Betagis

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU Betagis (Betagis)

Skład:

substancja czynna: bethydryn chlorochlorek;

1 tabletka zawiera bethydryny chlorochlorku 16 mg;

substancje pomocnicze: celuloza mikryształowa; manitol (E 421); kwas cytrynowy, monohydrat; dwutlenek krzemu, koloidalny bezwodny; skrobia ziemniaczana; talk.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki białe lub prawie białe, dwuwypukłe, okrągłe, z rowkiem po jednej stronie.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w zaburzeniach przedsionkowych.

Kod ATC N07C A01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania betagistyny jest poznany tylko częściowo. Istnieje kilka wiarygodnych hipotez, które zostały potwierdzone danymi badań prowadzonych na zwierzętach oraz z udziałem ludzi.

Wpływ betagistyny na układ histaminergiczny.

Ustalono, że betagistyna wykazuje częściowo agonistyczną aktywność wobec receptorów H1 oraz antagonistyczną aktywność wobec receptorów H3 histaminy w tkance nerwowej i ma niewielką aktywność wobec receptorów H2 histaminy. Betagistyna zwiększa przemianę i uwalnianie histaminy poprzez blokowanie presynaptycznych receptorów H3 oraz indukuje proces zmniejszania liczby odpowiednich receptorów H3.

Betagistyna może zwiększać przepływ krwi w obszarze ślimaka oraz w całym mózgu.

Badania farmakologiczne przeprowadzone na zwierzętach wykazały poprawę krążenia w naczyniach stria vascularis wewnętrznego ucha, prawdopodobnie dzięki rozluźnieniu zwieraczy przedkapilarnych w układzie mikrokrążenia wewnętrznego ucha. Betagistyna wykazała również zwiększenie przepływu mózgowego u ludzi.

Betagistyna sprzyja kompensacji wegetatywnej.

Betagistyna przyspiesza regenerację funkcji wegetatywnej po jednostronnej neurektomii u zwierząt, stymulując i wspomagając proces centralnej kompensacji wegetatywnej. Ten efekt charakteryzuje się wzmocnieniem regulacji przemiany i uwalniania histaminy i jest realizowany w wyniku antagonizmu receptorów H3. U ludzi podczas leczenia betagistyną skracał się również czas regeneracji funkcji wegetatywnej po neurektomii.

Betagistyna zmienia aktywność neuronów w jądrach przedsionkowych.

Stwierdzono również, że betagistyna wywiera zależny od dawki wpływ hamujący na generowanie potencjałów czubkowych w neuronach bocznych i śródliniowych jąder przedsionkowych.

Właściwości farmakodynamiczne betagistyny, jak to zostało wykazane u zwierząt, mogą zapewnić pozytywny efekt terapeutyczny leku w układzie przedsionkowym.

Skuteczność betagistyny została wykazana w badaniach u pacjentów z zawrotami głowy przedsionkowymi i chorobą Menière’a: zmniejszała się nasilenie i częstotliwość napadów zawrotów głowy.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Po podaniu doustnym betagistyna szybko i praktycznie całkowicie wchłania się we wszystkich odcinkach przewodu pokarmowego. Po wchłonięciu betagistyna szybko i niemal całkowicie ulega metabolizmowi z utworzeniem metabolitu – kwasu 2-pirydylooctowego. Stężenie betagistyny we krwi jest bardzo niskie, dlatego wszystkie analizy farmakokinetyczne przeprowadza się poprzez pomiar stężenia metabolitu – kwasu 2-pirydylooctowego – we krwi i w moczu.

Po przyjęciu leku z posiłkiem maksymalne stężenie (Cmax) jest niższe niż po przyjęciu na czczo. Pełne wchłonięcie betagistyny jest jednakowe w obu przypadkach, co wskazuje na to, że przyjmowanie leku z posiłkiem jedynie opóźnia proces wchłaniania.

Rozkład. Odsetek betagistyny wiążącej się z białkami osocza krwi jest mniejszy niż 5 %.

Biota transformacja. Po wchłonięciu betagistyna szybko i niemal całkowicie metabolizuje się do kwasu 2-pirydylooctowego (który nie wykazuje aktywności farmakologicznej).

Po podaniu doustnym maksymalne stężenie kwasu 2-pirydylooctowego we krwi (oraz w moczu) osiąga się po 1 godzinie od podania i maleje z okresem półtrwania wynoszącym około 3,5 godziny.

Wydalanie. Kwas 2-pirydylooctowy szybko wydala się z moczem. Po podaniu leku w dawkach 8–48 mg około 85 % początkowej dawki wykrywa się w moczu. Wydalanie betagistyny z moczem lub kałem jest nieznaczne.

Liniowość. Szybkość regeneracji pozostaje stała po doustnym przyjęciu 8–48 mg leku, co wskazuje na liniowość farmakokinetyki betagistyny i pozwala przypuszczać, że zaangażowana droga metaboliczna nie jest nasycana.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Choroba i zespół Menière’a, charakteryzujące się trzema głównymi objawami:

• zawrotami głowy, które czasem towarzyszą nudności i wymioty;
• obniżeniem słuchu (słuchem osłabionym);
• szumem w uszach.

Leczenie objawowe zawrotów głowy o różnym pochodzeniu przedsionkowym.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość indywidualna na bethydynę lub którykolwiek z pozostałych składników leku.

Fechromocytoza.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Badania in vivo dotyczące interakcji bethydyny z innymi lekami nie były przeprowadzane. Dane z badań in vitro pozwalają przewidzieć brak hamowania aktywności enzymów cytochromowych P450 in vivo.

Dane uzyskane w warunkach in vitro wskazują na hamowanie metabolizmu bethydyny przez leki inhibitory monoaminooksydazy (MAO), w tym podtypu B MAO (np. selegylina). Zaleca się zachowanie ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu bethydyny i inhibitorów MAO (w tym selektywnych wobec podtypu B MAO).

Ponieważ bethydyna jest analogiem histaminy, teoretycznie możliwa jest interakcja bethydyny z lekami przeciwhistaminowymi, która może wpływać na skuteczność jednego z tych leków.

Особливости stosowania.

Podczas leczenia lekiem należy dokładnie kontrolować stan pacjentów z astmą oskrzelową i/lub wrzodą żołądka i dwunastnicy w wywiadzie.

Ten lek zawiera manitol, dlatego może wywierać łagodne działanie przeczyszczające.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Brakuje wystarczających danych dotyczących stosowania betahistyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośrednich lub pośrednich szkodliwych skutków działania betahistyny na układ rozrodczy przy dawkach odpowiadających dawkom stosowanym w praktyce klinicznej.

Betahistynę nie należy stosować w okresie ciąży, z wyjątkiem przypadków nagłej potrzeby.

Okres karmienia piersią. Nie wiadomo, czy betahistyna przenika do mleka matki. Betahistyna przenika do mleka szczurów. Efekty obserwowane w badaniach na zwierzętach po porodzie pojawiały się wyłącznie po podaniu bardzo wysokich dawek.

Korzyści wynikające ze stosowania leku dla matki należy porównać z korzyściami z karmienia piersią oraz potencjalnym ryzykiem dla dziecka.

Płodność. Badania na szczurach nie wykazały wpływu na płodność.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi innych urządzeń.

Betagis jest wskazany w leczeniu zespołu Menière’a, charakteryzującego się trzema głównymi objawami: zawrotami głowy, obniżeniem słuchu i szumem w uszach, a także w leczeniu objawowym zawrotów pochodzenia przedsionkowego. Oba stany mogą negatywnie wpływać na zdolność prowadzenia samochodu i pracy z innymi urządzeniami. Według danych z badań klinicznych, betahistyna nie wpływała lub miała nieistotny wpływ na zdolność pacjenta do wykonywania czynności wymagających zwiększonego poziomu uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Sposób stosowania i dawki.

Tabletki Betagis należy przyjmować doustnie podczas lub po posiłku. W trakcie leczenia mogą występować nieznaczne zaburzenia przewodu pokarmowego (zob. rozdział „Reakcje niepożądane”), których można uniknąć, przyjmując lek razem z posiłkiem.

Dawkę leku i długość leczenia lekarz ustala indywidualnie dla każdego pacjenta w zależności od wskazań i stopnia nasilenia choroby.

Dorosłym zwykle przepisuje się od 24 mg do 48 mg betagistyyny na dobę (po ½–1 tabletce 3 razy dziennie).

Poprawa stanu zdrowia pojawia się po 2–3 tygodniach. Najlepsze efekty uzyskuje się przy leczeniu Betagisem trwającym kilka miesięcy. Dane wskazują, że stosowanie leku na wczesnym etapie choroby zapobiega jej postępowi i/lub utracie słuchu w późnych stadiach.

Pacjenci w podeszłym wieku.

Chociaż dane z badań w tej grupie pacjentów są ograniczone, szerokie doświadczenie w stosowaniu betagistyyny wskazuje, że nie jest wymagana korekta dawki dla tej grupy pacjentów.

Niewydolność nerek/wątroby.

W tej grupie pacjentów nie przeprowadzono specjalnych badań klinicznych, jednak ze względu na doświadczenie w stosowaniu betagistyyny korekta dawki nie jest konieczna.

Dzieci.

Z uwagi na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania betagistyyny w pediatrii nie zaleca się przepisywania tego leku dzieciom (do 18. roku życia).

Przedawkowanie.

Opisano kilka przypadków przedawkowania betagistyyny. U niektórych pacjentów obserwowano łagodne i umiarkowane objawy (nudności, ból w nadbrzuszu, senność) po przyjęciu leku w dawce do 640 mg. Poważne powikłania – drgawki, zaburzenia serca i układu oddechowego – mogą wystąpić przy celowym przyjmowaniu zwiększonej dawki betagistyyny, szczególnie w połączeniu z przedawkowaniem innych leków.

Leczenie. Leczenie przedawkowania powinno obejmować standardowe środki wspierające.

Niepożądane działania.

Niepożądane działania według częstości występowania klasyfikuje się w następujących kategoriach: bardzo częste (> 1/10), częste (> 1/100 i < 1/10), rzadkie (> 1/1000 i < 1/100), bardzo rzadkie (> 1/10000 i < 1/1000), bardzo rzadkie (< 1/10000), częstość nieznana (nie można określić na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu odpornościowego.

Reakcje nadwrażliwości (w tym anafilaksja).

Ze strony przewodu pokarmowego.

Częste: nudności i dyspepsja.

W niektórych przypadkach możliwe są dolegliwości związane z nieznacznym zaburzeniem żołądka (wymioty, ból w okolicy brzusznej, wzdęcia i meteorizm). Te działania niepożądane zazwyczaj ustępują po przyjmowaniu leku podczas posiłku lub po zmniejszeniu dawki.

Ze strony układu nerwowego.

Częste: ból głowy.

Oprócz danych z badań klinicznych, na podstawie doświadczeń z okresu pogwarancyjnego oraz literatury naukowej znane są następujące działania niepożądane.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej.

Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości ze strony skóry i tkanki podskórnej, w szczególności obrzęk naczynioruchowy, wysypka, świąd i pokrzywka.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w oryginalnym opakowaniu, w temperaturze nie przekraczającej 25 ºC.

Opakowanie. Po 10 tabletów w blistrze; 3 blistery w tece kartonowej. Po 18 tabletów w blistrze; 5 blisterów w tece kartonowej.

Kategoria oddania. Na receptę.

Producent. Sp. z o.o. „Farma Start”, Ukraina.

Miejsce produkcji oraz adres miejsca wykonywania działalności.

Ukraina, 03124, miasto Kijów, bulwar Wacława Gavela, 8.