INSTRUKCJA dotyczÄ cza stosowania leku ArtoksAN (ARTOXAN)

SkÅ ad:

substancja czynna: tenoksykam;

1 fiolka z liofilizatem do sporzÄ dzenia roztworu do wstrzykiwaÅ„ zawiera tenoksykamu 20 mg;

substancje pomocnicze: manitol (E 421); edetatu disodii; acidum ascorbicum; trometamol; natrium hydroxidum; natrium hydroxidum lub acidum hydrochloridum dilutum;

1 ampuÅ‚ka rozpuszczalnika zawiera 2 ml wody do wstrzykiwaÅ„.

PostaÄ‡ leku. Liofilizat do sporzÄ dzenia roztworu do wstrzykiwaÅ„.

GÅ‚ówne fizykochemiczne wÅ‚aÅ›ciwoÅ›ci: liofilizowany proszek Å¼óÅ‚tego koloru.

Rozpuszczalnik (woda do wstrzykiwaÅ„): przejrzysty, bezbarwny roztwór.

Odtworzony roztwór: przejrzysty roztwór Å¼óÅ‚to-zielony.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwzapalne niesteroidowe i leki przeciwrzÄ umatyczne. Oksykamy. Kod ATC M01A C02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Tenoksikam – lek niesteroidowy o działaniu przeciwbólowym (NSAID). Wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne i przeciwgorączkowe.

Mechanizm działania opiera się na nieselectywnej blokadzie aktywności izoenzymów cyklooksygenazy-1 (COX-1) i cyklooksygenazy-2 (COX-2), co prowadzi do zaburzenia syntezy prostaglandyn i tromboksanów. Hamuje agregację płytek krwi.

Badania in vitro wskazują również, że tenoksikam może działać jako akceptor aktywnego tlenu w obszarze stanu zapalnego oraz posiada zdolność hamowania metaloproteinaz (stromelizyny i kolagenazy), które powodują niszczenie chrząstki.

Farmakokinetyka.

Biodostępność tenoksikamu po podaniu dożylnym, domięśniowym i doustnym jest podobna. Po wstrzyknięciu dożylnym w dawce 20 mg stężenie w osoczu krwi szybko zmniejsza się w ciągu 2 godzin, co związane jest z procesem rozprzestrzeniania. Po tym krótkim okresie nie występuje różnica w stężeniu tenoksikamu w osoczu krwi po podaniu dożylnym i doustnym. Tenoksikam w znacznym stopniu (w 99%) wiąże się z białkami osocza krwi, dobrze przenika do płynu synowialnego.

Średnia objętość rozprzestrzeniania się w fazie równowagi wynosi 10–12 l. Przy zalecanym trybie stosowania – 20 mg na dobę – stężenie równowagowe w osoczu krwi osiągane jest w ciągu 10–15 dni. Nie obserwuje się kumulacji.

Tenoksikam jest całkowicie metabolizowany w organizmie. Około 2/3 przyjętej dawki wydalane jest głównie z moczem w postaci farmakologicznie nieaktywnego metabolitu – 5-hydroksypirydyny, reszta – z żółcią, głównie w postaci glukuronidowych koniugatów metabolitów hydroksylowych. Okres półwydalenia wynosi 72 godziny. Całkowity klirens osocza krwi – 2 ml/min.

Farmakokinetyka tenoksikamu ma charakter liniowy w zbadanym zakresie dawek od 10 do 100 mg.

Nie wykazano zmian farmakokinetyki tenoksikamu w zależności od wieku pacjenta, choć różnice indywidualne są zazwyczaj większe u pacjentów w starszym wieku.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Umiarkowane do silnego nasilenia bólu i stanu zapalnego w przebiegu osteoarthrytu i reumatoidalnego zapalenia stawów.
Leczenie krótkoterminowe ostrej choroby narządu ruchu, w tym rozciągania, wypaczenia i inne uszkodzenia tkanek miękkich.

W powyższych wskazaniach lek stosować w przypadku niemożności zastosowania tenoksikamu w postaci tabletek.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub na inne substancje pomocnicze leku.
W wywiadzie objawy podwyższonej wrażliwości (w tym astma, katar, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka) na kwas acetylosalicylowy i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ).
Występowanie nawracającego wrzodu żołądka/jelita lub krwawienia w przebiegu choroby aktywnej lub nawroty w wywiadzie (2 lub więcej wyraźnych epizodów wrzodu żołądka lub krwawienia), wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna, ciężki stan zapalny żołądka.
W wywiadzie krwawienia przewodu pokarmowego (melena, hematemeza) oraz perforacje związane z wcześniejszą terapią NLPZ.
Krwawienie mózgowe w wywiadzie lub inne zaburzenia krzepnięcia krwi.
Ciężka niewydolność serca, wątroby lub nerek.
Trzeci trymestr ciąży.
Okres karmienia piersią.
Wiek dziecięcy (do 18 roku życia).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Z innymi NLPZ (w tym inhibitorami COX-2) – możliwe zwiększenie ryzyka wystąpienia działań niepożądanych. Należy unikać jednoczesnego stosowania 2 lub więcej NLPZ.

Z kwasem acetylosalicylowym i innymi salicylanami – możliwe nasilenie klirensu i rozprzestrzeniania tenoksikamu wskutek konkurencji o miejsca wiązania z białkami osocza. Należy unikać jednoczesnego stosowania tych środków ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (szczególnie ze strony przewodu pokarmowego).

Z lekami przeciwkrzepnymi (warfaryna) – możliwe nasilenie działania tych ostatnich. Przy jednoczesnym stosowaniu należy monitorować działanie leków przeciwkrzepnych, szczególnie na wstępnym etapie leczenia tenoksikamem. Nie zaobserwowano klinicznie istotnych interakcji tenoksikamu z heparyną o niskiej masie cząsteczkowej.

Z glikozydami nasierdziowymi – możliwe nasilenie niewydolności serca, obniżenie wskaźnika filtracji kłębuszkowej oraz zwiększenie stężenia glikozydów nasierdziowych w osoczu krwi. Nie zaobserwowano klinicznie istotnych interakcji tenoksikamu z dypoksyną i lekami z grupy digitalis.

Z cyklosporyną – możliwe zwiększenie ryzyka nefrotoksyczności. Przy jednoczesnym stosowaniu tych środków należy zachować ostrożność.

Z chinolonami – dane przedkliniczne wskazują, że stosowanie NLPZ nasila ryzyko napadów drgawkowych wywołanych chinolonami. Przy jednoczesnym stosowaniu tych środków możliwe jest zwiększenie ryzyka napadów drgawkowych.

Z litą – możliwe zmniejszenie eliminacji tego ostatniego. Przy jednoczesnym stosowaniu tych środków należy regularnie monitorować stężenie litu w osoczu krwi oraz poinformować pacjenta o konieczności spożycia odpowiedniej ilości płynów i objawach zatrucia litem.

Z moczopłynnikami – możliwe zmniejszenie aktywności natriuretycznej moczopłynników oraz nasilenie ryzyka nefrotoksyczności z powodu zdolności NLPZ do zatrzymywania jonów potasu, sodu i płynów. U osób z nadciśnieniem tętniczym lub niewydolnością serca tenoksikam może nasilać przebieg tych chorób. Nie zaobserwowano klinicznie istotnych interakcji tenoksikamu z furosemidem, jednakże donoszono o zmniejszeniu hipotensyjnego działania hydrochlorotiazydu przy jednoczesnym stosowaniu z tenoksikamem.

Z lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze – możliwe osłabienie działania alfa-blokatorów, inhibitorów enzymu konwertującego angiotensynę (ECA). Nie zaobserwowano klinicznie istotnych interakcji tenoksikamu z blokerami kanałów wapniowych, atenololem i centralnymi agonistami alfa-adrenoreceptorów.

Z metotreksatem – możliwe nasilenie toksyczności tego ostatniego wskutek zmniejszenia jego eliminacji. Przy jednoczesnym stosowaniu tych środków należy zachować ostrożność.

Z doustnymi lekami hipoglikemizującymi – mimo braku doniesień o wpływie na kliniczne działanie gliurenydy, glioklabidu, tolbutamidu, przy jednoczesnym stosowaniu doustnych leków hipoglikemizujących z tenoksikamem należy dokładnie monitorować stan pacjenta.

Z dekstrometorfanem – możliwe nasilenie działania przeciwbólowego tenoksikamu.

Z cholestyraminą – możliwe nasilenie klirensu i skrócenie okresu półtrwania tenoksikamu.

Z probenecydem – możliwe zwiększenie stężenia tenoksikamu w osoczu krwi. Kliniczne znaczenie tego zjawiska nie zostało ustalone.

Z mifeprystonem – możliwe osłabienie działania tego ostatniego. NLPZ należy stosować dopiero po upływie 8–12 dni od zakończenia przyjmowania mifeprystonu.

Z kortykosteroidami – możliwe nasilenie ryzyka krwawień przewodu pokarmowego i perforacji. Przy jednoczesnym stosowaniu tych środków należy zachować ostrożność.

Z lekami przeciwagregacyjnymi, selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) – możliwe nasilenie ryzyka krwawień przewodu pokarmowego.

Z takrolimusem – możliwe nasilenie ryzyka nefrotoksyczności.

Z zidowudyną – możliwe nasilenie ryzyka toksyczności hematologicznej. Istnieją dowody na zwiększone ryzyko wystąpienia hemartrozy i hematomi u pacjentów zakażonych HIV i hemofilią przy jednoczesnym stosowaniu zidowudyny i ibuprofenu.

Z penicyloaminą, lekami złota do stosowania parenteralnego – u niewielkiej liczby pacjentów przyjmujących jednoczesne te środki nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji.

Szczególne środki ostrożności.

Efekty uboczne tienoksikamu mogą być zminimalizowane poprzez stosowanie najniższej skutecznej dawki przez minimalny okres czasu.

Należy unikać jednoczesnego stosowania leku z NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2 (COX-2), oraz innymi środkami zwiększającymi ryzyko powstawania wrzodów lub krwawień, takimi jak doustne kortykosteroidy, leki przeciwkrzepliwe (np. warfaryna), leki przeciwpłytkowe (np. kwas acetylosalicylowy), selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI).

Zespół krwawień żołądkowo-jelitowych, wrzody i perforacje.

Podczas stosowania wszystkich NLPZ obserwowano występowanie krwawień żołądkowo-jelitowych, wrzodów i perforacji, w tym zakończonych śmiercią, które mogą rozwinąć się w dowolnym momencie podczas terapii tienoksikamem, zarówno z objawami ostrzegawczymi, jak i bez nich, zarówno u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie, jak i bez nich.

Ryzyko takich zjawisk wzrasta wraz ze wzrostem dawki NLPZ, u pacjentów z wywiadem wrzodów przewodu pokarmowego, szczególnie skomplikowanych krwawieniem lub perforacją, oraz u starszych pacjentów. Takim pacjentom leczenie należy rozpocząć od najniższej możliwej dawki skutecznej. U tych chorych, jak i u tych, którzy jednocześnie przyjmują niskie dawki kwasu acetylosalicylowego lub inne środki zwiększające ryzyko powikłań ze strony przewodu pokarmowego, należy rozważyć możliwość zastosowania terapii skojarzonej z lekami takimi jak misoprostol lub inhibitory pompy protonowej.

Pacjentom, szczególnie starszym, z toksycznym uszkodzeniem przewodu pokarmowego w wywiadzie, należy zalecić zgłaszanie wszelkich nietypowych objawów ze strony przewodu pokarmowego, szczególnie krwawień. Jest to szczególnie ważne na wczesnych etapach leczenia.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów przyjmujących leki zwiększające ryzyko powstawania wrzodów lub krwawień, takie jak doustne kortykosteroidy, leki przeciwkrzepliwe (np. warfaryna), selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI) lub leki przeciwpłytkowe (np. kwas acetylosalicylowy).

W przypadku wystąpienia krwawienia żołądkowo-jelitowego lub wrzodu stosowanie leku należy przerwać.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna), ponieważ tienoksikam może nasilić ich objawy.

Stosowanie u pacjentów z toczeniem układowym (SLE) i mieszanymi chorobami tkanki łącznej.

Stosowanie NLPZ u tych pacjentów zwiększa ryzyko rozwoju oponiaka bezkrwotocznego.

Efekty dermatologiczne.

Stosowanie NLPZ rzadko może prowadzić do ciężkich reakcji skórnych, w tym do odłuszczeniowego zapalenia skóry, zespołu Stevensa-Johnsona i toksycznego zespółu martwiczo-obumierającego naskórka, w tym zakończonych śmiercią. Ryzyko rozwoju takich reakcji jest największe na początku leczenia: w większości przypadków pierwsze objawy pojawiały się w ciągu pierwszego miesiąca terapii.

Pacjentów należy poinstruować o objawach i dokładnie monitorować takie reakcje skórne.

Przy pierwszych oznakach wysypki skórnej, uszkodzeń błon śluzowych lub innych objawach nadwrażliwości należy natychmiast przerwać stosowanie leku. Najlepsze wyniki leczenia zespołu Stevensa-Johnsona i toksycznego zespółu martwiczo-obumierającego naskórka osiąga się przy wczesnym rozpoznaniu i przerwaniu przyjmowania wszelkich podejrzanych leków.

Tienoksikamu nie można ponownie stosować pacjentom, u których podczas jego stosowania wystąpił zespół Stevensa-Johnsona lub toksyczny zespół martwiczo-obumierający naskórek.

Zaburzenia sercowo-naczyniowe, nerkowe i wątrobowe.

Stosowanie NLPZ rzadko może prowadzić do zapalenia nerek międzykomórkowych, kłębuszkowego zapalenia nerek, martwicy brodawkowatej lub zespołu nerczycowego w wyniku hamowania syntezy prostaglandyn nerkowych, które wspomagają przepływ nerkowy u pacjentów z obniżonym przepływem krwi przez nerki i ogólną objętością krwi. U takich pacjentów stosowanie NLPZ może prowadzić do wyraźnej dekompenzacji nerek, która po przerwaniu stosowania leku wraca do stanu obserwowanego przed rozpoczęciem terapii. Największe ryzyko takich powikłań istnieje u pacjentów z istniejącymi chorobami nerek (w tym cukrzycą z zaburzeniami funkcji nerek), zespołem nerczycowym, obniżoną ogólną objętością krwi, zaburzeniami funkcji wątroby, niewydolnością serca, u pacjentów stosujących jednocześnie leki moczopędne lub nefrotoksyczne oraz u starszych pacjentów. Podczas stosowania leku tym pacjentom należy stale monitorować funkcje nerek, wątroby i serca. Pacjentom z zaburzeniami funkcji nerek, wątroby i serca lek należy stosować w najniższej możliwej dawce.

Efekty oddechowe.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z astmą oskrzelową lub wywiadem astmy oskrzelowej, ponieważ przyjmowanie NLPZ może sprowokować rozwój skurczu oskrzeli.

Podczas stosowania NLPZ możliwe jest wzrost stężenia transaminaz we krwi lub innych wskaźników funkcji wątroby. W większości przypadków takie zmiany są szybko przemijające. W przypadku rozwoju znaczących i długotrwałych zaburzeń należy przerwać stosowanie leku i sprawdzić funkcje wątroby. Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby.

Tienoksikam zmniejsza agregację płytek krwi i wydłuża czas krwawienia, co należy uwzględnić przy przyszłych zabiegach operacyjnych i przy konieczności określenia czasu krwawienia.

Stosowanie u pacjentów starszych.

Stosowanie NLPZ u pacjentów starszych zwiększa częstość występowania działań niepożądanych, szczególnie krwawień żołądkowo-jelitowych i perforacji (w tym zakończonych śmiercią). Wrzody i krwawienia gorzej tolerują osłabieni pacjenci. Większość przypadków zaburzeń żołądkowo-jelitowych zakończonych śmiercią, spowodowanych stosowaniem NLPZ, obserwowano u starszych i osłabionych pacjentów. Podczas stosowania leku tym pacjentom należy zachować szczególną ostrożność i regularnie monitorować funkcje nerek, wątroby i układu sercowo-naczyniowego oraz ogólny stan pacjentów w celu wykrycia możliwych interakcji z lekami stosowanymi jednocześnie.

Efekty okulistyczne.

Podczas stosowania NLPZ zgłaszano zaburzenia ze strony narządu wzroku. W przypadku rozwoju takich zaburzeń podczas stosowania leku należy przeprowadzić badanie okulistyczne.

Efekty kardiologiczne i mózgowo-naczyniowe.

Podczas stosowania leku należy dokładnie monitorować stan pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i/lub lekką lub umiarkowaną niewydolnością serca w wywiadzie, ponieważ podczas leczenia NLPZ zgłaszano rozwój obrzęków i zatrzymania płynu.

Stosowanie niektórych NLPZ, szczególnie w wysokich dawkach (150 mg/doba) przez dłuższy czas, może zwiększać ryzyko rozwoju zakrzepicy tętniczej, zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu. Obecnie brakuje informacji, aby wykluczyć takie ryzyko dla tienoksikamu.

Pacjentom z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, niewydolnością serca, ustaloną chorobą niedokrwienną serca, chorobami tętnic obwodowych i/lub chorobami mózgowo-naczyniowymi lek należy stosować po dokładnej analizie stanu. Analizę tę należy przeprowadzić przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka chorób sercowo-naczyniowych (takimi jak nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie papierosów).

Efekty przeciwgorączkowe.

Podobnie jak inne NLPZ, tienoksikam może maskować objawy infekcji.

Badania laboratoryjne.

NLPZ hamują syntezę prostaglandyn nerkowych, dlatego mogą negatywnie wpływać na hemodynamikę nerek i równowagę wodno-elektrolitową.

Podczas stosowania leku należy dokładnie monitorować stan, szczególnie funkcje serca i nerek (możliwość krwi, kreatynina, rozwój obrzęków, przyrost masy ciała), u pacjentów z chorobami, które mogą zwiększyć ryzyko rozwoju niewydolności nerek, takimi jak istniejące choroby nerek, zaburzenia funkcji nerek u pacjentów z cukrzycą, marskość wątroby, niewydolność serca, obniżona ogólna objętość krwi, współistniejące leczenie potencjalnie nefrotoksycznymi lekami, moczopędnymi i kortykosteroidami. Ci pacjenci należą do grupy szczególnego ryzyka w okresie okołochirurgicznym i pooperacyjnym po dużych zabiegach chirurgicznych z powodu możliwości poważnej utraty krwi.

Z powodu wysokiej zdolności tienoksikamu do wiązania się z białkami osocza lek należy stosować z ostrożnością przy wyraźnie obniżonym stężeniu albuminy osocza.

Wpływ na płodność.

Leku nie zaleca się stosować kobietom, które chcą zajść w ciążę. Należy rozważyć możliwość przerwania stosowania leku u kobiet mających trudności z zajściem w ciążę lub przechodzących badania z powodu bezpłodności.

Ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych.

Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na dawkę, czyli praktycznie nie zawiera sodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Okres ciąży.

Hamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na ciążę i/lub rozwój embrionu/płodu. Dane badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronień i/lub ryzyko rozwoju wad serca i gastroschizy po stosowaniu inhibitora syntezy prostaglandyn w wczesnych stadiach ciąży. Bezwzględne ryzyko wad sercowo-naczyniowych wzrosło z mniej niż 1% do około 1,5%. Nie wyklucza się, że ryzyko wzrasta wraz ze wzrostem dawki i długości leczenia. Wykazano, że u zwierząt podawanie inhibitora syntezy prostaglandyn prowadzi do zwiększenia utraty przed- i poimplantacyjnych oraz do zwiększonej śmiertelności embrionu/płodu. Ponadto u zwierząt, które otrzymywały inhibitor syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy, odnotowano zwiększoną częstość różnych wad rozwojowych, w tym ze strony układu sercowo-naczyniowego.

Od 20. tygodnia ciąży stosowanie tienoksikamu może prowadzić do oligohydramniosu w wyniku dysfunkcji nerek płodu. Może to wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i zazwyczaj jest odwracalne po przerwaniu leczenia. Ponadto istnieją doniesienia o zwężeniu przewodu tętniczego po leczeniu w II trymestrze ciąży, z których większość ustąpiła po przerwaniu leczenia.

W I i II trymestrze ciąży lek nie może być stosowany, z wyjątkiem przypadków najwyższej konieczności.

W przypadku stosowania u kobiet, które chcą zajść w ciążę, lub w I i II trymestrze ciąży lek należy stosować w najniższej skutecznej dawce przez minimalny okres czasu.

Po kilkudniowym wpływie tienoksikamu, począwszy od 20. tygodnia ciąży, należy rozważyć monitorowanie prenatalne oligohydramniosu i zwężenia przewodu tętniczego. Stosowanie leku należy przerwać, jeśli stwierdzono oligohydramnios lub zwężenie przewodu tętniczego.

W III trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą wpływać w następujący sposób:

na płód:

toksyczność sercowo-płucna (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne);
zaburzenia funkcji nerek, które mogą postępować do niewydolności nerek z oligohydramnios (patrz wyżej);

na matkę i noworodka, a także na końcu ciąży:

możliwe wydłużenie czasu krwawienia; efekt przeciwzlepnikowy, który może występować nawet przy bardzo niskich dawkach;
hamowanie skurczów macicy, prowadzące do opóźnienia lub wydłużenia porodu.

Lek jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży.

Okres karmienia piersią.

Tienoksikam w bardzo małych ilościach przenika do mleka matki. W razie konieczności stosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Płodność.

Stosowanie tienoksikamu może pogorszyć płodność u kobiet, dlatego leku nie zaleca się stosować kobietom, które chcą zajść w ciążę.

Należy rozważyć możliwość przerwania stosowania leku u kobiet mających trudności z zajściem w ciążę lub przechodzących badania z powodu bezpłodności.

Wpływ na zdolność kierowania pojazdami lub obsługiwania maszyn.

Podczas stosowania NLPZ możliwe jest wystąpienie zawrotów głowy, senności, zmęczenia i zaburzeń wzroku. W przypadku wystąpienia takich reakcji należy powstrzymać się od kierowania pojazdem lub innymi maszynami.

Sposób stosowania i dawki.

Lek jest przeznaczony do stosowania dożylnego i domięśniowego.

Przed zastosowaniem zawartość fiolki należy rozpuścić w 2 ml wody do wstrzykiwań, która wchodzi w skład leku. Po całkowitym rozpuszczeniu liofilizatu roztwór należy natychmiast zastosować.

Dorośli.

Zalecana dawka leku wynosi 20 mg na dobę przez pierwsze 1–2 dni leczenia, następnie należy przejść na przyjmowanie tabletek, które należy zażywać codziennie o tej samej porze.

Nie należy przekraczać zalecanych dawek leku, ponieważ stosowanie wyższych dawek nie zawsze prowadzi do silniejszego efektu terapeutycznego, a zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Czas trwania leczenia tenoksikamem ostrych zaburzeń układu ruchu zazwyczaj nie przekracza 7 dni. W wyjątkowych przypadkach leczenie może być przedłużone do 14 dni.

Pacjenci w podeszłym wieku.

Lek, podobnie jak inne leki przeciwbólowe niesteroidowe (NLPZ), należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów w podeszłym wieku. Pacjenci ci są bardziej narażeni na działania niepożądane i częściej przyjmują leki wspomagające lub mają zaburzenia funkcji nerek, wątroby, układu sercowo-naczyniowego. W razie potrzeby lek należy stosować u pacjentów w podeszłym wieku w najniższej skutecznej dawce 20 mg przez najkrótszy okres czasu konieczny do kontrolowania objawów choroby. Stan takich pacjentów należy dokładnie monitorować w celu wykrycia krwawień przewodu pokarmowego w ciągu 4 tygodni od rozpoczęcia terapii.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek i/lub wątroby.

U pacjentów z klirem kreatyniny powyżej 25 ml/min nie ma potrzeby modyfikacji dawkowania. Stan takich pacjentów należy dokładnie monitorować.

Brakuje danych do ustalenia zaleceń dotyczących dawkowania tenoksikamu u pacjentów z klirem kreatyniny poniżej 25 ml/min.

Brakuje danych do ustalenia zaleceń dotyczących dawkowania tenoksikamu u pacjentów z niewydolnością wątroby.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z niskim stężeniem albuminy (np. w zespole nerczycowym) lub przy wysokim stężeniu bilirubiny w osoczu krwi, ponieważ tenoksikam w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza krwi.

Dzieci.

Brakuje danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania tenoksikamu u dzieci, dlatego lek nie powinien być stosowany u tej grupy pacjentów.

Przedawkowanie.

Ogólne objawy przedawkowania NLPZ obejmują nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu, krwawienia przewodu pokarmowego, szum w uszach, ból głowy, zaburzenia wzroku, zawroty głowy, rzadziej – biegunkę. W pojedynczych przypadkach opisano cięższe zaburzenia, takie jak drgawki, pobudzenie, senność, hipotensja, apneę, śpiączkę, zaburzenia elektrolitowe oraz niewydolność nerek. Możliwe jest również nasilenie astmy oskrzelowej.

Leczenie. Należy przerwać stosowanie leku. Należy zapewnić odpowiednie nawodnienie organizmu oraz kontrolować funkcje wątroby i nerek. Pacjent powinien pozostawać pod opieką lekarza co najmniej przez 4 godziny po przedawkowaniu. W razie potrzeby należy prowadzić terapię objawową. Hemodializa jest nieskuteczna. Nie ma specyficznego antydota.

Efekty uboczne.

Kryteria oceny częstości występowania działań niepożądanych leku: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100, < 1/10); rzadko (≥ 1/1000, < 1/100); bardzo rzadko (≥ 1/10000, < 1/1000); bardzo rzadko (<1/10000); częstość nieznana (nie można określić na podstawie dostępnych danych).

Najczęściej występują działania niepożądane ze strony układu pokarmowego – zmiany erozyjno-żylakowe układu pokarmowego, w tym działanie ulcerogenne.

Ze strony układu krwi i chłonnego:

częstość nieznana – agranulocytoza, anemia, anemia aplastyczna, anemia hemolityczna, leukopenia, trombocytopenia, purpura niezwiązana z trombocytopenią, eozynofilia.

Ze strony układu odpornościowego:

częstość nieznana – reakcje nadwrażliwościowe, w tym astma, szok anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy.

Ze strony metabolizmu i odżywiania:

często – anoreksja; rzadko – zaburzenia metaboliczne (hiperglikemia, zwiększenie/spadek masy ciała).

Ze strony psychiki:

rzadko – zaburzenia snu, bezsenność, depresja, nerwowość, uczucie niepokoju, nietypowe sny; częstość nieznana – dezorientacja, halucynacje.

Ze strony układu nerwowego:

często – zawroty głowy, ból głowy; częstość nieznana – senność, parestezje, zapalenie nerwu wzrokowego.

Ze strony narządów wzroku:

częstość nieznana – zaburzenia wzroku (pogorszenie widzenia, zamglenie widzenia), podrażnienie i obrzęki oczu.

Ze strony narządów słuchu i przedsionka:

rzadko – zawroty głowy; częstość nieznana – szumy w uszach.

Ze strony serca:

rzadko – kołatanie serca; częstość nieznana – niewydolność serca.

Należy mieć na uwadze możliwość wystąpienia przewlekłej niewydolności serca u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności serca.

Ze strony układu naczyniowego:

rzadko – zakrzepica tętnic (zawał mięśnia sercowego, udar); częstość nieznana – zapalenie naczyń, nadciśnienie tętnicze.

Długotrwałe stosowanie niektórych niesteroidowych leków przeciwzapalnych, szczególnie w wysokich dawkach (150 mg/dobę), może zwiększać ryzyko wystąpienia zakrzepicy tętnic, zawału mięśnia sercowego lub udaru. Obecnie brakuje informacji, aby wykluczyć takie ryzyko dla tenoksikamu.

Ze strony układu oddechowego, organów klatki piersiowej i jamy piersiowej:

rzadko – skurcz oskrzeli, nasilenie astmy, duszność; częstość nieznana – krwawienie z nosa.

Podczas stosowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych zgłaszano występowanie skurczu oskrzeli i nasilenia astmy.

Ze strony układu pokarmowego:

bardzo często – zapalenie żołądka, ból w nadbrzuszu, ból i dyskomfort brzuszny, niestrawność, nudności, wymioty, wzdęcia, zaparcia, biegunka, zespół stresu, zapalenie jamy ustnej; często – wrzody żołądkowo-jelitowe, krwawienia i perforacje, wrzody trawiennicze, hematemesis, melena, owrzodzenia w jamie ustnej, zapalenie żołądka, suchość w ustach, nasilenie zapalenia okrężnicy i choroby Crohna; bardzo rzadko – zapalenie trzustki.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego:

rzadko – podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych; częstość nieznana – zapalenie wątroby, żółtaczka.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej:

rzadko – świąd, rumień, egzantem, wysypka, pokrzywka; rzadko – reakcje pęcherzykowo-pęcherzykowe; bardzo rzadko – zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze zetlanie nabłonka; częstość nieznana – reakcje fotosensybilizacji.

Podczas stosowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych zgłaszano również uszkodzenia paznokci i wypadanie włosów.

Ze strony układu moczowego:

rzadko – podwyższenie poziomu kreatyniny i mocznika; częstość nieznana – nefrotoksyczność (niewydolność nerek, zapalenie nerek śródmiąższowe, zespół nerczyniowy).

Ze strony układu rozrodczego i gruczołów mlekowych:

zgłaszano pojedyncze przypadki bezpłodności u kobiet podczas stosowania środków hamujących COX i syntezę prostaglandyn.

Ogólne zaburzenia i reakcje w miejscu wstrzyknięcia:

rzadko – zwiększone zmęczenie, obrzęki; częstość nieznana – niedowaga.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Lekarze, pracownicy farmacji, a także pacjenci lub ich uprawnieni przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych i braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności.

Gotowy lek – 3 lata.

Roztwórnik – 5 lat.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C, w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Nieznane.

Opakowanie.

20 mg liofilizatu do roztworu do wstrzykiwań w fiolce;

2 ml rozpuszczalnika (woda do wstrzykiwań) w ampułce;

3 fiolki z liofilizatem do roztworu do wstrzykiwań w zestawie z 3 ampułkami rozpuszczalnika w opakowaniu konturowym komórkowym; 1 opakowanie konturowe komórkowe w pudełku kartonowym.

Kategoria wydania.

Na receptę.

Producent.

Mefar Ilac San. A.Ş./

Mefar Ilac San. A.S.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ramazanoglu Mah. Ensar Cad. Nr 20, 34906 Kurtkoy – Pendik/Istanbul, Turcja / Ramazanoglu Mah. Ensar Cad. No: 20, 34906 Kurtkoy – Pendik/Istanbul, Turkey.

Wnioskodawca.

WORLD MEDICINE, LLC, Ukraina / WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.

Artoksан