Cetrin®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO CÉTRINE® (CETRINE)

Composición:

Principio activo: clorhidrato de cetirizina;

1 tableta contiene 10 mg de clorhidrato de cetirizina;

Excipientes: lactosa monohidrato; almidón de maíz; povidona; estearato de magnesio; hipromelosa; polietilenglicoles; dióxido de titanio (E 171); talco; ácido sórbico; polisorbatos; dimeticona.

Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas con película.

Propiedades físicas y químicas principales: tabletas redondas, biconvexas, recubiertas con película, de color blanco, con una línea de división en un lado y superficie lisa en el otro lado.

Grupo farmacoterapéutico. Antihistamínicos para uso sistémico. Derivados de la piperazina. Código ATC R06A E07.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia.

La cetirizina es un antagonista competitivo de la histamina, metabolito de la hidroxizina, que bloquea los receptores histamínicos H₁. Previene el desarrollo y alivia la evolución de las reacciones alérgicas, posee propiedades antipruriginosas y antiexudativas, inhibe el desarrollo de la fase temprana de la reacción alérgica mediada por histamina, limita la liberación de mediadores inflamatorios en la fase tardía de la reacción alérgica, reduce la migración de eosinófilos, neutrófilos y basófilos, disminuye la permeabilidad capilar, previene el desarrollo de edema tisular y alivia el espasmo de la musculatura lisa. Suprime la reacción cutánea tras la administración de histamina y alérgenos específicos, así como la reacción al frío (en la urticaria por frío), y reduce la broncoconstricción inducida por histamina en la asma bronquial de leve gravedad. Casi no presenta efecto anticolinérgico ni anti-serotoninérgico. En dosis terapéuticas, apenas produce efecto sedante. El inicio de acción tras una dosis única de 10 mg de cetirizina se produce en el 50 % de las personas en un plazo de 20 minutos y en el 95 % de las personas en un plazo de 1 hora. La acción dura al menos 24 horas tras una dosis única. Durante el tratamiento de curso, no se desarrolla tolerancia al efecto antihistamínico de la cetirizina. Tras la interrupción del tratamiento, el efecto persiste hasta 3 días.

Farmacocinética.

Se absorbe rápidamente por el tracto gastrointestinal, alcanzando el período de concentración máxima aproximadamente a la 1 hora tras la administración oral. La biodisponibilidad de la cetirizina es similar tras la administración en forma de comprimidos o jarabe. Los alimentos no afectan al grado de absorción, pero prolongan en 1 hora el tiempo para alcanzar la concentración máxima y reducen la concentración máxima en un 23 %. La unión a las proteínas plasmáticas es del 93 %. En cantidades insignificantes, se metaboliza en el hígado mediante desalquilación-O, formando un metabolito farmacológicamente inactivo (a diferencia de otros bloqueantes de los receptores H₁ de histamina que se metabolizan en el hígado con participación del sistema del citocromo P450). No se acumula; aproximadamente 2/3 del fármaco se excretan sin cambios por los riñones y alrededor del 10 % por las heces. El aclaramiento sistémico es de 53 ml/min.

El período de semivida en adultos es de 7-10 horas, en niños de 6-12 años es de 6 horas, y en niños de 2-6 años es de 5 horas.

Pacientes con alteraciones de la función renal

La farmacocinética del medicamento en casos de alteraciones leves de la función renal (aclaramiento de creatinina inferior a 40 ml/min) fue similar a la de voluntarios sanos. En pacientes con alteraciones moderadas de la función renal, el período de semivida fue tres veces más largo y el aclaramiento un 70 % menor que en voluntarios sanos.

En pacientes sometidos a hemodiálisis (aclaramiento de creatinina inferior a 7 ml/min), tras la administración de cetirizina en dosis única de 10 mg, el período de semivida fue tres veces más largo y el aclaramiento un 70 % menor que en voluntarios sanos. Durante la hemodiálisis, la cetirizina se elimina de forma mínima del plasma. Los pacientes con alteraciones moderadas o graves de la función renal requieren ajuste de la dosis.

Características clínicas.

Indicaciones.

La cetirizina está indicada en adultos y niños a partir de 6 años de edad:

• para aliviar los síntomas nasales y oculares de la rinitis alérgica estacional y perenne;
• para aliviar los síntomas de la urticaria crónica idiopática.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la cetirizina, a cualquiera de los excipientes del medicamento, a la hidroxizina o a cualquier derivado de la piperacina en la historia clínica.

Estadio terminal de enfermedad renal con una tasa de filtración glomerular estimada (TFGe) inferior a 15 ml/min.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Debido a la farmacocinética, farmacodinamia y perfil de tolerancia de la cetirizina, es poco probable que se produzcan interacciones de cualquier tipo con este antihistamínico. En particular, los estudios de interacción medicamentosa no mostraron ninguna interacción farmacodinámica ni ninguna interacción farmacocinética significativa cuando se administró conjuntamente con pseudoefedrina o teofilina (400 mg/día).

La absorción de cetirizina no se reduce con la ingesta de alimentos, aunque la velocidad de absorción disminuye.

En pacientes sensibles, la ingestión concomitante de alcohol u otros depresores del SNC puede provocar un deterioro adicional de la atención y alteraciones del rendimiento, aunque la cetirizina no potencia el efecto del alcohol (a niveles sanguíneos de alcohol de 0,5 g/l).

Características de uso.

Cetrin® se excreta por los riñones, por lo tanto, en caso de insuficiencia renal se debe reducir la dosis a 5 mg por día. En pacientes de edad avanzada con función renal normal no es necesario ajustar la dosis. No se han observado interacciones clínicamente significativas con el alcohol (a concentraciones de alcohol en sangre de 0,5 g/l) al administrar el medicamento en dosis terapéuticas. Sin embargo, se recomienda evitar la administración simultánea del medicamento junto con el consumo de alcohol. Se recomienda administrar el medicamento con precaución en pacientes con epilepsia y en aquellos con riesgo de convulsiones. No debe administrarse a pacientes con intolerancia hereditaria a la galactosa, deficiencia de lactasa Lapp o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.

El medicamento contiene lactosa monohidrato. Si se le ha diagnosticado intolerancia a ciertos azúcares, consulte con su médico antes de tomar este medicamento.

Debe administrarse con precaución en pacientes con predisposición a retención urinaria (lesión de la médula espinal, hiperplasia prostática), ya que la cetirizina puede aumentar el riesgo de desarrollar retención urinaria.

Los antihistamínicos inhiben la prueba alérgica cutánea; por ello, debe suspenderse la toma del medicamento 3 días antes de realizar dicha prueba (periodo de eliminación).

La interrupción del tratamiento con cetirizina puede provocar picor y/o urticaria, incluso si estos síntomas no estaban presentes antes de iniciar el tratamiento. En algunos casos, los síntomas pueden ser intensos y requerir la reanudación del tratamiento. Los síntomas deberían desaparecer tras reanudar el tratamiento.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo. Existen datos insuficientes sobre el uso del medicamento durante el embarazo. Los estudios en animales no indican efectos perjudiciales directos o indirectos sobre el embarazo, el desarrollo embrionario/fetal, el parto o el desarrollo postnatal. Por lo tanto, el medicamento solo debe administrarse a mujeres embarazadas si, según el criterio del médico, el beneficio esperado supera el riesgo potencial para el feto.

Lactancia. La cetirizina penetra en la leche materna en concentraciones que representan entre el 25 % y el 90 % de las concentraciones en plasma sanguíneo, dependiendo del tiempo transcurrido desde la administración del medicamento. No puede descartarse el riesgo de efectos adversos en lactantes alimentados con leche materna. Por lo tanto, el medicamento debe administrarse con precaución a mujeres que estén en período de lactancia.

Fertilidad. Existen datos limitados sobre la fertilidad en humanos, pero no se han detectado problemas de seguridad. Los estudios en animales no indican riesgo de alteración de la función reproductiva en humanos.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria. La evaluación objetiva de la capacidad para conducir vehículos, trabajar con maquinaria y el grado de somnolencia no mostró ningún efecto clínicamente significativo al usar el medicamento en la dosis recomendada de 10 mg. Sin embargo, los pacientes que experimenten somnolencia deben abstenerse de conducir vehículos, realizar actividades potencialmente peligrosas o trabajar con maquinaria. Los pacientes no deben superar las dosis recomendadas y deben considerar su propia respuesta individual al medicamento.

Vía de administración y dosis.

Administrar por vía oral, independientemente de la ingestión de alimentos, acompañado de suficiente cantidad de líquido (1 vaso).

Niños de 6 a 12 años: 5 mg (media tableta) dos veces al día.

Adultos y niños a partir de 12 años: 10 mg (1 tableta) una vez al día.

En pacientes de edad avanzada con función renal normal, no se requiere ajuste de la dosis.

En pacientes con alteración de la función renal, la dosis debe ajustarse individualmente considerando el aclaramiento renal, la edad y el peso corporal.

Pacientes con trastornos de la función renal

No existen datos sobre la relación beneficio/riesgo en pacientes con trastornos de la función renal. Dado que la cetirizina se elimina principalmente por los riñones, si no es posible utilizar un tratamiento alternativo, los intervalos entre las dosis deben determinarse individualmente según la función renal.

La dosificación en adultos según la función renal se presenta en la tabla 1.

tabla 1

Ajuste de la dosis en adultos según la función renal:

En niños con alteraciones de la función renal, la dosis se ajusta individualmente en función del valor del aclaramiento renal y del peso corporal.

En pacientes con alteraciones de la función hepática (siempre que la función renal sea normal), no es necesaria la corrección de la dosis.

En pacientes con alteraciones de la función hepática y renal, se debe ajustar la dosis (ver tabla 1).

La duración del tratamiento la determina el médico según la evolución de la enfermedad.

Niños. La cetirizina en forma de comprimidos no debe administrarse en el tratamiento de niños menores de 6 años, ya que esta forma farmacéutica no permite el ajuste adecuado de la dosis.

Sobredosis.

Síntomas. Los síntomas observados tras la sobredosis de cetirizina están principalmente relacionados con el efecto sobre el sistema nervioso central o con efectos que podrían indicar una acción anticolinérgica. Los efectos adversos notificados tras la ingestión de una dosis al menos cinco veces superior a la dosis diaria recomendada incluyen: confusión mental, diarrea, mareo, fatiga, cefalea, malestar general, midriasis, picor, inquietud, efecto sedante, somnolencia, estupor, taquicardia, temblores y retención urinaria.

Tratamiento. No se conoce un antídoto específico para la cetirizina. En caso de sobredosis, se recomienda un tratamiento sintomático y de soporte. El lavado gástrico debe realizarse lo antes posible tras la ingestión del medicamento. La cetirizina no se elimina eficazmente mediante hemodiálisis.

Reacciones adversas.

Estudios clínicos

Los estudios clínicos han demostrado que la cetirizina, en las dosis recomendadas, tiene un efecto adverso leve sobre el sistema nervioso central (SNC), que incluye somnolencia, fatiga aumentada, mareo y cefalea.

En algunos casos se han notificado casos de estimulación paradójica del SNC. Aunque la cetirizina es un antagonista selectivo de los receptores H1 periféricos y carece prácticamente de actividad anticolinérgica, se han observado casos aislados de retención urinaria, alteraciones de la acomodación ocular y sequedad de las mucosas de la cavidad oral. También se han notificado casos de alteración de la función hepática con aumento de los niveles de enzimas hepáticas, acompañados por elevación de la concentración de bilirrubina. En la mayoría de los casos, estos síntomas desaparecieron tras la interrupción del tratamiento con cetirizina.

Existen datos sobre la seguridad del uso de cetirizina en más de 3200 sujetos participantes en estudios controlados doble ciego con el fin de comparar cetirizina con placebo u otros antihistamínicos a la dosis recomendada (10 mg de cetirizina diariamente). Tras resumir estos datos, según los resultados de los estudios controlados con placebo, se notificaron reacciones adversas con una frecuencia de aparición del 1,0 % o mayor durante el uso de cetirizina 10 mg (tabla 2).

tabla 2

Aunque la somnolencia se presentó con mayor frecuencia estadísticamente en comparación con el grupo placebo, en la mayoría de los casos fue de grado leve o moderado. Como en otros estudios, los resultados de las pruebas objetivas confirmaron que la administración de la dosis diaria recomendada no provocó un efecto negativo sobre la actividad diaria en sujetos sanos.

tabla 3

Reacciones adversas con una frecuencia de aparición del 1 % o mayor en niños de 6 meses a 12 años durante estudios clínicos controlados con placebo:

Experiencia tras la comercialización

Además de las reacciones adversas observadas durante los estudios clínicos y mencionadas anteriormente, se han notificado casos aislados de las siguientes reacciones adversas a la cetirizina durante el uso poscomercialización. Estas reacciones adversas notificadas con menor frecuencia se han evaluado según su frecuencia de aparición: no frecuentes (≥ 1/1000 a < 1/100); raras (≥ 1/10000 a < 1/1000); muy raras (< 1/10000); o frecuencia desconocida (no puede determinarse a partir de los datos disponibles).

De los sistemas sanguíneo y linfático

Muy raras: trombocitopenia.

Del sistema inmunitario

Raras: hipersensibilidad.

Muy raras: shock anafiláctico.

De los trastornos de la nutrición y del metabolismo

Frecuencia desconocida: aumento del apetito.

Del sistema psíquico

No frecuentes: excitación psíquica con ansiedad (agitación).

Raras: agresividad, confusión mental, depresión, alucinaciones, insomnio.

Muy raras: tics nerviosos.

Frecuencia desconocida: pensamientos suicidas, pesadillas.

Del sistema nervioso

No frecuentes: parestesias.

Raras: convulsiones.

Muy raras: disgeusia, síncope, temblor, distonía, discinesia.

Frecuencia desconocida: amnesia, alteración de la memoria.

De los órganos de la vista

Muy raras: trastornos de la acomodación, visión borrosa, crisis oculogira.

De los órganos del oído y del laberinto

Frecuencia desconocida: vértigo.

Del sistema cardiaco

Raras: taquicardia.

Del tracto gastrointestinal

No frecuentes: diarrea.

Del sistema hepatobiliar

Raras: alteración de la función hepática (aumento de los niveles de transaminasas, fosfatasa alcalina, γ-glutamil transferasa y bilirrubina).

Frecuencia desconocida: hepatitis.

De la piel y del tejido subcutáneo

No frecuentes: prurito, erupción cutánea.

Raras: urticaria.

Muy raras: angioedema, eritema fijo medicamentoso.

Frecuencia desconocida: pustulosis exantemática generalizada aguda.

Del sistema musculoesquelético y del tejido conjuntivo

Frecuencia desconocida: artralgia, mialgia.

De los riñones y del sistema urinario

Muy raras: disuria, enuresis.

Frecuencia desconocida: retención urinaria.

Trastornos generales

No frecuentes: astenia, malestar general.

Raras: edemas.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio e instrumentales

Raras: aumento de peso.

Descripción de reacciones adversas específicas

Se han notificado casos de prurito (picazón intensa) y/o urticaria tras la interrupción del tratamiento con cetirizina.

Notificación de reacciones adversas

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite continuar con el seguimiento de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre cualquier caso sospechoso de reacción adversa o falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua

Período de validez. 3 años.

No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

Condiciones de conservación. Conservar en un lugar seco, oscuro y fuera del alcance de los niños, a una temperatura no superior a 25 °C.

Envase. 10 comprimidos por blíster, 2 o 3 blísteres por estuche de cartón.

Categoría de dispensación. Medicamento sin receta.

Fabricante.

D-р Reddy’s Laboratories Ltd, FTZ – II

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Sector 42r, 43, 44r, 45r, 46r, 53, 54, 83, Bachupally, Mandal Bachupally, Distrito Medchal Malkaigiri – 500090, Estado de Telangana, India

Puede informar sobre reacciones adversas o falta de eficacia del medicamento a través de los teléfonos:

+380 44 207 51 97 o +380 50 414 39 39; así como mediante correo electrónico: [email protected] (disponible las 24 horas).