Анальдим

И Н С Т Р У К Ц И Я для медицинского применения лекарственного средства АНАЛЬДИМ (ANALDIM)

Состав:

действующие вещества: метамизол натрия, дифенгидрамина гидрохлорид;

1 суппозиторий содержит метамизола натрия (анальгина) 100 мг или 250 мг, дифенгидрамина гидрохлорида (димедрола) 10 мг или 20 мг соответственно;

вспомогательные вещества: жир твердый, эмульгатор № 1.

Лекарственная форма. Суппозитории ректальные.

Основные физико-химические свойства: суппозитории от белого до белого с желтоватым или кремовым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Анальгетики и антипиретики. Код АТХ N02В В52.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Анальгин — производное пиразолона — обладает выраженным анальгезирующим и жаропонижающим действием, обусловленным угнетением синтеза брадикинина, простагландинов. Димедрол оказывает антигистаминное, седативное, центральное холинолитическое, противовоспалительное действие. Кроме того, димедрол усиливает действие анальгина.

Фармакокинетика.

Анальгин и димедрол быстро всасываются в прямой кишке, и в крови быстро (в течение 1–2 часов) достигаются их пиковые концентрации. Анальгин и димедрол широко распределяются в организме, легко проникают в центральную нервную систему. Анальгин выводится из организма с мочой в неизменённом виде и в соединениях с серной и глюкуроновой кислотами; димедрол метаболизируется в печени. Действие препарата проявляется в течение 5–6 часов после его применения.

Клинические характеристики.

Показания.

Боли различного происхождения (головная боль, боль при ожогах, невралгии, радикулиты, миозиты, боль в послеоперационный период), высокая температура тела.

Противопоказания.

Выраженные нарушения функции печени или почек, заболевания крови (анемия любой этиологии, цитостатическая или инфекционная нейтропения; агранулоцитоз, лейкопения), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, ринит, конъюнктивит или бронхоспазм при приёме нестероидных противовоспалительных препаратов, бронхиальная астма, повышенная чувствительность к лекарственному средству, подозрение на острое хирургическое заболевание, гиперчувствительность к другим антигистаминным средствам, феохромоцитома, эпилепсия, врождённый синдром удлинённого интервала QT или длительный приём препаратов, способных удлинять интервал QT, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, стенозирующая язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, стеноз шейки мочевого пузыря, брадикардия, нарушения ритма сердца, гиперчувствительность к другим производным пиразолона (бутадиону, трибузону, антипирину). Агранулоцитоз, вызванный метамизолом, другими пиразолонами или пиразолидинами, в анамнезе. Нарушения функции костного мозга или заболевания кроветворной системы.

Особые меры предосторожности.

Метамизол натрия: не следует превышать рекомендованные дозы препарата.

Не применять препарат для снятия острой боли в животе (до выяснения причины).

Поскольку метамизол натрия обладает противовоспалительными и обезболивающими свойствами, он может маскировать признаки инфекции, симптомы неинфекционных заболеваний и осложнений с болевым синдромом, что может затруднить их диагностику.

При применении препарата следует воздерживаться от употребления алкогольных напитков. Применение у детей следует проводить под постоянным наблюдением врача. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов: пожилого возраста — может привести к повышению частоты побочных реакций, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта; с наличием аллергических заболеваний (в т. ч. поллинозом) или с этими заболеваниями в анамнезе — повышается риск аллергических реакций; с нарушениями функции почек, с заболеваниями почек в анамнезе (пиелонефрит, гломерулонефрит); с воспалительными заболеваниями кишечника, включая неспецифический язвенный колит и болезнь Крона; с выраженной артериальной гипотензией, сердечно-сосудистой недостаточностью; с хроническим алкоголизмом; при одновременном применении цитостатических лекарственных средств (только под контролем врача).

При применении у детей необходимо проводить постоянный врачебный контроль.

Пациентов следует предупредить до начала лечения, что при появлении затруднённого глотания, кровоточивости дёсен, побледнении кожных покровов, астении, при развитии вагинита или проктита применение препарата следует немедленно прекратить.

Также применение препарата необходимо прекратить при первых высыпаниях на коже и слизистых оболочках. В случае появления этих симптомов следует немедленно обратиться к врачу.

Тяжёлые кожные реакции

При лечении метамизолом регистрировались тяжёлые кожные реакции, включая синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и лекарственную реакцию с эозинофилией и системными симптомами (синдром DRESS), которые могут быть летальными.

Пациентов следует информировать о признаках и симптомах кожных реакций и внимательно наблюдать за ними.

При появлении признаков и симптомов, указывающих на эти реакции, лечение метамизолом следует прекратить и ни в коем случае не возобновлять его повторно (см. раздел «Противопоказания»).

Риск медикаментозного поражения печени

У пациентов, принимавших метамизол натрия, наблюдались случаи острого гепатита, преимущественно гепатоцеллюлярного характера, проявления которого возникали в период от нескольких дней до нескольких месяцев после начала лечения препаратом. Симптомы включали повышение уровня печеночных ферментов в сыворотке крови, с желтухой или без неё, часто в контексте реакций гиперчувствительности к другим лекарственным средствам (например, высыпаний на коже, дискратии крови, лихорадки и эозинофилии) или в сопровождении проявлений аутоиммунного гепатита. Большинство пациентов выздоравливали после отмены метамизола натрия; однако в отдельных случаях сообщалось о прогрессировании печеночной недостаточности вплоть до необходимости трансплантации печени.

Механизм развития поражения печени, индуцированного метамизолом натрия, точно не установлен, однако имеющиеся данные свидетельствуют об иммуноаллергическом механизме.

Пациентов следует проинструктировать о необходимости сообщить врачу о возникновении симптомов, указывающих на поражение печени. При подозрении на поражение печени пациентам следует прекратить приём метамизола натрия; у пациентов следует оценить показатели, характеризующие функциональное состояние печени.

Случаи поражения печени во время лечения метамизолом натрия являются очень редкими, но точную частоту развития этой побочной реакции невозможно установить. У некоторых пациентов наблюдались рецидивы поражения печени при повторном применении метамизола натрия. Если у пациента в прошлом возникало поражение печени во время лечения метамизолом натрия и не было установлено других причин поражения печени, ему не следует повторно применять лекарственные средства, содержащие метамизол натрия.

При приёме препарата возможно окрашивание мочи в красный цвет за счёт выведения метаболита метамизола натрия.

Дифенгидрамин: применять с осторожностью пациентам с гипертиреозом, хроническими обструктивными заболеваниями лёгких, с повышенным внутриглазным давлением, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также пациентам пожилого возраста.

Препарат может вызывать сухость глаз и создавать неудобства при ношении контактных линз.

Во время лечения препаратом противопоказано употребление алкогольных напитков, следует избегать воздействия УФ-излучения. Применение дифенгидрамина как противорвотного средства может затруднять диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки другими лекарственными средствами.

Не рекомендуется регулярное длительное применение препарата из-за миелотоксичности натриевой соли метамизола.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Дифенгидрамин

Усиливает действие этанола и средств, угнетающих центральную нервную систему: нейролептиков, транквилизаторов, снотворных, анальгетиков, наркотических средств. Ингибиторы моноаминоксидазы усиливают антихолинергическую активность димедрола.

Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном применении с психостимуляторами. Применение димедрола вместе с гипотензивными препаратами может усиливать чувство усталости. Снижает эффективность апоморфина как средства, вызывающего рвоту при лечении отравлений. Усиливает антихолинергические эффекты лекарственных средств с м-холиноблокирующей активностью. Не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими димедрол, в том числе для местного применения. При совместном применении с аналептиками увеличивается риск развития судорог.

При совместном применении димедрола с трициклическими антидепрессантами возможно усиление его м-холиноблокирующего действия, что может привести к повышению внутриглазного

давления при глаукоме.

Метамизол натрия

Рентгенконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители, пенициллин не следует применять во время лечения метамизолом натрия.

Хлорпромазин или другие производные фенотиазина — возможное развитие выраженной гипотермии.

Непрямые антикоагулянты, фенитоин, глюкокортикостероиды, индометацин, ибупрофен — метамизол натрия усиливает активность этих препаратов путём вытеснения их из связи с белком.

Фенилбутазон, глутетимид, барбитураты и другие индукторы микросомальных ферментов печени — снижается эффективность метамизола натрия.

Трициклические антидепрессанты, гормональные контрацептивы и аллопуринол, алкоголь — возможное усиление токсичности метамизола натрия. Метамизол натрия усиливает седативное действие алкоголя.

Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) — потенцируется их обезболивающее и жаропонижающее действие и увеличивается вероятность аддитивных нежелательных побочных эффектов.

Седативные средства и транквилизаторы (сибазон, триоксазин, валокордин), кодеин, блокаторы Н2-рецепторов гистамина, пропранолол усиливают обезболивающее действие метамизола натрия.

Метамизол может индуцировать метаболические ферменты, в частности CYP2B6 и CYP3A4.

Одновременное применение метамизола с бупропионом, эфавиренцем, метадоном, вальпроатом, такролимусом или сертралином может привести к снижению концентрации этих препаратов в плазме крови с потенциальным снижением клинической эффективности. Поэтому применять указанные препараты одновременно с метамизолом рекомендуется с осторожностью; может потребоваться контроль клинического ответа и/или уровня препарата.

Сарколизин, мерказолил, тиамазол, препараты, угнетающие активность костного мозга, в т. ч. препараты золота, — увеличивается вероятность гематотоксичности, в т. ч. развития лейкопении.

Метотрексат — метамизол в высоких дозах может привести к увеличению концентрации метотрексата в плазме крови и усилению его токсических эффектов (в первую очередь на желудочно-кишечный тракт и кроветворную систему). Циклоспорин — снижается концентрация циклоспорина в плазме крови.

Сульфонамидные пероральные гипогликемические препараты — возможное усиление их гипогликемического действия при применении вместе с НПВП, в т. ч. с метамизолом натрия. Диуретики (фуросемид) — возможное снижение диуретического эффекта.

Особенности применения.

С осторожностью назначают пациентам, которые занимаются видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

В период беременности препарат противопоказан. В период лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения препаратом следует избегать управления автотранспортом и другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат вводят в прямую кишку. Частота применения — 1–3 суппозитория в сутки.

Детям в возрасте 1–4 лет назначают по 1 суппозиторию, содержащему 100 мг анальгина и 10 мг димедрола.

Детям в возрасте от 5 лет и взрослым назначают суппозитории, содержащие 250 мг анальгина и 20 мг димедрола; детям от 5 лет — по 1 суппозиторию, взрослым — по 1–2 суппозитория.

Длительность лечения устанавливают индивидуально. Препарат применяют до исчезновения симптомов лихорадки и боли; обычно — от 1 до 3–4 дней.

Дети.

Применяют детям в возрасте от 1 года.

Передозировка.

Симптомы: гипотермия, ощущение сердцебиения, выраженное снижение артериального давления, тахикардия, дисфагия, одышка, шум в ушах, тошнота, рвота, гастралгия/гастрит, слабость, сонливость, бред, нарушение сознания, судорожный синдром; возможны развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, олигурии, анурии, острой почечной или печеночной недостаточности, паралича дыхательной мускулатуры.

Лечение: отмена препарата, индукция рвоты, промывание желудка, прием солевых слабительных, энтеросорбентов, форсированный диурез, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций. В тяжелых случаях возможны гемодиализ, гемоперфузия, перитонеальный диализ.

При первых симптомах передозировки необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью!

Побочные реакции.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: при применении метамизола сообщалось о тяжелых кожных реакциях, включая синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и лекарственную реакцию с эозинофилией и системными симптомами (синдром DRESS) (см. раздел «Особенности применения»). Частота неизвестна.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение функции печени, гепатит, желтуха, медикаментозное поражение печени, в том числе острый гепатит (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, кожные высыпания (папулезные, мелкопятнистые, эритематозно-крапивные), крапивница, зуд кожи, отек Квинке, контактный дерматит, высыпания на слизистых оболочках, конъюнктивит, гиперемия кожи, ангионевротический отек, бронхоспастический синдром, анафилактический шок, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла.

Со стороны центральной нервной системы: обусловленные действием димедрола — сонливость, бессонница, снижение внимания, замедление скорости психомоторных реакций, тревожность, нарушение координации движений, повышенная возбудимость (особенно у детей), раздражительность, эйфория, спутанность сознания, тремор, потливость, озноб, неврит, судороги, парестезии, расширение зрачков, диплопия, нарушение зрения, острый лабиринтит, шум в ушах, головокружение, головная боль, онемение слизистой оболочки полости рта, общая слабость.

Со стороны системы крови: возможное угнетение кроветворения (тромбоцитопения, гранулоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, гемолитическая желтуха — агранулоцитоз).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, запор.

Со стороны мочевыделительной системы: частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеотделения, транзиторная олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сжимающие ощущения в грудной клетке, ощущение сердцебиения, тахикардия, экстрасистолия, затрудненное дыхание, снижение артериального давления.

Со стороны дыхательной системы: при склонности к бронхоспазму возможно провоцирование приступа.

Другие: увеличение частоты менструаций, ранние менструации; сухость в носу и горле, заложенность носа; густота бронхиального секрета; фотосенсибилизация, сухость глаз; гепатит; анорексия; повышение внутриглазного давления.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинские и фармацевтические работники, а также пациенты или их законные представители должны сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 5 суппозиториев в стрипе. По 2 стрипа в пачке из картона.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ПАО « Монфарм ».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 19161, Черкасская обл., Уманский р-н, с. Аврамовка, ул. Заводская, 8.