Ampicylina

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LECZNICZEGO LEKU AMPICYLINA (AMPICILLIN)

Skład:

substancja czynna: ampicillin;

1 tabletka zawiera ampicyliny trihydrau w przeliczeniu na ampicylinę 250 mg;

substancje pomocnicze: skrobia ziemniaczana, talk, stearynian wapnia.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki białego lub prawie białego koloru, o kształcie okrągłym, z powierzchnią płaską, z faską i ryflowaniem.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Antybiotyki beta-laktamowe, penicyliny. Penicyliny o szerokim zakresie działania.

Kod ATC J01C A01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Ampicylina trihydriczna wykazuje szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego. Jest aktywna wobec bakterii Gram-dodatnich (Streptococcus spp., w tym S. pneumoniae, Enterococcus spp. i innych) oraz niektórych bakterii Gram-ujemnych (Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Bordetella pertussis, niektórych szczepów Haemophilus influenzae i innych). Leki są rozkładane przez penicylinazę, dlatego nie działają na szczepy wytwarzające penicylinazę (np. Staphylococcus spp.).

Farmakokinetyka.

Dobrze wchłania się po podaniu doustnym, przenikając do tkanek i płynów biologicznych organizmu. Nie jest rozkładana w kwasowym środowisku żołądka. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie leku we krwi osiągane jest po 1,5–2 godzinach. Czas połowicznego zmniejszenia stężenia leku we krwi wynosi 60–120 minut. Lek jest wydalany głównie z moczem, przy czym w moczu osiągane są wysokie stężenia niezmienionego antybiotyku, duża ilość leku przechodzi również do żółci. W ciągu 6–8 godzin wydala się około 30% podanej dawki, w ciągu 24 godzin – około 60%. Ampicylina trihydriczna nie ulega kumulacji przy powtarzanych dawkach, co pozwala na długotrwałe stosowanie w wysokich dawkach.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Zakażenia wywołane drobnoustrojami wrażliwymi na lek:

• zakażenia dróg żółciowych (cholangitis, cholecystitis);
• zakażenia dróg oddechowych i narządów LOR (pneumonia, bronchitis, abscessus pulmonis, sinusitis, pharyngitis, otitis, tonsillitis);
• zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych;
• gastroenteritis wywołane przez Shigella lub Salmonella, tyfus i paratyfus;
• bakteryjny zapalenie wsierdzia;
• zakażenia układu moczowo-płciowego (pyelitis, pyelonephritis, cystitis, urethritis, gonorrhoea);
• zapalenie otrzewnej;
• sepsa;
• zakażenia skóry i tkanek miękkich.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na ampicillinę i inne antybiotyki β-laktamowe (penicyliny, cefalosporyny, karbapenemy), a także na jakiekolwiek substancje pomocnicze leku.
• Ciężkie zaburzenia funkcji wątroby.
• Zakażenie wirusem Epstein-Barr (mononukleoza zakaźna).
• Błona.
• Zakażenie HIV.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Ampicylina wzmaga działanie leków przeciwkrzepnących i antybiotyków z grupy aminoglikozydów, zmniejsza natomiast skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych. Jednoczesne stosowanie ampiciliny z doustnymi lekami zawierającymi estrogeny może prowadzić do zmniejszenia ich skuteczności z powodu osłabienia wątrobowej cyrkulacji estrogenów.

Probenecyd i sulfinpirazon zmniejszają wydzielanie kanalikowe ampiciliny, wskutek czego wzrasta ryzyko wystąpienia jej działania toksycznego.

Allopurinol zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia wysypki skórnej.

Wysokie dawki ampiciliny obniżają stężenie atenololu w osoczu krwi, dlatego zaleca się stosowanie tych leków oddzielnie — najpierw atenolol, a następnie ampicilinę.

Ampicylina zmniejsza klirens i zwiększa toksyczność metotreksatu, wzmaga wchłanianie deryzopiryny.
Jednoczesne stosowanie ampiciliny z chlorochiną zmniejsza wchłanianie ampiciliny.

Podczas interakcji ampiciliny z makrolidami, paromycyną, tetracyklinami, chloramfenikolem obniżana jest skuteczność obu leków. Ampicylina może zmniejszać działanie benzoesanu sodu.

Skuteczność doustnej szczepionki przeciwko tyfusowi może być zmniejszona podczas jednoczesnego stosowania z ampiciliną.

Lek jest farmaceutycznie niewspółczynny z tetracyklinami, chloramfenikolem (chloramphenicol), amfoterycyną B, klin dymycyną, erytromycyną, lincomycyną, metronidazolem, polimyksyną B, acetylocysteina, chloropromazyną, hydralazyną, dopaminą, heparyną, metoklopramidem.

Ampicylina może wpływać na niektóre testy diagnostyczne, w szczególności na oznaczanie glukozy w moczu metodą miedziową; bezpośrednie testy antyglobulinowe (próba Coombsa) oraz niektóre testy na białko w moczu lub surowicy krwi.

W przypadku konieczności oznaczania glukozy w moczu podczas leczenia ampiciliną, należy stosować enzymatyczne metody glukozooksydazowe.

Przy wysokich stężeniach ampiciliny w moczu testy chemiczne mogą dawać fałszywie pozytywne wyniki.

Szczególne środki ostrożności.

Przed rozpoczęciem leczenia należy wykluczyć nadwrażliwość pacjenta na ampicylina oraz inne antybiotyki β-laktamowe.

W trakcie leczenia należy systematycznie kontrolować funkcje nerek, wątroby oraz obraz krwi obwodowej. Opisywano poważne i czasem śmiertelne reakcje nadwrażliwości (anafilaksja) u pacjentów otrzymujących antybiotyki beta-laktamowe. Choć anafilaksja występuje częściej po terapii dożylnej, obserwowano ją również u pacjentów przyjmujących doustnie penicyliny. Reakcje te pojawiają się częściej u osób z wywiadem nadwrażliwości na beta-laktamy. W przypadku astmy oskrzelowej, kataru siennego i innych chorób alergicznych lek należy stosować równocześnie z lekami odwrażającymi. W przypadku wystąpienia objawów szoku anafilaktycznego należy natychmiast podjąć działania ratujące życie.

Przy stosowaniu wysokich dawek u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek możliwe jest działanie toksyczne na ośrodkowy układ nerwowy.

Należy przerwać przyjmowanie leku w przypadku wystąpienia wysypek skórnych. Należy unikać stosowania ampicyliny w mononukleozie zakaźnej i/lub ostrym lub przewlekłym białaczce limfoidalnej.

Pacjenci z białaczką limfoidalną mają zwiększone ryzyko wystąpienia wysypek skórnych.

Długotrwałe lub powtarzane stosowanie może prowadzić do szybkiego wzrostu mikroflory opornej, np. Candida lub Pseudomonas, oraz rozwoju nadinfekcji.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Nie wykazano teratogenicznego działania ampicyliny. Jednak stosowanie ampicyliny w czasie ciąży jest możliwe tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla kobiety przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Ampicylina przenika do mleka matki w niskich stężeniach. W czasie leczenia należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

W czasie leczenia lekiem u niektórych pacjentów możliwe jest wystąpienie działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego (patrz sekcja „Działania niepożądane”), dlatego należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonego skupienia i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Sposób stosowania i dawki.

Lek stosować zgodnie z zaleceniem lekarza. Ampicylinę należy przyjmować doustnie 30 minut przed lub 2 godziny po posiłku. Czas trwania leczenia ampicyliną ustala się indywidualnie (od 5 dni do 3 tygodni i dłużej), w zależności od charakteru choroby, wieku pacjenta, skuteczności terapii oraz stanu funkcji nerek. Po zniknięciu objawów klinicznych choroby ampicylinę należy przyjmować jeszcze przez 2–3 dni.

Zalecana pojedyncza dawka standardowa dla dorosłych i dzieci od 14 roku życia wynosi 250–1000 mg co 6 godzin. Schemat dawkowania ustala lekarz.

Zakażenia dróg moczowych: 500 mg co 8 godzin.

Dur brzuszny i paratyp: 1000–2000 mg co 6 godzin. W przebiegu ostrym – przez 2 tygodnie, u nosicieli bakterii – 4–12 tygodni.

Niepowikłana gonoreja: jednorazowo 2000 mg ampicyliny w połączeniu z 1000 mg probeneklidydu. U kobiet zaleca się powtórzenie cyklu leczenia.

Zakażenia dróg oddechowych i narządów LOR: 250 mg co 6 godzin.

Pneumonia: 500 mg co 6 godzin.

Dzieciom od 6 roku życia lek należy przepisać w dawce dobowej 100 mg/kg masy ciała. Dawkę dobową należy podzielić na 4–6 dawek.

Pacjentom z ciężkim zaburzeniem funkcji nerek (klirens kreatyniny poniżej 10 ml/min) wymagana jest korekta schematu dawkowania: należy zmniejszyć dawkę leku lub wydłużyć odstępy między dawkami.

Dzieci.

Niniejszej postaci leku ampicyliny nie stosować u dzieci poniżej 6 roku życia.

Przedawkowanie.

W przypadku przedawkowania możliwe są toksyczne działanie na ośrodkowy układ nerwowy (zawroty głowy, ból głowy), objawy dyspeptyczne (nudności, wymioty, biegunka), reakcje alergiczne w postaci wysypki skórnej. W przypadku wystąpienia objawów przedawkowania lek należy natychmiast odstawić, a w razie potrzeby przeprowadzić leczenie objawowe: przepłukanie żołądka, zastosowanie węgla aktywowanego, środków przeczyszczających, korekta równowagi wodno-elektrolitowej, hemodializa. W przypadku reakcji alergicznych wskazane są leki przeciwhistaminowe i środki odwrażające.

Działania niepożądane.

Ze strony układu immunologicznego: reakcje alergiczne, w tym wysypka (w postaci pokrzywki, plamistej, plamisto-węglowatej), swędzenie, zaczerwienienie, pokrzywka, katar, zapalenie spojówek, gorączka, bóle stawów, eozynofilia, egzfoliacyjny zapalenie skóry, purpura, wielopostaciowe wypryski rumieniowe, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne odwarstwienie nabłonka, obrzęk Quinckego, anafilaksja, szok anafilaktyczny.

Ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunka, zmiany w smaku, ból brzucha, zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, suchość w ustach, dysbakterioza jelit, zapalenie żołądka, zapalenie jelita cienkiego i grubego, krwotoczne zapalenie jelita. W trakcie leczenia lub w ciągu kilku tygodni po zakończeniu terapii antybiotykiem istnieje ryzyko wystąpienia kolitu pseudobłoniastego.

Ze strony wątroby i układu żółciowego: zapalenie wątroby, żółtaczka cholestaryczna.

Ze strony ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego: przy stosowaniu wysokich dawek u pacjentów z niewydolnością nerek – drżenie, napady padaczkowe, ból głowy, neuropatia.

Wskaźniki laboratoryjne: umiarkowane podwyższenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, dehydrogenazy mleczanowej, fosfatazy alkalicznej, kreatyniny, wyniki fałszywie dodatnie w testach nieenzymatycznych wykrywania glukozy w moczu oraz reakcji Coombsa.

Inne: odwracalne zaburzenia hematopoezy (leukopenia, trombocytopenia, anemia hemolityczna, agranulocytoza), zapalenie wątrobowo-pęcherzykowe, nadkażenie, kandydoza. Przy stosowaniu Ampicylina u pacjentów z bakteriemią (sepsa) możliwa jest reakcja bakteriolizy (reakcja Jarischa-Herxheima).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich uprawnieni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua/.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Tabletki 250 mg, po 10 tabletek w blisterze; 1 lub 2 blistery w opakowaniu kartonowym.

Kategoria dystrybucji. Na receptę.

Producent. SPÓŁKA AKCYJNA „Kijówmedpreparat”.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby producenta.

Ukraina, 01032, Kijów, ul. Saksaganskiego 139.