Бетагис

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА Бетагис (Betagis)

Состав:

действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид;

1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида 16 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; маннит (Е 421); кислота лимонная, моногидрат; диоксид кремния коллоидный безводный; крахмал картофельный; тальк.

Лекарственная форма. Таблетки.

основные физико-химические свойства: таблетки, белого или почти белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, круглой формы, с риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения вестибулярных нарушений.

Код АТХ N07C A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия бетагистина изучен лишь частично. Существует несколько достоверных гипотез, подтверждённых данными исследований, проведённых на животных и с участием людей.

Влияние бетагистина на гистаминергическую систему.

Установлено, что бетагистин проявляет частичную агонистическую активность в отношении Н1-рецепторов, а также антагонистическую активность в отношении Н3-рецепторов гистамина в нервной ткани, и обладает незначительной активностью в отношении Н2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путём блокирования пресинаптических Н3-рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторов.

Бетагистин может увеличивать кровоток в кохлеарной зоне, а также во всём головном мозге.

Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счёт расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также продемонстрировал увеличение мозгового кровотока у человека.

Бетагистин способствует вестибулярной компенсации.

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней неврэктомии у животных, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма Н3-рецепторов. У людей при лечении бетагистином также сокращалось время восстановления вестибулярной функции после неврэктомии.

Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах.

Также установлено, что бетагистин оказывает дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства бетагистина, как это было показано у животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина была показана в ходе исследований у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера: уменьшались тяжесть и частота приступов головокружения.

Фармакокинетика.

Всасывание. При пероральном применении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах желудочно-кишечного тракта. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита — 2-пиридилацетовой кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низок, поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путём измерения концентрации метаболита 2-пиридилацетовой кислоты в плазме крови и моче.

При приёме с пищей максимальная концентрация (Сmax) препарата ниже, чем при приёме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях, что указывает на то, что приём пищи лишь замедляет процесс всасывания препарата.

Распределение. Процент бетагистина, связывающегося с белками плазмы крови, составляет менее 5 %.

Биотрансформация. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилацетовую кислоту (которая не обладает фармакологической активностью).

После приёма бетагистина внутрь максимальная концентрация 2-пиридилацетовой кислоты в плазме крови (и в моче) определяется через 1 час после применения и снижается с периодом полувыведения около 3,5 часов.

Выведение. Из организма 2-пиридилацетовая кислота быстро выводится с мочой. При приёме препарата в дозировке 8–48 мг около 85 % исходной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина с калом или почками незначительно.

Линейность. Скорость восстановления остаётся постоянной при пероральном приёме 8–48 мг препарата, что указывает на линейность фармакокинетики бетагистина и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь является ненасыщаемым.

Клинические характеристики.

Показания.

Болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:

• головокружением, которое иногда сопровождается тошнотой и рвотой;
• снижением слуха (тугоухостью);
• шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.

Противопоказания.

Повышенная индивидуальная чувствительность к бетагистину или к любому из компонентов лекарственного средства.

Феохромоцитома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия бетагистина с другими лекарственными средствами, не проводились. Данные исследований in vitro позволяют предположить отсутствие ингибирования активности цитохромных ферментов Р450 in vivo.

Данные, полученные in vitro, свидетельствуют о подавлении метаболизма бетагистина препаратами, ингибирующими активность моноаминоксидазы (МАО), включая изоформу В МАО (например, селегилином). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая селективные по подтипу В МАО).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, теоретически возможно взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами, которое может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Особенности применения.

Во время лечения препаратом необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Данный лекарственный препарат содержит маннит, поэтому может оказывать мягкое послабляющее действие.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Недостаточно данных о применении бетагистина у беременных женщин. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных неблагоприятных эффектов на репродуктивную систему при применении бетагистина в дозах, соответствующих дозам, применяемым в клинической практике.

Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное молоко человека. Бетагистин проникает в молоко крыс. Эффекты, наблюдавшиеся в исследованиях на животных после родов, возникали только после применения очень высоких доз.

Пользу от применения лекарственного средства для матери следует сопоставлять с преимуществами грудного вскармливания и потенциальным риском для ребёнка.

Фертильность. Исследования на крысах не выявили влияния на фертильность.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами.

Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, характеризующегося триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами. По данным клинических исследований, бетагистин не оказывал влияния или имел незначительное влияние на способность пациента к деятельности, требующей повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Таблетки Бетагис принимать внутрь во время или после еды. Во время лечения могут возникать незначительные желудочно-кишечные расстройства (см. раздел «Побочные реакции»), которых можно избежать, принимая лекарственное средство вместе с пищей.

Дозу препарата и продолжительность курса лечения врач определяет индивидуально для каждого пациента в зависимости от показаний и степени тяжести заболевания.

Взрослым обычно назначают от 24 мг до 48 мг бетагистина в сутки (по ½–1 таблетке 3 раза в сутки).

Улучшение состояния отмечается через 2–3 недели. Наилучшие результаты достигаются при курсе лечения Бетагисом в течение нескольких месяцев. Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что назначение препарата на ранних стадиях заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на поздних стадиях.

Пациенты пожилого возраста.

Хотя на сегодняшний день данные исследований в этой группе пациентов ограничены, большой опыт применения бетагистина свидетельствует о том, что коррекция дозы для этой категории пациентов не требуется.

Почечная/печеночная недостаточность.

В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, однако с учетом опыта применения бетагистина коррекция дозы не требуется.

Дети.

В связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности применения бетагистина в педиатрической практике не рекомендуется назначать препарат детям (в возрасте до 18 лет).

Передозировка.

Описано несколько случаев передозировки бетагистином. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, боль в эпигастральной области, сонливость) после приема препарата в дозе до 640 мг. Серьезные осложнения — судороги, нарушения со стороны сердечно-легочной системы — возможны при преднамеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Лечение. Лечение передозировки должно включать стандартные поддерживающие мероприятия.

Побочные реакции.

Побочные реакции по частоте возникновения классифицируют по следующим категориям: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и < 1/10), нечасто (> 1/1000 и < 1/100), редко (> 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (невозможно определить по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы.

Реакции гиперчувствительности (в т.ч. анафилаксия).

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Часто: тошнота и диспепсия.

В некоторых случаях возможны жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, боль в абдоминальной области, вздутие и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата во время еды или после уменьшения дозы.

Со стороны нервной системы.

Часто: головная боль.

Помимо данных клинических исследований, из опыта постмаркетингового применения и научной литературы известны следующие нежелательные явления.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Частота неизвестна: реакции гиперчувствительности со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной пачке. По 18 таблеток в блистере; по 5 блистеров в картонной пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ООО «Фарма Старт», Украина.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 03124, г. Киев, бульвар Вацлава Гавела, 8.