Askorutyna

INSTRUKCJA dot. stosowania leku ASKORUTYNA (ASCORUTIN)

Skład:

substancje czynne: 1 tabletka zawiera kwasu askorbinowego (witaminy C) 50 mg, rutyny (rutozydu trihydrażu) 50 mg;

substancje pomocnicze: cukier, skrobia ziemniaczana, stearynian wapnia, talk.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: tabletki o okrągłym kształcie, płaskiej powierzchni z pochylonymi brzegami i ryflowane, jasnożółte z zielonkawym odcieniem, z domieszkami.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki stabilizujące naczynia kapilarne. Bioflawonoidy.

Kod ATC C05C A51.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Lek o działaniu kombinowanym, którego efekt wynika z działania składników wchodzących w jego skład.

Rutyna (witamina P) sprzyja przekształcaniu kwasu askorbinowego w kwas dehydroaskorbinowy i zapobiega dalszej transformacji tego ostatniego w kwas diketogulonowy. Dlatego większość efektów rutyny jest pośrednich poprzez kwas askorbinowy.

Rutyna w połączeniu z kwasem askorbinowym zmniejsza przepuszczalność i krucheść naczyń włosowatych, wzmocnia ścianę komórkową, zmniejsza agregację płytek krwi, wykazuje działanie przeciwzapalne (m.in. poprzez hamowanie aktywności hialuronidazy), właściwości antyoksydacyjne oraz uczestniczy w procesach redoks.

Ponadto rutynie przypisuje się działanie zmniejszające egzudację płynnej części osocza krwi oraz diapedezę komórek krwi przez ścianę naczyniową; działanie żółciopędne oraz łagodne działanie przeciwciśnieniowe.

U pacjentów z przewlekłą niewydolnością żylną rutyna prowadzi do zmniejszenia obrzęku i zespołu bólowego, zaburzeń troficznych, zmniejszenia lub zaniku parestezji i kurczów. Sprzyja również zmniejszeniu nasilenia działań niepożądanych terapii promieniowania (cystyt, enteroprotekt, dysfagia, zaczerwienienie skóry), a także spowalnia postępowanie retinopatii cukrzycowej.

Farmakokinetyka.

Każda witamina wchodząca w skład leku podlega charakterystycznym dla siebie przemianom. Kwas askorbinowy jest szybko wchłaniany głównie w dwunastnicy i jelicie cienkim. Już po 30 minutach od przyjęcia stężenie kwasu askorbinowego we krwi wyraźnie wzrasta, rozpoczyna się jego wychwyt przez tkanki, przy czym najpierw przekształca się on w kwas dehydroaskorbinowy, który przenika przez błony komórkowe bez zużycia energii i szybko jest odtwarzany w komórce. Kwas askorbinowy w tkankach występuje niemal wyłącznie wewnątrzkomórkowo i występuje w trzech formach – kwasu askorbinowego, kwasu dehydroaskorbinowego oraz askorbigen (związany kwas askorbinowy). Rozkłada się nierównomiernie między narządami. Najwięcej znajduje się w gruczołach dokrewnych, szczególnie w nadnerczach, mniej – w mózgu, nerkach, wątrobie, mięśniach sercowym i szkieletowych. Stężenie kwasu askorbinowego w leukocytach i płytkach krwi jest wyższe niż w osoczu krwi. Kwas ten ulega metabolizmowi i jest wydalany do 90% przez nerki w postaci szczawianu, częściowo również w formie wolnej.

Rutyna, wchłaniając się w przewodzie pokarmowym, sprzyja transportowi i magazynowaniu askorbinianu. Wydalana jest w niezmienionej postaci i w formie metabolitów, głównie z żółcią, a w mniejszym stopniu – z moczem.

Okres półwydalania wynosi 10–25 godzin.

Dane kliniczne.

Wskazania.

• Deficyt rutyny i kwasu askorbinowego.
• W ramach terapii skojarzonej chorób towarzyszących z podwyższoną przepuszczalnością naczyń.
• Profilaktyka chorób przewlekłych oraz łagodzenie objawów grypy.
• W celu wzmocnienia odporności.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na którykolwiek składnik leku.
• Podwyższona krzepliwość krwi, zakrzepowe zapalenie żył, skłonność do zakrzepów.
• Przeziębienie, kamica nerkowa z powstawaniem kamieni moczowych, cystynuria, hipokaliemia i hiperkalcemia, oksalaturia.
• Cukrzyca.
• Ciężkie choroby nerek.
• Jednoczesne stosowanie z sulfonamidami lub aminoglikozydami.
• Nietolerancja fruktozy, zespół niedostatecznego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Acetylosalicylan kwasu, doustne środki antykoncepcyjne: zmniejszenie wchłaniania leku.

Kwas askorbinowy w dawce ≥ 1 g zwiększa biodostępność środków antykoncepcyjnych doustnych (estrogenów, w tym etynylêstradiolu), zwiększa stężenie w krwi salicylanów, nasilając ich działanie niepożądane (ryzyko kryształów w moczu, wpływ na błonę śluzową żołądka).

Acetylosalicylan kwasu, barbiturany, tetracykliny: zwiększenie wydalenia kwasu askorbinowego z moczem.

Penicylina (w tym benzylpenicylina), tetracyklina, leki żelaza: wysokie dawki kwasu askorbinowego mogą zwiększać ich wchłanianie i stężenie w krwi.

Deferytamina (deferoxamina): zwiększa się wchłanianie żelaza, jego wydalanie z moczem; zwiększa się toksyczność tkankowa żelaza, szczególnie kardiotoxyczność, co może prowadzić do dekom­pensacji układu krążenia. Opisywano zaburzenia funkcji serca (zazwyczaj odwracalne po odstawieniu witaminy C) u pacjentów z idiopatycznym hemochromatozą i talasemią, którzy stosowali deferytaminę i wysokie dawki kwasu askorbinowego (powyżej 500 mg na dobę). Takie połączenie u tej grupy pacjentów wymaga ostrożności i dokładnego monitorowania funkcji serca. Kwas askorbinowy można przyjmować dopiero po upływie 2 godzin od zastrzyku deferytaminy.

Heparyna, leki przeciwkrzepliwe pośrednie, fenotiazyne, flufenazyna, leki sulfonamidowe, antybiotyki z grupy aminoglikozydów: zmniejszenie skuteczności tych leków.

Cyklosporyna A: możliwe zmniejszenie jej biodostępności.

Witaminy grupy B: wzajemne wzmocnienie działania terapeutycznego. Wysokie dawki kwasu askorbinowego wpływają na resorpcję witaminy B12.

Kortykosteroidy, paracetamol: wydłuża się czas półwylawania tych substancji przy stosowaniu wysokich dawek kwasu askorbinowego (interakcja ta nie ma konsekwencji klinicznych przy stosowaniu dawek terapeutycznych).

Kalcytomina: zwiększa się szybkość wchłaniania kwasu askorbinowego.

Amfetamina: zwiększa się wydalanie nerkowe amfetaminy przy stosowaniu wysokich dawek kwasu askorbinowego.

Antykwasy z zawartością glinu: należy wziąć pod uwagę, że kwas askorbinowy sprzyja wchłanianiu glinu z przewodu pokarmowego, możliwe zwiększenie wydalania glinu z moczem. Łączne stosowanie antykwasków i kwasu askorbinowego nie jest zalecane, szczególnie u pacjentów z niewydolnością nerek.

Przy długotrwałym stosowaniu (ponad 4 tygodnie) leku nie należy przepisywać jednocześnie z glikozydami nasierdziowymi, lekami przeciwhypertensyjnymi lub niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, ponieważ może on wzmacniać ich działanie.

Kwas askorbinowy nasila wydalenie oksalanów z moczem, zwiększając w ten sposób ryzyko powstawania kamieni oksalanowych w moczu.

Łączne stosowanie bardzo wysokich dawek kwasu askorbinowego z amigdaliną (medycyna komplementarna) może zwiększyć ryzyko toksyczności cyjankowej.

Palenie tytoniu, alkohol: zmniejszają stężenie askorbinianu w osoczu krwi.

Disulfiram: długotrwałe przyjmowanie dużych dawek kwasu askorbinowego hamuje reakcję disulfiram-alkohol.

Kwas askorbinowy w dużych dawkach (powyżej 2 g/dobę) może wpływać na wyniki badań biochemicznych stężenia kreatyniny, kwasu moczowego i glukozy w próbkach krwi i moczu, na oznaczenie poziomu fosforanów nieorganicznych, enzymów wątrobowych i bilirubiny we krwi. Test przesiewowy kału na krew utajoną może być fałszywie negatywny.

Jednoczesne stosowanie z napojami alkalicznymi oraz spożycie świeżych soków owocowych lub warzywnych zmniejsza wchłanianie kwasu askorbinowego.

Szczególne środki ostrożności.

Jednoczesne stosowanie leku z napojami alkalicznymi, świeżymi sokami owocowymi lub warzywnymi zmniejsza wchłanianie witaminy C. Wchłanianie kwasu askorbinowego może być zaburzone w przypadku zaburzeń perystaltyki jelit, enteropatii i achilii.

Ze względu na to, że kwas askorbinowy zwiększa wchłanianie żelaza, jego stosowanie w wysokich dawkach może być niebezpieczne dla pacjentów z hemochromatozą, talasemią, policytemią, białaczką i anemią sieroblastyczną. Pacjenci z wysokim stężeniem żelaza w organizmie powinni przyjmować lek w minimalnych dawkach.

Należy ostrożnie stosować kwas askorbinowy u pacjentów z niedoborem glukozo-6-fosforanodehydrogenazy oraz u pacjentów z chorobami nerek w wywiadzie.

Przy długotrwałym stosowaniu wysokich dawek kwasu askorbinowego należy kontrolować funkcję nerek, poziom ciśnienia tętniczego oraz funkcję trzustki.

W przypadku kamicy nerek dobowa dawka kwasu askorbinowego nie powinna przekraczać 1 g. Nie należy przepisywać dużych dawek leku chorym z podwyższoną krzepliwością krwi.

Ze względu na to, że kwas askorbinowy wywiera łagodny efekt pobudzający, nie zaleca się przyjmowania leku na końcu dnia.

Ze względu na zawartość kwasu askorbinowego w składzie leku może on wpływać na wyniki niektórych badań laboratoryjnych (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje oddziaływań”).

Lek zawiera cukier, co należy brać pod uwagę u chorych na cukrzycę.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

W okresie ciąży lek można stosować wyłącznie po konsultacji z lekarzem. Lek jest przeciwwskazany w I trymestrze ciąży. W II–III trymestrze ciąży lub w okresie karmienia piersią lek należy przepisywać z uwzględnieniem stosunku korzyści do ryzyka dla kobiety i płodu/dziecka przy ścisłym przestrzeganiu zalecanych dawek i długości leczenia.

Na podstawie dostępnych danych klinicznych dotyczących stosowania rutyny i witaminy C przez ciężarne w formie oddzielnych leków nie stwierdzono istotnych ryzyk dla płodu. Jednak nie przeprowadzono odpowiednich, dobrze kontrolowanych badań klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania leków kombinowanych zawierających witaminę C i rutynę u ciężarnych. Nie ma doniesień o embrionieczności rutyny ani o jej przenikaniu do mleka matki. Witamina C wydzielana jest z mlekiem matki, jednak dawki nawet 10-krotnie przekraczające zalecaną dawkę dobową nie prowadziły do istotnego wzrostu jej stężenia w mleku matki.

Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i obsługiwania maszyn.

Nie ma danych dotyczących wpływu Askorutyny na zdolność kierowania pojazdami lub obsługiwanie innych maszyn.

Sposób stosowania i dawki.

Lek należy przyjmować doustnie po posiłku. Tabletki należy połykać całe, zapijając niewielką ilością wody.

W celu leczenia dorosłym przepisuje się po 1 tabletce 2–3 razy na dobę; dzieciom od 3. roku życia – po 1 tabletce 2 razy na dobę.

Jako środek profilaktyczny zaleca się przyjmowanie leku: dorosłym – po 1 tabletce 2 razy na dobę, dzieciom od 3. roku życia – po 1 tabletce na dobę.

Czas trwania leczenia – 3–4 tygodnie (w zależności od charakteru choroby i skuteczności terapii).

Dzieci.

Lek przepisuje się dzieciom od 3. roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy: ból w nadbrzuszu, nudności, wymioty, biegunka, świąd i wysypka skórna, podwyższona pobudliwość układu nerwowego, ból głowy, podwyższone ciśnienie tętnicze, tromboza. Możliwe nasilenie objawów działań niepożądanych.

Przedawkowanie może prowadzić do zmian wydzielania nerkowego kwasu askorbinowego i kwasu moczowego podczas acetylowania moczu, z ryzykiem wytrącania się kamieni szczawianowych.

Przy długotrwałym stosowaniu w dużych dawkach możliwe jest osłabienie czynności aparatu wyspowego trzustki, zaburzenia czynności nerek.

Kwas askorbinowy w dawkach przekraczających 3 g/dobę może powodować rozwój kwasicy lub anemii hemolitycznej u niektórych osób z niedoborem glukozo-6-fosforan dehydrogenazy.

Leczenie: przemywanie żołądka, zastosowanie sorbentów, leczenie objawowe.

Działania niepożądane.

Ze strony układu nerwowego środkowego: ból głowy, uczucie zmęczenia, przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach – zaburzenia snu, zwiększona pobudliwość układu nerwowego środkowego.

Ze strony nerek i dróg moczowych: zakwaszenie moczu, hiperoksaluria u pacjentów z grupy ryzyka przy dawkach przekraczających 1 g/ dobę; przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach – uszkodzenie aparatu kłębuszkowego nerek, powstawanie kamieni moczowych z soli uranowych i szczawianów, niewydolność nerek. Dawki kwasu askorbinowego powyżej 600 mg/ dobę wykazują działanie moczopędne.

Ze strony układu krwiotwórczego: przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach – trombocytoza, hiperprotrombinemia, powstawanie skrzeplin, erytrocytopenia, neutrofilowy leukocytoza, anemia hemolityczna u niektórych osób z niedoborem glukozo-6-fosfodehydrogenazy.

Ze strony przemiany materii: hipervitaminoza C, pogorszenie odżywienia tkanek, przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach – hamowanie funkcji aparatu wyspowego trzustki (hiperglikemia, glukozuria) i syntezy glikogenu, zatrzymanie sodu i płynu, zaburzenia przemian cynku i miedzi.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach – dystrofia mięśnia sercowego, podwyższenie ciśnienia tętniczego, rozwój mikroangiopatii.

Ze strony przewodu pokarmowego: przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach – podrażnienie błony śluzowej przewodu pokarmowego, nadżera, skurcze żołądka, nudności, wymioty, biegunka.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, w tym hiperemia skóry, wysypka skórna, egzemy, świąd, obrzęk Quincka, pokrzywka, wstrząs anafilaktyczny, reakcje dróg oddechowych z nadwrażliwością.

Okres ważności. 5 lat.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 tabletów w blistrze; po 5 blisterów w pudełku.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent. SPÓŁKA AKCYJNA „ZAKŁAD WITAMINOWY W KIJOWIE”.

Siedziba producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

04073, Ukraina, miasto Kijów, ul. Kopiływska 38.

Strona internetowa: www.vitamin.com.ua