Analgin-Zdorovya
Ucraina
Indice
ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE ANALGIN-ZDOROVYE (ANALGIN-ZDOROVYE)
Composizione:
principio attivo: metamizolo sodico;
1 compressa contiene 500 mg di metamizolo sodico monoidrato;
eccipienti: amido di patate, stearato di calcio.
Forma farmaceutica. Compresse.
Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse di colore bianco o bianco con sfumatura giallastra, di forma cilindrica piatta, con biconcavità e rigatura.
Gruppo farmacoterapeutico. Analgesici e antipiretici. Pirazolidoni. Metamizolo sodico. Codice ATC N02BB02.
Proprietà farmacologiche.
Farmacodinamica.
Il metamizolo sodico è un derivato della pirazolone, inibitore della cicloossigenasi. Riduce la formazione di prostaglandine dall'acido arachidonico. Si differenzia dagli altri inibitori della cicloossigenasi per un effetto antiinfiammatorio poco pronunciato, ma per una marcata attività analgesica, antipiretica e spasmolitica. L'effetto spasmolitico si manifesta sulla muscolatura liscia delle vie escretrici urinarie e biliari.
Ostacola la conduzione degli impulsi dolorosi estero- e propriocettivi nei fasci di Goll e di Burdah, aumenta la soglia di eccitabilità dei centri talamici della sensibilità dolorosa, incrementa la dispersione del calore.
Farmacocinetica.
Viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Nella parete intestinale viene idrolizzato con formazione di un metabolita attivo. Nel sangue non è presente in forma inalterata. Il metabolita attivo si lega alle proteine plasmatiche per il 50–60%. Il tempo per raggiungere la concentrazione massima nel plasma è di 1–2 ore. Il tempo di dimezzamento è di 2,5 ore. Viene eliminato principalmente attraverso i reni.
Caratteristiche cliniche.
Indicazioni.
Sindrome dolorosa di diversa origine: cefalea, dolore dentale, nevralgia, radicolite, dolore ai muscoli, alle articolazioni, dolore durante le mestruazioni. Come farmaco ausiliario per ridurre il dolore dopo interventi chirurgici e diagnostici. Sindrome ipertermica nelle malattie infiammatorie-infettive.
Controindicazioni.
Ipersensibilità ai componenti del medicinale, derivati della pirazolone. Alterazioni della composizione del sangue periferico: agranulocitosi in anamnesi indotta da metamizolo, altre pirazoloni o pirazolidine, leucopenia. Malattie del sangue: anemia di qualsiasi eziologia, neutropenia da citostatici o infettiva. Marcate alterazioni della funzionalità epatica e renale (metabolismo porfirinico). Alterazioni della funzione del midollo osseo o malattie del sistema emopoietico. Deficit congenito di glucosio-6-fosfato deidrogenasi. Asma bronchiale. Sospetto di patologia chirurgica acuta.
Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.
Etanolo – potenziamento dell'effetto sedativo dell'etanolo.
Clorpromazina o altri derivati della fenotiazina – l'uso concomitante può provocare un'intensa ipotermia.
Agenti di contrasto radiologici, sostituti del sangue colloidi e penicillina – non devono essere utilizzati durante il trattamento con metamizolo sodico.
Il metamizolo può indurre enzimi metabolici, inclusi CYP2B6 e CYP3A4. L'uso concomitante di metamizolo con bupropione, efavirenz, metadone, valproato, ciclosporina, tacrolimus e sertralina può causare una riduzione della concentrazione plasmatica di questi farmaci, con possibile riduzione dell'effetto terapeutico. Pertanto, si raccomanda cautela nell'uso concomitante di metamizolo con altri medicinali; la risposta clinica e/o i livelli dei farmaci devono essere monitorati se necessario.
Farmaci ipoglicemizzanti orali, anticoagulanti indiretti, glucocorticosteroidi, fenitoina, ibuprofene e indometacina – il metamizolo sodico aumenta l'attività di questi farmaci mediante il loro spostamento dal legame con le proteine plasmatiche.
Fenilbutazone, glutetimide, barbiturici e altri induttori degli enzimi microsomiali epatici – riducono l'efficacia del metamizolo sodico quando somministrati contemporaneamente.
Analgesici non narcotici, antidepressivi triciclici, contraccettivi ormonali e allopurinolo – l'uso concomitante di metamizolo sodico con questi farmaci può aumentare la sua tossicità.
Altri farmaci antiinfiammatori non steroidei – potenziano l'effetto analgesico e antipiretico e aumentano la probabilità di effetti indesiderati additivi.
Sedativi e tranquillanti (sibazina, triossazina, valocordin) – potenziano l'effetto analgesico del metamizolo sodico.
Sarcolisina, mercazolile (tiamazolo), farmaci che inibiscono l'attività del midollo osseo, inclusi i preparati d'oro – aumenta il rischio di ematotossicità, compresa la comparsa di leucopenia.
Codeina, antagonisti H2 dell'istamina e propranololo – potenziano l'effetto del metamizolo sodico.
È necessaria cautela nell'uso concomitante del medicinale con sulfamidici ipoglicemizzanti (potenziamento dell'effetto ipoglicemizzante) e con diuretici (furosemide).
I farmaci mielotossici determinano un aumento dell'ematotossicità.
Metotrexato – il metamizolo in dosi elevate può causare un aumento della concentrazione plasmatica di metotrexato e potenziarne gli effetti tossici (a carico del sistema gastrointestinale e del sistema emopoietico).
Caratteristiche d'uso.
| Agranulocitosi. Il trattamento con metamizolo può causare agranulocitosi, che può portare a esito letale (vedere il paragrafo «Effetti indesiderati»). Può manifestarsi anche dopo un precedente utilizzo di metamizolo senza conseguenze negative. L’agranulocitosi indotta da metamizolo è una reazione avversa idiopatica. L’agranulocitosi non è dose-dipendente e può manifestarsi in qualsiasi momento durante il trattamento, anche poco dopo l’interruzione della terapia. I pazienti devono essere informati della necessità di interrompere il trattamento e di rivolgersi immediatamente al medico in caso di comparsa di sintomi che possano indicare agranulocitosi (ad esempio febbre, brividi, astenia, pallore cutaneo, dolore alla gola, difficoltà di deglutizione, sanguinamento delle gengive, lesioni dolorose delle mucose, in particolare della bocca, naso e gola, nonché delle zone genitali (vaginite) o dell’ano (proctite)). Se il metamizolo viene utilizzato in caso di febbre, alcuni sintomi di agranulocitosi in fase iniziale potrebbero passare inosservati. Analogamente, i sintomi possono essere mascherati nei pazienti sottoposti a terapia antibiotica. In caso di comparsa di segni e sintomi che suggeriscono agranulocitosi, è necessario effettuare immediatamente un emocromo completo (incluso emocromo completo con formula) e interrompere il trattamento in attesa dei risultati. Se la diagnosi viene confermata, il trattamento non deve essere ripreso (vedere il paragrafo «Controindicazioni»). |
Prima di iniziare il trattamento con il medicinale, è necessario consultare un medico.
Non si devono superare le dosi raccomandate del medicinale.
Non utilizzare il medicinale per alleviare il dolore acuto addominale (prima di averne accertato la causa). Poiché il metamizolo sodico possiede proprietà antinfiammatorie e analgesiche, può mascherare i segni di infezione, i sintomi di malattie non infettive e le complicanze associate a sindrome dolorosa, rendendo così più difficile la loro diagnosi.
Durante l'uso del medicinale si deve astenersi dal consumo di bevande alcoliche.
Il medicinale deve essere utilizzato con cautela nei pazienti:
- anziani – può portare a un aumento della frequenza di reazioni avverse, in particolare a carico del sistema gastrointestinale;
- con malattie allergiche (inclusa pollinosi) o con tali malattie in anamnesi – aumenta il rischio di reazioni allergiche;
- con alterazioni della funzionalità renale o con malattie renali in anamnesi (pielite, glomerulonefrite);
- con malattie infiammatorie intestinali, inclusa colite ulcerosa non specifica e morbo di Crohn;
- con marcata ipotensione arteriosa, insufficienza cardiocircolatoria;
- con storia di dipendenza cronica da alcol;
- durante l'uso contemporaneo di farmaci citostatici (solo sotto controllo medico).
Nell'uso pediatrico è necessario un costante controllo medico.
Non è raccomandato l'uso regolare e prolungato del medicinale a causa della mielotossicità del sale sodico del metamizolo.
Nel caso di trattamento prolungato (oltre 7 giorni), è necessario monitorare il profilo ematico periferico (a causa della mielotossicità del metamizolo), nonché la funzionalità renale ed epatica.
Danno epatico indotto da farmaci.
Sono stati riportati casi di epatite acuta, prevalentemente di tipo epatocellulare, in pazienti trattati con metamizolo, con manifestazioni che si sono verificate da alcuni giorni fino a diversi mesi dall'inizio della terapia. I sintomi includevano aumento dei livelli degli enzimi epatici, con o senza ittero, spesso in contesto di reazioni di ipersensibilità ad altri farmaci (ad esempio eruzioni cutanee, discrasie ematiche, febbre ed eosinofilia) o manifestazioni di epatite autoimmune. La maggior parte dei pazienti è guarita dopo l'interruzione del trattamento con metamizolo; tuttavia, in singoli casi sono stati riportati progressi verso insufficienza epatica fino alla necessità di trapianto epatico.
Il meccanismo del danno epatico indotto da metamizolo non è completamente chiaro, ma i dati suggeriscono un meccanismo immunologico-allergico.
I pazienti devono essere istruiti sulla necessità di informare il medico in caso di comparsa di sintomi che indicano un danno epatico. In tali pazienti il trattamento con metamizolo deve essere interrotto e deve essere valutata la funzionalità epatica.
Il metamizolo non deve essere riutilizzato in pazienti che hanno avuto un episodio di danno epatico durante il trattamento con metamizolo, per il quale non sono state identificate altre cause.
Durante il trattamento con metamizolo sono stati registrati gravi reazioni cutanee, inclusi la sindrome di Stevens-Johnson, la sindrome di Lyell e reazioni farmacologiche con eosinofilia e sintomi sistemici (sindrome DRESS), che possono essere potenzialmente letali o letali.
I pazienti devono essere informati sui segni e sintomi delle reazioni cutanee e devono essere attentamente monitorati.
Se compaiono sintomi che indicano queste reazioni, il trattamento con metamizolo deve essere interrotto e in nessun caso deve essere ripreso.
L'uso del medicinale può provocare colorazione rossa dell'urina dovuta all'escrezione di un metabolita del metamizolo sodico.
Non si deve utilizzare il medicinale oltre il periodo indicato senza consultare un medico.
Se i sintomi della malattia non migliorano o, al contrario, lo stato di salute peggiora, oppure compaiono effetti indesiderati, è necessario interrompere l'uso del medicinale e consultare un medico per ulteriori indicazioni.
Uso durante la gravidanza o l'allattamento.
Il medicinale è controindicato durante la gravidanza.
Durante il trattamento si deve interrompere l'allattamento al seno.
Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.
Non influisce.
Modalità e dosaggio di somministrazione.
Da assumere per adulti e bambini a partire dai 14 anni per via orale, 250–500 mg (½–1 compressa) 1–2 volte al giorno. Le compresse devono essere assunte dopo i pasti, senza masticarle né scioglierle, accompagnandole con una quantità sufficiente di acqua.
Dose massima giornaliera: 1 g.
Per bambini tra i 12 e i 14 anni: 250 mg 1–2 volte al giorno.
Il medicinale è indicato per un uso sintomatico di breve durata. La durata del trattamento non deve superare i 3 giorni.
Se i sintomi della malattia non scompaiono entro 3 giorni, è necessario consultare il medico riguardo al proseguimento della terapia.
Nei bambini. Il medicinale non deve essere somministrato ai bambini al di sotto dei 12 anni.
Sovradosaggio.
Sintomi: ipotermia, palpitazioni, marcata riduzione della pressione arteriosa, tachicardia, disfagia, dispnea, ronzio alle orecchie, nausea, vomito, gastralgia/gastrite, debolezza, sonnolenza, delirio, alterazioni della coscienza, sindrome convulsiva; possibile sviluppo di agranulocitosi acuta, sindrome emorragica, oliguria, anuria, insufficienza renale epatica acuta, paralisi dei muscoli respiratori.
Trattamento: interruzione del farmaco, induzione del vomito, lavanda gastrica, assunzione di lassativi salini, assunzione di enterosorbenti, diuresi forzata, terapia sintomatica diretta al sostegno delle funzioni vitali. In casi gravi è possibile emodialisi, emoperfusione, dialisi peritoneale. In caso di insorgenza di sindrome convulsiva, somministrare per via endovenosa diazepam e barbiturici ad azione rapida.
In caso di comparsa dei primi sintomi di sovradosaggio, è necessario rivolgersi immediatamente al medico.
Effetti indesiderati.
Apparato respiratorio, torace e mediastino: in caso di predisposizione al broncospasmo, possibile insorgenza di crisi, sindrome broncospastica, dispnea.
Fegato e vie biliari: epatite; danno epatico da farmaco, compreso epatite acuta, ittero, aumento dei livelli degli enzimi epatici (vedere sezione «Informazioni importanti sull’uso del medicinale»).
Sistema immunitario: possibili manifestazioni di reazioni di ipersensibilità, inclusi eruzioni cutanee e delle mucose, congiuntivite, iperemia cutanea, prurito, orticaria, edema angioneurotico, sindrome broncospastica, shock anafilattico; molto raramente, sindrome di Stevens-Johnson, sindrome di Lyell, reazione da farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici (DRESS).
Sistema cardiocircolatorio: abbassamento della pressione arteriosa.
Sistema emopoietico e sistema linfatico: agranulocitosi; con uso prolungato, possibile leucopenia, trombocitopenia, anemia, granulocitopenia.
Ren**i e apparato urinario: di solito in pazienti con alterazioni della funzionalità renale e/o in caso di somministrazione di dosi eccessive – oliguria transitoria, anuria, proteinuria, nefrite interstiziale, colorazione rossa dell’urina.
In caso di comparsa di qualsiasi reazione indesiderata, è necessario interrompere l’uso del medicinale e consultare immediatamente un medico.
Segnalazione delle reazioni avverse sospette.
La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo l’autorizzazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette di continuare a monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari devono segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta attraverso il sistema nazionale di farmacovigilanza.
Durata della validità. 5 anni.
Condizioni di conservazione. Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Confezionamento. Compresse, n. 10 in blister contenuti in una scatola; n. 10 in blister.
Categoria di rilascio. Senza ricetta.
Produttore. SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «ZDOROV’YA».
Indirizzo del produttore e sede operativa.
Ucraina, 61013, regione di Kharkiv, città di Kharkiv, via Shevchenka, 22.