Buspiron Sandoz®

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku Buspiron Sandoz® (Buspiron Sandoz®)

Skład:

substancja czynna: buspiron;

1 tabletka zawiera 5 mg lub 10 mg buspironu hydrochloroku;

substancje pomocnicze: laktoza monohydrat, skrobia kukurydziana, wapnia wodorofosforan dwuwodny, krzemionka dwutlenek koloidalny bezwodny, skrobioglikolan sodu (typ A), celuloza mikrokrystaliczna, stearyna magnezu.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne:

tabletki 5 mg i 10 mg: białe, okrągłe tabletki z nacięciem typu „snap tab”.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki wpływające na układ nerwowy. Leki przeciwlękowe. Kod ATC N05B E01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Buspiron Sandoz® jest lekiem przeciwlękowym stosowanym w leczeniu stanów lękowych o różnym pochodzeniu, szczególnie neuroz z objawami lęku, niepokoju, napięcia i drażliwości. Mechanizm działania buspironu nie został w pełni wyjaśniony, wiadomo jednak, że różni się on od mechanizmu działania benzodiazepin i innych leków przeciwlękowych. Buspiron wykazuje wysoką powinowactwo do presynaptycznych receptorów 5-HT1A oraz działa jako częściowy agonista postsynaptycznych receptorów 5-HT1A w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN). W serii badań przedklinicznych na modelach eksperymentalnych stwierdzono u buspironu właściwości typowe dla leków przeciwlękowych i antydepresyjnych. Buspiron nie wykazuje istotnej aktywności wobec receptorów benzodiazepinowych i nie wpływa na wiązanie GABA. W przeciwieństwie do benzodiazepin buspiron nie wywiera działania przeciwdrgawkowego ani miorelaksacyjnego, nie powoduje uzależnienia, a po zakończeniu leczenia nie występują objawy odstawienia. Działanie buspironu rozwija się stopniowo. Efekt terapeutyczny zaczyna się manifestować między 7. a 14. dniem terapii, a maksymalny efekt osiągany jest dopiero po około 4 tygodniach od rozpoczęcia leczenia.

Farmakokinetyka.

Po podaniu lek jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Stężenie równowagowe w osoczu krwi może być osiągnięte po około 2 dniach od rozpoczęcia regularnego stosowania leku.

Buspiron podlega intensywnemu metabolizmowi przy pierwszym przejściu przez wątrobę. Biodostępność ogólnoustrojowa wynosi 4%. Maksymalne stężenie w osoczu krwi osiągane jest w ciągu 60–90 minut po podaniu leku. Około 95% buspironu wiąże się z białkami osocza krwi. Okres półtrwania w osoczu krwi wynosi 2–3 godziny. Parametry farmakokinetyczne leku nie zmieniają się przy stosowaniu ciągłym (nie występuje kumulacja).

Głównym farmakologicznie aktywnym metabolitem buspironu jest (1-[2-pirydynylo]-piperazyna (1-PP).

Jego aktywność przeciwlękowa jest 4–5 razy niższa niż substancji pierwotnej, jednak stężenie w osoczu krwi jest wyższe, a okres półtrwania około 2 razy dłuższy niż buspironu.

Około 29–63% buspironu i jego metabolitów wydala się z moczem w ciągu 24 godzin, 18–38% wydala się kałem. W przypadku zaburzeń funkcji nerek i wątroby eliminacja buspironu i jego metabolitów jest nieco obniżona.

Jednoczesne spożycie posiłku opóźnia wchłanianie buspironu z przewodu pokarmowego.

Buspiron przenika do mleka matki. Brak danych dotyczących przenikania buspironu przez łożysko.

W przypadku zaburzeń funkcji wątroby mogą występować podwyższone stężenia buspironu w osoczu krwi i wartości AUC, a także wydłużenie okresu półtrwania. Dzięki wydzielaniu niezmienionej substancji z żółcią w stężeniach osoczowych buspironu może pojawić się drugi szczyt. Pacjenci z marskością wątroby powinni otrzymywać niższe dawki indywidualne lub te same dawki, ale rzadziej.

Niewydolność nerek może obniżać klirens buspironu o 50%. Pacjentom z niewydolnością nerek buspiron należy stosować z ostrożnością i w niższych dawkach. U pacjentów w podeszłym wieku farmakokinetyka buspironu nie ulega zmianie.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie objawowe stanów lękowych z dominującymi objawami takimi jak lęk, niepokój wewnętrzny, uczucie napięcia.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na buspiron lub którykolwiek z innych składników leku. Ostra jaskra zastoinowa, ciężkie choroby wątroby, miastenia gravis, ciężkie niewydolności wątroby (czas protrombinowy powyżej 18 sekund); ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny < 20 ml/min/1,72 m²), padaczka, ostra intoksykacja alkoholem, lekami nasennymi, lekami przeciwbólowymi oraz neuroleptykami.

Leczenie współbieżne inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) oraz okres 14 dni po odstawieniu nieodwracalnego inhibitora MAO lub 1 dzień po odstawieniu odwracalnego inhibitora MAO.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Ze względu na niedostateczną ilość odpowiednich danych klinicznych jednoczesne stosowanie buspironu z lekami przeciwciśnieniowymi, neuroleptykami, lekami przeciwdepresyjnymi, lekami przeciwdiabetycznymi, lekami przeciwkrzepliwymi, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi oraz glikozydami nasercowymi możliwe jest wyłącznie pod ścisłym nadzorem medycznym. Buspironu nie należy stosować jednocześnie z benzodiazepinami ani innymi lekami o działaniu uspokajającym.

Połączenie z inhibitorami MAO nie jest zalecane ze względu na ryzyko wystąpienia kryzysu nadciśnieniowego.

Ponieważ buspiron jest głównie metabolizowany przez cytochrom P450, silne inhibitory tego enzymu mogą zwiększyć biodostępność buspironu.

Nefazodon

Jednoczesne stosowanie buspironu (2,5 lub 5 mg dwa razy dziennie) i nefazodonu (250 mg dwa razy dziennie) prowadziło do 20-krotnego zwiększenia maksymalnej stężenia buspironu w osoczu (Cmax) oraz 50-krotnego zwiększenia pola pod krzywą „stężenie – czas” (AUC) oraz statystycznie istotnego zmniejszenia (około 50%) metabolitu buspironu, 1-pirydynylopiperazyny, w osoczu. W przypadku stosowania dawki buspironu 5 mg dwa razy dziennie obserwowano nieznaczne zwiększenie AUC dla nefazodonu (23%), jego metabolitu hydroksynefazodonu (HO-NEF) (17%) oraz mCPP (9%). Obserwowano nieznaczne zwiększenie Cmax dla nefazodonu (8%) oraz jego metabolitu HO-NEF (11%).

Profil działań niepożądanych u pacjentów przyjmujących buspiron w dawce 2,5 mg dwa razy dziennie oraz nefazodon w dawce 250 mg dwa razy dziennie nie różnił się od profilu działań niepożądanych u pacjentów przyjmujących którykolwiek z tych leków oddzielnie. Działania niepożądane u pacjentów przyjmujących buspiron w dawce 5 mg dwa razy dziennie oraz nefazodon w dawce 250 mg dwa razy dziennie obejmowały stan przedomdleniowy, osłabienie, zawroty głowy i senność. Zaleca się zmniejszenie dawki buspironu przy jednoczesnym stosowaniu z nefazodonem.

Erytromycyna

Jednoczesne stosowanie buspironu (dawka pojedyncza 10 mg) i erytromycyny (1,5 g raz dziennie przez 4 dni) prowadziło do 5-krotnego zwiększenia Cmax buspironu oraz 6-krotnego zwiększenia AUC. W razie potrzeby jednoczesnego stosowania buspironu i erytromycyny zaleca się niską dawkę buspironu (np. 2,5 mg dwa razy dziennie).

Itakonazol

Jednoczesne stosowanie buspironu (dawka pojedyncza 10 mg) i itakonazolu (200 mg raz dziennie przez 4 dni) prowadziło do 13-krotnego zwiększenia Cmax buspironu oraz 19-krotnego zwiększenia AUC. W razie potrzeby jednoczesnego stosowania buspironu i itakonazolu zaleca się niską dawkę buspironu (np. 2,5 mg raz dziennie).

Diltiazem

Jednoczesne stosowanie buspironu (dawka pojedyncza 10 mg) i diltiazemu (60 mg trzy razy dziennie) prowadziło do 5,3-krotnego zwiększenia Cmax buspironu oraz 4-krotnego zwiększenia AUC. W razie potrzeby jednoczesnego stosowania buspironu i diltiazemu możliwe jest wzmocnienie działania i zwiększenie toksyczności buspironu.

Werapamil

Jednoczesne stosowanie buspironu i werapamilu prowadziło do 3,4-krotnego zwiększenia Cmax i AUC dla buspironu. Możliwe wzmocnienie działania i zwiększenie toksyczności buspironu przy jednoczesnym stosowaniu z werapamilem.

Cymetydyna

Jednoczesne stosowanie buspironu i cymetydyny prowadziło do 40% zwiększenia Cmax buspironu oraz podwojenia tmax, natomiast AUC praktycznie nie ulega zmianie.

Przy stosowaniu buspironu razem z wyżej wymienionymi lekami zwiększa się efekt terapeutyczny i toksyczność buspironu, dlatego zaleca się zmniejszenie dawki buspironu (np. 2,5 mg dwa razy dziennie). Kolejna korekta dawkowania powinna opierać się na klinicznej odpowiedzi na leczenie dla każdego z tych leków.

Baklofen, lofeksydyna, nabilon, leki przeciwhistaminowe mogą nasilać każdy efekt uspokajający.

Ryfampicyna

Jednoczesne stosowanie buspironu (dawka pojedyncza 30 mg) i ryfampicyny (600 mg raz dziennie przez 5 dni) prowadziło do zmniejszenia Cmax buspironu o 83,9% oraz AUC o 89,6%.

Inhibitory i induktory CYP3A4

Ketonokonazol lub rytonawir hamują metabolizm buspironu i zwiększają jego stężenia w osoczu. Jeśli buspiron stosuje się razem z inhibitorem CYP3A4, zaleca się zmniejszenie jego dawki. Induktory CYP3A4, np. dexametazon, fenytoina, fenobarbital lub karbamazepina mogą zwiększyć szybkość metabolizmu buspironu. W takim przypadku konieczne może być zwiększenie dawki buspironu w celu zachowania jego skuteczności przeciwłękowej.

Inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny

Nie odnotowano żadnych niebezpiecznych przypadków stosowania buspironu razem z lekami przeciwdepresyjnymi, selektywnymi inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny. Pojawiły się pojedyncze doniesienia o wystąpieniu napadów przy długotrwałym stosowaniu tych leków razem z buspironem.

Haloperidol

Jednoczesne stosowanie buspironu i haloperidolu prowadziło do podwyższenia stężenia haloperidolu w surowicy krwi.

Trazodon

Pojawiały się doniesienia, że u niektórych pacjentów przy jednoczesnym stosowaniu trazodonu z buspironem aktywność ALT wzrastała trzykrotnie. Jednakże takie zwiększenie transaminaz wątrobowych nie zostało potwierdzone badaniami klinicznymi.

Diazepam

Przy jednoczesnym stosowaniu diazepamu i buspironu stężenie pierwszego w osoczu krwi nieco wzrasta, a także mogą wystąpić działania niepożądane: zawroty głowy, ból głowy, nudności.

Podczas leczenia buspironem należy powstrzymać się od spożycia napojów alkoholowych.

Fluwoksamina

Krótkotrwała terapia buspironem jednoczesna ze spożyciem fluwoksaminy prowadziła do podwojenia stężenia buspironu w osoczu krwi w porównaniu z monoterapią buspironem.

Dygonina

U ludzi około 95% buspironu wiąże się z białkami osocza krwi. In vitro buspiron nie wypiera z miejsc wiązania z białkami leków silnie związanymi z białkami (np. warfaryna) w surowicy krwi. Jednakże in vitro buspiron może wypierać z miejsc wiązania z białkami leki słabo z nimi związane (np. dygonina). Kliniczne znaczenie tej właściwości jest nieznane.

Zgłaszano zwiększenie czasu protrombinowego po dodaniu buspironu do terapii obejmującej leczenie warfaryną.

Pacjentom podczas leczenia nie zaleca się spożycia w dużych ilościach soku grejpfrutowego (podwójna dawka 200 ml przez 2 dni), ponieważ może to prowadzić do zwiększenia stężenia buspironu w osoczu krwi oraz do zwiększenia częstości lub nasilenia działań niepożądanych.

Szczególne wskazania.

Zaburzenia wątroby.

Buspiron ulega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie. W badaniu farmakokinetycznym stosowania buspironu w dawce pojedynczej 30 mg u pacjentów z marskością wątroby stwierdzono podwyższone stężenia buspironu we krwi, zwiększenie wartości AUC oraz wydłużenie okresu półwyluwania buspironu. Ze względu na wydzielanie substancji do żółci możliwe jest wystąpienie drugiego szczytu stężenia buspironu we krwi. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Pacjentom z marskością wątroby należy stosować lek w niższych dawkach lub w tych samych dawkach, ale z wydłużonym interwałem.

Niewydolność nerek.
Przy umiarkowanej lub ciężkiej niewydolności nerek klirens buspironu może obniżać się o 50%. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 20 ml/min/1,72 m²). Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (patrz „Sposób stosowania i dawki”).

Pacjenci w wieku podeszłym.
Nie ma potrzeby dostosowywania dawki, jednak należy zachować ostrożność przy stosowaniu leku (np. ze względu na możliwą obniżoną czynność nerek i/lub wątroby oraz zwiększoną wrażliwość na działania niepożądane leku). Pacjentom należy przepisać najniższą skuteczną dawkę, a w przypadku zwiększania dawki należy zapewnić ścisłą obserwację pacjenta.

Pacjentom należy zalecić, aby podczas leczenia nie jeść grejpfrutów i nie pić soku grejpfrutowego w dużych ilościach, ponieważ te produkty mogą zwiększyć stężenie buspironu we krwi i prowadzić do zwiększenia częstości lub nasilenia działań niepożądanych.

Przejście z benzodiazepin na buspiron.
Buspiron nie może złagodzić objawów odstawienia benzodiazepin. Jeśli pacjent ma być przełączony na terapię buspironem po długotrwałym leczeniu benzodiazepinami, buspiron należy przepisać dopiero po zakończeniu etapu stopniowego zmniejszania dawki benzodiazepin.

Buspiron nie powoduje uzależnienia, jednak jego stosowanie u pacjentów z znaną lub podejrzaną skłonnością do uzależnienia lekowego wymaga starannego nadzoru medycznego.

Ponieważ efekt anksjolityczny leku pojawia się po 7–14 dniach stosowania, a pełny efekt terapeutyczny rozwija się po około 4 tygodniach, pacjenci z nasilonym lękiem wymagają starannego nadzoru medycznego na wstępnym etapie terapii.

Podczas leczenia buspironem należy unikać spożywania alkoholu.

Buspiron nie jest wskazany do leczenia objawów abstynencyjnych spowodowanych stosowaniem benzodiazepin lub innych środków uspokajających/przeciwbezsennościowych. Dlatego przed rozpoczęciem leczenia buspironem należy stopniowo zaprzestać stosowania tych leków. Dotyczy to szczególnie pacjentów przyjmujących leki hamujące układ nerwowy. Buspironu nie należy stosować jako monoterapii w leczeniu depresji, ponieważ może on maskować objawy kliniczne depresji.

Badania kliniczne i eksperymentalne nie wykazały żadnych oznak, że buspiron powoduje ryzyko uzależnienia lub uzależnienia, jednak przepisanie leku musi być uzasadnione.

Stosowanie buspironu u pacjentów przyjmujących inhibitory MAO może stanowić zagrożenie. Pojawiły się doniesienia o podwyższeniu ciśnienia tętniczego przy jednoczesnym stosowaniu tych leków.

Buspiron należy stosować z ostrożnością u pacjentów z ostrą glaukomą kątową, miastenią gravis oraz uzależnieniem od narkotyków.

Buspironu nie należy przepisywać pacjentom z wywiadem napadów padaczki.

Lek Buspiron Sandoz® zawiera laktozę, dlatego nie należy go przepisywać pacjentom z rzadkimi dziedzicznymi postaciami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktozy lub zespołem niemalabsorpcji glukozy-galaktozy.

Długotrwała toksyczność.
Ponieważ mechanizm działania nie jest w pełni poznany, nie można przewidzieć długotrwałego toksycznego wpływu na OUN ani inne układy narządów.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Brak danych dotyczących stosowania buspironu w czasie ciąży, dlatego lek można przepisać tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla ciężarnej przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Buspiron przenika do mleka matki, dlatego karmienie piersią w okresie leczenia należy przerwać.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Podczas leczenia należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i pracy z innymi mechanizmami, ponieważ możliwe jest wystąpienie działań niepożądanych ze strony układu nerwowego i psychicznego (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Sposób stosowania i dawki.

Dawkowanie ustala lekarz indywidualnie dla każdego pacjenta, w zależności od stanu choroby.

Na początku terapii należy stosować po 5 mg buspironu hydrochloranu 3 razy dziennie. W celu osiągnięcia maksymalnego efektu terapeutycznego dawkę dobową stopniowo zwiększa się do 20–30 mg buspironu, podzielonych na kilka dawek pojedynczych.

Maksymalna dawka pojedyncza nie powinna przekraczać 30 mg.

Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 60 mg.

Jedzenie zwiększa biodostępność buspironu. Tabletki należy przyjmować zawsze o tej samej porze dnia, nie żując, popijając niewielką ilością płynu, po posiłku lub niezależnie od przyjmowania pokarmu.

W razie potrzeby podziału tabletki na pół należy położyć ją na twardą powierzchnię wyrywką do góry i delikatnie nacisnąć kciukiem.

Jeśli buspiron stosuje się jednocześnie z silnym inhibitorem CYP3A4, należy zmniejszyć jego dawkę początkową, a następnie stopniowo zwiększać ją dopiero po przeprowadzeniu badania medycznego pacjenta (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Sok grejpfrutowy zwiększa stężenie buspironu w osoczu krwi. Pacjentom nie zaleca się spożywania dużych ilości soku grejpfrutowego w trakcie leczenia.

Grupy specjalne pacjentów.

Niewydolność nerek

U pacjentów z niewydolnością nerek o lekkim i średnim nasileniu (klirens kreatyniny 20–49 ml/min/1,72 m²) pojedyncze podanie buspironu powoduje wzrost jego stężenia w osoczu krwi bez wydłużenia okresu półwyludnienia. Pacjentom tym zaleca się stosowanie buspironu z ostrożnością i w niższych dawkach, 2 razy dziennie. Przed zwiększeniem dawki należy dokładnie monitorować odpowiedź na leczenie i objawy pacjenta. U pacjentów z zespołem anurycznym pojedyncze podanie leku powoduje wzrost stężenia metabolitu 1-pirydyno/piperazyna (1-PP) we krwi; dializa nie wykazała wpływu na stężenie ani buspironu, ani 1-PP. Buspiron nie powinien być stosowany u pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 20 ml/min/1,72 m², szczególnie u pacjentów z zespołem anurycznym, ze względu na możliwość wzrostu stężenia buspironu i jego metabolitów.

Niewydolność wątroby

Stosowanie leków takich jak buspiron u chorych z obniżoną funkcją wątroby wiąże się ze zmniejszonym efektem pierwszego przejścia leku przez wątrobę. Przy zażyciu buspironu u pacjentów z marskością wątroby stwierdza się wzrost stężenia niezmienionej formy leku we krwi oraz wydłużenie okresu półwyludnienia. Pacjentom tym zaleca się stosowanie buspironu z ostrożnością i indywidualne dobrać dawkowanie w celu zmniejszenia ryzyka poważnych działań niepożądanych, które mogą wystąpić w wyniku stosowania wysokich dawek buspironu. Zwiększenie dawki należy rozważyć dopiero po dokładnym badaniu pacjenta i nie wcześniej niż po 4–5 dniach od rozpoczęcia poprzedniej dawki.

Pacjenci w podeszłym wieku

Dostępne dane nie wskazują na konieczność modyfikacji schematu dawkowania w zależności od wieku i płci pacjenta.

Czas trwania leczenia.

Leków uspokajających nie wolno stosować bez nadzoru lekarza przez dłuższy czas. Z tego powodu czas trwania leczenia buspironem w dawkach 5 mg i/lub 10 mg nie powinien przekraczać 4 miesięcy. Dawkowanie ustala lekarz indywidualnie dla każdego pacjenta, w zależności od stanu choroby. Jeśli konieczne jest długotrwałe stosowanie leku (do 6 miesięcy), należy przeprowadzać dokładny monitoring medyczny.

Należy pamiętać o prowadzeniu równolegle terapii psychoterapeutycznej i socjoterapeutycznej podczas leczenia buspironem.

Dzieci.

Buspironu nie należy przepisywać dzieciom ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku u tej grupy pacjentów.

Przedawkowanie.

Objawy: nudności, wymioty, zawroty głowy, zwiększona zmęczalność, senność, utrata przytomności, miosa (zwężenie źrenic) oraz zaburzenia funkcji przewodu pokarmowego. Nie obserwowano cięższych powikłań nawet po przyjęciu dawki dobowej do 2400 mg.

Leczenie: przepłukanie żołądka, monitorowanie oddychania, tętna i ciśnienia tętniczego. Terapia objawowa. Nie istnieje specyficzny antydot. Buspiron nie jest usuwany podczas hemodializy. Na podstawie dotychczasowych doświadczeń z zastosowania leku, przedawkowanie wysokimi dawkami (dawka pojedyncza – 375 mg doustnie) niekoniecznie powoduje ciężkie objawy.

Niepożądane działania.

Niepożądane działania zazwyczaj pojawiają się na początku leczenia i zwykle zmniejszają się podczas długotrwałego stosowania. W niektórych przypadkach konieczne jest zmniejszenie dawki. Najczęściej występujące działania niepożądane pochodzące ze strony układu nerwowego to zawroty głowy, bezsenność, pobudzenie nerwowe, senność, stan półprzytomności, a także ze strony przewodu pokarmowego, takie jak nudności, a także inne niepożądane efekty, takie jak ból głowy i zwiększona senność.

Rzadziej obserwowano gniew i wrogość, dezorientację, nieostre widzenie, biegunkę, ból mięśni i kości, mrowienie, parestezje, zaburzenia koordynacji ruchowej, drżenie i wysypkę skórną, suchość w ustach, osłabienie, astenia, zwiększona potliwość, lepka skóra.

Częstość występowania działań niepożądanych: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100, < 1/10), rzadko (≥ 1/1000, < 1/100), bardzo rzadko (≥ 1/10000, < 1/1000), niezwykle rzadko (< 1/10000), częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Infekcje i inwazje:

częstość nieznana — świnka.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego:

często — niespecyficzny ból w klatce piersiowej, tachykardia/uczucie przyspieszonego bicia serca; rzadko — tymczasowa utrata przytomności, nadciśnienie tętnicze i/lub hipotensja tętnicza; bardzo rzadko — zaburzenia krążenia mózgowego, niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, kardiomiopatia, bradykardia, zaburzenia mózgowo-naczyniowe.

Ze strony układu krwiotwórczego:

bardzo rzadko — zmiany parametrów krwi (eozynofilia, leukopenia, trombocytopenia).

Ze strony psychiki:

często — koszmary nocne, bezsenność, pobudzenie nerwowe, trudności w koncentracji uwagi, pobudzenie emocjonalne, drażliwość, wrogość, dezorientacja, depresja; rzadko — depersonalizacja, dyskomfort, patologicznie zwiększona wrażliwość na dźwięki, euforia, hiperkineza, niepokój, utrata zainteresowania, zaburzenia postrzegania asocjacyjnego, halucynacje, myśli samobójcze, dysforia, lęk; bardzo rzadko — nagłe zmiany nastroju, klaustrofobia, stupor, niezrozumiałe mówienie, psychoza, przemijające problemy z pamięcią, zespół serotonergiczny, niestabilność afektywna.

Ze strony układu nerwowego:

bardzo często — zawroty głowy, ból głowy, senność; często — parestezje (uczucie mrowienia, ból), nieostre widzenie, zaburzenia koordynacji, drżenie; rzadko — mrowienie, napady padaczkowe, dizeuzja, dizonosmia, wydłużony czas reakcji; bardzo rzadko — samorzutne ruchy, opóźnienie, objawy ekstrapiramidowe, w tym wczesna i późna dyskineza, zaburzenia napięcia mięśniowego, parkinsonizm, akatyzja, dystonia, omdlenia, amnezja, ataksja, zespół serotonergiczny, sztywność mięśni przypominająca „zębatkę”, zespół niespokojnych nóg, pobudzenie.

Ze strony narządu wzroku:

często — zamazanie widzenia; rzadko — zaczerwienienie i swędzenie oczu, zapalenie spojówek; bardzo rzadko — fotofobia, uczucie ucisku w okolicach oczu, ból oczu, zwężenie pola widzenia, podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe.

Ze strony narządu słuchu:

często — szumy w uszach; bardzo rzadko — uszkodzenie ucha wewnętrznego.

Ze strony układu oddechowego:

często — zapalenie gardła, zatkany nos, ból gardła i krtani; rzadko — nadmiernie przyspieszone oddychanie, duszność, uczucie ściskania w klatce piersiowej, hipwentylacja, uczucie braku powietrza; bardzo rzadko — krwawienie z nosa, uczucie pieczenia języka.

Ze strony przewodu pokarmowego:

często — nudności, kserostomia, ból w nadbrzuszu, biegunka, zaparcia, wymioty; rzadko — wzdęcia, brak apetytu, zwiększenie apetytu, nadmierna ślinotok, zespół drażliwego jelita grubego, krwawienie z odbytu.

Ze strony układu moczowego:

rzadko — częste oddawanie moczu, zatrzymanie moczu, dyzuria; bardzo rzadko — enureza, nocne oddawanie moczu.

Ze strony skóry:

często — zimny pot, wysypka; rzadko — obrzęk, pokrzywka, zaczerwienienie, powstawanie siniaków, łysienie, suchość skóry, egzema, obrzęk twarzy, pęcherzyca, podatność skóry na uszkodzenia, swędzenie; bardzo rzadko — reakcje alergiczne, siniaki, trądzik, osłabienie paznokci.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego:

często — ból mięśniowo-szkieletowy; rzadko — skurcze i sztywność mięśni, mialgia, artralgia; bardzo rzadko — miastenia.

Ze strony układu endokrynnego:

bardzo rzadko — galaktoreja, ginekomastia, zaburzenia funkcji tarczycy.

Zaburzenia metaboliczne:

rzadko — anoreksja, zwiększenie apetytu; częstość nieznana — zwiększenie masy ciała, zmniejszenie masy ciała.

Zaburzenia ogólne:

często — astenia; rzadko — gorączka, dźwięki w uszach, niedowagodzenie, zwiększona zmęczliwość, zaburzenia węchu i smaku, zwiększona potliwość, napady gorąca, zimna hipereztezja; bardzo rzadko — skłonność do nadużywania alkoholu, zaburzenia krzepnięcia krwi, utrata głosu, hickawka, glosalgia.

Ze strony układu wątrobowo-pęcherzowego:

rzadko — wzrost aktywności enzymów wątrobowych.

Ze strony układu rozrodczego:

rzadko — zaburzenia cyklu menstruacyjnego, zmniejszenie lub zwiększenie libido; bardzo rzadko — amenoroea, zapalenie narządów moczowo-płciowych, zmniejszenie ejakulacji, impotencja.

Badania laboratoryjne:
podwyższenie stężenia transaminaz w surowicy krwi.

Okres ważności.

2 lata.

Warunki przechowywania.

Nie wymaga specjalnych warunków przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Dawka 5 mg: 10 lub 20 tabletek w blistrze; 1 (20 × 1) lub 2 (10 × 2) blisterów w tekturowym pudełku.

Dawka 10 mg: 10 tabletek w blistrze; 2 (10 × 2) blisterów w tekturowym pudełku.

Kategoria dystrybucji.

Na receptę.

Producent.

Salutas Pharma GmbH.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Otto-von-Guericke-Allee 1, 39179 Barleben, Niemcy.