INSTRUKCJA dot. stosowania leku ARTOKSAN (ARTOXAN)

Skład:

substancja czynna: tenoksykam;

1 fiolka liofilizatu do sporządzenia roztworu do wstrzykiwań zawiera 20 mg tenoksykamu;

substancje pomocnicze: manitol (E 421), edynian disodowy, kwas askorbinowy, trometamol, wodorotlenek sodu, wodorotlenek sodu lub rozcieńczony kwas chlorowodorowy.

1 ampułka rozpuszczalnika zawiera 2 ml wody do wstrzykiwań.

Postać farmaceutyczna. Liofilizat do sporządzenia roztworu do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: żółty proszek liofilizowany.

Rozpuszczalnik (woda do wstrzykiwań): przezroczysty, bezbarwny roztwór.

Roztwór do wstrzykiwań: przezroczysty, żółty roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki niesteroidowe przeciwzapalne i przeciwreumatyczne. Oksykamy. Kod ATC M01A C02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Tenoksikam – niesteroidowy lek przeciwbólowy (NLPZ). Wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne i przeciwgorączkowe.

Mechanizm działania opiera się na nieselektywnej blokadzie aktywności izoenzymów cyklooksygenazy-1 (COX-1) i cyklooksygenazy-2 (COX-2), co prowadzi do zaburzenia syntezy prostaglandyn i tromboksanów. Hamuje agregację płytek krwi.

Badania in vitro wskazują również, że tenoksikam może działać jako akceptor aktywnego tlenu w obszarze zapalenia i ma zdolność hamowania metaloproteinaz (stromelizyny i kolagenazy), które powodują niszczenie chrząstki.

Farmakokinetyka.

Biodostępność tenoksikamu po podaniu dożylnym i doustnym jest podobna. Po wstrzyknięciu dożylnym w dawce 20 mg stężenie w osoczu krwi szybko zmniejsza się w ciągu 2 godzin, co związane jest z procesem rozdziału. Po tym krótkim okresie nie ma różnicy w stężeniu tenoksikamu w osoczu krwi po podaniu dożylnym i doustnym. Tenoksikam w dużym stopniu (w 99%) wiąże się z białkami osocza krwi, dobrze przenika do płynu synowialnego.

Średnia objętość rozdziału w fazie równowagi wynosi 10–12 l. Przy zalecanym trybie stosowania 20 mg na dobę stężenie równowagowe w osoczu krwi osiągane jest w ciągu

10–15 dni. Kumulacji nie obserwuje się.

Tenoksikam jest całkowicie metabolizowany w organizmie. Około 2/3 przyjętej dawki wydalane jest głównie z moczem w postaci farmakologicznie nieaktywnego metabolitu – 5-hydroksypirydyny, reszta – z żółcią, głównie w postaci glikuronidowych koniugatów hydroksymetabolitów. Okres półwydalenia wynosi 72 godziny. Całkowity klirens osocza krwi – 2 ml/min.

Farmakokinetyka tenoksikamu ma charakter liniowy w badanym zakresie dawek od 10 do 100 mg.

Nie wykazano zmian farmakokinetyki tenoksikamu w zależności od wieku pacjenta, choć indywidualne różnice są zazwyczaj większe u pacjentów w wieku podeszłym.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Umiarkowane dolegliwości bólowe i stan zapalny przy osteoarthrycie i reumatoidalnym zapaleniu stawów.
Leczenie krótkoterminowe ostrej choroby narządu ruchu, w tym rozciągania, wypaczenia i inne uszkodzenia miękkich tkanek.

W przypadku wskazanych wskazań lek stosować, gdy niemożliwe jest zastosowanie tenoksikamu w postaci tabletek.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub na inne substancje pomocnicze leku.
W wywiadzie objawy podwyższonej wrażliwości (w tym objawy astmy, rinitu, obrzęku naczynioruchowego, pokrzywki) na kwas acetylosalicylowy i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ).
Występujące lub w wywiadzie nawrotowe wrzody żołądka/jelita lub krwawienia (melena, hematemesis) (2 lub więcej wyraźnych epizodów wrzodów lub krwawień), wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna, ciężki stan zapalny żołądka.
W wywiadzie krwawienia przewodu pokarmowego lub perforacje związane z wcześniejszą terapią NLPZ.
Krwawienie mózgowe w wywiadzie lub inne zaburzenia krzepnięcia krwi.
Ciężka niewydolność serca, wątroby lub nerek.
Trzeci trymestr ciąży.
Okres karmienia piersią.
Wiek dziecięcy (do 18 roku życia).

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Z innymi NLPZ (w tym inhibitorami COX-2) – możliwe zwiększenie ryzyka wystąpienia działań niepożądanych. Należy unikać jednoczesnego stosowania dwóch lub więcej NLPZ.

Z kwasem acetylosalicylowym i innymi salicylanami – możliwe wzmocnienie klirensu i rozprzestrzenienia tenoksikamu w wyniku konkurencji o miejsca wiązania z białkami osocza. Należy unikać jednoczesnego stosowania tych leków ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (szczególnie ze strony przewodu pokarmowego).

Z lekami przeciwkrzepliwymi (warfaryna) – możliwe wzmocnienie działania tych ostatnich. W przypadku jednoczesnego stosowania należy kontrolować działanie leków przeciwkrzepliwych, szczególnie na wstępnym etapie leczenia tenoksikamem. Nie odnotowano klinicznie istotnych interakcji tenoksikamu z heparyną o niskiej masie cząsteczkowej.

Z glikozydami nasercowymi – możliwe nasilenie niewydolności serca, obniżenie wskaźnika filtracji kłębuszkowej oraz zwiększenie stężenia glikozydów nasercowych w osoczu krwi. Nie odnotowano klinicznie istotnych interakcji tenoksikamu z dygoksyną i lekami z grupy digitalis.

Z cyklosporyną – możliwe zwiększenie ryzyka nefrotoxiczności. W przypadku jednoczesnego stosowania tych leków należy zachować ostrożność.

Z chinolonami – dane przedkliniczne wskazują, że stosowanie NLPZ nasila ryzyko napadów drgawek wywołanych chinolonami. W przypadku jednoczesnego stosowania tych leków możliwe jest zwiększenie ryzyka napadów drgawek.

Z litami – możliwe obniżenie eliminacji tych ostatnich. W przypadku jednoczesnego stosowania tych leków należy regularnie kontrolować stężenie litu w osoczu krwi oraz poinformować pacjentów o konieczności spożywania odpowiedniej ilości płynów i objawach zatrucia litem.

Z moczopędnymi – możliwe zmniejszenie natriuretycznej aktywności moczopędnych oraz nasilenie ryzyka nefrotoxiczności w wyniku zdolności NLPZ do zatrzymywania jonów potasu, sodu i płynu. U osób z nadciśnieniem tętniczym lub niewydolnością serca tenoksikam może nasilać przebieg tych chorób. Nie odnotowano klinicznie istotnych interakcji tenoksikamu z furosemidem, jednakże donoszono o zmniejszeniu hipotensyjnego działania hydrochlorotiazydu przy jednoczesnym stosowaniu z tenoksikamem.

Z lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze – możliwe osłabienie działania alfa-adrenoblokatorów, inhibitorów enzymu konwertującego angiotensynę (IEK). Nie odnotowano klinicznie istotnych interakcji tenoksikamu z blokerami kanałów wapniowych, atenololem i centralnymi agonistami alfa-adrenoreceptorów.

Z metotreksatem – możliwe nasilenie toksyczności tego ostatniego w wyniku obniżenia jego eliminacji. W przypadku jednoczesnego stosowania tych leków należy zachować ostrożność.

Z doustnymi lekami hipoglikemizującymi – mimo braku doniesień o wpływie na kliniczne efekty gliurenydyku, gliwedyku, tolbutamidu, przy jednoczesnym stosowaniu doustnych leków hipoglikemizujących z tenoksikamem należy dokładnie monitorować stan pacjenta.

Z dekstrometorfanem – możliwe wzmocnienie działania przeciwbólowego tenoksikamu.

Z cholestryminą – możliwe wzmocnienie klirensu i skrócenie okresu półwyprowadzenia tenoksikamu.

Z probenecydem – możliwe zwiększenie stężenia tenoksikamu w osoczu krwi. Kliniczne znaczenie tego zjawiska nie jest ustalone.

Z mifeprystonem – możliwe osłabienie działania tego ostatniego. NLPZ należy stosować dopiero po 8–12 dniach od zakończenia przyjmowania mifeprystonu.

Z kortykosteroidami – możliwe nasilenie ryzyka krwawień przewodu pokarmowego i perforacji. W przypadku jednoczesnego stosowania tych leków należy zachować ostrożność.

Z lekami przeciwzakrzepowymi, selektywnymi inhibitorami ponownego wychwytu serotoniny (SSRI) – możliwe nasilenie ryzyka krwawień przewodu pokarmowego.

Z takrolimusem – możliwe nasilenie ryzyka nefrotoxiczności.

Z zydowudyną – możliwe nasilenie ryzyka toksyczności hematologicznej. Istnieją dowody na zwiększone ryzyko wystąpienia hemartrozy i krwotoków u pacjentów zakażonych HIV z hemofilią przy jednoczesnym stosowaniu zydowudyny i ibuprofenu.

Z penicyloaminą, lekami złota do stosowania dożylnego – u niewielkiej liczby pacjentów przyjmujących jednocześnie te leki nie zaobserwowano klinicznie istotnych interakcji.

Szczególne środki ostrożności stosowania.

Działania niepożądane tenoksikamu można zminimalizować stosując najniższą skuteczną dawkę przez minimalny okres czasu.

Należy unikać jednoczesnego stosowania leku z NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2 (COX-2), oraz środkami zwiększającymi ryzyko owrzodzeń lub krwawień, takimi jak kortykosteroidy doustne, leki przeciwkrzepliwe (np. warfaryna), leki przeciwpłytkowe (np. kwas acetylosalicylowy), selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI).

Krwiennictwa, owrzodzenia i perforacje przewodu pokarmowego.

Podczas stosowania wszystkich NLPZ obserwowano występowanie krwawień, owrzodzeń i perforacji przewodu pokarmowego, w tym zakończonych śmiercią, które mogą się rozwinąć w dowolnym momencie stosowania tenoksikamu, zarówno z objawami ostrzegawczymi, jak i bez nich, zarówno u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie, jak i bez nich.

Ryzyko takich zjawisk wzrasta wraz ze wzrostem dawki NLPZ, u pacjentów z wywiadem owrzodzenia przewodu pokarmowego, szczególnie powikłanego krwawieniem lub perforacją, a także u starszych pacjentów. Takim pacjentom leczenie należy rozpocząć od najniższej możliwej dawki skutecznej. U tych chorych, a także u pacjentów przyjmujących jednocześnie niskie dawki kwasu acetylosalicylowego lub inne środki zwiększające ryzyko powikłań ze strony przewodu pokarmowego, należy rozważyć możliwość zastosowania terapii wspomaganej takimi lekami jak misoprostol lub inhibitory pompy protonowej.

Pacjentom, szczególnie starszym, z toksycznym uszkodzeniem przewodu pokarmowego w wywiadzie, należy zalecić zgłaszanie wszelkich nietypowych objawów ze strony przewodu pokarmowego, szczególnie krwawień. Jest to szczególnie ważne na wczesnych etapach leczenia.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów przyjmujących leki zwiększające ryzyko powstawania owrzodzeń lub krwawień, takie jak kortykosteroidy doustne, leki przeciwkrzepliwe (np. warfaryna), selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI) lub leki przeciwpłytkowe (np. kwas acetylosalicylowy).

W przypadku wystąpienia krwawienia lub owrzodzenia przewodu pokarmowego należy przerwać stosowanie leku.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie (przewlekłe zapalenie jelita, choroba Crohna), ponieważ tenoksikam może nasilić ich objawy.

Stosowanie u pacjentów z toczeniem układowym (SLE) i mieszanymi chorobami tkanki łącznej.

Stosowanie NLPZ u takich pacjentów zwiększa ryzyko rozwoju oponiaka opon mózgowo-rdzeniowych.

Efekty dermatologiczne.

Stosowanie NLPZ w rzadkich przypadkach może powodować ciężkie reakcje skórne, w tym odłuszczeniowe zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczny epidermalny nekroliz, również zakończone śmiercią. Ryzyko rozwoju takich reakcji jest największe na początku leczenia: w większości przypadków pierwsze objawy pojawiały się w ciągu pierwszego miesiąca terapii.

Pacjentów należy poinstruować o objawach i dokładnie monitorować takie reakcje skórne.

Przy pierwszych objawach wysypek skórnych, uszkodzeń błon śluzowych lub innych objawach nadwrażliwości należy natychmiast przerwać stosowanie leku. Najlepsze wyniki leczenia zespołu Stevensa-Johnsona i toksycznego epidermalnego nekrolizu osiąga się przy wczesnej diagnostyce i zaprzestaniu przyjmowania wszelkich podejrzanych leków.

Tenoksikamu nie można ponownie stosować pacjentom, u których wcześniej występował zespół Stevensa-Johnsona lub toksyczny epidermalny nekroliz.

Powikłania sercowo-naczyniowe, nerkowe i wątrobowe.

Stosowanie NLPZ w rzadkich przypadkach może powodować zapalenie nerek typu międzypłytkowego, zapalenie kłębuszków nerkowych, martwicę brodawkową lub zespół nerczy w wyniku hamowania syntezy prostaglandyn nerkowych, które wspomagają przepływ krwi przez nerki u pacjentów z obniżonym przepływem krwi nerkowej i ogólną objętością krwi. U takich pacjentów stosowanie NLPZ może prowadzić do wyraźnej dekom-pensacji nerek, która po zaprzestaniu stosowania leków wraca do stanu obserwowanego przed rozpoczęciem terapii. Największe ryzyko takich powikłań występuje u pacjentów z istniejącymi chorobami nerek (w tym cukrzycą z zaburzeniem funkcji nerek), zespołem nerczym, obniżoną ogólną objętością krwi, zaburzeniami funkcji wątroby, niewydolnością serca, u pacjentów stosujących jednocześnie leki moczopędne lub nefrotoksyczne oraz u starszych pacjentów. Podczas stosowania leku u takich pacjentów należy stale monitorować funkcje nerek, wątroby i serca. Pacjentom z zaburzeniami funkcji nerek, wątroby i serca lek należy stosować w najniższej możliwej dawce.

Efekty oddechowe.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z astmą oskrzelową lub wywiadem astmy oskrzelowej, ponieważ przyjmowanie NLPZ może sprowokować rozwój skurczu oskrzeli.

Podczas stosowania NLPZ możliwe jest podwyższenie poziomu transaminaz we krwi lub innych wskaźników funkcji wątroby. W większości przypadków takie zmiany są szybko przemijające. W przypadku rozwoju istotnych i długotrwałych zaburzeń należy przerwać stosowanie leku i sprawdzić funkcje wątroby. Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby.

Tenoksikam zmniejsza agregację płytek krwi i wydłuża czas krwawienia, co należy uwzględnić w przypadku przyszłych zabiegów operacyjnych oraz konieczności oznaczenia czasu krwawienia.

Stosowanie u pacjentów starszych.

Stosowanie NLPZ u pacjentów starszych wiąże się z większą częstością występowania działań niepożądanych, szczególnie krwawień i perforacji przewodu pokarmowego (w tym zakończonych śmiercią). Owrzodzenia i krwawienia gorzej tolerowane są przez osłabionych pacjentów. Większość przypadków śmiertelnych powikłań przewodu pokarmowego spowodowanych stosowaniem NLPZ obserwowano u starszych i osłabionych pacjentów. Podczas stosowania leku u takich pacjentów należy zachować szczególną ostrożność i regularnie monitorować funkcje nerek, wątroby i układu sercowo-naczyniowego oraz ogólny stan pacjentów w celu wykrycia możliwych interakcji z lekami stosowanymi jednocześnie.

Efekty okulistyczne.

Podczas stosowania NLPZ zgłaszano zaburzenia ze strony narządu wzroku. W przypadku rozwoju takich zaburzeń podczas stosowania leku należy przeprowadzić badanie okulistyczne.

Efekty kardiologiczne i mózgowo-naczyniowe.

Podczas stosowania leku należy dokładnie monitorować stan pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i/lub lekką lub umiarkowaną niewydolnością serca w wywiadzie, ponieważ podczas leczenia NLPZ zgłaszano rozwój obrzęków i zatrzymanie płynu.

Stosowanie niektórych NLPZ, szczególnie w wysokich dawkach (150 mg/dobę) przez dłuższy czas, może zwiększać ryzyko rozwoju zakrzepicy tętniczej, zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu. Obecnie brakuje informacji, aby wykluczyć takie ryzyko dla tenoksikamu.

Pacjentom z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, niewydolnością serca, ustaloną chorobą niedokrwienną serca, chorobami tętnic obwodowych i/lub chorobami mózgowo-naczyniowymi lek należy stosować po dokładnej analizie stanu. Analizę tę należy przeprowadzić przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka chorób sercowo-naczyniowych (takimi jak nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu).

Efekty przeciwgorączkowe.

Jak i inne NLPZ, tenoksikam może maskować objawy infekcji.

Badania laboratoryjne.

NLPZ hamują syntezę prostaglandyn nerkowych, dlatego mogą negatywnie wpływać na hemodynamikę nerek i równowagę wodno-elektrolitową.

Podczas stosowania leku należy dokładnie monitorować stan pacjentów, szczególnie funkcje serca i nerek (poziom mocznika we krwi, kreatyniny, rozwój obrzęków, przyrost masy ciała), u pacjentów z chorobami, które mogą zwiększać ryzyko niewydolności nerek, takimi jak istniejące choroby nerek, zaburzenia funkcji nerek u pacjentów z cukrzycą, marskość wątroby, niewydolność serca, obniżona ogólna objętość krwi, współistniejące leczenie potencjalnie nefrotoksycznymi lekami, lekami moczopędnymi i kortykosteroidami. Ci pacjenci należą do grupy szczególnego ryzyka w okresie okołochirurgicznym i pooperacyjnym przy dużych zabiegach chirurgicznych z powodu możliwości poważnej utraty krwi.

Z uwagi na wysoką zdolność tenoksikamu do wiązania się z białkami osocza lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z wyraźnie obniżonym poziomem albumin we krwi.

Wpływ na płodność.

Leku nie zaleca się stosować kobietom, które chcą zajść w ciążę. Należy rozważyć możliwość przerwania stosowania leku u kobiet mających trudności z zajściem w ciążę lub poddawanych badaniom z powodu bezpłodności.

Ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych.

Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na dawkę, co oznacza praktycznie brak sodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Okres ciąży.

Hamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na ciążę i/lub rozwój embrionu/plodu. Dane badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronień i/lub ryzyko rozwoju wad serca i gastroschizy po zastosowaniu inhibitora syntezy prostaglandyn w wczesnych stadiach ciąży. Bezwzględne ryzyko wad sercowo-naczyniowych wzrosło z mniej niż 1% do około 1,5%. Nie wyklucza się, że ryzyko wzrasta wraz ze wzrostem dawki i długości leczenia. U zwierząt wykazano, że podawanie inhibitora syntezy prostaglandyn prowadzi do zwiększenia utraty przed i po implantacji oraz do śmiertelności embrionu/plodu. Ponadto u zwierząt otrzymujących inhibitor syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy odnotowano zwiększoną częstość różnych wad rozwojowych, w tym ze strony układu sercowo-naczyniowego.

Od 20. tygodnia ciąży stosowanie tenoksikamu może prowadzić do oligohydramniosu w wyniku zaburzeń funkcji nerek płodu. Może to wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po zaprzestaniu leczenia. Ponadto istnieją doniesienia o zwężeniu przewodu tętniczego po leczeniu w II trymestrze ciąży, z których większość ustąpiła po zaprzestaniu leczenia.

W I i II trymestrze ciąży lek nie powinien być stosowany, chyba że w przypadkach skrajnej konieczności.

W przypadku stosowania kobietom, które chcą zajść w ciążę, lub w I i II trymestrze ciąży, lek należy stosować w najniższej skutecznej dawce przez minimalny okres czasu.

Monitorowanie okołoporodowe oligohydramniosu i zwężenia przewodu tętniczego należy rozważyć po wpływie tenoksikamu przez kilka dni, począwszy od 20. tygodnia ciąży. Stosowanie leku należy przerwać, jeśli stwierdzono oligohydramnios lub zwężenie przewodu tętniczego.

W III trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą wpływać w następujący sposób:

na płód:

toksyczność sercowo-płucna (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne);
zaburzenia funkcji nerek, które mogą postępować do niewydolności nerek z oligohydramnios (patrz wyżej);

na matkę i noworodka, a także na końcu ciąży:

możliwe wydłużenie czasu krwawienia; efekt przeciwpłytkowy, który może występować nawet przy stosowaniu bardzo niskich dawek;
hamowanie skurczów macicy, prowadzące do opóźnienia lub przedłużenia porodu.

Lek jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży.

Okres karmienia piersią.

Tenoksikam w bardzo małych ilościach przenika do mleka matki. W razie konieczności stosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Płodność.

Stosowanie tenoksikamu może pogorszyć płodność u kobiet, dlatego leku nie zaleca się stosować kobietom, które chcą zajść w ciążę.

Należy rozważyć możliwość przerwania stosowania leku u kobiet mających trudności z zajściem w ciążę lub poddawanych badaniom z powodu bezpłodności.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Podczas stosowania NLPZ możliwe jest wystąpienie zawrotów głowy, senności, zmęczenia i zaburzeń widzenia. W przypadku wystąpienia takich objawów należy powstrzymać się od prowadzenia samochodu lub obsługi mechanizmów.

Sposób stosowania i dawki.

Lek jest przeznaczony do wstrzykiwań dożylnych i wewnątrzmuszkularnych.

Przed zastosowaniem zawartość fiolki należy rozpuścić w 2 ml wody do wstrzykiwań, zawartej w zestawie leku. Po całkowitym rozpuszczeniu liofilizatu, roztwór należy natychmiast zastosować.

Dorośli.

Zalecana dawka leku wynosi 20 mg na dobę przez pierwsze 1–2 dni leczenia, następnie należy przejść na przyjmowanie tabletek, które należy przyjmować codziennie o tej samej porze.

Nie należy przekraczać zaleconych dawek leku, ponieważ stosowanie wyższych dawek nie zawsze prowadzi do silniejszego efektu terapeutycznego, a zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Czas trwania leczenia tenoksikamem ostrej choroby narządu ruchu zazwyczaj nie przekracza 7 dni. W wyjątkowych przypadkach czas ten może być wydłużony do 14 dni.

Pacjenci w wieku podeszłym.

Lek, podobnie jak inne leki przeciwbólowe niesterydowe, należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów w wieku podeszłym. Pacjenci ci mają zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych oraz częściej stosują leki towarzyszące lub mają zaburzenia funkcji nerek, wątroby, układu sercowo-naczyniowego. W razie potrzeby lek należy stosować u pacjentów w wieku podeszłym w najniższej skutecznej dawce 20 mg przez najkrótszy okres czasu konieczny do kontrolowania objawów choroby. Stan takich pacjentów należy dokładnie monitorować pod kątem wystąpienia krwawień przewodu pokarmowego w ciągu 4 tygodni od rozpoczęcia terapii.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek i/lub wątroby.

U pacjentów z klirem kreatyniny powyżej 25 ml/min nie ma potrzeby dostosowywania dawki. Stan takich pacjentów należy dokładnie monitorować.

Brak wystarczających danych do zaleceń dotyczących dawkowania tenoksikamu u pacjentów z klirem kreatyniny poniżej 25 ml/min.

Brak wystarczających danych do zaleceń dotyczących dawkowania tenoksikamu u pacjentów z niewydolnością wątroby.

Lek należy stosować z ostrożnością przy niskich stężeniach albuminy (np. w zespole nerczycowym) lub przy wysokim stężeniu bilirubiny w osoczu krwi, ponieważ tenoksikam w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza krwi.

Dzieci.

Brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania tenoksikamu u dzieci, dlatego lek nie powinien być stosowany u tej grupy pacjentów.

Przedawkowanie.

Ogólne objawy przedawkowania leków przeciwbólowych niesterydowych obejmują nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu, krwawienia z przewodu pokarmowego, szum w uszach, ból głowy, zaburzenia widzenia, zawroty głowy, rzadziej – biegunkę. W pojedynczych przypadkach zgłaszano cięższe zaburzenia, takie jak drgawki, pobudzenie, senność, hipotensja, apneę, śpiączkę, zaburzenia równowagi elektrolitowej oraz niewydolność nerek. Możliwe jest również nasilenie astmy oskrzelowej.

Leczenie. Należy przerwać stosowanie leku. Należy zapewnić odpowiednie nawodnienie organizmu oraz kontrolować funkcje wątroby i nerek. Pacjent powinien pozostawać pod opieką lekarza co najmniej przez 4 godziny po przedawkowaniu. W razie potrzeby należy prowadzić terapię objawową. Hemodializa jest nieskuteczna. Nie ma specyficznego antydotum.

Działania niepożądane.

Kryteria oceny częstości występowania działań niepożądanych leku: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100, < 1/10); rzadko (≥ 1/1000, < 1/100); bardzo rzadko (≥ 1/10000, < 1/1000); nieznana częstość (nie można określić na podstawie dostępnych danych).

Najczęściej występują działania niepożądane ze strony układu pokarmowego – zmiany erozyjno-żerczowe układu pokarmowego, w tym działanie żerczowe.

Ze strony układu krwiotwórczego i chłonnego:

nieznana częstość – agranulocytoza, anemia, anemia aplastyczna, anemia hemolityczna, leukopenia, trombocytopenia, purpura niezwiązana z trombocytopenią, eozynofilia.

Ze strony układu odpornościowego:

nieznana częstość – reakcje nadwrażliwościowe, w tym astma, wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy.

Ze strony metabolizmu i odżywiania:

często – anoreksja; rzadko – zaburzenia metaboliczne (hiperglikemia, zwiększenie/spadek masy ciała).

Ze strony psychiki:

rzadko – zaburzenia snu, bezsenność, depresja, niepokój, uczucie niepokoju, nietypowe sny; nieznana częstość – dezorientacja, halucynacje.

Ze strony układu nerwowego:

często – zawroty głowy, ból głowy; nieznana częstość – senność, parestezje, zapalenie nerwu wzrokowego.

Ze strony narządu wzroku:

nieznana częstość – zaburzenia widzenia (pogorszenie widzenia, zamazanie widzenia), podrażnienie i obrzęki oczu.

Ze strony narządu słuchu i przewodów półkolistych:

rzadko – zawroty głowy; nieznana częstość – szumy w uszach.

Ze strony serca:

rzadko – kołatanie serca; nieznana częstość – niewydolność serca.

Należy brać pod uwagę możliwość wystąpienia przewlekłej niewydolności serca u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności serca.

Ze strony układu naczyniowego:

rzadko – zakrzepica tętnic (zawał mięśnia sercowego, udar mózgu); nieznana częstość – zapalenie naczyń, nadciśnienie.

Długotrwałe stosowanie niektórych leków przeciwbólowych niesteroidowych, szczególnie w wysokich dawkach (150 mg/24 h), może zwiększać ryzyko wystąpienia zakrzepicy tętnic, zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu. Obecnie brakuje informacji, aby wykluczyć takie ryzyko dla tenoksikamu.

Ze strony układu oddechowego, klatki piersiowej i jamy śródpiersiowej:

rzadko – skurcz oskrzeli, nasilenie astmy, duszność; nieznana częstość – krwawienie z nosa.

Podczas stosowania leków przeciwbólowych niesteroidowych zgłaszano rozwój skurczu oskrzeli i nasilenie astmy.

Ze strony układu pokarmowego:

bardzo często – zapalenie żołądka, ból w nadbrzuszu, ból i dyskomfort brzuszny, niestrawność, nudności, wymioty, wzdęcia, zaparcia, biegunka, zespół napięcia brzusznego, zapalenie jamy ustnej; często – owrzodzenia przewodu pokarmowego, krwawienia i perforacje przewodu pokarmowego, owrzodzenia trawiennicze, wymioty z krwią, czarna, smolistawa wypróżnienie (melena), owrzodzenia w jamie ustnej, zapalenie żołądka, suchość w ustach, nasilenie zapalenia okrężnicy i choroby Crohna; bardzo rzadko – zapalenie trzustki.

Ze strony układu wątrobowo-pęcherzykowego:

rzadko – wzrost poziomu enzymów wątrobowych; nieznana częstość – zapalenie wątroby, żółtaczka.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej:

rzadko – świąd, rumień, wysypka, pokrzywka; rzadko – reakcje pęcherzykowo-pęcherzykowe; bardzo rzadko – zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze odłuszczenie nabłonka; nieznana częstość – reakcje fotosensybilizacji.

Podczas stosowania leków przeciwbólowych niesteroidowych zgłaszano również uszkodzenia paznokci i wypadanie włosów.

Ze strony układu moczowego:

rzadko – wzrost poziomu kreatyniny i mocznika; nieznana częstość – nefrotoksyczność (niewydolność nerek, zapalenie nerek międzykomórkowych, zespół nerczny).

Ze strony układu rozrodczego i gruczołów mлечnych:

zgłaszano pojedyncze przypadki bezpłodności u kobiet podczas stosowania środków hamujących COX i syntezę prostaglandyn.

Ogólne zaburzenia i reakcje w miejscu wstrzyknięcia:

rzadko – zwiększona zmęczalność, obrzęki; nieznana częstość – niedobór samopoczucia.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka podczas stosowania tego leku. Personel medyczny i farmaceutyczny, a także pacjenci lub ich przedstawiciele prawni powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w oryginalnym opakowaniu, w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Liofilizat do sporządzenia roztworu do wstrzykiwań, po 20 mg we fiolkach nr 3 w zestawie z rozpuszczalnikiem (woda do wstrzykiwań) po 2 ml w ampułkach nr 3 w opakowaniu blisterowym; 1 opakowanie blisterowe w pudełku tekturowym.

Kategoria wydania.

Na receptę.

Producent.

UORL D MEDICIN ILAC SAN. VE TİC. A.Ş. /
WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S.

Miejsce produkcji i adres siedziby działalności.

OBSZ, rejon G.O. Pasha, ul. 6, nr 30, Cerkezkoy/Tekirdag, Turcja /
COSB G.O.Pasa Mah. 6. Cad. No:30, Cerkezkoy/Tekirdag, Turkey.

Wnioskodawca.

WORLD MEDICINE, Sp. z o.o., Ukraina /
WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.

Artoksан