Claritin®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE KLA RITIN® (CLARITINE®)

Composizione:

Principio attivo: loratadina;

1 compressa contiene 10 mg di loratadina;

Eccipienti: lattosio monoidrato, amido di mais, magnesio stearato.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse ovali di colore bianco o quasi bianco, con linea di rottura su un lato e superficie piatta sull'altro lato, senza inclusioni estranee.

Gruppo farmacoterapeutico. Antistaminici per uso sistemico.

Codice ATC R06A X13.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Loratadina (principio attivo del medicinale Claritin®) è un antistaminico triciclico con attività selettiva sui recettori periferici H1.

Nella maggior parte dei pazienti, alla dose raccomandata, la loratadina non esercita effetti sedativi o anticolinergici clinicamente significativi. Durante un trattamento prolungato non sono stati osservati cambiamenti clinicamente significativi nei parametri vitali, nei risultati degli esami di laboratorio, nell'esame fisico o nell'elettrocardiogramma. La loratadina non ha un'influenza significativa sui recettori istaminici H2. Il farmaco non inibisce l'assorbimento della noradrenalina e non influenza praticamente la funzione cardiovascolare né l'attività del pacemaker cardiaco.

Gli studi condotti con prove cutanee all'istamina dopo somministrazione di una dose singola di 10 mg hanno dimostrato che l'effetto antistaminico si manifesta entro 1-3 ore, raggiunge il picco dopo 8-12 ore e dura oltre 24 ore. Non è stata osservata insorgenza di tolleranza all'effetto del farmaco dopo 28 giorni di trattamento con loratadina.

Efficacia clinica e sicurezza.

Più di 10.000 persone (di età pari o superiore a 12 anni) hanno ricevuto trattamento con loratadina (compresse da 10 mg) in studi clinici controllati. La loratadina (compresse) alla dose di 10 mg una volta al giorno si è dimostrata più efficace del placebo e altrettanto efficace della clemastina nel miglioramento dei sintomi (nasali e non nasali) di rinite allergica. In questi studi, la sonnolenza si è verificata con minore frequenza con la loratadina rispetto alla clemastina e con frequenza pressoché uguale rispetto alla terfenadina e al placebo.

Tra i partecipanti a questi studi (di età pari o superiore a 12 anni), 1000 pazienti con orticaria cronica idiopatica sono stati arruolati in studi controllati con placebo. La loratadina alla dose di 10 mg una volta al giorno si è dimostrata più efficace del placebo nel trattamento dell'orticaria cronica idiopatica, come dimostrato dalla riduzione di prurito, eritema ed eruzione allergica. In questi studi, la frequenza di sonnolenza è risultata simile con loratadina e placebo.

Bambini.

Circa 200 bambini (di età compresa tra 6 e 12 anni) con rinite allergica stagionale hanno ricevuto loratadina (sciroppo) a dosi fino a 10 mg una volta al giorno in studi clinici controllati. In un altro studio, 60 bambini (di età compresa tra 2 e 5 anni) hanno ricevuto loratadina (sciroppo) alla dose di 5 mg una volta al giorno. Non sono state osservate reazioni avverse impreviste.

L'efficacia nei bambini è risultata simile a quella negli adulti.

Farmacocinetica.

Assorbimento. La loratadina viene rapidamente e ben assorbita. L'assunzione del farmaco durante il pasto può rallentare leggermente l'assorbimento della loratadina, ma ciò non influenza l'effetto clinico. I parametri di biodisponibilità della loratadina e del suo metabolita attivo sono proporzionali alla dose.

Distribuzione. La loratadina si lega fortemente (dal 97% al 99%) alle proteine plasmatiche, mentre il suo metabolita attivo si lega in misura moderata (dal 73% al 76%).

In volontari sani, il periodo di emidistribuzione della loratadina e del suo metabolita attivo nel plasma è di circa 1 e 2 ore, rispettivamente.

Biotrasformazione. Dopo somministrazione orale, la loratadina viene rapidamente e ben assorbita ed è ampiamente metabolizzata al primo passaggio epatico, principalmente tramite i citocromi CYP3A4 e CYP2D6. Il metabolita principale, la desloratadina, è farmacologicamente attivo ed è in larga misura responsabile dell'effetto clinico. La loratadina e la desloratadina raggiungono la concentrazione massima nel plasma (Tmax) rispettivamente dopo 1-1,5 ore e 1,5-3,7 ore dalla somministrazione del farmaco.

Eliminazione. Circa il 40% della dose viene eliminato con le urine e il 42% con le feci entro 10 giorni, principalmente sotto forma di metaboliti coniugati. Circa il 27% della dose viene eliminato con le urine entro le prime 24 ore. Meno dell'1% del principio attivo viene escreto in forma invariata e attiva – sia come loratadina che come desloratadina.

In volontari sani adulti, il periodo medio di emivita della loratadina è stato di

8,4 ore (intervallo da 3 a 20 ore), mentre quello del principale metabolita attivo è stato di 28 ore (intervallo da 8,8 a 92 ore).

Alterazioni della funzionalità renale. Nei pazienti con compromissione renale cronica, i valori di AUC e della concentrazione massima nel plasma (Cmax) di loratadina e del suo metabolita attivo risultano aumentati rispetto ai valori osservati in pazienti con funzionalità renale normale. Il periodo medio di emivita della loratadina e del suo metabolita attivo non differisce in modo significativo rispetto a quello dei volontari sani. Nei pazienti con compromissione epatica cronica, l'emodialisi non influenza la farmacocinetica della loratadina e del suo metabolita attivo.

Alterazioni della funzionalità epatica. Nei pazienti con epatopatia cronica alcolica, i valori di AUC e Cmax della loratadina sono risultati circa il doppio rispetto a quelli dei pazienti con funzionalità epatica normale, mentre i corrispondenti valori del metabolita attivo non sono significativamente modificati. Il periodo di emivita della loratadina e del suo metabolita attivo è rispettivamente di 24 e 37 ore e aumenta in base alla gravità della malattia epatica.

Anziani. I parametri farmacocinetici della loratadina e del suo metabolita attivo sono risultati analoghi in volontari adulti sani e in volontari sani anziani.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento sintomatico della rinite allergica e dell'orticaria cronica idiopatica.

Controindicazioni.

Claritin® è controindicato nei pazienti con ipersensibilità accertata all'ingrediente attivo o a qualsiasi altro componente del medicinale.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

L'assunzione concomitante di alcol non potenzia gli effetti di Claritin®, come confermato da studi sulla funzione psicomotoria.

È possibile un'interazione potenziale quando si assumono inibitori noti del CYP3A4 o del CYP2D6, che possono causare un aumento dei livelli di loratadina, con conseguente possibile incremento dell'insorgenza di reazioni avverse.

Negli studi controllati, è stato riportato un aumento delle concentrazioni plasmatiche di loratadina dopo somministrazione concomitante con chetoconazolo, eritromicina e cimetidina, senza tuttavia manifestazioni clinicamente significative (inclusi gli effetti sull'ECG).

Popolazione pediatrica. Gli studi sull'interazione con altri farmaci sono stati condotti esclusivamente su pazienti adulti.

Caratteristiche d'impiego.

Claritin® deve essere utilizzato con cautela nei pazienti con grave compromissione della funzionalità epatica.

Il medicinale contiene lattosio. Nei pazienti con accertata intolleranza ad alcuni zuccheri e con rari disturbi ereditari come intolleranza al galattosio, deficit di lattasi o malassorbimento da glucosio-galattosio, l'uso di questo medicinale è controindicato.

L'uso del medicinale Claritin® deve essere interrotto almeno 48 ore prima di effettuare test cutanei, poiché gli antistaminici possono neutralizzare o comunque ridurre la reazione positiva nella determinazione dell'indice di reattività cutanea.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Gravidanza. Un numero significativo di dati sull'uso durante la gravidanza (oltre 1000 risultati) indica che il loratadina non provoca malformazioni né è tossica per il feto o il neonato. Studi sugli animali non hanno evidenziato effetti negativi diretti o indiretti relativi alla tossicità riproduttiva. Come misura precauzionale, si raccomanda di evitare l'uso del medicinale Claritin® durante la gravidanza.

Allattamento. Dati di carattere fisico-chimico indicano l'escrezione del loratadina/metaboliti nel latte materno. Poiché non può essere escluso un rischio per il neonato, il medicinale Claritin® non deve essere utilizzato durante l'allattamento.

Fertilità. Non sono disponibili dati sull'effetto del medicinale sulla fertilità femminile o maschile.

Capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Negli studi clinici che hanno valutato la capacità di guidare veicoli, nei pazienti che assumevano loratadina non sono state osservate alterazioni. Claritin® non ha alcun effetto oppure ha un effetto trascurabile sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Tuttavia, il paziente deve essere informato che molto raramente sono stati segnalati episodi di sonnolenza, che potrebbero influire sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Modalità e posologia.

Modalità d'uso.

Per via orale. Le compresse possono essere assunte indipendentemente dall'assunzione di cibo.

Posologia.

Adulti e bambini di età pari o superiore a 12 anni: 1 compressa (10 mg di loratadina) una volta al giorno.

Per i bambini di età compresa tra 2 e 12 anni, la posologia dipende dal peso corporeo. Ai bambini con peso corporeo superiore a 30 kg: 10 mg (1 compressa) una volta al giorno. Ai bambini con peso corporeo inferiore a 30 kg somministrare il medicinale sotto forma di sciroppo.

Pazienti anziani.

Non è richiesta alcuna correzione della posologia nei pazienti anziani.

Pazienti con compromissione della funzionalità epatica.

Nei pazienti con compromissione epatica grave, il medicinale deve essere somministrato a una dose iniziale più bassa, poiché in questi soggetti può verificarsi una riduzione del clearance della loratadina. Per adulti e bambini con peso corporeo superiore a 30 kg, la dose iniziale raccomandata è di 10 mg ogni due giorni.

Pazienti con compromissione della funzionalità renale.

Non è necessario alcun aggiustamento della dose nei pazienti con compromissione renale.

Bambini.

L'efficacia e la sicurezza dell'uso della loratadina nei bambini di età inferiore a 2 anni non sono state stabilite.

Il medicinale Claritin®, compresse, è indicato nei bambini con peso corporeo superiore a 30 kg.

Sovradosaggio.

Un sovradosaggio di loratadina aumenta la frequenza di comparsa di sintomi anticolinergici. In caso di sovradosaggio sono stati riportati sonnolenza, tachicardia e cefalea. In caso di sovradosaggio si raccomanda un trattamento sintomatico e di supporto per il periodo di tempo necessario. Può essere somministrato carbone attivo sotto forma di sospensione acquosa. È inoltre possibile effettuare uno svuotamento gastrico. La loratadina non viene eliminata dall'organismo durante l'emodialisi; l'efficacia del dialisi peritoneale nell'eliminazione del farmaco non è nota. Dopo le cure di emergenza, il paziente deve rimanere sotto controllo medico.

Effetti indesiderati.

Profilo di sicurezza sintetico. Negli studi clinici condotti su adulti e adolescenti, con somministrazione di loratadina alla dose raccomandata di 10 mg al giorno per indicazioni comprendenti rinite allergica e orticaria cronica idiopatica, sono stati riportati effetti indesiderati nel 2% dei pazienti (superiore rispetto al gruppo placebo). Gli effetti indesiderati più comuni rispetto al gruppo placebo sono stati: sonnolenza (1,2%), cefalea (0,6%), aumento dell'appetito (0,5%) e insonnia (0,1%). Negli studi clinici condotti su bambini di età compresa tra 2 e 12 anni sono stati osservati eventi avversi quali cefalea (2,7%), nervosismo (2,3%) o affaticamento (1%).

Elenco degli effetti indesiderati. Gli effetti indesiderati riportati durante il periodo post-marketing sono riportati di seguito per classi di sistemi/organi. La frequenza è definita come: molto comune (≥1/10), comune (da ≥1/100 a <1/10), non comune (da ≥1/1.000 a <1/100), raro (da ≥1/10.000 a <1/1.000), molto raro (<1/10.000) e non nota (non può essere stimata sulla base dei dati disponibili).

All'interno di ogni categoria di frequenza, gli effetti indesiderati sono elencati in ordine decrescente di gravità.

Dal sistema immunitario: casi rari – reazioni di ipersensibilità, inclusa anafilassi e angioedema.

Dal sistema nervoso: casi rari – capogiri, convulsioni.

Dal sistema cardiaco: casi rari – tachicardia, palpitazioni.

Dal sistema gastrointestinale: casi rari – nausea, secchezza orale, gastrite.

Dal sistema epatobiliare: casi rari – alterazioni patologiche della funzionalità epatica.

Dalla cute e dal tessuto sottocutaneo: casi rari – eruzioni cutanee, alopecia.

Disturbi generali: casi rari – affaticamento.

Esami diagnostici: frequenza non nota – aumento di peso.

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C, in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento.

7 o 10 compresse in un blister, 1 blister in una scatola di cartone.

Categoria di vendita. Senza prescrizione medica.

Produttore.

Bayer Bitterfeld GmbH.

Indirizzo del produttore e sede legale.

Ortsteil Gräppin, Seilgaster Straße 1, 06803 Bitterfeld-Wolfen, Germania.