Ascorutin

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO AСORUTIN (ASCORUTIN)

Composición:

Principios activos: ácido ascórbico (vitamina C), rutósido;

Cada tableta contiene: ácido ascórbico (vitamina C), calculado como sustancia al 100 %: 50 mg; rutósido trihidrato, calculado como sustancia anhidra al 100 %: 50 mg;

Excipientes: azúcar blanca, almidón de papa, almidón de maíz, estearato de magnesio, talco.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas unilaminares, de forma redonda, de color amarillo claro con matices verdosos, con superficies superior e inferior planas y bordes ligeramente biselados. En la superficie de las tabletas pueden observarse pequeñas inclusiones. Al examinar el corte con lupa, se observa una estructura relativamente homogénea.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes estabilizadores capilares. Bioflavonoides. Rutósido, combinaciones. Código ATC C05CA51.

Propiedades farmacodinámicas.

Medicamento combinado cuya acción se debe a los efectos de los componentes que lo componen.

La rutósida (vitamina P) favorece la transformación del ácido ascórbico en ácido deshidroascórbico y previene la transformación posterior de este último en ácido diketogulónico. Por ello, la mayoría de los efectos de la rutósida están mediados por el ácido ascórbico.

La rutósida en combinación con el ácido ascórbico disminuye la permeabilidad y fragilidad capilar, fortalece la pared celular, reduce la agregación plaquetaria, posee efecto antiinflamatorio (incluyendo por la inhibición de la actividad de la hialuronidasa), propiedades antioxidantes y participa en los procesos redox.

Además, la rutósida tiene efectos como la reducción de la exudación de la fracción líquida del plasma sanguíneo y del diapedesis de células sanguíneas a través de la pared vascular; también posee efectos colagogos y antihipertensivos leves.

En pacientes con insuficiencia venosa crónica, la rutósida reduce el edema, el síndrome doloroso, las alteraciones tróficas, así como la aparición o desaparición de paréste­sias y calambres. Asimismo, favorece la reducción de la intensidad de los efectos adversos de la radioterapia (cistitis, enteroproc­titis, disfagia, eritema cutáneo) y también retarda la progresión de la retinopatía diabética.

Farmacocinética.

Cada vitamina que forma parte del medicamento experimenta las transformaciones propias de su naturaleza. El ácido ascórbico se absorbe rápidamente, principalmente en el intestino delgado y el duodeno. A los 30 minutos después de la administración, la concentración de ácido ascórbico en sangre aumenta notablemente, iniciándose su captación por los tejidos. En este proceso, el ácido ascórbico se transforma inicialmente en ácido deshidroascórbico, que atraviesa las membranas celulares sin gasto energético y se reduce rápidamente dentro de la célula. El ácido ascórbico en los tejidos se encuentra casi exclusivamente intracelularmente, y se detecta en tres formas: ácido ascórbico, ácido deshidroascórbico y ascórbigeno (ácido ascórbico ligado). Se distribuye de forma desigual entre los órganos. Es abundante en las glándulas endocrinas, especialmente en las glándulas suprarrenales, y en menor cantidad en el cerebro, riñones, hígado, músculo cardíaco y músculos esqueléticos. La concentración de ácido ascórbico en leucocitos y plaquetas es mayor que en el plasma sanguíneo. Se metaboliza y se excreta hasta en un 90 % por los riñones en forma de oxalato, parcialmente también en forma libre.

La rutósida, tras ser absorbida en el tracto gastrointestinal, favorece el transporte y depósito del ascorbato. Se elimina sin cambios ni metabolitos, principalmente por la bilis y en menor medida por la orina.

El período de semivida de eliminación es de 10 a 25 horas.

Características clínicas.

Indicaciones.

• Déficit de rutósido y ácido ascórbico.
• En el marco del tratamiento complejo de enfermedades acompañadas de aumento de la permeabilidad vascular.
• Profilaxis de enfermedades respiratorias agudas y reducción de los síntomas de la gripe.
• Para aumentar la inmunidad.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento.
• Aumento de la coagulación sanguínea, tromboflebitis, predisposición a trombosis.
• Gota, litiasis urinaria con formación de cálculos de urato, cistinuria, hipocaliemia e hipercalcemia, oxaluria.
• Diabetes mellitus.
• Enfermedades renales graves.
• Administración concomitante con sulfamidas o aminoglucósidos.
• Intolerancia a la fructosa, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Ácido acetilsalicílico, anticonceptivos orales: disminución de la absorción del medicamento.

Ácido ascórbico en dosis ≥1 g aumenta la biodisponibilidad de anticonceptivos orales (estrógenos, incluyendo etinilestradiol), incrementa la concentración en sangre de salicilatos, potenciando sus efectos adversos (riesgo de cristaluria, efecto sobre la mucosa gástrica).

Ácido acetilsalicílico, barbitúricos, tetraciclinas: aumento de la excreción urinaria de ácido ascórbico.

Penicilina (incluyendo benzilpenicilina), tetraciclinas, preparaciones de hierro: altas dosis de ácido ascórbico pueden aumentar su absorción y concentración en sangre.

Desferrioxamina (deferoxamina): se incrementa la absorción y excreción urinaria de hierro; aumenta la toxicidad tisular del hierro, especialmente la cardiotoxicidad, lo que puede provocar descompensación del sistema circulatorio. Se han notificado alteraciones de la función cardíaca (generalmente reversibles tras la suspensión de la vitamina C) en pacientes con hemocromatosis idiopática y talasemia que recibieron desferrioxamina y altas dosis de ácido ascórbico (más de 500 mg/día). Esta combinación en estos pacientes requiere precaución y un monitoreo cuidadoso de la función cardíaca. El ácido ascórbico solo debe administrarse 2 horas después de la inyección de desferrioxamina.

Heparina, anticoagulantes indirectos, fenotiazinas, flufenazina, medicamentos sulfamídicos, antibióticos del grupo de aminoglucósidos: disminución de la eficacia de estos medicamentos.

Ciclosporina A: posible disminución de su biodisponibilidad.

Vitaminas del grupo B: potenciación mutua del efecto terapéutico. Altas dosis de ácido ascórbico afectan la resorción de vitamina B12.

Corticosteroides, paracetamol: se incrementa el período de semieliminación de estos últimos al administrar altas dosis de ácido ascórbico (esta interacción no tiene consecuencias clínicas al usar dosis terapéuticas).

Calcitonina: se incrementa la velocidad de absorción del ácido ascórbico.

Anfetamina: se incrementa su excreción renal al administrar altas dosis de ácido ascórbico.

Antiácidos que contienen aluminio: debe tenerse en cuenta que el ácido ascórbico favorece la absorción de aluminio desde el intestino, pudiendo aumentar la eliminación de aluminio en la orina. No se recomienda el uso combinado de antiácidos y ácido ascórbico, especialmente en pacientes con insuficiencia renal.

No se debe administrar el medicamento simultáneamente con glucósidos cardíacos, antihipertensivos o medicamentos antiinflamatorios no esteroideos durante períodos prolongados (más de 4 semanas), ya que puede potenciar sus efectos.

El ácido ascórbico aumenta la excreción de oxalatos en la orina, incrementando así el riesgo de formación de cálculos oxalatos en la orina.

La combinación de dosis muy altas de ácido ascórbico con amilasa (medicina complementaria) puede aumentar el riesgo de toxicidad por cianuro.

Tabaquismo, alcohol: disminuyen la concentración de ascorbato en el plasma sanguíneo.

Disulfiram: la administración prolongada de altas dosis de ácido ascórbico inhibe la reacción disulfiram-alcohol.

El ácido ascórbico en altas dosis (más de 2 g/día) puede afectar los resultados de los análisis bioquímicos de creatinina, ácido úrico y glucosa en muestras de sangre y orina, así como la determinación de fosfatos inorgánicos, enzimas hepáticas y bilirrubina en sangre. La prueba de detección de sangre oculta en heces puede dar un falso negativo.

La administración simultánea con bebidas alcalinas o el consumo de jugos frescos de frutas o verduras disminuye la absorción del ácido ascórbico.

Características de aplicación.

La administración simultánea del medicamento con bebidas alcalinas, jugos de frutas o verduras frescas reduce la absorción de vitamina C. La absorción del ácido ascórbico puede alterarse en caso de discinesia intestinal, enteritis y achilia.

Dado que el ácido ascórbico aumenta la absorción del hierro, su uso en dosis elevadas puede ser peligroso para pacientes con hemocromatosis, talasemia, policitemia, leucemia y anemia sideroblástica. Los pacientes con alto contenido de hierro en el organismo deben utilizar el medicamento en dosis mínimas.

Debe tenerse precaución al administrar ácido ascórbico a pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa y a pacientes con antecedentes de enfermedad renal.

En caso de tratamiento prolongado con dosis elevadas de ácido ascórbico, se debe controlar la función renal, el nivel de presión arterial y la función del páncreas.

En pacientes con litiasis urinaria, la dosis diaria de ácido ascórbico no debe exceder de 1 g. No se deben administrar dosis elevadas del medicamento a pacientes con aumento de la coagulación sanguínea.

Dado que el ácido ascórbico ejerce un ligero efecto estimulante, no se recomienda tomar el medicamento al final del día.

Debido a la presencia de ácido ascórbico en la composición del medicamento, este puede alterar los resultados de diversas pruebas de laboratorio (véase la sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).

El medicamento contiene azúcar, lo cual debe tenerse en cuenta en pacientes con diabetes mellitus.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Durante el embarazo, el medicamento solo debe usarse tras consulta médica. Está contraindicado su uso durante el primer trimestre del embarazo. Durante el segundo y tercer trimestre del embarazo o durante la lactancia, el medicamento debe administrarse considerando la relación beneficio/riesgo para la mujer y el feto/niño, siempre que se sigan estrictamente las dosis recomendadas y la duración del tratamiento.

De acuerdo con los datos clínicos disponibles sobre el uso de rutina y vitamina C como medicamentos individuales durante el embarazo, no se han detectado riesgos significativos para el feto. Sin embargo, no se han realizado estudios clínicos adecuados ni bien controlados sobre la seguridad del uso de medicamentos combinados que contengan vitamina C y rutina durante el embarazo.

No hay informes sobre la embriotoxicidad de la rutina ni sobre su paso a la leche materna.

La vitamina C se excreta en la leche materna, sin embargo, incluso dosis que superan hasta 10 veces la dosis diaria recomendada no provocan un aumento significativo de su concentración en la leche materna.

Capacidad para influir sobre la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

No existen datos sobre el efecto de Ascorutin sobre la capacidad de conducir vehículos o trabajar con maquinaria.

Vía de administración y dosis.

El medicamento se debe tomar por vía oral después de las comidas. Las tabletas deben tragarse enteras, acompañadas con una pequeña cantidad de agua.

Con fines terapéuticos, administrar a adultos 1 tableta 2–3 veces al día; en niños a partir de
3 años de edad, 1 tableta 2 veces al día. Como medida profiláctica, la dosis recomendada es: para adultos, 1 tableta 2 veces al día; para niños a partir de
3 años de edad, 1 tableta al día.

La duración del tratamiento es de 3–4 semanas (dependiendo de la naturaleza de la enfermedad y de la eficacia del tratamiento).

Niños.

El medicamento puede administrarse a niños a partir de 3 años de edad.

Sobredosis.

Síntomas: dolor epigástrico, náuseas, vómitos, diarrea, prurito y erupciones cutáneas, aumento de la excitabilidad del sistema nervioso, cefalea, elevación de la presión arterial, formación de trombos. Puede producirse intensificación de las reacciones adversas.

La sobredosis puede provocar alteraciones en la excreción renal de ácido ascórbico y ácido úrico durante la acetilación de la orina, con riesgo de precipitación de cálculos oxalato.

Con el uso prolongado en dosis elevadas, puede producirse supresión de la función del aparato insular del páncreas, alteración de la función renal.

El ácido ascórbico en dosis superiores a 3 g/día puede provocar acidosis o anemia hemolítica en algunas personas con déficit de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.

Tratamiento: lavado gástrico, uso de agentes absorbentes, tratamiento sintomático.

Reacciones adversas.

Del sistema nervioso central: dolor de cabeza, sensación de fatiga; con aplicación prolongada en dosis altas: alteraciones del sueño, aumento de la excitabilidad del sistema nervioso central.

Del riñón y las vías urinarias: acidificación de la orina, hiperoxalaturia en pacientes del grupo de riesgo con dosis superiores a 1 g/día; con aplicación prolongada en dosis altas: daño del aparato glomerular renal, formación de cálculos urinarios de uratos y oxalatos, insuficiencia renal. Dosis de ácido ascórbico superiores a 600 mg/día producen efecto diurético.

Del sistema sanguíneo: con aplicación prolongada en dosis altas: trombocitosis, hipertrombinemia, formación de trombos, eritropenia, leucocitosis neutrófila, anemia hemolítica en algunas personas con deficiencia de glucosa-6-fosfatodeshidrogenasa.

Del metabolismo: hipervitaminosis C, deterioro de la trofia tisular; con aplicación prolongada en dosis altas: supresión de la función del aparato insular del páncreas (hiperglucemia, glucosuria) y de la síntesis de glucógeno, retención de sodio y líquidos, alteraciones del metabolismo de zinc y cobre.

Del sistema cardiovascular: con aplicación prolongada en dosis altas: distrofia del miocardio, aumento de la presión arterial, desarrollo de microangiopatías.

Del tubo digestivo: con aplicación prolongada en dosis altas: irritación de la mucosa del tubo digestivo, acidez gástrica, espasmos gástricos, náuseas, vómitos, diarrea.

Del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo hiperemia cutánea, erupciones cutáneas, eccemas, prurito, edema de Quincke, urticaria, shock anafiláctico, reacciones respiratorias de hipersensibilidad.

Período de validez. 4 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar inaccesible para los niños.

Envase.

10 comprimidos por blíster.

10 comprimidos por blíster; 5 blísteres por caja.

10 comprimidos por blíster; 80 blísteres por caja de cartón.

50 comprimidos en recipientes; 1 recipiente por caja.

Categoría de dispensación.

Sin receta médica.

Fabricante.

PrAT «Tehnolog».

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de su actividad.

Ucrania, 20300, región de Cherkasy, ciudad de Uman, calle Stará Prorizna, 8.