Celular

INSTRUKCJA dotyczÄ cÄ zastosowania leku Celular (CELULAR)

SkÅ ad:

Substancje czynne: tiaminu hydrochlorid, pirydoksyny hydrochlorid, cyjanokobalamin;

1 ml roztworu zawiera tiaminu hydrochloridu (w przeliczeniu na substancjÄ 100 %) 50 mg, pirydoksyny hydrochloridu (w przeliczeniu na substancjÄ 100 %) 50 mg, cyjanokobalaminu (w przeliczeniu na substancjÄ 100 %) 0,5 mg;

Substancje pomocnicze: lidokainu hydrochlorid, alkohol benzylowy, sodu polifosforan, potasu heksacyjanoferryt(III), sodu wodorotlenek, woda do wstrzykiwań.

PostaÄ leku. Roztwór do wstrzykiwaÅ„.

GÅówne cechy fizykochemiczne: przejrzysta ciecz czerwonego koloru.

Grupa farmakoterapeutyczna. Preparaty witaminy B1 w kombinacji z witaminÄ B6 i/lub witaminÄ B12. Kod ATC A11D B.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Witaminy neurotrope grupy B wykazują korzystne działanie w chorobach zapalnych i zwyrodnieniowych nerwów oraz układu ruchu. Należy je stosować w celu wyeliminowania stanów niedoboru, a w dużych dawkach wykazują one właściwości przeciwbólowe, sprzyjają poprawie krążenia oraz normalizacji funkcji układu nerwowego i procesów krwiotwórczych.

Witamina B1 jest bardzo ważną substancją czynną. W organizmie witamina B1 ulega fosforylacji z tworzeniem się biologicznie aktywnych związków: tiamindwufosforanu (kofaktor karboksylaz) i tiamintrójfosforanu (TTP).

Tiamindwufosforan jako kofaktor bierze udział w ważnych funkcjach metabolizmu węglowodanów, które mają decydujące znaczenie w procesach metabolicznych tkanki nerwowej oraz wpływają na przewodnictwo impulsu nerwowego w synapsach. Przy niedoborze witaminy B1 w tkankach dochodzi do gromadzenia się metabolitów, przede wszystkim kwasu mlekowego i pirogronowego, co prowadzi do różnych stanów patologicznych i zaburzeń czynności układu nerwowego.

Witamina B6 w swojej zfosforylowanej formie (pirydoksal-5’-fosforan, PALP) jest kofaktorem szeregu enzymów uczestniczących w ogólnym nieoksydacyjnym metabolizmie aminokwasów. Poprzez dekarboksylację uczestniczą one w tworzeniu aminów fizjologicznie czynnych (adrenaliny, histaminy, serotoniny, dopaminy, tyraminy), poprzez transaminację – w procesach anabolicznych i katabolicznych metabolizmu (np. transaminaza glutaminian-oksaloacetianowa, transaminaza glutaminian-pirogronianowa, kwas γ-aminomasłowy, α-ketoglutarantransaminaza), a także w różnych procesach rozkładu i syntezy aminokwasów. Witamina B6 działa na 4 różnych etapach metabolizmu tryptofanu. W ramach syntezy hemoglobiny witamina B6 katalizuje tworzenie α-amino-β-ketoadipinianu.

Witamina B12 jest niezbędna w procesach metabolizmu komórkowego. Wpływa na funkcję krwiotwórczą (zewnętrzny czynnik przeciw anemii), uczestniczy w tworzeniu choliny, metioniny, kreatyniny, kwasów nukleinowych, wykazuje działanie przeciwbólowe.

Farmakokinetyka.

Po podaniu parenteralnym tiamina ulega rozproszeniu w organizmie. Oколо 1 mg tiaminy rozkłada się codziennie. Metabolity są wydalane z moczem. Defosforylacja zachodzi w nerkach. Okres półtrwania tiaminy wynosi 0,35 godziny. Nie dochodzi do gromadzenia się tiaminy w organizmie ze względu na ograniczoną rozpuszczalność w tłuszczach.

Witamina B6 ulega fosforylacji i utlenieniu do pirydoksalu-5-fosforanu. W osoczu krwi pirydoksal-5-fosforan i pirydoksal wiążą się z albuminą. Formą transportowaną jest pirydoksal. W celu przejścia przez błonę komórkową pirydoksal-5-fosforan związany z albuminą ulega hydrolizie przez fosfatazę alkaliczną do pirydoksalu.

Witamina B12 po podaniu parenteralnym tworzy kompleksy białkowe transportowe, które są szybko wchłaniane przez wątrobę, szpik kostny oraz inne narządy proliferacyjne. Witamina B12 dostaje się do żółci i uczestniczy w obiegu jelitowo-wątrobowym. Witamina B12 przechodzi przez łożysko.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Choroby układu nerwowego o ustalonej niedoborze witamin B1, B6 i B12, jeśli nie mogą być one skorygowane przez dietę.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na składniki leku; ostre zaburzenia przewodnictwa serca; ostra postać dekompensowanego niewydolności serca.

Witamina B1 — przeciwwskazana w przypadku reakcji alergicznych.

Witamina B6 — przeciwwskazana w przypadku wrzodu żołądka i dwunastnicy w okresie zaostrzenia (ponieważ możliwe jest zwiększenie kwasowości soku żołądkowego).

Witamina B12 — przeciwwskazana w przypadku erytremii, erytrocytozy, zakrzepicy tętniczej.

Lidokaina. Podwyższona indywidualna wrażliwość na lidokainę lub inne miejscowe środki znieczulające z grupy amidów, w wywiadzie napady padaczkowe wywołane lidokainą, ciężka bradykardia, ciężkie niskie ciśnienie tętnicze, szok kardiogenny, ciężkie postacie przewlekłej niewydolności serca (stopień II–III), zespół słabości węzła zatokowego, zespół Wolffa–Parkinsona–White’a, zespół Adama–Stokesa, blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia, hipowolemia, ciężkie zaburzenia funkcji wątroby/nerek, porfiria, miastenia.

Okres ciąży i karmienia piersią.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Tiamina jest całkowicie rozkładana przez roztwory zawierające siarczyny. Inne witaminy mogą być inaktywowane w obecności produktów rozpadu witaminy B1. Terapeutyczne dawki witaminy B6 mogą osłabiać działanie L-dopy. Inne interakcje występują z izoniazydem, D-penicillaminą i cykloseryną.

Gdy lidokaina jest podawana dożylnie, działania niepożądane ze strony serca mogą być nasilane przez adrenalina lub noradrenalina. Inne interakcje występują z sulfonamidami.

W przypadku przedawkowania środków znieczulających miejscowych, adrenalina i noradrenalina nie powinny być stosowane.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Preparat leczniczy zawiera chlorek lidokainy i dlatego należy go podawać wyłącznie do wewnątrzmięśniowo. Nie wolno podawać dożylnie (i.v.) do krwiobiegu. W przypadku przypadkowego podania dożylnego, w zależności od stopnia nasilenia objawów, wymagana jest opieka medyczna lub obserwacja w warunkach szpitalnych. Długotrwałe stosowanie leku przez ponad 6 miesięcy może prowadzić do odwracalnej obwodowej neuropatii czuciowej.

Niniejszy lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) / dawkę sodu, czyli jest praktycznie wolny od sodu.

Niniejszy lek zawiera mniej niż 1 mmol (39 mg) / dawkę potasu, czyli jest praktycznie wolny od potasu.

Niniejszy lek zawiera alkohol benzylowy. Alkohol benzylowy wiązano z ryzykiem wystąpienia ciężkich działań niepożądanych („zespół duszności”) u noworodków i małych dzieci.

Z powodu ryzyka gromadzenia się i toksyczności (kwasica metaboliczna) duże dawki alkoholu benzylowego należy stosować wyłącznie z ostrożnością i tylko w przypadku konieczności, szczególnie u osób z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, a także w czasie ciąży i laktacji.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

W czasie ciąży zalecana dawka dzienna witaminy B1 wynosi 1,2 mg w II trymestrze i 1,3 mg w III trymestrze, a witaminy B6 – 1,9 mg od 4. miesiąca ciąży. W czasie ciąży lek można stosować wyłącznie w przypadku potwierdzonego u pacjentki niedoboru witamin B1 i B6, ponieważ bezpieczeństwo dawkowania przekraczające zalecaną dawkę dzienną nie zostało jeszcze ustalone.

W czasie karmienia piersią zalecana dawka dzienna spożycia witaminy B1 wynosi 1,3 mg, a witaminy B6 – 1,9 mg.

Witaminy B1 i B6 przenikają do mleka matki. Wysokie dawki witaminy B6 mogą zmniejszać ilość mleka.

Lek zawiera 100 mg witaminy B6 w ampułce, dlatego nie powinno się go stosować w czasie ciąży ani karmienia piersią.

Możliwość zastosowania tego leku w czasie ciąży i karmienia piersią należy rozważyć wyłącznie po ocenie stosunku ryzyka do korzyści przez lekarza.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów. Lek nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów lub pracy z złożonymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

W ciężkich (ostrych) przypadkach leczenie rozpoczyna się od 2 ml roztworu wstrzykiwanego do wewnątrz mięśnia raz na dobę, aż do ustąpienia objawów ostrych. W celu kontynuacji leczenia zaleca się podawanie po 2 ml (1 zastrzyk) 2–3 razy w tygodniu.

Podczas terapii zaleca się cotygodniową kontrolę lekarską.

Należy dążyć do jak najwcześniejszego przejścia na terapię doustną.

Dozwolone jest wyłącznie wstrzykiwanie do mięśnia (w/m). Nie wolno podawać dożylnie (w/w) do układu krążenia. W przypadku przypadkowego wstrzyknięcia dożylnego, w zależności od nasilenia objawów, wymagana jest kontrola medyczna lub obserwacja w warunkach szpitalnych.

W celu utrzymania lub kontynuacji leczenia zastrzykowego lub w celu zapobiegania nawrotom, zaleca się stosowanie leków doustnych o podobnej grupie farmakoterapeutycznej.

Dzieci. Leku nie należy stosować u dzieci.

Przedawkowanie.

Witamina B1 charakteryzuje się szerokim zakresem terapeutycznym. Bardzo wysokie dawki (powyżej 10 g) wykazują działanie kurarepodobne, hamując przewodnictwo impulsów nerwowych.

Witamina B6 charakteryzuje się bardzo niską toksycznością.

Nadmierna dawka witaminy B6 w ilości powyżej 1 g na dobę przez kilka miesięcy może prowadzić do efektów neurotoksycznych. Neuropatie z ataksją i zaburzenia czucia, drgawki mózgowe z zmianami na EEG, a także w pojedynczych przypadkach anemia hipochromiczna i seboroiczne zapalenie skóry opisywano po podawaniu powyżej 2 g na dobę.

Witamina B12: po podaniu pozajelitowym (w rzadkich przypadkach — po podaniu doustnym) dawek wyższych niż zalecane, obserwowano reakcje alergiczne, zmiany skórne typu egzematy i łagodną postać trądziku.

Przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach możliwe są zaburzenia aktywności enzymów wątroby, ból w okolicy serca, hiperkoagulacja.

Leczenie: terapia objawowa.

Lidokaina. Objawy: pobudzenie psychoruchowe, zawroty głowy, osłabienie ogólnie, obniżenie ciśnienia tętniczego, drżenie, zaburzenia wzroku, drgawki toniczno-kloniczne, śpiączka, kolaps, możliwa blokada przedsionkowo-komorowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, zatrzymanie oddychania. Pierwsze objawy przedawkowania u zdrowych osób pojawiają się przy stężeniu lidokainy we krwi powyżej 0,006 mg/kg, drgawki — przy 0,01 mg/kg.

Leczenie: przerwanie podawania leku, terapia tlenowa, leki przeciwdrgawkowe, wazokonstryktory (noradrenalina, mezaton), przy bradykardii — leki antycholinergiczne (0,5–1 mg atropiny). Możliwe jest przeprowadzenie intubacji, sztucznej wentylacji płuc, zabiegów resuscytacyjnych. Dializa jest nieskuteczna.

Działania niepożądane.

Do określenia częstości działań niepożądanych stosuje się następujące terminy: bardzo często (≥ 1/10), często (od ≥ 1/100 do < 1/10), rzadko (od ≥ 1/1 000 do < 1/100), bardzo rzadko (od ≥ 1/10 000 do < 1/1 000), bardzo rzadko (< 1/10 000), nieznane (częstości nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Zaburzenia ze strony układu odpornościowego: nieznane — alkohol benzylowy może powodować reakcje alergiczne; bardzo rzadko — reakcje nadwrażliwości (np. egzantem, duszność, stan wstrząsowy, obrzęk naczynioruchowy).

Zaburzenia ze strony skóry i tkanek: bardzo rzadko — pocenie się, trądzik, reakcje skórne z świądem i pokrzywką.

Zaburzenia ze strony układu sercowo-naczyniowego: bardzo rzadko — tachykardia.

Stan ogólny i miejsce podania: nieznane — reakcje systemowe spowodowane szybkim nagromadzeniem (przypadkowa iniekcja dożylna, iniekcja do tkanek o wysokim ukrwieniu) lub przedawkowanie. Omdlenia, wymioty, bradykardia, zaburzenia rytmu serca, drgawki. Płonienie w miejscu iniekcji.

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Umożliwia monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich ustawowe przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku za pośrednictwem zautomatyzowanego systemu informacyjnego nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze od 2 °C do 8 °C.

Niezgodność.

Tiamina jest niezgodna z substancjami utleniającymi i redukującymi: chlorkiem rtęci, jodydkiem, węglanem, octanem, kwasem taninowym, cytrynianem żelaza i amonu, a także z fenobarbitalanem sodu, ryboflawina, benzylpenicyliną, glukozą i metabisulfitami, ponieważ ulega inaktywacji w ich obecności. Miedź przyspiesza rozkład tiaminy; ponadto tiamina traci swoje działanie przy wzroście wartości pH (powyżej 3).

Witamina B12 jest niezgodna z substancjami utleniającymi i redukującymi oraz solami metali ciężkich.

W roztworach zawierających tiaminę, witamina B12, podobnie jak inne składniki kompleksu grupy B, szybko ulega rozkładowi produktom rozpadu tiaminy (niskie stężenia jonów żelaza mogą chronić przed tym zjawiskiem). Ponadto ryboflawina, zwłaszcza w połączeniu z działaniem światła, wywiera działanie destrukcyjne; niacynamid przyspiesza fotolizę, podczas gdy antyoksydanty wywierają działanie hamujące.

Opakowanie. 2 ml w ampułce; 5 ampułek w blisterze, 1 blister w opakowaniu kartonowym.

Kategoria dystrybucji. Na receptę.

Producent. Spółka akcyjna prywatna „Lekhim-Charków”.

Siedziba producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 61115, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Seweryna Potockiego 36.