Claritin®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO CLARITINE® (CLARITINE®)

Composición:

Principio activo: loratadina;

1 tableta contiene 10 mg de loratadina;

Excipientes: lactosa monohidrato, almidón de maíz, estearato de magnesio.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físicas y químicas principales: tabletas ovales, de color blanco o casi blanco, con una ranura en un lado y superficie plana en el otro, sin inclusiones extrañas.

Grupo farmacoterapéutico. Antihistamínicos para uso sistémico.

Código ATC R06A X13.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La loratadina (principio activo del medicamento Claritin®) es un agente antihistamínico tricíclico con actividad selectiva sobre los receptores H1 periféricos.

En la mayoría de los pacientes, al administrarse en la dosis recomendada, la loratadina no ejerce efectos sedantes ni anticolinérgicos clínicamente significativos. Durante el tratamiento prolongado, no se observaron cambios clínicamente significativos en los parámetros de funciones vitales, resultados de pruebas de laboratorio, exámenes físicos ni electrocardiogramas. La loratadina no tiene un efecto significativo sobre los receptores histamínicos H2. El fármaco no inhibe la recaptación de noradrenalina y prácticamente no afecta la función del sistema cardiovascular ni la actividad del marcapasos cardíaco.

Los estudios con pruebas cutáneas con histamina tras la administración de una dosis única de 10 mg mostraron que el efecto antihistamínico comienza entre 1 y 3 horas después, alcanza su pico entre las 8 y 12 horas y persiste por más de 24 horas. No se observó desarrollo de tolerancia al efecto del fármaco tras 28 días de tratamiento con loratadina.

Eficacia y seguridad clínicas.

Más de 10.000 personas (de 12 años o más) recibieron tratamiento con loratadina (comprimidos de 10 mg) en estudios clínicos controlados. La loratadina (comprimidos) en dosis de 10 mg una vez al día fue más eficaz que el placebo y tan eficaz como la clemastina en la mejora de los síntomas (nasales y no nasales) del rinitis alérgico. En estos estudios, la somnolencia ocurrió con menor frecuencia con loratadina que con clemastina, y con frecuencia similar a la observada con terfenadina y placebo.

De entre los participantes de estos estudios (de 12 años o más), 1.000 pacientes con urticaria crónica idiopática fueron incluidos en estudios controlados con placebo. La loratadina en dosis de 10 mg una vez al día fue más eficaz que el placebo en el tratamiento de la urticaria crónica idiopática, demostrado por la reducción del prurito, eritema y erupción alérgica. En estos estudios, la frecuencia de somnolencia fue similar con loratadina y con placebo.

Pacientes pediátricos.

Aproximadamente 200 niños (de 6 a 12 años) con rinitis alérgica estacional recibieron loratadina (jarabe) en dosis de hasta 10 mg una vez al día en estudios clínicos controlados. En otro estudio, 60 niños (de 2 a 5 años) recibieron loratadina (jarabe) en dosis de 5 mg una vez al día. No se observaron reacciones adversas inesperadas.

La eficacia en niños fue similar a la observada en adultos.

Farmacocinética.

Absorción. La loratadina se absorbe rápidamente y en buena medida. La administración del fármaco durante las comidas puede retrasar ligeramente su absorción, pero esto no afecta al efecto clínico. Los parámetros de biodisponibilidad de la loratadina y de su metabolito activo son proporcionales a la dosis.

Distribución. La loratadina se une intensamente (del 97 % al 99 %) a las proteínas plasmáticas, mientras que su metabolito activo presenta una unión moderada (del 73 % al 76 %).

En voluntarios sanos, el periodo de semivida de distribución de la loratadina y de su metabolito activo en plasma es de aproximadamente 1 y 2 horas, respectivamente.

Biotransformación. Tras la administración oral, la loratadina se absorbe rápidamente y en buena medida, y se metaboliza extensamente en el primer paso hepático, principalmente mediante CYP3A4 y CYP2D6. El metabolito principal, desloratadina, es farmacológicamente activo y es en gran parte responsable del efecto clínico. La loratadina y la desloratadina alcanzan la concentración máxima en plasma (Tmax) a las 1–1,5 horas y 1,5–3,7 horas, respectivamente, tras la administración del fármaco.

Eliminación. Aproximadamente el 40 % de la dosis se excreta por orina y el 42 % por heces en un período de 10 días, principalmente en forma de metabolitos conjugados. Aproximadamente el 27 % de la dosis se excreta por orina durante las primeras 24 horas. Menos del 1 % del principio activo se excreta sin cambios en forma activa, ya sea como loratadina o desloratadina.

En adultos voluntarios sanos, el periodo medio de semivida de eliminación de la loratadina fue de 8,4 horas (rango de 3 a 20 horas), y el del metabolito activo principal fue de 28 horas (rango de 8,8 a 92 horas).

Alteración de la función renal. En pacientes con insuficiencia renal crónica, los valores de AUC y de concentración máxima en plasma (Cmax) de la loratadina y de su metabolito activo fueron más altos en comparación con pacientes con función renal normal. El periodo medio de semivida de eliminación de la loratadina y de su metabolito activo no difirió significativamente de los valores en voluntarios sanos. En pacientes con insuficiencia hepática crónica, la hemodiálisis no influye en la farmacocinética de la loratadina ni de su metabolito activo.

Alteración de la función hepática. En pacientes con daño hepático crónico por alcoholismo, los valores de AUC y Cmax de la loratadina fueron dos veces más altos, mientras que los valores correspondientes del metabolito activo no cambiaron significativamente en comparación con pacientes con función hepática normal. El periodo de semivida de eliminación de la loratadina y de su metabolito activo es de 24 y 37 horas, respectivamente, y aumenta en función de la gravedad de la enfermedad hepática.

Pacientes de edad avanzada. Los parámetros farmacocinéticos de la loratadina y de su metabolito activo fueron similares en voluntarios adultos sanos y en voluntarios sanos de edad avanzada.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento sintomático de la rinitis alérgica y de la urticaria crónica idiopática.

Contraindicaciones.

Clarityn® está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al principio activo o a cualquiera de los demás componentes del medicamento.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Cuando se utiliza junto con el alcohol, los efectos del medicamento Clarityn® no se potencian, lo cual ha sido confirmado mediante estudios de la función psicomotora.

Es posible una interacción potencial cuando se administra junto con inhibidores conocidos del CYP3A4 o del CYP2D6, lo que podría provocar un aumento de los niveles de loratadina y, a su vez, un incremento en la frecuencia de reacciones adversas.

En estudios controlados se ha informado de un aumento de las concentraciones plasmáticas de loratadina tras la administración concomitante con ketoconazol, eritromicina y cimetidina, sin que se observaran cambios clínicamente relevantes (incluyendo el ECG).

Niños. Los estudios de interacción con otros medicamentos se han realizado únicamente en adultos.

Características de uso.

Claritin® debe administrarse con precaución a pacientes con alteraciones graves de la función hepática.

El medicamento contiene lactosa. En caso de intolerancia a ciertos azúcares, los pacientes con trastornos hereditarios raros como intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento.

El uso de Claritin® debe interrumpirse al menos 48 horas antes de realizar pruebas cutáneas, ya que los antihistamínicos pueden neutralizar o reducir de otro modo la reacción positiva en la determinación del índice de reactividad cutánea.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo. Una cantidad considerable de datos sobre su uso durante el embarazo (más de 1000 resultados) indican que la loratadina no provoca malformaciones ni es tóxica para el feto ni para el recién nacido. Los estudios en animales no han revelado efectos negativos directos ni indirectos relacionados con la toxicidad reproductiva. Como medida de seguridad, se recomienda evitar el uso de Claritin® durante el embarazo.

Lactancia. Los datos físico-químicos indican que la loratadina y sus metabolitos se excretan en la leche materna. Dado que no puede descartarse el riesgo para el lactante, Claritin® no debe utilizarse durante la lactancia.

Fertilidad. No existen datos sobre el efecto de este medicamento sobre la fertilidad femenina o masculina.

Capacidad para afectar la rapidez de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

En estudios clínicos que evaluaron la capacidad para conducir automóviles, no se observaron alteraciones en los pacientes que tomaron loratadina. Claritin® no afecta o afecta de forma mínima la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Sin embargo, debe advertirse al paciente que muy rara vez se han notificado casos de somnolencia, que podrían afectar la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Vía de administración.

Por vía oral. Las tabletas pueden administrarse independientemente de la ingestión de alimentos.

Dosificación.

Adultos y niños a partir de 12 años deben tomar 1 tableta (10 mg de loratadina) una vez al día.

Para niños de 2 a 12 años, la dosificación depende del peso corporal. Niños con un peso superior a 30 kg: 10 mg (1 tableta) una vez al día. Para niños con un peso inferior a 30 kg, se recomienda administrar el medicamento en forma de jarabe.

Pacientes de edad avanzada.

No se requiere ajuste de la dosis en pacientes de edad avanzada.

Pacientes con alteración de la función hepática.

En pacientes con alteración hepática grave, se debe administrar una dosis inicial más baja debido a una posible reducción del aclaramiento de la loratadina. Para adultos y niños con peso corporal superior a 30 kg, la dosis inicial recomendada es de 10 mg cada dos días.

Pacientes con alteración de la función renal.

No es necesario ajustar la dosis en pacientes con alteración de la función renal.

Niños.

La eficacia y seguridad del uso de loratadina en niños menores de 2 años no han sido establecidas.

El medicamento Claritin®, tabletas, debe administrarse a niños con peso corporal superior a 30 kg.

Sobredosis.

La sobredosis de loratadina incrementa la frecuencia de aparición de síntomas anticolinérgicos. En casos de sobredosis se han notificado somnolencia, taquicardia y cefalea. En caso de sobredosis, se recomienda un tratamiento sintomático y de soporte durante el tiempo necesario. Puede administrarse carbón activado en forma de suspensión acuosa. También puede realizarse lavado gástrico. La loratadina no se elimina del organismo mediante hemodiálisis; la eficacia de la diálisis peritoneal para eliminar el medicamento es desconocida. Tras la atención de urgencia, el paciente debe permanecer bajo vigilancia médica.

Reacciones adversas.

Caracterización breve del perfil de seguridad. En estudios clínicos con participación de adultos y adolescentes, con administración de loratadina en la dosis recomendada de 10 mg al día en indicaciones que incluyen rinitis alérgica y urticaria crónica idiopática, se notificaron reacciones adversas en un 2 % de los pacientes (superior al porcentaje observado en pacientes que recibieron placebo). Las reacciones adversas más frecuentes en comparación con el grupo placebo fueron: somnolencia (1,2 %), cefalea (0,6 %), aumento del apetito (0,5 %) e insomnio (0,1 %). En estudios clínicos realizados en niños de 2 a 12 años de edad, se observaron eventos adversos como cefalea (2,7 %), nerviosismo (2,3 %) o fatiga (1 %).

Lista de reacciones adversas. Las reacciones adversas notificadas durante el período poscomercialización se indican a continuación por clases de sistemas orgánicos. La frecuencia se define como: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (de ≥1/100 a <1/10), poco frecuentes (de ≥1/1.000 a <1/100), casos aislados (de ≥1/10.000 a <1/1.000), raros (<1/10.000) y frecuencia desconocida (no puede determinarse con los datos disponibles).

Dentro de cada grupo de frecuencia, las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad.

Del sistema inmunitario: casos raros – reacciones de hipersensibilidad, incluyendo anafilaxia y angioedema.

Del sistema nervioso: casos raros – mareo, convulsiones.

Del corazón: casos raros – taquicardia, palpitaciones.

Del tracto gastrointestinal (TGI): casos raros – náuseas, sequedad de boca, gastritis.

Del sistema hepatobiliar: casos raros – alteraciones patológicas de la función hepática.

De la piel y del tejido celular subcutáneo: casos raros – erupción cutánea, alopecia.

Trastornos generales: casos raros – fatiga.

Investigaciones: frecuencia desconocida – aumento de peso.

Periodo de validez. 3 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C, en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase.

7 ó 10 comprimidos por blíster, 1 blíster por estuche de cartón.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante.

Bayer Bitterfeld GmbH.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Ortstheil Gräppin, Seilgaster Chaussee 1, 06803 Bitterfeld-Wolfen, Alemania.