Astracitron Forte

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ASTRACITRON FORTE (ASTRACITRONFORTE)

Composición:

Principios activos: paracetamol, clorhidrato de fenilefrina, maleato de feniramina, ácido ascórbico;

1 sobre contiene: paracetamol 650 mg, clorhidrato de fenilefrina 10 mg, maleato de feniramina 20 mg, ácido ascórbico 50 mg;

Excipientes: ácido cítrico monohidrato; glucosa monohidrato; citrato de sodio; dióxido de silicio coloidal anhidro; aroma de limón; colorante «Amarillo quinoleína» (E104).

Forma farmacéutica. Polvo para disolución oral.

Propiedades físico-químicas principales: polvo blanco o casi blanco con olor a limón.

Grupo farmacoterapéutico.

Analgésicos y antipiréticos. Paracetamol, combinaciones sin psicolépticos.

Código ATC N02B E51.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El paracetamol tiene efecto antipirético, analgésico y antiinflamatorio leve. Inhibe la síntesis de prostaglandinas en el sistema nervioso central (SNC) y bloquea la transmisión de los impulsos dolorosos.

El maleato de feniramina es un antagonista de los receptores histamínicos H1, reduce la permeabilidad vascular y alivia el lagrimeo, el picor de ojos y nariz.

El clorhidrato de fenilefrina es un α-adrenomimético que produce vasoconstricción, reduciendo el edema de la mucosa nasal y de los senos paranasales.

El ácido ascórbico aumenta la resistencia inespecífica del organismo.

Farmacocinética.

El paracetamol se absorbe bien, atraviesa la barrera placentaria, penetra en pequeña medida en la leche materna, se metaboliza mediante el sistema del citocromo P450, se elimina por los riñones, con un periodo de semivida de 1-4 horas. La duración del efecto es de 3-4 horas.

El maleato de feniramina se absorbe bien desde el tracto gastrointestinal. Se metaboliza en el hígado mediante el sistema del citocromo P450, con un periodo de semivida de 16-18 horas, y entre el 70-83 % se elimina por los riñones.

El efecto del clorhidrato de fenilefrina comienza rápidamente y dura aproximadamente 20 minutos. Se metaboliza en el hígado o en el tracto gastrointestinal, y se elimina por los riñones.

El ácido ascórbico se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal, se metaboliza en el hígado y se elimina por los riñones.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento sintomático de infecciones respiratorias agudas y gripe:

• fiebre,
• dolor de cabeza,
• congestión nasal,
• rinorrea,
• dolor y dolores musculares.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los componentes del medicamento; alteraciones graves de la función hepática y/o renal; hiperbilirrubinemia congénita; deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa; fenilcetonuria; alcoholismo; enfermedades de la sangre; leucopenia; anemia; formas graves de arritmia, hipertensión arterial, aterosclerosis, enfermedad coronaria; hipertiroidismo; pancreatitis aguda; hiperplasia prostática con retención urinaria; obstrucción del cuello de la vejiga urinaria; obstrucción piloroduodenal; asma bronquial; glaucoma de ángulo cerrado; feocromocitoma; trombosis; tromboflebitis; diabetes mellitus; epilepsia; estados de excitación excesiva; trastornos del sueño asociados al tratamiento con antidepresivos tricíclicos,

β-bloqueantes, otros simpaticomiméticos, medicamentos que suprimen o estimulan el apetito y psicoestimulantes tipo anfetaminas; tratamiento concomitante

y durante 2 semanas después de la administración de inhibidores de la MAO.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

La velocidad de absorción del paracetamol puede aumentar al administrarse con metoclopramida y domperidona, y disminuir con colestiramina (este efecto es insignificante si la colestiramina se administra 1 hora después). Con el uso prolongado del paracetamol, puede intensificarse el efecto anticoagulante de la warfarina y de otros derivados cumarínicos, aumentando así el riesgo de hemorragia. Este efecto no es significativo con el uso ocasional de paracetamol. Los barbitúricos reducen el efecto antipirético del paracetamol. Los medicamentos hepatotóxicos aumentan la probabilidad de acumulación y sobredosis de paracetamol. El riesgo de hepatotoxicidad del paracetamol aumenta con el uso de medicamentos que inducen enzimas microsomales hepáticas (barbitúricos; anticonvulsivantes – fenitoína, fenobarbital, carbamazepina; y antituberculosos – rifampicina, isoniazida). El paracetamol: reduce la eficacia de los diuréticos, puede prolongar el período de semivida del cloranfenicol; puede inducir el metabolismo de lamotrigina en el hígado, reduciendo así su biodisponibilidad y eficacia. La administración regular conjunta de paracetamol y zidovudina puede provocar neutropenia y aumentar el riesgo de daño hepático. Al administrar probenecid, la dosis de paracetamol debe reducirse, ya que este último influye en el metabolismo del paracetamol. El paracetamol puede afectar los resultados del análisis del nivel de ácido úrico mediante el método fosfotungsticoácido. La hepatotoxicidad del paracetamol puede intensificarse con el consumo prolongado o excesivo de alcohol. No administrar simultáneamente con alcohol.

La interacción de la fenilefrina con inhibidores de la MAO provoca un efecto hipertensivo; con antidepresivos tricíclicos (amitriptilina) aumenta el riesgo de efectos adversos cardiovasculares; con digoxina y glucósidos cardíacos puede provocar arritmias e infarto; con otros simpaticomiméticos aumenta el riesgo de reacciones cardiovasculares adversas e hipertensión; puede reducir la eficacia de los β-bloqueantes y otros medicamentos antihipertensivos (reserpina, metildopa, debrezoquina, guanetidina), aumentando el riesgo de hipertensión arterial y reacciones cardiovasculares adversas. La administración simultánea de fenilefrina con alcaloides del cornezuelo (ergotamina y metisergida) puede aumentar el riesgo de ergotismo.

El ácido ascórbico, por vía oral, aumenta la absorción del hierro; eleva los niveles de etinilestradiol, penicilinas y tetraciclinas; reduce los niveles en sangre de antipsicóticos y derivados fenotiazínicos; disminuye la eficacia de la heparina y de los anticoagulantes indirectos; aumenta el riesgo de cristaluria durante el tratamiento con salicilatos y el riesgo de glaucoma durante el tratamiento con glucocorticosteroides; las dosis altas reducen la eficacia de los antidepresivos tricíclicos. El ácido ascórbico solo debe administrarse 2 horas después de la inyección de deferoxamina, ya que su administración simultánea aumenta la toxicidad del hierro, especialmente en el miocardio, lo que puede provocar descompensación cardíaca. La administración prolongada de dosis altas durante el tratamiento con disulfiram inhibe la reacción disulfiram-alcohol. La absorción del ácido ascórbico se reduce con el uso de anticonceptivos orales, el consumo de jugos de frutas o verduras y bebidas alcalinas.

La feniramina potencia el efecto anticolinérgico de la atropina, espasmolíticos, antidepresivos tricíclicos y medicamentos antiparkinsonianos, e inhibe la acción de los anticoagulantes. La administración simultánea de feniramina con hipnóticos, barbitúricos, sedantes, neurolépticos, tranquilizantes, anestésicos, analgésicos narcóticos y alcohol puede aumentar considerablemente su efecto depresor.

Debe tenerse precaución al administrar paracetamol simultáneamente con floxacilina, ya que la administración conjunta se ha asociado con un acidosis metabólica con intervalo aniónico elevado como consecuencia de la acidosis por pirrolidón glutámico, especialmente en pacientes con factores de riesgo (véase la sección «Precauciones de uso»).

Características de uso.

No se debe superar las dosis recomendadas. Si los síntomas no mejoran en el transcurso de 5 días o se acompañan de fiebre alta, escalofríos durante más de 3 días, erupción cutánea o dolor de cabeza persistente, se debe consultar al médico, ya que estos fenómenos pueden ser síntomas de una enfermedad más grave.

Debido al riesgo de daño hepático grave en caso de sobredosis, no se debe utilizar simultáneamente con otros medicamentos para el tratamiento sintomático del resfriado y la gripe (vasoconstrictores, medicamentos que contienen paracetamol). Administrar con precaución en pacientes con enfermedad de Raynaud, hipertensión arterial, enfermedades cardíacas, arritmias, bradicardia, trastornos de la glándula tiroides, enfermedades hepáticas y renales, hepatitis aguda, glaucoma, enfermedades pulmonares crónicas, hipertrofia prostática (debido al riesgo de retención urinaria), personas de edad avanzada, con tendencia aumentada a la coagulación sanguínea, anemia hemolítica, desnutrición crónica, deshidratación o úlcera péptica estenósica. El riesgo de hepatotoxicidad aumenta en personas con lesión hepática alcohólica o que abusan del alcohol.

El medicamento contiene fenilefrina, que puede provocar ataques de angina de pecho. Si el paciente tiene intolerancia a ciertos azúcares, se debe consultar con el médico antes de tomar este medicamento. Usar con precaución en pacientes con diabetes mellitus. Puede ser perjudicial para los dientes.

Este medicamento contiene sodio. Se debe tener precaución al administrarlo a pacientes que siguen una dieta con contenido controlado de sodio.

Antes de usar el medicamento, se debe consultar al médico en caso de: enfermedades hepáticas o renales; tratamiento con warfarina u otros anticoagulantes; uso diario de analgésicos por artritis leve; enfermedades broncopulmonares (asma, enfisema, bronquitis crónica).

El medicamento puede influir en los resultados de los análisis de laboratorio respecto al contenido en sangre de glucosa, ácido úrico, creatinina y fosfatos inorgánicos. Puede dar un resultado negativo en la prueba de sangre oculta en heces.

En pacientes con infecciones graves (sepsis), en las que disminuye el nivel de glutatión, el uso de paracetamol aumenta el riesgo de acidosis metabólica. Sus síntomas incluyen respiración profunda, acelerada o dificultosa, náuseas, vómitos y pérdida de apetito. En tal caso, se debe acudir inmediatamente al médico.

No se recomienda tomar este medicamento al final del día, ya que el ácido ascórbico en dosis elevadas tiene un ligero efecto estimulante. Debido al efecto estimulante del ácido ascórbico sobre la producción de hormonas corticosteroides, se requiere controlar la función renal y la presión arterial.

Debe administrarse con especial precaución a pacientes con trastornos del metabolismo del hierro (hemocromatosis, hemosiderosis, talasemia) y a aquellos con antecedentes de litiasis renal (riesgo de hiperoxaluria y precipitación de oxalatos en el tracto urinario tras la ingesta de altas dosis de ácido ascórbico).

La administración prolongada de altas dosis de ácido ascórbico puede acelerar su propio metabolismo, lo que puede provocar un hipovitaminosis paradójico tras la interrupción del tratamiento. No se debe usar simultáneamente con otros medicamentos que contengan vitamina C. La absorción del ácido ascórbico puede verse alterada por trastornos de la motilidad intestinal, enteritis o disminución de la secreción gástrica.

**Se han descrito casos de acidosis metabólica con brecha aniónica elevada (**high anion gap metabolic acidosis (HAGMA) como consecuencia de acidosis por piroglutámico en pacientes con enfermedades graves, tales como insuficiencia renal grave y sepsis, o en pacientes con desnutrición o con otras causas de déficit de glutatión (por ejemplo, alcoholismo crónico), que han sido tratados con paracetamol en dosis terapéuticas durante un período prolongado o con la combinación de paracetamol y flucloxacilina. Si se sospecha HAGMA como consecuencia de acidosis por piroglutámico, se recomienda suspender inmediatamente el uso de paracetamol y realizar un monitoreo cuidadoso del estado del paciente. La medición del nivel de 5-oxoprolina en orina puede ser útil para identificar la acidosis por piroglutámico como causa principal de HAGMA en pacientes con múltiples factores de riesgo.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El medicamento está contraindicado durante el embarazo o la lactancia. No se han investigado específicamente los efectos del medicamento sobre la fertilidad. Los estudios preclínicos no han revelado ningún efecto particular del paracetamol sobre la fertilidad cuando se administra en dosis terapéuticas. No se han realizado estudios adecuados sobre los efectos del fenilefrina y feniramina sobre la toxicidad reproductiva en animales.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Dado que el medicamento puede provocar somnolencia y otras reacciones adversas sobre el sistema nervioso y los órganos de la visión, no se recomienda conducir vehículos ni operar maquinaria compleja durante su uso.

Vía de administración y dosis.

Disolver el contenido de la bolsita en un vaso de agua caliente (no hirviendo) y beber. La toma del medicamento puede repetirse cada 3-4 horas, pero no más de 3 bolsitas al día.

La duración máxima del tratamiento es de 5 días.

Niños.

El medicamento está contraindicado en niños menores de 14 años.

Sobredosis.

Paracetamol: en las primeras 24 horas pueden aparecer palidez de la piel, náuseas, vómitos, anorexia y dolor abdominal. Tras la ingestión de dosis elevadas, pueden observarse alteraciones de la orientación, excitación psicomotora, mareo, alteraciones del sueño, del ritmo cardíaco, pancreatitis y necrosis hepática. El primer signo de afectación hepática puede ser dolor abdominal, que no siempre se manifiesta en las primeras 12-48 horas, sino que puede aparecer más tarde, incluso hasta 4-6 días después de la administración del medicamento. La afectación hepática suele ocurrir como máximo entre 72 y 96 horas tras la ingestión. Pueden presentarse alteraciones del metabolismo de la glucosa y acidosis metabólica, así como hemorragias. Tras el uso prolongado de dosis altas, es posible la aparición de anemia aplásica, pancitopenia, agranulocitosis, neutropenia, leucopenia y trombocitopenia.

En casos aislados se han notificado casos de insuficiencia renal aguda con necrosis tubular, incluso en ausencia de daño hepático grave, manifestándose con fuerte dolor lumbar, hematuria y proteinuria. Puede producirse nefrotoxicidad: cólico renal, nefritis intersticial, necrosis capilar.

La ingestión de 10 g o más de paracetamol en adultos o más de 150 mg/kg de peso corporal en niños, especialmente junto con alcohol, puede provocar necrosis hepatocelular con desarrollo de encefalopatía, hemorragias, hipoglucemia, coma hepático e incluso muerte. En pacientes con factores de riesgo (tratamiento prolongado con carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, primidona, rifampicina, hipérico o con otros fármacos que inducen enzimas hepáticos; abuso de alcohol; caquexia por déficit de glutatión (trastornos digestivos, fibrosis quística, infección por VIH, inanición, caquexia)), la ingestión de 5 g o más de paracetamol puede provocar daño hepático.

En caso de sobredosis, es necesaria asistencia médica inmediata. El paciente debe ser trasladado de inmediato al hospital, incluso si no presenta síntomas iniciales de sobredosis. Los síntomas pueden limitarse a náuseas y vómitos, o bien no reflejar la gravedad de la sobredosis ni el riesgo de daño orgánico. Durante la primera hora tras la sobredosis, debe administrarse carbón activado. La concentración de paracetamol en sangre debe medirse a las 4 horas o más tarde tras la ingestión (las concentraciones anteriores no son fiables). El tratamiento con N-acetilcisteína puede administrarse hasta 24 horas después de la ingestión de paracetamol, pero su efecto máximo se obtiene si se aplica en las primeras 8 horas; después de este tiempo, su eficacia disminuye drásticamente. Si es necesario, la N-acetilcisteína debe administrarse por vía intravenosa según el esquema posológico establecido. Como alternativa, en caso de ausencia de vómitos y cuando el paciente se encuentre lejos del hospital, puede administrarse metionina por vía oral.

Fenilefrina: pueden presentarse hiperhidrosis, excitación o depresión del SNC, cefalea, mareo, somnolencia, alteración de la conciencia, arritmias, temblor, hiperreflexia, convulsiones, náuseas, vómitos, irritabilidad, inquietud e hipertensión arterial; en casos graves, coma. Para contrarrestar los efectos hipertensivos, puede administrarse por vía intravenosa un bloqueante de los receptores alfa; para las convulsiones, diazepam.

Feniramina: pueden aparecer síntomas de tipo anticolinérgico: midriasis, fotofobia, sequedad de la piel y de las mucosas, hipertermia, atonía intestinal. La depresión del SNC conduce a alteraciones en el funcionamiento del sistema respiratorio y cardiovascular (bradicardia, hipotensión arterial, colapso). Los síntomas provocados por la potenciación mutua del efecto parasimpaticolítico de la feniramina y del efecto simpaticomimético de la fenilefrina incluyen somnolencia, que puede evolucionar hacia excitación (especialmente en niños) o depresión del SNC, alteraciones visuales, erupciones cutáneas, cefalea persistente, nerviosismo, insomnio, hiperreflexia, irritabilidad, alteraciones circulatorias y bradicardia. No existe un antídoto específico para el tratamiento de la sobredosis de antihistamínicos. Se debe proporcionar al paciente la asistencia habitual de urgencia, incluyendo la administración de carbón activado, un laxante salino y medidas estándar para mantener la función cardiorespiratoria. No deben administrarse estimulantes; para tratar la hipotensión arterial pueden usarse agentes vasoconstrictores.

Ácido ascórbico: pueden presentarse náuseas, vómitos o diarrea (que desaparecen tras la suspensión del fármaco); distensión y dolor abdominal, picor, erupciones cutáneas, hiperexcitabilidad. Dosis superiores a 3000 mg pueden provocar diarrea osmótica transitoria y trastornos gastrointestinales, alteraciones en el metabolismo del zinc y del cobre, distrofia miocárdica; con el uso prolongado en dosis elevadas, puede producirse supresión de la función del aparato insular del páncreas y glucosuria. La sobredosis puede provocar alteraciones en la excreción renal del ácido ascórbico y del ácido úrico durante la acetilación de la orina, con precipitación de cálculos oxalatos.

Tratamiento: tratamiento sintomático: durante las primeras 6 horas debe realizarse lavado gástrico, y durante las primeras 8 horas debe administrarse metionina por vía oral o cisteamina o N-acetilcisteína por vía intravenosa.

Reacciones adversas.

Trastornos de la piel y del tejido celular subcutáneo: erupciones cutáneas, picor, dermatitis, urticaria, eritema multiforme exudativo, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell.

Trastornos del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo shock anafiláctico y edema angioneurótico.

Trastornos neurológicos: dolor de cabeza, mareo, temblor, inquietud, nerviosismo, irritabilidad, sensación de miedo, insomnio, somnolencia, confusión mental, alucinaciones, excitación psicomotora, alteración de la orientación, estados depresivos, parestesias, acúfenos; en casos aislados: coma, convulsiones, discinesia, cambios en el comportamiento.

Trastornos del sistema respiratorio: broncoespasmo en pacientes sensibles al ácido acetilsalicílico y a los AINE.

Trastornos oculares: alteraciones visuales y de la acomodación, midriasis, aumento de la presión intraocular, sequedad ocular.

Trastornos del aparato gastrointestinal: náuseas, vómitos, acidez, sequedad de boca, molestias y dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, flatulencia, anorexia, aftas, hipersialorrea, hemorragias, irritación de las membranas mucosas.

Trastornos del sistema hepatobiliar: alteración de la función hepática, hipertansaminasemia, generalmente sin ictericia, necrosis hepática (con dosis altas).

Trastornos del sistema endocrino: hipoglucemia, hasta coma hipoglucémico.

Trastornos sanguíneos y del sistema linfático: anemia, incluyendo hemolítica, sulfhemoglobinemia y metemoglobinemia (cianosis, disnea, dolores en la región cardíaca), equimosis o hemorragias, trombocitopenia, neutropenia, agranulocitosis, leucopenia, pancitopenia.

Trastornos renales y del sistema urinario: nefrotoxicidad, nefritis intersticial, necrosis capilar, disuria, retención urinaria y dificultad para orinar, cólico renal, insuficiencia renal.

Trastornos cardíacos: hipertensión arterial, taquicardia, bradicardia, palpitaciones, arritmia, disnea, dolor en el pecho, episodios de angina de pecho.

Trastornos del metabolismo y de la nutrición: acidosis metabólica con brecha aniónica elevada, con frecuencia «desconocida» (no puede evaluarse con los datos disponibles).

Descripción de reacciones adversas específicas

Acidosis metabólica con brecha aniónica elevada

Se han observado casos de acidosis metabólica con brecha aniónica elevada como consecuencia de la acidosis por piruglutamato en pacientes con factores de riesgo que han tomado paracetamol (ver sección «Precauciones de uso»). La acidosis por piruglutamato puede ocurrir debido a niveles bajos de glutatión en estos pacientes.

Otros: debilidad general, malestar.

A diferencia de los antihistamínicos de segunda generación, el uso de feniramina no se asocia con la prolongación del intervalo QT ni con arritmias cardíacas.

Período de validez. 2 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

20 g en sobres, 10 sobres por caja.

Categoría de dispensación. Sin receta médica.

Fabricante. S.A. «ASTRAFARM».

Dirección del fabricante y lugar de actividad comercial.

Ucrania, 08132, región de Kiev, distrito de Kiev-Sviatoshino, ciudad de Vishnevo, calle Kievskaya, 6.