osoczu krwi.
• Mifepryston: istnieje teoretyczne ryzyko, że inhibitory syntezy prostaglandyn mogą zmienić skuteczność mifeprystonu. Ograniczone dane wskazują, że jednoczesne stosowanie NSAID i prostaglandyn nie wpływa na działanie mifeprystonu ani prostaglandyn, a mianowicie na dojrzewanie szyjki macicy lub zdolność macicy do skurczu, i nie zmniejsza skuteczności leczenia medycznego przerwania ciąży.
• Antybiotyki z grupy chinolonów: wyniki badań na zwierzętach wykazały, że stosowanie antybiotyków z grupy chinolonów w wysokich dawkach w kombinacji z NSAID zwiększa ryzyko wystąpienia drgawek.
• Tenofowir: jednoczesne stosowanie z NSAID może zwiększać poziom azotu mocznikowego i kreatyniny w osoczu krwi, dlatego konieczne jest obserwowanie funkcji nerek w celu kontroli potencjalnego synergistycznego wpływu na ich funkcję.
• Deferazyroks: jednoczesne stosowanie z NSAID może nasilać działanie toksyczne na przewód pokarmowy i wymaga dokładnego monitorowania klinicznego.
• Pemetreksed: jednoczesne stosowanie z NSAID może zmniejszyć wydalanie pemetreksedu z organizmu, dlatego należy zachować ostrożność przy podawaniu wyższych dawek NSAID. Pacjentom z łagodnym i umiarkowanym zaburzeniem funkcji nerek (klirens kreatyniny od 45 do 79 ml/min) należy unikać stosowania NSAID przez 2 dni przed i 2 dni po podaniu pemetreksedu.

Szczególne środki ostrożności.

Depiofen należy stosować z ostrożnością u pacjentów z wywiadem reakcji alergicznych. Należy unikać jednoczesnego stosowania leku z innymi NSAID, w tym z inhibitorami cyklooksygenazy-2. Niepożądane zjawiska związane z lekiem można zminimalizować, stosując najniższe skuteczne dawki przez możliwie najkrótszy okres czasu konieczny do złagodzenia objawów.

Bezpieczeństwo dotyczące przewodu pokarmowego

W trakcie stosowania leków z grupy NSAID w przewodzie pokarmowym mogą rozwinąć się wrzody żołądka i dwunastnicy z/ bez perforacji oraz krwawień (nawet zakończonych śmiercią). Te niepożądane zjawiska mogą wystąpić w dowolnym okresie leczenia, zarówno z objawami poprzedzającymi, jak i bez nich, i nie zależą od obecności w wywiadzie ciężkich zaburzeń ze strony przewodu pokarmowego. W przypadku wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego lub wrzodu żołądka lub dwunastnicy podczas stosowania deksketoprofenu, leczenie należy natychmiast przerwać. Ryzyko wystąpienia powyższych niepożądanych zjawisk wzrasta proporcjonalnie do dawki NSAID; większe ryzyko występuje również u chorych z wywiadem wrzodów żołądka lub dwunastnicy oraz u osób starszych. Lekarz powinien dokładnie monitorować stan pacjentów podczas stosowania leku ze względu na możliwość wystąpienia krwawień z przewodu pokarmowego. Przed rozpoczęciem stosowania trometamolu deksketoprofenu oraz w przypadku wywiadu zapalenia przełyku, zapalenia żołądka i/lub choroby wrzodowej należy, podobnie jak w przypadku innych NSAID, upewnić się, że te choroby są w stanie remisji. Pacjenci z objawami chorób przewodu pokarmowego i z wywiadem chorób przewodu pokarmowego powinni być poddawani kontroli pod kątem wystąpienia zaburzeń ze strony przewodu pokarmowego, szczególnie krwawień z przewodu pokarmowego.

NSAID należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z wywiadem chorób przewodu pokarmowego (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Crohna), ponieważ istnieje ryzyko ich nasilenia.

W celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia niepożądanych działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego lekarz może przepisać leki ochronne dla błony śluzowej przewodu pokarmowego (misoprostol, inhibitory pompy protonowej). Dotyczy to również pacjentów wymagających jednoczesnego stosowania małych dawek kwasu acetylosalicylowego lub innych środków zwiększających ryzyko powikłań ze strony układu pokarmowego. Pacjentów należy poinformować, że w przypadku wystąpienia dyskomfortu w okolicy brzucha (zwłaszcza krwawień z przewodu pokarmowego), szczególnie na początku leczenia, powinni powiadomić lekarza.

Bezpieczeństwo dotyczące nerek

Lek należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z zaburzeniami funkcji nerek, ponieważ w trakcie stosowania NSAID może dojść do pogorszenia czynności nerek, zatrzymania płynu w organizmie i obrzęków. Ze względu na zwiększone ryzyko nefrotoksyczności lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów leczonych lekami moczopędnymi oraz u tych pacjentów, u których może rozwinąć się hipowolemia. W trakcie leczenia pacjent powinien otrzymywać odpowiednią ilość płynów, aby uniknąć odwodnienia, które może prowadzić do nasilenia toksycznego wpływu na nerki.

Tak jak wszystkie NSAID, lek może powodować wzrost stężenia azotu moczanego i kreatyniny w osoczu. Podobnie jak inne inhibitory syntezy prostaglandyn, jego stosowanie może być związane z niepożądanymi reakcjami ze strony nerek, prowadzącymi do zapalenia kłębuszków nerkowych, zapalenia wątrobów, martwicy brodawek, zespołu nerczycowego i ostrej niewydolności nerek. Najwięcej zaburzeń czynności nerek występuje u pacjentów starszych.

Bezpieczeństwo dotyczące wątroby

Lek należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z zaburzeniami funkcji wątroby. Jak i inne NSAID, lek może powodować tymczasowy i nieznaczny wzrost niektórych parametrów wątrobowych, a także znaczny wzrost aktywności AST i ALT. W przypadku odpowiedniego wzrostu tych parametrów leczenie należy przerwać.

Najwięcej zaburzeń czynności wątroby występuje u pacjentów starszych.

Bezpieczeństwo dotyczące układu sercowo-naczyniowego i krążenia mózgowego

Pacjenci z nadciśnieniem tętniczym i/lub niewydolnością serca lekkiego i średniego stopnia powinni być poddawani kontroli i otrzymywać poradnictwo. Szczególną ostrożność należy zachować podczas leczenia pacjentów z wywiadem chorób serca, w szczególności z wcześniejszymi epizodami niewydolności serca, ponieważ w trakcie stosowania leku zwiększa się ryzyko rozwoju niewydolności serca: w trakcie leczenia NSAID obserwowano zatrzymanie płynu w tkankach i powstawanie obrzęków. Badania kliniczne i dane epidemiologiczne pozwalają przypuszczać, że w trakcie stosowania niektórych NSAID (szczególnie w wysokich dawkach i przez dłuższy czas) może nieco wzrosnąć ryzyko rozwoju zakrzepicy tętniczej (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu). Dane nie pozwalają wykluczyć takiego ryzyka w przypadku stosowania deksketoprofenu. Dlatego w przypadku niekontrolowanego nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca, choroby niedokrwiennej serca, chorób tętnic obwodowych i/lub naczyń mózgowych deksketoprofen należy przepisać tylko po dokładnej ocenie stanu pacjenta. Tak samo dokładna ocena powinna być przeprowadzona przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka rozwoju chorób układu sercowo-naczyniowego (takimi jak nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie papierosów).

Wszystkie nieselektywne NSAID mogą zmniejszać agregację płytek krwi i wydłużać czas krwawienia poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn. Dlatego nie zaleca się przepisywania trometamolu deksketoprofenu pacjentom przyjmującym leki wpływające na hemostazę, np. warfarynę, inne pochodne kumaryny lub heparyny. Najwięcej zaburzeń czynności układu sercowo-naczyniowego występuje u pacjentów starszych.

Reakcje skórne

Zgłaszano bardzo rzadkie przypadki poważnych reakcji skórnych (niektóre zakończone śmiercią) w trakcie stosowania NSAID, w tym rumień łuszczycowy, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczny epidermalny nekroliz. Najprawdopodobniej największe ryzyko ich wystąpienia występuje na początku leczenia, u większości pacjentów pojawiały się one w ciągu pierwszego miesiąca leczenia.

W przypadku pojawienia się pierwszych objawów wysypek skórnych, uszkodzeń błon śluzowych lub innych objawów nadwrażliwości lek Depiofen należy odstawić.

Inne informacje

Szczególną ostrożność należy zachować przy przepisywaniu leku pacjentom z:

• dziedzicznym zaburzeniem metabolizmu porfiryny (np. z ostrą porfirią przerywaną);
• odwodnieniem;
• bezpośrednio po dużych zabiegach chirurgicznych.

Jeśli lekarz uzna za konieczne długotrwałe stosowanie deksketoprofenu, należy regularnie kontrolować funkcję wątroby i nerek.

W bardzo rzadkich przypadkach obserwowano ciężkie ostry reakcje nadwrażliwości (np. wstrząs anafilaktyczny). W przypadku pierwszych objawów ciężkich reakcji nadwrażliwości po przyjęciu leku Depiofen leczenie należy przerwać. W zależności od objawów, leczenie w takich przypadkach powinno być prowadzone pod nadzorem lekarza.

Pacjenci cierpiący na astmę w połączeniu z przewlekłym zapaleniem nosa, przewlekłym zapaleniem zatok i/lub polipami nosa, mają wyższe ryzyko rozwoju alergii na kwas acetylosalicylowy i/lub NSAID niż inni pacjenci. Przepisanie tego leku może spowodować napady astmy lub skurcz oskrzeli, szczególnie u pacjentów z alergią na kwas acetylosalicylowy lub NSAID.

W szczególnych przypadkach możliwe jest rozwinięcie się ciężkich infekcyjnych powikłań ze strony skóry i tkanek miękkich na tle ospa wietrzna. Obecnie nie uzyskano danych pozwalających całkowicie wykluczyć rolę NSAID w nasileniu tego procesu infekcyjnego. Dlatego w przypadku ospa wietrzna należy unikać stosowania leku Depiofen.

Depiofen należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia, toczeniem układowym i mieszanymi chorobami tkanki łącznej.

Maskowanie objawów podstawowych infekcji: lek może maskować objawy choroby zakaźnej, co może prowadzić do opóźnienia rozpoczęcia odpowiedniego leczenia i tym samym utrudnić przebieg choroby. Obserwowano to przy bakteryjnej zapaleniu płuc pozaszpitalnym i bakteryjnych powikłaniach ospa wietrzna. Gdy lek stosuje się przy podwyższonej temperaturze ciała lub w celu złagodzenia bólu przy infekcji, zaleca się monitorowanie choroby zakaźnej. W warunkach leczenia poza placówką medyczną pacjent powinien udać się do lekarza, jeśli objawy utrzymują się lub nasilają.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Depiofen jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży oraz w okresie karmienia piersią.

Ciąża.

Hamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpłynąć na ciążę i/lub rozwój płodu. Zgodnie z wynikami badań epidemiologicznych stosowanie leków hamujących syntezę prostaglandyn w wczesnych stadiach ciąży zwiększa ryzyko poronienia, wad serca u płodu i niezrostu przedniej ściany brzusznej. Bezwzględne ryzyko rozwoju wad układu sercowo-naczyniowego wzrasta z < 1% do około 1,5%. Uważa się, że niebezpieczeństwo wystąpienia takich zjawisk wzrasta wraz ze wzrostem dawki leku i długością terapii. Stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn u zwierząt powodowało zwiększenie strat przed- i poimplantacyjnych oraz wzrost śmiertelności embrionalnej i płodowej. Ponadto u zwierząt, którym stosowano inhibitory syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy, zwiększała się częstość występowania wad rozwojowych płodu, w tym wad układu sercowo-naczyniowego. Jednak badania deksketoprofenu na zwierzętach nie wykazały toksycznego wpływu na narządy rozrodcze.

Od 20. tygodnia ciąży stosowanie deksketoprofenu może prowadzić do oligohydramnios z powodu dysfunkcji nerek płodu. Może to wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po przerwaniu leczenia. W I i II trymestrze ciąży deksketoprofen nie powinien być przepisywany, z wyjątkiem przypadków skrajnej konieczności. Jeśli deksketoprofen stosują kobiety próbujące zajść w ciążę lub w I i II trymestrze ciąży, dawka powinna być jak najniższa, a czas leczenia jak najkrótszy. Monitorowanie oligohydramnios należy rozważyć po wpływie deksketoprofenu przez kilka dni od 20. tygodnia ciąży. Stosowanie deksketoprofenu należy przerwać, jeśli stwierdzono oligohydramnios.

W III trymestrze wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn powodują:

Ryzyko dla płodu:

• toksyczność sercowo-naczyniową, np. przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie w układzie tętnicy płucnej;
• dysfunkcję nerek, która może postępować i przejść w niewydolność nerek z rozwojem oligohydramnios (patrz wyżej).

Ryzyko dla kobiety na końcu ciąży i dla noworodka:

• wydłużenie czasu krwawienia z powodu hamowania agregacji płytek krwi, nawet przy stosowaniu leku w niskich dawkach;
• hamowanie kurczliwości macicy, prowadzące do wydłużenia czasu i opóźnienia akcji porodowej.

W związku z tym deksketoprofen jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Karmienie piersią.

Brak danych dotyczących przenikania deksketoprofenu do mleka matki. Depiofen jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią.

Plodność.

Tak jak wszystkie inne NSAID, trometamol deksketoprofenu może obniżać płodność u kobiet, dlatego nie zaleca się jego stosowania kobietom planującym zajście w ciążę. Kobietom mającym problemy z zajściem w ciążę lub przechodzącym badania dotyczące bezpłodności, należy rozważyć możliwość odstawienia leku.

Jeśli deksketoprofen stosuje kobieta próbująca zajść w ciążę lub w I i II trymestrze ciąży, należy stosować najniższą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy czas.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Podczas stosowania tabletek leku Depiofen mogą wystąpić niepożądane efekty, takie jak zawroty głowy, zaburzenia widzenia lub senność, które zmniejszają szybkość reakcji, zdolność prowadzenia pojazdów i pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkowanie.

Dorośli. W zależności od rodzaju i nasilenia bólu zalecana dawka wynosi 12,5 mg (1/2 tabletki powlekanej powłoką filmową) co 4–6 godzin lub 25 mg (1 tabletka powlekana powłoką filmową) co 8 godzin. Dawkę dobową nie należy przekraczać 75 mg. Niepożądane działania leku można zminimalizować stosując najniższe skuteczne dawki przez możliwie najkrótszy okres czasu konieczny do wyeliminowania objawów. Depiofen nie jest przeznaczony do długoterminowej terapii; leczenie trwa tak długo, jak występują objawy.

Pacjenci w wieku podeszłym. Zaleca się rozpoczęcie leczenia od niskich dawek. Dawkę dobową ustala się na 50 mg. Przy dobrej tolerancji leku dawkę można zwiększyć do dawki standardowej.

W zaburzeniach funkcji wątroby. U pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby łagodnymi i umiarkowanymi leczenie należy rozpocząć od najniższej zalecanej dawki i pod ścisłym nadzorem lekarza. Dawkę dobową ustala się na 50 mg. Depiofen, tabletki powlekane powłoką filmową, jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkim zaburzeniem funkcji wątroby.

W zaburzeniach funkcji nerek. U pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek łagodnymi (klirens kreatyniny 60–89 ml/min) początkową całkowitą dawkę dobową należy zmniejszyć do 50 mg.

W przypadku zaburzeń funkcji nerek umiarkowanych lub ciężkich (klirens kreatyniny ≤ 59 ml/min) lek Depiofen, tabletki powlekane powłoką filmową, jest przeciwwskazany.

Sposób stosowania.

Tabletki zaleca się przyjmować, popijając odpowiednią ilością płynu (np. szklanką wody). Jednoczesne przyjmowanie z posiłkiem opóźnia wchłanianie leku (patrz sekcja „Farmakokinetyka”), dlatego w przypadku bólu ostrym zaleca się przyjmowanie leku co najmniej 30 minut przed posiłkiem.

Dzieci.

Stosowanie leku Depiofen u dzieci nie było badane, dlatego bezpieczeństwo i skuteczność u dzieci i młodzieży nie zostały ustalone; lek nie powinien być stosowany u dzieci i młodzieży.

Przedawkowanie.

Objawy przedawkowania są nieznane. Analogiczne leki powodują zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego (wymioty, anoreksja, ból brzucha) oraz układu nerwowego (senność, zawroty głowy, dezorientacja, ból głowy).

W przypadku przypadkowego przedawkowania należy natychmiast rozpocząć terapię objawową zgodnie ze stanem klinicznym pacjenta.

Jeśli dorośli lub dziecko przyjęli dawkę przekraczającą 5 mg/kg masy ciała, w ciągu 1 godziny należy podać węgiel aktywowany. Aby usunąć deksketoprofen, można zastosować hemodializę.

Efekty uboczne.

W poniższej tabeli wymieniono działania niepożądane, których związek z deksketoprofenem trometamolem uznaje się na podstawie danych klinicznych za minimalnie możliwy, oraz działania niepożądane zgłaszane w okresie pogwarancyjnym.

Najczęściej obserwuje się działania niepożądane ze strony układu pokarmowego. Możliwe jest rozwinięcie się choroby wrzodowej, perforacji lub krwawienia z przewodu pokarmowego, czasem zakończone śmiertelnie, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Według dostępnych danych, w trakcie stosowania leku możliwe są nudności, wymioty, biegunka, wzdęcia, zaparcia, niestrawność, ból brzucha, melena, wymioty z domieszką krwi, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, nasilenie się zapalenia jelita grubego, choroba Crohna. Rzadziej obserwuje się zapalenie żołądka. Ponadto w trakcie stosowania leków przeciwbólowych niesteroidowych mogą występować obrzęki, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca. Jak również w przypadku stosowania innych leków przeciwbólowych niesteroidowych, możliwe jest rozwinięcie się niemytego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych, które pojawia się głównie u chorych na toczeń rumieniowaty układowy lub z mieszanym kolagenozą, oraz reakcje ze strony krwi (purpura, anemia hipoplastyczna i hemolityczna, rzadko – agranulocytoza i hipoplazja szpiku kostnego). Możliwe są reakcje pęcherzykowate, w tym zespół Stevensa–Johnsona i toksyczne martwicze odluszczenie nabłonka (bardzo rzadko). Zgodnie z wynikami badań klinicznych i danymi epidemiologicznymi, stosowanie niektórych leków przeciwbólowych niesteroidowych, szczególnie w wysokich dawkach i przez dłuższy czas, może wiązać się z pewnym wzrostem ryzyka rozwoju patologii wywołanej przez zakrzepicę tętnic (np. zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji produktu leczniczego odgrywa ważną rolę. Umożliwia to kontynuowanie monitorowania stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Pracownicy opieki zdrowotnej powinni zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30 °C w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed działaniem światła. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 tabletek w blistrze, po 1 blisterze w pudełku kartonowym.

Kategoria wydania. Na receptę.

Producent.

Laboratorios Normon S.A.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby.

Ronda de Valdecarrizo, 6, Tres Cantos, 28760, Madryt, Hiszpania.