Cetrylewa Neo

ULOTKA DO STOSOWANIA W MEDYCYNIE Cetrylewa Neo (CETRILEVNEO)

Skład:

substancja czynna: levocetirizine;

1 tabletka zawiera 5 mg lewocetyryzyny dwuchlorku;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, laktoza jednowodna, stearynian magnezu, Opadry White YS-1-7003 (hipromeloza (E 464), dwutlenek tytanu (E 171), polisorbat, makrogol 400).

Postać leku. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki powlekane, białe, okrągłe, dwuwypukłe, z podziałką, z oznaczeniem „H” po jednej stronie i „161” po drugiej.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwhistaminowe do stosowania systemowego. Pochodne piperazyny. Kod ATC R06A E09.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Levocytryzyna – to aktywny, stabilny enancjomer R cytryzyny, należący do grupy konkurencyjnych antagonistów histaminy. Działanie farmakologiczne wynika z blokady receptorów H1-histaminowych. Powinowactwo do receptorów H1-histaminowych u levocytryzyny jest 2 razy wyższe niż u cytryzyny. Działa na histaminozależny etap rozwoju reakcji alergicznej, zmniejsza migrację eozynofili, przepuszczalność naczyń oraz ogranicza uwalnianie mediatorów zapalenia. Zapobiega rozwojowi oraz hamuje przebieg reakcji alergicznych, wywiera działanie antyegzudacyjne, przeciwświądowe i przeciwzapalne, niemal nie wykazuje działania antycholinergicznego ani antyserotonergowego.

Farmakokinetyka.

Parametry farmakokinetyczne levocytryzyny wykazują zależność liniową i nie zależą od dawki ani czasu, a także charakteryzują się niską zmiennością u różnych pacjentów. Profil farmakokinetyczny po podaniu pojedynczego enancjomeru jest taki sam, jak po zastosowaniu cytryzyny. W trakcie absorpcji ani wydalania nie obserwuje się inwersji chiralnej.

Absorpcja. Po podaniu doustnym lek szybko i intensywnie jest wchłaniany. Stopień wchłaniania leku nie zależy od dawki ani nie zmienia się po spożyciu pokarmu, jednak maksymalne stężenie (Cmax) leku jest niższe i osiągane później. Bio dostępność wynosi 100%.

Działanie leku rozwija się już po 12 minutach od przyjęcia pojedynczej dawki u 50% chorych, a po 0,5–1 godzinie – u 95% chorych. U dorosłych Cmax w osoczu osiągane jest po 50 minutach od jednorazowego przyjęcia dawki terapeutycznej. Stężenie równowagowe we krwi osiągane jest po 2 dniach przyjmowania leku. Cmax wynosi 207 ng/ml po jednorazowym zastosowaniu i 308 ng/ml po powtórnym zastosowaniu dawki 5 mg raz na dobę.

Rozkład. Brak informacji dotyczących rozkładu leku w tkankach człowieka oraz przenikania levocytryzyny przez barierę krew-mózg. W badaniach na zwierzętach najwyższe stężenia odnotowano w wątrobie i nerkach, a najniższe – w tkankach ośrodkowego układu nerwowego. Rozkład levocytryzyny jest ograniczony, ponieważ objętość rozkładu wynosi 0,4 l/kg. Wiązanie z białkami osocza krwi człowieka wynosi 90%.

Biortransformacja. W organizmie człowieka stopień metabolizmu wynosi mniej niż 14% dawki levocytryzyny, dlatego różnice wynikające z polimorfizmu genetycznego lub współlekowania inhibitorami enzymów będą najprawdopodobniej niewielkie. Proces metabolizmu obejmuje oksydację aromatyczną, N- i O-dealkilację oraz koniugację z tauryną. Dealkilacja zachodzi głównie przy udziale cytochromu CYP 3A4, natomiast w procesie oksydacji aromatycznej biorą udział liczne i (lub) nieokreślone izoformy CYP. Levocytryzyna nie wpływa na aktywność izoenzymów cytochromu P450: 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4 w stężeniach znacznie przekraczających maksymalne po przyjęciu dawki 5 mg doustnie. Ze względu na niski stopień metabolizmu oraz brak zdolności do hamowania metabolizmu, wzajemne oddziaływanie levocytryzyny z innymi substancjami (i odwrotnie) jest mało prawdopodobne.

Wydalanie. Wydalanie leku odbywa się dwiema drogami: poprzez filtrację kłębuszkową oraz aktywną sekrecję kanalikową. Okres półwylęgania leku z osocza (T1/2) u dorosłych wynosi 7,9 ± 1,9 godziny. T1/2 leku jest krótszy u dzieci młodszego wieku. Średni pozorny całkowity klirens u dorosłych wynosi 0,63 ml/min/kg. Głównie wydalanie levocytryzyny i jej metabolitów z organizmu odbywa się z moczem (średnio 85,4% podanej dawki). Z kałem wydalone zostaje jedynie 12,9% podanej dawki leku.

Grupy specjalne

Zaburzenia funkcji nerek

Pozorny klirens levocytryzyny koreluje z kliremsem kreatyniny. Dlatego u pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami funkcji nerek zaleca się dostosowanie odstępu między dawkami levocytryzyny w zależności od klirensu kreatyniny. U pacjentów z anurią i w terminalnym stadium choroby nerek całkowity klirens zmniejsza się o około 80% w porównaniu z całkowitym klirensem u osób bez takich zaburzeń. Ilość levocytryzyny wydalanej podczas standardowej 4-godzinnej procedury hemodializy wynosiła <10%.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie objawowe nieżytu alergicznego (w tym nieżytu sezonowego i całorocznego) oraz pokrzywki.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na lewocetyryzynę, cetyryzynę, hydroksyzynę, inne pochodne piperazyny lub którykolwiek z substancji pomocniczych preparatu.

Ciężka postać przewlekłej niewydolności nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min).

Rzadkie, dziedziczne zaburzenia nietolerancji galaktozy, niedobór laktazy lub zaburzenia wchłaniania glukozy i galaktozy.

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań.

Badania oddziaływania lewocetyryzyny (w tym z induktorami CYP3A4) nie były prowadzone. Badania oddziaływania cetyryzyny (substancji racemicznej) wykazały, że jednoczesne stosowanie z antypiryną, azitromycyną, cyklotymidyną, diazepamem, erytromycyną, glipezydem, ketokonazolem lub pseudoefedryną nie wywołuje klinicznie istotnych niekorzystnych efektów. W badaniu wielokrotnego dawkowania stwierdzono niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny (o 16 %) przy jednoczesnym stosowaniu z teofiliną (400 mg na dobę) (rozkład teofiliny nie ulegał zmianie). W badaniu wielokrotnego podawania rytonawiru (600 mg 2 razy na dobę) i cetyryzyny (10 mg na dobę) stwierdzono wzrost ekspozycji na cetyryzynę o około 40 %, natomiast rozkład rytonawiru ulegał nieco zmniejszeniu (−11 %) przy współczesnym stosowaniu cetyryzyny.

Nie ma danych dotyczących nasilenia działania środków uspokajających przy stosowaniu w dawkach terapeutycznych, jednak należy unikać stosowania środków uspokajających podczas przyjmowania preparatu.

Spożycie pokarmu nie wpływa na stopień wchłaniania preparatu, ale jednoczesne spożycie pokarmu zmniejsza szybkość jego absorpcji.

Jednoczesne stosowanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny z alkoholem lub innymi depresjami ośrodkowego układu nerwowego u wrażliwych pacjentów może powodować dodatkowe osłabienie uwagi i zdolności do wykonywania pracy.

Szczególne środki ostrożności.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek (wymagana jest korekta dawkowania) oraz u pacjentów w podeszłym wieku z niewydolnością nerek (możliwe obniżenie filtracji kłębuszkowej). Podczas stosowania leku należy wstrzymać się od spożycia alkoholu (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Przy przepisywaniu leku pacjentom z czynnikami sprzyjającymi zatrzymaniu moczu (np. uraz rdzenia kręgowego, przerost gruczołu krokowego) należy wziąć pod uwagę, że lewocetyryzyna może zwiększać ryzyko zatrzymania moczu.

Lewocetyryzynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów z epilepsją oraz u pacjentów z ryzykiem wystąpienia napadów drgawkowych, ponieważ jej stosowanie może prowadzić do nasilenia napadów.

Leki przeciwhistaminowe tłumią odpowiedź w skórnym teście alergicznym, dlatego należy przerwać przyjmowanie leku 3 dni przed wykonaniem testu (okres eliminacji).

Może wystąpić swędzenie po odstawieniu lewocetyryzyny, nawet jeśli objaw ten nie występował przed rozpoczęciem leczenia. Objaw ten może ustąpić samodzielnie. W niektórych przypadkach objaw może być nasilony i może pojawić się konieczność ponownego leczenia. Objaw ten powinien ustąpić po ponownym rozpoczęciu leczenia.

Leku w postaci tabletów nie należy stosować dzieciom w wieku do 6 lat, ponieważ ta postać leku nie umożliwia odpowiedniej korekty dawkowania. Dla tej grupy pacjentów zaleca się przepisywanie lewocetyryzyny w postaci leku odpowiedniej do stosowania w pediatrii.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Lewocetyryzyna jest przeciwwskazana w czasie ciąży. Cetyryzyna przenika do mleka matki, dlatego w razie potrzeby stosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Fekundacja

Brak danych klinicznych (w tym badań na zwierzętach) dotyczących wpływu lewocetyryzyny na płodność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Należy wstrzymać się od prowadzenia samochodu lub pracy z innymi potencjalnie niebezpiecznymi urządzeniami w okresie leczenia lekiem.

Sposób stosowania i dawki.

Lek należy stosować dorosłym i dzieciom od 6. roku życia.

Zalecane dawki

Dorośli i dzieci od 12. roku życia: dawka dobową wynosi 5 mg (1 tabletka powlekana) 1 raz na dobę.

Pacjenci w podeszłym wieku

Pacjentom w podeszłym wieku z prawidłową czynnością nerek nie jest wymagana korekta dawki leku.

Korekta dawki jest zalecana pacjentom w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek od umiarkowanego do ciężkiego stopnia (patrz sekcja „Niewydolność nerek”).

Niewydolność nerek

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy dostosować z uwzględnieniem stopnia zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny) zgodnie z tabelą (patrz tabela poniżej).

W tym celu należy określić klirens kreatyniny (Klkr) pacjenta w ml/min na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy krwi (mg/dl), stosując następujący wzór:

Dostosowanie dawki leku u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek

Dzieciom z zaburzeniami funkcji nerek dawkę leku należy dostosować indywidualnie, uwzględniając klirens nerkowy pacjenta oraz jego masę ciała.

Nie ma dostępnych danych dotyczących stosowania leku u dzieci z zaburzeniami funkcji nerek.

Zaburzenia wątroby

U pacjentów z zaburzeniami wątroby nie jest wymagana korekta dawkowania. U pacjentów z zaburzeniami wątroby i nerek należy dostosować dawkowanie zgodnie z powyższą tabelą.

Populacja pediatryczna

Dzieci w wieku od 6 do 12 lat: zalecana dawka dzienna – 5 mg (1 tabletka powlekana).

Nie można dostosować dawki leku w postaci tabletek powlekanych u dzieci w wieku od 2 do 6 lat. Zaleca się stosowanie lewocetyryzyny w postaci leku odpowiedniej do zastosowania w pediatrii.

Sposób stosowania

Tabletkę należy przyjmować doustnie, niezależnie od przyjmowania posiłków. Tabletkę należy połknąć całą, popijając niewielką ilością wody. Zaleca się podawanie dziennej dawki jednorazowo.

Czas stosowania

Pacjentów z przemijającym kichawą alergicznym (objawy choroby trwają mniej niż 4 dni w tygodniu lub mniej niż 4 tygodnie w roku) należy leczyć zgodnie z przebiegiem choroby i wywiadem: leczenie można przerwać, jeśli objawy ustąpią, a ponownie wznowić w przypadku ich nawrotu. W przypadku trwałości kichawy alergicznego (objawy choroby trwają więcej niż 4 dni w tygodniu lub więcej niż 4 tygodnie w roku) w okresie kontaktu z alergenami pacjentowi może być zaproponowana terapia stała. Istnieje doświadczenie kliniczne stosowania lewocetyryzyny przez okres co najmniej 6 miesięcy leczenia. W przypadku przewlekłych chorób (przewlekły kichawa alergiczny, przewlekłe pokrzywki) czas leczenia może wynosić do 1 roku (dane dostępne z badań klinicznych stosowania racematu).

Dzieci.

Nie należy stosować leku w postaci tabletek u dzieci poniżej 6. roku życia, ponieważ ta postać leku nie pozwala na odpowiednie dostosowanie dawki. Dla tej grupy pacjentów zaleca się stosowanie lewocetyryzyny w postaci odpowiedniej do zastosowania w pediatrii.

Przedawkowanie.

Objawy. Objawy przedawkowania u dorosłych mogą obejmować senność. U dzieci mogą początkowo wystąpić pobudzenie i zwiększona drażliwość, a następnie senność.

Leczenie. Nie istnieje specyficzny antydotum na lewocetyryzynę. W przypadku wystąpienia objawów przedawkowania zaleca się leczenie objawowe i wspierające. Można rozważyć konieczność przepłukania żołądka krótko po przyjęciu leku. Hemodializa nie jest skuteczną metodą usuwania lewocetyryzyny z organizmu.

Działania niepożądane.

Zaburzenia ze strony układu odpornościowego: nadwrażliwość, w tym anafilaksja.

Zaburzenia odżywiania i przemiany materii: zwiększony apetyt.

Zaburzenia ze strony układu nerwowego: senność, ból głowy, zwiększona zmęczalność, osłabienie, astenia, drgawki, parestezje, zawroty głowy, omdlenia, drżenie, dysgezja.

Zaburzenia ze strony psychiki: zaburzenia snu, pobudzenie, halucynacje, depresja, agresja, bezsenność, myśli samobójcze, przerażające sny.

Zaburzenia ze strony serca: kołatanie serca, tachykardia.

Zaburzenia ze strony narządów wzroku: zaburzenia widzenia, nieostre widzenie, okulogiracja.

Zaburzenia ze strony narządów słuchu i równowagi: zawroty głowy.

Zaburzenia ze strony wątroby i dróg żółciowych: zapalenie wątroby.

Zaburzenia ze strony nerek i układu moczowego: zaburzenia miczenia, zatrzymanie moczu.

Zaburzenia ze strony układu oddechowego, klatki piersiowej i jamy śródpiersia: duszność.

Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego: biegunka, wymioty, zaparcia, suchość w ustach, nudności, ból brzucha.

Zaburzenia ze strony skóry i tkanek podskórnych: obrzęk naczynioruchowy, trwałe wypryski lekowe, świąd, wysypka, pokrzywka.

Zaburzenia ze strony układu mięśniowo-szkieletowego, tkanki łącznej i kości: mialgia, artalgia.

Zaburzenia ogólne: obrzęk.

Wyniki badań: zwiększenie masy ciała, odchylenia funkcji wątrobowych od normy.

Opis wybranych działań niepożądanych

Po zaprzestaniu stosowania lewocytryzyny zgłaszano świąd.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku jest bardzo ważne. Umożliwia to ciągłą ocenę stosunku korzyści do ryzyka. Osoby pracujące w zawodach medycznych proszone są o zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C, w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

10 tabletów w blisterze; 1 lub 3 blistery w pudełku kartonowym; 10 tabletów w blisterze; 1 blister w pudełku kartonowym; 10 pudełek kartonowych w pudełku kartonowym.

Kategoria sprzedaży. Bez recepty.

Producent.

Hetero Labs Limited, Indie / Hetero Labs Limited, India.

Lokalizacja producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Jednostka III, Formuła Plac N° 22 - 110 IDA, Jeedimetla, Hyderabad, 500 055 Telangana, Indie / Unit III, Formulation Plot No 22 - 110 IDA, Jeedimetla, Hyderabad, 500 055 Telangana, India.