Betamax

INSTRUKCJA dotyczÄ cÄ ce lek Betamax (BETAMAKS)

SkÅ ad:

substancja czynna: sulpirid;

1 tabletka zawiera 200 mg sulpiridu;

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna; metyloceluloza; skrobiÄ ziemniaczana; skrobiÄ ziemniaczana wysuszona; dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny; stearynian magnezu; talk.

PostaÄ lekowa. Tabletka.

GÅ wne wÅ aÅ ciwoÅ ci fizykochemiczne: okrÄ gÅ e, spÅ askie tabletki cylindryczne, biaÅ e lub prawie biaÅ e, z Å cieciÄ i Å cianÄ z jednej strony.

Wymiar tabletów:

Å rednica: 10 ± 0,2 mm, wysokoÅ Ä : 3,1 ± 0,3 mm.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwwÅ czuciowe. Kod ATC N05A L01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Sulpirydy działają na przekazywanie nerwowe dopaminergiczne w mózgu jako substancje dopaminomimetyczne, dzięki czemu wykazują działanie aktywujące w niskich dawkach. W wyższych dawkach sulpirydy zmniejszają również objawy produktywne.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie

Po doustnym podaniu jednej tabletki 200 mg maksymalne stężenie sulpirydu w osoczu krwi (0,73 mg/l) osiągane jest po 3–6 godzinach.

Rozkład

Biodostępność doustnych form leków wynosi 25–35% z dużymi różnicami indywidualnymi; sulpirydy wykazują liniowy profil farmakokinetyczny po podaniu w dawkach od 50 mg do 300 mg.

Sulpirydy szybko rozkładają się w tkankach organizmu: pozorną objętość rozkładu w stanie stacjonarnym stanowi 0,94 l/kg. Wiązanie z białkami osocza krwi wynosi 40%.

Sulpirydy wykrywane są w niewielkich ilościach w mleku matki i mogą przenikać przez barierę łożyskową.

Biota transformacja

Sulpirydy praktycznie nie ulegają metabolizmowi w organizmie człowieka.

Wydalanie

Sulpirydy są wydalane z organizmu głównie przez nerki drogą filtracji kłębuszkowej. Klirens nerkowy wynosi 126 ml/min. Okres półwydalenia z osocza krwi wynosi 7 godzin.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Ostre zaburzenia psychiczne.

Przewlekłe zaburzenia psychiczne (schizofrenia, przewlekły delirium niezwiązany ze schizofrenią: urojeniowy delirium, przewlekły psychóza halucynacyjna).

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na sulpiryd lub którykolwiek z substancji pomocniczych preparatu.
• Guzy zależne od prolaktyny (np. prolaktynosekretoryczny adenoma przysadki (prolaktynoma) oraz raka piersi).
• Znany lub podejrzewany diagnoza fiochromocyty.
• Ostra porfiria.
• Kombinacje z agonistami receptorów dopaminergicznych nie stosowanymi w leczeniu choroby Parkinsona (kabergolin, kinagolid), citalopramem, escytalopramem, hydroksyzyinem, domperydonem oraz piperazyną (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Sedatywy

Należy wziąć pod uwagę, że wiele leków może wykazywać addytywny hamujący wpływ na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) i prowadzić do zmniejszenia czynności poznawczych. Do takich leków należą pochodne morfiny (środki przeciwbólowe, leki na kaszel i leki zastępcze), neuroleptyki, barbiturany, benzodiazepiny, niebenzodiazepinowe leki przeciwlękowe (takie jak mebrobamat), leki nasenne, uspokajające antydepresanty (amitryptylina, doksepin, mianseryna, mirtazapina, trimipramina), uspokajające H1-antyhistaminowe, leki przeciwhypertensyjne o działaniu centralnym, baklofen i talidomid.

Leki mogące wywoływać napadową tachykardię komorową (torsades de pointes)

Na to poważne zaburzenie rytmu serca może prowadzić szereg leków, które posiadają lub nie posiadają aktywności przeciwarytmicznej. Czynnikami wywołującymi są hipokaliemia (patrz „Leki zabezpieczające potas”) oraz bradykardia (patrz „Leki wywołujące bradykardię”) lub obecność wrodzonego lub nabytego wydłużenia odcinka QT.

Do takich leków należą, w szczególności, leki przeciwarytmiczne klasy Ia i III oraz niektóre neuroleptyki. Ten efekt może być również indukowany przez inne leki, które nie należą do tych klas.

Do takich interakcji zaliczają się dolasetron, erytromycyna, spiramycyna oraz wincamina tylko w postaciach leku do wstrzykiwania dożylnego.

Jednoczesne podawanie dwóch leków „torsadogennych” (wywołujących torsades de pointes) jest ogólnie przeciwwskazane. Jednak niektóre z tych leków stanowią wyjątki, ponieważ ich stosowania nie można uniknąć, dlatego nie są zalecane do stosowania w połączeniu z lekami, które mogą indukować torsades de pointes. Dotyczy to metadonu, leków przeciwpasożytniczych (chlorochina, halofantryna, lumefantryna, pentamidyna) oraz neuroleptyków.

Jednak do tych wyjątków nie należą citalopram, domperydon i escytalopram: ich stosowanie razem z wszystkimi lekami, które mogą indukować torsades de pointes, jest przeciwwskazane.

Przeciwwskazane kombinacje (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Citalopram, escytalopram

Zwiększony ryzyko wystąpienia arytmi komorowych, szczególnie napadowej tachykardii komorowej typu „piruet” (torsades de pointes).

Agonisty receptorów dopaminergicznych nie stosowane w leczeniu choroby Parkinsona (kabergolin, kinagolid)

Między agonistami dopaminy a neuroleptykami występuje wzajemny antagonizm.

Domperydon

Istnieje zwiększony ryzyko wystąpienia arytmi komorowej, w szczególności napadowej tachykardii komorowej typu „piruet” (torsades de pointes).

Hydroksyzyina

Istnieje zwiększony ryzyko wystąpienia arytmi komorowej, w szczególności napadowej tachykardii komorowej typu „piruet” (torsades de pointes).

Piperakwin

Istnieje zwiększony ryzyko wystąpienia arytmi komorowej, w szczególności napadowej tachykardii komorowej typu „piruet” (torsades de pointes).

Niepożądane kombinacje (patrz sekcja „Szczególne środki ostrożności przy zastosowaniu”).

Leki przeciwpasożytnicze mogące wywoływać napadową tachykardię komorową (torsades de pointes) (chlorochina, halofantryna, lumefantryna, pentamidyna)

Zwiększony ryzyko arytmi komorowych, w szczególności napadowej tachykardii komorowej typu „piruet” (torsades de pointes). Jeśli to możliwe, należy odstawić jeden z tych dwóch leków.

Jeśli nie można uniknąć jednoczesnego stosowania, przed rozpoczęciem leczenia należy sprawdzić odcinek QT oraz kontrolować parametry EKG w trakcie leczenia.

Z agonistami dopaminy stosowanymi w leczeniu choroby Parkinsona (amantadyna, apomorfin, bromokryptyna, entakapon, lisuryd, pergolid, pirybedyl, pramipeksol, ropinirol, rasagilina, rotigotyna, selegylina)

Między agonistami dopaminy a neuroleptykami występuje wzajemny antagonizm.

Agonisty dopaminy mogą wywoływać lub nasilać zaburzenia psychiczne. Jeśli pacjentom z chorobą Parkinsona, którzy otrzymują leczenie agonistami dopaminy, konieczne jest przepisanie neuroleptyków, dawki agonistów dopaminy należy stopniowo zmniejszyć (w przypadku nagłego odstawienia istnieje ryzyko zespołu złośliwego neuroleptycznego).

Inne leki mogące wywołać napadową tachykardię komorową typu „piruet” (torsades de pointes) (leki przeciwarytmiczne klasy Ia (chinina, hydrochinina, dysopyramid) i klasy III (amiodaron, dronedaron, sotalol, dofetylid, ibutilid) oraz inne leki, takie jak związki arsenowe, difemanil, dolasetron do wstrzykiwania dożylnego, domperydon, erytromycyna do wstrzykiwania dożylnego, hydroksychlorochina, lewofloksacyna, mechitazyna, mizolastyna, prukalopryd, wincamina do wstrzykiwania dożylnego, moxifloksacyna, spiramycyna do wstrzykiwania dożylnego, toramifenu, wandetanib)

Wysokie ryzyko arytmi komorowych, w szczególności napadowej tachykardii komorowej typu „piruet” (torsades de pointes).

Inne neuroleptyki mogące wywołać napadową tachykardię komorową typu „piruet” (torsades de pointes) (amisulpryd, chloropromazyna, tiameprazyna, droperydol, flupentiksol, flufenazyna, haloperidol, lewomepromazyna, pimozyd, pipamperon, pipothiazid, sulproryd, tiapryd, zuklopentiksol)

Wysokie ryzyko wystąpienia arytmi komorowych, w szczególności napadowej tachykardii komorowej typu „piruet” (torsades de pointes).

Alkohol (napój lub substancja pomocnicza)

Wzmacnianie efektów uspokajających neuroleptyków.

Ze względu na pogorszenie zdolności koncentracji prowadzenie pojazdów i praca z innymi mechanizmami mogą być niebezpieczne. Pacjenci powinni unikać spożywania napojów alkoholowych lub stosowania leków zawierających alkohol.

Levodopa

Między levodopą a neuroleptykami występuje wzajemny antagonizm.

Pacjentom z chorobą Parkinsona, którzy otrzymują leczenie agonistami dopaminy i neuroleptykami, należy przepisać minimalne dawki skuteczne obu leków.

Z metadonem

Zwiększony ryzyko arytmi komorowych, w szczególności napadowej tachykardii komorowej typu „piruet” (torsades de pointes).

Kombinacje wymagające ostrożności

Anagrelid

Zwiększony ryzyko wystąpienia arytmi komorowych, szczególnie napadowej tachykardii komorowej typu „piruet” (torsades de pointes). W okresie jednoczesnego stosowania konieczne jest wykonanie EKG oraz kontrola kliniczna.

Azitromycyna

Zwiększony ryzyko wystąpienia arytmi komorowych, szczególnie polimorficznej tachykardii komorowej. W okresie jednoczesnego stosowania konieczne jest wykonanie EKG oraz kontrola kliniczna.

Blokery beta stosowane w niewydolności serca (bisoprolol, karwedilol, metoprolol, nebivolol)

Zwiększony ryzyko arytmi komorowych, w szczególności napadowej tachykardii komorowej typu „piruet” (torsades de pointes). Wymagana jest kontrola kliniczna i EKG.

Leki wywołujące bradykardię (leki przeciwarytmiczne klasy Ia, blokery beta, niektóre leki przeciwarytmiczne klasy III, niektóre blokery kanałów wapniowych, kryzotynib, glikozydy nasercowe, pasireotyd, pilokarpina, środki przeciwholinesterazowe)

Zwiększony ryzyko arytmi komorowych, w szczególności napadowej tachykardii komorowej typu „piruet” (torsades de pointes). Wymagana jest kontrola kliniczna i EKG.

Cyprofloksacyna, lewofloksacyna, norfloksacyna

Zwiększony ryzyko wystąpienia arytmi komorowych, szczególnie napadowej tachykardii komorowej typu „piruet” (torsades de pointes). W okresie jednoczesnego stosowania konieczne jest wykonanie EKG oraz kontrola kliniczna.

Klaritromycyna

Zwiększony ryzyko wystąpienia arytmi komorowych, szczególnie polimorficznej tachykardii komorowej. W okresie jednoczesnego stosowania konieczne jest wykonanie EKG oraz kontrola kliniczna.

Leki zabezpieczające potas (diuretyki zabezpieczające potas, samodzielnie lub w kombinacji, stymulujące środki przeczyszczające, glikokortykosteroidy, tetrakozaktyd i amfoterycyna B do wstrzykiwania dożylnego)

Zwiększony ryzyko arytmi komorowych, w szczególności napadowej tachykardii komorowej typu „piruet” (torsades de pointes).

Przed podaniem należy skorygować istniejącą hipokaliemię, prowadzić kontrolę kliniczną, monitorowanie elektrolitów i EKG.

Lit

Ryzyko zmian neurologicznych wskazujących na złośliwy zespół neuroleptyczny lub zatrucie litem. Wskazana jest regularna kontrola kliniczna oraz kontrola badań laboratoryjnych, szczególnie na początku jednoczesnego stosowania tych leków.

W przypadku pojawienia się pierwszych objawów neurotoksyczności zaleca się odstawienie jednego z tych dwóch leków.

Ondansetron

Zwiększony ryzyko wystąpienia arytmi komorowych, szczególnie napadowej tachykardii komorowej typu „piruet” (torsades de pointes). W okresie jednoczesnego stosowania konieczne jest wykonanie EKG oraz kontrola kliniczna.

Roksytromycyna

Zwiększony ryzyko wystąpienia arytmi komorowych, szczególnie polimorficznej tachykardii komorowej. W okresie jednoczesnego stosowania konieczne jest wykonanie EKG oraz kontrola kliniczna.

Sukralfat

Zmniejszenie wchłaniania sulpirydu w przewodzie pokarmowym (UKP).

Między podaniem sukralatu a sulpirydu powinien upłynąć określony czas (ponad 2 godziny, jeśli to możliwe).

Z lekami przewodu pokarmowego o działaniu miejscowym, środkami przeciwwskazowymi i węglem aktywnym

Zmniejszenie wchłaniania sulpirydu w UKP.

Między podaniem tych środków a sulpirydem powinien upłynąć określony czas (ponad 2 godziny, jeśli to możliwe).

Kombinacje, które należy wziąć pod uwagę

Inne środki uspokajające

Silniejsze zahamowanie funkcji OUN. Ze względu na pogorszenie zdolności koncentracji prowadzenie pojazdów i praca z innymi mechanizmami mogą być niebezpieczne.

Leki przeciwhypertensyjne

Zwiększony ryzyko hipotensji tętniczej, szczególnie ortostatycznej.

Blokery beta stosowane pacjentom z niewydolnością serca (bisoprolol, karwedilol, metoprolol, nebivolol)

W odniesieniu do blokerów beta stosowanych w niewydolności serca, patrz „Kombinacje wymagające ostrożności”. Działanie rozszerzające naczynia i ryzyko hipotensji tętniczej, w szczególności posturalnej (efekt addytywny).

Dapoksetyna

Ryzyko zwiększenia częstości występowania niepożądanych działań, szczególnie zawrotów głowy lub omdlenia.

Orlistat

Ryzyko nieskuteczności leczenia w przypadku jednoczesnego stosowania z orlistatem.

Szczególne środki ostrożności.

U pacjentów z cukrzycą lub z czynnikami ryzyka rozwoju cukrzycy, na początku terapii sulpirydem należy przeprowadzić odpowiednią kontrolę poziomu glukozy we krwi.

Oprócz wyjątkowych przypadków, lek ten nie powinien być przepisywany pacjentom z chorobą Parkinsona.

Dla pacjentów z niewydolnością nerek zaleca się zmniejszoną dawkę oraz wzmocniony monitoring; w przypadku ciężkiej niewydolności nerek wskazane są leczenia okresowe.

Podczas leczenia sulpirydem konieczna jest staranna obserwacja:

• pacjentów z epilepsją, ponieważ sulpirydem może obniżać próg padaczkowy; zgłaszano przypadki wystąpienia napadów u pacjentów leczonych sulpirydem (patrz sekcja „Działania niepożądane”);
• pacjentów w podeszłym wieku, którzy są bardziej podatni na rozwój hipotensji ortostatycznej, działania uspokajającego oraz efektów ekstrapiramidowych leku.

Zgłaszano przypadki wystąpienia leukopenii, neutropenii oraz agranulocytozy u pacjentów stosujących leki przeciwpsychotyczne, w tym sulpirydem. Infekcje o nieustalonej etiologii lub podwyższona temperatura ciała o nieustalonej etiologii mogą być objawami leukopenii (patrz sekcja „Działania niepożądane”); w takich przypadkach należy natychmiast wykonać morfologię krwi.

Potencjalnie śmiertelny zespół neuroleptyczny złego ułożenia. Zespół neuroleptyczny złego ułożenia — potencjalnie śmiertelne powikłanie zgłaszane podczas terapii neuroleptykami — charakteryzuje się hipertermią, bladością, zaburzeniami ze strony układu nerwowego współczulnego, zaburzeniami świadomości, sztywnością mięśni, rabdomiolizą, podwyższonym poziomem kinazy kreatynowej w surowicy oraz dystonią wegetatywną. Obserwowano przypadki z objawami atypowymi, takimi jak podwyższenie temperatury ciała bez sztywności lub hipertonusu mięśni. W przypadku podwyższenia temperatury ciała o nieustalonej etiologii, które może być uznane za wczesny objaw/symptom zespołu neuroleptycznego złego ułożenia lub zespołu neuroleptycznego złego ułożenia atypowego, terapię sulpirydem oraz wszystkie inne neuroleptyki należy natychmiast przerwać pod nadzorem lekarza.

Objawy dysfunkcji układu wegetatywnego, takie jak nasilone pocenie się i zmiany ciśnienia tętniczego, mogą się rozwijać przed wystąpieniem hipertermii, dlatego należy je traktować jako wczesne alarmujące objawy.

Chociaż działanie neuroleptyków może mieć charakter idiosynkratyczny, mogą występować czynniki ryzyka, takie jak odwodnienie i organiczne uszkodzenie mózgu.

Wydłużenie odcinka QT. Sulpirydem może powodować zależne od dawki wydłużenie odcinka QT. Ten efekt, który zwiększa ryzyko powstawania poważnych arytmii komorowych, w szczególności dwukierunkowej tachyarytmii komorowej typu „pistolet” (torsades de pointes), obserwowany jest częściej u pacjentów z bradykardią, hipokaliemią oraz wrodzonym lub nabytym wydłużeniem odcinka QT (gdy sulpirydem stosuje się jednocześnie z lekiem powodującym wydłużenie odcinka QT), patrz sekcja „Działania niepożądane”.

Z tego względu, przed rozpoczęciem leczenia i jeśli pozwala na to sytuacja kliniczna, należy sprawdzić obecność czynników ryzyka, które mogą prowadzić do rozwoju tego typu arytmii. Czynniki ryzyka: bradykardia poniżej 55 uderzeń na minutę, hipokaliemia, wrodzone wydłużenie odcinka QT, stosowanie leku, który może powodować wyraźną bradykardię (poniżej 55 uderzeń na minutę), hipokaliemię, spowolnienie przewodzenia wewnątrzsercowego lub wydłużenie odcinka QT (patrz sekcje „Przeciwwskazania” oraz „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Z wyjątkiem przypadków nagłych, zaleca się wykonanie EKG podczas wstępnego badania pacjentów, którzy mają otrzymać leczenie neuroleptykiem.

Udar

Podczas randomizowanych, placebo-kontrolowanych badań klinicznych u pacjentów w podeszłym wieku z demencją, leczonych niektórymi atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi, obserwowano zwiększone ryzyko udaru. Mechanizm tego zwiększonego ryzyka jest nieznany. Nie można wykluczyć istnienia zwiększonego ryzyka przy stosowaniu innych leków przeciwpsychotycznych lub u innych grup pacjentów. Lek ten należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z czynnikami ryzyka udaru.

Pacjenci w podeszłym wieku z demencją

Ryzyko śmiertelnych skutków zwiększa się u pacjentów w podeszłym wieku, cierpiących na psychozę spowodowaną demencją, którzy otrzymują leczenie lekami przeciwpsychotycznymi.

Analiza danych z 17 badań placebo-kontrolowanych (średnia długość trwania 10 tygodni), obejmujących pacjentów przyjmujących atypowe leki przeciwpsychotyczne, wykazała, że ryzyko śmierci było większe o 1,6–1,7 razy u pacjentów przyjmujących te leki w porównaniu z grupą placebo.

Po zakończeniu średniego okresu leczenia trwającego 10 tygodni, ryzyko śmiertelnych skutków wynosiło 4,5% w grupie pacjentów leczonych, w porównaniu do 2,6% w grupie placebo.

Chociaż przyczyny śmiertelnych skutków podczas badań klinicznych z atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi były różne, większość zgonów miała miejsce z powodu chorób sercowo-naczyniowych (takich jak niewydolność serca, nagła śmierć) lub infekcyjnych (np. zapalenie płuc).

Badania obserwacyjne wskazują, że leczenie standardowymi lekami przeciwpsychotycznymi może zwiększać ryzyko śmiertelnych skutków w podobny sposób jak stosowanie atypowych leków przeciwpsychotycznych.

Właściwa rola leku przeciwpsychotycznego i cech pacjenta w zwiększeniu poziomu śmiertelności w badaniach obserwacyjnych pozostaje nieokreślona.

Zakrzepica żylna i zatorowość płucna. Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych zgłaszano rzadkie śmiertelne przypadki zakrzepicy żylnej i zatorowości płucnej (VTE). Ponieważ pacjenci przyjmujący leki przeciwpsychotyczne często mają nabyte czynniki ryzyka rozwoju VTE, przed rozpoczęciem i podczas leczenia należy określić wszystkie potencjalne czynniki ryzyka rozwoju VTE oraz podjąć środki zapobiegawcze (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Rak piersi. Ponieważ sulpirydem może zwiększać poziom prolaktyny, należy stosować go z ostrożnością. Niezależnie od płci, wszyscy pacjenci z osobistym lub rodzinnym wywiadem raka piersi wymagają starannej obserwacji podczas leczenia sulpirydem.

Spowolnienie perystaltyki jelitowej. Zgłaszano przypadki niedrożności jelit u pacjentów przyjmujących leki przeciwpsychotyczne. Zgłaszano również rzadkie przypadki zapalenia jelita ischemicznego i martwicy jelita, czasem zakończone śmiertelnie. Większość pacjentów jednocześnie przyjmowała jeden lub więcej leków powodujących zmniejszenie motoryki jelit (w szczególności leki o działaniu antycholinergicznym). Należy zwrócić szczególną uwagę na objawy takie jak ból brzucha z wymiotami i/lub biegunką. Konstypację należy rozpoznawać wczesnie i aktywnie leczyć. Wystąpienie niedrożności jelit paralitycznej lub mechanicznej wymaga natychmiastowej pomocy medycznej.

Nawet przy stosowaniu leku w niskich dawkach należy brać pod uwagę ryzyko rozwoju późnej dyskinezy, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku.

Nie zaleca się przyjmowania tego leku jednocześnie z alkoholem, lewodopą, agonistami receptorów dopaminowych, lekami przeciwpasożytniczymi, które mogą powodować napadową tachykardię komorową typu „pistolet” (torsades de pointes), z metadonem, innymi neuroleptykami oraz lekami, które mogą powodować napadową tachykardię komorową typu „pistolet” (torsades de pointes), patrz sekcja „Działania niepożądane”.

Sulpirydem należy stosować z ostrożnością u pacjentów z jaskrą, niedrożnością jelit, wrodzonym zwężeniem przewodu pokarmowego, zatrzymaniem moczu oraz z wywiadem nadżerostu prostaty.

Sulpirydem należy stosować z ostrożnością u pacjentów z tendencją do nadciśnienia tętniczego, szczególnie u osób w podeszłym wieku, ze względu na ryzyko wystąpienia kryzysu nadciśnieniowego. Dlatego należy odpowiednio monitorować stan tych pacjentów.

Ostrzeżenie dotyczące substancji pomocniczych

Tabletki Betamax zawierają laktozę. Lek ten nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadką wrodzoną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktoazy lub zespołem niedostateczności wchłaniania glukozy i galaktozy (rzadkie choroby dziedziczne).

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

U zwierząt obserwowano zmniejszenie płodności związane z właściwościami farmakologicznymi leku (efekt pośrednictwem prolaktyny). Dane dotyczące stosowania sulpirydemu w czasie ciąży są bardzo ograniczone. Bezpieczeństwo stosowania sulpirydemu w czasie ciąży nie jest ustalone. Sulpirydem przenika przez barierę łożyskową. Badania na zwierzętach wykazały toksyczność reprodukcyjną. Stosowanie sulpirydemu nie jest zalecane u kobiet w ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych środków antykoncepcyjnych, z wyjątkiem przypadków, gdy oczekiwana korzyść z leczenia przewyższa potencjalne ryzyko.

Noworodki, których matki przyjmowały leki przeciwpsychotyczne w trzecim trymestrze ciąży, po porodzie mają ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, w tym objawów ekstrapiramidowych i/lub objawów odstawienia leku, o różnym nasileniu i różnej długości trwania. Zgłaszano takie działania niepożądane: pobudzenie, hipertonia, hipotonia, drżenie, senność, zaburzenia oddychania oraz trudności z karmieniem. Z tego powodu stan noworodków należy starannie monitorować.

Okres karmienia piersią

Sulpirydem wydzielany jest w dużych ilościach do mleka matki. W niektórych przypadkach stężenie przekracza 10% dawki dostosowanej do masy ciała matki. Stężenie w krwi niemowląt karmionych piersią nie było jednak oznaczane. Dane dotyczące wpływu sulpirydemu na noworodki i niemowlęta są niewystarczające.

Decyzja o zaprzestaniu karmienia piersią lub zaprzestaniu leczenia sulpirydemem powinna być podjęta z uwzględnieniem korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia dla matki.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi innych urządzeń.

Należy ostrzec pacjentów, szczególnie tych, którzy prowadzą pojazdy lub pracują z innymi urządzeniami, że stosowanie tego leku może prowadzić do wystąpienia senności (patrz sekcja „Działania niepożądane”). Podczas stosowania leku przeciwwskazane jest prowadzenie pojazdów oraz praca z innymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki.

Do stosowania doustnego.

Należy zawsze przepisywać minimalną skuteczną dawkę. Jeżeli stan kliniczny pacjenta pozwala, leczenie należy rozpocząć od niskiej dawki, po czym możliwa jest stopniowa korekta dawki.

Preparat w tej postaci leku przeznaczony jest wyłącznie dla dorosłych.

Dawka dzienna wynosi 200–1000 mg.

Dzieci.

Preparat w tej postaci leku przeznaczony jest wyłącznie dla dorosłych.

Przedawkowanie.

Objawy

Doświadczenie związane z zastosowaniem sulpirydu jest ograniczone. Możliwe są objawy dyskinezyjne, takie jak skurcz kręciołowy, wypychanie języka i trism. U niektórych chorych mogą rozwinąć się objawy parkinsonizmu, stan zagrożenia życia lub nawet śpiączka. Przypadki śmiertelne odnotowano głównie przy stosowaniu sulpirydu w połączeniu z innymi substancjami psychotropowymi.

Leczenie

Sulpirydz jest częściowo usuwany podczas hemodializy. Nie istnieje specyficzny antydotum. Leczenie powinno być objawowe, obejmować reanimację z dokładnym monitorowaniem czynności serca i oddychania (ryzyko wydłużenia odcinka QT i arytmii komorowych), które należy kontynuować aż do pełnego wyzdrowienia chorego. W przypadku rozwoju ciężkiego zespołu pozapiramidowego należy podawać leki antycholinergiczne.

Efekty uboczne.

Efekty uboczne związane z zastosowaniem leku, obserwowane podczas badań klinicznych, wymieniono poniżej według układów i narządów w kolejności zmniejszającej się częstości występowania.

Zaburzenia ze strony układu krwiotwórczego i chłonnego

Niekorzystne: leukopenia.

Częstość nieznana: neutropenia, agranulocytoza.

Zaburzenia ze strony układu odpornościowego

Częstość nieznana: reakcje anafilaktyczne, takie jak pokrzywka, szok anafilaktyczny.

Zaburzenia ze strony układu endokrynnego

Częste: hiperprolaktynemia.

Zaburzenia ze strony psychiki

Częste: bezsenność.

Częstość nieznana: dezorientacja.

Zaburzenia ze strony układu nerwowego

Częste: efekt sedytywny lub senność; zespół ekstrapiramidowy, częściowo odpowiadający na leczenie lekami przeciwparkinsonowymi o działaniu antycholinergicznym; parkinsonizm; drżenie; akatyzja.

Niekorzystne: hipertonus, dyskinezja, dystonia.

Rzadkie: kryz okulogyry.

Częstość nieznana: potencjalnie śmiertelny zespół neuroleptyczny złoczyńczy (patrz sekcja „Szczególne wskazania stosowania”), hipokinezja.

Późna dyskinezja, która może występować podczas długotrwałego leczenia wszystkimi neuroleptykami; w takim przypadku leki przeciwparkinsonowe są nieskuteczne i mogą nasilać objawy kliniczne.

Drżenia (patrz sekcja „Szczególne wskazania stosowania”).

Zaburzenia metaboliczne i odżywcze

Częstość nieznana: hiponatremia, niedostateczna sekrecja hormonu antydiuretycznego.

Zaburzenia kardiologiczne

Rzadkie: zaburzenia rytmu komorowego, w tym paroksystalne tachykardia komorowa typu „torsades de pointes” (torsades de pointes) oraz tachykardia komorowa, które mogą prowadzić do migotania komór lub zatrzymania serca.

Częstość nieznana: wydłużenie odcinka QT, nagła śmierć (patrz sekcja „Szczególne wskazania stosowania”).

Zaburzenia naczyniowe

Niekorzystne: ortostatyczne omdlenie.

Częstość nieznana: zakrzepica z zatorowością żylną, w tym przypadki śmiertelne z zatorowością płucną i zakrzepicą żył głębokich, podwyższone ciśnienie tętnicze (patrz sekcja „Szczególne wskazania stosowania”).

Zaburzenia ze strony układu oddechowego, klatki piersiowej i jamy opłucnowej

Częstość nieznana: zapalenie płuc aspiracyjne (głównie przy jednoczesnym stosowaniu sulpirydu z innymi lekami depresyjnymi na OUN).

Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego

Częste: zaparcia.

Niekorzystne: nadmierne wydzielanie śliny.

Zaburzenia ze strony układu wątrobowo-żółciowego

Częste: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.

Częstość nieznana: uszkodzenie wątroby typu hepatocelularnego, cholestatycznego lub mieszanego.

Zaburzenia ze strony układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej

Częstość nieznana: rabdomioliza.

Zaburzenia ze strony skóry i tkanek podskórnych

Częste: wysypka makulopapularna.

Okres ciąży, porodu i okres noworodkowy

Częstość nieznana: zespół odstawienia u noworodków (patrz sekcja „Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią”).

Zaburzenia ze strony układu rozrodczego i gruczołów mlekowych

Częste: galaktoreja.

Niekorzystne: amenoreja, impotencja lub frigidność.

Częstość nieznana: ginekomastia.

Zaburzenia ogólne

Częste: przyrost masy ciała.

Częstość nieznana: podwyższenie temperatury ciała (patrz sekcja „Szczególne wskazania stosowania”).

Dane laboratoryjne i instrumentalne

Częstość nieznana: podwyższenie stężenia kreatynofosfokinazy we krwi.

Przekazywanie podejrzeń o wystąpienie efektów ubocznych

Zgłaszanie podejrzeń o efekty uboczne po rejestracji leku jest ważnym środkiem. Umożliwia monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego z zastosowaniem danego leku. Osoby pracujące w służbie zdrowia powinny zgłaszać wszystkie efekty uboczne za pomocą systemu zgłaszania efektów ubocznych w Ukrainie pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua

Okres ważności. 5 lat.

Nie stosować po upływie daty ważności podanej na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Nie wymaga specjalnych warunków przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletek w blistrze; po 3 blistry w pudełku z tektury.

Kategoria wydania.

Na receptę.

Producent.

AT „Grindeks”.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby prowadzącej działalność.

ul. Krustpils 53, Ryga, LV-1057, Łotwa.

Tel./faks: +371 67083205/+371 67083505

E-mail: [email protected].