Biprolol

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA ZASTOSOWANIA LEKU BIPROLOL (BIPROLOL)

Skład:

substancja czynna: bisoprololu fumaryt;

1 tabletka zawiera 5 mg lub 10 mg bisoprololu fumarytu (w przeliczeniu na 100 % bezwodną substancję);

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa, crospovidon, tlenek żelaza żółty (E 172), tlenek żelaza czerwony (E 172) (w składzie tabletek o dawce 10 mg), laktoza monohydrat, stearynian magnezu.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne:

tabletki 5 mg: tabletki o kształcie okrągłym, jasnożółte z plamkami, powierzchnia dwuwypukła, z rowkiem;

tabletki 10 mg: tabletki o kształcie okrągłym, od beżowego do beżowego z odcieniem pomarańczowym, z plamkami, powierzchnia dwuwypukła, z rowkiem.

Grupa farmakoterapeutyczna. Selektywne blokery receptorów β-adrenergicznych. Bisoprolol. Kod ATX C07A B07.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Selektywny β1-blokera. W dawkach terapeutycznych nie wykazuje wewnętrznej aktywności sympatomietycznej i nie posiada klinicznie istotnych właściwości stabilizujących błonę. Wywiera działanie przeciwkościowe: zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen poprzez zmniejszenie częstości skurczów serca (CSS) i zmniejszenie wyrzutu serca oraz obniżenie ciśnienia tętniczego, zwiększa zaopatrzenie mięśnia sercowego w tlen dzięki zmniejszeniu ciśnienia końcowo-rozkowowego i wydłużeniu rozkurczu.

Wywiera działanie przeciwciśnieniowe poprzez zmniejszenie wyrzutu serca, hamowanie wydzielania reniny przez nerki oraz wpływ na baroreceptory łuku aorty i zatoki szyjnej. Przy długotrwałym stosowaniu bisoprololu przede wszystkim zmniejsza się podwyższony obwodowy opór naczyniowy. W przewlekłej niewydolności serca hamuje aktywowany układ sympatoadrenalowy i układ renina-angiotensyna-aldosteron. Ma bardzo niską powinność do β2-receptorów mięśni gładkich oskrzeli i naczyń, jak również do β2-receptorów układu endokrynnego. Lek tylko w pojedynczych przypadkach może wpływać na mięśnie gładkie oskrzeli i tętnic obwodowych, a także na metabolizm glukozy. Po jednorazowym zażyciu działanie utrzymuje się przez 24 godziny.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Po podaniu doustnym lek jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego. Bio dostępność wynosi około 90% i nie zależy od przyjmowania pokarmu. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 1–3 godzinach po przyjęciu leku. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 30%.

Metyabolizm i wydalanie. Efekt pierwszego przejścia przez wątrobę jest niewielki (mniej niż 10%). W wątrobie biotransformuje się około 50% dawki, tworząc metabolity nieaktywne. Około 98% leku wydala się z organizmu przez nerki, z czego 50% w postaci niezmienionej, reszta – w postaci metabolitów, około 2% dawki – przez jelita. Okres półtrwania wynosi 10–12 godzin.

Farmakokinetyka bisoprololu jest liniowa, jej parametry nie zależą od wieku.

Korekta dawki u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek lekkiego i średniego stopnia nasilenia nie jest wymagana.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

• Nadciśnienie tętnicze;
• choroba niedokrwienna serca (zespół wieńcowy);
• przewlekła niewydolność serca z dysfunkcją rzutu komory lewej w połączeniu z inhibitorami ACE, diuretykami, w razie potrzeby – glikozydami nasercowymi.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na bisoprolol lub inne składniki leku;
• ostra niewydolność serca lub niewydolność serca w fazie dekompensacji wymagająca wewnątrzżylowego leczenia inotropowego;
• szok kardiogenny;
• blokada AV II i III stopnia (z wyjątkiem pacjentów z sztucznym stymulatorem serca);
• zespół słabości węzła zatokowego;
• wyrażona blokada sinoatrialna;
• bradykardia symptomatyczna (częstość skurczów serca poniżej 50 uderzeń/min przed rozpoczęciem leczenia);
• symptomatyczna hipotensja tętnicza (ciśnienie skurczowe poniżej 90 mmHg);
• ciężkie formy zaburzeń krążenia obwodowego lub choroba Raynauda;
• ciężka forma astmy oskrzelowej;
• kwasica metaboliczna;
• nieleczony feochromocytoma.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Kombinacje przeciwwskazane.

Floktafenina: β-blokery mogą utrudniać kompensacyjne reakcje sercowo-naczyniowe związane z hipotensją lub szokiem, które mogą być wywołane przez floktafeninę.

Sultopryd: zwiększone ryzyko arytmii komorowej.

Kombinacje niezalecane.

W leczeniu niewydolności serca.

Leki przeciwarytmiczne klasy I (np. dysopyramid, chinidyna, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon): nasilenie negatywnego wpływu na przewodnictwo AV i funkcję inotropową mięśnia sercowego.

Przy wszystkich wskazaniach.

Antagonisty wapnia typu werapamilu i w mniejszym stopniu typu diltiazemu: nasilenie negatywnego wpływu na funkcję inotropową mięśnia sercowego i przewodnictwo AV. Wstrzykiwanie dożylnie werapamilu u pacjentów przyjmujących β-blokery może prowadzić do wyraźnej hipotensji tętniczej i blokady AV.

Leki o działaniu centralnym obniżającym ciśnienie (np. klonidyna, guanfacyna, metyldopa, moxonidyna, rylenidyna): możliwe nasilenie objawów niewydolności serca w wyniku obniżenia centralnego tonusu sympatycznego (znaczne obniżenie częstości skurczów serca, rzutu serca, rozszerzenie naczyń). Przy szybkim odstawieniu terapii skojarzonej zwiększa się ryzyko „odskokowej hipertensji”. Aby zmniejszyć ryzyko tego powikłania, β-adrenoblokator należy odstawić kilka dni przed zakończeniem leczenia lekiem z powyższej grupy. Jeśli lek z tej grupy ma być zastąpiony β-adrenoblokatorem, ten ostatni należy zacząć stosować nie wcześniej niż kilka dni po zakończeniu leczenia lekiem z powyższej grupy.

Kombinacje, które należy stosować z ostrożnością.

W leczeniu nadciśnienia tętniczego lub choroby niedokrwiennej serca (zespół wieńcowy).

Leki przeciwarytmiczne klasy I (np. dysopyramid, chinidyna, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon): nasilenie negatywnego wpływu na przewodnictwo AV i funkcję inotropową mięśnia sercowego.

Przy wszystkich wskazaniach.

Antagonisty wapnia typu dihydropirydynowego (np. nifedypina, felodypina, amlodypina): zwiększone ryzyko hipotensji tętniczej. Nie można wykluczyć ryzyka dalszego pogorszenia funkcji pompowej komór u pacjentów z utajoną niewydolnością serca, przyśpieszenia lub nasilenia niewydolności serca.

Leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron): możliwe wzmocnienie wpływu na przewodnictwo AV i negatywny efekt inotropowy (podduszenie kompensacyjnych reakcji sympatycznych).

Inne β-blokery, w tym działające miejscowo (np. zawarte w kroplach do oczu stosowanych w leczeniu jaskry): nasilenie efektów systemowych bisoprololu.

Leki parasympatymimetyczne, w tym inhibitory cholinesterazy (takryna): możliwe wydłużenie czasu przewodnictwa AV i zwiększenie ryzyka bradykardii.

Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe: nasilenie działania hipoglikemizującego tych leków. Blokada receptorów β może maskować objawy hipoglikemii. Takie oddziaływanie jest bardziej prawdopodobne przy stosowaniu nieselektywnych β-blokerów.

Leki stosowane w znieczuleniu ogólnym: zwiększone ryzyko podduszenia funkcji mięśnia sercowego i rozwoju reakcji hipotensyjnych (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Glikozydy nasercowe: obniżenie częstości skurczów serca, wydłużenie przewodnictwa AV.

Leki przeciwzapalne niesteroidowe (NSAID): osłabienie działania przeciwciśnieniowego bisoprololu.

β-sympatymimetyki (izoprenalina, dobutamina, orkiprenalina): kombinacja z bisoprololem może zmniejszyć działanie obu leków.

Sympatymimetyki aktywujące receptory α i β (np. adrenalina, noradrenalina): kombinacja z bisoprololem może prowadzić do nasilenia efektów wazokonstrykcyjnych związanych z receptorami α, co powoduje podwyższenie ciśnienia tętniczego i nasilenie objawów kł跛oty przemijającej. Takie oddziaływanie jest bardziej prawdopodobne przy stosowaniu nieselektywnych β-blokerów. W leczeniu reakcji alergicznych mogą być konieczne wyższe dawki adrenaliny.

Tricykliczne leki przeciwdepresyjne, barbiturany, fenytozynowe, inne leki przeciwciśnieniowe lub leki o działaniu obniżającym ciśnienie: nasilenie ryzyka hipotensji tętniczej.

Moksysylit: możliwe wystąpienie ciężkiej hipotensji ortostatycznej.

Baklofen, amifostyna: nasilenie działania przeciwciśnieniowego bisoprololu.

Kombinacje, które należy brać pod uwagę.

Meflochyna: zwiększone ryzyko rozwoju bradykardii.

Inhibitory MAO (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B): nasilenie efektu hipotensyjnego β-blokerów oraz ryzyko kryzu hipertensyjnego.

Pochodne ergotaminy (w tym leki zawierające ergotaminę stosowane w migrenie): nasilenie zaburzeń krążenia obwodowego.

Ryfampicyna: możliwe nieznaczne skrócenie okresu półtrwania bisoprololu z powodu indukcji enzymów wątrobowych. Zazwyczaj nie jest wymagana korekta dawki bisoprololu.

Kortykosteroidy: osłabienie działania przeciwciśnieniowego z powodu zatrzymania wody i sodu.

Bisoprolol nie wpływa na czas protrombinowy u pacjentów przyjmujących stabilne dawki warfaryny.

Działanie leku może być nasilone przy jednoczesnym stosowaniu z alkoholem.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Leczenie Biprololem jest zazwyczaj długotrwałe i wymaga regularnej kontroli lekarskiej.

Leczenie stabilnej przewlekłej niewydolności serca z zastosowaniem bisoprololu należy rozpoczynać od fazy tycowania. Lek należy stosować jedynie w warunkach skompensowanego stanu klinicznego i przy możliwości zapewnienia odpowiedniego nadzoru medycznego. W przypadku wystąpienia nietolerancji lub postępu objawów niewydolności serca (głębokie hipotensja tętnicze, ostre obrzęki płuc) podczas zwiększania dawki, zaleca się przede wszystkim obniżenie dawki lub zaprzestanie stosowania leku.

Nie można nagłego zaprzestać leczenia, szczególnie u pacjentów z chorobą wieńcową. Przy nagłym odstawieniu leku może dojść do rozwoju zespołu odstawiennego, objawiającego się nasileniem choroby, dlatego leczenie należy kończyć stopniowo, z obniżaniem dawki pod kontrolą lekarza, z uwzględnieniem indywidualnych reakcji pacjenta. Rozpoczęcie i kończenie leczenia bisoprololem wymaga regularnego monitorowania.

Obecnie brakuje wystarczających danych terapeutycznych dotyczących stosowania bisoprololu w leczeniu niewydolności serca u pacjentów z następującymi chorobami i stanami patologicznymi:

• insulinozależny cukrzyca (typ I);
• ciężkie zaburzenia funkcji nerek;
• ciężkie zaburzenia funkcji wątroby;
• kardiomiopatia restrykcyjna;
• wady wrodzone serca;
• hemodynamicznie istotne nabyte wady zastawkowe serca;
• zawał mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 3 miesięcy.

Dla wszystkich wskazań.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów:

• z cukrzycą i dużymi wahnięciami stężenia glukozy we krwi. Bisoprolol może maskować objawy hipoglikemii (np. tachykardię, uczucie przyspieszonego bicia serca, nadmierny pot).
• z bronchospazmem (przy astmie oskrzelowej, obturacyjnych chorobach dróg oddechowych (w tym w wywiadzie)). Przed rozpoczęciem leczenia zaleca się wykonanie badania czynności wentylacyjnej płuc. W przypadku astmy oskrzelowej lub innych przewlekłych obturacyjnych chorób płuc wskazane jest wspomagające leczenie bronchodylatacyjne. W niektórych przypadkach w trakcie leczenia z powodu zwiększonego napięcia dróg oddechowych może być konieczne zastosowanie wyższych dawek β2-sympatomymetyków.

Mimo że β1-selektywne blokery β-adrenergiczne wpływają w mniejszym stopniu na funkcję płuc niż nieselectywne blokery β, należy unikać ich stosowania, tak jak wszystkich blokerów β, w obturacyjnych chorobach dróg oddechowych, chyba że istnieją poważne przesłanki kliniczne uzasadniające ich zastosowanie. W razie potrzeby bisoprolol należy stosować z ostrożnością. U pacjentów z obturacyjnymi chorobami dróg oddechowych leczenie bisoprololem należy rozpoczynać od najniższej możliwej dawki. Należy dokładnie monitorować stan pacjentów pod kątem pojawienia się nowych objawów (np. duszności, nietolerancji wysiłku fizycznego, kaszlu);

• przestrzegających surowej diety;
• z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia, przy wazospastycznej dławicy piersiowej (dławicy Prinzmetala);
• podczas terapii immunologicznej (SIT). Lek może zwiększać wrażliwość na alergeny i nasilenie reakcji anafilaktycznych. W leczeniu anafilaksji adrenalina powinna być stosowana z ostrożnością, ponieważ może nie wywoływać typowego efektu pozytywnego. Alternatywą dla stosowania wysokich dawek adrenaliny są intensywne działania wspomagające, w tym podanie płynów oraz β-agonistów (dożylne podanie salbutamolu lub izoprenaliny) w celu złagodzenia bronchospazmu lub noradrenaliny w celu wyeliminowania hipotensji tętniczej;
• z obturacyjnymi chorobami tętnic obwodowych (możliwe nasilenie objawów, nasilenie dolegliwości, szczególnie na początku terapii). W ciężkich postaciach tych chorób lek jest przeciwwskazany;
• podczas znieczulenia ogólnego. U pacjentów poddawanych znieczuleniu ogólnemu stosowanie blokerów β zmniejsza ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca i niedokrwienia mięśnia sercowego podczas indukcji znieczulenia, intubacji i okresu pooperacyjnego. Obecnie zaleca się nie przerywać bieżącego leczenia blokerami β w okresie okołochirurgicznym. Przed zabiegiem chirurgicznym należy obowiązkowo poinformować anestezjologa o stosowaniu bisoprololu, ponieważ anestezjolog musi uwzględnić możliwość interakcji z innymi lekami, które mogą prowadzić do bradyarytmii, osłabienia odruchowej tachykardii oraz do zmniejszenia możliwości kompensacji utraty krwi przez mechanizmy odruchowe, a także do nagłego spadku ciśnienia tętniczego. W razie konieczności odstawienia bisoprololu przed zabiegiem operacyjnym dawkę należy stopniowo obniżać, kończąc przyjmowanie leku 48 godzin przed rozpoczęciem znieczulenia ogólnego.

Nie należy stosować leku u pacjentów z fochromocytozą, jeśli wcześniej nie osiągnięto skutecznego blokady α-adrenergicznej.

Lek należy przepisywać pacjentom z miastenią, z łuszczycą (w tym w wywiadzie rodzinnym), z depresją (w tym w wywiadzie) wyłącznie po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka.

Stosowanie bisoprololu w tężycy tarczycy może maskować objawy adrenergiczne choroby.

Zwykle nie zaleca się jednoczesnego stosowania bisoprololu z antagonistami wapnia typu werapamil lub diltiazen, z lekami przeciwarytmicznymi klasy I oraz z lekami przeciwnadciśnieniowymi o działaniu centralnym (szczegóły w punkcie „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Lek daje pozytywny wynik w kontroli antydopingowej.

Pacjentom z zaburzeniami tolerancji węglowodanów, takimi jak wrodzona galaktozemia, zespół niemogącego wchłaniać glukozy i galaktozy, niedobór laktozy, nie należy stosować leku z powodu zawartości laktozy.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Bisoprolol posiada właściwości farmakologiczne, które mogą wywołać szkodliwy wpływ na przebieg ciąży i/lub rozwój płodu/noworodka.

W okresie ciąży lek można stosować tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Ogólnie blokery β-adrenergiczne zmniejszają przepływ krwi przez łożysko, co może prowadzić do opóźnienia rozwoju wewnątrzmacicznego, śmierci płodu wewnątrzmacicznej, poronienia lub przedwczesnych porodów. U płodu i noworodka mogą wystąpić działania niepożądane (np. hipoglikemia, bradykardia). Jeśli leczenie blokerem β jest konieczne, zaleca się stosowanie selektywnego blokera β1. Należy monitorować przepływ krwi przez łożysko, macicę oraz rozwój płodu. W przypadku szkodliwego wpływu na przebieg ciąży lub płód należy rozważyć możliwość leczenia alternatywnego.

Po porodzie noworodek powinien być poddawany dokładnemu nadzorowi. Objawy hipoglikemii i bradykardii można oczekiwać w ciągu pierwszych 3 dni.

Brak danych dotyczących wydzielania bisoprololu w mleko matki lub bezpieczeństwa jego wpływu na niemowlęta karmione piersią. Dlatego nie zaleca się stosowania leku w okresie karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń.

W badaniach przeprowadzonych wśród pacjentów z chorobą wieńcową lek nie wpływał na zdolność prowadzenia samochodu. W pojedynczych przypadkach lek może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych lub obsługi urządzeń. Szczególną uwagę należy zwrócić na początek leczenia, zmianę dawki leku lub interakcję z alkoholem.

Sposób stosowania i dawki.

Lek należy przyjmować 1 raz na dobę, nie żując, zapijając niewielką ilością płynu, niezależnie od posiłku, najlepiej rano.

Hipertensja tętnicza, choroba niedokrwienna serca (angina pectoris).

Zalecana dawka wynosi 5 mg na dobę (1 tabletka leku o zawartości 5 mg).

W przypadku hipertensji tętniczej II stopnia (ciśnienie tętnicze rozkurczowe do 105 mm Hg) na początku leczenia należy stosować dawkę 2,5 mg na dobę (1/2 tabletki o zawartości 5 mg). W razie potrzeby dawkę dobową można zwiększyć do 10 mg (1 tabletka leku o zawartości 10 mg).

Zmianę i dostosowanie dawki lekarz ustala indywidualnie, w zależności od stanu pacjenta.

Maksymalna dawka dzienna – 20 mg leku na dobę.

Biprolol należy stosować z ostrożnością u pacjentów z hipertensją tętniczą, chorobą niedokrwienną serca, towarzyszącą niewydolności serca.

Niewydolność serca przewlekła z dysfunkcją skurczową lewej komory w połączeniu z inhibitorem ACE, diuretykiem, w razie potrzeby – glikozydami nasercowymi.

Standardowa terapia przewlekłej niewydolności serca: inhibitory ACE (lub blokery receptorów angiotensyny w przypadku nietolerancji inhibitorów ACE), β-blokery, diuretyki oraz w razie potrzeby – glikozydy nasercowe.

Lek należy przepisać w leczeniu pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca bez objawów zaostrzenia, zgodnie z poniższym schematem dobowania i dostosowywać w zależności od indywidualnych reakcji organizmu:

• 1,25 mg* fumaranu bisoprololu 1 raz na dobę przez 1 tydzień, zwiększając do
• 2,5 mg fumaranu bisoprololu 1 raz na dobę przez kolejny tydzień, zwiększając do
• 3,75 mg* fumaranu bisoprololu 1 raz na dobę przez kolejny tydzień, zwiększając do
• 5 mg fumaranu bisoprololu 1 raz na dobę przez kolejne 4 tygodnie, zwiększając do
• 7,5 mg fumaranu bisoprololu 1 raz na dobę przez kolejne 4 tygodnie, zwiększając do
• 10 mg fumaranu bisoprololu 1 raz na dobę jako terapię utrzymującą.

*Na początku terapii przewlekłej niewydolności serca zaleca się stosowanie leków zawierających bisoprolol w dawkach umożliwiających odpowiednie dobowanie.

Maksymalna zalecana dawka fumaranu bisoprololu wynosi 10 mg 1 raz na dobę.

Na początku leczenia przewlekłej niewydolności serca konieczne jest regularne monitorowanie. W trakcie fazy dobowania konieczna jest kontrola wskaźników życia (ciśnienie tętnicze, tętno) oraz objawów postępującej niewydolności serca.

Zmiana terapii.

Jeśli w trakcie fazy dobowania lub po jej zakończeniu wystąpi pogorszenie niewydolności serca, rozwija się hipotensja tętnicza lub bradykardia, zaleca się dostosowanie dawki leku, co może wymagać tymczasowego zmniejszenia dawki bisoprololu lub ewentualnie wstrzymania leczenia. Po ustabilizowaniu się stanu pacjenta leczenie lekiem należy kontynuować.

Pacjenci z niewydolnością wątroby i nerek.

Hipertensja tętnicza, choroba niedokrwienna serca. Dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek lekkiego i średniego stopnia ciężkości zazwyczaj nie jest wymagane.

U pacjentów z znacznym zaburzeniem funkcji nerek (klirens kreatyniny poniżej 20 ml/min) oraz/lub ciężkim zaburzeniem funkcji wątroby maksymalna dawka dzienna nie powinna przekraczać 10 mg Biprololu.

Przewlekła niewydolność serca. Brak danych dotyczących farmakokinetyki bisoprololu u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca towarzyszącą zaburzeniom funkcji wątroby i/lub nerek, dlatego zwiększać dawkę należy z ostrożnością.

U pacjentów w wieku starszym (jeśli nie mają znacznych zaburzeń funkcji nerek lub wątroby) dostosowanie dawki Biprololu zazwyczaj nie jest wymagane, jednak pacjenci ci mogą wykazywać zwiększoną wrażliwość nawet na standardowe dawki leku.

Dla wszystkich wskazań.

Leczenie lekiem jest długotrwałe. Jego długość zależy od charakteru i przebiegu choroby. Nie należy nagle kończyć leczenia ani zmieniać zaleconej dawki, szczególnie u chorych na anginę, bez konsultacji z lekarzem, ponieważ może to prowadzić do pogorszenia stanu pacjenta. Leczenie lekiem należy kończyć powoli, stopniowo zmniejszając dawkę.

Dzieci.

Brak danych klinicznych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku w leczeniu dzieci, dlatego lek nie jest zalecany w praktyce pediatrycznej.

Przedawkowanie.

W przypadku przedawkowania (np. przyjęcie dawki dobowej 15 mg zamiast 7,5 mg) odnotowano przypadki blokady AV III stopnia, bradykardii i zawrotów głowy. Obecnie znanych jest kilka przypadków przedawkowania (maksymalna dawka – 2000 mg) bisoprololu. Obserwowano bradykardię lub hipotensję tętniczą.

Objawy: bradykardia, hipotensja tętnicza, ostra niewydolność serca, skurcz oskrzeli, zaburzenia oddychania, drgawki, zaburzenia rytmu serca (w tym blokada AV II i III stopnia), zawroty głowy, hipoglikemia. Istnieje duża zmienność indywidualnej wrażliwości na pojedynczą wysoką dawkę bisoprololu, pacjenci z niewydolnością serca mogą być bardziej wrażliwi na działanie leku.

W przypadku przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Leczenie: odstawienie leku, przepłukanie żołądka, zażycie węgla aktywowanego. W razie potrzeby – terapia wspierająca i objawowa. Ograniczone dane wskazują, że bisoprolol raczej nie ulega dializie.

• W przypadku bradykardii: wstrzykiwanie dożylnie atropiny. Jeśli nie ma reakcji, należy ostrożnie podawać izoprenaline lub inny lek o działaniu chronotropowym dodatnim. W niektórych przypadkach możliwe jest wprowadzenie stymulatora serca przezżylowo.
• W przypadku hipotensji tętniczej: wstrzykiwanie dożylne płynów i leków wazopresyjnych, glukagonu.
• W przypadku blokady AV II i III stopnia: wlew dożylny izoprenaliny, orkiprenaliny; w razie potrzeby – wprowadzenie stymulatora serca przezżylowo.
• W przypadku ostrego zaostrzenia przewlekłej niewydolności serca: wstrzykiwanie dożylne środków moczopędnych, leków inotropowych, leków rozszerzających naczynia.
• W przypadku skurczu oskrzeli: leki przeciwbólowe (np. izoprenalina, orkiprenalina), β2-adrenomimetyki i/lub eufilina (aminofilina).
• W przypadku hipoglikemii: wstrzykiwanie dożylne glukozy.

Pacjent powinien przebywać pod ścisłym nadzorem medycznym.

Efekty uboczne.

Układ sercowo-naczyniowy.

• Bradykardia (efekt zależny od dawki).
• Pojawienie się lub nasilenie objawów niewydolności serca, uczucie zimna lub drętwienia kończyn, hipotensja tętnicza (głównie u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca); na początku leczenia – nasilenie objawów u pacjentów z przewlekłym kłopotem chodzeniem lub innymi zaburzeniami krążenia obwodowego.
• Zaburzenia przewodnictwa AV, hipotensja ortostatyczna.
• Ból w klatce piersiowej.

Układ nerwowy, zaburzenia psychiczne.

• Zawroty głowy*, ból głowy*.
• Zaburzenia snu, depresja.
• Halucynacje, koszmary senne, omdlenia.

Układ oddechowy.

• Skurcz oskrzeli (szczególnie u chorych na astmę oskrzelową lub z chorobami płuc o charakterze obturacyjnym w wywiadzie).
• Rinitis alergiczne.

Układ pokarmowy/układ wątrobowo-żółciowy.

• Suchość w ustach, ból brzucha, nudności, wymioty, biegunka, zaparcia.
• Przypadki hepatotoksyczności – podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych (AST, ALT) w osoczu krwi, zapalenie wątroby, żółtaczka.

Skóra i tkanka podskórna.

• Reakcje nadwrażliwościowe, takie jak swędzenie, hiperemia (rumień), wysypka; podwyższona potliwość.
• Łysienie, wysypka przypominająca łuszczycę, nasilenie lub zaostrzenie objawów łuszczycy.

Organ wzroku.

• Zmniejszenie wydzielania łez (należy wziąć pod uwagę przy noszeniu soczewek kontaktowych).
• Zapalenie spojówek.

Organ słuchu.

• Zaburzenia słuchu.

Układ mięśniowo-szkieletowy.

• Osłabienie mięśni, drżenie/mięśniowe skurcze.

Układ moczowo-płciowy.

• Zaburzenia potencji.

Zaburzenia ogólne.

• Podatność na zmęczenie*, astenia.

Wskaźniki laboratoryjne.

• Podwyższenie poziomu trójglicerydów, aktywności enzymów wątrobowych (AST, ALT) we krwi.

*Dotyczy wyłącznie pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub chorobą niedokrwienną serca.

Zazwyczaj objawy te pojawiają się na początku terapii, są umiarkowanej intensywności i ustępują w ciągu 1–2 tygodni.

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych lub efektów ubocznych należy niezwłocznie poinformować lekarza.

Okres ważności. 5 lat.

Nie stosować po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania. W oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie przekraczającej 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 tabletów w blisterze, po 3 lub 6 blisterów w puszce; po 60 lub 90 tabletów w pojemniku, po 1 pojemniku w puszce.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Spółka akcyjna publiczna „Ośrodek naukowo-produkcyjny „Borszczagiwski Zakład Chemiczno-Farmaceutyczny”.

Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Agrofarm”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 03134, miasto Kijów, ul. Myru, 17.

Ukraina, 08200, obwód kijowski, miasto Irpień, ul. Centralna, 113-A.