Bisoprol®

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku Bisoprol® (Bisoprol)

Skład:

substancja czynna: bisoprolol;

1 tabletka zawiera bisoprololu fumaranu w przeliczeniu na 100 % substancji 5 mg lub 10 mg;

substancje pomocnicze: laktoza monohydrat, celuloza mikrystalliczna, wapnia hydrogofosforan, krospliwidon, krzemionka dwutlenek koloidalny bezwodny, żółty zachód FCF (E 110), magnezu stearynian.

Postać farmaceutyczna. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki 5 mg o kształcie okrągłym z powierzchnią dwuwypukłą, jasnoróżowego koloru, z kreseczką lub bez kreseczki. Na powierzchni tabletek dopuszczalne są plamki;

tabletki 10 mg o kształcie okrągłym z powierzchnią płaską, z faską i kreseczką, jasnoróżowego koloru. Na powierzchni tabletek dopuszczalne są plamki.

Grupa farmakoterapeutyczna. Selektiwne blokery receptorów β-adrenergicznych. Kod ATC C07AB07.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Bisoprolol – wysoko selektywny bloker β1-adrenoreceptorów. Nie wykazuje wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej ani klinicznie istotnych właściwości stabilizujących błony. Lek charakteryzuje bardzo niskie powinowactwo do β2-receptorów mięśni gładkich oskrzeli i naczyń krwionośnych oraz do β2-receptorów uczestniczących w regulacji metabolicznej. W związku z tym bisoprolol nie wpływa na oporność dróg oddechowych ani na efekty metaboliczne pośredniczone przez β2-receptory. Selektywność bisoprololu wobec β1-adrenoreceptorów utrzymuje się również poza zakresem terapeutycznym dawek.

Bisoprolol nie wykazuje wyraźnego ujemnego efektu inotropowego.

Maksymalny efekt bisoprololu występuje po 3–4 godzinach od przyjęcia doustnego. Okres półwytrącania z osocza wynosi 10–12 godzin, co powoduje 24-godzinną skuteczność po jednorazowym przyjęciu. Maksymalny efekt przeciw nadciśnieniowy osiągany jest po 2 tygodniach przyjmowania.

W intensywnej terapii u pacjentów z chorobą wieńcową bez przewlekłej niewydolności serca bisoprolol zmniejsza wyrzut serca i zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen dzięki obniżeniu częstości skurczów serca (CSS) oraz objętości uderzeniowej. W długotrwałej terapii zmniejsza się podwyższony opór obwodowy. Podstawą efektu przeciw nadciśnieniowego β-blokerów jest również mechanizm obniżenia aktywności reniny w osoczu.

Bisoprolol hamuje reakcję na sympatoadrenergiczną aktywność, blokując kardiopobudliwe receptory β1. Powoduje to spowolnienie akcji serca i zmniejszenie kurczliwości mięśnia sercowego, co prowadzi do obniżenia zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen. Dzięki temu osiąga się pożądany efekt u pacjentów z chorobą wieńcową i anginą dławicową.

Farmakokinetyka.

Absorpcja. Po przyjęciu doustnym więcej niż 90% bisoprololu jest wchłaniane z przewodu pokarmowego. Wchłanianie nie zależy od przyjęcia pokarmu. Efekt pierwszego przejścia wynosi ≤ 10%. Biodostępność – około 90%.

Rozkład. Objętość rozkładu wynosi 3,5 l/kg. Wiązanie z białkami osocza krwi – około 30%.

Metabolizm i wydalanie. Bisoprolol jest wydalany z organizmu dwiema drogami: 50% ulega biotransformacji w wątrobie z tworzeniem nieaktywnych metabolitów i wydalane jest przez nerki, 50% wydalane jest przez nerki w niezmienionej formie. Całkowity klirens bisoprololu wynosi 15 l/h. Dzięki długiemu okresowi półwytrącania (10–12 godzin) lek wykazuje efekt terapeutyczny przez 24 godziny po jednorazowym przyjęciu.

Linowość. Farmakokinetyka bisoprololu jest liniowa, jej parametry nie zależą od wieku.

Grupy specjalne pacjentów. Ponieważ bisoprolol jest wydalany z organizmu w równym stopniu przez nerki i wątrobę, u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek nie jest wymagana korekta dawkowania. Farmakokinetyka u pacjentów ze stabilną przewlekłą niewydolnością serca oraz z zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek nie była badana. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca klasy III funkcjonalnej (według NYHA) stężenie bisoprololu w osoczu jest wyższe, a okres półwytrącania dłuższy w porównaniu do zdrowych ochotników. Maksymalne stężenie w osoczu w stanie równowagi wynosi 64 ± 21 ng/ml przy dawce dobowej 10 mg i okresie półwytrącania 17 ± 5 godz.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

• Nadciśnienie tętnicze;
• choroba wieńcowa (angina piersiowa);
• przewlekła niewydolność serca z dysfunkcją skurczową lewej komory w połączeniu z inhibitorami ACE, diuretykami, w razie potrzeby – glikozydami nasierdziowymi.

Przeciwwskazania.

• Ostra niewydolność serca lub niewydolność serca w stanie dekompensacji wymagająca terapii inotropowej;
• szok kardiogenny;
• blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia (z wyjątkiem pacjentów z sztucznym stymulatorem serca);
• zespół słabości węzła zatokowego;
• blok sinoatrialny;
• bradykardia objawowa;
• objawowa hipotensja tętnicza;
• ciężka forma astmy oskrzelowej;
• zaawansowane stadia zaburzeń krążenia obwodowego lub choroba Raynauda;
• nieleczona fiochromocytoza;
• kwasica metaboliczna;
• podwyższona wrażliwość na biskoprolol lub inne składniki leku.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Leczenie przewlekłej niewydolności serca.

• Leki przeciwnadżerniowe klasy I (np. chinidyna, dysopyramyd, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon): możliwe wzmocnienie wpływu na przewodnictwo przedsionkowo-komorowe oraz nasilenie negatywnego wpływu inotropowego.

Wszystkie wskazania.

• Blokery kanału wapniowego (grupa werapamilu, w mniejszym stopniu diltiazemu): negatywny wpływ na kurczliwość mięśnia sercowego i przewodnictwo przedsionkowo-komorowe. Podanie werapamilu dożylnego u pacjentów przyjmujących leki β-blokujące może prowadzić do nasilonej hipotensji tętniczej i bloku przedsionkowo-komorowego.
• Leki obniżające ciśnienie tętnicze o działaniu centralnym (klonidyna, metyldopa, moxonidyna, ryłmenidyna): możliwe pogorszenie przebiegu niewydolności serca wskutek obniżenia centralnego napięcia sympatycznego (obniżenie częstości rytmu serca i wyrzutu serca, rozszerzenie naczyń). Nagłe odstawienie leku, szczególnie po wcześniejszym odstawieniu β-blokera, może zwiększyć ryzyko wystąpienia odrzutu nadciśnienia tętniczego.

Zespoły, które należy stosować z ostrożnością.

Leczenie nadciśnienia tętniczego lub choroby wieńcowej (anginy piersiowej).

• Leki przeciwnadżerniowe klasy I (np. chinidyna, dysopyramyd, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon): możliwe wzmocnienie wpływu na przewodnictwo przedsionkowo-komorowe oraz nasilenie negatywnego wpływu inotropowego.

Wszystkie wskazania.

• Blokery kanału wapniowego z grupy dihydropirydyn (np. nifedypina, felodypina, amlodypina): możliwe zwiększenie ryzyka wystąpienia hipotensji tętniczej. Nie można wykluczyć możliwości nasilenia negatywnego wpływu na funkcję inotropową mięśnia sercowego u pacjentów z niewydolnością serca.
• Leki przeciwnadżerniowe klasy III (np. amiodaron): możliwe wzmocnienie wpływu na przewodnictwo przedsionkowo-komorowe.
• Leki β-blokujące o działaniu miejscowym (np. zawarte w kroplach do oczu stosowanych w leczeniu jaskry): możliwe nasilenie efektów systemowych biskoprololu.
• Parasympatomymetiki: możliwe wydłużenie czasu przewodnictwa przedsionkowo-komorowego i zwiększenie ryzyka bradykardii.
• Insulina i doustne leki hipoglikemiczne: wzmocnienie działania hipoglikemizującego. Blokada receptorów β-adrenergicznych może maskować objawy hipoglikemii.
• Leki stosowane w znieczuleniu: zwiększone ryzyko przytłumienia funkcji mięśnia sercowego i wystąpienia hipotensji tętniczej (zob. rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).
• Glikozydy nasierdziowe: obniżenie częstości skurczów serca, wydłużenie czasu przewodnictwa przedsionkowo-komorowego.
• Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ): możliwe osłabienie hipotensyjnego działania biskoprololu.
• β-sympatomymetiki (np. orcyprynalina, izoprenalina, dobutamina): stosowanie w połączeniu z lekiem Bisoprol® może prowadzić do obniżenia efektu terapeutycznego obu leków. W leczeniu reakcji alergicznych mogą być wymagane wyższe dawki adrenaliny.
• Sympatomymetiki aktywujące receptory α- i β-adrenergiczne (np. adrenalina, noradrenalina): możliwe wystąpienie pośrednio wywołanego przez receptory α-adrenergiczne skurczu naczyń prowadzącego do podwyższenia ciśnienia tętniczego i nasilenia przerywanej kulawki. Podobna interakcja jest bardziej prawdopodobna przy stosowaniu nieselektywnych β-blokerów.

Przy jednoczesnym stosowaniu z lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze oraz lekami o działaniu hipotensyjnym (np. trójcykliczne leki przeciwdrgawkowe, barbiturany, fenytozyny) możliwe jest zwiększenie ryzyka hipotensji tętniczej.

Zespoły możliwe do stosowania.

• Meflochina: możliwe zwiększenie ryzyka wystąpienia bradykardii.
• Inhibitory MAO (z wyjątkiem inhibitorów MAO typu B): nasilenie działania hipotensyjnego β-blokerów, ale istnieje ryzyko wystąpienia kryzysu nadciśnieniowego.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania.

Leczenie stabilnej przewlekłej niewydolności serca z zastosowaniem bisoprololu należy rozpoczynać od fazy tycjonowania.

U pacjentów z chorobą wieńcową nie należy nagle przerywać leczenia, chyba że istnieje pilna potrzeba, ponieważ może to prowadzić do przejściowego pogorszenia stanu. Rozpoczęcie i kończenie leczenia bisoprololem wymaga regularnego monitorowania.

Obecnie brakuje wystarczających danych terapeutycznych dotyczących leczenia niewydolności serca u pacjentów z następującymi chorobami i stanami patologicznymi: cukrzycą typu I (zależną od insuliny), ciężkimi zaburzeniami funkcji nerek, ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby, kardiomiopatią restrykcyjną, wrodzonymi wadami serca, hemodynamicznie istotnymi nabytymi zastawkowymi wadami serca, zawałem mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 3 miesięcy.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z następującymi stanami:

• napadem oskrzelowym (przy astmie oskrzelowej, chorobach obturacyjnych dróg oddechowych);
• cukrzycą z dużymi wahaniemi poziomu glukozy we krwi, przy czym objawy hipoglikemii (tachykardia, kołatanie serca, potliwość) mogą być maskowane;
• surową dietą;
• podczas terapii dezalergizacyjnej. Podobnie jak inne leki β-blokujące, bisoprolol może nasilać wrażliwość na alergeny i zwiększać ciężkość reakcji anafilaktycznych. W takich przypadkach leczenie adrenalina nie zawsze daje pozytywny efekt terapeutyczny;
• blokada przedsionkowo-komorowa I stopnia;
• dławica piersiowa Prinzmetala;
• obturacyjne choroby tętnic obwodowych (na początku terapii możliwe nasilenie dolegliwości);
• ogólna narkoza.

U pacjentów, u których planowana jest ogólna narkoza, stosowanie leków β-blokujących zmniejsza częstość występowania arytmii oraz niedokrwienia mięśnia sercowego podczas indukcji znieczulenia, intubacji i okresu pooperacyjnego. Zaleca się kontynuowanie stosowania leków β-blokujących w okresie okołoperacyjnym. Należy obowiązkowo powiadomić lekarza-anestezjologa o przyjmowaniu leków blokujących β-adrenoreceptory, ponieważ lekarz musi uwzględnić potencjalne oddziaływanie wzajemne z innymi lekami, które może prowadzić do bradyarytmii, tachykardii odruchowej oraz zmniejszenia możliwości odruchowego mechanizmu kompensacji utraty krwi. W przypadku odstawienia bisoprololu przed zabiegiem operacyjnym dawkę należy stopniowo zmniejszyć i przerwać przyjmowanie leku 48 godzin przed ogólną narkozą.

Nie zaleca się stosowania kombinacji bisoprololu z antagonistami wapnia z grupy werapamilu lub diltiazemu, lekami przeciwarytmicznymi klasy I oraz lekami obniżającymi ciśnienie krwi o działaniu centralnym (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy oddziaływań”).

Mimo że selektywne kardiologiczne leki β-blokujące (β1) mają mniejszy wpływ na funkcję płuc w porównaniu z lekami nieselektywnymi, należy unikać ich stosowania, tak jak wszystkich leków β-blokujących, w obturacyjnych chorobach dróg oddechowych, chyba że istnieją poważne wskazania do terapii. W razie potrzeby lek Bisoprol® należy stosować z ostrożnością. U pacjentów z obturacyjnymi chorobami dróg oddechowych leczenie bisoprololem należy rozpoczynać od najniższej możliwej dawki. Należy obserwować pacjentów pod kątem pojawienia się nowych objawów (takich jak duszność, nietolerancja wysiłku fizycznego, kaszel).

W przypadku pojawienia się objawów astmy oskrzelowej lub innych przewlekłych obturacyjnych chorób płuc należy rozważyć terapię wspomagającą lekami rozszerzającymi oskrzela. W niektórych przypadkach pacjenci z astmą oskrzelową mogą wymagać wyższych dawek β2-sympatomytyków z powodu zwiększonego oporu dróg oddechowych podczas przyjmowania leku.

Leki β-blokujące (np. bisoprolol) należy przepisywać pacjentom z łuszczycą (w tym w wywiadzie) po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka.

Pacjentom z fochromocytomą lek Bisoprol® przepisuje się dopiero po terapii lekami α-adrenoblokującymi.

Objawy tarczycy mogą być maskowane podczas przyjmowania leku.

Podczas stosowania leku Bisoprol® może występować pozytywny wynik testu antydopingowego.

Tabletki Bisoprol® 5 mg i 10 mg zawierają laktozę, dlatego nie zaleca się stosowania tego leku u pacjentów z rzadką wrodzoną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktoazy lub zespołem niemożliwości wchłaniania glukozy-galaktozy.

Tabletki Bisoprol® 5 mg i 10 mg zawierają barwnik żółty FCF (E 110), który może powodować reakcje alergiczne.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Bisoprolol ma właściwości farmakologiczne, które mogą prowadzić do szkodliwego wpływu na przebieg ciąży i/lub rozwój płodu/noworodka. Ogólnie leki β-adrenoblokujące zmniejszają przepływ krwi przez łożysko, co może prowadzić do opóźnienia wewnątrzmacicznego rozwoju, śmierci wewnątrzmacicznej, samoistnego poronienia lub przedwczesnych porodów. Mogą wystąpić działania niepożądane u płodu i noworodka (np. hipoglikemia, bradykardia). Jeśli leczenie lekami β-blokującymi jest konieczne, wskazane jest stosowanie leku selektywnego dla receptorów β1.

Lek stosuje się w czasie ciąży tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla kobiety przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Należy kontrolować przepływ krwi maciczno-łożyskowy oraz wzrost płodu. W przypadku szkodliwego wpływu na przebieg ciąży lub płód należy rozważyć możliwość leczenia alternatywnego.

Noworodek po porodzie powinien być poddany dokładnej obserwacji. Objawy hipoglikemii i bradykardii można oczekiwać w ciągu pierwszych 3 dni.

Okres karmienia piersią. Brak danych dotyczących wydzielania bisoprololu w mleku matki, dlatego nie zaleca się stosowania leku Bisoprol® w czasie karmienia piersią.

Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i obsługiwanie maszyn.

W badaniach klinicznych z udziałem pacjentów z chorobą wieńcową lek nie wpływał na zdolność prowadzenia samochodu. Jednakże w poszczególnych przypadkach lek może wpływać na zdolność kierowania pojazdami lub pracy z maszynami. Szczególną uwagę należy zwrócić na początek leczenia, zmianę dawki leku lub współistnienie z alkoholem.

Sposób stosowania i dawki.

Tabletki leku Bisoprol® należy połykać nie żując, rano na czczo, podczas lub po śniadaniu, popijając niewielką ilością płynu.

Nadciśnienie tętnicze; choroba niedokrwienna serca (angina piersiowa).

Leczenie należy rozpoczynać stopniowo od niskich dawek z dalszym zwiększaniem dawki. Zalecana dawka wynosi 5 mg (1 tabletka leku Bisoprol® 5 mg) na dobę. W przypadku łagodnego stopnia nadciśnienia (ciśnienie rozkurczowe do 105 mm Hg) odpowiednia jest dawka 2,5 mg.

W razie potrzeby dawkę dobową można zwiększyć do 10 mg (1 tabletka leku Bisoprol® 10 mg) na dobę. Dalsze zwiększanie dawki uzasadnione jest tylko w wyjątkowych przypadkach. Maksymalna zalecana dawka wynosi 20 mg na dobę.

Dawkę koryguje lekarz indywidualnie, w zależności od częstości pulsu i korzyści terapeutycznej.

Przewlekająca niewydolność serca z dysfunkcją skurczową lewej komory w połączeniu z inhibitorem ACE, diuretykiem, w razie potrzeby – glikozydami nasierdziowymi.

Standardowa terapia przewlekłej niewydolności serca: inhibitory ACE (lub blokery receptorów angiotensyny w przypadku nietolerancji inhibitorów ACE), blokery β-adrenergiczne, diuretyki oraz w razie potrzeby – glikozydy nasierdziowe.

Bisoprol® przepisuje się w leczeniu pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca bez objawów zaostrzenia.

Leczenie powinien prowadzić lekarz z doświadczeniem w terapii przewlekłej niewydolności serca.

Leczenie stabilnej przewlekłej niewydolności serca lekiem Bisoprol® rozpoczyna się zgodnie z poniższym schematem dobowania i może być dostosowywane w zależności od indywidualnych reakcji organizmu.

• 1,25 mg* fuamranianu bisoprololu 1 raz na dobę przez 1 tydzień; jeśli dobrze tolerowane, zwiększyć do
• 2,5 mg* fuamranianu bisoprololu 1 raz na dobę przez kolejny tydzień; jeśli dobrze tolerowane, zwiększyć do
• 3,75 mg* fuamranianu bisoprololu 1 raz na dobę przez kolejny tydzień; jeśli dobrze tolerowane, zwiększyć do
• 5 mg fuamranianu bisoprololu 1 raz na dobę przez kolejne 4 tygodnie; jeśli dobrze tolerowane, zwiększyć do
• 7,5 mg fuamranianu bisoprololu 1 raz na dobę przez kolejne 4 tygodnie; jeśli dobrze tolerowane, zwiększyć do
• 10 mg fuamranianu bisoprololu 1 raz na dobę jako terapię utrzymującą.

* Na początku leczenia przewlekłej niewydolności serca zaleca się stosowanie Bisoprol®, tabletek 2,5 mg.

Maksymalna zalecana dawka fuamranianu bisoprololu wynosi 10 mg 1 raz na dobę.

W trakcie fazy dobowania konieczna jest kontrola wskaźników czynności życiowych (ciśnienie tętnicze, częstość skurczów serca) oraz objawów postępującej niewydolności serca. Objawy mogą się pojawić od pierwszego dnia leczenia.

Modyfikacja leczenia.

Jeśli maksymalna zalecana dawka jest źle tolerowana, możliwe jest stopniowe zmniejszenie dawki. Jeśli podczas fazy dobowania lub po jej zakończeniu występuje stopniowe pogorszenie niewydolności serca, rozwija się nadciśnienie tętnicze lub bradykardia, zaleca się dostosowanie dawki leku, co może wymagać tymczasowego zmniejszenia dawki bisoprololu lub, być może, wstrzymania leczenia. Po ustabilizowaniu stanu pacjenta należy zawsze rozważyć możliwość ponownego rozpoczęcia leczenia bisoprololem.

Nie należy nagle przerywać leczenia lekiem, szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, ponieważ może to prowadzić do pogorszenia stanu pacjenta. W razie potrzeby leczenie lekiem zaleca się kończyć stopniowo, zmniejszając dawkę (np. zmniejszając dawkę o połowę co tydzień).

Leczenie stabilnej przewlekłej niewydolności serca jest zazwyczaj długotrwałe.

Kurs leczenia lekiem Bisoprol® jest długotrwały i zależy od rodzaju i ciężkości choroby.

Pacjenci z niewydolnością wątrobową i/lub nerkową.

Nadciśnienie tętnicze; choroba niedokrwienna serca. U pacjentów z zaburzeniem funkcji wątroby lub nerek o lekkim i średnim stopniu ciężkości dobieranie dawki zazwyczaj nie jest konieczne. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny poniżej 20 ml/min) oraz u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby dawka nie powinna przekraczać dobowej dawki 10 mg leku Bisoprol®. Istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania bisoprololu u pacjentów poddawanych dializie. Nie ma potrzeby zmiany schematu dawkowania.

Przewlekła niewydolność serca. Brak danych dotyczących farmakokinetyki bisoprololu u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca oraz jednoczesnymi zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek, dlatego zwiększenie dawki należy przeprowadzać ostrożnie.

Pacjenci w podeszłym wieku nie wymagają korekty dawki.

Dzieci.

Brak danych klinicznych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku w leczeniu dzieci, dlatego nie należy stosować leku u tej grupy pacjentów.

Przedawkowanie.

Objawy.

W przypadku przedawkowania (np. zastosowanie dawki dobowej 15 mg zamiast 7,5 mg) odnotowano przypadki wystąpienia blokady przedsionkowo-komorowej III stopnia, bradykardii i zawrotów głowy. Najczęstszymi objawami przedawkowania β-blokatorów są bradykardia, nadciśnienie tętnicze, ostra niewydolność serca, hipoglikemia i skurcz oskrzeli. Dotychczas znane są pojedyncze przypadki przedawkowania u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i/lub chorobą niedokrwienną serca (maksymalna dawka – 2000 mg bisoprololu). Obserwowano bradykardię i/lub nadciśnienie tętnicze. Wszyscy pacjenci wyzdrowieli. Istnieje duża zmienność indywidualnej wrażliwości na pojedynczą wysoką dawkę bisoprololu, pacjenci z niewydolnością serca mogą być bardziej wrażliwi na działanie leku. Dlatego leczenie należy rozpoczynać od stopniowego zwiększania dawki (patrz rozdział „Sposób stosowania i dawki”).

Leczenie.

W przypadku przedawkowania należy przerwać leczenie lekiem i przeprowadzić leczenie wspierające i objawowe. Istnieją ograniczone dane, że bisoprolol trudno poddaje się dializie. W przypadku podejrzenia przedawkowania, zgodnie z oczekiwanym działaniem farmakologicznym i w oparciu o rekomendacje dla innych β-blokatorów, należy rozważyć poniższe ogólne działania.

Przy bradykardii: wstrzykiwanie dożylnie atropiny. Jeśli brak reakcji, ostrożnie wstrzykuje się izoprenalina lub inny lek z dodatnim działaniem chronotropowym. W wyjątkowych przypadkach może być konieczne wstrzyknięcie przezżylne sztucznego rozrusznika serca.

Przy nadciśnieniu tętniczym: wstrzykiwanie dożylnie płynów i leków zwężających naczynia. Wstrzykiwanie dożylnie glukagonu może być pomocne.

Przy blokadzie przedsionkowo-komorowej II i III stopnia: dokładna obserwacja oraz infuzyjne wstrzykiwanie izoprenaliny lub przezżylne wstrzykiwanie rozrusznika serca.

Przy zaostrzeniu przewlekłej niewydolności serca: wstrzykiwanie dożylnie środków moczopędnych, leków inotropowych, leków rozszerzających naczynia.

Przy skurczu oskrzeli: leki rozkurczające oskrzela (np. izoprenalina), β2-adrenomimetyki i/lub aminofilina.

Przy hipoglikemii: wstrzykiwanie dożylnie glukozy.

Niepożądane działania.

Niepożądane skutki według częstości występowania klasyfikuje się w następujących kategoriach:

bardzo często (> 1/10), często (> 1/100 i < 1/10), rzadko (> 1/1000 i < 1/100), bardzo rzadko (> 1/10000 i < 1/1000), nieznane (częstość nieokreślona na podstawie dostępnych danych).

Ze strony serca.

Bardzo często: bradykardia (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca).

Często: objawy nasilenia niewydolności serca (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca).

Rzadko: zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, bradykardia (u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub chorobą wieńcową), objawy nasilenia niewydolności serca (u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub chorobą wieńcową).

Ze strony układu nerwowego.

Często: zawroty głowy*, ból głowy*.

Rzadko: omdlenia.

Ze strony narządów wzroku.

Rzadko: zmniejszenie wydzielania łez (należy wziąć pod uwagę przy noszeniu soczewek kontaktowych).

Bardzo rzadko: zapalenie spojówek.

Ze strony narządów słuchu.

Rzadko: pogorszenie słuchu.

Ze strony układu oddechowego.

Rzadko: skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub chorobami obturacyjnymi dróg oddechowych w wywiadzie.

Bardzo rzadko: zapalenie alergiczne nosa.

Ze strony przewodu pokarmowego.

Często: nudności, wymioty, biegunka, zaparcia.

Ze strony skóry i tkanek łącznych.

Rzadko: reakcje nadwrażliwości, w tym świąd, zaczerwienienie, wysypka.

Bardzo rzadko: łysienie. Podczas leczenia lekami z grupy beta-blokerów może dojść do nasilenia objawów u chorych na łuszczycę w postaci wysypki łuszczycowej.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego.

Rzadko: osłabienie mięśni, skurcze.

Ze strony wątroby.

Rzadko: zapalenie wątroby.

Ze strony układu naczyniowego.

Często: uczucie zimna lub mrowienia w kończynach, hipotensja tętnicza (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca).

Rzadko: hipotensja ortostatyczna (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca), hipotensja tętnicza (u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub chorobą wieńcową).

Ze strony układu rozrodczego.

Rzadko: zaburzenia potencji.

Zaburzenia psychiczne.

Rzadko: depresja, zaburzenia snu.

Bardzo rzadko: koszmary nocne, halucynacje.

Wskaźniki laboratoryjne.

Rzadko: podwyższenie poziomu trójglicerydów we krwi, podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych w osoczu krwi (AST, ALT).

Ogólne zaburzenia.

Często: osłabienie (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca), zmęczenie*.

Rzadko: osłabienie (u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub chorobą wieńcową).

* Dotyczy wyłącznie pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub chorobą wieńcową. Objawy te zazwyczaj pojawiają się na początku leczenia, są słabo wyrażone i ustępują w ciągu pierwszych 1–2 tygodni.

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych lub niepożądanych reakcji należy niezwłocznie poinformować lekarza.

Okres ważności. 3 lata.

Nie stosować leku po upływie okresu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 ºC.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 tabletek w blisterze. Po 2, 3 lub 5 blisterów w pudełku.

Kategoria wydania. Na receptę.

Producent. A.T. „Farmak”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 04080, miasto Kijów, ul. Kirylowska 74.