INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU Brufen® Rapid

Skład:

substancja czynna: ibuprofen;

1 miękka kapsuła zawiera 400 mg ibuprofenu;

substancje pomocnicze: makrogole (polietylenoglikol 600), wodorotlenek potasu (czystość 85 %), woda do iniekcji;

otoczka kapsuły: żelatyna, roztwór sorbitolu częściowo odwodniony (E 420), woda do iniekcji.

Postać farmaceutyczna. Miękkie kapsułki.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczyste, miękkie żelatynowe kapsułki owalne w kolorze bladożółtym z przezroczystą zawartością i napisem „#”, nadrukowanym farbą białą.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki niesteroidowe przeciwzapalne i przeciwrzRewumatyczne. Pochodne kwasu propionowego.

Kod ATC M01A E01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Ibuprom to niesteroidowy lek przeciwbólowy (NSAID), pochodna kwasu propionowego, który wykazał skuteczność w hamowaniu syntezy prostaglandyn — mediatorów bólu i stanu zapalnego. Ibuprom wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i przeciwzapalne. Ponadto ibuprom odwracalnie hamuje agregację płytek krwi.

Dane eksperymentalne wskazują, że ibuprom może konkurencyjnie hamować działanie niskich dawek kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi w przypadku jednoczesnego stosowania tych leków. Niektóre badania farmakodynamiczne wykazały, że przy stosowaniu pojedynczych dawek ibupromu w dawce 400 mg w ciągu 8 godzin przed lub w ciągu 30 minut po podaniu kwasu acetylosalicylowego o natychmiastowym uwalnianiu (81 mg) obserwowano zmniejszenie wpływu kwasu acetylosalicylowego (aspiryny) na powstawanie tromboksanu lub agregację płytek krwi. Choć niepewność dotyczy ekstrapolacji tych danych na sytuację kliniczną, nie można wykluczyć prawdopodobieństwa, że regularne, długotrwałe stosowanie ibupromu może zmniejszyć działanie kardioprotekcyjne niskich dawek kwasu acetylosalicylowego. Przy nieregularnym stosowaniu ibupromu taki klinicznie istotny efekt uważa się za małoprawdopodobny.

Wewnątrz kapsułki leku Brufen® Rapid znajduje się ibuprom rozpuszczony w rozpuszczalniku hydrofilnym. Po podaniu doustnym żelatynowa kapsułka ulega rozkładowi pod wpływem soku żołądkowego, w wyniku czego uwalnia się już rozpuszczony ibuprom.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym ibuprom jest szybko wchłaniany częściowo już w żołądku, a następnie całkowicie w jelicie cienkim.

Po metabolizmie w wątrobie (hydroksylacja, karboksylacja, koniugacja) farmakologicznie nieaktywne metabolity są całkowicie wydalane głównie z moczem (90%), a także z żółcią. Okres półwydalenia u zdrowych ochotników, tak jak u pacjentów z chorobami wątroby i nerek, wynosi 1,8–3,5 godziny. Wiązanie z białkami osocza krwi — około 99%. Po doustnym podaniu postaci leku o uwalnianiu zwykłym maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 1–2 godzinach. W trakcie badania farmakokinetycznego czas do osiągnięcia szczytowych stężeń w osoczu (Tmax) w warunkach czczo dla postaci leku w tabletkach wynosił 90 minut, podczas gdy dla postaci leku w miękkich kapsułkach wynosił 40 minut. Ibuprom wykrywalny jest w osoczu krwi przez ponad 8 godzin po przyjęciu postaci leku w miękkich kapsułkach.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Leczenie objawowe łagodnego i umiarkowanego bólu różnego pochodzenia (ból głowy, ból zęba, bolesne miesiączkowanie), w tym podczas przeziębienia i grypy.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na ibuprofen lub którykolwiek ze składników pomocniczych leku.
Reakcje nadwrażliwościowe (np. astma oskrzelowa, katar, obrzęk naczynioruchowy lub pokrzywka), które wystąpiły wcześniej po zastosowaniu ibuprofenu, kwasu acetylosalicylowego (aspiryny) lub innych LNZSS.
Aktywne wrzody żołądka / krwawienie lub nawroty w wywiadzie (dwa lub więcej wyraźnych epizodów choroby wrzodowej lub krwawienia).
Krwawienie przewodu pokarmowego lub perforacja związane z zastosowaniem LNZSS w wywiadzie.
Ciężkie zaburzenia funkcji wątroby, ciężkie zaburzenia funkcji nerek, ciężka niewydolność serca (klasa IV wg klasyfikacji NYHA [New York Heart Association]).
Trzeci trymestr ciąży.
Aktywne krwawienia mózgowe lub inne krwawienia.
Diateza krwotoczna lub zaburzenia krzepnięcia krwi.
Niejasnego pochodzenia zaburzenia krwiotwórcze.
Ciężkie odwodnienie (spowodowane wymiotami, biegunką lub niedostatecznym przyjmowaniem płynów).
Masa ciała pacjenta poniżej 40 kg lub wiek pacjenta poniżej 12 lat.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Ibuprofen, podobnie jak inne LNZSS, nie powinien być stosowany w połączeniu z:

kwasem acetylosalicylowym (aspiryną), ponieważ zwiększa to ryzyko wystąpienia działań niepożądanych — z wyjątkiem przypadków, gdy lekarz przepisał aspirynę (dawka nie wyższa niż 75 mg na dobę). Dane eksperymentalne wskazują, że przy jednoczesnym stosowaniu ibuprofen może hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego (aspiryny) na agregację płytek krwi. Jednak ograniczona możliwość ekstrapolacji tych danych na sytuację kliniczną nie pozwala na jednoznaczne wnioski, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może zmniejszyć działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicylowego. Przy nieregularnym stosowaniu ibuprofenu takie klinicznie istotne efekty uważa się za mało prawdopodobne;
innymi LNZSS, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2: jednoczesne stosowanie kilku LNZSS może zwiększyć ryzyko wrzodów przewodu pokarmowego i krwawień z powodu efektu synergicznego. Dlatego należy unikać jednoczesnego stosowania ibuprofenu z innymi LNZSS.

Z ostrożnością należy stosować ibuprofen w połączeniu z następującymi lekami:

antykoagulancje: LNZSS mogą nasilać działanie takich antykoagulantów, jak warfaryna;

lekami przeciwhypertensyjnymi (inhibitory ACE (enzymu konwertującego angiotensynę) i antagoniści angiotensyny II) oraz diuretykami: LNZSS mogą osłabiać działanie diuretyków i innych leków przeciwhypertensyjnych. U niektórych pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek (np. u odwodnionych pacjentów lub u pacjentów starszych z osłabioną funkcją nerek) jednoczesne stosowanie inhibitora ACE lub antagonisty angiotensyny II oraz leków hamujących cyklooksygenazę może prowadzić do dalszego pogorszenia funkcji nerek, w tym do możliwej ostrej niewydolności nerek, co zazwyczaj ma charakter odwracalny. Dlatego takie kombinacje należy przepisywać z ostrożnością, szczególnie pacjentom starszym. W przypadku konieczności długotrwałego leczenia należy zapewnić adekwatną hydratację pacjenta oraz rozważyć konieczność monitorowania funkcji nerek na początku leczenia skojarzonego, a następnie w regularnych odstępach czasu. Diuretyki mogą zwiększać ryzyko nefrotoksyczności LNZSS.

Jednoczesne stosowanie ibuprofenu i diuretyków zatrzymujących potas może prowadzić do hiperkaliemii (zaleca się kontrolę stężenia potasu w surowicy krwi);

glukokortykosteroidy: zwiększony ryzyko powstawania wrzodów i krwawień w przewodzie pokarmowym;

lekami przeciwpłytkowymi i selektywnymi inhibitorami ponownego wychwytu serotoniny: może zwiększać się ryzyko krwawienia przewodu pokarmowego;

cyfrynami serca: LNZSS mogą nasilać zaburzenia czynności serca, obniżać czynność filtracji kłębuszkowej nerek oraz zwiększać stężenie cyfryn w osoczu krwi;

lit: istnieją dowody potencjalnego zwiększenia stężenia litu w osoczu krwi;

fenytoina: jednoczesne stosowanie z lekami zawierającymi fenytoinę może zwiększyć jej stężenie w surowicy krwi;

metotreksat: stosowanie ibuprofenu w ciągu 24 godzin przed lub po podaniu metotreksatu może prowadzić do zwiększenia stężenia metotreksatu i nasilenia jego toksyczności;

cyklosporyna: zwiększony ryzyko nefrotoksyczności;

mifepryston: LNZSS nie powinny być stosowane wcześniej niż po upływie 8–12 dni od zastosowania mifeprystonu, ponieważ mogą one zmniejszyć jego skuteczność;

takrolimus: możliwe zwiększenie ryzyka nefrotoksyczności przy jednoczesnym stosowaniu LNZSS i takrolimusu;

zidowudyna: znane jest zwiększone ryzyko toksyczności hematologicznej przy współczesnym stosowaniu zidowudyny i LNZSS. Istnieją dowody zwiększonego ryzyka wystąpienia hemartrozy i krwotoków u pacjentów zakażonych HIV, cierpiących na hemofilię, przy jednoczesnym leczeniu zidowudyną i ibuprofenem;

antybiotyki chinolonowe: jednoczesne przyjmowanie z ibuprofenem może zwiększyć ryzyko wystąpienia drgawek;

sulfonamidy doustne (lekami przeciwcukrzycowymi): przy współczesnym stosowaniu zaleca się kontrolę stężenia glukozy we krwi jako środek zapobiegawczy;

probencydyd i sulfinpirazon: mogą opóźniać wydalanie ibuprofenu;

inhibitory CYP2C9: jednoczesne stosowanie ibuprofenu z inhibitorami CYP2C9 może nasilić działanie ibuprofenu (substrat CYP2C9). W badaniu z worykonazolem i fluokonazolem (inhibitory CYP2C9) zaobserwowano zwiększenie działania S(+)-ibuprofenu o około 80–100%. Należy rozważyć zmniejszenie dawki ibuprofenu w przypadku jednoczesnego stosowania silnych inhibitorów CYP2C9, szczególnie przy stosowaniu wysokich dawek ibuprofenu z worykonazolem lub fluokonazolem.

Szczególne ostrzeżenia dotyczące stosowania.

Niepożądane działania ibuprofenu, podobnie jak wszystkich innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), można ograniczyć poprzez stosowanie najniższej skutecznej dawki potrzebnej do leczenia objawów przez najkrótszy możliwy czas.

Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów:

z toczeniem układowym lub mieszaną chorobą tkanki łącznej – zwiększony ryzyko wystąpienia ostrych zapaleń opon mózgowo-rdzeniowych (patrz sekcja „Działania niepożądane”);
z wrodzonym zaburzeniem metabolizmu porfiryny (np. ostrą porfirią przerywaną);
z chorobami przewodu pokarmowego oraz przewlekłymi chorobami zapalnymi jelit (wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego, chorobą Crohna) (patrz sekcja „Działania niepożądane”);
z nadciśnieniem tętniczym i/lub niewydolnością serca (patrz sekcje „Przeciwwskazania” i „Działania niepożądane”);
z zaburzeniami funkcji nerek – ponieważ funkcja nerek może ulec pogorszeniu (patrz sekcje „Przeciwwskazania” i „Działania niepożądane”);
z zaburzeniami funkcji wątroby (patrz sekcje „Przeciwwskazania” i „Działania niepożądane”);
po dużych zabiegach operacyjnych;
z reakcjami alergicznymi na inne substancje – ponieważ istnieje również zwiększony ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwości podczas stosowania leku;
z alergicznym nieżytą nosa, polipami nosa, przewlekłymi chorobami obturacyjnymi dróg oddechowych lub z wywiadem chorób alergicznych – ponieważ istnieje zwiększony ryzyko wystąpienia reakcji alergicznych. Może dojść do napadów astmy (tzw. astma przeciwbólowa), obrzęku Quinckego lub pokrzywki.

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku obserwuje się zwiększoną częstość działań niepożądanych NLPZ, szczególnie krwawień przewodu pokarmowego i perforacji, które mogą być śmiertelne.

Wpływ na układ oddechowy

U pacjentów z astmą oskrzelową, chorobami alergicznymi lub z wywiadem takich chorób może dojść do skurczu oskrzeli.

Inne NLPZ

Jednoczesne stosowanie ibuprofenu z innymi NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2, zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, dlatego należy tego unikać.

Toczeń układowy i mieszane choroby tkanki łącznej

Ibuprofen należy stosować z ostrożnością u pacjentów z objawami toczenia układowego lub mieszanymi chorobami tkanki łącznej z powodu zwiększonego ryzyka wystąpienia ostrych zapaleń opon mózgowo-rdzeniowych.

Zaburzenia metabolizmu porfiryny

Należy zachować ostrożność u pacjentów z wrodzonym zaburzeniem metabolizmu porfiryny (np. ostrą porfirią przerywaną).

Wpływ na układ sercowo-naczyniowy i mózgowo-naczyniowy

Pacjentom z nadciśnieniem tętniczym i/lub niewydolnością serca w wywiadzie należy z ostrożnością rozpoczynać leczenie (wymagana konsultacja lekarza), ponieważ podczas terapii ibuprofenem, podobnie jak przy innych NLPZ, obserwowano przypadki zatrzymania płynów, nadciśnienia tętniczego i obrzęków.

Może dojść do rozwoju kwasicy naczyniowej nerek oraz hipokaliemii po ostrym przedawkowaniu oraz przy stosowaniu wysokich dawek ibuprofenu przez dłuższy czas (zazwyczaj dłużej niż 4 tygodnie), w tym dawek przekraczających zalecaną dawkę dzienną.

Dane z badań klinicznych i epidemiologiczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, szczególnie w wysokich dawkach (2400 mg na dobę), może być związane z nieco zwiększonym ryzykiem powikłań trombotycznych tętniczych (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru). Ogólnie badania epidemiologiczne nie sugerują, że niska dawka ibuprofenu (np. ≤ 1200 mg na dobę) może zwiększyć ryzyko powikłań trombotycznych tętniczych.

Pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, przewlekłą niewydolnością serca (klasa II–III wg klasyfikacji NYHA), rozpoznaną chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych i/lub chorobami mózgowo-naczyniowymi należy leczyć ibuprofenem wyłącznie po dokładnej ocenie stanu klinicznego. Należy unikać wysokich dawek (2400 mg na dobę).

Należy również dokładnie ocenić stan kliniczny przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka powikłań sercowo-naczyniowych (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu), szczególnie jeśli konieczne są wysokie dawki ibuprofenu (2400 mg na dobę).

Zgłaszano przypadki wystąpienia zespołu Kounis u pacjentów leczonych ibuprofenem. Zespół Kounis definiuje się jako objawy sercowo-naczyniowe wywołane reakcją alergiczną lub reakcją nadwrażliwości związaną z zwężeniem tętnic wieńcowych, co potencjalnie może prowadzić do zawału mięśnia sercowego.

Wpływ na nerki

Należy stosować ibuprofen z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek, ponieważ funkcja nerek może ulec pogorszeniu.

Wpływ na wątrobę

Ibuprofen może zaburzać funkcję wątroby.

Zabiegi chirurgiczne

Należy zachować ostrożność przy stosowaniu ibuprofenu bezpośrednio po dużych zabiegach chirurgicznych.

Wpływ na płodność u kobiet

Dostępne są ograniczone dane sugerujące, że leki hamujące syntezę cyklooksygenazy/prostaglandyn, przy długotrwałym stosowaniu (dawka 2400 mg na dobę oraz długość leczenia przekraczająca 10 dni) mogą negatywnie wpływać na płodność u kobiet, wpływając na owulację. Proces ten jest odwracalny po zakończeniu leczenia.

Wpływ na przewód pokarmowy (GI)

NLPZ należy stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Crohna), ponieważ mogą one się nasilać. Zgłaszano przypadki krwawień przewodu pokarmowego, perforacji i wrzodów, które mogą być śmiertelne i które mogą wystąpić w dowolnym okresie leczenia NLPZ, niezależnie od obecności objawów ostrzegawczych lub wcześniejszych ciężkich zaburzeń ze strony przewodu pokarmowego.

Ryzyko krwawień przewodu pokarmowego, perforacji i wrzodów zwiększa się wraz ze wzrostem dawek NLPZ, u pacjentów z wywiadem wrzodów, szczególnie powikłanych krwawieniem lub perforacją, oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Takim pacjentom należy rozpoczynać leczenie od najniższych dawek. U takich pacjentów, jak również u osób wymagających jednoczesnego stosowania małych dawek kwasu acetylosalicylowego lub innych leków, które mogą zwiększyć ryzyko dla przewodu pokarmowego, należy rozważyć potrzebę terapii wspomaganej lekami ochronnymi (np. misoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej).

Pacjentom z wywiadem zaburzeń przewodu pokarmowego, szczególnie pacjentom w podeszłym wieku, należy zalecać zgłaszanie wszelkich nietypowych objawów ze strony przewodu pokarmowego (szczególnie krwawień przewodu pokarmowego), szczególnie na początku leczenia.

Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów stosujących leki współistniejące, które mogą zwiększyć ryzyko powstawania wrzodów lub krwawień, takie jak doustne kortykosteroidy, leki przeciwkrzepliwe (np. warfaryna), selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny lub leki przeciwpłytkowe (np. aspiryna).

W przypadku krwawienia przewodu pokarmowego lub wrzodów u pacjentów przyjmujących ibuprofen, leczenie należy natychmiast przerwać.

Ciężkie skórne działania niepożądane

Podczas stosowania ibuprofenu odnotowano ciężkie skórne działania niepożądane, w tym odessączające zapalenie skóry, zakaźne zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczny epidermalny nekroliozy, reakcję lekową z eozynofilią i objawami systemowymi (zespołu DRESS) oraz ostrą ogólnoustrojową pęcherzykowato-płaską egzantemę, które mogą zagrażać życiu lub prowadzić do śmierci (patrz sekcja „Działania niepożądane”). Większość takich reakcji wystąpiła w ciągu pierwszego miesiąca leczenia. W przypadku wystąpienia objawów i znaków wskazujących na te reakcje, ibuprofen należy natychmiast odstawić i rozważyć możliwość leczenia alternatywnego (jeśli to konieczne).

W wyjątkowych przypadkach ospa może prowadzić do ciężkich powikłań infekcyjnych skóry i tkanek miękkich. Obecnie nie można wykluczyć wpływu NLPZ na pogorszenie się tych infekcji, dlatego zaleca się unikanie stosowania ibuprofenu w przypadku ospy.

Alergia

Należy zachować ostrożność u pacjentów z reakcjami alergicznymi na inne substancje, ponieważ u takich pacjentów istnieje również zwiększony ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwości podczas stosowania ibuprofenu.

U pacjentów z alergicznym nieżytą nosa, polipami nosa, przewlekłymi chorobami obturacyjnymi dróg oddechowych lub z wywiadem chorób alergicznych istnieje zwiększony ryzyko wystąpienia reakcji alergicznych, które mogą objawiać się napadami astmy (tzw. astma przeciwbólowa), obrzękiem Quinckego lub pokrzywką.

Maskowanie objawów podstawowych infekcji

Podobnie jak inne NLPZ, ibuprofen może maskować objawy choroby infekcyjnej, co może prowadzić do opóźnienia rozpoczęcia odpowiedniego leczenia i tym samym utrudnić przebieg choroby. Takie maskowanie objawów obserwowano przy bakteryjnym zapaleniu płuc nabytej pozaszpitalnie oraz bakteryjnych powikłaniach ospy. Gdy ibuprofen stosuje się przy podwyższonej temperaturze ciała lub w celu złagodzenia bólu infekcyjnego, zaleca się monitorowanie choroby infekcyjnej. W warunkach leczenia poza placówką medyczną pacjent powinien skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy utrzymują się lub nasilają.

Składniki pomocnicze

Brufen® Rapid zawiera sorbitol. Jeśli u pacjenta stwierdzono nietolerancję niektórych cukrów, należy skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.

Inne

Bardzo rzadko obserwuje się ciężkie ostre reakcje nadwrażliwości (np. wstrząs anafilaktyczny). W przypadku pierwszych objawów reakcji nadwrażliwości po zastosowaniu leku Brufen® Rapid, leczenie należy przerwać. W takich przypadkach należy prowadzić leczenie objawowe i specjalistyczne.

Ibuprofen może tymczasowo hamować funkcję płytek krwi (wpływać na agregację płytek krwi). Dlatego zaleca się dokładne monitorowanie stanu pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia krwi.

Podczas długotrwałego stosowania leku Brufen® Rapid należy regularnie kontrolować wskaźniki funkcji wątroby i nerek oraz obraz krwi.

Długotrwałe stosowanie dowolnych leków przeciwbólowych w celu leczenia bólu głowy może nasilić ten stan. W przypadku podejrzenia lub potwierdzenia tej sytuacji należy skonsultować się z lekarzem i odstawić leczenie. Należy rozważyć rozpoznanie bólu głowy spowodowanego nadmiernym stosowaniem leku u pacjentów cierpiących na częste lub codzienne bóle głowy, mimo (lub z powodu) regularnego stosowania leków przeciwbólowych.

Uzależnienie się od stosowania leków przeciwbólowych, szczególnie kombinacji kilku leków przeciwbólowych, może prowadzić do trwałego zaburzenia funkcji nerek z ryzykiem niewydolności nerek (nefropatia przeciwbólowa). Ryzyko to może być zwiększone z powodu utraty soli i odwodnienia.

Stosowanie NLPZ na tle jednoczesnego spożycia alkoholu może zwiększyć ryzyko niepożądanych działań związanych z substancją czynną, szczególnie ze strony przewodu pokarmowego lub układu nerwowego środkowego (CNS).

Istnieje ryzyko zaburzenia funkcji nerek u nastolatków z odwodnieniem.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią

Hamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na ciążę i/lub rozwój embrionu/płodu. Dane epidemiologiczne wskazują na zwiększone ryzyko poronienia, wad serca i gastroschizy po stosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn na wczesnym etapie ciąży. Bezpośrednie ryzyko wad sercowo-naczyniowych wzrasta z 1% do około 1,5%. Uważa się, że ryzyko to wzrasta wraz ze zwiększaniem dawki i długości trwania terapii.

Od 20. tygodnia ciąży stosowanie ibuprofenu może prowadzić do oligohydramnios z powodu dysfunkcji nerek płodu. To zaburzenie może wystąpić wkrótce po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po jego przerwaniu. Ponadto istnieją doniesienia o zwężeniu przewodu tętniczego po leczeniu w II trymestrze ciąży, które w większości przypadków ustępuje po przerwaniu leczenia. Dlatego w I i II trymestrze ciąży ibuprofen nie powinien być przepisywany, jeśli nie jest to konieczne. Jeśli ibuprofen stosuje kobieta próbująca zajść w ciążę lub w I i II trymestrze ciąży, dawka powinna być jak najniższa, a czas trwania leczenia jak najkrótszy. Należy rozważyć monitorowanie okołoporodowe w kierunku oligohydramnios i zwężenia przewodu tętniczego po wpływie ibuprofenu przez kilka dni, począwszy od 20. tygodnia ciąży. Stosowanie ibuprofenu należy przerwać, jeśli stwierdzono oligohydramnios lub zwężenie przewodu tętniczowego.

W III trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą stanowić następujące zagrożenia:

dla płodu: toksyczność sercowo-płucna (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne); dysfunkcja nerek (patrz wyżej);
dla matki na końcu ciąży i dla noworodka: możliwe wydłużenie czasu krwawienia, działanie przeciwzakrzepowe, które może wystąpić nawet przy bardzo niskich dawkach; hamowanie skurczów macicy prowadzące do opóźnienia lub wydłużenia porodu. Dlatego ibuprofen jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

W ramach ograniczonej liczby badań stwierdzono obecność ibuprofenu w mleku matki w bardzo niskim stężeniu, dlatego mało prawdopodobne, aby mógł negatywnie wpływać na niemowlę karmione piersią. NLPZ nie zaleca się stosować w okresie karmienia piersią.

Płodność

Stosowanie ibuprofenu może wpływać na płodność u kobiet. Ten efekt jest odwracalny po odstawieniu leczenia. Dlatego stosowanie ibuprofenu nie jest zalecane kobietom, które mają trudności z zajściem w ciążę.

Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i obsługiwania maszyn

Pacjentom, którzy odczuwają zawroty głowy, senność lub zaburzenia widzenia podczas przyjmowania ibuprofenu, należy unikać kierowania pojazdami lub pracy z maszynami. Jednorazowe podanie lub krótkotrwałe stosowanie ibuprofenu zazwyczaj nie wymaga żadnych szczególnych środków ostrożności. Dotyczy to głównie jednoczesnego stosowania leku z alkoholem.

W warunkach stosowania zgodnie z zalecanymi dawkami i czasem trwania leczenia lek nie wpływa na szybkość reakcji podczas kierowania pojazdami lub pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki

Aby zminimalizować występowanie niepożądanych działań leku, należy stosować najniższą skuteczną dawkę przez najkrótszy możliwy czas, konieczny do złagodzenia objawów (patrz sekcja „Szczególne wskazania”).

Brufen® Rapid stosuje się doustnie dorosłym i dzieciom od 12. roku życia o masie ciała > 40 kg. Stosować wyłącznie w sposób krótkotrwały.

Kapsułki należy przyjmować preferencyjnie podczas lub po posiłku, nie żuć i popijać wodą.

Dawka pojedyncza dla dzieci od 12. roku życia o masie ciała > 40 kg i dorosłych to 1 kapsułka (400 mg ibuprofenu). W razie potrzeby można stosować po 1 kapsułce co 6 godzin. Maksymalna dawka dobową wynosi 1200 mg (3 kapsułki na dobę). Należy stosować minimalną skuteczną dawkę niezbędną do leczenia objawów przez najkrótszy możliwy czas (patrz sekcja „Szczególne wskazania”).

Jeśli u nastolatków objawy choroby nasilają się lub utrzymują się dłużej niż 3 dni, należy skontaktować się z lekarzem w celu doprecyzowania rozpoznania i skorygowania schematu leczenia.

Jeśli u dorosłych podwyższona temperatura ciała utrzymuje się dłużej niż 3 dni, ból nie ustępuje przez 4 dni lub objawy choroby nasilają się, należy skontaktować się z lekarzem w celu doprecyzowania rozpoznania i skorygowania schematu leczenia.

Czas trwania leczenia ustala lekarz indywidualnie, w zależności od przebiegu choroby i stanu pacjenta.

Pacjenci w podeszłym wieku nie wymagają specjalnego doboru dawki, z wyjątkiem przypadków wyraźnej niewydolności nerek lub wątroby. Z uwagi na możliwość wystąpienia niepożądanych działań pacjenci w podeszłym wieku wymagają starannego obserwowania.

Pacjenci z łagodnym i umiarkowanym zaburzeniem funkcji nerek nie wymagają zmniejszenia dawki (w przypadku pacjentów z ciężkim zaburzeniem funkcji nerek patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Pacjenci z łagodnym i umiarkowanym zaburzeniem funkcji wątroby nie wymagają zmniejszenia dawki (w przypadku pacjentów z ciężkim zaburzeniem funkcji wątroby patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Dzieci

Nie stosować dzieciom poniżej 12. roku życia oraz dzieciom o masie ciała < 40 kg.

Przedawkowanie

Zastosowanie leku dzieciom w dawce przekraczającej 400 mg/kg może spowodować wystąpienie objawów zatrucia. U dorosłych działanie dawki jest mniej wyrażone. Okres półwydalenia przy przedawkowaniu wynosi 1,5–3 godziny.

Objawy. U większości pacjentów, którzy przyjęli klinicznie istotne dawki NSAID, występowała jedynie nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu lub bardzo rzadko – biegunka. Może również wystąpić szum w uszach, ból głowy oraz krwawienie z przewodu pokarmowego. Przy cięższym zatruciu możliwe są toksyczne uszkodzenia OUN, objawiające się zawrotami głowy, sennością, czasem – pobudzeniem, dezorientacją lub śpiączką. Czasem u pacjentów obserwuje się napady drgawkowe. Przy ciężkim zatruciu może rozwinąć się hiperkaliemia i kwasica metaboliczna; może ulec wydłużeniu czas protrombinowy / międzynarodowe znormalizowane stosunku (INR), prawdopodobnie z powodu interakcji z krążącymi czynnikami krzepnięcia krwi. Może rozwinąć się ostra niewydolność nerek, uszkodzenie wątroby, hipotensja tętnicza, niewydolność oddechowa oraz cianozę. U chorych na astmę oskrzelową możliwe nasilenie przebiegu choroby.

Długotrwałe stosowanie w dawkach wyższych niż zalecane może prowadzić do ciężkiej hipokaliemii oraz kwasicy kanalikowej nerek. Objawy mogą obejmować obniżenie poziomu przytomności i ogólne osłabienie (patrz sekcja „Szczególne wskazania” i „Działania niepożądane”).

Leczenie. Leczenie powinno być objawowe i wspierające, a także obejmować zapewnienie drożności dróg oddechowych i obserwację wskaźników czynności serca oraz funkcji życiowych aż do normalizacji stanu. Zaleca się doustne podanie węgla aktywowanego lub przepłukanie żołądka w ciągu 1 godziny po przyjęciu potencjalnie toksycznej dawki leku. Jeśli ibuprofen został już wchłonięty do organizmu, można podawać substancje zasadowe w celu przyśpieszenia wydalania kwasowego ibuprofenu z moczem. W przypadku częstych lub długotrwałych drgawek należy stosować diazepam lub lorazepam dożylnie. W celu leczenia nasilenia astmy oskrzelowej należy stosować leki rozkurczowe oskrzeli. W razie potrzeby należy skorygować równowagę elektrolitową surowicy krwi. Nie istnieje specyficzny antydotum.

Działania niepożądane.

Poniżej wymieniono działania niepożądane ibuprofenu, które występowały podczas krótkotrwałego stosowania, jak również te obserwowane przy długotrwałej terapii w wysokich dawkach u pacjentów z reumatyzmem. Wskazane częstości wykraczające poza bardzo rzadkie doniesienia odnoszą się do krótkotrwałego stosowania dawek maksymalnie 1200 mg ibuprofenu na dobę dla form doustnych oraz maksymalnie 1800 mg na dobę dla supozycji.

Rozwój działań niepożądanych związanych z lekiem zależy głównie od dawki i indywidualnych cech organizmu.

Najczęściej występujące działania niepożądane są związane z układem pokarmowym. Mogą występować wrzody peptyczne, perforacje lub krwawienia żołądkowo-jelitowe, czasem zakończone śmiertelnie, szczególnie u osób starszych. Podczas stosowania leku odnotowano nudności, wymioty, biegunkę, wzdęcia, zaparcia, dyspepsję, ból brzucha, melenu, wymioty z krwią, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, nasilenie zapalenia jelita grubego i choroby Crohna. Rzadziej obserwowano pojawienie się zapalenia żołądka. Ryzyko wystąpienia krwawienia żołądkowo-jelitowego zależy głównie od dawki i długości leczenia. Zanotowano doniesienia o obrzęku, nadciśnieniu tętniczym i niewydolności serca związanych z leczeniem NSAID.

Badania kliniczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, szczególnie w wysokiej dawce (2400 mg na dobę), nieco zwiększa ryzyko wystąpienia zjawisk trombotycznych tętniczych (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu).

Zarejestrowano reakcje nadwrażliwości, które mogą objawiać się jako:

niespecyficzne reakcje alergiczne i anafilaksja;

reaktywność dróg oddechowych, takie jak astma, nasilenie astmy, skurcz oskrzeli, duszność;

różne reakcje skórne, np. świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, rzadziej — reakcje egfoliatywne i pęcherzowe (w tym martwicę nabłonka i zespół wielopostaciowego rumienia).

Pacjent powinien natychmiast przerwać przyjmowanie leku w przypadku wystąpienia któregokolwiek z powyższych objawów i powiadomić o tym lekarza.

Działania niepożądane występujące przy stosowaniu ibuprofenu są wymienione według układów narządów i częstości ich występowania. Częstość działań niepożądanych określana jest następująco: bardzo często (≥ 1/10), często (od ≥ 1/100 do < 1/10), nieczęsto (od ≥ 1/1000 do < 1/100), rzadko (od ≥ 1/10000 do < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10000) oraz częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych). W ramach każdej grupy częstości działania niepożądane są wymienione według stopnia nasilenia objawów.

Infekcje i choroby pasożytnicze.

Niecześciej: katar;

bardzo rzadko: nasilenie stanu zapalnego związanego z infekcją.

W przypadku pojawienia się lub nasilenia objawów infekcji podczas stosowania leku pacjent powinien niezwłocznie skontaktować się z lekarzem. Należy ustalić, czy istnieje wskazanie do terapii przeciwinfekcyjnej/antybakteryjnej.

Podczas stosowania ibuprofenu obserwowano objawy oponowego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych bezobjawowego z sztywnością karku, bólem głowy, nudnościami, wymiotami, gorączką lub pomrokowym przytomnością u pacjentów z chorobami autoimmunologicznymi, takimi jak toczeń rumieniowaty układowy, mieszane choroby tkanki łącznej.

Zaburzenia układu krwi i układu limfatycznego.

Bardzo rzadko: zaburzenia hematopoezy (anemia, leukopenia, trombocytopenia, pancytopenia, neutropenia, agranulocytoza). Pierwszymi objawami są osłabienie, ból gardła, powierzchowne owrzodzenia w jamie ustnej, objawy grypopodobne, silne osłabienie, nieuzasadnione krwawienia i siniaki.

W takim przypadku pacjentowi należy zalecić przerwanie stosowania tego leku oraz skonsultowanie się z lekarzem.

Podczas długotrwałej terapii należy regularnie kontrolować parametry krwi.

Zaburzenia układu odpornościowego.

Niecześciej: reakcje nadwrażliwości, w tym pokrzywka i świąd;

bardzo rzadko: ciężkie reakcje nadwrażliwości, których objawy mogą obejmować obrzęk twarzy, języka i krtani, duszność, tachykardię, hipotensję tętniczą, reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy lub ciężki wstrząs; nasilenie astmy, skurcz oskrzeli.

Zaburzenia ze strony psychiki.

Bardzo rzadko: reakcje psychotyczne, depresja.

Zaburzenia ze strony układu nerwowego.

Niecześciej: ból głowy, zawroty głowy, bezsenność, niepokój, drażliwość, zmęczenie, parestezje, senność;

rzadko: zapalenie nerwu wzrokowego.

Zaburzenia ze strony narządów wzroku.

Niecześciej: zaburzenia widzenia;

rzadko: toksyczna neuropatia wzrokowa.

Zaburzenia ze strony narządów słuchu i równowagi.

Rzadko: szumy w uszach, obniżenie słuchu, zawroty głowy.

Zaburzenia ze strony układu sercowo-naczyniowego.

Bardzo rzadko: kołatanie serca, niewydolność serca oraz zawał mięśnia sercowego;

częstość nieznana: zespół Kołnisa.

Zaburzenia ze strony układu naczyniowego.

Bardzo rzadko: nadciśnienie tętnicze, zapalenie naczyń;

częstość nieznana: obrzęk.

Zaburzenia ze strony układu pokarmowego.

Często: dyspepsja, nadkwaśność, ból brzucha, nudności, wymioty, wzdęcia, biegunka, zaparcia oraz nieznaczna utrata krwi z przewodu pokarmowego, w tym melena i wymioty z krwią, co może wyjątkowo prowadzić do anemii;

Niecześciej: choroba wrzodowa, perforacje lub krwawienia żołądkowo-jelitowe, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, nasilenie zapalenia jelita grubego i choroby Crohna, zapalenie żołądka;

Bardzo rzadko: zapalenie przełyku, zapalenie trzustki, powstawanie przewodowych zwężek jelitowych.

Pacjent powinien natychmiast przerwać stosowanie leku i skontaktować się z lekarzem w przypadku wystąpienia bólu w górnej części brzucha, meleny lub wymiotów z krwią.

Zaburzenia ze strony wątroby.

Niecześciej: żółtaczka;

Bardzo rzadko: zaburzenia funkcji wątroby, uszkodzenie wątroby, szczególnie przy długotrwałym leczeniu, niewydolność wątroby, ostry zapalenie wątroby.

Zaburzenia ze strony skóry i tkanki podskórnej.

Niecześciej: różne wysypki skórne;

Bardzo rzadko: ciężkie formy reakcji skórnych, takie jak reakcje pęcherzowe, ciężkie reakcje skórne [w tym zespół wielopostaciowego rumienia, egfoliatywny rumień, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczny epidermalny zespół martwicy (zespołu Lyella)], łysienie.

W niektórych przypadkach ospa wietrzna może być źródłem poważnych infekcji skóry i tkanek miękkich;

częstość nieznana: reakcja lekowa z eozynofilią i objawami systemowymi (zespołu DRESS), ostry ogólnoustrojowy egzantematyczny pustulosis, reakcje fotouczulenia.

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania.

Częstość nieznana: obniżenie apetytu, hipokaliemia*.

Zaburzenia ze strony nerek i układu moczowego.

Rzadko: ostre zaburzenia funkcji nerek, martwica brodawek nerkowych, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu, związane ze wzrostem stężenia mocznika we krwi;

Bardzo rzadko: obrzęk, szczególnie u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub niewydolnością nerek, zespół nerczy, zapalenie nerek międzywątroboczne, które może towarzyszyć ostra niewydolność nerek. Dlatego należy regularnie kontrolować funkcję nerek;

częstość nieznana: kolki nerkowe, dysuria, kanalikowe kwasica nerkowa*.

Badania laboratoryjne.

Rzadko: obniżenie stężenia hemoglobiny.

* O kanalikowym kwasicy nerkowej i hipokaliemii donoszono w okresie postmarketingowym, zazwyczaj po długotrwałym stosowaniu ibuprofenu w dawkach przekraczających zalecane.

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, jak również pacjenci lub ich ustawowe przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30 °C w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

10 kapsuł w blisterze, 1 blister w pudełku kartonowym.

Kategoria wydania.

Bez recepty.

Producent.

Geltec Private Limited, Indie / Geltec Private Limited, India.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Sr No 24, 26/3, 27/2 Yadavanahalli Attibele, Bangalore-Hosur Road, Bangalore, Karnataka, 562107, Indie / Sr No 24, 26/3, 27/2 Yadavanahalli Attibele, Bangalore-Hosur Road, Bangalore, Karnataka, 562107, India.