Askorutyna

INSTRUKCJA dotyczÄ…ca stosowania leczniczego leku Askorutyna (ASCORUTIN)

Skład:

substancje czynne: kwas askorbinowy (witamina C), rutozyd;

1 tabletka zawiera kwasu askorbinowego (witaminy C) w przeliczeniu na substancję o czystości 100 %
50 mg, rutozydu trihydrau w przeliczeniu na bezwodną substancję o czystości 100 % – 50 mg;

substancje pomocnicze: cukier biały, skrobię ziemniaczaną, skrobię kukurydzianą, stearynian magnezu, talk.

Postać leku. Tabletka.

Główne cechy fizykochemiczne: jednowarstwowe tabletki o kształcie okrągłym, świetłożółtego koloru z zielonkawym odcieniem, o płaskich górnych i dolnych powierzchniach, z krawędziami ściętymi. Na powierzchni tabletek dopuszczalne są wtrącenia. W łamaniu pod lupą widać stosunkowo jednolitą strukturę.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki stabilizujące ścianę naczyń kapilarnych. Bioflawonoidy. Rutozyd, kombinacje. Kod ATC C05CA51.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Lek złożony, którego działanie wynika z efektów składników wchodzących w jego skład.

Rutozyd (witamina P) sprzyja przekształcaniu kwasu askorbinowego w kwas dehydroaskorbinowy i zapobiega dalszej transformacji tego ostatniego w kwas diketogulonowy. Dlatego większość efektów rutozydu jest pośrednio związana z kwasem askorbinowym.

Rutozyd w połączeniu z kwasem askorbinowym zmniejsza przepuszczalność i krucheść naczyń włosowatych, wzmocnia ścianę komórkową, zmniejsza agregację płytek krwi, wykazuje działanie przeciwzapalne (w tym poprzez hamowanie aktywności hialuronidazy), właściwości antyoksydacyjne oraz uczestniczy w procesach redoks.

Ponadto rutozyd charakteryzuje się takimi efektami jak zmniejszenie egzudacji płynnej części osocza krwi oraz diapedezy komórek krwi przez ścianę naczynia, działanie cholagogiczne oraz łagodny efekt antyhipertensyjny.

U pacjentów z przewlekłą niewydolnością żylną rutozyd prowadzi do zmniejszenia obrzęku i zespołu bólowego, zaburzeń troficznych, zmniejszenia się lub zaniku parestezji i kurczów. Sprzyja również zmniejszeniu nasilenia działań niepożądanych terapii promieniowej (cystyt, enteroprotekt, dysfagia, zaczerwienienie skóry), a także spowalnia postępowanie retinopatii cukrzycowej.

Farmakokinetyka.

Każda witamina wchodząca w skład leku ulega charakterystycznym dla niej przemianom. Kwas askorbinowy szybko wchłania się głównie w dwunastnicy i jelicie cienkim. Po 30 minutach od przyjęcia stężenie kwasu askorbinowego we krwi wyraźnie wzrasta, rozpoczyna się jego wychwyt przez tkanki, przy czym najpierw przekształca się on w kwas dehydroaskorbinowy, który przenika przez błony komórkowe bez kosztów energetycznych i szybko ulega regeneracji w komórce. Kwas askorbinowy w tkankach występuje niemal wyłącznie wewnątrzkomórkowo i występuje w trzech formach – askorbinowej, dehydroaskorbinowej oraz askorbigenie (związany kwas askorbinowy). Rozkłada się nierównomiernie między organami. Dużo go znajduje się w gruczołach dokrewnych, szczególnie w nadnerczach, mniej – w mózgu, nerkach, wątrobie, mięśniu sercowym i mięśniach szkieletowych. Stężenie kwasu askorbinowego w leukocytach i trombocytach jest wyższe niż w osoczu krwi. Metabolizuje się i wydala do 90% przez nerki w postaci szczawianu, częściowo również w formie wolnej.

Rutozyd, wchłaniając się w przewodzie pokarmowym, sprzyja transportowi i magazynowaniu askorbatu. Wydala się w niezmienionej postaci oraz w formie metabolitów, głównie z żółcią, a w mniejszym stopniu – z moczem.

Okres półwydalenia wynosi 10–25 godzin.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

• Deficyt rutynozydu i kwasu askorbinowego.
• W ramach terapii skojarzonej chorób towarzyszących z podwyższonym przepływem naczyń.
• Profilaktyka chorób infekcyjnych oraz łagodzenie objawów grypy.
• W celu wzmocnienia odporności.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na dowolny składnik leku.
• Podwyższona krzepliwość krwi, zapalenie żył z tworzeniem się skrzeplin, skłonność do zakrzepicy.
• Przyczepka, kamica nerkowa z tworzeniem kamieni moczynowych, cystynuria, hipokaliemia i hiperkalcemia, oksalaturia.
• Cukrzyca.
• Ciężkie choroby nerek.
• Jednoczesne stosowanie z sulfonamidami lub aminoglikozydami.
• Nietolerancja fruktozy, zespół niedoboru wchłaniania glukozy-galaktozy.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Kwas acetylosalicylowy, doustne środki antykoncepcyjne: zmniejszenie wchłaniania leku.

Kwas askorbinowy w dawce ≥1 g zwiększa biodostępność środków antykoncepcyjnych doustnych (estrogenów, w tym etynilostradiolu), zwiększa stężenie w krwi salicylanów, nasilając ich działanie niepożądane (ryzyko kryształomocznicy, wpływ na błonę śluzową żołądka).

Kwas acetylosalicylowy, barbiturany, tetracykliny: zwiększenie wydalania kwasu askorbinowego z moczem.

Penicylina (w tym benzylpenicylina), tetracyklina, leki żelaza: wysokie dawki kwasu askorbinowego mogą zwiększać ich wchłanianie i stężenie w krwi.

Desferioksamid (deferoksamid): zwiększa się wchłanianie żelaza, jego wydalanie z moczem; zwiększa się toksyczność tkankowa żelaza, szczególnie kardiotoxyczność, co może prowadzić do dekompensacji układu krążenia. Opisywano zaburzenia funkcji serca (zazwyczaj odwracalne po odstawieniu witaminy C) u pacjentów z idiopatycznym hemochromatozą i talasemią, którzy stosowali desferioksamid i wysokie dawki kwasu askorbinowego (powyżej 500 mg na dobę). Taka kombinacja u tej grupy pacjentów wymaga ostrożności i dokładnego monitorowania funkcji serca. Kwas askorbinowy można przyjmować dopiero po upływie 2 godzin od wstrzyknięcia desferioksamidu.

Heparyna, leki przeciwkrzepliwe pośrednie, fenytoazyny, flufenazyna, leki sulfonamidowe, antybiotyki z grupy aminoglikozydów: zmniejszenie skuteczności tych leków.

Cyklosporyna A: możliwe zmniejszenie jej biodostępności.

Witaminy grupy B: wzajemne wzmocnienie działania terapeutycznego. Wysokie dawki kwasu askorbinowego wpływają na resorpcję witaminy B12.

Kortykosteroidy, paracetamol: zwiększa się czas półtrwania tych substancji przy stosowaniu wysokich dawek kwasu askorbinowego (ta interakcja nie ma konsekwencji klinicznych przy stosowaniu dawek terapeutycznych).

Kalcitonina: zwiększa się szybkość wchłaniania kwasu askorbinowego.

Amfetamina: zwiększa się wydalanie nerkowe amfetaminy przy stosowaniu wysokich dawek kwasu askorbinowego.

Antykwasy zawierające aluminium: należy wziąć pod uwagę, że kwas askorbinowy sprzyja wchłanianiu aluminium z przewodu pokarmowego, możliwe zwiększenie wydalania aluminium z moczem. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania antykwasków i kwasu askorbinowego, szczególnie u pacjentów z niewydolnością nerek.

Przy długotrwałym stosowaniu (ponad 4 tygodnie) nie należy przepisywać leku jednocześnie z glikozydami nasierdziowymi, lekami przeciwhypertensyjnymi lub niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, ponieważ może on nasilać ich działanie.

Kwas askorbinowy nasila wydalanienie oksalatów z moczem, zwiększając tym samym ryzyko powstawania kamieni oksalatowych w moczu.

Stosowanie w kombinacji bardzo wysokich dawek kwasu askorbinowego z amigdaliny (medycyna komplementarna) może zwiększyć ryzyko toksyczności cyjankowej.

Palenie tytoniu, alkohol: zmniejszają stężenie askorbinianu w osoczu krwi.

Disulfiram: długotrwałe przyjmowanie dużych dawek kwasu askorbinowego hamuje reakcję disulfiram–alkohol.

Kwas askorbinowy w dużych dawkach (powyżej 2 g/dobę) może wpływać na wyniki badań biochemicznych poziomów kreatyniny, kwasu moczowego i glukozy w próbkach krwi i moczu, na oznaczenie poziomu fosforanów nieorganicznych, enzymów wątrobowych i bilirubiny we krwi. Test przesiewowy kału na krew utajoną może być fałszywie negatywny.

Jednoczesne stosowanie z alkalicznymi napojami oraz spożycie świeżych soków owocowych lub warzywnych zmniejsza wchłanianie kwasu askorbinowego.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Współrzędne stosowanie leku z napojami alkalicznymi, świeżo wyciskanymi sokami owocowymi lub warzywnymi zmniejsza absorpcję witaminy C. Wchłanianie kwasu askorbinowego może być zaburzone przy chorobach jelitowych, enteritach oraz achylii.

Ponieważ kwas askorbinowy zwiększa wchłanianie żelaza, jego stosowanie w wysokich dawkach może być niebezpieczne dla pacjentów z hemochromatozą, talasemią, polycytemią, białaczką oraz anemią sieroblastyczną. Pacjenci z wysokim stężeniem żelaza w organizmie powinni przyjmować lek w minimalnych dawkach.

Należy ostrożnie stosować kwas askorbinowy w leczeniu pacjentów z niedoborem glukozo-6-fosfodehydrogenazy oraz u pacjentów z chorobą nerek w wywiadzie.

Przy długotrwałym stosowaniu wysokich dawek kwasu askorbinowego należy kontrolować funkcję nerek, poziom ciśnienia tętniczego, funkcję trzustki.

Przy kamicy nerkowej dawka dobową kwasu askorbinowego nie powinna przekraczać 1 g. Nie należy przepisywać wysokich dawek leku chorym z podwyższonym krzepnięciem krwi.

Ponieważ kwas askorbinowy wywiera łagodne działanie pobudzające, nie zaleca się przyjmowania leku na końcu dnia.

Ze względu na zawartość kwasu askorbinowego w składzie leku może on wpływać na wyniki niektórych badań laboratoryjnych (patrz rozdział „Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji”).

Lek zawiera cukier, co należy uwzględnić u pacjentów z cukrzycą.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

W okresie ciąży lek można stosować wyłącznie po konsultacji z lekarzem. Lek jest przeciwwskazany w I trymestrze ciąży. W II–III trymestrze ciąży lub w okresie karmienia piersią lek należy stosować z uwzględnieniem stosunku korzyści do ryzyka dla kobiety i płodu/dziecka przy ścisłym przestrzeganiu zalecanych dawek i długości leczenia.

Według dostępnych danych klinicznych dotyczących stosowania rutyny oraz witaminy C w postaci oddzielnych leków u kobiet w ciąży, nie stwierdzono istotnych ryzyk dla płodu. Jednakże nie przeprowadzono odpowiednich, dobrze kontrolowanych badań klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania leków kombinowanych zawierających witaminę C i rutynę u kobiet w ciąży.

Nie ma doniesień o działaniu embriotoksycznym rutyny ani o jego przenikaniu do mleka matki.

Witamina C wydzielana jest z mlekiem matki, jednakże dawki nawet 10-krotnie przekraczające zalecaną dawkę dobową nie prowadziły do istotnego wzrostu jej stężenia w mleku matki.

Wpływ na zdolność do kierowania pojazdami lub obsługiwanie maszyn.

Nie ma danych dotyczących wpływu Askorutyny na zdolność do kierowania pojazdami lub pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Lek przyjmować doustnie po posiłku. Tabletki należy połykać całe, popijając niewielką ilością wody.

W celu leczenia dorosłym przepisuje się po 1 tabletce 2–3 razy na dobę; dzieciom powyżej 3. roku życia – po 1 tabletce 2 razy na dobę. W celu profilaktyki zaleca się przyjmowanie leku: dorosłym – po 1 tabletce 2 razy na dobę, dzieciom powyżej 3. roku życia – po 1 tabletce na dobę.

Czas trwania leczenia – 3–4 tygodnie (w zależności od charakteru choroby i skuteczności terapii).

Dzieci.

Lek przepisuje się dzieciom powyżej 3. roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy: ból w nadbrzuszu, nudności, wymioty, biegunka, świąd, wysypka skórna, podwyższona pobudliwość układu nerwowego, ból głowy, podwyższone ciśnienie tętnicze, tworzenie się skrzeplin. Możliwe nasilenie objawów działań niepożądanych.

Przedawkowanie może prowadzić do zmian wydalania kwasu askorbinowego i kwasu moczowego z moczem przy jego acetylowaniu, z ryzykiem wytrącania się kamieni szczawianowych.

Przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach możliwe jest osłabienie czynności aparatu wyspowego trzustki oraz zaburzenia czynności nerek.

Kwas askorbinowy w dawkach przekraczających 3 g/dobę może powodować rozwój acydozy lub anemii hemolitycznej u niektórych osób z niedoborem glukozo-6-fosforanodehydrogenazy.

Leczenie: przemywanie żołądka, stosowanie sorbentów, leczenie objawowe.

Efekty uboczne.

Ze strony układu nerwowego centralnego: ból głowy, uczucie zmęczenia; przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach – zaburzenia snu, zwiększona pobudliwość układu nerwowego centralnego.

Ze strony nerek i dróg moczowych: zakwaszenie moczu, hiperoksaluria u pacjentów z grupy ryzyka przy dawkach przekraczających 1 g/dobę; przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach – uszkodzenie aparatu glomerularnego nerek, powstawanie kamieni moczowych z soli uranowych i szczawianowych, niewydolność nerek. Dawki kwasu askorbinowego powyżej 600 mg/dobę wykazują działanie moczopędne.

Ze strony układu krwiotwórczego: przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach – trombocytoza, hiperprotrombinemia, powstawanie skrzeplin, erytrocytopenia, neutrofilowy leukocytoza, anemia hemolityczna u niektórych osób z niedoborem glukozo-6-fosfodwuwodniowazdy.

Ze strony metabolizmu: hiperwitaminoza C, pogorszenie odżywienia tkanek; przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach – hamowanie funkcji aparatu wyspowego trzustki (hiperglikemia, glukozuria) i syntezy glikogenu, zatrzymanie sodu i płynu, zaburzenia metabolizmu cynku i miedzi.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach – dystrofia mięśnia sercowego, podwyższenie ciśnienia tętniczego, rozwój mikroangiopatii.

Ze strony przewodu pokarmowego: przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach – podrażnienie błony śluzowej przewodu pokarmowego, oparzenie żołądka, skurcze żołądka, nudności, wymioty, biegunka.

Ze strony układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości, w tym hiperemia skóry, wysypka skórna, egzemy, świąd, obrzęk Quinckego, pokrzywka, szok anafilaktyczny, reakcje dróg oddechowych związane z nadwrażliwością.

Okres ważności. 4 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25°C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletów w blisterze.

Po 10 tabletów w blisterze; po 5 blisterów w opakowaniu kartonowym.

Po 10 tabletów w blisterze; po 80 blisterów w pudełku z tektury.

Po 50 tabletów w pojemnikach; po 1 pojemniku w opakowaniu kartonowym.

Kategoria sprzedaży.

Bez recepty.

Producent.

PrAT „Technologia”.

Siedziba producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 20300, obwód czerski, miasto Uman, ulica Stara Prorizna, dom 8.