Bisoprolol-KV

INSTRUKCJA dotyczĄca stosowania leku Bisoprolol-KV (BISOPROLOL-KV)

Skład:

substancja czynna: bisoprolol;

5 mg: 1 tabletka zawiera 5 mg fumaranu bisoprololu;

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna; celuloza mikrokryształowa; krospliwidon; stearynian magnezu; barwnik tlenek żelaza żółty (E 172);

10 mg: 1 tabletka zawiera 10 mg fumaranu bisoprololu;

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna; celuloza mikrokryształowa; krospliwidon; stearynian magnezu; barwniki tlenek żelaza żółty (E 172) i tlenek żelaza czerwony (E 172).

Postać leku. Tabletka.

Główne dane fizykochemiczne:

5 mg: tabletka o kształcie okrĄgłym, powierzchni dwuwypukłej, z podziałkĄ, barwy żółtoczeknej. Na powierzchni tabletek dopuszczalne są drobne wtrącenia;

10 mg: tabletka o kształcie okrĄgłym, powierzchni dwuwypukłej, z podziałkĄ, barwy żółtoczerwonej. Na powierzchni tabletek dopuszczalne sĄ drobne wtrącenia.

Grupa farmakoterapeutyczna. Selektywne blokery receptora β-adrenergicznego. Kod ATC C07AB07.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Bisoprolol-KV – selektywny bloker β1-adrenergiczny. Nie wykazuje wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej ani klinicznie istotnych właściwości stabilizujących błonę. Lek charakteryzuje się bardzo niskim powinowactwem do receptorów β2 mięśni gładkich oskrzeli i naczyń krwionośnych, jak również do receptorów β2 uczestniczących w regulacji metabolicznej. W związku z tym bisoprolol nie wpływa na oporność dróg oddechowych ani na efekty metaboliczne pośredniczone przez β2. Selektywność bisoprololu względem receptorów β1-adrenergicznych zachowana jest również poza zakresem terapeutycznym dawek.

Bisoprolol nie wykazuje wyraźnego ujemnego wpływu inotropowego.

Maksymalny efekt bisoprololu występuje 3–4 godziny po podaniu doustnym. Okres półwylugowania z osocza wynosi 10–12 godzin, co zapewnia skuteczność trwającą 24 godziny po jednorazowym podaniu. Maksymalny efekt przeciw nadciśnieniowy osiągany jest po 2 tygodniach leczenia.

W przypadku intensywnego leczenia u pacjentów z chorobą wieńcową bez przewlekłej niewydolności serca bisoprolol zmniejsza rzut serca i zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen dzięki obniżeniu częstości skurczów serca (częstotliwości akcji serca) i objętości uderzeniowego. W trakcie długotrwałej terapii zmniejsza się podwyższony opór obwodowy. Podstawą działania przeciw nadciśnieniowego β-blokerów jest również mechanizm obniżenia aktywności reniny w osoczu krwi.

Bisoprolol hamuje reakcję na aktywność sympatoadrenergiczną poprzez blokadę kardioreceptorów β1. Powoduje to spowolnienie akcji serca i zmniejszenie kurczliwości mięśnia sercowego, co prowadzi do obniżenia zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen. Dzięki temu osiąga się pożądany efekt u pacjentów z chorobą wieńcową i anginą piersiową.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Po podaniu doustnym ponad 90 % bisoprololu jest wchłaniane z przewodu pokarmowego. Wchłanianie nie zależy od przyjęcia pokarmu. Wartość efektu pierwszego przejścia wynosi ≤ 10 %. Bio dostępność wynosi około 90 %.

Rozkład. Objętość rozkładu wynosi 3,5 l/kg. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 30 %.

Metabolizm i wydalanie. Bisoprolol jest wydalany z organizmu dwiema drogami: 50 % ulega biotransformacji w wątrobie z utworzeniem nieaktywnych metabolitów i jest wydalane z moczem, 50 % jest wydalane nerkami w niezmienionej postaci. Całkowity klirens bisoprololu wynosi 15 l/h. Dzięki длительнemu okresowi półwylugowania (10–12 godzin) lek wykazuje działanie terapeutyczne przez 24 godziny przy podawaniu raz na dobę.

Liniowość. Farmakokinetyka bisoprololu jest liniowa, jej parametry nie zależą od wieku.

Grupy specjalne pacjentów. Ponieważ bisoprolol jest wydalany z organizmu w równym stopniu przez nerki i wątrobę, u pacjentów z zaburzeniem funkcji wątroby lub zaburzeniem funkcji nerek nie jest wymagana korekta dawkowania. Farmakokinetyka u pacjentów ze stabilną przewlekłą niewydolnością serca oraz z zaburzeniem funkcji wątroby lub nerek nie była badana. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca klasy czynnościowej III (według NYHA) stężenie bisoprololu w osoczu jest wyższe, a okres półwylugowania dłuższy w porównaniu do zdrowych ochotników. Maksymalne stężenie w osoczu w stanie równowagi wynosi 64+21 ng/ml przy dawce dobowej 10 mg i okresie półwylugowania 17+5 godzin.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

• Nadciśnienie tętnicze;
• choroba wieńcowa (angina pectoris);
• przewlekła niewydolność serca z dysfunkcją skurczową lewej komory w połączeniu z inhibitorem ACE, diuretykiem, w razie potrzeby – z glikozydami naparstnicy.

Przeciwwskazania.

• Ostra niewydolność serca lub niewydolność serca w stanie dekompenzacji wymagająca terapii inotropowej;
• wstrząs kardiogenny;
• blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia (z wyjątkiem pacjentów z sztucznym stymulatorem serca);
• zespół słabości węzła zatokowego;
• wyrażony blok sinowo-przedsionkowy;
• bradykardia objawowa;
• objawowa hipotensja tętnicza;
• ciężka forma astmy oskrzelowej;
• zaawansowane stadia zaburzeń krążenia obwodowego lub choroby Raynauda;
• nieleczona feochromocytoma;
• kwasica metaboliczna;
• nadwrażliwość na biskoprolol lub inne składniki leku.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Połączenia, których nie zaleca się stosować.

Leczenie przewlekłej niewydolności serca.

• Leki przeciwarytmiczne klasy I (np. chinidyna, dysopyramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon): możliwe wzmocnienie wpływu na przewodnictwo przedsionkowo-komorowe oraz nasilenie negatywnego efektu inotropowego.

Wszystkie wskazania.

• Blokery kanału wapniowego (grupa werapamilu, w mniejszym stopniu dyltyazemu): negatywny wpływ na funkcję kurczliwą mięśnia sercowego i przewodnictwo przedsionkowo-komorowe. Wprowadzenie werapamilu dożylnie u pacjentów przyjmujących leki β-blokujące może prowadzić do wyraźnej hipotensji tętniczej i bloku przedsionkowo-komorowego.
• Leki obniżające ciśnienie tętnicze o działaniu centralnym (klonidyna, metyldopa, moxonidyna, ryłmenidyna): możliwe pogorszenie przebiegu niewydolności serca w wyniku obniżenia centralnego napięcia sympatycznego (obniżenie częstości skurczów serca i wyrzutu serca, rozszerzenie naczyń). Nagłe odstawienie leku, szczególnie po wcześniejszym odstawieniu β-blokera, może zwiększyć ryzyko wystąpienia odbicia nadciśnienia.

Połączenia, które należy stosować z ostrożnością.

Leczenie nadciśnienia tętniczego lub choroby wieńcowej (anginy pectoris).

• Leki przeciwarytmiczne klasy I (np. chinidyna, dysopyramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon): możliwe wzmocnienie wpływu na przewodnictwo przedsionkowo-komorowe oraz nasilenie negatywnego efektu inotropowego.

Wszystkie wskazania.

• Blokery kanału wapniowego typu dihydropirydynowego (np. nifedypina, felodypina, amlodypina): możliwe zwiększenie ryzyka wystąpienia hipotensji tętniczej. Nie można wykluczyć możliwości nasilenia negatywnego wpływu na funkcję inotropową mięśnia sercowego u pacjentów z niewydolnością serca.
• Leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron): możliwe wzmocnienie wpływu na przewodnictwo przedsionkowo-komorowe.
• Leki β-blokujące o działaniu miejscowym (np. zawarte w kroplach do oczu stosowanych w leczeniu jaskry): możliwe wzmocnienie efektów systemowych biskoprololu.
• Parasykomimetyki: możliwe wydłużenie czasu przewodnictwa przedsionkowo-komorowego i zwiększenie ryzyka bradykardii.
• Insulina i doustne leki hipoglikemizujące: nasilenie działania hipoglikemizującego. Blokada β-adrenoreceptorów może maskować objawy hipoglikemii.
• Leki stosowane w znieczuleniu: zwiększone ryzyko wystąpienia zahamowania funkcji mięśnia sercowego i hipotensji tętniczej (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).
• Glikozydy serca: obniżenie częstości skurczów serca, wydłużenie czasu przewodnictwa przedsionkowo-komorowego.
• Leki przeciwzapalne niesteroidowe (NLPZ): możliwe osłabienie hipotensyjnego działania biskoprololu.
• Leki β-sympatomyketyczne (np. orcypranolol, izoprenalina, dobutamina): stosowanie w połączeniu z lekiem Bisoprolol-KV może prowadzić do zmniejszenia efektu terapeutycznego obu leków. W leczeniu reakcji alergicznych mogą być wymagane wyższe dawki adrenaliny.
• Sympatomyketyki działające na receptory α- i β-adrenergiczne (np. adrenalina, noradrenalina): możliwe wystąpienie pośrednio wywołanego przez receptory α-adrenergiczne efektu zwężenia naczyń, prowadzącego do podwyższenia ciśnienia tętniczego i nasilenia kłopotów z przepływem. Takie oddziaływanie jest bardziej prawdopodobne przy stosowaniu nieselectywnych β-blokerów.

Podczas jednoczesnego stosowania z lekami przeciwnadciśnieniowymi i lekami o działaniu hipotensyjnym (np. trójcykliczne leki przeciwdepresyjne, barbiturany, fenytoazyny) możliwe jest zwiększenie ryzyka hipotensji tętniczej.

Możliwe połączenia.

• Meflochina: możliwe zwiększenie ryzyka wystąpienia bradykardii.
• Inhibitory MAO (z wyjątkiem inhibitorów MAO typu B): nasilenie działania hipotensyjnego leków β-blokujących, ale istnieje ryzyko wystąpienia kryzysu nadciśnieniowego.

Szczególne środki ostrożności.

Leczenie stabilnej przewlekłej niewydolności serca z zastosowaniem bisoprololu należy rozpoczynać od fazy tycenia dawki.

U pacjentów z chorobą wieńcową nie należy nagle przerywać leczenia bez pilnej potrzeby, ponieważ może to prowadzić do przejściowego pogorszenia stanu. Rozpoczęcie i kończenie leczenia bisoprololem wymaga regularnego monitorowania.

Obecnie brak jest wystarczającego doświadczenia terapeutycznego w leczeniu niewydolności serca u pacjentów z następującymi chorobami i stanami patologicznymi: cukrzycą typu I (zależną od insuliny), ciężkimi zaburzeniami funkcji nerek, ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby, kardiomiopatią restrykcyjną, wrodzonymi wadami serca, hemodynamicznie istotnymi nabytymi wadami zastawkowymi serca, zawałem mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 3 miesięcy.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów w następujących stanach:

• napady duszności (przy astmie oskrzelowej, obturacyjnych chorobach dróg oddechowych);
• cukrzyca z dużymi wahnięciami poziomu glukozy we krwi, przy czym objawy hipoglikemii (tachykardia, kołatanie serca, potliwość) mogą być maskowane;
• surowa dieta;
• prowadzenie terapii desensybilizacyjnej. Jak i inne leki β-blokujące, bisoprolol może nasilać wrażliwość na alergeny i zwiększać ciężkość reakcji anafilaktycznych. W takich przypadkach leczenie adrenalina nie zawsze daje pozytywny efekt terapeutyczny;
• blokada przedsionkowo-komorowa I stopnia;
• dławica piersiowa Prinzmetala; obserwowano przypadki skurczu naczyń wieńcowych. Pomimo wysokiej selektywności β1, napady dławicy piersiowej nie mogą być całkowicie kontrolowane podczas stosowania bisoprololu u pacjentów z dławicą Prinzmetala;
• obturacyjne choroby tętnic obwodowych (na początku terapii możliwe nasilenie dolegliwości);
• znieczulenie ogólne.

U pacjentów, u których planowane jest znieczulenie ogólne, stosowanie leków β-blokujących zmniejsza częstość występowania arytmii i niedokrwienia mięśnia sercowego w czasie wprowadzania w stan znieczulenia, intubacji i okresu popołożeniowego. Zaleca się kontynuowanie stosowania β-blokatorów w okresie perioperacyjnym. Należy obowiązkowo powiadomić lekarza-anestezjologa o przyjmowaniu leków β-adrenolitycznych, ponieważ lekarz musi uwzględnić potencjalne oddziaływanie z innymi lekami, które może prowadzić do bradyarytmii, tachykardii odruchowej i ograniczenia możliwości odruchowego mechanizmu kompensacji utraty krwi. W przypadku odstawienia bisoprololu przed zabiegami operacyjnymi dawkę należy stopniowo zmniejszać i przerwać przyjmowanie leku 48 godzin przed znieczuleniem ogólnym.

Nie zaleca się stosowania bisoprololu w połączeniu z antagonistami wapnia z grupy werapamilu lub diltiazemu, lekami przeciwnadżerkowymi klasy I oraz lekami obniżającymi ciśnienie krwi o działaniu centralnym (patrz sekcja „Oddziaływanie z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań”).

Pomimo że selektywne kardioblokujące leki β (β1) mają mniejszy wpływ na funkcję płuc w porównaniu z lekami nieselektywnymi, należy unikać ich stosowania, tak jak wszystkich β-blokatorów, w obturacyjnych chorobach dróg oddechowych, jeśli nie ma silnych wskazań do terapii. W przypadku istnienia takich wskazań lek Bisoprolol-KV należy stosować z ostrożnością. U pacjentów z obturacyjnymi chorobami dróg oddechowych leczenie bisoprololem należy rozpoczynać od najniższej możliwej dawki i należy obserwować pacjentów pod kątem pojawienia się nowych objawów (takich jak duszność, nietolerancja wysiłku fizycznego, kaszel).

W przypadku pojawienia się objawów astmy oskrzelowej lub innych przewlekłych obturacyjnych chorób płuc, które mogą powodować objawy, wskazane jest leczenie wspomagające bronchodilatatorami. W niektórych przypadkach pacjenci z astmą oskrzelową mogą wymagać wyższych dawek β2-sympatomyminetyków z powodu zwiększonego oporu dróg oddechowych podczas przyjmowania leku.

Lekarze β-blokujące (np. bisoprolol) mogą być przepisywane pacjentom z łuszczycą (w tym w wywiadzie) po dokładnym oszacowaniu stosunku korzyści do ryzyka.

Pacjentom z fochromocytomą lek można przepisać tylko po zastosowaniu terapii α-adrenoblokatorami. Objawy tarczycy mogą być maskowane podczas przyjmowania leku. Przy stosowaniu leku Bisoprolol-KV może wystąpić pozytywny wynik testu antydopingowego.

Lek zawiera laktozę, dlatego nie należy go przepisywać pacjentom z rzadkimi dziedzicznymi formami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktozy lub zespołem niemogącego wchłaniać glukozy-galaktozy.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Bisoprolol ma właściwości farmakologiczne, które mogą powodować szkodliwy wpływ na przebieg ciąży i/lub rozwój płodu/noworodka.

Ogólnie rzecz biorąc, leki β-adrenolityczne zmniejszają przepływ krwi przez łożysko, co może prowadzić do opóźnienia rozwoju wewnątrzmacicznego, śmierci wewnątrzmacicznej, poronienia samorzutnego lub przedwczesnych porodów. Mogą wystąpić działania niepożądane u płodu i noworodka (np. hipoglikemia, bradykardia). Jeśli leczenie lekami β-blokującymi jest konieczne, zaleca się stosowanie selektywnego β1-adrenoblokatora.

W okresie ciąży lek należy stosować tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Należy kontrolować przepływ krwi maciczno-łożyskowy i wzrost płodu. W przypadku szkodliwego wpływu na przebieg ciąży lub płód należy rozważyć możliwość leczenia alternatywnego.

Noworodek po porodzie powinien być poddany dokładnej obserwacji. Objawy hipoglikemii i bradykardii można spodziewać się w pierwszych 3 dniach.

Okres karmienia piersią. Brak danych dotyczących wydzielania bisoprololu w mleko matki, dlatego nie zaleca się stosowania leku w okresie karmienia piersią.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

W badaniach z udziałem pacjentów z chorobą wieńcową lek nie wpływał na zdolność prowadzenia samochodu. W pojedynczych przypadkach lek może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów lub pracy z złożonymi urządzeniami. Szczególną uwagę należy zwrócić na początek leczenia, zmianę dawki leku lub interakcję z alkoholem.

Sposób stosowania i dawki.

Tabletki należy przyjmować nie żując, rano na czczo, podczas lub po śniadaniu, popijając niewielką ilością płynu.

Hipertensja tętnicza; choroba wieńcowa serca (angina pectoris).

Leczenie należy rozpoczynać stopniowo od niskich dawek z dalszym ich zwiększaniem. Zalecana dawka wynosi 5 mg (1 tabletka leku Bisoprolol-KV 5 mg) na dobę. W przypadku łagodnego stopnia nadciśnienia tętniczego (ciśnienie skurczowe do 105 mmHg) dopuszczalna jest dawka 2,5 mg (½ tabletka 5 mg).

W razie potrzeby dawkę dobową można zwiększyć do 10 mg (1 tabletka leku Bisoprolol-KV 10 mg) na dobę. Dalsze zwiększanie dawki uzasadnione jest jedynie w wyjątkowych przypadkach. Maksymalna zalecana dawka wynosi 20 mg na dobę.

Korekta dawki ustalana jest przez lekarza indywidualnie w zależności od częstości pulsu i korzyści terapeutycznej.

Przewlekła niewydolność serca z dysfunkcją skurczową lewej komory w połączeniu z inhibitorem ACE, diuretykiem, w razie potrzeby – glikozydami naparstnicy.

Standardowe leczenie przewlekłej niewydolności serca: inhibitory ACE (lub blokery receptorów angiotensynowych w przypadku nietolerancji inhibitorów ACE), blokery β-adrenergiczne, diuretyki oraz, w razie potrzeby, glikozydy serca.

Bisoprolol-KV należy stosować w leczeniu pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca bez objawów zaostrzenia.

Leczenie powinien prowadzić lekarz z doświadczeniem w terapii przewlekłej niewydolności serca.

Leczenie stabilnej przewlekłej niewydolności serca lekiem Bisoprolol-KV należy rozpocząć zgodnie z poniższym schematem tytracji, który może być dostosowywany w zależności od indywidualnych reakcji organizmu.

• 1,25 mg* fumaranu bisoprololu 1 raz na dobę przez 1 tydzień; jeśli dobrze tolerowane, zwiększyć do
• 2,5 mg* fumaranu bisoprololu (½ tabletka 5 mg) 1 raz na dobę przez kolejny tydzień; jeśli dobrze tolerowane, zwiększyć do
• 3,75 mg** fumaranu bisoprololu 1 raz na dobę przez kolejny tydzień; jeśli dobrze tolerowane, zwiększyć do
• 5 mg fumaranu bisoprololu 1 raz na dobę przez kolejne 4 tygodnie; jeśli dobrze tolerowane, zwiększyć do
• 7,5 mg fumaranu bisoprololu (1½ tabletka 5 mg) 1 raz na dobę przez kolejne 4 tygodnie; jeśli dobrze tolerowane, zwiększyć do
• 10 mg fumaranu bisoprololu (1 tabletka 10 mg lub 2 tabletki 5 mg) 1 raz na dobę jako terapię utrzymującą.

* Na początku leczenia przewlekłej niewydolności serca zaleca się stosowanie leku w dawce 2,5 mg;
** Stosować w odpowiedniej dawce.

Maksymalna zalecana dawka fumaranu bisoprololu wynosi 10 mg 1 raz na dobę.

W trakcie fazy tytracji konieczna jest kontrola następujących wskaźników czynności życiowych (ciśnienie tętnicze, częstość skurczów serca) oraz objawów postępującej niewydolności serca. Objawy mogą rozwijać się od pierwszego dnia po rozpoczęciu leczenia.

Zmiana leczenia.

W przypadku złej tolerancji maksymalnej zalecanej dawki możliwe jest stopniowe zmniejszenie dawki. Jeśli w trakcie lub po zakończeniu fazy tytracji występuje stopniowe pogorszenie niewydolności serca, rozwija się hipotensja tętnicza lub bradykardia, zaleca się dostosowanie dawki leku, co może wymagać tymczasowego zmniejszenia dawki bisoprololu lub nawet zawieszenia leczenia. Po ustabilizowaniu stanu pacjenta należy zawsze rozważyć możliwość ponownego rozpoczęcia leczenia bisoprololem.

Nie należy nagle przerywać leczenia, szczególnie u pacjentów z chorobą wieńcową serca, ponieważ może to prowadzić do pogorszenia stanu pacjenta. W razie potrzeby leczenie lekiem Bisoprolol-KV zaleca się kończyć stopniowo, zmniejszając dawkę (np. zmniejszając dawkę o połowę co tydzień).

Leczenie stabilnej przewlekłej niewydolności serca jest zazwyczaj długotrwałe.

Cykl leczenia lekiem Bisoprolol-KV jest długotrwały i zależy od rodzaju i ciężkości choroby.

Pacjenci z niewydolnością wątrobową i/lub nerkową.

Hipertensja tętnicza; choroba wieńcowa serca. U pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek o łagodnym i średnim stopniu ciężkości nie ma zazwyczaj potrzeby dostosowywania dawki. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny poniżej 20 ml/min) oraz u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby dawka nie powinna przekraczać 10 mg bisoprololu na dobę. Dane dotyczące stosowania bisoprololu u pacjentów poddawanych dializie są ograniczone. Nie ma potrzeby zmiany schematu dawkowania.

Przewlekła niewydolność serca. Brak danych dotyczących farmakokinetyki bisoprololu u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i jednoczesnymi zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek, dlatego zwiększenie dawki należy prowadzić ostrożnie.

Pacjenci w podeszłym wieku nie wymagają dostosowania dawki.

Dzieci. Brak danych klinicznych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku w leczeniu dzieci, dlatego nie należy stosować leku u tej grupy pacjentów.

Przedawkowanie.

Objawy. Przy przedawkowaniu (np. stosowanie dawki dobowej 15 mg zamiast 7,5 mg) odnotowano przypadki wystąpienia bloku przedsionkowo-komorowego III stopnia, bradykardii i zawrotów głowy. Najczęstsze objawy przedawkowania β-blokerów to bradykardia, hipotensja tętnicza, ostra niewydolność serca, hipoglikemia i skurcz oskrzeli. Dotychczas znanych jest kilka przypadków przedawkowania u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i/lub chorobą wieńcową serca (maksymalna dawka – 2000 mg bisoprololu). Obserwowano bradykardię i/lub hipotensję tętniczą. Wszyscy pacjenci wyzdrowieli. Istnieje duża zmienność indywidualnej wrażliwości na pojedynczą wysoką dawkę bisoprololu; pacjenci z niewydolnością serca mogą być bardziej wrażliwi na działanie leku. Dlatego leczenie należy rozpoczynać od stopniowego zwiększania dawki (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Leczenie. W przypadku przedawkowania należy przerwać leczenie lekiem i prowadzić terapię wspierającą i objawową. Dane są ograniczone, że bisoprolol trudno poddaje się dializie. W przypadku podejrzenia przedawkowania, zgodnie z oczekiwanym działaniem farmakologicznym i na podstawie rekomendacji dla innych β-blokerów, należy rozważyć poniższe ogólne działania.

Przy bradykardii: wstrzyknięcie dożylnego atropiny. Jeśli brak reakcji, ostrożnie podać izoprenaline lub inny lek o działaniu chronotropowym dodatnim. W wyjątkowych przypadkach może być konieczne przewodowe podanie sztucznego stymulatora serca.

Przy hipotensji tętniczej: wstrzyknięcie dożylnego płynów i leków zwężających naczynia. Wstrzyknięcie dożylne glukagonu może być pomocne.

Przy bloku przedsionkowo-komorowym II i III stopnia: dokładna obserwacja, infuzja izoprenaliny lub przewodowe podanie stymulatora serca.

Przy zaostrzeniu przewlekłej niewydolności serca: wstrzyknięcie dożylne leków moczopędnych, leków inotropowych, leków rozszerzających naczynia.

Przy skurczu oskrzeli: leki przeciwbólowe (np. izoprenalina), β2-adrenomimetyki i/lub aminofilina.

Przy hipoglikemii: wstrzyknięcie dożylne glukozy.

Działania niepożądane.

Niepożądane efekty pod względem częstości występowania klasyfikuje się według następujących kategorii:

bardzo często (> 1/10), często (> 1/100 i < 1/10), rzadko (> 1/1000 i < 1/100), bardzo rzadko (> 1/10000 i < 1/1000), nieznane (częstość nieokreślona na podstawie dostępnych danych).

Ze strony serca.

Bardzo często: bradykardia (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca).

Często: objawy pogorszenia niewydolności serca (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca).

Rzadko: zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, bradykardia (u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub chorobą wieńcową), objawy pogorszenia niewydolności serca (u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub chorobą wieńcową).

Ze strony układu nerwowego.

Często: zawroty głowy*, ból głowy*.

Rzadko: omdlenia.

Ze strony narządów wzroku.

Rzadko: obniżenie wydzielania łez (należy wziąć pod uwagę przy noszeniu soczewek kontaktowych).

Bardzo rzadko: zapalenie spojówek.

Ze strony narządów słuchu.

Rzadko: pogorszenie słuchu.

Ze strony układu oddechowego.

Rzadko: skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub chorobami obturacyjnymi dróg oddechowych w wywiadzie.

Bardzo rzadko: zapalenie nosa alergiczne.

Ze strony przewodu pokarmowego.

Często: nudności, wymioty, biegunka, zaparcia.

Ze strony skóry i tkanek łącznych.

Rzadko: reakcje nadwrażliwościowe, w tym świąd, zaczerwienienie, wysypka, obrzęk naczynioruchowy.

Bardzo rzadko: łysienie. Podczas leczenia lekami z grupy β-blokerów może występować pogorszenie stanu pacjentów z łuszczycą w postaci wysypki łuszczycowej.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego.

Rzadko: osłabienie mięśni, skurcze.

Ze strony wątroby.

Rzadko: zapalenie wątroby.

Ze strony układu naczyniowego.

Często: uczucie zimna lub drętwienia w kończynach, hipotensja tętnicza (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca).

Rzadko: hipotensja ortostatyczna (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca), hipotensja tętnicza (u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub chorobą wieńcową).

Ze strony układu rozrodczego.

Rzadko: zaburzenia erekcji.

Zaburzenia psychiczne.

Rzadko: depresja, zaburzenia snu.

Bardzo rzadko: koszmary nocne, halucynacje.

Wskaźniki laboratoryjne.

Rzadko: podwyższenie poziomu trójglicerydów we krwi, podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych w osoczu krwi (AST, ALT).

Ogólne zaburzenia.

Często: osłabienie (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca), zmęczenie*.

Rzadko: osłabienie (u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub chorobą wieńcową).

* Dotyczy wyłącznie pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub chorobą wieńcową. Objawy te zazwyczaj pojawiają się na początku terapii, są słabo wyrażone i ustępują w ciągu pierwszych 1–2 tygodni.

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych lub reakcji niepożądanych należy niezwłocznie powiadomić lekarza.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 tabletów w blisterze; po 3 blistery w pudełku.

Kategoria wydania. Na receptę.

Producent. AT „KIJEWSKI ZAWÓD WITAMINOWY”.

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności.

04073, Ukraina, miasto Kijów, ul. Kopilowska, 38.

Strona internetowa: www.vitamin.com.ua.