Deksetoprofen

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU DEXKETOPROFEN

Skład:

substancja czynna: deksetoprofen;

1 tabletka powlekana zawiera 36,9 mg trometamolu deksetoprofenu, co odpowiada 25 mg deksetoprofenu;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa, skrobia kukurydziana, sodowa skrobioglikolan, glicerynowy distearyt;

otoczka: hipromeloza, dwutlenek tytanu (E 171), polietylenoglikol 6000, propylenoglikol.

Postać farmaceutyczna. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: tabletki o kształcie okrągłym, powierzchni dwuwypukłej, z ryflowaną linią po jednej stronie, powlekane otoczką filmową, białe lub prawie białe.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne. Pochodne kwasu propionowego.

Kod ATX M01A E17.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Deksetoprofenu trometamol jest solą kwasu propionowego. Jest lekiem przeciwbólowym, przeciwzapalnym i przeciwgorączkowym należącym do klasy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ).

Mechanizm działania.

Mechanizm działania opiera się na zmniejszeniu syntezy prostaglandyn poprzez hamowanie cyklooksygenazy. W szczególności hamuje się przekształcanie kwasu arachidonowego w cykliczne endoperozydy PGG2 i PGH2, z których powstają prostaglandyny PGE1, PGE2, PGF2α, PGD2, a także prostacyklinę PGI2 i tromboksany (TxA2 i TxB2). Ponadto, hamowanie syntezy prostaglandyn może wpływać na inne mediatory zapalenia, takie jak kininy, co może pośrednio wpływać na podstawowe działanie leku.

Działanie farmakodynamiczne.

Hamujący wpływ deksetoprofenu na aktywność cyklooksygenazy-1 i cyklooksygenazy-2 został wykazany u zwierząt i ludzi.

Skuteczność i bezpieczeństwo kliniczne.

Badania kliniczne wykazały, że deksetoprofen wykazuje skuteczne działanie przeciwbólowe, które rozwija się już po 30 minutach od podania leku i trwa 4–6 godzin.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie.

Po doustnym podaniu deksetoprofenu trometamolu maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 30 minutach (15–60 minut).

Podczas stosowania deksetoprofenu trometamolu razem z posiłkiem wartości AUC (pole pod krzywą stężenie-czas) nie ulegają zmianie, natomiast wartość Cmax jest obniżona, a także zmniejsza się szybkość wchłaniania (wydłuża się tmax).

Rozkład.

Czas rozkładu i okres półtrwania deksetoprofenu trometamolu wynoszą odpowiednio 0,35 oraz 1,65 godziny. Ze względu na wysoki stopień wiązania z białkami osocza (99 %) średni objętość rozkładu deksetoprofenu trometamolu jest mniejszy niż 0,25 l/kg. Badania farmakokinetyki wielokrotnych dawek wykazały, że po ostatnim podaniu deksetoprofenu trometamolu wartość pola pod krzywą farmakokinetyczną (AUC) nie była wyższa niż po podaniu jednorazowym, co dowodzi braku kumulacji (akumulacji) leku.

Biotańska transformacja i wydalanie.

Po podaniu deksetoprofenu trometamolu w moczu wykrywany jest wyłącznie enancjomer S-(+), co potwierdza brak jego inwersji w enancjomer R-(-) w organizmie człowieka.

Wydalanie deksetoprofenu odbywa się głównie poprzez glukuronidację i dalsze wydalanie z moczem.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie objawowe bólu o lekkim lub umiarkowanym nasileniu, np. bólu układu mięśniowo-szkieletowego, bólu menstruacyjnego (dysmenorei), bólu zęba.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub na dowolny inny niesteroidowy lek przeciwbólowy (NSAID) lub na którykolwiek z substancji pomocniczych.
• Stosowanie u pacjentów, u których leki o podobnym mechanizmie działania, np. kwas acetylosalicylowy i inne NSAID, powodują napady astmy oskrzelowej, oskrzelowe ściszenia, ostry katar, prowadzą do rozwoju polipów nosa, pokrzywki lub obrzęku naczynioruchowego.
• Znane reakcje fotoalergiczne lub fototoksyczne podczas leczenia ketoprofenem lub fibratami.
• Krwawienie lub perforacja przewodu pokarmowego w wywiadzie związane z zastosowaniem NSAID.
• Aktywna faza choroby wrzodowej / krwawienie przewodu pokarmowego, nawrotowy przebieg choroby wrzodowej / krwawienie przewodu pokarmowego w wywiadzie.
• Przewlekła dyspepsja.
• Krwawienia w fazie aktywnej lub podwyższona krwotocznosc.
• Choroba Leśniowskiego-Crohna lub nieswoiste zapalenie jelita grubego.
• Ciężka niewydolność serca.
• Umiarkowane lub ciężkie zaburzenia funkcji nerek (klirens kreatyniny ≤ 59 ml/min).
• Ciężkie zaburzenia funkcji wątroby (10–15 punktów wg skali Childa-Pugha).
• Hemoragiczny diateza lub inne zaburzenia krzepnięcia krwi.
• Ciężkie odwodnienie (w wyniku wymiotów, biegunki lub niedostatecznego przyjmowania płynów).
• Trzeci trymestr ciąży oraz okres karmienia piersią (patrz „Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią”).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Poniższe interakcje leków dotyczą ogólnie leków z grupy NSAID.

Niepożądane kombinacje

• Inne NSAID (w tym selektywne inhibitory cyklooksygenazy-2 oraz salicylany w wysokich dawkach (≥ 3 g/dobę)): jednoczesne stosowanie kilku NSAID może zwiększać ryzyko powstawania wrzodów żołądka i jelita oraz krwawień z powodu działania synergicznego.
• Leki przeciwzakrzepowe: NSAID nasilają działanie leków przeciwzakrzepowych, np. warfaryny, z powodu wysokiego stopnia wiązania deksetoprofenu z białkami osocza krwi, a także z powodu hamowania funkcji płytek krwi i uszkodzenia błony śluzowej żołądka i dwunastnicy. Jeśli konieczne jest jednoczesne stosowanie, należy je prowadzić pod nadzorem lekarza i z dokładną kontrolą odpowiednich badań laboratoryjnych.
• Heparyna: zwiększa się ryzyko krwawień (z powodu hamowania funkcji płytek krwi i uszkodzenia błony śluzowej żołądka i dwunastnicy). Jeśli konieczne jest jednoczesne stosowanie, należy je prowadzić pod nadzorem lekarza i z dokładną kontrolą odpowiednich badań laboratoryjnych.
• Glikokortykosteroidy: zwiększa się ryzyko powstawania wrzodów peptycznych i krwawień przewodu pokarmowego.
• Preparaty litu (istnieją doniesienia dotyczące kilku NSAID): NSAID zwiększają stężenie litu we krwi do poziomu toksycznego z powodu zmniejszenia jego wydalenia przez nerki. Dlatego na początku stosowania deksetoprofenu, przy korekcie dawki lub odstawianiu leku, należy kontrolować stężenie litu we krwi.
• Metotreksat przy stosowaniu w wysokich dawkach (od 15 mg/tydzień): zwiększa się stężenie metotreksatu we krwi z powodu zmniejszenia jego wydalenia przez nerki, co prowadzi do toksycznego wpływu na układ krwiotwórczy.
• Pochodne hydantoiny i sulfonamidy: możliwe nasilenie toksyczności tych substancji.

Kombinacje wymagające ostrożności

• Diuretyki, inhibitory ACE, antybiotyki z grupy aminoglikozydów oraz antagoniści receptorów angiotensyny II. Deksetoprofen osłabia działanie leków moczopędnych i innych leków przeciwciśnieniowych. U niektórych pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek (np. przy odwodnieniu lub u starszych pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek) może pogorszyć się stan podczas jednoczesnego stosowania leków hamujących działanie cyklooksygenazy z inhibitorami ACE, antagonistami receptorów angiotensyny II i antybiotykami z grupy aminoglikozydów. Zazwyczaj pogorszenie to ma charakter odwracalny. Przy stosowaniu deksetoprofenu jednocześnie z dowolnym lekiem moczopędnym należy upewnić się, że pacjent nie jest odwodniony, a podczas leczenia kontrolować funkcję nerek.
• Metotreksat przy stosowaniu w małych dawkach (mniej niż 15 mg/tydzień): możliwe zwiększenie toksycznego wpływu na układ krwiotwórczy z powodu zmniejszenia wydalenia przez nerki; przy konieczności stosowania takiej kombinacji wymagana jest cotygodniowa kontrola obrazu krwi, szczególnie przy nawet nieznacznych zaburzeniach funkcji nerek, a także u starszych pacjentów.
• Pentoksyfilina: zwiększa się ryzyko krwawień, dlatego konieczne jest obserwowanie pacjenta i kontrola czasu krwawienia.
• Zydowudyna: istnieje ryzyko zwiększenia toksycznego wpływu zydowudyny na erytropoetynę (toksyczny wpływ na retikulocyty) aż do rozwoju ciężkiej anemii tydzień po zastosowaniu NSAID, dlatego w pierwszych 1–2 tygodniach po rozpoczęciu terapii NSAID należy kontrolować morfologię krwi z liczeniem retikulocytów.
• Pochodne sulfoniliomocznika: NSAID mogą nasilać działanie hipoglikemizujące leków sulfoniliomocznikowych z powodu wypierania ich z wiązania z białkami osocza krwi.

Kombinacje, które należy uwzględnić przy stosowaniu leku Deksetoprofen

• Beta-blokery: może zmniejszać się ich działanie przeciwciśnieniowe z powodu hamowania syntezy prostaglandyn.
• Cyklosporyna i takerolimus: nasilenie toksycznego wpływu tych leków na nerki z powodu wpływu NSAID na syntezę prostaglandyn; przy stosowaniu takiej kombinacji konieczna jest regularna kontrola funkcji nerek.
• Leki trombolityczne: zwiększony ryzyko krwawień.
• Inhibitory agregacji płytek krwi i selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI): zwiększony ryzyko rozwoju krwawienia przewodu pokarmowego.
• Probencydyd: zwiększenie stężenia deksetoprofenu w osoczu krwi z powodu zmniejszenia wydzielania kanalikowego i glukuronidacji; w takim przypadku konieczna jest korekta dawki deksetoprofenu.
• Glikozydy nasierdziowe: może zwiększać się ich stężenie w osoczu krwi.
• Mifepryston: istnieje teoretyczne ryzyko, że inhibitory syntezy prostaglandyn mogą zmienić skuteczność mifeprystonu. Ograniczone dane wskazują, że jednoczesne stosowanie NSAID i prostaglandyn nie wpływa na działanie mifeprystonu czy prostaglandyn, a mianowicie na dojrzewanie szyjki macicy lub zdolność macicy do skurczu, i nie zmniejsza skuteczności lekowego przerwania ciąży.
• Antybiotyki z grupy chinolonów: wyniki badań na zwierzętach wykazały, że stosowanie antybiotyków z grupy chinolonów w wysokich dawkach w kombinacji z NSAID zwiększa ryzyko rozwoju drgawek.
• Tenofowir: jednoczesne stosowanie z NSAID może zwiększać stężenie azotu mocznikowego i kreatyniny w osoczu krwi, dlatego konieczne jest obserwowanie funkcji nerek w celu kontroli potencjalnego synergicznego wpływu na ich funkcję.
• Deferaziroks: jednoczesne stosowanie z NSAID może nasilać toksyczne działanie na przewód pokarmowy i wymaga dokładnego monitorowania klinicznego.
• Pemetreksed: jednoczesne stosowanie z NSAID może zmniejszać wydalanie pemetreksedu z organizmu, dlatego należy zachować ostrożność przy podawaniu wyższych dawek NSAID. Pacjentom z lekkimi i umiarkowanymi zaburzeniami funkcji nerek (klirens kreatyniny od 45 do 79 ml/min) należy unikać stosowania NSAID przez 2 dni przed i 2 dni po podaniu pemetreksedu.

Szczególne ostrzeżenia dotyczące stosowania.

Deksetoprofen należy stosować z ostrożnością u pacjentów z alergicznymi reakcjami w wywiadzie.

Należy unikać jednoczesnego stosowania leku z innymi NLPZ, w tym z selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2. Niepożądane działania leku można zminimalizować stosując najniższe skuteczne dawki przez możliwie najkrótszy okres czasu konieczny do złagodzenia objawów.

Bezpieczeństwo dotyczące przewodu pokarmowego

Podczas stosowania leków z grupy NLPZ w przewodzie pokarmowym mogą się rozwinąć wrzody trawiennicze z/bez perforacji i krwawień (nawet zakończone śmiercią). Te niepożądane zjawiska mogą wystąpić w dowolnym okresie leczenia, zarówno z objawami wstępnymi, jak i bez nich, i nie zależą od obecności w wywiadzie ciężkich zaburzeń ze strony przewodu pokarmowego. Jeśli podczas stosowania deksetoprofenu dojdzie do krwawienia z przewodu pokarmowego lub wrzodu trawienniczego, terapię lekiem należy natychmiast przerwać.

Ryzyko rozwoju powyższych niepożądanych zjawisk wzrasta proporcjonalnie do zwiększenia dawki NLPZ, a także u chorych z wrzodą żołądka lub dwunastnicy w wywiadzie oraz u osób starszych. Podczas stosowania leku lekarz powinien starannie obserwować stan pacjentów ze względu na możliwość wystąpienia krwawień z przewodu pokarmowego. Przed rozpoczęciem stosowania deksetoprofenu trometamolu oraz przy obecności w wywiadzie zapalenia przełyku, zapalenia żołądka i/lub choroby wrzodowej należy, tak jak w przypadku stosowania innych NLPZ, upewnić się, że te choroby są w stanie remisji. U pacjentów z obecnymi objawami chorób przewodu pokarmowego i z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie należy prowadzić kontrolę pod kątem wystąpienia zaburzeń ze strony przewodu pokarmowego, szczególnie krwawień z przewodu pokarmowego.

NLPZ należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Crohna), ponieważ istnieje ryzyko ich nasilenia.

W celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia niepożądanych działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego lekarz może przepisać leki ochronne dla błony śluzowej przewodu pokarmowego (misoprostol, inhibitory pompy protonowej). Dotyczy to również pacjentów wymagających jednoczesnego stosowania niskich dawek kwasu acetylosalicylowego lub innych środków zwiększających ryzyko powikłań ze strony układu trawiennego.

Pacjentów należy poinformować, że o pojawieniu się jakichkolwiek dolegliwości w okolicy brzucha (zwłaszcza krwawień z przewodu pokarmowego), szczególnie na początku leczenia, należy powiadomić lekarza.

Bezpieczeństwo dotyczące nerek

Lekarstwo należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z zaburzeniem funkcji nerek, ponieważ w trakcie stosowania NLPZ możliwe jest pogorszenie funkcji nerek, zatrzymanie płynu w organizmie i obrzęki. Ze względu na zwiększone ryzyko nefrotoksyczności lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów leczonych diuretykami oraz u tych pacjentów, u których możliwy jest rozwój hipowolemii. Podczas leczenia pacjent powinien otrzymywać odpowiednią ilość płynów, aby uniknąć odwodnienia, które może prowadzić do nasilenia toksycznego wpływu na nerki.

Tak jak wszystkie NLPZ, lek może zwiększać stężenie azotu moczanego i kreatyniny w osoczu krwi. Podobnie jak inne inhibitory syntezy prostaglandyn, jego stosowanie może wiązać się z niepożądanymi reakcjami ze strony nerek, prowadzącymi do zapalenia kłębuszków nerkowych, zapalenia nerek, martwicy brodawek nerkowych, zespołu nerczycowego i ostrej niewydolności nerek. Najwięcej zaburzeń funkcji nerek występuje u pacjentów starszych.

Bezpieczeństwo dotyczące wątroby

Lekarstwo należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z zaburzeniem funkcji wątroby. Jak i inne NLPZ, lek może powodować tymczasowy i nieznaczny wzrost niektórych wskaźników wątrobowych, a także wyraźny wzrost aktywności AST i ALT. W przypadku odpowiedniego wzrostu tych wskaźników terapię należy przerwać.

Najwięcej zaburzeń funkcji wątroby występuje u pacjentów starszych.

Bezpieczeństwo dotyczące układu sercowo-naczyniowego i krążenia mózgowego

Pacjentom z nadciśnieniem tętniczym i/lub niewydolnością serca lekkiego i średniego stopnia potrzebna jest kontrola i pomoc konsultacyjna. Szczególną ostrożność należy zachować przy leczeniu pacjentów z chorobami serca w wywiadzie, w szczególności z wcześniejszymi epizodami niewydolności serca, ponieważ w trakcie stosowania leku zwiększa się ryzyko rozwoju niewydolności serca: podczas leczenia NLPZ obserwowano zatrzymanie płynu w tkankach i powstawanie obrzęków. Badania kliniczne i dane epidemiologiczne pozwalają przypuszczać, że w trakcie stosowania niektórych NLPZ (szczególnie w wysokich dawkach i przez dłuższy czas) może nieco wzrosnąć ryzyko rozwoju zakrzepów tętniczych (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru). Brakuje danych umożliwiających wykluczenie takiego ryzyka przy stosowaniu deksetoprofenu. Zatem w przypadku niekontrolowanego nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca, choroby wieńcowej, chorób tętnic obwodowych i/lub naczyń mózgowych deksetoprofen należy przepisywać tylko po dokładnej ocenie stanu pacjenta. Równie staranne rozważania należy przeprowadzić przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka rozwoju chorób sercowo-naczyniowych (takimi jak nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu).

Wszystkie nieselektywne NLPZ mogą zmniejszać agregację płytek krwi i wydłużać czas krwawienia poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn. Zatem nie zaleca się przepisywania deksetoprofenu trometamolu pacjentom przyjmującym leki wpływające na hemostazę, np. warfarynę, inne pochodne kumaryny lub heparyny. Najwięcej zaburzeń funkcji układu sercowo-naczyniowego występuje u pacjentów starszych.

Reakcje skórne

Zgłaszano bardzo rzadkie przypadki poważnych reakcji skórnych (niektóre zakończone śmiercią) w trakcie stosowania NLPZ, w tym rumień odłupkowy, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczny epidermalny nekroliozy. Najprawdopodobniej największe ryzyko ich wystąpienia występuje na początku leczenia, u większości pacjentów pojawiały się one w ciągu pierwszego miesiąca leczenia.

Przy pojawieniu się pierwszych objawów wysypek skórnych, uszkodzeń błon śluzowych lub innych objawów nadwrażliwości lek Deksetoprofen należy odstawić.

Inne informacje

Szczególną ostrożność należy zachować przy przepisywaniu leku pacjentom:

• z dziedzicznym zaburzeniem metabolizmu porfiryny (np. z ostrą porfirią przerywaną);
• z odwodnieniem;
• bezpośrednio po dużych zabiegach chirurgicznych.

Jeśli lekarz uzna, że konieczne jest długotrwałe stosowanie deksetoprofenu, należy regularnie kontrolować funkcję wątroby i nerek.

W bardzo rzadkich przypadkach obserwowano ciężkie ostre reakcje nadwrażliwości (np. szok anafilaktyczny). Przy pierwszych objawach rozwoju ciężkich reakcji nadwrażliwości po przyjęciu leku Deksetoprofen leczenie należy przerwać. W zależności od objawów, leczenie w takich przypadkach należy prowadzić pod nadzorem lekarza.

Pacjenci cierpiący na astmę w połączeniu z przewlekłym zapaleniem nosa, przewlekłym zapaleniem zatok i/lub polipami nosa, mają wyższe ryzyko rozwoju alergii na kwas acetylosalicylowy i/lub NLPZ niż inni pacjenci. Przepisanie tego leku może spowodować napady astmy lub skurcz oskrzeli, szczególnie u pacjentów z alergią na kwas acetylosalicylowy lub NLPZ.

W szczególnych przypadkach możliwy jest rozwój ciężkich infekcyjnych powikłań ze strony skóry i tkanek miękkich w przebiegu ospy wietrznej. Obecnie nie uzyskano danych pozwalających całkowicie wykluczyć rolę NLPZ w nasileniu tego procesu infekcyjnego. Dlatego przy ospie wietrznej należy unikać stosowania leku Deksetoprofen.

Deksetoprofen należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia, toczeniem układowym i mieszanymi chorobami tkanki łącznej.

Tak jak inne NLPZ, deksetoprofen może maskować objawy chorób zakaźnych.

Maskowanie objawów podstawowych infekcji

Deksetoprofen może maskować objawy choroby zakaźnej, co może prowadzić do opóźnienia rozpoczęcia odpowiedniego leczenia i tym samym utrudnić przebieg choroby. Obserwowano to przy bakteryjnym zapaleniu płuc spoza szpitala i bakteryjnych powikłaniach ospy wietrznej. Jeśli deksetoprofen stosuje się przy podwyższonej temperaturze ciała lub w celu złagodzenia bólu przy infekcji, zaleca się prowadzenie monitorowania choroby zakaźnej. W warunkach leczenia poza placówką medyczną pacjent powinien udać się do lekarza, jeśli objawy utrzymują się lub nasilają.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Deksetoprofen jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży oraz w okresie karmienia piersią.

Ciąża.

Hamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na ciążę i/lub rozwój płodu. Zgodnie z wynikami badań epidemiologicznych stosowanie leków hamujących syntezę prostaglandyn w wczesnych etapach ciąży zwiększa ryzyko poronienia, wad serca u płodu i niezrostu przedniej ściany brzusznej. Tak, bezwzględne ryzyko rozwoju wad układu sercowo-naczyniowego zwiększa się z < 1 % do około 1,5 %. Uważa się, że niebezpieczeństwo wystąpienia takich zjawisk wzrasta wraz ze zwiększaniem dawki leku i długością terapii. Stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn u zwierząt powodowało zwiększenie strat przed- i poimplantacyjnych oraz zwiększenie śmiertelności embrionalnej i płodowej. Ponadto, u zwierząt, którym stosowano inhibitory syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy, zwiększała się częstość występowania wad rozwoju płodu, w tym wad układu sercowo-naczyniowego. Jednak badania deksetoprofenu na zwierzętach nie wykazały toksycznego wpływu na narządy rozrodcze. Od 20. tygodnia ciąży stosowanie deksetoprofenu może spowodować oligohydramnios w wyniku zaburzenia funkcji nerek płodu. Ta patologia może wystąpić wkrótce po rozpoczęciu leczenia i zazwyczaj jest odwracalna po przerwaniu leczenia. Przepisanie deksetoprofenu w I i II trymestrze ciąży możliwe jest tylko w przypadku absolutnej konieczności. Przy przepisywaniu deksetoprofenu kobietom planującym ciążę lub w I i II trymestrze ciąży należy stosować najmniejszą możliwą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy okres leczenia. Monitorowanie oligohydramniosu przed porodem należy rozważyć po kilkudniowym stosowaniu deksetoprofenu od 20. tygodnia ciąży. Stosowanie deksetoprofenu należy przerwać, jeśli stwierdzono oligohydramnios.

W III trymestrze wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn powodują:

Ryzyko dla płodu:

• toksyczność sercowo-naczyniowa, np. przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie w układzie tętnicy płucnej;
• zaburzenia funkcji nerek, które mogą postępować i przejść w niewydolność nerek z rozwojem oligohydramniosu (patrz wyżej).

Ryzyko dla kobiety na końcu ciąży i dla noworodka:

• wydłużenie czasu krwawienia w wyniku hamowania agregacji płytek krwi, nawet przy stosowaniu leku w niskich dawkach;
• hamowanie kurczliwości macicy, prowadzące do wydłużenia czasu i opóźnienia aktywności porodowej.

Karmienie piersią.

Brak danych dotyczących przenikania deksetoprofenu do mleka matki. Deksetoprofen jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią.

Niepłodność.

Tak jak wszystkie inne NLPZ, deksetoprofen trometamol może obniżać płodność kobiet, dlatego nie zaleca się jego stosowania kobietom planującym ciążę. Kobietom, które mają problemy z zajściem w ciążę lub przechodzą badania dotyczące bezpłodności, należy rozważyć możliwość odstawienia leku.

Jeśli deksetoprofen stosuje kobieta próbująca zajść w ciążę lub w I i II trymestrze ciąży, należy stosować minimalną skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy okres czasu.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i pracy z innymi mechanizmami.

Podczas stosowania tabletek leku Deksetoprofen mogą wystąpić niepożądane efekty, takie jak zawroty głowy, zaburzenia widzenia lub senność, które zmniejszają szybkość reakcji, zdolność prowadzenia pojazdów i pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkowanie.

Dorośli.

W zależności od rodzaju i nasilenia bólu zalecana dawka wynosi 12,5 mg (½ tabletu powlekanej powłoką filmową) co 4–6 godzin lub 25 mg (1 tablet powlekany powłoką filmową) co 8 godzin. Dawka dobową nie należy przekraczać 75 mg.

Niepożądane działanie leku można zminimalizować poprzez stosowanie najniższej skutecznej dawki przez możliwie najkrótszy okres czasu konieczny do wyeliminowania objawów (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”). Deksetoprofen nie jest przeznaczony do długotrwałej terapii; leczenie trwa tak długo, jak występują objawy.

Pacjenci w wieku podeszłym. Zaleca się rozpoczęcie leczenia od niskich dawek. Dawka dobową wynosi 50 mg. W przypadku dobrej tolerancji leku dawkę można zwiększyć do dawki standardowej.

W zaburzeniach funkcji wątroby. U pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby o łagodnym i średnim nasileniu leczenie należy rozpocząć od minimalnej zalecanej dawki i pod ścisłą kontrolą lekarza. Dawka dobową wynosi 50 mg. Deksetoprofen, tabletki, jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkim zaburzeniem funkcji wątroby.

W zaburzeniach funkcji nerek. U pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek o łagodnym nasileniu (klirens kreatyniny 60–89 ml/min) początkową całkowitą dawkę dobową należy zmniejszyć do 50 mg.

W przypadku zaburzeń funkcji nerek o średnim lub ciężkim nasileniu (klirens kreatyniny ≤ 59 ml/min) lek Deksetoprofen, tabletki, jest przeciwwskazany.

Sposób stosowania.

Tabletki należy przyjmować, popijając odpowiednią ilością płynu (np. szklanką wody). Jednoczesne przyjmowanie z posiłkiem opóźnia wchłanianie leku (patrz sekcja „Farmakokinetyka”), dlatego w przypadku bólu ostrzego zaleca się przyjmowanie leku co najmniej 30 minut przed posiłkiem.

Dzieci.

Stosowanie leku Deksetoprofen u dzieci nie było badane, dlatego bezpieczeństwo i skuteczność u dzieci i młodzieży nie zostały ustalone; lek nie należy stosować u dzieci i młodzieży.

Przedawkowanie.

Objawy przedawkowania są nieznane. Analogiczne leki powodują zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego (wymioty, anoreksja, ból brzucha) oraz układu nerwowego (senność, zawroty głowy, dezorientacja, ból głowy).

W przypadku przypadkowego przedawkowania należy natychmiast rozpocząć terapię objawową odpowiednio do stanu klinicznego pacjenta. Jeżeli dorośli lub dziecko przyjęły dawkę przekraczającą 5 mg/kg masy ciała, w ciągu 1 godziny należy podać węgiel aktywowany. Do usuwania deksetoprofenu można stosować hemodializę.

Niepożądane reakcje.

W poniższej tabeli wymieniono niepożądane reakcje, których związek z deksetoprofenem trometamolem uznaje się za klinicznie minimalnie możliwy, oraz niepożądane reakcje zgłoszone w okresie pogwarancyjnym.

Ze strony układu pokarmowego: najczęściej obserwuje się działania niepożądane ze strony układu pokarmowego. Możliwe jest rozwinięcie się choroby wrzodowej, perforacji lub krwawień w przewodzie pokarmowym, czasem zakończone śmiercią, szczególnie u pacjentów starszych. W oparciu o dostępne dane, w trakcie stosowania leku możliwe są nudności, wymioty, biegunka, wzdęcia, zaparcia, dyspepsja, ból brzucha, czarna treść stolca (melena), wymioty z domieszką krwi, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, nasilenie się zapalenia jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna. Rzadziej obserwuje się zapalenie żołądka. Ponadto w trakcie stosowania leków przeciwbólowych niesteroidowych mogą rozwijać się obrzęki, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca.

Tak jak w przypadku stosowania innych leków przeciwbólowych niesteroidowych, możliwe jest rozwinięcie się niemocznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych, które występuje głównie u chorych na toczeń układowy lub z mieszanym kolagenozą, oraz reakcje ze strony krwi (purpura, anemia hipoplastyczna i hemolityczna, rzadko – agranulocytoza i hipoplazja szpiku kostnego).

Możliwe są reakcje pęcherzykowe, w tym zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze zapalenie nabłonka (bardzo rzadko).

Zgodnie z wynikami badań klinicznych i danymi epidemiologicznymi, stosowanie niektórych leków przeciwbólowych niesteroidowych, szczególnie w wysokich dawkach i przez dłuższy czas, może wiązać się z pewnym wzrostem ryzyka rozwoju stanów patologicznych spowodowanych zakrzepem tętniczym (np. zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich prawni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Zautomatyzowany System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Nie stosować leku po upływie okresu ważności podanego na opakowaniu!

Warunki przechowywania.

W oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletów powlekanych substancją filmogenną w blistrach.

Po 10 tabletów powlekanych substancją filmogenną w blisterze; po 1, 3, 5 lub 10 blisterów w opakowaniu.

Kategoria wydania. Na receptę.

Producent.

AT „Lubnifarm”.

Miejsce produkcji i adres siedziby zakładu prowadzącego działalność.

Ukraina, 37500, obwód połtawski, miasto Lubny, ul. Barwinkowa 16.