Analgin

I N S T R U K C J A dotycz¹ca stosowania leku w warunkach medycznych ANALGIN (ANALDIM)

Sk³ad:

substancje czynne: metamizolu sodu, difenhydrogaminu chlorou wodorotlenek;

1 dopochwowa zawiera metamizolu sodu (analginu) 100 mg lub 250 mg, difenhydrogaminu chlorou wodorotlenek (dimedrolu) 10 mg lub 20 mg odpowiednio;

substancje pomocnicze: tłuszcz sta³y, emulgator nr 1.

Postaæ leku. Dopochwowe.

G³ówne cechy fizyko-chemiczne: dopochwowe od bia³ego do bia³ego z zó³tawym lub kremowym odcieniem.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwbólowe i przeciwgor¹czkowe. Kod ATC N02B B52.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Analgin – pochodna pirazolonu – wykazuje wyraźne działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, spowodowane hamowaniem syntezy bradykininy, prostaglandyn. Dimedrol wywiera działanie przeciwhistaminowe, uspokajające, centralne cholinołityczne oraz przeciwzapalne. Ponadto dimedrol wzmacnia działanie analginu.

Farmakokinetyka.

Analgin i dimedrol szybko są wchłaniane z jelita prostego, a stężenia szczytowe w krwi osiągane są szybko (w ciągu 1–2 godzin). Analgin i dimedrol szeroko rozpraszają się w organizmie, łatwo przenikają do ośrodkowego układu nerwowego. Analgin wydalany jest z organizmu z moczem w postaci niezmienionej oraz w postaci związków z kwasem siarkowym i kwasem glukuronowym; dimedrol metabolizuje się w wątrobie. Działanie leku objawia się przez 5–6 godzin po jego zastosowaniu.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Bóle różnego pochodzenia (ból głowy, ból przy oparzeniach, neuralgie, radikulity, miozyty, ból w okresie popooperacyjnym), wysokie stężenie temperatury ciała.

Przeciwwskazania.

Znaczne zaburzenia funkcji wątroby lub nerek, choroby krwi (anemia o dowolnej etiologii, neutropenia cytotoksyczna lub infekcyjna; agranulocytoza, leukopenia), niedobór glukozo-6-fosforan dehydrogenazy, katar, zapalenie spojówek lub skurcz oskrzeli po stosowaniu niesteroidowych leków przeciwzapalnych, astma oskrzelowa, podwyższona wrażliwość na lek, podejrzenie ostrej patologii chirurgicznej, nadwrażliwość na inne leki przeciwhistaminowe, fochromocytoma, padaczka, wrodzony zespół wydłużonego interwału QT lub długotrwałe stosowanie leków, które mogą wydłużać interwał QT, jaskra zamkniętokołową, przerośnięcie gruczołu krokowego, wrzodziejące choroby żołądka i dwunastnicy z zwężeniem, zwężenie szyjki pęcherza moczowego, bradykardia, zaburzenia rytmu serca, nadwrażliwość na inne pochodne pirazolonu (butazon, tribazon, antypiryna). Agranulocytoza spowodowana metamizolem, innymi pirazolonami lub pirazolidynami w wywiadzie. Zaburzenia funkcji szpiku kostnego lub choroby układu krwiotwórczego.

Szczególne środki ostrożności.

Metamizol sodowy: nie należy przekraczać zalecanych dawek leku.

Nie stosować leku do łagodzenia ostrego bólu brzucha (do ustalenia przyczyny).

Ponieważ metamizol sodowy posiada właściwości przeciwzapalne i przeciwbólowe, może maskować objawy infekcji, objawy chorób niezakaźnych oraz powikłań z zespołem bólowym, co może utrudnić ich diagnostykę.

Podczas stosowania leku należy wstrzymać się od spożycia napojów alkoholowych. Stosowanie u dzieci należy przeprowadzać pod stałą kontrolą lekarza. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów: w wieku podeszłym – może prowadzić do zwiększenia częstości reakcji niepożądanych, szczególnie ze strony układu pokarmowego; z istniejącymi chorobami alergicznymi (w tym z polinemią) lub z takimi chorobami w wywiadzie – zwiększa się ryzyko reakcji alergiczych; z zaburzeniami funkcji nerek, z chorobami nerek w wywiadzie (pielonefryt, gruczolakowate zapalenie nerek); z zapalnymi chorobami jelita, w tym z niespecyficznym wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego i chorobą Crohna; z nasilonym nadciśnieniem tętniczym, niewydolnością sercowo-naczyniową; z przewlekłym alkoholizmem; przy jednoczesnym stosowaniu leków cytotoksycznych (tylko pod kontrolą lekarza).

Podczas stosowania u dzieci należy przeprowadzać stałą kontrolę lekarską.

Pacjentów należy uprzedzić przed rozpoczęciem leczenia, że w przypadku pojawienia się trudności z połykaniem, krwawienia z dziąseł, bladości skóry, osłabienia, rozwoju zapalenia pochwy lub proktitu należy natychmiast przerwać stosowanie leku.

Również stosowanie leku należy przerwać przy pierwszych objawach wysypek na skórze i błonach śluzowych. W przypadku pojawienia się tych objawów należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Ciężkie reakcje skórne

Podczas leczenia metamizolem odnotowano ciężkie reakcje skórne, w tym zespół Stevensa-Johnsona, toksyczny epidermalny nekroliz i reakcję lekową z eozynofilią i objawami systemowymi (zespoł DRESS), które mogą mieć charakter śmiertelny.

Pacjentów należy poinformować o objawach i objawach reakcji skórnych i dokładnie je monitorować.

W przypadku pojawienia się objawów wskazujących na te reakcje, leczenie metamizolem należy przerwać i w żadnym wypadku nie powtarzać (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Ryzyko uszkodzenia wątroby spowodowanego lekiem

U pacjentów przyjmujących metamizol sodowy obserwowano przypadki ostrego zapalenia wątroby, głównie o charakterze hepatocelularnym, którego objawy pojawiały się w okresie od kilku dni do kilku miesięcy od rozpoczęcia leczenia lekiem. Objawy obejmowały podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych w surowicy krwi, z żółtaczką lub bez, często w kontekście reakcji nadwrażliwości na inne leki (np. wysypki skórne, dyskrazje krwi, gorączkę i eozynofilię) lub w towarzystwie objawów autoimmunologicznego zapalenia wątroby. Większość pacjentów wyzdrowiała po odstawieniu leczenia metamizolem sodowym; jednak w pojedynczych przypadkach donoszono o postępie niewydolności wątroby aż do konieczności przeszczepienia wątroby.

Mechanizm rozwoju uszkodzenia wątroby wywołanego przez metamizol sodowy nie jest jasno określony, ale istniejące dane wskazują na mechanizm immunologiczno-alergiczny.

Pacjentów należy poinstruować o konieczności powiadomienia lekarza o pojawieniu się objawów wskazujących na uszkodzenie wątroby. W przypadku podejrzenia uszkodzenia wątroby pacjentom należy przerwać przyjmowanie metamizolu sodowego; należy ocenić u pacjentów wskaźniki charakteryzujące funkcję wątroby.

Przypadki uszkodzenia wątroby podczas leczenia metamizolem sodowym są bardzo rzadkie, ale dokładnej częstości występowania tej reakcji niepożądanej nie można obliczyć. U niektórych pacjentów obserwowano nawroty uszkodzenia wątroby przy ponownym stosowaniu metamizolu sodowego. Jeśli u pacjenta w przeszłości wystąpiło uszkodzenie wątroby podczas leczenia metamizolem sodowym i nie stwierdzono innych przyczyn uszkodzenia wątroby, nie powinno się ponownie stosować leków zawierających metamizol sodowy.

Podczas przyjmowania leku możliwe jest zabarwienie moczu na czerwony kolor z powodu wydalenia metabolitu metamizolu sodowego.

Difenhydramina: stosować ostrożnie u chorych na nadczynność tarczycy, chorych z przewlekłymi obturacyjnymi chorobami płuc, z podwyższonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym, chorobami układu sercowo-naczyniowego, a także u pacjentów w wieku podeszłym.

Lek może powodować suchość oczu i utrudniać noszenie soczewek kontaktowych.

W okresie leczenia lekiem zabronione jest spożywanie alkoholu, należy unikać działania promieniowania UV. Stosowanie difenhydraminy jako środka przeciwwymiotnego może utrudniać diagnozę zapalenia wyrostka robaczkowego oraz rozpoznawanie objawów przedawkowania innych leków.

Nie zaleca się regularnego długotrwałego stosowania leku z powodu mielotoksyczności sodowej soli metamizolu.

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Difenhydramina

Wzmacnia działanie etanolu i środków hamujących ośrodkowy układ nerwowy: neuroleptyków, środków uspokajających, nasennych, przeciwbólowych, środków narkotycznych. Inhibitory monoaminooksydazy nasilają działanie antycholinergicznego dimedrolu.

Wzajemne działanie antagonistyczne występuje przy jednoczesnym stosowaniu z psychostymulantami. Stosowanie dimedrolu razem z lekami obniżającymi ciśnienie może nasilać uczucie zmęczenia. Zmniejsza skuteczność apomorfiny jako środka wywołującego wymioty w leczeniu zatrucia. Wzmacnia efekty antycholinergiczne leków o działaniu blokującym receptory m-cholinowe. Nie należy przepisywać razem z lekami zawierającymi dimedrol, w tym do stosowania miejscowego. Przy jednoczesnym stosowaniu z analeptykami zwiększa się ryzyko wystąpienia drgawek.

Przy jednoczesnym stosowaniu dimedrolu z trójpierścieniowymi lekami przeciwdziołkowymi możliwe jest nasilenie jego działania blokującego receptory m-cholinowe, co może prowadzić do podwyższenia ciśnienia wewnątrzgałkowego przy jaskrze.

Metamizol sodowy

Środki kontrastowe rentgenowskie, koloidowe środki zastępcze krwi, penicylina nie powinny być stosowane podczas leczenia metamizolem sodowym.

Chloropromazyna lub inne pochodne fenytoazyny – możliwe wystąpienie nasilonej hipotermii.

Leki przeciwkrzepne pośrednie, fenytoina, glikokortykosteroidy, indometacyna, ibuprofen – metamizol sodowy zwiększa aktywność tych leków poprzez wypieranie ich z wiązania z białkami.

Fenylobutazon, glutetymid, barbiturany oraz inne induktory mikrosomalnych enzymów wątroby – zmniejsza się skuteczność metamizolu sodowego.

Trójpierścieniowe leki przeciwdziołkowe, hormonalne środki antykoncepcyjne i allopurinol, alkohol – możliwe nasilenie toksyczności metamizolu sodowego. Metamizol sodowy nasila działanie uspokajające alkoholu.

Inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NSAID) – potencjonowane jest ich działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe oraz zwiększa się prawdopodobieństwo addytywnych niepożądanych efektów ubocznych.

Środki uspokajające i środki uspokajające (sybazon, trioksyazyna, valokordin), kodeina, blokery receptorów H2 histaminy, propranolol nasilają działanie przeciwbólowe metamizolu sodowego.

Metamizol może indukować enzymy metaboliczne, w szczególności CYP2B6 i CYP3A4.

Jednoczesne stosowanie metamizolu z bupropionem, efawirenzem, metadonem, walproatem, takrolimusem lub sertalinykiem może prowadzić do obniżenia stężenia tych leków we krwi z potencjalnym zmniejszeniem skuteczności klinicznej. Dlatego stosowanie tych leków jednocześnie z metamizolem zaleca się z ostrożnością; może być konieczna kontrola odpowiedzi klinicznej i/lub poziomu leku.

Sarkolizyna, merkazol, tiomazol, leki hamujące aktywność szpiku kostnego, w tym leki złota – zwiększa się prawdopodobieństwo hematotoksyczności, w tym rozwoju leukopenii.

Metotreksat – metamizol w wysokich dawkach może prowadzić do zwiększenia stężenia metotreksatu w osoczu krwi i nasilenia jego efektów toksycznych (przede wszystkim na układ pokarmowy i układ krwiotwórczy). Cyklosporyna – zmniejsza się stężenie cyklosporyny w osoczu krwi.

Sulfonamidowe doustne leki hipoglikemiczne – możliwe nasilenie ich działania hipoglikemicznego przy jednoczesnym stosowaniu z NSAID, w tym z metamizolem sodowym. Diuretyki (furosemid) – możliwe zmniejszenie działania moczopędnego.

Szczególne środki ostrożności.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów uprawiających rodzaje działalności wymagające szybkości reakcji psychomotorycznych.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

W okresie ciąży lek jest przeciwwskazany. W okresie leczenia należy przerwać karmienie piersią.

Sposób wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia samochodu lub innych urządzeń.

W trakcie leczenia lekiem należy unikać prowadzenia samochodu oraz obsługi innych urządzeń.

Sposób stosowania i dawki.

Lek wprowadza się do odbytnicy. Częstotliwość stosowania – 1–3 supozytoria na dobę.

Dzieciom w wieku 1–4 lat przepisuje się po 1 supozytoryum zawierające 100 mg analginu i 10 mg dimedrolu.

Dzieciom w wieku od 5 lat oraz dorosłym przepisuje się supozytoria zawierające 250 mg analginu i 20 mg dimedrolu; dzieciom w wieku od 5 lat – po 1 supozytoryum, dorosłym – po 1–2 supozytoria.

Czas trwania leczenia ustala się indywidualnie. Lek stosuje się do ustąpienia objawów gorączki i bólu; zazwyczaj od 1 do 3–4 dni.

Dzieci.

Stosuje się u dzieci od 1 roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy: hipotermia, uczucie biccia serca, wyrażone obniżenie ciśnienia tętniczego, tachykardia, dysfagia, duszność, szum w uszach, nudności, wymioty, ból brzucha/gastryt, osłabienie, senność, majaczenie, zaburzenia świadomości, stan drgawkowy; możliwe rozwinięcie się ostrej agranulocytozy, zespołu krwotocznego, oligurii, anurii, ostrej niewydolności nerek lub wątroby, porażenia mięśni oddechowych.

Leczenie: odstawienie leku, wywołanie wymiotów, przemywanie żołądka, przyjmowanie środków przeczyszczających soli, enterosorbentów, wymuszone moczowanie, terapia objawowa skierowana na utrzymanie funkcji życiowych. W ciężkich przypadkach możliwe są hemodializa, hemoperfuzja, dializa otnicza.

W przypadku pierwszych objawów przedawkowania należy natychmiast skontaktować się o pomoc medyczną!

Niepożądane działania.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: podczas stosowania metamizolu zgłaszano ciężkie reakcje skórne, w tym zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze zapalenie nabłonka (TEN) oraz lekową reakcję z eozynofilią i objawami systemowymi (zespoł DRESS) (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”). Częstość nieznana.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: podwyższenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, zaburzenia funkcji wątroby, zapalenie wątroby, żółtaczka, uszkodzenie wątroby spowodowane lekami, w tym ostre zapalenie wątroby (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Ze strony układu odpornościowego: reakcje alergiczne, wysypki skórne (grudkowe, drobne plamiste, rumieniowo-pokrzywkowe), pokrzywka, świąd skóry, obrzęk Quincka, kontaktowe zapalenie skóry, wysypki na błonach śluzowych, zapalenie spojówek, zaczerwienienie skóry, obrzęk naczynioruchowy, zespół oskrzelowy, szok anafilaktyczny, zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella.

Ze strony układu nerwowego środkowego: spowodowane działaniem dimedrolu – senność, bezsenność, zmniejszenie uwagi, spowolnienie reakcji psychomotorycznych, niepokój, zaburzenia koordynacji ruchów, podwyższona pobudliwość (szczególnie u dzieci), pobudzenie, drażliwość, euforia, dezorientacja, drżenie, potliwość, dreszcze, zapalenie nerwów, drgawki, mrowienie, rozszerzenie źrenic, podwójne widzenie, zaburzenia wzroku, ostre zapalenie błędnika, szum w uszach, zawroty głowy, ból głowy, drętwienie błony śluzowej jamy ustnej, ogólne osłabienie.

Ze strony układu krwiotwórczego: możliwe zahamowanie krwiotworzenia (trombocytopenia, granulocytopenia, leukopenia, anemia hemolityczna, żółtaczka hemolityczna – agranulocytoza).

Ze strony układu pokarmowego: suchość w ustach, nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu, biegunka, zaparcia.

Ze strony układu moczowego: częste i/lub trudne oddawanie moczu, zatrzymanie oddawania moczu, przejściowe oliguria, anuria, białkomocz, zapalenie nerek śródmiąższowe.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: ucisk w klatce piersiowej, uczucie przyspieszonego bicia serca, tachykardia, ekstrasystolia, trudności w oddychaniu, obniżenie ciśnienia tętniczego.

Ze strony układu oddechowego: przy skłonności do skurczu oskrzeli możliwe wywołanie napadu.

Inne: zwiększenie częstości menstruacji, przedwczesne miesiączkowanie; suchość w nosie i gardle, zatkany nos; zagęszczenie sekretu oskrzelowego; nadwrażliwość na światło, suchość oczu; zapalenie wątroby; anoreksja; podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawieni reprezentanci, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez zautomatyzowany system informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności.

2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 5 sztuk w pasku. Po 2 paski w pudełku z tektury.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

Prywatne Akcyjne Towarzystwo „Monfarm”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 19161, obwód czerczeński, rejon umiański, wieś Awramówka, ul. Zavodska 8.