Analdim

I N S T R U C C I Ó N para uso médico del medicamento A N A L D I M (ANALDIM)

Composición:

Principios activos: metamizol sódico, difenhidramina hidrocloruro;

1 supositorio contiene 100 mg o 250 mg de metamizol sódico (analginina) y 10 mg o 20 mg de difenhidramina hidrocloruro (dimenhidrinato), respectivamente;

Excipientes: grasa sólida, emulgente n.º 1.

Forma farmacéutica. Supositorios rectales.

Principales propiedades físico-químicas: supositorios de color blanco a blanco con tonalidad amarillenta o cremosa.

Grupo farmacoterapéutico.

Analgésicos y antipiréticos. Código ATC N02B B52.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinamia.

El metamizol, derivado del pirazolón, posee un marcado efecto analgésico y antipirético, debido a la inhibición de la síntesis de bradicinina y prostaglandinas. La difenhidramina ejerce acción antihistamínica, sedante, colinolítica central y antiinflamatoria. Además, la difenhidramina potencia el efecto del metamizol.

Farmacocinética.

El metamizol y la difenhidramina son rápidamente absorbidos en el intestino rectal, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas en sangre rápidamente (dentro de las 1–2 horas). El metamizol y la difenhidramina se distribuyen ampliamente en el organismo y penetran fácilmente en el sistema nervioso central. El metamizol se elimina del organismo por la orina en forma inalterada y también como compuestos conjugados con ácido sulfúrico y ácido glucurónico; la difenhidramina se metaboliza en el hígado. La acción del medicamento se manifiesta durante 5–6 horas tras su administración.

Características clínicas.

Indicaciones.

Dolor de diverso origen (cefalea, dolor por quemaduras, neuralgias, radiculitis, miositis, dolor en el período postoperatorio), fiebre elevada.

Contraindicaciones.

Alteraciones graves de la función hepática o renal, enfermedades de la sangre (anemia de cualquier etiología, neutropenia citostática o infecciosa; agranulocitosis, leucopenia), déficit de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, rinitis, conjuntivitis o broncoespasmo tras la administración de antiinflamatorios no esteroideos, asma bronquial, hipersensibilidad al medicamento, sospecha de patología quirúrgica aguda, hipersensibilidad a otros antihistamínicos, feocromocitoma, epilepsia, síndrome congénito de prolongación del intervalo QT o tratamiento prolongado con fármacos que pueden prolongar el intervalo QT, glaucoma de ángulo cerrado, hiperplasia prostática, úlcera péptica estenósica del estómago y duodeno, estenosis del cuello de la vejiga urinaria, bradicardia, trastornos del ritmo cardíaco, hipersensibilidad a otros derivados del pirazolona (fenilbutazona, tribuzona, antipirina). Agranulocitosis provocada por metamizol, otros pirazolonas o pirazolidinas en la historia clínica. Alteraciones de la función de la médula ósea o enfermedades del sistema hematopoyético.

Precauciones especiales.

Dimetil sodio: no se deben superar las dosis recomendadas del medicamento.

No se debe utilizar el medicamento para aliviar el dolor agudo abdominal (hasta determinar la causa).

Dado que el dimetil sodio posee propiedades antiinflamatorias y analgésicas, puede enmascarar signos de infección, síntomas de enfermedades no infecciosas y complicaciones con síndrome doloroso, lo que puede dificultar su diagnóstico.

Durante la administración del medicamento se debe abstenerse de consumir bebidas alcohólicas. Su uso en niños debe realizarse bajo supervisión médica constante. El medicamento debe administrarse con precaución en pacientes: de edad avanzada — puede provocar un aumento en la frecuencia de reacciones adversas, especialmente a nivel del tracto digestivo; con enfermedades alérgicas presentes (incluyendo polinosis) o antecedentes de estas enfermedades — aumenta el riesgo de reacciones alérgicas; con alteraciones de la función renal o antecedentes de enfermedades renales (pielonefritis, glomerulonefritis); con enfermedades inflamatorias intestinales, incluyendo colitis ulcerosa inespecífica y enfermedad de Crohn; con hipotensión arterial marcada, insuficiencia cardiorrespiratoria; con alcoholismo crónico; durante la administración concomitante de agentes citostáticos (únicamente bajo control médico).

Durante su uso en niños se debe mantener un control médico constante.

Se debe advertir a los pacientes antes de iniciar el tratamiento que, ante la aparición de disfagia, sangrado de encías, palidez de la piel, astenia, desarrollo de vaginitis o proctitis, se debe suspender inmediatamente el uso del medicamento.

Asimismo, el tratamiento debe interrumpirse ante la aparición de erupciones cutáneas o en membranas mucosas. En caso de presentarse estos síntomas, se debe consultar inmediatamente al médico.

Reacciones cutáneas graves

Durante el tratamiento con dimetil se han notificado reacciones cutáneas graves, incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica y reacciones medicamentosas con eosinofilia y síntomas sistémicos (síndrome DRESS), que pueden ser letales.

Se debe informar a los pacientes sobre los signos y síntomas de reacciones cutáneas y se debe observar cuidadosamente su evolución.

Si aparecen signos o síntomas que sugieran estas reacciones, se debe suspender inmediatamente el tratamiento con dimetil y en ningún caso se debe reiniciar (ver sección «Contraindicaciones»).

Riesgo de hepatotoxicidad medicamentosa

En pacientes que han tomado dimetil sodio se han observado casos de hepatitis aguda, predominantemente de tipo hepatocelular, cuyos síntomas aparecieron desde varios días hasta varios meses después del inicio del tratamiento. Los síntomas incluyen aumento de las enzimas hepáticas en suero, con o sin ictericia, frecuentemente en el contexto de reacciones de hipersensibilidad a otros medicamentos (por ejemplo, erupciones cutáneas, discrasias sanguíneas, fiebre y eosinofilia) o acompañadas de manifestaciones de hepatitis autoinmune. La mayoría de los pacientes se recuperan tras la suspensión del dimetil sodio; sin embargo, en casos aislados se han notificado progresión hacia insuficiencia hepática que requirió trasplante hepático.

El mecanismo de desarrollo de hepatopatía inducida por dimetil sodio no está completamente esclarecido, pero los datos disponibles sugieren un mecanismo inmunoalérgico.

Se debe instruir a los pacientes sobre la necesidad de informar al médico ante la aparición de síntomas que indiquen afectación hepática. Ante sospecha de hepatopatía, se debe suspender la administración de dimetil sodio y se deben evaluar los parámetros que caracterizan la función hepática.

Los casos de afectación hepática durante el tratamiento con dimetil sodio son muy raros, pero no es posible calcular con precisión la frecuencia de esta reacción adversa. En algunos pacientes se han observado recurrencias de hepatopatía tras la readministración de dimetil sodio. Si previamente un paciente ha presentado afectación hepática durante el tratamiento con dimetil sodio y no se ha identificado otra causa de daño hepático, no se debe volver a administrar medicamentos que contengan dimetil sodio.

Durante la administración del medicamento puede producirse coloración roja de la orina debido a la excreción de un metabolito del dimetil sodio.

Difenidramina: debe administrarse con precaución en pacientes con hipertiroidismo, enfermedades pulmonares obstructivas crónicas, presión intraocular elevada, enfermedades cardiovasculares, así como en pacientes de edad avanzada.

El medicamento puede provocar sequedad ocular y causar molestias durante el uso de lentes de contacto.

Durante el tratamiento con este medicamento está contraindicado el consumo de bebidas alcohólicas y se debe evitar la exposición a radiación UV. El uso de difenidramina como antiemético puede dificultar el diagnóstico de apendicitis y el reconocimiento de síntomas de sobredosis de otros medicamentos.

No se recomienda el uso prolongado y regular del medicamento debido a la mielotoxicidad de la sal sódica del dimetil.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Difenidramina

Potencia el efecto del etanol y de los agentes que deprimen el sistema nervioso central: neurolépticos, tranquilizantes, hipnóticos, analgésicos, narcóticos. Los inhibidores de la monoaminooxidasa potencian la actividad anticolinérgica de la difenidramina.

Se observa una interacción antagonista cuando se administra conjuntamente con psicoestimulantes. La administración conjunta de difenidramina con medicamentos antihipertensivos puede aumentar la sensación de fatiga. Disminuye la eficacia de la apomorfina como agente emético en el tratamiento de intoxicaciones. Potencia los efectos anticolinérgicos de medicamentos con actividad bloqueante m-colinérgica. No debe administrarse conjuntamente con medicamentos que contengan difenidramina, incluyendo formulaciones para uso tópico. El uso combinado con analepticos incrementa el riesgo de convulsiones.

La administración conjunta de difenidramina con antidepresivos tricíclicos puede potenciar su efecto bloqueante m-colinérgico, lo que puede provocar un aumento de la presión intraocular en casos de glaucoma.

Dimetil sodio

No se deben administrar sustancias de contraste radiológico, sustitutos sanguíneos coloidales ni penicilina durante el tratamiento con dimetil sodio.

Clorpromacina u otros derivados de la fenotiazina — puede desarrollarse hipotermia marcada.

Anticoagulantes orales indirectos, fenitoína, glucocorticosteroides, indometacina, ibuprofeno — el dimetil sodio aumenta la actividad de estos medicamentos mediante su desplazamiento del enlace con proteínas.

Fenilbutazona, glutetimida, barbitúricos y otros inductores de enzimas microsomales hepáticos — disminuye la eficacia del dimetil sodio.

Antidepresivos tricíclicos, anticonceptivos hormonales y alopurinol, alcohol — puede aumentar la toxicidad del dimetil sodio. El dimetil sodio potencia el efecto sedante del alcohol.

Otros antiinflamatorios no esteroideos (AINE) — se potencia su acción analgésica y antipirética y aumenta la probabilidad de efectos adversos aditivos.

Agentes sedantes y tranquilizantes (sibazina, trioxazina, valocordin), codeína, bloqueadores de receptores H2 de la histamina, propranolol potencian la acción analgésica del dimetil sodio.

El dimetil puede inducir enzimas metabólicos, especialmente CYP2B6 y CYP3A4.

La administración concomitante de dimetil con bupropión, efavirenz, metadona, valproato, tacrolimus o citalopram puede provocar una disminución de la concentración plasmática de estos medicamentos, con posible reducción de su eficacia clínica. Por tanto, se recomienda administrar estos medicamentos conjuntamente con dimetil con precaución; puede ser necesario controlar la respuesta clínica y/o los niveles plasmáticos del fármaco.

Sarcolysina, mercazolil, tiamazol, medicamentos que inhiben la actividad de la médula ósea, incluyendo compuestos de oro — aumenta el riesgo de hematotoxicidad, incluyendo el desarrollo de leucopenia.

Metotrexato — el dimetil en dosis altas puede provocar un aumento de la concentración plasmática de metotrexato y potenciar sus efectos tóxicos (especialmente sobre el tracto digestivo y el sistema hematopoyético). Ciclosporina — disminuye la concentración plasmática de ciclosporina.

Sulfonilureas orales hipoglucemiantes — puede aumentar su efecto hipoglucemiante cuando se administran conjuntamente con AINE, incluyendo dimetil sodio. Diuréticos (furosemida) — puede producirse una disminución del efecto diurético.

Características de aplicación.

Se debe administrar con precaución a pacientes que realicen actividades que requieran rapidez en las reacciones psicomotoras.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Durante el embarazo, el medicamento está contraindicado. Durante el tratamiento, debe suspenderse la lactancia.

Capacidad de afectar la rapidez de las reacciones al conducir vehículos o manejar otros mecanismos.

Durante el tratamiento con este medicamento, se debe evitar conducir vehículos o manejar otros mecanismos.

Vía de administración y dosis.

El medicamento se administra por vía rectal. Frecuencia de uso: 1–3 supositorios al día.

Para niños de 1 a 4 años se prescribe 1 supositorio que contiene 100 mg de analgina y 10 mg de dimenhidrinato.

Para niños a partir de 5 años y adultos se prescriben supositorios que contienen 250 mg de analgina y 20 mg de dimenhidrinato; para niños a partir de 5 años: 1 supositorio, para adultos: 1–2 supositorios.

La duración del tratamiento se establece individualmente. El medicamento se utiliza hasta la desaparición de los síntomas de fiebre y dolor; normalmente entre 1 y 3–4 días.

Niños.

Se puede administrar a niños a partir de 1 año de edad.

Sobredosis.

Síntomas: hipotermia, sensación de palpitaciones, marcada disminución de la presión arterial, taquicardia, disfagia, dificultad respiratoria, zumbidos en los oídos, náuseas, vómitos, gastralgia/gastritis, debilidad, somnolencia, delirio, alteraciones de la conciencia, síndrome convulsivo; puede desarrollarse agranulocitosis aguda, síndrome hemorrágico, oliguria, anuria, insuficiencia renal o hepática aguda, parálisis de la musculatura respiratoria.

Tratamiento: suspensión del medicamento, inducción del vómito, lavado gástrico, administración de laxantes salinos, enterosorbentes, diuresis forzada, terapia sintomática dirigida al mantenimiento de funciones vitales. En casos graves es posible realizar hemodiálisis, hemoperfusión o diálisis peritoneal.

Ante los primeros síntomas de sobredosis, debe buscarse inmediatamente ayuda médica.

Reacciones adversas.

Del sistema de la piel y tejido subcutáneo: durante la administración de metamizol se han notificado reacciones cutáneas graves, incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica y reacción adversa a medicamentos con eosinofilia y síntomas sistémicos (síndrome DRESS) (véase la sección «Precauciones de uso»). Frecuencia desconocida.

Del sistema hepatobiliar: aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, alteración de la función hepática, hepatitis, ictericia, lesión hepática inducida por medicamentos, incluyendo hepatitis aguda (véase la sección «Precauciones de uso»).

Del sistema inmunitario: reacciones alérgicas, erupciones cutáneas (papulares, maculopapulares, eritematosas-urticariformes), urticaria, picor de la piel, angioedema de Quincke, dermatitis de contacto, erupciones en las membranas mucosas, conjuntivitis, hiperemia de la piel, angioedema, síndrome broncoespástico, shock anafiláctico, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell.

Del sistema nervioso central: atribuibles al efecto del dimenhidrinato: somnolencia, insomnio, disminución de la atención, disminución de la velocidad de las reacciones psicomotoras, inquietud, alteración de la coordinación motora, hiperexcitabilidad (especialmente en niños), nerviosismo, irritabilidad, euforia, confusión mental, temblor, sudoración, escalofríos, neuritis, convulsiones, paréstequias, midriasis, diplopía, alteración de la visión, laberintitis aguda, acúfenos, vértigo, cefalea, entumecimiento de la mucosa de la cavidad bucal, debilidad generalizada.

Del sistema sanguíneo: posible supresión de la hematopoyesis (trombocitopenia, granulocitopenia, leucopenia, anemia hemolítica, ictericia hemolítica – agranulocitosis).

Del tracto gastrointestinal: sequedad de boca, náuseas, vómitos, dolor epigástrico, diarrea, estreñimiento.

Del sistema urinario: micción frecuente y/o dificultosa, retención urinaria, oliguria transitoria, anuria, proteinuria, nefritis intersticial.

Del sistema cardiovascular: opresión en el pecho, palpitaciones, taquicardia, extrasístoles, dificultad respiratoria, disminución de la presión arterial.

Del sistema respiratorio: en pacientes con predisposición al broncoespasmo, puede desencadenarse un episodio.

Otras: aumento de la frecuencia de las menstruaciones, menstruaciones precoces; sequedad de nariz y garganta, congestión nasal; espesamiento del secreto bronquial; fotosensibilización, sequedad ocular; hepatitis; anorexia; aumento de la presión intraocular.

Notificación de reacciones adversas sospechosas.

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es de gran importancia. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio-riesgo del uso de este medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos de reacciones adversas sospechosas y sobre la falta de eficacia del medicamento a través del sistema automatizado de información de farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez.

2 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

5 supositorios por tira. 2 tiras por caja de cartón.

Categoría de dispensación.

Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

S.A. « Monfarma ».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Ucrania, 19161, región de Cherkasy, distrito de Uman, aldea Avramivka, calle Zavodska, 8.