Analgin-Zdorovia

INSTRUKCJA dotyczÄ…ca stosowania leku ANANALGIN-ZDOROVIA

Skład:

substancja czynna: metamizole sodium;

1 tabletka zawiera 500 mg metamizolu sodowego monohydratu;

substancje pomocnicze: skrobi ziemniaczanej, stearynianu wapnia.

Postać leku. Tabletki.

GÅ‚ówne cechy fizykochemiczne: tabletki biaÅ‚e lub biaÅ‚e z żółtawym odcieniem, ksztaÅ‚tu pÅ‚asko-cylindrycznego, z fasetÄ… i ryżkiem.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Pochodne pirazolonu. Metamizol sodu. Kod ATC N02BB02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Metamizol sodu – pochodna pirazolonu, inhibitor cyklooksygenazy. Obniża powstawanie prostaglandyn z kwasu arachidonowego. W odróżnieniu od innych inhibitorów cyklooksygenazy charakteryzuje się słabo wyrażonym działaniem przeciwzapalnym przy wyraźnym działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym i rozkurczowym. Działanie rozkurczowe objawia się na mięśniu gładkim dróg moczowych i dróg żółciowych.

Przeszkadza w przewodzeniu impulsów bólowych eksteroreceptorowych i proprioceptorowych w wiązkach Goll i Burdacha, podnosi próg pobudliwości ośrodków talamicznych odczuwania bólu, zwiększa oddawanie ciepła.

Farmakokinetyka.

Szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. W ścianie jelita ulega hydrolizie z utworzeniem aktywnego metabolitu. W niezmienionej postaci nie występuje we krwi. Aktywny metabolit wiąże się z białkami osocza w 50–60%. Czas osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu wynosi 1–2 godziny. Okres półwylęgania – 2,5 godziny. Wydalany głównie z moczem.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Zespół bólowy różnego pochodzenia: ból głowy, ból zęba, neuralgia, zapalenie korzeni nerwów, ból mięśni, stawów, ból podczas menstruacji. Jako środek wspomagający w celu zmniejszenia bólu po zabiegach chirurgicznych i diagnostycznych. Zespół hipertermiczny w przebiegu chorób zakaźno-zapalnych.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na składniki leku, pochodne pirazolonu. Zmiany składu krwi obwodowej: agranulocytoza w wywiadzie wywołana metamizolem, innymi pirazolonami lub pirazolidynami, leukopenia. Choroby układu krwiotwórczego: anemia o dowolnej etiologii, neutropenia cytotoksyczna lub infekcyjna. Nasilone zaburzenia czynności wątroby i nerek (związane z metabolizmem porfiryny). Zaburzenia czynności szpiku kostnego lub choroby układu krwiotwórczego. Wrodzona niedostateczność glukozo-6-fosforan dehydrogenazy. Astma oskrzelowa. Podejrzenie ostrej patologii chirurgicznej.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Etanol – nasila się działanie sedytywne etanolu.

Chloropromazyna lub inne pochodne fenantiazyny – jednoczesne stosowanie może prowadzić do rozwoju nasilonej hipotermii.

Substancje kontrastowe rentgenowskie, zamienniki krwi koloidowe oraz penicylina – nie należy stosować podczas leczenia metamizolem sodowym.

Metamizol może indukować enzymy metabolizujące, w tym CYP2B6 oraz CYP3A4. Jednoczesne stosowanie metamizolu z bupropionem, efawirenzem, metadonem, walproatem, cyklosporyną, takrolimusem oraz sertyralinem może prowadzić do zmniejszenia stężenia tych leków we krwi, co potencjalnie może spowodować zmniejszenie ich efektu terapeutycznego. Dlatego zaleca się ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu metamizolu z innymi lekami; odpowiedź kliniczną oraz/lub stężenia leków należy kontrolować w razie potrzeby.

Leki hipoglikemiczne doustne, leki przeciwkrzepliwe pośrednie, glikokortykosteroidy, fenytoina, ibuprofen oraz indometacyna – metamizol sodowy zwiększa aktywność tych leków poprzez wypieranie ich z wiązania z białkami osocza.

Fenylobutazon, glutetymid, barbiturany oraz inne induktory enzymów mikrosomalnych wątroby – jednoczesne stosowanie zmniejsza skuteczność metamizolu sodowego.

Nieprzeciwbólowe leki przeciwbólowe, trójcykliczne leki przeciwdogasowe, hormonalne środki antykoncepcyjne oraz allopurinol – jednoczesne stosowanie metamizolu sodowego z tymi lekami może prowadzić do nasilenia jego toksyczności.

Inne niesteroidowe leki przeciwzapalne – potencjonuje się ich działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe oraz zwiększa prawdopodobieństwo addytywnych niepożądanych działań ubocznych.

Środki sedytywne i środki uspokajające (sybazon, trioksanazyna, walokordin) – nasilają działanie przeciwbólowe metamizolu sodowego.

Sarkolizyna, merkazolil (tiamazol), leki hamujące aktywność szpiku kostnego, w tym leki złota – zwiększa się ryzyko hematotoksyczności, w tym rozwoju leukopenii.

Kodeina, blokery H2 histaminy oraz propranolol – nasilają działanie metamizolu sodowego.

Wymagana jest ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu leku z sulfonamidowymi lekami obniżającymi poziom cukru we krwi (nasila się działanie hipoglikemiczne) oraz moczopędnymi (furosemid).

Leki mielotoksyczne prowadzą do nasilenia hematotoksyczności.

Metotreksat – metamizol w wysokich dawkach może prowadzić do zwiększenia stężenia metotreksatu w osoczu krwi oraz nasilenia jego efektów toksycznych (na układ pokarmowy i układ krwiotwórczy).

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Przed rozpoczęciem leczenia lekiem należy skonsultować się z lekarzem.

Nie należy przekraczać zalecanych dawek leku.

Nie stosować środka leczniczego w celu złagodzenia ostrego bólu brzucha (do ustalenia przyczyny). Ponieważ metamizol sodu ma właściwości przeciwzapalne i przeciwbólowe, może on maskować objawy infekcji, objawy chorób niezakaźnych oraz powikłań z zespołem bólowym, co może utrudnić ich rozpoznanie.

Podczas stosowania środka leczniczego należy powstrzymać się od spożycia napojów alkoholowych.

Środek leczniczy należy stosować z ostrożnością u pacjentów:

• w wieku podeszłym – może prowadzić do zwiększenia częstości działań niepożądanych, szczególnie ze strony układu pokarmowego;
• z chorobami alergicznymi (w tym z polinozą) lub z takimi chorobami w wywiadzie – zwiększa się ryzyko reakcji alergiczych;
• z zaburzeniami funkcji nerek, z chorobami nerek w wywiadzie (np. zakażenie dróg moczowych, nefryt);
• z chorobami zapalnymi jelita, w tym z nieswoistym zapaleniem okrężnicy i chorobą Crohna;
• z wyraźną hipotensją tętniczą, niewydolnością sercowo-naczyniową;
• z długotrwałą alkoholową uzależnieniem w wywiadzie;
• przy jednoczesnym stosowaniu leków cytostatycznych (tylko pod kontrolą lekarza).

Podczas stosowania u dzieci należy prowadzić stały nadzór lekarski.

Nie zaleca się regularnego, długotrwałego stosowania środka leczniczego z powodu mielotoksyczności soli sodowej metamizolu.

Przy długotrwałym stosowaniu leku (dłużej niż 7 dni) należy kontrolować skład krwi obwodowej (z uwagi na mielotoksyczność metamizolu), funkcję nerek i wątroby.

Uszkodzenie wątroby wywołane lekiem.

Opisywano przypadki ostrego zapalenia wątroby, głównie o charakterze hepatocelularnym, u pacjentów przyjmujących metamizol, które pojawiały się w ciągu kilku dni do kilku miesięcy od rozpoczęcia leczenia. Objawy obejmowały podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych z żółtaczką lub bez niej, często w kontekście reakcji nadwrażliwości na inne leki (np. wysypka skórna, dyskrazje krwi, gorączka i eozynofilia) lub objawy autoimmunologicznego zapalenia wątroby. Większość pacjentów odzyskiwała zdrowie po odstawieniu metamizolu; jednak w pojedynczych przypadkach opisywano postępowanie niewydolności wątroby aż do konieczności przeszczepienia wątroby.

Mechanizm uszkodzenia wątroby wywołanego przez metamizol nie został jednoznacznie wyjaśniony, ale dane wskazują na mechanizm immunologiczno-alergiczny.

Pacjentów należy poinstruować o konieczności powiadomienia lekarza o wystąpieniu objawów wskazujących na uszkodzenie wątroby. Takim pacjentom należy przerwać przyjmowanie metamizolu i ocenić funkcję wątroby.

Nie należy ponownie stosować metamizolu u pacjentów, u których podczas leczenia metamizolem wystąpiło uszkodzenie wątroby, dla którego nie stwierdzono innych przyczyn.

W trakcie leczenia metamizolem odnotowano ciężkie reakcje skórne, w tym zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella oraz reakcję lekową z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (zespołem DRESS), które mogą zagrozić życiu lub być śmiertelne.

Pacjentów należy poinformować o objawach i objawach reakcji skórnych oraz dokładnie monitorować.

Jeśli pojawiają się objawy wskazujące na te reakcje, leczenie metamizolem należy przerwać i w żadnym wypadku nie powtarzać.

Podczas stosowania leku możliwe jest zabarwienie moczu na czerwony kolor w wyniku wydalenia metabolitu metamizolu sodu.

Nie należy stosować leku dłużej niż ustalony okres bez konsultacji z lekarzem.

Jeśli objawy choroby nie zaczną ustępować lub, przeciwnie, stan zdrowia się pogorszy, lub pojawią się niepożądane zjawiska, należy przerwać stosowanie leku i skonsultować się z lekarzem w sprawie dalszego leczenia.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Środek leczniczy jest przeciwwskazany w okresie ciąży.

Podczas leczenia należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

Nie wpływa.

Sposób stosowania i dawki.

Stosować dorosłym i dzieciom od 14. roku życia wewnętrznie po 250–500 mg (½–1 tabletka) 1–2 razy na dobę. Tabletki przyjmować po posiłku, nie żuć, nie rozsypywać, zapijać dostateczną ilością wody.

Maksymalna dawka dzienna – 1 g.

Dzieciom w wieku od 12 do 14 lat – po 250 mg 1–2 razy na dobę.

Lek przeznaczony jest do krótkotrwałego stosowania objawowego. Kurs leczenia – nie dłużej niż 3 dni.

Jeśli objawy choroby nie ustępują w ciągu 3 dni, należy skonsultować się z lekarzem w sprawie dalszego stosowania leku.

Dzieci. Leku nie stosować dzieciom do 12. roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy: hipotermia, uczucie przyspieszonego bicia serca, wyraźne obniżenie ciśnienia tętniczego, tachykardia, dysfagia, duszność, szum w uszach, nudności, wymioty, ból brzucha/gastritis, osłabienie, senność, majaczenia, zaburzenia świadomości, stan drgawkowy; możliwe wystąpienie ostrego agranulocytozy, zespołu hemoragicznego, oligurii, anurii, ostrej niewydolności nerek i wątroby, porażenia mięśni oddechowych.

Leczenie: odstawienie leku, wywołanie wymiotów, przemywanie żołądka, przyjmowanie środków przeczyszczających soli, enterosorbentów, wymuszonego moczowania, leczenie objawowe skierowane na utrzymanie funkcji życiowych. W ciężkich przypadkach możliwe przeprowadzenie hemodializy, hemoperfuzji, dializy otniczej. W przypadku wystąpienia stanu drgawkowego podaje się dożylne diazepan i szybko działające barbiturany.

Przy pierwszych objawach przedawkowania należy natychmiast skontaktować się o pomoc medyczną.

Działania niepożądane.

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i jamy opłucnowej: u osób predysponowanych do wystąpienia skurczu oskrzeli możliwe wywołanie napadu, zespół oskrzelospastyczny, duszność.

Ze strony wątroby i dróg żółciowych: zapalenie wątroby; uszkodzenie wątroby spowodowane lekiem, w tym ostre zapalenie wątroby, żółtaczka, podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Ze strony układu odpornościowego: możliwe objawy reakcji nadwrażliwości, w tym wysypka na skórze i błonach śluzowych, zapalenie spojówek, zaczerwienienie skóry, świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, zespół oskrzelospastyczny, wstrząs anafilaktyczny, bardzo rzadko – zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella, reakcja lekowa z eozynofilią i objawami systemowymi (DRESS).

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: obniżenie ciśnienia tętniczego.

Ze strony układu krwi i chłonnego: agranulocytoza, przy długotrwałym stosowaniu możliwe leukopenia, trombocytopenia, anemia, granulocytopenia.

Ze strony nerek i układu moczowego: zazwyczaj u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek i/lub przy stosowaniu nadmiernych dawek – przejściowa oliguria, anuria, białkomocz, nefryt międzywątkowy, przebarwienie moczu na czerwony kolor.

W przypadku wystąpienia jakichkolwiek niepożądanych reakcji należy natychmiast przerwać stosowanie leku i koniecznie skonsultować się z lekarzem.

Wykazywanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku jest ważnym postępowaniem. Pozwala ono na ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w odniesieniu do danego leku. Osoby pracujące w ochronie zdrowia powinny zgłaszać wszystkie podejrzewane działania niepożądane poprzez krajowy system farmakologii.

Okres ważności. 5 lat.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Tabletki nr 10 w blisterze w pudełku; nr 10 w blisterach.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent. SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDOROVIA”.

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki 22.