Claritin®

ULOTKA DO WYŁĄCZNEGO ZASTOSOWANIA MEDYCZNEGO LEKU Claritin® (Claritin®)

Skład:

substancja czynna: loratadine;

1 tabletka zawiera loratadine 10 mg;

substancje pomocnicze: laktoza monohydrat, skrobia kukurydziana, stearynian magnezu.

Postać leku. Tabletka.

Główne właściwości fizykochemiczne: owalne tabletki o barwie białej lub prawie białej z linii podziału z jednej strony i płaską powierzchnią z drugiej strony, bez zanieczyszczeń.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego.

Kod ATC R06A X13.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Loratadyna (substancja czynna leku Claritin®) to trójcykliczny lek przeciwhistaminowy o selektywnej aktywności wobec obwodowych receptorów H1.

U większości pacjentów przy stosowaniu w dawce zalecanej loratadyna nie wywiera istotnego klinicznie działania uspokajającego ani antycholinergicznego. Podczas długotrwałego leczenia nie zaobserwowano klinicznie istotnych zmian w parametrach funkcji życiowych, wynikach badań laboratoryjnych, badaniu fizykalnym ani w zapisie elektrokardiogramu. Loratadyna nie ma istotnego wpływu na receptory histaminowe H2. Lek nie hamuje wychwytu noradrenaliny i praktycznie nie wpływa na funkcję układu sercowo-naczyniowego ani na czynność wodza rytmu serca.

Badania prowadzone z wykorzystaniem prób skórnych z histaminą po podaniu pojedynczej dawki 10 mg wykazały, że działanie przeciwhistaminowe pojawia się w ciągu 1–3 godzin, osiąga szczyt po 8–12 godzinach i trwa ponad 24 godziny. Nie odnotowano rozwoju tolerancji na działanie leku po 28 dniach stosowania loratadyny.

Skuteczność i bezpieczeństwo kliniczne.

Ponad 10 000 osób (w wieku od 12 lat) otrzymywało leczenie loratadyną (tabletki 10 mg) w kontrolowanych badaniach klinicznych. Loratadyna (tabletki) w dawce 10 mg raz dziennie była bardziej skuteczna niż placebo i tak samo skuteczna jak klemastyna w poprawie objawów (nosowych i pozanosowych) alergicznego nieżytu nosa. W tych badaniach senność występowała rzadziej przy stosowaniu loratadyny niż przy klemastynie i niemal tak samo często jak przy terfenadynie i placebo.

Spośród uczestników tych badań (w wieku od 12 lat) 1000 pacjentów z przewlekłym pokrzywieniem idiopatycznym zostało zakwalifikowanych do badań kontrolowanych placebo. Loratadyna w dawce 10 mg raz dziennie była bardziej skuteczna niż placebo w leczeniu przewlekłego pokrzywienia idiopatycznego, co potwierdzono poprawą swędzenia, zaczerwienienia i objawów alergicznego wysypiska. W tych badaniach częstość występowania senności była podobna przy stosowaniu loratadyny i placebo.

Dzieci.

Około 200 dzieci (w wieku od 6 do 12 lat) z sezonowym nieżytami alergicznym nosa otrzymywało loratadynę (syrop) w dawkach do 10 mg raz dziennie w kontrolowanych badaniach klinicznych. W innym badaniu 60 dzieci (w wieku od 2 do 5 lat) otrzymywało loratadynę (syrop) w dawce 5 mg raz dziennie. Nie zaobserwowano nieprzewidzianych działań niepożądanych.

Skuteczność u dzieci była podobna do skuteczności u dorosłych.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Loratadyna jest szybko i dobrze wchłaniana. Stosowanie leku podczas posiłku może nieco opóźnić wchłanianie loratadyny, jednak nie wpływa to na działanie kliniczne. Wskaźniki biodostępności loratadyny i jej aktywnego metabolitu są proporcjonalne do dawki.

Rozkład. Loratadyna silnie wiąże się (od 97 % do 99 %) z białkami osocza krwi, natomiast jej aktywny metabolit wiąże się umiarkowanie (od 73 % do 76 %).

U zdrowych ochotników okres półtrwania loratadyny i jej aktywnego metabolitu w osoczu krwi wynosi odpowiednio około 1 i 2 godziny.

Biotransformacja. Po podaniu doustnym loratadyna jest szybko i dobrze wchłaniana oraz ulega intensywnej metabolizacji przy pierwszym przejściu przez wątrobę, głównie za pomocą CYP3A4 i CYP2D6. Główny metabolit – dezloratadyna – jest farmakologicznie aktywny i w większym stopniu odpowiada za działanie kliniczne. Loratadyna i dezloratadyna osiągają maksymalne stężenie w osoczu krwi (Tmax) odpowiednio po 1–1,5 godziny i 1,5–3,7 godziny po podaniu leku.

Wydalanie. Oколо 40 % dawki wydalane jest z moczem i 42 % z kałem w ciągu 10 dni, głównie w formie metabolitów sprzężonych. Oколо 27 % dawki wydala się z moczem w ciągu pierwszych 24 godzin. Mniej niż 1 % substancji czynnej wydala się w niezmienionej, aktywnej formie – jako loratadyna lub dezloratadyna.

U zdrowych dorosłych ochotników średni okres półtrwania loratadyny wynosił

8,4 godziny (zakres od 3 do 20 godzin), a głównego aktywnego metabolitu – 28 godzin (zakres od 8,8 do 92 godzin).

Upośledzenie funkcji nerek. U pacjentów z przewlekłym upośledzeniem funkcji nerek obserwowano wzrost wskaźników AUC i maksymalnego stężenia w osoczu krwi (Cmax) loratadyny i jej aktywnego metabolitu w porównaniu z pacjentami o prawidłowej funkcji nerek. Średni okres półtrwania loratadyny i jej aktywnego metabolitu nie różnił się istotnie od wartości u zdrowych ochotników. U pacjentów z przewlekłym upośledzeniem funkcji wątroby hemodializa nie wpływa na farmakokinetykę loratadyny i jej aktywnego metabolitu.

Upośledzenie funkcji wątroby. U pacjentów z przewlekłym alkoholowym uszkodzeniem wątroby wskaźniki AUC i Cmax loratadyny były dwa razy wyższe, natomiast odpowiednie wskaźniki aktywnego metabolitu nie uległy istotnej zmianie w porównaniu z pacjentami o prawidłowej funkcji wątroby. Okres półtrwania loratadyny i jej aktywnego metabolitu wynosi odpowiednio 24 i 37 godzin i wydłuża się w zależności od nasilenia choroby wątroby.

Pacjenci w wieku podeszłym. Wskaźniki farmakokinetyki loratadyny i jej aktywnego metabolitu były podobne u zdrowych dorosłych ochotników i zdrowych ochotników w wieku podeszłym.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie objawowe rinitis alergicznego i przewlekłej idiopatycznej pokrzywki.

Przeciwwskazania.

Claritin® jest przeciwwskazany u pacjentów z podwyższoną wrażliwością na substancję czynną lub którykolwiek inny składnik preparatu.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Nie stwierdzono nasilenia działania preparatu Claritin® przy jednoczesnym stosowaniu z alkoholem, co potwierdzono w badaniach funkcji psychomotorycznych.

Istnieje możliwość potencjalnej interakcji przy jednoczesnym stosowaniu wszystkich znanych inhibitorów CYP3A4 lub CYP2D6, co może prowadzić do podwyższenia stężenia loratadyny, a to z kolei może być przyczyną zwiększenia częstości występowania działań niepożądanych.

W badaniach kontrolowanych donoszono o wzroście stężenia loratadyny w osoczu po jednoczesnym podaniu ketokonazolu, erytromycyny i cyymetydyny, bez towarzyszących temu klinicznie istotnych zmian (w tym na EKG).

Dzieci. Badania interakcji z innymi lekami przeprowadzono wyłącznie u dorosłych pacjentów.

Szczególne środki ostrożności.

Claritin® należy stosować z ostrożnością u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby.

Preparat zawiera laktozę. U pacjentów z rzadkimi, dziedzicznymi zaburzeniami nietolerancji niektórych cukrów, takimi jak nietolerancja galaktozy, niedobór laktozy lub niedostateczne wchłanianie glukozy-galaktozy, nie należy stosować tego preparatu.

Stosowanie preparatu Claritin® należy przerwać co najmniej 48 godzin przed wykonaniem testów skórnych, ponieważ leki przeciwhistaminowe mogą niwelować lub osłabiać pozytywną reakcję podczas określania indeksu reaktywności skóry.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Liczne dane dotyczące stosowania w okresie ciąży (ponad 1000 przypadków) wskazują, że loratadyna nie powoduje wad rozwojowych i nie jest toksyczna dla płodu ani noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośrednich ani pośrednich negatywnych skutków dotyczących toksyczności rozrodczej. Ze względów bezpieczeństwa zaleca się unikanie stosowania preparatu Claritin® w okresie ciąży.

Karmienie piersią. Dane fizyko-chemiczne wskazują na wydzielanie loratadyny/metabolitów z mlekiem matki. Ponieważ nie można wykluczyć ryzyka dla niemowlęcia, preparatu Claritin® nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

Plodność. Brak danych dotyczących wpływu leku na płodność kobiet lub mężczyzn.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń.

W badaniach klinicznych oceniających zdolność do prowadzenia samochodu u pacjentów stosujących loratadynę nie zaobserwowano żadnych zmian. Claritin® nie wpływa lub wpływa nieznacznie na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych. Niemniej pacjent powinien zostać poinformowany, że bardzo rzadko pojawiały się doniesienia o senności, która może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi urządzeń mechanicznych.

Sposób stosowania i dawki.

Sposób stosowania.

Doustnie. Tabletki można stosować niezależnie od posiłków.

Dawkowanie.

Dorośli oraz dzieci w wieku od 12 lat powinni przyjmować 1 tabletę (10 mg loratadyny) 1 raz dziennie.

Dla dzieci w wieku od 2 do 12 lat dawkowanie zależy od masy ciała. Dzieciom o masie ciała powyżej 30 kg — 10 mg (1 tabletka) 1 raz dziennie. Dzieciom o masie ciała poniżej 30 kg należy podawać lek w postaci syropu.

Pacjenci w podeszłym wieku.

Nie wymaga się dostosowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby.

Pacjentom z ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby należy podawać lek w niższej dawce początkowej, ponieważ u nich może występować obniżenie klirensu loratadyny. U dorosłych i dzieci o masie ciała powyżej 30 kg zalecana dawka początkowa to 10 mg co drugi dzień.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek.

Nie ma potrzeby dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek.

Dzieci.

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania loratadyny u dzieci poniżej 2. roku życia nie zostały ustalone.

Lek Claritin®, tabletki, należy przepisywać dzieciom o masie ciała powyżej 30 kg.

Przedawkowanie.

Przedawkowanie loratadyny zwiększa częstość występowania objawów antycholinergicznych. W przypadku przedawkowania opisywano senność, tachykardię i ból głowy. W razie przedawkowania zaleca się leczenie objawowe i wspierające przez wymagany okres czasu. Można podać węgiel aktywny w postaci zawiesiny wodnej. Możliwe jest również przepłukanie żołądka. Loratadyna nie jest usuwana z organizmu podczas hemodializy; skuteczność dializy otrzewnowej w usuwaniu leku jest nieznana. Po udzieleniu pomocy nagłej pacjent powinien pozostać pod opieką medyczną.

Działania niepożądane.

Krótki opis profilu bezpieczeństwa. W badaniach klinicznych z udziałem dorosłych i młodzieży stosujących lek w dawce zalecanej 10 mg na dobę wskazania obejmowały nieżyt alergiczny i przewlekłe idiopatyczne pokrzywki. O działaniach niepożądanych zgłaszano u 2% pacjentów (co przekracza wskaźnik u pacjentów otrzymujących placebo). Najczęstsze działania niepożądane w porównaniu z grupą placebo to: senność (1,2%), ból głowy (0,6%), zwiększone poczucie głodu (0,5%) i bezsenność (0,1%). W badaniach klinicznych u dzieci w wieku od 2 do 12 lat obserwowano następujące niepożądane zjawiska: ból głowy (2,7%), pobudzenie nerwowe (2,3%) lub zmęczenie (1%).

Wykaz działań niepożądanych. Działania niepożądane zgłaszane w okresie pogwarancyjnym wymieniono poniżej według układów narządów. Częstotliwość określono jako: bardzo często (≥1/10), często (od ≥1/100 do <1/10), rzadko (od ≥1/1 000 do <1/100), pojedyncze przypadki (od ≥1/10 000 do <1/1 000), rzadkie przypadki (<1/10 000) oraz nieznana częstotliwość (nie można ustalić na podstawie dostępnych danych).

W każdej grupie częstotliwości działania niepożądane wymieniono w kolejności zmniejszającego się nasilenia.

Ze strony układu odpornościowego: rzadkie przypadki – reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja i obrzęk naczynioruchowy.

Ze strony układu nerwowego: rzadkie przypadki – zawroty głowy, drgawki.

Ze strony serca: rzadkie przypadki – tachykardia, kołatanie serca.

Ze strony przewodu pokarmowego: rzadkie przypadki – nudności, suchość w ustach, zapalenie żołądka.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: rzadkie przypadki – patologiczne zmiany funkcji wątroby.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: rzadkie przypadki – wysypka, trichorzeja.

Ogólne zaburzenia: rzadkie przypadki – zmęczenie.

Badania: nieznana częstotliwość – przyrost masy ciała.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie przekraczającej 25 °C, w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 7 lub 10 tabletek w blisterze, po 1 blisterze w tekturowym pudełku.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent.

Bayer Bitterfeld GmbH.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ortsteil Gräppin, Seeliger Strasse 1, 06803 Bitterfeld-Wolfen, Niemcy.