INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU DAIMISYL (DAIMISYL)

Skład:

substancja czynna: nimesulid;

1 saszetka zawiera nimesulidu w przeliczeniu na suchą substancję o zawartości 100% – 100 mg;

substancje pomocnicze: cukier mielony (puder); skrobia kukurydziana; glukoza, roztwór wysuszony rozpyleniowo; etyloalkohol polietylenoglikolu (makrogolu) cetostearylowy; kwas cytrynowy bezwodny; aromatyzator z zapachem pomarańczy.

Postać leku. Granulki do sporządzania zawiesiny doustnej.

Główne właściwości fizykochemiczne: proszek granulowany jasnożółty z zapachem pomarańczy.

Grupa farmakoterapeutyczna. Inne niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne, nimesulid. Kod ATC M01AX17.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Nimesulid należy do grupy niesteroidowych leków przeciwbólowych (NSAID) o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym; nimesulid działa jako inhibitor enzymu cyklooksygenazy, który uczestniczy w syntezie prostaglandyn.

Farmakokinetyka.

Nimesulid jest dobrze wchłaniany po podaniu doustnym. Po przyjęciu pojedynczej dawki 100 mg maksymalne stężenie w osoczu (3–4 mg/l) osiągane jest u dorosłych po 2–3 godzinach. AUC wynosi 20–35 mg*godz/l. Nie stwierdzono istotnych statystycznie różnic między tymi parametrami a odpowiednikami po zastosowaniu dawki 100 mg nimesulidu dwa razy dziennie przez 7 dni.

Stopień wiązania z białkami osocza wynosi 97,5%.

Nimesulid jest w znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie różnymi drogami, w tym za pośrednictwem izoenzymu 2C9 układu cytochromu P450 (CYP). Dlatego istnieje możliwość jego interakcji z lekami stosowanymi równolegle, które również są metabolizowane przez CYP2C9. Głównym metabolitem jest pochodna parahydroksy, która również wykazuje aktywność farmakologiczną. Czas pojawienia się tego metabolitu we krwi jest krótki (około 0,8 godziny), jednak szybkość jego powstawania jest niewielka i znacznie niższa niż szybkość absorpcji nimesulidu. Hydroksynimesulid jest niemal całkowicie skonjuguowany i jest jedynym metabolitem, który może być wykryty w osoczu. Okres jego półwydalenia (T½) wynosi 3,2–6 godzin.

Nimesulid jest wydalany głównie z moczem (około 50% przyjętej dawki). Tylko 1–3% wydaje się w postaci niezmienionej. Główny metabolit – hydroksynimesulid – może być wykryty wyłącznie w formie glukuronidu. Około 29% przyjętej dawki po biotransformacji wydaje się z kałem.

Profil kinetyczny nimesulidu u pacjentów w podeszłym wieku nie ulegał zmianie po podaniu dawki pojedynczej ani wielokrotnej.

Po przyjęciu nimesulidu przez pacjentów z niewydolnością nerek lekkiego lub umiarkowanego stopnia (klirens kreatyniny 30–80 ml/min) oraz przez zdrowych ochotników w badaniach maksymalne stężenie nimesulidu i jego głównego metabolitu w osoczu u osób z zaburzeniami czynności nerek nie przekraczało stężeń u zdrowych ochotników. Wartości AUC i t1/2 beta (okres półwydalenia, faza beta) były o 50% wyższe, ale pozostały w granicach wartości kinetycznych obserwowanych po stosowaniu nimesulidu u zdrowych ochotników.

Powtarzane przyjmowanie leku nie prowadziło do jego kumulacji w organizmie.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Leczenie bólu ostrego, pierwotnej dysmenorei.

Nimesulid należy stosować wyłącznie jako lek drugiego rzędu. Decyzja o przepisaniu nimesulidu powinna opierać się na ogólnej ocenie ryzyka dla danego pacjenta.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na nimesulid lub którykolwiek z substancji pomocniczych tego leku;
objawy nadwrażliwości (np. skurcz oskrzeli, katar, pokrzywka, polipy nosa) w wywiadzie, w tym reakcje na przyjmowanie kwasu acetylosalicylowego lub innych LNZŚ;
reakcje hepatotoksyczne po przyjmowaniu nimesulidu w wywiadzie;
jednoczesne stosowanie innych potencjalnie hepatotoksycznych substancji;
alkoholizm, narkomania;
krwawienia żołądkowo-jelitowe lub perforacje w wywiadzie związane z wcześniejszą terapią LNZŚ;
aktywna lub nawracająca choroba wrzodowa/krwawienie (dwa lub więcej różnych epizodów potwierdzonego wrzodu lub krwawienia) w wywiadzie;
krwawienia mózgowe lub inne aktywne krwawienia lub zaburzenia związane z krwawieniem;
ciężkie zaburzenia krzepnięcia krwi;
ciężka niewydolność serca;
ciężkie zaburzenia funkcji nerek;
zaburzenia funkcji wątroby;
pacjenci z gorączką i/lub objawami przypominającymi grypę;
dzieci do 12. roku życia;
trzeci trymestr ciąży lub okres karmienia piersią.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Interakcje farmakodynamiczne

Inne LNZŚ: nie zaleca się jednoczesnego stosowania leku Daimisil oraz innych LNZŚ, w tym kwasu acetylosalicylowego przyjmowanego w dawkach przeciwzapalnych (≥ 1 g – dawka jednorazowa lub ≥ 3 g – całkowita dawka dobową).

Kortykosteroidy: zwiększają ryzyko powstawania wrzodów żołądkowo-jelitowych i krwawień.

Antykoagulancy: działanie antykoagulantów, takich jak warfaryna, może być nasilone przy jednoczesnym stosowaniu LNZŚ.

Pacjenci przyjmujący warfarynę lub podobne antykoagulancy mają zwiększone ryzyko krwawień podczas leczenia lekiem Daimisil. Dlatego takie kombinacje są przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami krzepnięcia. Jeśli nie można uniknąć połączenia tych substancji, należy dokładnie monitorować parametry krzepnięcia krwi.

Substancje przeciwzakrzepowe i selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI): jednoczesne stosowanie substancji przeciwzakrzepowych lub SSRI zwiększa ryzyko powstawania wrzodów lub krwawień żołądkowo-jelitowych.

Diuretyki, inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę (ACE) oraz antagoniści angiotensyny II (AII): LNZŚ mogą zmniejszać skuteczność diuretyków i leków przeciwnadciśnieniowych.

U niektórych pacjentów z obniżoną funkcją nerek (np. pacjenci odwodnieni lub starsi z zaburzeniami funkcji nerek) jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE i inhibitorów cyklooksygenazy może prowadzić do pogorszenia funkcji nerek, w tym do ostrej niewydolności nerek, co zazwyczaj jest odwracalne.

Należy brać pod uwagę możliwość takiej interakcji u pacjentów, którzy powinni przyjmować Daimisil jednocześnie z inhibitorami ACE lub antagonistami angiotensyny II. Jeśli te leki są stosowane jednocześnie, należy zachować ostrożność, szczególnie u starszych pacjentów: pacjenci powinni być odpowiednio nawodnieni, a ich funkcje nerek należy monitorować od początku leczenia kombinowanego oraz okresowo wykonywać badania.

Interakcje farmakokinetyczne: wpływ nimesulidu na farmakokinetykę innych leków

Furosemid. U zdrowych ochotników nimesulid tymczasowo zmniejsza działanie furosemidu na wydalanie sodu i w mniejszym stopniu – na wydalanie potasu, a także zmniejsza reakcję na przyjmowanie diuretyku.

Jednoczesne stosowanie nimesulidu i furosemidu prowadzi do zmniejszenia (około o 20%) AUC i kumulatywnej ekspresji furosemidu bez zmian klirensu nerkowego.

Podczas jednoczesnego stosowania furosemidu i nimesulidu należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek i serca.

Lity. Zgodnie z niektórymi doniesieniami LNZŚ obniżają klirens litynu, co prowadzi do zwiększenia stężenia litynu w osoczu krwi i objawów toksycznych. Jeśli nimesulid musi być przepisany pacjentom leczonym litynem, stężenie litynu należy dokładnie monitorować.

In vivo badano również możliwe interakcje farmakokinetyczne z glibenklamidem, teofiliną, warfaryną, digoksyną, cytydyną i lekami przeciwwątrobowymi (kombinacja wodorotlenku glinu i wodorotlenku magnezu). Nie stwierdzono żadnych klinicznie istotnych interakcji.

Nimesulid hamuje CYP2C9. Stężenia w osoczu krwi leków, które są metabolizowane przez ten enzym, mogą wzrastać przy jednoczesnym stosowaniu nimesulidu.

Należy zachować ostrożność, jeśli nimesulid ma być stosowany mniej niż 24 godziny przed podaniem lub mniej niż 24 godziny po podaniu metotreksatu, ponieważ możliwe jest zwiększenie stężenia tego ostatniego w surowicy krwi, co może zwiększyć toksyczność tego leku.

Ze względu na wpływ na prosteaglandyny nerkowe inhibitory prostaglandynsyntetazy, do których należy nimesulid, mogą nasilać nefrotoksyczność cyklosporyn.

Interakcje farmakokinetyczne: wpływ innych leków na skuteczność nimesulidu

Badania in vitro wykazały, że nimesulid jest wypierany z miejsc wiązania przez tolbutamid, kwas salicylowy i kwas walproinowy.

Jednak niezależnie od możliwego wpływu na stężenie w osoczu krwi, wskazane interakcje nie mają żadnego klinicznego znaczenia.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Ryzyko wystąpienia działań niepożądanych można zmniejszyć stosując najniższą skuteczną dawkę przez najkrótszy możliwy okres, konieczny do złagodzenia objawów choroby.

Nimesulid nie powinien być stosowany jednocześnie z innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), w tym z selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2. Ponadto pacjentom należy wytłumaczyć, że należy unikać jednoczesnego stosowania innych leków przeciwbólowych.

W przypadku braku pozytywnego efektu terapii należy przerwać przyjmowanie leku.

Wpływ na funkcję wątroby. Rzadko pojawiały się doniesienia o poważnych reakcjach ze strony wątroby podczas stosowania nimesulidu, w tym bardzo rzadkie przypadki zakończone śmiercią. U pacjentów, u których podczas leczenia lekiem Daimisil wystąpią objawy zaburzeń funkcji wątroby (np. anoreksja, nudności, wymioty, ból brzucha, zmęczenie, ciemne zabarwienie moczu) lub u których stwierdzono nieprawidłowe wyniki badań funkcji wątroby, leczenie należy przerwać. Takim pacjentom nie należy ponownie przepisywać nimesulidu. Zaobserwowano zaburzenia funkcji wątroby po krótkotrwałym stosowaniu nimesulidu, które w większości przypadków były odwracalne.

U pacjentów stosujących nimesulid, u których występuje gorączka i/lub objawy przypominające grypę, leczenie należy przerwać.

Wpływ na przewód pokarmowy. Krwawienia przewodu pokarmowego, owrzodzenia i perforacje: dla wszystkich NLPZ zgłaszano przypadki krwawień, owrzodzeń i perforacji przewodu pokarmowego, które mogą mieć śmiertelny przebieg, w dowolnym czasie trwania leczenia, zarówno z objawami ostrzegawczymi, jak i bez nich, w tym bez wcześniejszej historii zaburzeń przewodu pokarmowego.

Ryzyko krwawienia przewodu pokarmowego, owrzodzenia i perforacji wzrasta wraz ze zwiększaniem dawki NLPZ u pacjentów z wywiadem choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy, szczególnie jeśli była ona powikłana krwawieniem lub perforacją, oraz u osób starszych. Takich pacjentów należy leczyć w najniższej skutecznej dawce. Należy rozważyć jednoczesne stosowanie środków ochronnych (np. misoprostolu lub inhibitorów pompy protonowej) u tych pacjentów, a także u pacjentów jednoczesnie leczonych kwasem acetylosalicylowym w małych dawkach lub innymi lekami zwiększającymi ryzyko uszkodzenia przewodu pokarmowego.

Pacjentom z wywiadem toksyczności przewodu pokarmowego, szczególnie osobom starszym, należy wytłumaczyć, że powinni zgłaszać wszelkie nietypowe objawy ze strony jamy brzusznej (w szczególności krwawienia przewodu pokarmowego), zwłaszcza na początku leczenia.

Krwawienia przewodu pokarmowego lub owrzodzenia/perforacje mogą wystąpić w dowolnym czasie trwania leczenia, niezależnie od obecności objawów ostrzegawczych lub wcześniejszych zaburzeń przewodu pokarmowego w wywiadzie. Jeśli u pacjenta wystąpi krwawienie przewodu pokarmowego lub owrzodzenie, należy przerwać stosowanie nimesulidu. Nimesulid należy stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego, w tym z wrzodami pokarmowymi, krwawieniami przewodu pokarmowego, wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego lub chorobą Leśniowskiego-Crohna w wywiadzie.

Należy zachować ostrożność u pacjentów przyjmujących leki współistniejące, które mogą zwiększać ryzyko owrzodzenia lub krwawienia, takie jak doustne kortykosteroidy, leki przeciwkrzepliwe, w tym warfaryna, SSRI lub leki przeciwpłytkowe, takie jak kwas acetylosalicylowy.

Jeśli podczas leczenia lekiem Daimisil pojawią się owrzodzenia przewodu pokarmowego lub krwawienia, leczenie należy przerwać.

NLPZ należy stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna), ponieważ ich stan może się pogorszyć.

Pacjenci starsi: u pacjentów starszych przyjmujących NLPZ częściej występują działania niepożądane, w szczególności krwawienia przewodu pokarmowego i perforacje, które mogą mieć śmiertelny przebieg. Dlatego zaleca się obserwację stanu klinicznego tych pacjentów.

Wpływ na układ sercowo-naczyniowy i mózgowo-naczyniowy. Należy ostrzec i obserwować pacjentów z wywiadem nadciśnienia tętniczego i/lub niewydolności serca lekkiego i średniego stopnia nasilenia, ponieważ podczas leczenia NLPZ zgłaszano przypadki zatrzymania płynów i obrzęków.

Badania kliniczne i dane epidemiologiczne wskazują, że stosowanie niektórych NLPZ (szczególnie w wysokich dawkach i przez dłuższy czas) może wiązać się z niewielkim wzrostem ryzyka zakrzepicy tętniczej (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu). Brakuje wystarczających danych, które pozwoliłyby wykluczyć to ryzyko przy stosowaniu nimesulidu.

Stosowanie nimesulidu należy dokładnie rozważyć u pacjentów z niedostatecznie skompensowanym nadciśnieniem tętniczym, niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych i/lub chorobą naczyniową mózgu. Podobnie należy ocenić rozpoczęcie długotrwałego leczenia u pacjentów z czynnikami ryzyka chorób sercowo-naczyniowych (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu).

Ponieważ nimesulid może wpływać na funkcje płytek krwi, należy stosować go z ostrożnością u pacjentów z diatezą krwotoczną. Jednakże lek Daimisil nie jest zamiennikiem kwasu acetylosalicylowego w zapobieganiu chorobom sercowo-naczyniowym.

Wpływ na funkcję nerek. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek i chorobami serca, ponieważ przyjmowanie nimesulidu może prowadzić do pogorszenia funkcji nerek. W przypadku takiego pogorszenia leczenie należy przerwać.

Wpływ na skórę. Podczas leczenia NLPZ bardzo rzadko zgłaszano poważne reakcje skórne, które w niektórych przypadkach były śmiertelne, w tym dermatozy odłuszczające, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczny epidermalny nekroliozy. Takie reakcje stanowią największe zagrożenie dla pacjentów na początku leczenia, a ich początek najczęściej pojawia się w ciągu pierwszego miesiąca terapii. Stosowanie leku Daimisil należy przerwać przy pojawieniu się pierwszych objawów wysypek skórnych, uszkodzeń błon śluzowych lub innych objawów nadwrażliwości.

Reakcje skórne. Zgłaszano przypadki stałego wysypu lekowego podczas stosowania nimesulidu.

Nimesulid nie powinien być ponownie przepisywany pacjentom, którzy mieli w wywiadzie stały wysyp lekowy związany ze stosowaniem nimesulidu (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Wpływ na płodność. Stosowanie nimesulidu może prowadzić do obniżenia płodności u kobiet, dlatego nie zaleca się stosowania leku w przypadkach, gdy kobieta planuje zajście w ciążę. U kobiet, które nie mogą zajść w ciążę lub u których istnieje podejrzenie bezpłodności, należy rozważyć możliwość przerwania leczenia lekiem Daimisil.

Granulki do zawiesiny doustnej Daimisil zawierają cukier, dlatego są przeciwwskazane u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi problemami nietolerancji fruktozy, niedoborem sacharazy-izomaltazy lub z zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Stosowanie leku Daimisil jest przeciwwskazane w trzecim trymestrze ciąży.

Tak samo jak w przypadku innych NLPZ, nie zaleca się stosowania leku Daimisil kobietom, które planują zajście w ciążę.

Hamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na ciążę i/lub rozwój embrionalny/płodowy. Dane badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronienia samoistnego, wad serca u płodu i gastroschizy po przyjęciu inhibitorów syntezy prostaglandyn na początku ciąży. Absolutne ryzyko wystąpienia wady układu sercowo-naczyniowego wzrosło z mniej niż 1% do prawie 1,5%. Uważa się, że ryzyko wzrasta wraz ze zwiększaniem dawki i czasu trwania leczenia.

Badania na zwierzętach wykazały, że stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn prowadzi do zwiększenia utraty przed- i poimplantacyjnych oraz śmiertelności embrionalnej/płodowej. Ponadto u zwierząt, które otrzymywały inhibitor syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy, odnotowano zwiększoną częstość różnych wad rozwojowych, w tym ze strony układu sercowo-naczyniowego.

Badania na królikach wykazały nietypową toksyczność rozrodczą, ale nie ma wiarygodnych danych dotyczących stosowania nimesulidu u ciężarnych kobiet. Zatem potencjalne ryzyko dla człowieka nie jest określone. Od 20. tygodnia ciąży stosowanie nimesulidu może spowodować oligohydramnios w wyniku dysfunkcji nerek płodu. Może to wystąpić wkrótce po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po jego przerwaniu. Ponadto istnieją doniesienia o zwężeniu przewodu tętniczego po leczeniu w drugim trymestrze ciąży, z których większość ustąpiła po przerwaniu terapii. Dlatego stosowanie leku w I i II trymestrze ciąży nie jest zalecane, chyba że istnieje pilna potrzeba.

Jeśli lek Daimisil przyjmują kobiety planujące zajście w ciążę lub ciężarne w I i II trymestrze ciąży, dawka powinna być najniższa możliwa, a czas leczenia – najkrótszy. Należy rozważyć monitorowanie oligohydramniosu i zwężenia przewodu tętniczego po kilku dniach działania nimesulidu, począwszy od 20. tygodnia ciąży. Stosowanie leku Daimisil należy przerwać, jeśli stwierdzono oligohydramnios lub zwężenie przewodu tętniczego.

W III trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą prowadzić do rozwoju

u płodu:
- toksyczności sercowo-płucnej (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne);
- dysfunkcji nerek z późniejszym rozwojem niewydolności nerek z oligohydramniosem (patrz wyżej);
u matki i płodu na końcu ciąży:
- możliwe wydłużenie czasu krwawienia i efekt przeciwpłytkowy, który może wystąpić nawet przy stosowaniu bardzo niskich dawek leku;
- hamowanie kurczliwości macicy, co może prowadzić do opóźnienia lub przedłużenia porodu.

Z tych względów lek Daimisil jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Nie wiadomo, czy nimesulid przenika do ludzkiego mleka. Lek Daimisil jest przeciwwskazany u kobiet karmiących piersią.

Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i obsługiwania maszyn.

Nie przeprowadzono żadnych badań dotyczących nimesulidu i możliwego wpływu na zdolność kierowania pojazdami i obsługiwania maszyn. Jednak pacjentom, u których po przyjęciu leku Daimisil występują zawroty głowy, ból głowy lub senność, należy zrezygnować z kierowania pojazdami i obsługiwania maszyn.

Sposób stosowania i dawki.

W celu zminimalizowania możliwych niepożądanych działań ubocznych należy stosować najniższą skuteczną dawkę przez najkrótszy możliwy czas.

Lek zaleca się przyjmować po posiłku.

Zawartość saszetki wysypać do szklanki, rozpuścić w wodzie i wypić.

Maksymalny czas trwania leczenia nimesulidem wynosi 15 dni.

Dorośli: 1 saszetka 100 mg 2 razy na dobę.

Pacjenci w podeszłym wieku: korekta dawki nie jest wymagana.

Dzieci od 12. roku życia: korekta dawki nie jest wymagana.

Dzieci poniżej 12. roku życia: nimesulid jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 12. roku życia.

Upośledzenie funkcji nerek

Ze względu na farmakokinetykę u pacjentów z upośledzeniem funkcji nerek łagodnego lub średniego stopnia (klirens kreatyniny 30–80 ml/min) nie jest wymagana korekta dawki; jednak w przypadku ciężkiego upośledzenia funkcji nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min) lek Daimisil jest przeciwwskazany.

Upośledzenie funkcji wątroby

U pacjentów z upośledzeniem funkcji wątroby lek Daimisil jest przeciwwskazany.

Dzieci.

Stosować u dzieci od 12. roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy ostrego przedawkowania leków przeciwbólowych niesteroidowych są zazwyczaj ograniczone do: apatii, senności, nudności, wymiotów, bólu w nadbrzuszu, które przy terapii wspomagającej są zazwyczaj odwracalne. Możliwe wystąpienie krwawienia z przewodu pokarmowego. Ponadto może wystąpić nadciśnienie tętnicze, ostra niewydolność nerek, depresja oddychania oraz śpiączka, jednak takie zjawiska występują rzadko. Były doniesienia o reakcjach anafilaktycznych przy stosowaniu dawek terapeutycznych leków przeciwbólowych niesteroidowych, które mogą również wystąpić w przypadku przedawkowania.

W przypadku przedawkowania leków przeciwbólowych niesteroidowych pacjentom może być przepisana terapia objawowa i wspomagająca. Nie istnieją żadne specyficzne antydoty. Brak informacji na temat skuteczności hemodializy, jednak biorąc pod uwagę wysoki stopień wiązania nimesulidu z białkami osocza krwi (do 97,5%), mało prawdopodobne jest, że dializa okaże się skuteczna w przypadku przedawkowania. W przypadku wystąpienia objawów przedawkowania lub po przyjęciu dużej dawki leku w ciągu 4 godzin od jego zażycia pacjentom może być podane węgiel aktywowany (60–100 g dla dorosłych) i/lub środek przeczyszczający o działaniu osmotycznym. Wymuszone moczowanie, zasadowienie moczu, hemodializa oraz hemoperfuzja mogą być nieskuteczne ze względu na wysoki stopień wiązania nimesulidu z białkami osocza krwi. Należy kontrolować funkcje nerek i wątroby.

Reakcje niepożądane.

Badania kliniczne oraz dane epidemiologiczne wskazują, że stosowanie niektórych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), szczególnie w wysokich dawkach i przy długotrwałym leczeniu, może wiązać się ze wzrostem umiarkowanego ryzyka powikłań tromboembolii tętniczej (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu).

Podczas leczenia NLPZ zgłaszano również obrzęki, nadciśnienie tętnicze i niewydolność serca. Bardzo rzadko odnotowano reakcje pęcherzykowe skóry, w tym zespół Stevensa-Johnsona i toksyczny zespół martwicy nabłonka (TEN).

Najczęściej występują reakcje niepożądane ze strony przewodu pokarmowego. Mogą wystąpić wrzody trawiennicze, perforacje lub krwawienia przewodu pokarmowego, czasem zakończone śmiercią, szczególnie u osób starszych. Po leczeniu obserwowano również nudności, wymioty, biegunkę, wzdęcia, zaparcia, niestrawność, ból brzucha, wypróżnienia czarnego koloru, wymioty z krwią, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, nasilenie zapalenia okrężnicy i choroby Crohna. Rzadziej obserwowano zapalenie żołądka.

Poniżej przedstawiono listę reakcji niepożądanych na podstawie przeprowadzonych kontrolowanych badań klinicznych i obserwacji po wprowadzeniu na rynek. Częstość występowania działań niepożądanych określono następująco: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100, < 1/10); rzadko (≥ 1/1000, < 1/100); nieczęsto (≥ 1/10000, < 1/1000); bardzo rzadko (< 1/10000), w tym pojedyncze przypadki; nieznane (nie można określić na podstawie dostępnych danych).

Ze strony narządów wzroku: rzadko – nieostrość widzenia*; bardzo rzadko – zaburzenia widzenia.

Ze strony narządów słuchu i układu przedsionkowego: bardzo rzadko – zawroty głowy.

Ze strony układu oddechowego: nieczęsto – duszność*; bardzo rzadko – astma, skurcz oskrzeli.

Ze strony przewodu pokarmowego: często – biegunka*, nudności*, wymioty*; rzadko – zaparcia*, wzdęcia*, krwawienia przewodu pokarmowego, wrzody i perforacje dwunastnicy lub żołądka; bardzo rzadko – zapalenie żołądka*, ból brzucha, niestrawność, zapalenie jamy ustnej, wypróżnienia czarnego koloru.

Ze strony wątroby i dróg żółciowych: często – wzrost poziomu enzymów wątrobowych*; bardzo rzadko – zapalenie wątroby, ostra (fulminantna) postać zapalenia wątroby (w tym zakończona śmiercią), żółtaczka, cholestaza.

Ze strony nerek i układu moczowego: rzadko – dysuria*, hematuria*; bardzo rzadko – zatrzymanie moczu*, niewydolność nerek, oliguria, zapalenie nerek śródmiąższowych.

Ze strony metabolizmu i zaburzeń odżywiania: rzadko – hiperkaliemia*.

Ze strony układu nerwowego: nieczęsto – zawroty głowy*; bardzo rzadko – ból głowy, senność, encefalopatia (zespół Reya).

Ze strony psychiki: rzadko – uczucie niepokoju*, pobudzenie nerwowe*, przerażające sny.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: rzadko – tachykardia*; nieczęsto – nadciśnienie tętnicze*; rzadko – krwawienia*, wahania ciśnienia tętniczego*, napływy gorąca*.

Ze strony krwi: rzadko – anemia*, eozynofilia*; bardzo rzadko – trombocytopenia, pancytopenia, purpura.

Ze strony układu immunologicznego: rzadko – reakcje nadwrażliwości*; bardzo rzadko – anafilaksja.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: nieczęsto – świąd*, wysypka skórna*, podwyższona potliwość*; rzadko – rumień*, zapalenie skóry*; bardzo rzadko – pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczny zespół martwicy nabłonka; nieznane – stałe wysypki lekowe (patrz sekcja „Szczególne wskazania stosowania”).

Stan ogólny: nieczęsto – obrzęki*; rzadko – niedowładczość*, osłabienie*; bardzo rzadko – hipotermia.

* Częstość występowania oparta na badaniach klinicznych

Zgłaszanie podejrzewanych reakcji niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych reakcji niepożądanych po rejestracji produktu leczniczego ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego z zastosowaniem tego produktu leczniczego. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich ustawowe przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności produktu leczniczego poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua/.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w opakowaniu pierwotnym w temperaturze nie wyższej niż 25 ºC.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 2 g w saszetkach. Po 10 saszetek w opakowaniu.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. SPÓŁKA AKCYJNA „Farmak”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 04080, miasto Kijów, ul. Kirylivska 74.