Cefodoks

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Cefodoks (Cefodox)

Skład:

substancja czynna: cefpodoxym;

5 ml zawiesiny zawierają cefpodoxymu (w postaci proksetylu) 50 mg lub 100 mg;

substancje pomocnicze: hydroksypropyloceluloza; celuloza mikrokryształowa; skrobia kukurydziana; sacharoza; kwas cytrynowy, monohydrat; krzemionka dwutlenek koloidalny bezwodny; symetykon; karboksymetyloceluloza sodowa – celuloza mikrokryształowa; guma ksyantanowa; sacharyna sodowa; aromat cytrynowy (proszek); aromat waniliowy (proszek).

Postać farmaceutyczna. Proszyk do sporządzania zawiesiny doustnej.

Główne właściwości fizykochemiczne: proszek kremowo-biały o zapachu cytryny.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwbakteryjne do stosowania systemowego. Inne antybiotyki beta-laktamowe. Cefalosporyny III pokolenia. Kod ATC J01D D13.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Cefodoks (cefepodoksym w formie proksetylu) jest antybiotykiem beta-laktamowym III generacji przeznaczonym do doustnego stosowania. Jego działanie bakteriobójcze wynika z hamowania syntezy składników ściany komórkowej mikroorganizmów. Lek jest aktywny wobec wielu bakterii Gram-dodatnich, Gram-ujemnych, aerobowych i beztlenowych.

Zakres działania cefepodoksymu obejmuje następujące mikroorganizmy:

wrażliwe bakterie Gram-dodatnie – Streptococcus pneumoniae, paciorkowce grupy A (S. pyogenes), grupy B (S. agalactiae), grup C, F i G, a także S. mitis, S. sanguis, S. salivarius oraz Corynebacterium diphtheriae;

wrażliwe bakterie Gram-ujemne – Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis (szczepy produkujące i nieprodukujące beta-laktamazy), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp. (K. pneumoniae; K. oxytoca), Proteus mirabilis;

bakterie średnio wrażliwe – metycylinowrażliwe gronkowce, szczepy produkujące i nieprodukujące penicylinazy (S. aureus i S. epidermidis).

Względem cefepodoksymu, podobnie jak wobec innych cefalosporyn, oporne są następujące bakterie: enterokoki, metycylinooporne gronkowce (S. aureus i S. epidermidis), Staphylococcus saprophyticus, Pseudomonas aeruginosa i Pseudomonas spp., Clostridium difficile, Bacteroides fragilis.

Farmakokinetyka.

Substancja czynna leku jest wchłaniana w jelicie cienkim i ulega hydrolizie do aktywnego metabolitu – cefepodoksymu. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 2–4 godzin po podaniu dawki pojedynczej. Cefepodoksym wiąże się z białkami osocza (głównie z albuminami), wiązanie typu nienasyconego. Minimalne stężenie hamujące (MIC) cefepodoksymu wobec większości patogenów obserwuje się w miąższu płuc, błonie śluzowej oskrzeli, płynie opłucnowym, migdałkach, płynie międzykomórkowym oraz sekrecie gruczołu krokowego.

Dobrze przenika do tkanek nerek. W ciągu 12 godzin po podaniu dawki pojedynczej osiągane jest MIC90 wobec większości patogenów infekcji nerek i dróg moczowych. Wydalany jest głównie z moczem, okres półwydalenia wynosi około 2,4 godziny.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Infekcje wywołane przez wrażliwe na cefpodoxym drobnoustroje:

• narządów LOR (w tym ostry zapalenie ucha środkowego, zatokowy, zapalenie migdałków, zapalenie gardła); Cefodoks należy stosować w leczeniu przewlekłych lub nawracających infekcji, a także w przypadkach znanej lub podejrzewanej oporności drobnoustrojów na często stosowane antybiotyki;
• dróg oddechowych (w tym zapalenie płuc, ostry zapalenie oskrzeli lub oskrzelitki, powikłane bakteryjną infekcją wtórną);
• niepowikłane infekcje dróg moczowych górnych i dolnych (w tym ostry zapalenie nerek i pęcherza);
• skóry i tkanek miękkich (abscesy, cellulitis, zainfekowane rany, furunkle, zapalenie mieszka włosowego, paronichia, karbunkle i owrzodzenia).

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na leki z grupy cefalosporyn, penicyliny lub dowolny składnik leku. W przeszłości wystąpiły reakcje nadwrażliwości natychmiastowego typu lub ciężkie reakcje na penicylinę lub inny lek z grupy beta-laktamów. Wrodzona nietolerancja fruktozy lub niedobór sacharazy-izomalatazy.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Równoczesne stosowanie wysokich dawek leków przeciwwskazowych (wodorostanek sodu i wodorotlenek glinu) lub blokerów receptorów histaminowych H2 prowadzi do zmniejszenia stopnia absorpcji o 27–32%, a Cmax o 24–42%. Peroralne leki antycholinesterazowe zwiększają Tmax o 47%, ale nie wpływają na stopień wchłaniania. W razie konieczności jednoczesnego stosowania z ranitydyną, lek należy przyjmować 2–3 godziny po podaniu ranitydyny.

Cefalosporyny potencjalnie nasilają działanie przeciwkrzepnące kumaryn i osłabiają działanie estrogenów.

Biodostępność cefpodoxymu zwiększa się po jego zażyciu podczas posiłku.

Podczas oznaczania glukozy w moczu metodami redukcji miedzi (z zastosowaniem roztworów Benedicta lub Fehlinga) może wystąpić wynik fałszywie dodatni, jednak nie wpływa to na oznaczanie glukozy w moczu metodami enzymatycznymi.

Jednoczesne stosowanie leku z moczopłynami pętlowymi może nasilić nefrotoksyczność. Zaleca się dokładne monitorowanie czynności nerek, jeśli Cefodoks jest stosowany równocześnie z lekami wykazującymi działanie nefrotoksyczne. Stężenia cefpodoxymu we krwi wzrastają, gdy lek jest stosowany razem z probenecydem.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Reakcje nadwrażliwości.

Z powodu ryzyka wystąpienia krzyżowej nadwrażliwości przed rozpoczęciem leczenia należy ustalić, czy w wywiadzie pacjenta występowały ciężkie reakcje nadwrażliwości na antybiotyki z grupy cefalosporyn lub penicylin. W przypadku wystąpienia reakcji alergicznej na cefpodoxym należy przerwać stosowanie leku. Reakcje alergiczne (szczególnie anafilaksja) obserwowane podczas stosowania antybiotyków beta-laktamowych mogą być ciężkie, a w pojedynczych przypadkach – kończyć się śmiercią (patrz sekcja „Działania niepożądane”). W przypadku wystąpienia egzudatywnej wielopostaciowej rumieniówki, zespołu Stevensa-Johnsona, zespołu Lyella należy przerwać przyjmowanie leku.

Ciężkie objawy skórne (COO).

W trakcie leczenia cefpodoxymem zgłaszano ciężkie objawy skórne (COO), w tym zespół Stevensa-Johnsona (ZSJ), toksyczny zespół martwicy nabłonka (TEN), reakcję lekową z eozynofilami i objawami systemowymi (DRESS) oraz ostrą ogólnoustrojową egzantematyczną pustulozę (OGEP), które mogą zagrażać życiu lub prowadzić do śmierci.

Pacjentów należy poinstruować o objawach i objawach COO oraz dokładnie obserwować reakcje skórne.

W przypadku pojawienia się objawów wskazujących na te reakcje, należy natychmiast przerwać stosowanie cefpodoxymu i rozważyć możliwość leczenia alternatywnego.

Jeśli u pacjenta podczas stosowania cefpodoxymu wystąpiła poważna reakcja, taka jak ZSJ, TEN, DRESS lub OGEP, ponownego stosowania cefpodoxymu nie można w żadnym wypadku wznawiać.

Zakres działania przeciwbakteryjnego.

Cefodoks nie jest lekiem pierwszego wyboru w terapii zapalenia płuc spowodowanego przez gronkowce, a także nie powinien być stosowany w leczeniu nietypowego zapalenia płuc wywołanego przez bakterie typu Legionella, Mycoplasma oraz Chlamydia.

Wpływ na funkcję nerek.

U pacjentów z niewydolnością nerek należy dostosować dawkowanie w zależności od wartości klirensu kreatyniny (zalecane dawki podano w tabeli 1). Stosowanie Cefodoksu w połączeniu z aminoglikozydami lub silnymi lekami moczopędnymi może pogorszyć funkcję nerek. W trakcie leczenia zaleca się kontrolować parametry czynności nerek.

Zapalenie jelita / nadmierny wzrost mikroorganizmów opornych.

Może dochodzić do działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego (np. wymioty, nudności, ból brzucha). Antybiotyków należy zawsze stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego, szczególnie u chorych na zapalenie jelita.

Leczenie cefpodoxymem oraz innymi antybiotykami o szerokim spektrum działania może prowadzić do zaburzeń równowagi mikroflory jelitowej, co może spowodować biegunkę, zapalenie jelita, w tym pseudobłoniaste zapalenie jelita wywołane toksyną Clostridium difficile. Te działania niepożądane, które mogą występować szczególnie u pacjentów leczonych dużymi dawkami cefpodoxymu przez dłuższy czas, należy traktować jako potencjalnie ciężkie.

Wskazane jest wykonanie badania w kierunku obecności Clostridium difficile. W przypadku podejrzenia zapalenia jelita należy natychmiast przerwać stosowanie leku, potwierdzić rozpoznanie za pomocą sigmoidoskopii i rektoskopii oraz, w razie potrzeby klinicznej, zastosować inny antybiotyk (wancomycyna). Należy unikać stosowania leków wywołujących zatrzymanie mas kałowych.

Długotrwałe stosowanie cefpodoxymu może prowadzić do nadmiernego wzrostu mikroorganizmów opornych, w tym do zaburzeń normalnej mikroflory jelitowej, co może prowadzić do nadmiernego wzrostu Candida i rozwoju kandydozy błony śluzowej jamy ustnej (patrz sekcja „Działania niepożądane”). W przypadku wystąpienia infekcji nawrotowych należy ocenić stan pacjenta i zastosować odpowiednie leczenie.

Wpływ na układ krwiotwórczy.

Podczas stosowania antybiotyków beta-laktamowych możliwe jest wystąpienie neutropenii i agranulocytozy, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu. W przypadku wystąpienia neutropenii należy przerwać leczenie lekiem Cefodoks.

Wpływ na wyniki badań serologicznych.

Podczas stosowania cefpodoxymu test Coombsa może dawać wyniki fałszywie dodatnie. Może również występować obniżenie poziomu hemoglobiny, bardzo rzadko możliwe są przypadki anemii hemolitycznej.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Lek jest wskazany do stosowania u dzieci.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Lek jest wskazany do stosowania u dzieci.

Sposób stosowania i dawki.

Suszpenzja Cefodoks jest przeznaczona do stosowania w pediatrii. Przygotowaną zawiesinę należy przyjmować doustnie podczas jedzenia w celu wzmocnienia absorpcji.

Dzieciom w wieku od 5 miesięcy do 12 lat lek należy podawać w dawce 10 mg/kg masy ciała na dobę (maksymalna dawka dzienna – 400 mg), którą należy stosować w 2 dawkach z odstępem 12 godzin (maksymalna dawka pojedyncza – 200 mg). Czas leczenia zależy od ciężkości choroby i jest określany indywidualnie.

Zaburzenia funkcji wątroby.

Nie ma potrzeby modyfikowania dawki u dzieci z niewydolnością wątroby.

Zaburzenia funkcji nerek.

Nie ma potrzeby modyfikowania dawki leku Cefodoks, jeśli klirens kreatyniny wynosi ˃ 40 ml/min.

Jeśli stężenie kreatyniny jest niższe niż 40 ml/min, badania farmakokinetyczne wskazują na wydłużenie okresu półwyladowania oraz maksymalnej stężenia w osoczu krwi, dlatego dawkę leku należy dostosować.

Tabela 1

Chorym poddawanym hemodializie podaje się dawkę jednorazową obliczoną w zależności od masy ciała po każdej sesji dializy.

Przygotowanie zawiesiny

W celu przygotowania zawiesiny należy odwrócić buteleczkę i silnie wstrząsnąć nią, aby spulchnić proszek, dodać wrzącą wodę schłodzoną do temperatury pokojowej w dwóch etapach do linii (oznaczenia) na buteleczce, za każdym razem intensywnie wytrząsając aż do uzyskania jednolitej zawiesiny. Objętość gotowej zawiesiny powinna sięgać linii (oznaczenia) na buteleczce. Zawiesinę można przyjmować nie wcześniej niż po upływie 5 minut od przygotowania. Przed każdym przyjmowaniem gotową zawiesinę należy dokładnie wytrząsać. Gotową zawiesinę należy przechowywać nie dłużej niż 14 dni w lodówce.

Do dawkowania zawiesiny dołączona jest łyżka dozownicza.

Dzieci.

Lek jest wskazany u dzieci w wieku od 5 miesięcy do 12 lat.

Przedawkowanie .

Objawy : nudności, wymioty, ból brzucha, biegunka. W przypadku przedawkowania, szczególnie u pacjentów z niewydolnością nerek, może wystąpić encefalopatia. Przypadki encefalopatii są zazwyczaj odwracalne przy niskich stężeniach cefpodoxymu w osoczu krwi.

Leczenie : hemodializa, dializa otrzewnowa. Terapia objawowa.

Niepożądane działania.

Stosowana jest następująca klasyfikacja częstości występowania działań niepożądanych: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100, < 1/10), rzadko (≥ 1/1000, < 1/100), bardzo rzadko (≥ 1/10000, < 1/1000), nieznana częstość (nie można określić na podstawie dostępnych danych).

Zakażenia i inwazje: rzadko – nadkażenie wywołane niektórymi grzybami z rodzaju Candida, opornymi na cefodoksym; bardzo rzadko – zapalenie okrężnicy związane z zastosowaniem antybiotyków.

Z układu krwiotwórczego i limfatycznego: rzadko – eozynofilia; bardzo rzadko – leukopenia, krwawienia, neutropenia, trombocytopenia, trombocytoza, agranulocytoza, choroba surowicza, obniżenie hematokrytu, obniżenie stężenia hemoglobiny, anemia hemolityczna, wydłużenie czasu trombinowego i protrombinowego, leukocytoza, limfopenia, limfocytoza.

Z układu odpornościowego: rzadko – nadwrażliwość, reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy.

Z zaburzeń przemiany materii i metabolizmu: rzadko – odwodnienie, podagra, obrzęk obwodowy, przyrost masy ciała.

Z układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej: rzadko – ból mięśni, ból stawów.

Z układu nerwowego: rzadko – ból głowy; rzadko – zawroty głowy; bardzo rzadko – zawroty głowy, niestabilność chodu, ból głowy, osłabienie, bezsenność, senność, zaburzenia snu, nevroza, drażliwość, nerwowość, niepokój, nietypowe sny, pogorszenie wzroku, dezorientacja, noce zgrozy, parestezje.

Z układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i jamy opłucnowej: rzadko – astma, zapalenie oskrzeli, kaszel, krwawienie z nosa, kichanie, katar, świsty, duszność, skurcz oskrzeli, zapalenie zatok, wylew do opłucnej, zapalenie płuc.

Z przewodu pokarmowego: rzadko – ból brzucha, nudności; rzadko – biegunka, uczucie pragnienia, tenesmy, wzdęcia, wymioty, niestrawność, suchość w ustach, zmniejszony apetyt, uczucie ucisku/pełności w żołądku, zaparcia, kandydoza jamy ustnej, ból zębów, anoreksja, odbijanie, zapalenie błony śluzowej żołądka, owrzodzenia jamy ustnej, pseudomembranacyjne zapalenie okrężnicy.

Z układu wątrobowo-pęcherzykowego: rzadko – uszkodzenie wątroby o charakterze cholestazy, podwyższenie poziomu alaninotransferazy, asparginotransferazy, fosfatazy alkalicznej, bilirubiny.

Z skóry i tkanki podskórnej: rzadko – wysypka, zaczerwienienie, świąd, pokrzywka, nadmierna potliwość, wysypka makularna, grzybica skóry, łuszczenie, suchość skóry, wypadanie włosów, wysypka pęcherzykowa, rumień słoneczny, purpura, reakcje pęcherzykowe (w tym zespół Stevensa-Johnsona), toksyczny nekrolizy epidermy, wielopostaciowa rumień.

Z układu moczowego: rzadko – hematuria, infekcje dróg moczowych, metrorragia, dyzuria, częste oddawanie moczu, nokturia, infekcje narządów płciowych mężczyzn, białkomocz, ból we wgniecie, kandydoza pochwy. W pojedynczych przypadkach obserwowano zaburzenia funkcji nerek.

Z układu sercowo-naczyniowego: rzadko – przewlekła niewydolność serca, przyspieszone tętno, rozszerzenie naczyń, krwiak, migrena, nadciśnienie lub niedociśnienie tętnicze.

Z narządów wzroku: podrażnienie oczu.

Z narządów słuchu i przewodu słuchowego: szum w uszach.

Ogólne zaburzenia: rzadko – dyskomfort, zwiększona zmęczliwość, osłabienie, dreszcze, gorączka lekowa, ból w klatce piersiowej (ból może promieniować do okolicy lędźwiowej), gorączka, ból ogólny, obrzęk uogólniony, ból lokalny, obrzęk lokalny, zaburzenia wrażliwości smakowej, ropień, reakcja alergiczna, obrzęk twarzy, kandydoza, infekcje bakteryjne, infekcje pasożytnicze.

Badania biochemiczne: hiper- lub hipoglikemia, hiperalbuminemia, hipoproteinemie, hiperkaliemia, hiponatriemia.

Badania laboratoryjne: podwyższenie poziomu mocznika i kreatyniny, fałszywie dodatni test Coombsa.

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. O przypadkach podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku należy poinformować lekarza lub zgłosić poprzez Automatyczny System Informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Termin ważności.

2 lata (nieotwarty słoik).

Po przygotowaniu zawiesiny lek należy przechowywać nie dłużej niż 14 dni w lodówce.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Suchy proszek w słoiku. 1 słoik z łyżką-dozytorem w tekturowym pudełku.

Kategoria wydania.

Na receptę.

Producent/Wnioskodawca.

Pharma International Company.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Al Kastal area, Export road, A.S. 334 Jubaiha 11941, Amman – Jordan.

Adres wnioskodawcy.

A.S. 334 Al-Jubaiha 11941 Amman, Jordan.

Dane kontaktowe przedstawiciela producenta/wnioskodawcy na Ukrainie – spółka z o.o. „Megakom”:
ul. Klochkivska 195 B, miasto Charków, 61145; telefon: +38 (057) 701 37 55.