Bekonazol

I N S T R U K C J A dla zastosowania leczniczego leku BEKONAZOL (BECONASE®)

Skład:

substancja czynna: 1 dawka (100 mg zawiesiny) zawiera beclometazonu dipropionas 50 μg;

substancje pomocnicze: karboksymetyloceluloza sodowa – celuloza mikrokryształowa, glukoza bezwodna, chlorek benzalkoniowy, alkohol fenyletylowy, polisorbat 80, woda oczyszczona.

Postać leku. Aerasol do nosa, zawiesina.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: nieprzezroczysta zawiesina białego koloru bez widocznych zanieczyszczeń.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki stosowane w chorobach jamy nosowej. Środki przeciwobrzękowe i inne leki do miejscowego stosowania w chorobach jamy nosowej. Glikokortykosteroidy. Kod ATC R01A D01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Po zastosowaniu miejscowym beklometazonu dipropionian wykazuje silne działanie przeciwzapalne i zwężające naczynia. Beklometazonu dipropionian jest prolekarką o niskim powinowactwie do receptorów glikokortykosteroidowych. Ulega on hydrolizie przez esterazy z tworzeniem się aktywnego metabolitu – beklometazonu-17-monopropionianu, który charakteryzuje się wysoką miejscową aktywnością przeciwzapalną.

Beklometazonu dipropionian zapewnia profilaktyczne leczenie podstawowe alergicznego nieżytu nosa przy stosowaniu przed ekspozycją na alergen. Przy regularnym stosowaniu beklometazonu dipropionian zapobiega nawrotom objawów alergii.

Farmakokinetyka.

Po donosowym zastosowaniu beklometazonu dipropionianu wchłanianie systemowe oceniano poprzez pomiar stężenia jego aktywnego metabolitu – beklometazonu 17-monopropionianu (B-17-MP), którego absolutna biodostępność po donosowym podaniu wynosi 44%. Beklometazonu dipropionian jest bardzo szybko usuwany z krwiobiegu, a jego stężenie we krwi po donosowym zastosowaniu nie może być oznaczone (< 50 pg/ml). Metabolizm zachodzi we wszystkich tkankach przy udziale esteraz. Głównym produktem metabolizmu jest aktywny metabolit (beklometazonu 17-monopropionian). Wiązanie z białkami osocza jest umiarkowanie wysokie (87%). Okres półtrwania w osoczu dla beklometazonu dipropionianu wynosi 0,5 godziny, a dla beklometazonu 17-monopropionianu – 2,7 godziny. Po doustnym podaniu beklometazonu dipropionianu około 60% dawki wydalało się z kałem w ciągu 96 godzin, głównie w postaci wolnych i skoniugowanych metabolitów polarnych. Około 12% dawki wydalało się z moczem jako wolne i skoniugowane metabolity polarne. Klirens nerkowy beklometazonu dipropionianu i jego metabolitów jest niewielki.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Profilaktyka i leczenie nieżytu przewlekłego i sezonowego.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub dowolny składnik pomocniczy wymieniony w sekcji „Skład”, w wywiadzie. Gruźlica, kandydoza, ciężkie napady astmy oskrzelowej. Wiek dziecięcy.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Bekonazol jest mniej zależny od metabolizmu CYP3A niż niektóre inne kortykosteroidy, a zatem interakcje są mało prawdopodobne; niemniej nie można wykluczyć możliwości wystąpienia efektów systemowych przy jednoczesnym stosowaniu silnych inhibitorów CYP3A (np. rytonawir, kobicystat). Dlatego przy jednoczesnym stosowaniu tych leków zaleca się zachowanie ostrożności i odpowiedni monitoring.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności.

Zakaźne i zapalne choroby dróg nosowych i zatok przynosowych nie są przeciwwskazaniem specyficznym do stosowania Bekonazolu, jednak w takich przypadkach należy prowadzić odpowiednią terapię.

Bekonazol należy stosować z ostrożnością u pacjentów przechodzących z leczenia sterydami ogólnoustrojowymi, ze względu na możliwość zaburzeń czynności kory nadnerczy, a także u pacjentów z niedostatecznością kory nadnerczy.

Po niedawnych zabiegach chirurgicznych w jamie nosa, urazach nosa oraz przy obecności owrzodzeń błony śluzowej nosa, ze względu na zwiększony ryzyko perforacji przegrody nosa, należy skonsultować się z lekarzem przed zastosowaniem Bekonazolu. Możliwe jest wystąpienie działania ogólnoustrojowego kortykosteroidów nosowych, szczególnie przy stosowaniu dużych dawek przez dłuższy czas. Takie działanie ogólnoustrojowe jest mniej prawdopodobne niż przy stosowaniu kortykosteroidów doustnych i może się różnić zarówno u poszczególnych pacjentów, jak i przy stosowaniu różnych leków kortykosteroidowych. Działanie ogólnoustrojowe może objawiać się zespołem Cushinga, objawami cushingopodobnymi, zahamowaniem czynności kory nadnerczy, zaćmą, jaskrą oraz (rzadziej) zaburzeniami psychicznymi i zachowawczymi, w tym nadpobudliwością psychomotoryczną, zaburzeniami snu, niepokojem, depresją lub agresją (szczególnie u dzieci).

Leczenie dawkami wyższymi niż zalecane może prowadzić do klinicznie istotnego zahamowania czynności kory nadnerczy. W przypadku stwierdzenia przekroczenia zalecanych dawek beklometazonu, konieczne jest dodatkowe leczenie kortykosteroidami ogólnoustrojowymi w okresach stresu lub przed zabiegami planowanymi.

Preparat zawiera benzalkonium chlorid, który może powodować skurcz oskrzeli oraz reakcje miejscowe.

Nie należy stosować tego leku bez przerwy dłużej niż przez 1 miesiąc bez kontroli lekarza. Jeśli pacjent stosuje inne leki w dowolnych postaciach farmaceutycznych zawierające kortykosteroidy, a także leki stosowane w leczeniu astmy, należy skonsultować się z lekarzem przed zastosowaniem Bekonazolu.

Przy przekroczeniu dawki beklometazonu stosowanego do nosa, przy zwiększonej wrażliwości indywidualnej lub w wyniku niedawnego stosowania sterydów ogólnoustrojowych, może wystąpić działanie ogólnoustrojowe, w tym opóźnienie wzrostu.

Chociaż Bekonazol w większości przypadków kontroluje objawy sezonowego rinitu alergicznego, w niektórych szczególnie ciężkich przypadkach związanych z obecnością alergenów w okresie letnim, może pojawić się potrzeba leczenia dodatkowego, szczególnie objawów ze strony narządu wzroku.

Zaburzenia wzroku.

Podczas stosowania kortykosteroidów ogólnoustrojowych i miejscowych możliwe są przypadki zaburzeń wzroku. Jeśli u pacjenta wystąpią takie objawy jak rozmyte widzenie lub inne zaburzenia wzroku, powinien on skonsultować się z okulistą w celu oceny możliwych przyczyn, które mogą obejmować zaćmę, jaskrę lub rzadsze choroby, takie jak środkowa serozna choroidoretinopatia (ŚSCh), o której przypadkach donoszono podczas stosowania kortykosteroidów ogólnoustrojowych i miejscowych.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania leku w okresie ciąży są niewystarczające. Stosowanie kortykosteroidów u zwierząt w okresie ciąży może powodować wady rozwojowe płodu, w tym wargę wilczą i opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego. Zatem może istnieć bardzo niewielkie ryzyko takich skutków dla płodu. Należy jednak zaznaczyć, że zmiany rozwojowe płodu u zwierząt pojawiają się po stosunkowo wysokim działaniu ogólnoustrojowym. Preparat Bekonazol, spray, dostarcza beklometazonu dipropionian bezpośrednio na błonę śluzową nosa, co minimalizuje działanie ogólnoustrojowe.

Stosowanie beklometazonu dipropionianu w okresie ciąży należy unikać, z wyjątkiem przypadków, gdy lekarz uzna, że oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Karmienie piersią. Nie przeprowadzono specyficznych badań oceniających przenikanie beklometazonu dipropionianu do mleka zwierząt. Można założyć, że beklometazonu dipropionian przenika do mleka, jednak dawki stosowane do bezpośredniego rozpylenia w nosie mają niski potencjał zwiększenia jego stężenia w mleku matki.

Przepisanie leku kobietom w okresie karmienia piersią jest możliwe tylko wtedy, gdy lekarz uzna, że oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla dziecka.

Plodność. Brak danych dotyczących wpływu na płodność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych. Nie wpływa.

Sposób stosowania i dawki.

Bekonazol należy stosować wyłącznie do nosa. Przed użyciem wstrząsnąć.

Dorośli: po 2 wstrząśnienia do każdej dziąsła 2 razy dziennie lub po 1 wstrząśnienie do każdej dziąsła 4 razy dziennie.

Maksymalna dawka dzienna nie powinna przekraczać 8 wstrząśnień (400 µg).

Aby osiągnąć pełny efekt terapeutyczny, lek należy stosować regularnie. Maksymalne ulgi nie osiąga się po pierwszych kilku wstrząśniach.

Nie stosować przez ponad 3 miesiące bez konsultacji z lekarzem.

Dzieci. Lek nie jest zalecany dla dzieci.

Przedawkowanie.

Jedynym szkodliwym skutkiem, który może wystąpić po inhalacji dużych dawek leku w krótkim czasie, jest hamowanie funkcji układu podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczowego. Stan ten nie wymaga natychmiastowej pomocy. Stosowanie Bekonazolu można kontynuować w zalecanych dawkach. Funkcja układu podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczowego przywróci się w ciągu 1–2 dni.

W takim przypadku należy postępować zgodnie z wskazaniami klinicznymi lub zaleceniami krajowego ośrodka toksykologicznego (jeśli istnieje).

Nie istnieje specyficzne leczenie przedawkowania beklometazonu dipropionianu.

W przypadku przedawkowania, w razie potrzeby, należy zapewnić pacjentowi odpowiednią opiekę.

Działania niepożądane.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, w tym: (częste: > 1/100 i < 1/10) wysypka, pokrzywka, świąd, zaczerwienienie; (bardzo rzadko: < 1/10 000) obrzęk naczynioruchowy, obrzęk oczu, twarzy, warg i gardła, duszność i/lub skurcz oskrzeli, reakcje anafilaktyczne/anafilaktydopodobne.

Ze strony układu nerwowego: (częste: > 1/100 i < 1/10) uczucie nieprzyjemnego smaku, zapachu.

Ze strony narządu wzroku: (bardzo rzadko: < 1/10 000) podwyższone ciśnienie wewnątrzgałowe, jaskra lub zaćma; (częstość nieznana: niemożliwe do oszacowania na podstawie dostępnych danych) rozmyte widzenie.

Ze strony układu oddechowego: (częste: > 1/100 i < 1/10) suchość i podrażnienie nosa i gardła, krwawienie z nosa; kaszel, paradoksalny skurcz oskrzeli, duszność; (bardzo rzadko: < 1/10 000) pojedyncze przypadki perforacji przegrody nosowej.

Przy długotrwałym stosowaniu beclometazonu, szczególnie w dużych dawkach, możliwe są kandydoza, obniżenie czynności kory nadnerczy, osteoporoza, opóźnienie wzrostu u dzieci.

Oddziaływania systemowe kortykosteroidów do stosowania miejscowego w nosie mogą wystąpić przy stosowaniu w dużych dawkach przez dłuższy czas.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku jest bardzo ważne. Pozwala to na kontynuowanie nadzoru nad stosunkiem korzyści do ryzyka związanego ze stosowaniem leku. Personelowi medycznemu zaleca się zgłaszanie wszelkich podejrzewanych działań niepożądanych poprzez zautomatyzowany system informacyjny nadzoru farmakologicznego Państwowego Przedsiębiorstwa „Państwowy Ośrodek Ekspertów Ministerstwa Zdrowia Ukrainy”.

Strona internetowa: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Nie przechowywać w lodówce.

Opakowanie.

Po 100 dawek lub 180 dawek w butelce polietylenowej połączonej z dawkownikiem, nasadką do nosa i osłonką; po 1 butelce w pudełku tekturowym.

Kategoria nabycia. Bez recepty.

Producent.

Rícharď Bíttnér AG / Richard Bittner AG.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby prowadzącego działalność.

Ossiachерshtrasse 7, A-9560 Felďkirchen, Austria / Ossiacherstrasse 7, A-9560 Feldkirchen, Austria.