Cereprin

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU CERETILIN (CERETILIN)

Skład:

substancja czynna: cytydyno-5'-fosfocholina (cytykolina);

1 ampułka (4 ml) leku zawiera 500 mg lub 1000 mg cytykoliny;

substancje pomocnicze: kwas solny stężony lub sodu wodorotlenek, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty, bezbarwny roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna. Psychostymulanty, leki stosowane w zespole niedostatecznej uwagi i nadaktywności (ZNU), środki nootropowe. Inne psychostymulanty i środki nootropowe. Kod ATC N06BX06.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Cytikolina stymuluje biosyntezę strukturalnych fosfolipidów błon neuronów, co potwierdzono danymi spektroskopii rezonansu magnetycznego. Dzięki temu mechanizmowi działania cytykolina poprawia funkcjonowanie takich mechanizmów błonowych, jak pompy jonowe i receptory, których modulacja jest niezbędna do prawidłowego przewodzenia impulsów nerwowych.

Dzięki stabilizującemu działaniu na błonę neuronów cytykolina wykazuje właściwości sprzyjające zmniejszeniu obrzęku mózgu.

Cytykolina hamuje aktywację niektórych fosfolipaz (A1, A2, C i D), zmniejsza powstawanie wolnych rodników, zapobiega niszczeniu układów błonowych i zachowuje antyoksydacyjne systemy ochronne, takie jak glutation.

Cytykolina zachowuje zasoby energii neuronów, hamuje apoptozę i stymuluje syntezę acetylocholiny.

Wykazano, że cytykolina wywiera również działanie neuroprotekcyjne w zapobieganiu ogniskowej niedokrwistości mózgu.

Wiadomo, że cytykolina istotnie zwiększa funkcjonalną regenerację u pacjentów z ostrym niedokrwiennym zaburzeniem krążenia mózgowego, co wiąże się z opóźnieniem wzrostu objętości niedokrwiennej zmiany mózgu w badaniach neuroobrazowych.

U pacjentów z urazem głowy cytykolina przyspiesza regenerację i zmniejsza czas trwania oraz nasilenie zespołu pourazowego.

Cytykolina poprawia poziom uwagi i świadomości, zaburzenia poznawcze i neurologiczne związane z niedokrwistością mózgu, sprzyja zmniejszeniu objawów amnezji.

Farmakokinetyka.

Po podaniu środka farmakologicznego obserwuje się znaczne zwiększenie stężenia choliny w osoczu krwi. Lek metabolizuje się w jelitach i wątrobie z powstawaniem choliny i cytydyny.

Po podaniu cytykolina szeroko rozkłada się w strukturach mózgu, przy czym frakcja choliny szybko włącza się do strukturalnych fosfolipidów, a frakcja cytydyny do nukleotydów cytydynowych i kwasów nukleinowych. W mózgu cytykolina wbudowuje się w błony komórkowe, cytoplazmatyczne i mitochondrialne, integrując się w strukturę frakcji fosfolipidowej.

Jedynie niewielka część dawki wykrywana jest w moczu i kale (mniej niż 3%). Około 12% dawki wydala się z wydychanym CO₂. Podczas wydalania leku z moczem wyróżnia się dwie fazy: pierwszą trwającą 36 godzin, w której szybkość wydalania szybko maleje, oraz drugą fazę, w której szybkość wydalania maleje znacznie wolniej. Taką samą fazowość obserwuje się przy wydalaniu drogą oddechową. Szybkość wydalania CO₂ szybko maleje, w przybliżeniu przez 15 godzin, a następnie zmniejsza się znacznie wolniej.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

• Udar, ostra faza zaburzeń krążenia mózgowego oraz leczenie powikłań i skutków zaburzeń krążenia mózgowego.
• Pourazowe uszkodzenie mózgu i jego następstwa neurologiczne.
• Zaburzenia poznawcze i zaburzenia zachowania spowodowane przewlekłymi zaburzeniami naczyniowymi i zwyrodnieniowymi mózgu.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na cytydynę lub inne składniki leku.
• Podwyższony napięcie układu nerwowego przywspółczulnego.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Cytykolina nasila działanie lewodopy. Nie należy podawać leku jednocześnie z lekami zawierającymi meklofenoksat.

Szczególne środki ostrożności.

W przypadku stosowania dożylnej lek należy wprowadzać powoli (w ciągu 3–5 minut, w zależności od dawki).

W przypadku dożylnego kroplowego stosowania szybkość wlewania powinna wynosić 40–60 kropli na minutę.

W przypadku trwałego krwawienia śródczaszkowego nie należy przekraczać dawki 1000 mg na dobę oraz szybkości wlewu dożylnego 30 kropli na minutę.

Lek ten zawiera 4,096 mmol (lub 94,2 mg) sodu na dawkę 2000 mg cytykoliny. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu leku u pacjentów przyjmujących dietę o ograniczonej zawartości sodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania cytykoliny u ciężarnych kobiet. Nie ma informacji o wydzielaniu cytykoliny w mleku matki ani o jej działaniu na płód. W okresie ciąży lub karmienia piersią lek można przepisać tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść terapeutyczna dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Wpływ na zdolność sterowania pojazdami i obsługiwania maszyn.

W pojedynczych przypadkach niektóre działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego mogą wpływać na zdolność kierowania pojazdami lub pracy z złożonymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki.

Zalecana dawka dla dorosłych wynosi od 500 mg do 2000 mg na dobę, w zależności od nasilenia objawów.

Lek należy stosować do wstrzykiwań domięśniowych lub dożylnych. Wprowadzanie dożylnie może odbywać się powoli w formie iniekcji (przez 3–5 minut, w zależności od dawki) lub kroplowo (szybkość wlewu – 40–60 kropli na minutę).

Czas trwania leczenia zależy od przebiegu choroby i jest określany przez lekarza.

Pacjenci w podeszłym wieku nie wymagają korekty dawki.

Roztwór do wstrzykiwań przeznaczony jest wyłącznie do jednorazowego stosowania. Lek należy zastosować natychmiast po otwarciu ampułki. Odpadłe resztki leku należy zniszczyć. Preparat można mieszać ze wszystkimi roztworami izotonicznymi do wstrzykiwań dożylnych, a także z roztworem glukozy hipertonicznym.

W razie potrzeby leczenie można kontynuować lekiem w postaci roztworu doustnego.

Dzieci.

Doświadczenie stosowania leku u dzieci jest ograniczone.

Przedawkowanie.

Ze względu na niską toksyczność leku zatrucia nie należy się spodziewać nawet w przypadkach przypadkowego przekroczenia dawek terapeutycznych.

W przypadku przypadkowego przedawkowania należy przeprowadzić leczenie objawowe.

Niepożądane działania.

Niepożądane działania występują bardzo rzadko (< 1/10000), w tym pojedyncze przypadki.

Ze strony psychiki: halucynacje.

Ze strony ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego: silny ból głowy, zawroty głowy.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze.

Ze strony układu oddechowego: duszność.

Ze strony przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, okresowe biegunki.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych: wysypka, zaczerwienienie, egzantema, purpura.

Reakcje ogólne: dreszcze, obrzęki.

Raportowanie niepożądanych działań

Raportowanie niepożądanych działań po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Personel medyczny i farmaceutyczny, a także pacjenci lub ich prawni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych niepożądanych działań oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność. Nie stosować rozcieńczali, które nie zostały wymienione w sekcji „Sposób stosowania i dawki”.

Opakowanie. 4 ml w ampułce № 5 (5×1) w blisterze, w pudełku z tektury.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Farmaceutyczna firma „Zdrowie”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki 22.