Ascorutin

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO AСCORUTIN (ASCORUTIN)

Composición:

Principios activos: Cada tableta contiene ácido ascórbico (vitamina C) 50 mg, rutina (rutósido trihidrato) 50 mg;

Excipientes: azúcar, almidón de patata, estearato de calcio, talco.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físico-químicas principales: Tabletas de forma redonda, con superficie plana, bordes biselados y una marca de división, de color amarillo claro con tono verdoso y con inclusiones.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes estabilizadores capilares. Bioflavonoides.

Código ATC C05C A51.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia

Medicamento combinado cuya acción se debe a los efectos de los componentes que lo componen.

La rutina (vitamina P) favorece la transformación del ácido ascórbico en ácido deshidroascórbico y previene la posterior transformación de este último en ácido diketogulónico. Por ello, la mayoría de los efectos de la rutina están mediados indirectamente por el ácido ascórbico.

La rutina en combinación con el ácido ascórbico disminuye la permeabilidad y fragilidad capilar, fortalece la pared celular, reduce la agregación plaquetaria, posee efecto antiinflamatorio (incluyendo por la inhibición de la actividad de la hialuronidasa), propiedades antioxidantes y participa en los procesos redox.

Además, la rutina tiene efectos como la reducción de la exudación de la fracción líquida del plasma sanguíneo y del diapedesis de células sanguíneas a través de la pared vascular; también posee efecto colerético y un leve efecto antihipertensivo.

En pacientes con insuficiencia venosa crónica, la rutina reduce los síndromes edematoso y doloroso, las alteraciones tróficas, así como disminuye o elimina las paréstesias y calambres. Asimismo, favorece la reducción de la intensidad de los efectos adversos de la radioterapia (cistitis, enteroproctitis, disfagia, eritema cutáneo) y también retarda la progresión de la retinopatía diabética.

Farmacocinética

Cada vitamina que forma parte del medicamento experimenta las transformaciones propias de cada una. El ácido ascórbico se absorbe rápidamente, principalmente en el duodeno y el intestino delgado. A los 30 minutos después de la administración, la concentración de ácido ascórbico en sangre aumenta notablemente, iniciándose la captación tisular del mismo. En este proceso, el ácido ascórbico se transforma inicialmente en ácido deshidroascórbico, que atraviesa las membranas celulares sin gasto energético y se reduce rápidamente dentro de la célula. El ácido ascórbico en los tejidos se encuentra casi exclusivamente intracelularmente y se determina en tres formas: ácido ascórbico, ácido deshidroascórbico y ascórbigeno (ácido ascórbico ligado). Su distribución entre los órganos es desigual. Se encuentra en alta concentración en las glándulas endocrinas, especialmente en las glándulas suprarrenales, y en menor cantidad en el cerebro, riñones, hígado, músculo cardíaco y músculos esqueléticos. La concentración de ácido ascórbico en leucocitos y plaquetas es más alta que en el plasma sanguíneo. Se metaboliza y se excreta hasta en un 90 % por los riñones en forma de oxalato, parcialmente también en forma libre.

La rutina, tras ser absorbida en el tracto gastrointestinal, favorece el transporte y almacenamiento del ascorbato. Se elimina sin cambios ni sus metabolitos, principalmente por la bilis y, en menor medida, por la orina.

El período de semieliminación es de 10 a 25 horas.

Características clínicas.

Indicaciones.

• Déficit de rutina y ácido ascórbico.
• En el marco del tratamiento complejo de enfermedades acompañadas de aumento de la permeabilidad vascular.
• Prevención de enfermedades respiratorias comunes y reducción de los síntomas de la gripe.
• Para aumentar la inmunidad.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento.
• Aumento de la coagulación sanguínea, tromboflebitis, predisposición a trombosis.
• Gotas, litiasis urinaria con formación de cálculos de uratos, cistinuria, hipocaliemia e hipercalcemia, oxaluria.
• Diabetes mellitus.
• Enfermedades renales graves.
• Administración concomitante con sulfonamidas o aminoglucósidos.
• Intolerancia a la fructosa, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Ácido acetilsalicílico, anticonceptivos orales: disminución de la absorción del medicamento.

El ácido ascórbico en dosis ≥ 1 g aumenta la biodisponibilidad de anticonceptivos orales (estrógenos, incluido etinilestradiol), incrementa la concentración en sangre de salicilatos, potenciando sus efectos adversos (riesgo de cristaluria, efecto sobre la mucosa gástrica).

Ácido acetilsalicílico, barbitúricos, tetraciclinas: aumento de la excreción urinaria de ácido ascórbico.

Penicilina (incluida la benzilpenicilina), tetraciclinas, preparaciones de hierro: altas dosis de ácido ascórbico pueden aumentar su absorción y concentración en sangre.

Desferrioxamina (deferoxamina): se incrementa la absorción de hierro y su excreción urinaria; aumenta la toxicidad tisular del hierro, especialmente la cardiotoxicidad, lo que puede provocar descompensación del sistema circulatorio. Se han notificado alteraciones de la función cardíaca (generalmente reversibles tras la suspensión de la vitamina C) en pacientes con hemocromatosis idiopática y talasemia que recibieron desferrioxamina y altas dosis de ácido ascórbico (más de 500 mg/día). Esta combinación en estos pacientes requiere precaución y un monitoreo cuidadoso de la función cardíaca. El ácido ascórbico puede administrarse únicamente 2 horas después de la inyección de desferrioxamina.

Heparina, anticoagulantes indirectos, fenotiazinas, flufenazina, medicamentos sulfamídicos, antibióticos aminoglucósidos: disminución de la eficacia de estos medicamentos.

Ciclosporina A: posible disminución de su biodisponibilidad.

Vitaminas del grupo B: potenciación mutua del efecto terapéutico. Altas dosis de ácido ascórbico afectan la resorción de la vitamina B12.

Corticosteroides, paracetamol: se incrementa el período de semieliminación de estos últimos al administrar altas dosis de ácido ascórbico (esta interacción no tiene consecuencias clínicas al tomar dosis terapéuticas).

Calcitonina: se incrementa la velocidad de absorción del ácido ascórbico.

Anfetamina: se incrementa su excreción renal al administrar altas dosis de ácido ascórbico.

Antiácidos que contienen aluminio: debe tenerse en cuenta que el ácido ascórbico favorece la absorción de aluminio desde el intestino, pudiendo aumentar la eliminación de aluminio en la orina. No se recomienda la administración conjunta de antiácidos y ácido ascórbico, especialmente en pacientes con insuficiencia renal.

No se debe administrar el medicamento simultáneamente con glicósidos cardíacos, antihipertensivos o medicamentos antiinflamatorios no esteroideos durante períodos prolongados (más de 4 semanas), ya que podría potenciar su acción.

El ácido ascórbico aumenta la excreción de oxalatos en la orina, elevando así el riesgo de formación de cálculos oxalatos en la orina.

La administración combinada de dosis muy altas de ácido ascórbico con amilasa (medicina complementaria) puede aumentar el riesgo de toxicidad por cianuro.

Fumar, alcohol: disminuyen la concentración de ascorbato en el plasma sanguíneo.

Disulfiram: la administración prolongada de altas dosis de ácido ascórbico inhibe la reacción de disulfiram-alcohol.

El ácido ascórbico en altas dosis (más de 2 g/día) puede afectar los resultados de los análisis bioquímicos de creatinina, ácido úrico y glucosa en muestras de sangre y orina, así como la determinación de fosfatos inorgánicos, enzimas hepáticos y bilirrubina en sangre. La prueba de detección de sangre oculta en heces puede dar un falso negativo.

La administración simultánea con bebidas alcalinas o el consumo de jugos frescos de frutas o verduras disminuye la absorción del ácido ascórbico.

Características de aplicación.

La administración simultánea del medicamento con bebidas alcalinas, jugos de frutas o verduras frescos disminuye la absorción de vitamina C. La absorción del ácido ascórbico puede alterarse en caso de disquinesia intestinal, enteritis y aclilia.

Dado que el ácido ascórbico aumenta la absorción de hierro, su uso en dosis altas puede ser peligroso para pacientes con hemocromatosis, talasemia, policitemia, leucemia y anemia sideroblástica. Los pacientes con alto contenido de hierro en el organismo deben utilizar el medicamento en dosis mínimas.

Debe administrarse ácido ascórbico con precaución en el tratamiento de pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa y en pacientes con antecedentes de enfermedad renal.

En caso de administración prolongada de dosis elevadas de ácido ascórbico, se debe controlar la función renal, el nivel de presión arterial y la función del páncreas.

En pacientes con litiasis urinaria, la dosis diaria de ácido ascórbico no debe exceder 1 g. No se deben administrar dosis elevadas del medicamento a pacientes con aumento de la coagulación sanguínea.

Dado que el ácido ascórbico ejerce un ligero efecto estimulante, no se recomienda tomar el medicamento al final del día.

Debido al contenido de ácido ascórbico en el medicamento, este puede alterar los resultados de varias pruebas de laboratorio (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacción»).

El medicamento contiene azúcar, lo cual debe tenerse en cuenta en pacientes con diabetes mellitus.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Durante el embarazo, el medicamento solo debe usarse tras consulta médica. Está contraindicado su uso durante el primer trimestre del embarazo. Durante el segundo y tercer trimestre del embarazo o durante la lactancia, el medicamento debe administrarse considerando la relación beneficio/riesgo para la mujer y el feto/hijo, siempre que se cumplan estrictamente las dosis recomendadas y la duración del tratamiento.

Según los datos clínicos disponibles sobre el uso de rutina y vitamina C en forma de medicamentos individuales durante el embarazo, no se han detectado riesgos significativos para el feto. Sin embargo, no se han realizado estudios clínicos adecuados y bien controlados sobre la seguridad del uso de medicamentos combinados que contienen vitamina C y rutina durante el embarazo. No existen informes sobre la embriototoxicidad de la rutina ni sobre su paso a la leche materna. La vitamina C se excreta en la leche materna, aunque dosis incluso 10 veces superiores a la dosis diaria recomendada no han provocado un aumento significativo de su concentración en la leche materna.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar mecanismos.

No existen datos sobre el efecto de Askorutin sobre la capacidad de conducir vehículos de motor o de trabajar con otros mecanismos.

Vía de administración y dosis.

El medicamento debe administrarse por vía oral después de las comidas. Las tabletas deben tragarse enteras, tomando una pequeña cantidad de agua.

Con fines terapéuticos, administrar a adultos 1 tableta 2–3 veces al día; en niños a partir de 3 años de edad: 1 tableta 2 veces al día.

Como medida profiláctica, la dosis recomendada del medicamento es: para adultos – 1 tableta 2 veces al día; para niños a partir de 3 años de edad – 1 tableta al día.

La duración del tratamiento es de 3–4 semanas (dependiendo de la naturaleza de la enfermedad y de la eficacia del tratamiento).

Niños.

El medicamento puede administrarse a niños a partir de 3 años de edad.

Sobredosis.

Síntomas: dolor epigástrico, náuseas, vómitos, diarrea, picazón y erupciones cutáneas, aumento de la excitabilidad del sistema nervioso, cefalea, aumento de la presión arterial, formación de trombos. Puede presentarse intensificación de las reacciones adversas.

La sobredosis puede provocar alteraciones en la excreción renal de ácido ascórbico y ácido úrico, con acidez de la orina, lo que conlleva el riesgo de precipitación de cálculos oxalato.

El uso prolongado en dosis elevadas puede provocar supresión de la función del aparato insular del páncreas y alteraciones en la función renal.

El ácido ascórbico en dosis superiores a 3 g/día puede provocar acidosis o anemia hemolítica en ciertas personas con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.

Tratamiento: lavado gástrico, uso de agentes adsorbentes y tratamiento sintomático.

Reacciones adversas.

Del sistema nervioso central: dolor de cabeza, sensación de fatiga; con administración prolongada en dosis altas: alteraciones del sueño, aumento de la excitabilidad del sistema nervioso central.

Del riñón y las vías urinarias: acidificación de la orina, hiperoxaluria en pacientes con factores de riesgo a dosis superiores a 1 g/día; con administración prolongada en dosis altas: daño al aparato glomerular renal, formación de cálculos urinarios de uratos y oxalatos, insuficiencia renal. Dosis de ácido ascórbico superiores a 600 mg/día producen efecto diurético.

Del sistema hematopoyético: con administración prolongada en dosis altas: trombocitosis, hipertrombocitemia, formación de trombos, eritropenia, leucocitosis neutrófila, anemia hemolítica en algunas personas con déficit de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.

Del metabolismo: hipervitaminosis C, deterioro de la trofia tisular; con administración prolongada en dosis altas: supresión de la función del aparato insular del páncreas (hiperglucemia, glucosuria) y de la síntesis de glucógeno, retención de sodio y líquidos, alteraciones del metabolismo del zinc y cobre.

Del sistema cardiovascular: con administración prolongada en dosis altas: distrofia del miocardio, aumento de la presión arterial, desarrollo de microangiopatías.

Del tracto gastrointestinal: con administración prolongada en dosis altas: irritación de la mucosa del tubo digestivo, acidez gástrica, espasmos gástricos, náuseas, vómitos, diarrea.

Del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo hiperemia cutánea, erupciones cutáneas, eccemas, prurito, angioedema (edema de Quincke), urticaria, shock anafiláctico, reacciones respiratorias de hipersensibilidad.

Plazo de validez. 5 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase. 10 comprimidos en blíster; 5 blísteres en caja.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante. AT «FÁBRICA DE VITAMINAS DE KIEV».

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de su actividad.

04073, Ucrania, Kiev, calle Kopilivska, 38.

Sitio web: www.vitamin.com.ua