Ceretilin

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE CERETILIN (CERETILIN)

Composizione:

Principio attivo: citicolina;

1 fiala (4 ml) del medicinale contiene citicolina 500 mg oppure 1000 mg;

Eccipienti: acido cloridrico concentrato o idrossido di sodio, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Proprietà fisico-chimiche principali: soluzione trasparente incolore.

Gruppo farmacoterapeutico. Psicostimolanti, medicinali utilizzati nel disturbo da deficit di attenzione e iperattività (ADHD), agenti nootropi. Altri psicostimolanti e agenti nootropi. Codice ATC N06BX06.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Il citicolina stimola la biosintesi dei fosfolipidi strutturali delle membrane neuronali, come confermato dai dati della spettroscopia di risonanza magnetica. Grazie a questo meccanismo d'azione, la citicolina migliora il funzionamento di meccanismi di membrana come le pompe di scambio ionico e i recettori, la cui modulazione è necessaria per la normale conduzione degli impulsi nervosi.

Grazie all'effetto stabilizzante sulla membrana neuronale, la citicolina manifesta proprietà che favoriscono la riduzione dell'edema cerebrale.

La citicolina inibisce l'attivazione di alcune fosfolipasi (A1, A2, C e D), riduce la formazione di radicali liberi, previene il danneggiamento dei sistemi di membrana e preserva i sistemi di difesa antiossidanti, come il glutatione.

La citicolina preserva le riserve energetiche dei neuroni, inibisce l'apoptosi e stimola la sintesi dell'acetilcolina.

È stato dimostrato che la citicolina esercita anche un'azione neuroprotettiva profilattica nell'ischemia cerebrale focale.

È noto che la citicolina aumenta significativamente il recupero funzionale nei pazienti con ictus ischemico acuto, fenomeno che corrisponde a un rallentamento dell'espansione del volume del danno ischemico cerebrale, come evidenziato dalle tecniche di neuroimaging.

Nei pazienti con trauma cranico-encefalico, la citicolina accelera il recupero e riduce la durata e l'intensità del sindrome post-traumatico.

La citicolina migliora il livello di attenzione e di coscienza, i disturbi cognitivi e neurologici associati all'ischemia cerebrale e favorisce la riduzione dei sintomi di amnesia.

Farmacocinetica.

Dopo la somministrazione del medicinale si osserva un significativo aumento dei livelli di colina nel plasma sanguigno. Il farmaco viene metabolizzato nell'intestino e nel fegato con formazione di colina e citidina.

Dopo la somministrazione, la citicolina si distribuisce ampiamente nelle strutture del cervello con rapida incorporazione della frazione di colina nei fosfolipidi strutturali e della frazione di citidina nei nucleotidi citidinici e negli acidi nucleici. Nel cervello, la citicolina viene incorporata nelle membrane cellulari, citoplasmatiche e mitocondriali, integrandosi nella frazione fosfolipidica.

Solo una quantità trascurabile della dose viene ritrovata nell'urina e nelle feci (meno del 3%). Circa il 12% della dose viene eliminato come CO₂ esalato. Nell'escrezione del farmaco attraverso l'urina si distinguono due fasi: una prima fase della durata di 36 ore, in cui la velocità di eliminazione diminuisce rapidamente, e una seconda fase, in cui la velocità di eliminazione decresce molto più lentamente. Lo stesso andamento bifasico si osserva nell'eliminazione attraverso le vie respiratorie. La velocità di eliminazione della CO₂ diminuisce rapidamente, in circa 15 ore, per poi ridursi molto più lentamente.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Ictus, fase acuta di disturbi circolatori cerebrali e trattamento delle complicanze e delle conseguenze dei disturbi circolatori cerebrali.
• Trauma cranico e le sue conseguenze neurologiche.
• Disturbi cognitivi e disturbi comportamentali dovuti a patologie cerebrali vascolari croniche e degenerative.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità al citicolino o ad uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale.
• Aumento del tono del sistema nervoso parasimpatico.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Il citicolino potenzia l'effetto della levodopa. Non somministrare il medicinale contemporaneamente a farmaci contenenti meclofenossato.

Caratteristiche d'uso.

In caso di somministrazione endovenosa, il medicinale deve essere introdotto lentamente (nell'arco di 3-5 minuti a seconda della dose somministrata).

In caso di somministrazione endovenosa per infusione, la velocità di gocciolamento deve essere di 40-60 gocce al minuto.

In caso di emorragia intracranica persistente, non si deve superare la dose di 1000 mg al giorno né la velocità di infusione endovenosa di 30 gocce al minuto.

Questo medicinale contiene 4,096 mmol (o 94,2 mg) di sodio per dose di 2000 mg di citicolina. È necessario prestare cautela nell'uso del medicinale nei pazienti sottoposti a dieta controllata in sodio.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Non vi sono dati sufficienti sull'uso di citicolina in donne in gravidanza. Non sono disponibili informazioni sull'escrezione della citicolina nel latte materno né sui suoi effetti sul feto. Durante la gravidanza o l'allattamento, il medicinale può essere somministrato solo se il beneficio terapeutico atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

In singoli casi, alcuni effetti indesiderati a carico del sistema nervoso centrale possono influire sulla capacità di guidare autoveicoli o di utilizzare macchinari complessi.

Modalità e dosi di somministrazione.

La dose raccomandata per gli adulti va da 500 mg a 2000 mg al giorno, in base alla gravità dei sintomi.

Il medicinale deve essere somministrato per via intramuscolare o endovenosa. Per via endovenosa, il principio attivo può essere iniettato lentamente (nell’arco di 3-5 minuti, a seconda della dose somministrata) oppure in infusione gocciolata (velocità di somministrazione: 40-60 gocce al minuto).

La durata del trattamento dipende dall’andamento della malattia e viene stabilita dal medico.

I pazienti anziani non necessitano di aggiustamento della dose.

La soluzione iniettabile è destinata solo all’uso monodose. Il medicinale deve essere utilizzato immediatamente dopo l’apertura della fiala. Eventuali residui devono essere eliminati. Il medicinale può essere miscelato con tutte le soluzioni isotoniche per somministrazione endovenosa, nonché con soluzione ipertonica di glucosio.

Se necessario, il trattamento può proseguire con il medicinale in forma di soluzione orale.

Popolazione pediatrica.

L’esperienza d’uso del medicinale nei bambini è limitata.

Sovradosaggio.

Data la bassa tossicità del medicinale, non ci si aspetta intossicazione, nemmeno nei casi in cui le dosi terapeutiche siano state accidentalmente superate.

In caso di sovradosaggio accidentale, si raccomanda un trattamento sintomatico.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati si verificano molto raramente (< 1/10000), compresi casi isolati.

Dal punto di vista psichico: allucinazioni.

Dal sistema nervoso centrale e periferico: forte mal di testa, vertigini.

Dal sistema cardiovascolare: ipertensione arteriosa, ipotensione arteriosa.

Dal sistema respiratorio: dispnea.

Dal tratto gastrointestinale: nausea, vomito, diarrea occasionale.

Dalla cute e dai tessuti sottocutanei: eruzioni cutanee, iperemia, esantema, porpora.

Reazioni generali: brividi, edemi.

Segnalazione degli effetti indesiderati

La segnalazione degli effetti indesiderati dopo la registrazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette di effettuare un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio nell'uso di questo medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, nonché i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di effetti indesiderati e di mancata efficacia del medicinale attraverso il Sistema informativo automatizzato di farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Durata della validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Incompatibilità. Non utilizzare solventi non indicati nella sezione «Modalità e dosi di somministrazione».

Confezione. 4 ml in fiala n. 5 (5×1) in blister, in una scatola di cartone.

Categoria di distribuzione. Su prescrizione medica.

Produttore. Società con responsabilità limitata «Azienda farmaceutica «Zdorovia».

Indirizzo della sede e luogo dell’attività del produttore.

Ucraina, 61013, Oblast’ di Kharkiv, città di Kharkiv, via Shevchenko, n. 22.