Astracitron Forte

INSTRUKCJA dotyczĂĄca stosowania leku ASTRACITRON FORTE (ASTRACITRONFORTE)

Skład:

Substancje czynne: paracetamol, fenylefryny hydrochloroek, fenyraminy małezan, kwas askorbinowy;

1 saszetka zawiera: paracetamolu 650 mg, fenylefryny hydrochloroeku 10 mg, fenyraminy małezanu 20 mg, kwasu askorbinowego 50 mg;

Substancje pomocnicze: kwas cytrynowy, monohydrat; glukoza, monohydrat; cytrynian sodu; dwutlenek krzemu, bezwodny, koloidalny; aromat "cytrynowy"; barwnik "Chinolinowa ÅĽĂłĹ‚ÄŤ" (E104).

Postać farmaceutyczna. Proszek do sporzędzania roztworu doustnego.

Główne cechy fizykochemiczne: proszek biały lub prawie biały o zapachu cytryny.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Analgetyki i leki przeciwgorÄ…czkowe. Paracetamol, kombinacje bez psychotropowych.

Kod ATC N02B E51.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Paracetamol posiada działanie przeciwgorączkowe, przeciwbólowe oraz słabe działanie przeciwzapalne. Hamuje synteza prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN) i blokuje przewodzenie impulsów bólowych.

Feniraminy maleinian – bloker receptorów histaminowych H1, zmniejsza przepuszczalność naczyń, usuwa łzawienie, swędzenie oczu i nosa.

Fenyloepinefryny hydrochloride – α-adrenomimetyk, wykazuje działanie zwężające naczynia, zmniejsza obrzęk błony śluzowej nosa i zatok przynosowych.

Kwas askorbinowy wzmacnia nieswoistą odporność organizmu.

Farmakokinetyka.

Paracetamol dobrze wchłania się, przenika przez barierę łożyskową, w niewielkim stopniu przenika do mleka matki, metabolizuje się w układzie cytochromu P450, wydala się z moczem, okres półtrwania – 1-4 godziny. Czas działania – 3-4 godziny.

Feniraminy maleinian dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Metabolizuje się w wątrobie w układzie cytochromu P450, okres półtrwania – 16-18 godzin, 70-83 % wydala się z moczem.

Działanie fenyloepinefryny hydrochloride pojawia się szybko i trwa około 20 minut. Metabolizuje się w wątrobie lub w przewodzie pokarmowym, wydala się z moczem.

Kwas askorbinowy szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, metabolizuje się w wątrobie, wydala się z moczem.

Właściwości kliniczne.

Wskazania

Leczenie objawowe ostrej infekcji dróg oddechowych i grypy:

• podwyższonej temperatury ciała,
• bólu głowy,
• zatkania nosa,
• kataru,
• bólu i osłabienia mięśni.

Przeciwwskazania

Podwyższona wrażliwość na składniki leku; ciężkie zaburzenia czynności wątroby i/lub nerek; wrodzona hiperbilirubinemia; niedobór glukozo-6-fosforan dehydrogenazy; fenyloketonuria, alkoholizm; choroby krwi; leukopenia; anemia; ciężkie formy arytmii, nadciśnienia tętniczego, miażdżycy, choroby niedokrwiennej serca; nadczynność tarczycy; ostry zapalenie trzustki; przerost prostaty z zatrzymaniem moczu; obturacja szyjki pęcherza moczowego; obturacja odnogi dwunastnicy; astma oskrzelowa; zamkniętokątowe drukowe; fiochromocytoza; zakrzepica; zakrzewica żył; cukrzyca; padaczka; stany podwyższonego pobudzenia; zaburzenia snu, towarzyszące leczeniu trójcyklicznymi lekami przeciwdziołkowymi,

β-blokerami, innymi sympatykomimetykami, lekami hamującymi lub pobudzającymi apetyt oraz psychostymulantami podobnymi do amfetamin; leczenie współbieżne oraz

2 tygodnie po zakończeniu stosowania inhibitorów MAO.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Wchłanianie paracetamolu może być zwiększone przy jednoczesnym stosowaniu z metoklopramidem i domperydonem oraz zmniejszone – z cholestryminą (ten efekt jest nieznaczny, jeśli cholestryminę stosuje się godzinę później). Przy długotrwałym przyjmowaniu paracetamolu może nasilać się działanie przeciwkrzepne warfaryny i innych pochodnych kumaryny oraz zwiększać się ryzyko krwawień. Przy okazjonalnym stosowaniu paracetamolu ten efekt nie jest wyrażony. Barbiturany zmniejszają działanie przeciwgorączkowe paracetamolu. Leki hepatotoksyczne zwiększają prawdopodobieństwo kumulacji paracetamolu i przedawkowania. Ryzyko hepatotoksyczności paracetamolu wzrasta przy stosowaniu leków indukujących enzymy mikrosomalne wątroby (barbiturany; przeciwpadaczkowe – fenytoina, fenylobarbital, karbamazepina oraz przeciwbakteryjne – ryfampicyna, izoniazyd). Paracetamol: obniża skuteczność diuretyków, może wydłużać okres półtrwania chloramfenikolu; może indukować metabolizm lamotrydzyny w wątrobie, co prowadzi do obniżenia jej biodostępności i skuteczności. Przy regularnym przyjmowaniu paracetamolu i zydowudyny możliwe są neutropenia i zwiększone ryzyko uszkodzenia wątroby. Przy stosowaniu probenecydu dawkę paracetamolu należy zmniejszyć, ponieważ wpływa on na metabolizm paracetamolu. Paracetamol może wpływać na wyniki oznaczania stężenia kwasu moczowego metodą fosforowo-wolframowo-kwasową. Hepatotoksyczność paracetamolu może nasilać się przy długotrwałym lub nadmiernym spożyciu alkoholu. Nie stosować jednocześnie z alkoholem.

Interakcja fenyloeptryny z inhibitorami MAO powoduje efekt hipertensyjny, z trójcyklicznymi lekami przeciwdziołkowymi (amitryptyliną) – zwiększa ryzyko powikłań sercowo-naczyniowych, z derywatywami cyfrowinowymi (digoksyną) – prowadzi do arytmii i zawału, z innymi sympatykomimetykami zwiększa ryzyko powikłań sercowo-naczyniowych i nadciśnienia, może obniżać skuteczność β-blokerów i innych leków przeciw nadciśnieniu (rezerpiny, metyldopy, debrizochiny, guanetydyny) z zwiększeniem ryzyka nadciśnienia tętniczego i powikłań sercowo-naczyniowych. Jednoczesne stosowanie fenyloeptryny z alkaloidami szczytowca (ergotaminy, metisergid) może zwiększyć ryzyko ergotyzmu.

Kwas askorbinowy przy doustnym przyjmowaniu zwiększa wchłanianie żelaza; podnosi stężenie etyniloestradolu, penicylin, tetracyklin; obniża stężenie leków przeciwpsychotycznych, pochodnych fenytoazynowych we krwi; zmniejsza skuteczność heparyny i pośrednich przeciwkrzepiących; zwiększa ryzyko kryształkowicy podczas leczenia salicylanami i ryzyko drukowego podczas leczenia glikokortykosteroidami; duże dawki zmniejszają skuteczność trójcyklicznych leków przeciwdziołkowych. Kwas askorbinowy można przyjmować dopiero po 2 godzinach od wstrzyknięcia deferozaminy, ponieważ jednoczesne przyjmowanie zwiększa toksyczność żelaza, szczególnie w mięśniu sercowym, co może prowadzić do niewydolności serca. Długotrwałe przyjmowanie dużych dawek podczas leczenia disulfiramem hamuje reakcję disulfiram-alkohol. Wchłanianie kwasu askorbinowego jest zmniejszone przy stosowaniu doustnych środków antykoncepcyjnych, spożyciu soków owocowych lub warzywnych, napojów alkalicznych.

Feniramyna wzmacnia działanie antycholinergicznego atropiny, leków przeciwwspazmatycznych, trójcyklicznych leków przeciwdziołkowych, leków przeciwparkinsonowych, hamuje działanie leków przeciwkrzepiących. Jednoczesne stosowanie feniramyny ze środkami uspokajającymi, barbituranami, lekami uspokajającymi, neuroleptykami, tranquilizatorami, anestetykami, analgetykami narkotycznymi, alkoholem może znacznie zwiększyć jego działanie depresyjne.

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu paracetamolu z flukloksacyliną, ponieważ jednoczesne przyjmowanie było kojarzone z kwasością metaboliczną z wysokim przerwem anionowym jako skutkiem kwasowości pirzglutaminowej, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Szczególne wskazania.

Nie należy przekraczać zalecanych dawek. Jeżeli objawy nie ustępują po upływie 5 dni lub towarzyszy im wysoka gorączka, osłabienie trwające dłużej niż 3 dni, wysypka lub długotrwały ból głowy, należy skonsultować się z lekarzem, ponieważ mogą one być objawami poważniejszej choroby.

Z uwagi na ryzyko ciężkiego uszkodzenia wątroby w przypadku przedawkowania, nie należy stosować jednocześnie z innymi lekami stosowanymi objawowo w przeziębieniu i katarze (środkami zwężającymi naczynia, zawierającymi paracetamol). Ostrożnie stosować u chorych na chorobę Raynauda, nadciśnienie tętnicze, choroby serca, zaburzenia rytmu, bradykardię, choroby tarczycy, wątroby i nerek, ostrą żółtaczkę, jaskrę, przewlekłe choroby płuc, przerośnięcie prostaty (z uwagi na ryzyko zatrzymania moczu), u osób starszych, przy zwiększonej krzepliwości krwi, anemii hemolitycznej, przewlekłym niedożywieniu, odwodnieniu, zwężającym wrzodzie peptycznym. Ryzyko hepatotoksyczności zwiększa się u osób z uszkodzeniem wątroby alkoholowym oraz nadużywających alkoholu.

Lek zawiera fenyloefrynę, która może wywołać napady dławicy piersiowej. Jeżeli u pacjenta stwierdzono nietolerancję niektórych cukrów, należy skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku. Ostrożnie stosować u chorych na cukrzycę. Może być szkodliwy dla zębów.

Ten lek zawiera sód. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu u pacjentów przestrzegających diety o kontrolowanej zawartości sodu.

Przed zastosowaniem leku należy skonsultować się z lekarzem w przypadku: chorób wątroby, nerek; przyjmowania warfaryny lub podobnych leków przeciwkrzepliwych; przyjmowania środków przeciwbólowych codziennie w przypadku łagodnych form artretyzmu; chorób oskrzelowo-płucnych (astma, emfizema, przewlekły zapalenie oskrzeli).

Lek może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych dotyczących stężenia glukozy, kwasu moczowego, kreatyniny i fosforanów nieorganicznych we krwi. Może wystąpić fałszywie ujemny wynik badania krwi utajonej w stolcu.

U pacjentów z ciężkimi infekcjami (sepsa), w których stężenie glutationu jest obniżone, przyjmowanie paracetamolu zwiększa ryzyko kwasicy metabolicznej, której objawy to: głębokie, przyśpieszone lub trudne oddychanie, nudności, wymioty, utrata apetytu; w takim przypadku należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Nie zaleca się przyjmowania tego leku pod koniec dnia, ponieważ kwas askorbinowy w dużych dawkach wywiera łagodny efekt pobudzający. Z uwagi na pobudzający wpływ kwasu askorbinowego na wytwarzanie kortykosteroidowych hormonów, konieczna jest kontrola czynności nerek i ciśnienia tętniczego.

Z szczególną ostrożnością należy stosować u pacjentów z zaburzeniami metabolizmu żelaza (hemochromatoza, hemochromatoza, talasemia), z kamieniowym nerkowym w wywiadzie (ryzyko hiperoksalurii i osadu szczawianów w układzie moczowym po przyjęciu dużych dawek kwasu askorbinowego).

Długotrwałe stosowanie dużych dawek kwasu askorbinowego może przyspieszać jego własny metabolizm, co po odstawieniu leczenia może prowadzić do paradoksalnego niedoboru witaminy. Nie należy stosować jednocześnie z innymi lekami zawierającymi witaminę C. Wchłanianie kwasu askorbinowego może ulec zmianie przy zaburzeniach motoryki jelit, entericie lub obniżonej sekrecji żołądkowej.

**Zgłaszano przypadki kwasicy metabolicznej z wysoką luką anionową (**high anion gap metabolic acidosis (**HAGMA)) jako następstwo kwasicy pirzglutaminowej u pacjentów z ciężkimi chorobami, takimi jak ciężka niewydolność nerek i sepsa, lub u pacjentów z niedożywieniem lub innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), którzy byli leczeni paracetamolem w dawce terapeutycznej przez dłuższy okres lub kombinacją paracetamolu i flukloksacyliny. W przypadku podejrzenia HAGMA jako następstwa kwasicy pirzglutaminowej, zaleca się natychmiastowe odstawienie paracetamolu i staranne monitorowanie stanu pacjenta. Pomiar stężenia 5-oksyproliny w moczu może być pomocny w zidentyfikowaniu kwasicy pirzglutaminowej jako głównej przyczyny HAGMA u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Lek jest przeciwwskazany w czasie ciąży lub karmienia piersią. Wpływ leku na płodność nie był specjalnie badany. Badania przedkliniczne nie wykazały żadnego szczególnego wpływu paracetamolu na płodność przy stosowaniu go w dawkach terapeutycznych. Nie przeprowadzono odpowiednich badań wpływu fenyloefryny i feniraminy na toksyczność rozrodczą u zwierząt.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiowania maszyn.

Ponieważ lek może powodować senność oraz inne działania niepożądane ze strony układu nerwowego i narządu wzroku, nie zaleca się prowadzenia samochodu ani pracy z urządzeniami mechanicznymi podczas jego stosowania.

Sposób stosowania i dawki.

Zawartość saszetki rozpuścić w szklance gorącej wody (nie wrzątku) i wypić. Stosowanie leku można powtarzać co 3–4 godziny, ale nie więcej niż 3 saszetki na dobę.

Maksymalny okres stosowania – 5 dni.

Dzieci.

Lek jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 14. roku życia.

Przedawkowanie.

Paracetamol: w pierwszych 24 godzinach pojawiają się bladość skóry, nudności, wymioty, anoreksja i ból brzucha. Po przyjęciu dużych dawek mogą wystąpić zaburzenia orientacji, pobudzenie psychoruchowe, zawroty głowy, bezsenność, zaburzenia rytmu serca, zapalenie trzustki, martwica wątroby. Pierwszym objawem uszkodzenia wątroby może być ból brzucha, który nie zawsze pojawia się w pierwszych 12–48 godzinach, ale może wystąpić później, nawet do 4–6 dni po zażyciu leku. Uszkodzenie wątroby zazwyczaj rozwija się maksymalnie w ciągu 72–96 godzin po przyjęciu leku. Możliwe są zaburzenia metabolizmu glukozy i kwasu metabolicznego, krwawienia. Przy długotrwałym stosowaniu wysokich dawek możliwe są anemia aplastyczna, pancytopenia, agranulocytoza, neutropenia, leukopenia, trombocytopenia.

W pojedynczych przypadkach donoszono o ostrej niewydolności nerek z martwicą kanalików, która może wystąpić nawet bez ciężkiego uszkodzenia wątroby, objawiając się silnym bólem w okolicy lędźwiowej, hematurią, białkomoczem. Możliwa jest nefrotoksyczność: kolka nerkowa, zapalenie śródmiąższowe nerek, martwica naczyń włosowatych.

Spożycie przez dorosłych 10 g lub więcej paracetamolu oraz ponad 150 mg/kg masy ciała u dzieci, szczególnie w połączeniu z alkoholem, może prowadzić do martwicy hepatocytów, rozwoju encefalopatii, krwawień, hipoglikemii, śpiączki wątrobowej i skutku śmiertelnego.

U pacjentów z czynnikami ryzyka (długotrwałe leczenie karbamazepiną, fenobarbitalą, fenytoiną, primydonem, ryfampicyną, ziołem św. Jana lub innymi lekami indukującymi enzymy wątrobowe; nadużywanie alkoholu; kacheksja glutationowa (zaburzenia trawienia, mukowiscydoza, zakażenie HIV, głód, kacheksja)) zastosowanie 5 g lub więcej paracetamolu może prowadzić do uszkodzenia wątroby.

W przypadku przedawkowania konieczna jest szybka pomoc medyczna. Pacjenta należy natychmiast przewieźć do szpitala, nawet jeśli nie występują wczesne objawy przedawkowania. Objawy mogą być ograniczone do nudności i wymiotów lub mogą nie odzwierciedlać ciężkości przedawkowania czy ryzyka uszkodzenia narządów. W ciągu pierwszej godziny po przedawkowaniu należy podać węgiel aktywowany. Stężenie paracetamolu we krwi należy oznaczyć po 4 godzinach lub później po przyjęciu (wcześniejsze stężenia są niepewne). Leczenie N-acetylocysteiny można stosować w ciągu 24 godzin po zażyciu paracetamolu, ale maksymalny efekt uzyskuje się przy zastosowaniu w ciągu pierwszych 8 godzin, po czym jego skuteczność gwałtownie maleje. W razie potrzeby wewnętrzne podanie N-acetylocysteiny należy prowadzić zgodnie z ustalonym schematem dawkowania. Alternatywnie, w przypadku braku wymiotów i dalszej odległości od szpitala, można podać doustnie metioninę.

Fenylefryna: występują nadmierna potliwość, pobudzenie psychoruchowe lub depresja OUN, ból głowy, zawroty głowy, senność, zaburzenia świadomości, arytmię, drżenie, nadreaktywność, drgawki, nudności, wymioty, drażliwość, niepokój, nadciśnienie tętnicze; w ciężkich przypadkach – śpiączka. W celu wyeliminowania efektów hipertensyjnych można stosować wlew dożylny blokera receptorów alfa; w przypadku drgawek – diazepan.

Feniramin: występują objawy atropinopodobne: midriaza, fotofobia, suchość skóry i błon śluzowych, hipertermia, atonia jelit. Depresja OUN prowadzi do zaburzeń pracy układu oddechowego i krążeniowego (bradykardia, hipotensja tętnicza, kolaps). Objawy spowodowane wzajemnym wzmacnianiem efektu parasympatolitycznego feniraminu i efektu sympatomietycznego fenylefryny: senność, po której może rozwijać się pobudzenie (szczególnie u dzieci) lub depresja OUN, zaburzenia wzroku, wysypka, trwały ból głowy, nerwowość, bezsenność, nadreaktywność, drażliwość, zaburzenia krążenia, bradykardia. Nie istnieje specyficzny antydotum w leczeniu przedawkowania leków przeciwhistaminowych. Należy udzielić pacjentowi standardowej pomocy doraźnej, w tym podać węgiel aktywowany, środek przeczyszczający solny oraz podjąć standardowe działania wspierające układ kardiologiczny i oddechowy. Nie wolno stosować środków pobudzających; w leczeniu hipotensji tętniczej można zastosować środki zwężające naczynia.

Kwas askorbinowy: występują nudności, wymioty lub biegunka (ustępujące po odstawieniu); wzdęcia i ból brzucha, swędzenie, wysypka skórna, zwiększona pobudliwość. Dawki powyżej 3000 mg mogą powodować tymczasową biegunkę osmotyczną i zaburzenia przewodu pokarmowego, zaburzenia metabolizmu cynku i miedzi, dystrofię mięśnia sercowego. Przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach możliwe jest osłabienie funkcji aparatu wyspowego trzustki oraz glukozuria. Przedawkowanie może prowadzić do zmian wydzielania kwasu askorbinowego i moczowego podczas acetylowania moczu z wytrąceniem się kamieni szczawianowych.

Leczenie: objawowe: w ciągu pierwszych 6 godzin należy przepłukać żołądek, a w ciągu pierwszych 8 godzin – podać doustnie metioninę lub dożylnie cysteamine lub N-acetylocysteinę.

Działania niepożądane.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: wysypka, świąd, zapalenie skóry, pokrzywka, wielopostaciowe wypryskiowe rumień, zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, w tym wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy.

Zaburzenia neurologiczne: ból głowy, zawroty głowy, drżenie, niepokój, pobudzenie nerwowe,
rozdrażnienie, uczucie strachu, bezsenność, senność, dezorientacja, halucynacje, pobudzenie psychoruchowe, zaburzenia orientacji, stany depresyjne, parestezje, szum w uszach, w pojedynczych przypadkach – śpiączka, drgawki, dyskinezie, zmiany zachowania.

Ze strony układu oddechowego: skurcz oskrzeli u pacjentów wrażliwych na kwas acetylosalicylowy i leki przeciwbólowe niesteroidowe.

Ze strony narządów wzroku: zaburzenia widzenia i akomodacji, midriaza, podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, suchość oczu.

Ze strony przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, zgaga, suchość w ustach, dyskomfort i ból brzucha, zaparcia, biegunka, wzdęcia, anoreksja, owrzodzenia jamy ustnej, nadmierna produkcja śliny, krwawienia, podrażnienie błon śluzowych.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: zaburzenia funkcji wątroby, hipertransaminazemia, zazwyczaj bez żółtaczki, nekroza wątroby (przy stosowaniu wysokich dawek).

Ze strony układu endokrynnego: hipoglikemia, aż do śpiączki hipoglikemicznej.

Ze strony krwi i układu chłonnego: anemia, w tym hemolityczna, sulfohemoglobinemia i methemoglobinemia (cyjanozę, duszność, bóle w okolicy serca), siniaki lub krwawienia, trombocytopenia, neutropenia, agranulocytoza, leukopenia, pancytopenia,

Ze strony nerek i układu moczowego: nefrotoksyczność, nefryt śródmiąższowy, martwica naczyń włosowatych, dysuria, zatrzymanie moczu i trudności z mikcją, kolka nerkowa, niewydolność nerek.

Zaburzenia serca: nadciśnienie tętnicze, tachykardia, bradykardia, uczucie kołatania serca, arytmia, duszność, ból w klatce piersiowej, napady dławicy piersiowej.

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: kwasica metaboliczna z wysokim przerwem anionowym o częstości „nieznana” (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Opis poszczególnych działań niepożądanych

Kwasica metaboliczna z wysokim przerwem anionowym

Przypadki kwasicy metabolicznej z wysokim przerwem anionowym jako następstwo kwasicy pirzglutaminowej obserwowano u pacjentów z czynnikami ryzyka stosujących paracetamol (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”). Kwasica pirzglutaminowa może wystąpić w wyniku niskiego poziomu glutationu u tych pacjentów.

Inne: osłabienie ogólne, niedobór samopoczucia.

W przeciwieństwie do leków przeciwhistaminowych drugiej generacji, stosowanie feniraminy nie wiąże się z wydłużeniem interwału QT ani arytmiami serca.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

20 g w saszetkach nr 10 w pudełku.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent. Sp. z o.o. „ASTRAFARM”.

Siedziba producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 08132, obwód kijowski, rejon kijewsko-sławutowski, miasto Wiśniewo, ul. Kijewska 6.