Ascorutin

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO ASCORUTIN (ASCORUTIN)

Composizione:

Principi attivi: ogni compressa contiene acido ascorbico (vitamina C) 50 mg, rutina (rutoside triidrato) 50 mg;

Eccipienti: zucchero, amido di patate, stearato di calcio, talco.

Forma farmaceutica. Compresse.

Proprietà fisico-chimiche principali: compresse di forma rotonda con superficie piatta e bordi smussati, con riga di rottura, di colore giallo chiaro con tonalità verdognola e inclusioni.

Gruppo farmacoterapeutico. Agenti stabilizzanti dei capillari. Bioflavonoidi.

Codice ATC C05CA51.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

Medicinale combinato il cui effetto è determinato dagli effetti dei componenti che ne fanno parte.

La rutina (vitamina P) favorisce la trasformazione dell'acido ascorbico in acido deidroascorbico e previene la successiva trasformazione di quest'ultimo in acido diketogulonico. Per questo motivo, la maggior parte degli effetti della rutina sono mediati dall'acido ascorbico.

La rutina in associazione con l'acido ascorbico riduce la permeabilità e la fragilità capillare, rafforza la parete cellulare, riduce l'aggregazione piastrinica, esercita un effetto antinfiammatorio (anche attraverso l'inibizione dell'attività dell'ialuronidasi) e possiede proprietà antiossidanti, partecipando ai processi redox.

Inoltre, alla rutina sono attribuiti effetti quali la riduzione dell'esudazione della frazione liquida del plasma sanguigno e del diapedesi delle cellule ematiche attraverso la parete vascolare; effetti coleretici e un lieve effetto antiipertensivo.

Nei pazienti con insufficienza venosa cronica, la rutina determina una riduzione dei sintomi di edema e dolore, dei disturbi trofici, nonché una diminuzione o scomparsa delle parestesie e dei crampi. Favorisce inoltre la riduzione dell'intensità degli effetti collaterali della radioterapia (cistite, enteroprocitite, disfagia, eritema cutaneo) e rallenta il decorso della retinopatia diabetica.

Farmacocinetica.

Ogni vitamina presente nel medicinale subisce i propri specifici processi metabolici. L'acido ascorbico viene rapidamente assorbito principalmente nel duodeno e nell'intestino tenue. Entro 30 minuti dall'assunzione, il livello di acido ascorbico nel sangue aumenta sensibilmente, inizia il suo assorbimento da parte dei tessuti, trasformandosi inizialmente in acido deidroascorbico, che penetra attraverso le membrane cellulari senza dispendio energetico e viene rapidamente ridotto all'interno della cellula. L'acido ascorbico nei tessuti è presente quasi esclusivamente a livello intracellulare e si trova in tre forme: acido ascorbico, acido deidroascorbico e ascorbigeno (acido ascorbico legato). La sua distribuzione negli organi è disomogenea. È particolarmente ricco nelle ghiandole endocrine, specialmente nelle ghiandole surrenali, mentre è presente in quantità minore nel cervello, reni, fegato, muscoli cardiaci e scheletrici. Il contenuto di acido ascorbico nei leucociti e nelle piastrine è più elevato rispetto a quello nel plasma sanguigno. Viene metabolizzato ed escreto fino al 90% attraverso i reni sotto forma di ossalato, parzialmente anche in forma libera.

La rutina, assorbita nel tratto gastrointestinale, favorisce il trasporto e l'accumulo dell'ascorbato. Viene escreta in forma invariata e come metaboliti, principalmente attraverso la bile e in misura minore attraverso le urine.

Il tempo di dimezzamento di eliminazione è di 10-25 ore.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Carenza di rutina e acido ascorbico.
• Nell’ambito della terapia combinata delle malattie associate ad aumento della permeabilità vascolare.
• Prevenzione delle malattie da raffreddamento e riduzione dei sintomi influenzali.
• Per il potenziamento dell’immunità.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del medicinale.
• Aumento della coagulazione del sangue, tromboflebiti, tendenza ai trombosi.
• Gotta, calcolosi urinaria con formazione di calcoli urici, cistinuria, ipokaliemia e ipercalcemia, ossalaturia.
• Diabete mellito.
• Gravi malattie renali.
• Uso concomitante con sulfonamidi o aminoglicosidi.
• Intolleranza al fruttosio, sindrome da malassorbimento glucosio-galattosio.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Acido acetilsalicilico, contraccettivi orali: riduzione dell’assorbimento del medicinale.

L’acido ascorbico in dosi ≥ 1 g aumenta la biodisponibilità dei contraccettivi orali (estrogeni, incluso etinilestradiolo), aumenta la concentrazione ematica dei salicilati, potenziandone l’effetto collaterale (rischio di cristalluria, effetto sulla mucosa gastrica).

Acido acetilsalicilico, barbiturici, tetracicline: aumento dell’escrezione urinaria di acido ascorbico.

Penicillina (inclusa benzilpenicillina), tetracicline, preparati di ferro: alte dosi di acido ascorbico possono aumentarne l’assorbimento e la concentrazione ematica.

Desferriossamina (deferoxamina): aumenta l’assorbimento del ferro, la sua escrezione urinaria; aumenta la tossicità tissutale del ferro, in particolare la cardiotoxicità, che può portare a decompensazione del sistema circolatorio. Sono stati riportati disturbi della funzione cardiaca (generalmente reversibili dopo l’interruzione della vitamina C) in pazienti con emocromatosi idiopatica e talassemia che assumevano desferriossamina e alte dosi di acido ascorbico (oltre 500 mg al giorno). Tale combinazione in questa categoria di pazienti richiede cautela e un accurato monitoraggio della funzione cardiaca. L’acido ascorbico può essere assunto solo 2 ore dopo l’iniezione di desferriossamina.

Eparina, anticoagulanti indiretti, fenotiazine, fluofenazina, sulfonamidi, antibiotici aminoglicosidi: riduzione dell’efficacia di questi farmaci.

Ciclosporina A: possibile riduzione della sua biodisponibilità.

Vitamine del gruppo B: reciproco potenziamento dell’effetto terapeutico. Alte dosi di acido ascorbico influenzano la riassorbimento della vitamina B12.

Corticosteroidi, paracetamolo: aumenta il tempo di emivita di questi ultimi con l’assunzione di alte dosi di acido ascorbico (questa interazione non ha conseguenze cliniche nell’assunzione di dosi terapeutiche).

Calcitonina: aumenta la velocità di assorbimento dell’acido ascorbico.

Anfetamina: aumenta l’escrezione renale con l’assunzione di alte dosi di acido ascorbico.

Antiacidi a base di alluminio: va considerato che l’acido ascorbico favorisce l’assorbimento intestinale di alluminio, con possibile aumento dell’eliminazione urinaria di alluminio. L’uso concomitante di antiacidi e acido ascorbico non è raccomandato, specialmente nei pazienti con insufficienza renale.

Nel caso di uso prolungato (oltre 4 settimane), il medicinale non deve essere somministrato contemporaneamente a glicosidi cardiaci, antiipertensivi o farmaci antiinfiammatori non steroidei, poiché può potenziarne l’effetto.

L’acido ascorbico aumenta l’escrezione urinaria di ossalati, aumentando così il rischio di formazione di calcoli ossalici nell’urina.

L’uso combinato di dosi molto elevate di acido ascorbico con amigdalina (medicina complementare) può aumentare il rischio di tossicità da cianuro.

Fumo, alcol: riducono la concentrazione di ascorbato nel plasma sanguigno.

Disulfiram: l’assunzione prolungata di alte dosi di acido ascorbico inibisce la reazione disulfiram-alcol.

L’acido ascorbico in alte dosi (oltre 2 g/giorno) può influenzare i risultati degli esami biochimici per la determinazione di creatinina, acido urico e glucosio nei campioni di sangue e urina, nonché la determinazione di fosfati inorganici, enzimi epatici e bilirubina nel sangue. Il test di screening delle feci per sangue occulto può risultare falsamente negativo.

L’assunzione contemporanea con bevande alcaline o succhi freschi di frutta o verdura riduce l’assorbimento dell’acido ascorbico.

Caratteristiche d'uso.

L'uso contemporaneo del medicinale con bevande alcaline, succhi di frutta o verdura freschi riduce l'assorbimento della vitamina C. L'assorbimento dell'acido ascorbico può risultare compromesso in caso di discinesie intestinali, enteriti e aclilia.

Poiché l'acido ascorbico aumenta l'assorbimento del ferro, il suo impiego in dosi elevate può risultare pericoloso per pazienti affetti da emocromatosi, talassemia, policitemia, leucemia e anemia sideroblastica. Ai pazienti con elevato contenuto di ferro nell'organismo si raccomanda di utilizzare il medicinale alle dosi minime.

L'acido ascorbico deve essere utilizzato con cautela nel trattamento di pazienti con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi e di pazienti con anamnesi di malattie renali.

In caso di somministrazione prolungata di alte dosi di acido ascorbico, è necessario monitorare la funzionalità renale, il livello della pressione arteriosa e la funzionalità del pancreas.

In caso di nefrolitiasi, la dose giornaliera di acido ascorbico non deve superare 1 g. Non è consigliabile somministrare alte dosi del medicinale a pazienti con aumento della coagulazione del sangue.

Poiché l'acido ascorbico esercita un lieve effetto stimolante, non è consigliabile assumere il medicinale verso la fine della giornata.

A causa della presenza di acido ascorbico nel medicinale, questo può alterare i risultati di alcuni esami di laboratorio (vedere la sezione «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»).

Il medicinale contiene zuccheri, da tenere in considerazione nei pazienti affetti da diabete mellito.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Durante la gravidanza, il medicinale può essere utilizzato solo dopo consultazione medica. È controindicato durante il I trimestre di gravidanza. Durante il II–III trimestre di gravidanza o durante l'allattamento, il medicinale può essere somministrato valutando attentamente il rapporto beneficio/rischio per la donna e per il feto/il neonato, purché siano rigorosamente rispettate le dosi e la durata del trattamento raccomandate.

Sulla base dei dati clinici disponibili sull'uso da parte delle donne in gravidanza di rutina e vitamina C come medicinali singoli, non sono stati evidenziati rischi significativi per il feto. Tuttavia, non sono stati condotti studi clinici adeguati e ben controllati sulla sicurezza dell'uso di medicinali combinati contenenti vitamina C e rutina durante la gravidanza. Non vi sono segnalazioni di tossicità embriofetale della rutina né di suo passaggio nel latte materno. La vitamina C viene escreta nel latte materno, tuttavia dosi anche 10 volte superiori alla dose giornaliera raccomandata non hanno determinato un aumento significativo della sua concentrazione nel latte materno.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Non sono disponibili dati sull'effetto di Ascorutin sulla capacità di guidare autoveicoli o di utilizzare macchinari.

Modalità e dosi di somministrazione.

Il medicinale va somministrato per via orale dopo i pasti. Le compresse devono essere inghiottite intere, accompagnate da una piccola quantità d'acqua.

Per scopi terapeutici, si raccomanda ai adulti di assumere 1 compressa da 2 a 3 volte al giorno; ai bambini a partire dai 3 anni di età – 1 compressa 2 volte al giorno.

Come misura profilattica, l'assunzione raccomandata del medicinale è: per gli adulti – 1 compressa 2 volte al giorno; per i bambini a partire dai 3 anni di età – 1 compressa al giorno.

La durata del trattamento è di 3–4 settimane (in base alla natura della malattia e all'efficacia della terapia).

Bambini.

Il medicinale può essere somministrato ai bambini a partire dai 3 anni di età.

Sovradosaggio.

Manifestazioni: dolore epigastrico, nausea, vomito, diarrea, prurito ed eruzioni cutanee, ipereccitabilità del sistema nervoso, cefalea, aumento della pressione arteriosa, formazione di trombi. È possibile un'intensificazione delle reazioni avverse.

Il sovradosaggio può provocare alterazioni dell'escrezione renale di acido ascorbico e acido urico durante l'acidificazione delle urine, con rischio di precipitazione di calcoli ossalici.

Con l'uso prolungato in dosi elevate, è possibile un'inibizione della funzione dell'apparato insulare del pancreas e un'alterazione della funzione renale.

L'acido ascorbico in dosi superiori a 3 g/giorno può indurre acidosi o anemia emolitica in soggetti con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi.

Trattamento: lavanda gastrica, uso di assorbenti, terapia sintomatica.

Effetti indesiderati.

Dal sistema nervoso centrale: mal di testa, sensazione di affaticamento; con l’uso prolungato in dosi elevate: disturbi del sonno, aumento dell’eccitabilità del sistema nervoso centrale.

Da parte dei reni e delle vie urinarie: acidificazione delle urine; iperossalaturia nei pazienti a rischio con dosi superiori a 1 g/giorno; con l’uso prolungato in dosi elevate: danno all’apparato glomerulare renale, formazione di calcoli urici e ossalati nelle vie urinarie, insufficienza renale. Dosi di acido ascorbico superiori a 600 mg/giorno determinano un effetto diuretico.

Dal sistema emopoietico: con l’uso prolungato in dosi elevate: trombocitosi, iperprotrombinemia, formazione di trombi, eritropenia, leucocitosi neutrofila, anemia emolitica in alcune persone con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi.

Dal metabolismo: ipervitaminosi C, peggioramento della trofia tissutale; con l’uso prolungato in dosi elevate: inibizione della funzione dell’apparato insulare del pancreas (iperglicemia, glucosuria) e della sintesi del glicogeno, ritenzione di sodio e liquidi, alterazioni del metabolismo dello zinco e del rame.

Dal sistema cardiovascolare: con l’uso prolungato in dosi elevate: distrofia del miocardio, aumento della pressione arteriosa, sviluppo di microangiopatie.

Dal tratto gastrointestinale: con l’uso prolungato in dosi elevate: irritazione della mucosa del tratto digestivo, pirosi, spasmi gastrici, nausea, vomito, diarrea.

Dal sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, comprese emorragie cutanee, eruzioni cutanee, eczemi, prurito, edema di Quincke, orticaria, shock anafilattico, reazioni respiratorie di ipersensibilità.

Periodo di validità. 5 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione. 10 compresse in blister; 5 blister in una confezione.

Categoria di vendita. Senza ricetta.

Produttore. A.C. «FABBRICA VITAMINE KIEV».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

04073, Ucraina, Kiev, via Kopilivska, 38.

Sito web: www.vitamin.com.ua