Cetrin®

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU Cetrin® (CETRINE)

Skład:

substancja czynna: cytrizyny hydrochloran;

1 tabletka zawiera cytrizyny hydrochloranu 10 mg;

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna; skrobia kukurydziana; powidon; stearynian magnezu; hydroksypropyloceluloza; glikole polietylenowe; dwutlenek tytanu (E 171); talk; kwas sorbowy; polisorbaty; dimetykon.

Postać leku. Tabletka powlekana.

Główne właściwości fizykochemiczne: okrągłe, dwuwypukłe tabletki powlekane, białe, z ryflowaną linią z jednej strony i gładkie z drugiej strony.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwhistaminowe do stosowania systemowego. Pochodne piperazyny. Kod ATC R06A E07.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Cetyryzyna – konkurencyjny antagonist histaminy, metabolit hydroksyzyny, blokuje receptory H1-histaminowe. Zapobiega rozwojowi i łagodzi przebieg reakcji alergicznych, wykazuje działanie przeciwświądowe i przeciwodpływowe, hamuje rozwój histaminozależnej wczesnej fazy reakcji alergicznej, ogranicza uwalnianie mediatorów zapalenia w późnej fazie reakcji alergicznej, zmniejsza migrację eozynofili, neutrofili i bazofili, zmniejsza przepuszczalność naczyń włosowatych, zapobiega rozwojowi obrzęku tkanki, likwiduje skurcz mięśni gładkich. Wyklucza reakcję skórną na podanie histaminy, alergenów specyficznych, a także na ochłodzenie (w przypadku pokrzywki zimowej), zmniejsza wywołaną histaminą bronchokonstrykcję w lekkim przebiegu astmy oskrzelowej. Prawie nie wykazuje działania antycholinergicznego i antyserotonowego. W dawkach terapeutycznych prawie nie wywołuje efektu sedyacyjnego. Rozpoczęcie działania po jednorazowym przyjęciu dawki 10 mg cetyryzyny następuje w ciągu 20 minut u 50% osób, a w ciągu 1 godziny – u 95% osób. Działanie trwa co najmniej 24 godziny po jednorazowym przyjęciu. W trakcie leczenia doraźnego nie rozwija się tolerancja na działanie antyhistaminowe cetyryzyny. Po zakończeniu leczenia działanie utrzymuje się do 3 dni.

Farmakokinetyka.

Szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, okres osiągnięcia stężenia maksymalnego po podaniu doustnym wynosi około 1 godziny. Bioavailability cetyryzyny po podaniu w postaci tabletek i syropu jest taka sama. Jedzenie nie wpływa na kompletność wchłaniania, ale wydłuża o 1 godzinę okres osiągnięcia stężenia maksymalnego i zmniejsza wartość stężenia maksymalnego o 23%. Wiązanie z białkami osocza – 93%. W niewielkim stopniu metabolizowana w wątrobie drogą O-dezalkilowania z powstaniem metabolitu farmakologicznie nieaktywnego (w przeciwieństwie do innych blokerów receptorów H1-histaminowych, które metabolizowane są w wątrobie przy udziale układu cytochromu P450). Nie kumuluje się, około 2/3 leku wydzielane jest w postaci niezmienionej przez nerki, a około 10% – z kałem. Klirens systemowy – 53 ml/min.

Okres półtrwania u dorosłych wynosi 7–10 godzin, u dzieci w wieku 6–12 lat – 6 godzin, u dzieci 2–6 lat – 5 godzin.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek

Farmakokinetyka leku przy lekkich zaburzeniach funkcji nerek (klirens kreatyniny poniżej 40 ml/min) była podobna do tej u zdrowych ochotników. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami funkcji nerek okres półtrwania był trzykrotnie dłuższy, a klirens – o 70% niższy niż u zdrowych ochotników.

U pacjentów poddawanych hemodializie (klirens kreatyniny poniżej 7 ml/min), po zastosowaniu cetyryzyny w dawce pojedynczej 10 mg, okres półtrwania był trzykrotnie dłuższy, a klirens – o 70% niższy niż u zdrowych ochotników. Podczas hemodializy cetyryzyna jest usuwana z osocza w niewielkim stopniu. Pacjentom z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami funkcji nerek wymagana jest korekta dawkowania.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Cetyryzyna wskazana jest u dorosłych i dzieci od 6. roku życia:

• w celu złagodzenia objawów nosowych i ocznych sezonowego oraz niezależnego od pory roku alergicznego nieżytu nosa;
• w celu złagodzenia objawów przewlekłej idiopatycznej pokrzywki.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na cetyryzynę, którykolwiek z substancji pomocniczych produktu leczniczego, hydroksyzynę lub którejkolwiek pochodnej piperazyny w wywiadzie.

Ostateczny etap choroby nerek z oszacowaną szybkością filtracji kłębuszkowej (eGFR) poniżej 15 ml/min.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Na podstawie farmakokinetyki, farmakodynamiki i profilu tolerancji cetyryzyny, mało prawdopodobne jest wystąpienie jakichkolwiek interakcji podczas stosowania tego środka przeciwhistaminowego. W szczególności badania interakcji leków nie wykazały żadnych interakcji farmakodynamicznych ani istotnych interakcji farmakokinetycznych przy jednoczesnym stosowaniu z pseudoefedryną lub teofiliną (400 mg/doba).

Poziom wchłaniania cetyryzyny nie zmniejsza się po spożyciu pokarmu, choć szybkość wchłaniania jest zmniejszona.

U wrażliwych pacjentów jednoczesne spożycie alkoholu lub innych depresantów OUN może prowadzić do dodatkowego pogorszenia uwagi i zaburzeń sprawności, mimo że cetyryzyna nie wzmacnia działania alkoholu (przy stężeniu alkoholu we krwi 0,5 g/l).

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Cetrin® wydalany jest z moczem, dlatego u pacjentów z niewydolnością nerek należy zmniejszyć dawkę do 5 mg na dobę. U pacjentów w podeszłym wieku przy prawidłowej funkcji nerek nie ma potrzeby dostosowywania dawki. Podczas stosowania w dawkach terapeutycznych nie zaobserwowano klinicznie istotnych interakcji z alkoholem (przy stężeniach alkoholu we krwi 0,5 g/l). Niemniej jednak zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania leku i spożywania alkoholu. Lek należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z epilepsją oraz pacjentom z ryzykiem wystąpienia napadów drgawkowych. Nie należy stosować leku pacjentom z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy Lapp, lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Lek zawiera laktozę monohydrat. Jeśli stwierdzono u Ciebie nietolerancję niektórych cukrów, skonsultuj się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.

Należy stosować z ostrożnością u pacjentów skłonnych do zatrzymania moczu (np. uszkodzenie rdzenia kręgowego, przerost prostaty), ponieważ cetiryzyna może zwiększyć ryzyko wystąpienia zatrzymania moczu.

Leki przeciwhistaminowe tłumią skórną próbę alergiczną, dlatego przed jej wykonaniem należy przerwać przyjmowanie leku trzy dni przed badaniem (okres eliminacji).

Przestanie przyjmowania cetiryzyny może spowodować swędzenie i/lub pokrzywkę, nawet jeśli nie występowały one przed rozpoczęciem leczenia. W niektórych przypadkach objawy mogą być nasilone i wymagać wznowienia leczenia. Objawy powinny ustąpić po wznowieniu leczenia.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Brak wystarczających danych dotyczących stosowania leku w czasie ciąży. Badania na zwierzętach nie wskazują na bezpośredni lub pośredni szkodliwy wpływ na ciążę, rozwój embrionalny/ płodowy, poród ani rozwój poporodowy. Dlatego lek należy przepisywać kobietom w ciąży tylko wtedy, gdy korzyści z jego stosowania według oceny lekarza przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Okres karmienia piersią. Cetiryzyna przenika do mleka matki w stężeniach wynoszących 25–90% stężenia w osoczu krwi, w zależności od czasu, który upłynął od podania leku. Nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią. Dlatego lek należy przepisywać z ostrożnością kobietom karmiącym piersią.

Plodność. Dostępne dane dotyczące płodności u ludzi są ograniczone, jednak nie stwierdzono żadnych problemów związanymi z bezpieczeństwem. Badania na zwierzętach nie wskazują na ryzyko zaburzeń funkcji rozrodczych u ludzi.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi mechanizmów. Obiektywne oceny zdolności do prowadzenia pojazdów, pracy z mechanizmami oraz nasilenia senności nie wykazały klinicznie istotnego wpływu przy stosowaniu leku w zalecanej dawce 10 mg. Niemniej jednak pacjentom, którzy odczuwają senność, należy zalecić powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów, wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności lub pracy z mechanizmami. Pacjenci nie powinni przekraczać zalecanych dawek i powinni brać pod uwagę indywidualną reakcję organizmu na lek.

Sposób stosowania i dawki.

Stosować wewnętrznie, niezależnie od przyjęcia pokarmu, popijając odpowiednią ilością płynu (1 szklanka).

Dzieci w wieku od 6 do 12 lat: 5 mg (połowa tabletu) dwa razy na dobę.

Dorośli i dzieci od 12. roku życia: 10 mg (1 tablet) raz na dobę.

U pacjentów w podeszłym wieku przy prawidłowej funkcji nerek nie ma potrzeby dostosowywania dawki.

U pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek dawkę należy dostosować indywidualnie, uwzględniając klirens nerek, wiek oraz masę ciała.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek

Brak danych dotyczących stosunku korzyści do ryzyka u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek. Ponieważ ceteryzyna jest wydalana głównie z moczem, jeśli nie można zastosować leczenia alternatywnego, odstępy między dawkami leku należy ustalać indywidualnie, w zależności od funkcji nerek.

Dawkowanie dla dorosłych pacjentów w zależności od funkcji nerek przedstawiono w tabeli 1.

tabela 1

Dostosowanie dawki u dorosłych pacjentów w zależności od funkcji nerek:

Dawkowanie u dzieci z zaburzeniami czynności nerek należy dostosować indywidualnie, w zależności od wartości klirensu nerkowego i masy ciała.

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (przy prawidłowej czynności nerek) nie wymaga się dostosowania dawki.

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek dawkę należy dostosować (patrz tabela 1).

Czas trwania leczenia ustala lekarz w zależności od przebiegu choroby.

Dzieci. Ceteryzyny w postaci tabletek nie stosuje się w leczeniu dzieci poniżej 6. roku życia, ponieważ ta postać leku uniemożliwia odpowiednie dostosowanie dawki.

Przedawkowanie.

Objawy. Objawy obserwowane po przedawkowaniu ceteryzyny związane są przede wszystkim z wpływem na OUN lub efektami wskazującymi na działanie antycholinergicznego. Efekty niepożądane zgłaszane po przyjęciu dawki przekraczającej co najmniej 5-krotnie zalecaną dawkę dzienną obejmują: dezorientację, biegunkę, zawroty głowy, osłabienie, ból głowy, niedyspozycję, midriazę, świąd, niepokój, działanie uspokajające, senność, stupor, tachykardię, drżenie i zatrzymanie oddawania moczu.

Leczenie. Nieznany jest specyficzny antydotum na ceteryzynę. W przypadku przedawkowania zalecana jest terapia objawowa i wspierająca. Przemywanie żołądka należy przeprowadzić jak najszybciej po przyjęciu leku. Ceteryzyna nie jest skutecznie usuwana podczas hemodializy.

Reakcje niepożądane.

Badania kliniczne

Badania kliniczne wykazały, że ceteryzyna w zalecanych dawkach wywiera niewielki niepożądany wpływ na OUN, obejmujący senność, zwiększony zmęczenie, zawroty głowy oraz ból głowy.

W niektórych przypadkach zgłaszano paradoksalną stymulację OUN. Chociaż ceteryzyna jest selektywnym antagonistą obwodowych receptorów H1 i niemal pozbawiona działania antycholinergicznego, zaobserwowano pojedyncze przypadki opóźnionego oddawania moczu, zaburzeń akomodacji oka oraz suchości błony śluzowej jamy ustnej. Zgłaszano przypadki zaburzeń funkcji wątroby z podwyższeniem poziomu enzymów wątrobowych, towarzyszącym wzrostowi stężenia bilirubiny. W większości przypadków objawy te ustępowały po zaprzestaniu przyjmowania ceteryzyny.

Istnieją dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania ceteryzyny u ponad 3200 badanych uczestniczących w podwójnych, ślepych badaniach kontrolnych mających na celu porównanie ceteryzyny z placebo lub innymi lekami przeciwhistaminowymi w dawce zalecanej (10 mg ceteryzyny dziennie). Podsumowując te dane, w wyniku badań kontrolowanych placebo zgłaszano wystąpienie reakcji niepożądanych przy stosowaniu ceteryzyny w dawce 10 mg z częstością występowania 1,0% lub wyższą (tabela 2).

tabela 2

Chociaż senność występowała częściej niż w grupie placebo, w większości przypadków była łagodna lub umiarkowana. Jak podczas innych badań, wyniki badań obiektywnych potwierdziły, że przyjmowanie zalecanej dawki dobowej nie powoduje negatywnego wpływu na codzienne funkcjonowanie u zdrowych badanych.

tabela 3

Reakcje niepożądane występujące z częstością 1% lub większą u dzieci w wieku od 6 miesięcy do 12 lat podczas przeprowadzania badań klinicznych kontrolowanych placebo:

Doświadczenie stosowania po rejestracji

Oprócz działań niepożądanych zaobserwowanych podczas badań klinicznych, wymienionych powyżej, podczas okresu stosowania po rejestracji zaobserwowano pojedyncze przypadki poniżej wymienionych działań niepożądanych po zastosowaniu cetiryzyny. Poniższe działania niepożądane zgłaszane rzadziej oceniano pod względem częstości występowania: rzadko (≥ 1/1000 do < 1/100); bardzo rzadko (≥ 1/10000 do < 1/1000); niezwykle rzadko (< 1/10000) lub nieznana częstość (niemożliwe do ustalenia na podstawie dostępnych danych).

Ze strony krwi i układu chłonnego

Niezwykle rzadko: trombocytopenia.

Ze strony układu odpornościowego

Rzadko: nadwrażliwość.

Niezwykle rzadko: wstrząs anafilaktyczny.

Ze strony odżywiania i przemiany materii

Częstość nieznana – podwyższone apetyt.

Ze strony psychiki

Rzadko: pobudzenie psychiczne z lękiem (agitacja).

Rzadko: agresja, dezorientacja, depresja, halucynacje, bezsenność.

Niezwykle rzadko: tik nerwowy.

Częstość nieznana: myśli samobójcze, koszmary nocne.

Ze strony układu nerwowego

Rzadko: parestezje.

Rzadko: drgawki.

Niezwykle rzadko: dysgezja, omdlenie, drżenie, dystonia, dyskineza.

Częstość nieznana: amnezja, zaburzenia pamięci.

Ze strony narządów wzroku

Niezwykle rzadko: zaburzenia akomodacji, nieostre widzenie, kryz okulogyrny.

Ze strony narządów słuchu i układu przedsionkowego

Częstość nieznana: zawroty głowy.

Ze strony serca

Rzadko: tachykardia.

Ze strony przewodu pokarmowego

Rzadko: biegunka.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego

Rzadko: zaburzenia funkcji wątroby (podwyższenie poziomu transaminaz, fosfatazy alkalicznej, γ-glutamylotransferazy i bilirubiny).

Częstość nieznana: zapalenie wątroby.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej

Rzadko: świąd, wysypka.

Rzadko: pokrzywka.

Niezwykle rzadko: obrzęk naczynioruchowy, ustalona erytema lekowa.

Częstość nieznana: ostra ogólna pustulopodobna egzema.

Ze strony układu ruchu i tkanki łącznej

Częstość nieznana: bóle stawów, bóle mięśni.

Ze strony nerek i dróg moczowych

Niezwykle rzadko: zaburzenia miczania, enureza.

Częstość nieznana: zatrzymanie moczu.

Ogólne zaburzenia

Rzadko: osłabienie, niedoból.

Rzadko: obrzęki.

Zmiany wyników badań laboratoryjnych i instrumentalnych

Rzadko: przyrost masy ciała.

Opis wybranych działań niepożądanych

Zgłaszano świąd (silny świąd) i/lub pokrzywkę po zaprzestaniu stosowania cetiryzyny.

Zgłaszanie działań niepożądanych

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich ustawowe przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua

Okres ważności. 3 lata.

Nie stosować po upływie okresu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania. Przechowywać w suchym, ciemnym, niedostępnym dla dzieci miejscu w temperaturze do 25 °C.

Opakowanie. Po 10 tabletów w blistrze, po 2 lub 3 blisterów w pudełku kartonowym.

Kategoria wydania. Bez recepty.

Producent.

Dr. Reddy’s Laboratories Ltd, FTO – II

Miejsce położenia producenta i adres miejsca prowadzenia działalności.

Działka nr 42r, 43, 44r, 45r, 46r, 53, 54, 83, Bachupally, Bachupally Mandal, okręg Medchal Malkaigiri – 500090, stan Telangana, Indie

O działaniach niepożądanych lub braku skuteczności przy zastosowaniu leku można zgłaszać pod numerami telefonów:

+380 44 207 51 97 lub +380 50 414 39 39; a także na adres e-mail: [email protected] (całodobowo).