Astracitron Forte

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL FARMACO ASTRACITRON FORTE (ASTRACITRONFORTE)

Composizione:

Principi attivi: paracetamolo, fenilefrina cloridrato, feniramina malato, acido ascorbico;

1 bustina contiene: paracetamolo 650 mg, fenilefrina cloridrato 10 mg, feniramina malato 20 mg, acido ascorbico 50 mg;

Eccipienti: acido citrico monoidrato; glucosio monoidrato; citrato di sodio; biossido di silicio colloidale anidro; aroma «Limone»; colorante «Giallo chinolinico» (E104).

Forma farmaceutica. Polvere per soluzione orale.

Principali proprietà fisico-chimiche: polvere di colore bianco o quasi bianco con odore di limone.

Gruppo farmacoterapeutico.

Analgesici e antipiretici. Paracetamolo, combinazioni senza psicofarmaci.

Codice ATC N02B E51.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Il paracetamolo ha un'azione antipiretica, analgesica e un'azione anti-infiammatoria debole. Inibisce la sintesi delle prostaglandine nel sistema nervoso centrale (SNC) e blocca la trasmissione degli impulsi dolorosi.

Il maleato di feniramina è un bloccante dei recettori istaminici H1, riduce la permeabilità dei vasi sanguigni, elimina lacrimazione, prurito agli occhi e al naso.

Il cloridrato di fenilefrina è un α-adrenomimetico, ha un'azione vasocostrittiva, riduce l'edema della mucosa nasale e dei seni paranasali.

L'acido ascorbico aumenta la resistenza non specifica dell'organismo.

Farmacocinetica.

Il paracetamolo viene ben assorbito, attraversa la barriera placentare, penetra in misura trascurabile nel latte materno, viene metabolizzato dal sistema del citocromo P450, escreto dai reni, il tempo di emivita è di 1-4 ore. La durata dell'azione è di 3-4 ore.

Il maleato di feniramina viene ben assorbito dal tratto gastrointestinale. Viene metabolizzato nel fegato dal sistema del citocromo P450, il tempo di emivita è di 16-18 ore, il 70-83 % viene escreto dai reni.

L'azione del cloridrato di fenilefrina insorge rapidamente e dura circa 20 minuti. Viene metabolizzato nel fegato o nel tratto gastrointestinale, ed escreto dai reni.

L'acido ascorbico viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale, metabolizzato nel fegato ed escreto dai reni.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento sintomatico delle infezioni respiratorie acute e dell'influenza:

• febbre,
• cefalea,
• congestione nasale,
• rinite,
• dolore e mialgia.

Controindicazioni.

Ipersensibilità ai componenti del medicinale; gravi alterazioni della funzionalità epatica e/o renale; iperbilirubinemia congenita; deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi; fenilchetonuria, alcolismo; malattie del sangue; leucopenia; anemia; gravi forme di aritmia, ipertensione arteriosa, aterosclerosi, cardiopatia ischemica; ipertiroidismo; pancreatite acuta; ipertrofia prostatica con ritenzione urinaria; ostruzione del collo vescicale; ostruzione piloroduodenale; asma bronchiale; glaucoma ad angolo chiuso; feocromocitoma; trombosi; tromboflebite; diabete mellito; epilessia; stati di eccitazione aumentata; disturbi del sonno associati al trattamento con antidepressivi triciclici, β-bloccanti, altri simpaticomimetici, farmaci che inibiscono o stimolano l'appetito e psicostimolanti simili alle anfetamine; trattamento concomitante e nei 2 settimane successive all'uso di inibitori della MAO.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

L'assorbimento del paracetamolo può essere aumentato dall'uso concomitante di metoclopramide e domperidone e ridotto da colistiramina (questo effetto è trascurabile se la colistiramina viene assunta 1 ora dopo). Con l'uso prolungato di paracetamolo, può aumentare l'effetto anticoagulante del warfarin e di altri derivati delle cumarine, aumentando il rischio di emorragie. Tale effetto non è significativo con l'uso occasionale di paracetamolo. I barbiturici riducono l'effetto antipiretico del paracetamolo. I farmaci epatotossici aumentano la probabilità di cumulo di paracetamolo e di sovradosaggio. Il rischio di epatotossicità del paracetamolo aumenta con l'assunzione di farmaci che inducono gli enzimi microsomiali epatici (barbiturici; anticonvulsivanti – fenitoina, fenobarbital, carbamazepina; antitubercolari – rifampicina, isoniazide). Il paracetamolo: riduce l'efficacia dei diuretici, può prolungare il tempo di emivita della cloramfenicolo; può indurre il metabolismo epatico della lamotrigina, riducendone la biodisponibilità ed efficacia. L'assunzione regolare di paracetamolo e zidovudina può causare neutropenia e aumentare il rischio di danno epatico. Con l'assunzione di probenecid, la dose di paracetamolo deve essere ridotta poiché il probenecid influenza il suo metabolismo. Il paracetamolo può interferire con la determinazione del livello di acido urico mediante il metodo fosfotungstico. L'epatotossicità del paracetamolo può essere accentuata da un consumo prolungato o eccessivo di alcol. Non assumere contemporaneamente ad alcol.

L'interazione della fenilefrina con gli inibitori della MAO causa un effetto ipertensivo; con gli antidepressivi triciclici (amitriptilina) aumenta il rischio di effetti collaterali cardiovascolari; con digossina e glicosidi cardiaci può causare aritmie e infarto; con altri simpaticomimetici aumenta il rischio di reazioni avverse cardiovascolari e ipertensione; può ridurre l'efficacia dei β-bloccanti e di altri farmaci antipertensivi (reserpina, metildopa, debrisoquina, guanetidina), aumentando il rischio di ipertensione arteriosa e reazioni avverse cardiovascolari. L'uso concomitante di fenilefrina con alcaloidi del ergot (ergotamina e metisergide) può aumentare il rischio di ergotismo.

L'acido ascorbico, assunto per via orale, aumenta l'assorbimento del ferro; aumenta i livelli di etinilestradiolo, penicilline e tetracicline; riduce i livelli nel sangue di farmaci antipsicotici e derivati fenotiazinici; riduce l'efficacia dell'eparina e degli anticoagulanti indiretti; aumenta il rischio di cristalluria durante il trattamento con salicilati e il rischio di glaucoma durante il trattamento con glucocorticosteroidi; alte dosi riducono l'efficacia degli antidepressivi triciclici. L'acido ascorbico può essere assunto solo 2 ore dopo l'iniezione di deferoxamina, poiché l'assunzione concomitante aumenta la tossicità del ferro, specialmente nel miocardio, con possibile insorgenza di scompenso cardiaco. L'assunzione prolungata di alte dosi durante il trattamento con disulfiram inibisce la reazione disulfiram-alcol. L'assorbimento dell'acido ascorbico è ridotto dall'assunzione di contraccettivi orali, succhi di frutta o verdura e bevande alcaline.

La feniramina potenzia l'azione anticolinergica di atropina, spasmolitici, antidepressivi triciclici e farmaci antiparkinsoniani; inibisce l'azione degli anticoagulanti. L'uso concomitante di feniramina con ipnotici, barbiturici, sedativi, neurolettici, tranquillanti, anestetici, analgesici narcotici e alcol può aumentare notevolmente il suo effetto depressivo.

È necessario usare con cautela il paracetamolo contemporaneamente a flucloxacillina, poiché l'assunzione concomitante è stata associata ad acidosi metabolica con elevato gap anionico come conseguenza dell'acidosi piraglutammica, specialmente nei pazienti con fattori di rischio (vedere sezione «Avvertenze particolari e precauzioni di impiego»).

Caratteristiche d'uso.

Non si deve superare il dosaggio raccomandato. Se i sintomi non migliorano entro 5 giorni o sono accompagnati da febbre alta, sudorazione persistente per più di 3 giorni, eruzioni cutanee o mal di testa prolungato, è necessario consultare un medico, poiché questi fenomeni potrebbero essere sintomi di una malattia più grave.

A causa del rischio di grave danno epatico in caso di sovradosaggio, non utilizzare contemporaneamente ad altri farmaci per il trattamento sintomatico di raffreddore e influenza (vasocostrittori, contenenti paracetamolo). Usare con cautela in caso di malattia di Raynaud, ipertensione arteriosa, malattie cardiache, aritmie, bradicardia, patologie della tiroide, del fegato e dei reni, epatite acuta, glaucoma, malattie polmonari croniche, ipertrofia prostatica (poiché esiste il rischio di ritenzione urinaria), negli anziani, in presenza di aumentata coagulabilità del sangue, anemia emolitica, malnutrizione cronica, disidratazione, ulcera peptica stenotica. Il rischio di epatotossicità aumenta nei soggetti con danni epatici alcolici e nei soggetti che abusano di alcol.

Il medicinale contiene fenilefrina, che può provocare attacchi di angina. Se il paziente presenta intolleranza ad alcuni zuccheri, deve consultare un medico prima di assumere questo medicinale; usare con cautela nei pazienti con diabete mellito. Può essere dannoso per i denti.

Questo medicinale contiene sodio. È necessario prestare cautela nell'uso nei pazienti che seguono una dieta con contenuto controllato di sodio.

Prima di assumere il medicinale, è necessario consultare il medico in caso di: malattie epatiche o renali; assunzione di warfarin o di anticoagulanti simili; assunzione quotidiana di analgesici per artriti di lieve entità; malattie broncopolmonari (asma, enfisema, bronchite cronica).

Il medicinale può influenzare i risultati degli esami di laboratorio relativi ai livelli ematici di glucosio, acido urico, creatinina e fosfati inorganici. Il test per il sangue occulto nelle feci può risultare negativo.

Nei pazienti con infezioni gravi (sepsi), in cui si riduce il livello di glutatione, l'assunzione di paracetamolo aumenta il rischio di acidosi metabolica; i suoi sintomi sono: respiro profondo, accelerato o difficoltoso, nausea, vomito, perdita di appetito; in tal caso, è necessario rivolgersi immediatamente al medico.

Non è raccomandato assumere questo medicinale alla fine della giornata, poiché l'acido ascorbico in dosi elevate ha un lieve effetto stimolante. A causa dell'effetto stimolante dell'acido ascorb iso sulla produzione di ormoni corticosteroidi, è necessario monitorare la funzionalità renale e la pressione arteriosa.

Prescrivere con particolare cautela nei pazienti con alterazioni del metabolismo del ferro (emisiderosi, emocromatosi, talassemia) e nei pazienti con anamnesi di nefrolitiasi (rischio di iperossaluria e di deposito di ossalati nell'apparato urinario dopo assunzione di alte dosi di acido ascorbico).

L'uso prolungato di alte dosi di acido ascorbico può accelerarne il metabolismo, con conseguente possibile ipovitaminosi paradossale dopo l'interruzione del trattamento. Non assumere contemporaneamente ad altri farmaci contenenti vitamina C. L'assorbimento dell'acido ascorbico può variare in caso di alterazioni della motilità intestinale, enterite o ridotta secrezione gastrica.

**Sono stati riportati casi di acidosi metabolica con gap anionico elevato (**high anion gap metabolic acidosis (HAGMA)) come conseguenza di acidosi da piruglutammico in pazienti con gravi patologie, come insufficienza renale grave e sepsi, oppure in pazienti con malnutrizione o altre cause di deficit di glutatione (ad esempio alcolismo cronico), che sono stati trattati con paracetamolo in dosi terapeutiche per un lungo periodo o con associazione di paracetamolo e flucloxacillina. Se si sospetta HAGMA dovuta ad acidosi da piruglutammico, si raccomanda di interrompere immediatamente il paracetamolo e di effettuare un rigoroso monitoraggio dello stato del paziente. La misurazione del livello di 5-ossoproline nelle urine può essere utile per identificare l'acidosi da piruglutammico come causa principale di HAGMA in pazienti con multipli fattori di rischio.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento

Il medicinale è controindicato durante la gravidanza o l'allattamento. L'effetto del medicinale sulla fertilità non è stato specificamente studiato. Studi preclinici non hanno evidenziato alcun effetto particolare del paracetamolo sulla fertilità quando somministrato alle dosi terapeutiche. Non sono stati condotti studi adeguati sull'effetto della fenilefrina e della feniramina sulla tossicità riproduttiva negli animali.

Capacità di influenzare la capacità di guidare veicoli a motore o di utilizzare macchinari.

Poiché il medicinale può causare sonnolenza e altre reazioni avverse a carico del sistema nervoso e degli organi della vista, durante il suo uso non è raccomandato guidare veicoli o lavorare con macchinari complessi.

Posologia e modo di somministrazione.

Sciogliere il contenuto di un sachet in un bicchiere di acqua calda (non bollente) e bere. Il trattamento può essere ripetuto ogni 3-4 ore, ma non più di 3 sachet al giorno.

La durata massima del trattamento è di 5 giorni.

Popolazione pediatrica.

Il medicinale è controindicato nei bambini di età inferiore a 14 anni.

Sovradosaggio.

Paracetamolo: entro le prime 24 ore compaiono pallore cutaneo, nausea, vomito, anoressia e dolore addominale. Dopo l’assunzione di dosi elevate possono manifestarsi alterazioni dell’orientamento, agitazione psicomotoria, capogiri, insonnia, aritmie cardiache, pancreatite, necrosi epatica. Il primo segno di epatotossicità può essere dolore addominale, che non sempre si manifesta nelle prime 12-48 ore, ma può apparire anche in ritardo, fino a 4-6 giorni dopo l’assunzione del medicinale. Il danno epatico si verifica generalmente entro massimo 72-96 ore dall’assunzione. Possono verificarsi alterazioni del metabolismo del glucosio e acidosi metabolica, emorragie. Con l’uso prolungato di dosi elevate è possibile sviluppare anemia aplastica, pancitopenia, agranulocitosi, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia.

In singoli casi è stata riportata insufficienza renale acuta con necrosi tubulare, possibile anche in assenza di grave danno epatico, caratterizzata da intenso dolore lombare, ematuria e proteinuria. È possibile nefrotossicità: colica renale, nefrite interstiziale, necrosi capillare.

L’assunzione da parte di un adulto di 10 g o più di paracetamolo e di oltre 150 mg/kg di peso corporeo da parte di un bambino, specialmente in associazione con alcol, può causare necrosi epatocellulare con sviluppo di encefalopatia, emorragie, ipoglicemia, coma epatico e esito fatale. In pazienti con fattori di rischio (trattamento prolungato con carbamazepina, fenobarbital, fenitoina, primidone, rifampicina, erba di San Giovanni o altri farmaci che inducono gli enzimi epatici; abuso di alcol; cachessia da carenza di glutatione (disturbi digestivi, fibrosi cistica, infezione da HIV, digiuno, cachessia)) l’assunzione di 5 g o più di paracetamolo può causare danno epatico.

In caso di sovradosaggio è necessario un intervento medico immediato. Il paziente deve essere ricoverato in ospedale immediatamente, anche in assenza di sintomi precoci. I sintomi possono limitarsi a nausea e vomito oppure non rispecchiare la gravità del sovradosaggio o il rischio di danno d’organo. Entro la prima ora dopo il sovradosaggio deve essere somministrato carbone attivo. La concentrazione ematica di paracetamolo deve essere misurata dopo 4 ore o più tardi dall’assunzione (valori misurati prima non sono attendibili). Il trattamento con N-acetilcisteina può essere effettuato entro 24 ore dall’assunzione di paracetamolo, ma l’effetto massimo si ottiene se somministrato entro le prime 8 ore; dopo tale periodo l’efficacia diminuisce rapidamente. In caso di necessità di somministrazione endovenosa di N-acetilcisteina, questa deve essere somministrata secondo lo schema posologico stabilito. In alternativa, in pazienti lontani da strutture ospedaliere e in assenza di vomito, può essere somministrato metionina per via orale.

Fenilefrina: si possono manifestare iperidrosi, agitazione psicomotoria o depressione del SNC, cefalea, capogiri, sonnolenza, alterazioni della coscienza, aritmie, tremore, iperreflessia, convulsioni, nausea, vomito, irritabilità, inquietudine, ipertensione arteriosa; nei casi gravi – coma. Per contrastare gli effetti ipertensivi può essere somministrato per via endovenosa un bloccante dei recettori alfa; per le convulsioni, diazepam.

Feniramina: compaiono sintomi di tipo anticolinergico: midriasi, fotofobia, secchezza della cute e delle mucose, ipertermia, atonia intestinale. La depressione del SNC può causare alterazioni della funzionalità respiratoria e cardiovascolare (bradicardia, ipotensione arteriosa, collasso). Sintomi dovuti al potenziamento reciproco dell’effetto parasimpaticolitico della feniramina e dell’effetto simpaticomimetico della fenilefrina: sonnolenza, seguita da agitazione (soprattutto nei bambini) o depressione del SNC, alterazioni della vista, eruzioni cutanee, cefalea persistente, nervosismo, insonnia, iperreflessia, irritabilità, alterazioni della circolazione, bradicardia. Non esiste un antidoto specifico per il trattamento del sovradosaggio di antistaminici. Si deve fornire al paziente il trattamento di emergenza standard, compresa la somministrazione di carbone attivo, un lassativo salino e le misure standard di supporto cardiorespiratorio. Non devono essere utilizzati stimolanti; per il trattamento dell’ipotensione arteriosa possono essere impiegati agenti vasopressori.

Acido ascorbico: si possono manifestare nausea, vomito o diarrea (che scompaiono dopo l’interruzione); meteorismo e dolore addominale, prurito, eruzioni cutanee, aumento dell’eccitabilità. Dosi superiori a 3000 mg possono causare diarrea osmotica transitoria e disturbi gastrointestinali, alterazioni del metabolismo dello zinco e del rame, distrofia del miocardio; con l’uso prolungato in dosi elevate è possibile una depressione della funzione dell’apparato insulare del pancreas e glucosuria. Il sovradosaggio può causare variazioni nell’escrezione renale di acido ascorbico e acido urico durante l’acetilazione delle urine, con precipitazione di calcoli ossalati.

Trattamento: sintomatico. Entro le prime 6 ore è necessario effettuare il lavaggio gastrico; entro le prime 8 ore deve essere somministrata metionina per via orale oppure cisteamina o N-acetilcisteina per via endovenosa.

Effetti indesiderati.

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo: eruzioni cutanee, prurito, dermatite, orticaria, eritema multiforme esudativo, sindrome di Stevens-Johnson, sindrome di Lyell.

Disturbi del sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, compreso shock anafilattico, edema angioneurotico.

Disturbi neurologici: cefalea, capogiri, tremore, ansia, nervosismo, irritabilità, sensazione di paura, insonnia, sonnolenza, confusione mentale, allucinazioni, eccitazione psicomotoria, alterazioni dell'orientamento, stati depressivi, parestesie, acufene; in singoli casi: coma, convulsioni, discinesia, alterazioni del comportamento.

Disturbi dell'apparato respiratorio: broncospasmo in pazienti sensibili all'acido acetilsalicilico e ai FANS.

Disturbi dell'organo della vista: disturbi della vista e dell'accomodazione, midriasi, aumento della pressione intraoculare, secchezza oculare.

Disturbi del sistema gastrointestinale: nausea, vomito, pirosi, secchezza della bocca, disagio e dolore addominale, stitichezza, diarrea, meteorismo, anoressia, aftosi, ipersalivazione, emorragie, irritazione delle mucose.

Disturbi del sistema epatobiliare: alterazioni della funzionalità epatica, ipertransaminasemia, generalmente senza ittero, necrosi epatica (in caso di somministrazione di alte dosi).

Disturbi del sistema endocrino: ipoglicemia, fino a coma ipoglicemico.

Disturbi del sangue e del sistema linfatico: anemia, inclusa quella emolitica, sulfemoglobinemia e metemoglobinemia (cianosi, dispnea, dolori al torace), ecchimosi o emorragie, trombocitopenia, neutropenia, agranulocitosi, leucopenia, pancitopenia.

Disturbi renali e del sistema urinario: nefrotossicità, nefrite interstiziale, necrosi capillare, disuria, ritenzione urinaria e difficoltà nella minzione, colica renale, insufficienza renale.

Disturbi cardiaci: ipertensione arteriosa, tachicardia, bradicardia, palpitazioni, aritmia, dispnea, dolore al petto, attacchi di angina.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione: acidosi metabolica con gap anionico elevato, frequenza «sconosciuta» (non stimabile con i dati disponibili).

Descrizione di specifici effetti indesiderati

Acidosi metabolica con gap anionico elevato

Sono stati osservati casi di acidosi metabolica con gap anionico elevato come conseguenza dell'acidosi da piruglutammato in pazienti con fattori di rischio che assumevano paracetamolo (vedere il paragrafo «Informazioni importanti»). L'acidosi da piruglutammato può insorgere a causa dei bassi livelli di glutatione in questi pazienti.

Altri: debolezza generale, malessere.

A differenza degli antistaminici di seconda generazione, l'uso di feniramina non è associato a prolungamento dell'intervallo QT e aritmie cardiache.

Periodo di validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell'imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezione.

20 g in bustine №10 in una confezione.

Categoria di vendita. Senza ricetta.

Produttore. S.r.l. «ASTRAFARM».

Indirizzo del produttore e sede dell'attività produttiva.

Ucraina, 08132, Regione di Kiev, distretto di Kiev-Sviatoshino, città di Vishneve, viale Kyivska, 6.