Ampicillina

ISTRUZIONI PER L'USO DEL MEDICINALE AMPICILLINA (AMPICILLIN)

Composizione:

Principio attivo: ampicillina;

1 compressa contiene ampicillina triidrato, calcolata come ampicillina, 250 mg;

Eccipienti: amido di patata, talco, stearato di calcio.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse di colore bianco o quasi bianco, di forma rotonda con superficie piatta, con biconcavità e riga di rottura.

Gruppo farmacoterapeutico.

Antibiotici beta-lattamici, penicilline. Penicilline a spettro ampio.

Codice ATC J01CA01.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

L’ampicillina triidrato ha un ampio spettro di attività antimicrobica. È attiva nei confronti di microrganismi Gram-positivi (Streptococcus spp., incluso S. pneumoniae, Enterococcus spp. e altri) e di alcuni microrganismi Gram-negativi (Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Bordetella pertussis, alcuni ceppi di Haemophilus influenzae e altri). Il farmaco viene degradato dalla penicillinasi e pertanto non è attivo nei confronti dei ceppi produttori di penicillinasi (ad esempio, Staphylococcus spp.).

Farmacocinetica.

Viene ben assorbito per via orale, penetrando nei tessuti e nei liquidi biologici dell’organismo. Il farmaco non viene degradato nell’ambiente acido dello stomaco. Dopo somministrazione orale, la concentrazione massima nel sangue si raggiunge entro 1,5-2 ore. Il tempo di dimezzamento della concentrazione plasmatica è di 60-120 minuti. Viene eliminato principalmente attraverso i reni; nella urina si raggiungono alte concentrazioni di antibiotico inalterato. Viene escreto in quantità significativa anche nella bile. Entro 6-8 ore viene eliminato circa il 30% della dose somministrata, entro 24 ore circa il 60%. L’ampicillina triidrato non si accumula con somministrazioni ripetute, il che permette il suo utilizzo prolungato anche in dosi elevate.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Infezioni causate da microrganismi sensibili al farmaco:

• infezioni del sistema biliare (colangite, colecistite);
• infezioni delle vie respiratorie e degli organi ORL (polmonite, bronchite, ascesso polmonare, sinusite, faringite, otite, tonsillite);
• meningiti;
• gastroenteriti causate da Shigella o Salmonella, tifo e paratifo;
• endocardite batterica;
• infezioni del sistema urinario e genitale (pielite, pielonefrite, cistite, uretrite, gonorrea);
• peritonite;
• setticemia;
• infezioni della pelle e dei tessuti molli.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità all’ampicillina e ad altri antibiotici β-lattamici (penicilline, cefalosporine, carbapenemi), nonché a qualsiasi componente eccipiente del farmaco.
• Gravi alterazioni della funzionalità epatica.
• Mononucleosi infettiva.
• Leucemia.
• Infezione da HIV.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazioni.

L’ampicillina potenzia l’effetto degli anticoagulanti e degli antibiotici aminoglicosidici, riduce l’efficacia dei contraccettivi orali. Quando l’ampicillina viene somministrata contemporaneamente a farmaci orali contenenti estrogeni, si osserva una riduzione della loro efficacia dovuta al rallentamento della circolazione epatica degli estrogeni.

Probenecid e sulfipirazone riducono la secrezione tubulare dell’ampicillina, aumentando così il rischio di effetti tossici.

L’allopurinolo aumenta la probabilità di eruzioni cutanee.

Alte dosi di ampicillina riducono i livelli plasmatici di atenololo; pertanto si raccomanda di somministrare questi farmaci separatamente, assumendo prima l’atenololo e successivamente l’ampicillina.

L’ampicillina riduce il clearance e aumenta la tossicità del metotrexato, potenzia l’assorbimento della digossina.
L’assorbimento dell’ampicillina è ridotto quando somministrato contemporaneamente alla clorochina.

Quando l’ampicillina viene associata a macrolidi, paromomicina, tetracicline, cloramfenicolo, si riduce l’efficacia di entrambi i farmaci. L’ampicillina può ridurre l’effetto del benzoato di sodio.

L’efficacia del vaccino orale contro il tifo può essere ridotta se somministrato contemporaneamente all’ampicillina.

Il farmaco è farmaceuticamente incompatibile con tetracicline, cloramfenicolo (cloramfenicolo), anfotericina B, clindamicina, eritromicina, lincomicina, metronidazolo, polimixina B, acetilcisteina, clorpromazina, idralazina, dopamina, eparina, metoclopramide.

L’ampicillina può interferire con alcuni test diagnostici, in particolare con la determinazione della glucosio nelle urine mediante solfato di rame; con il test diretto antiglobulinico (test di Coombs) e con alcuni test per la ricerca di proteine nelle urine o nel siero.

Nel caso sia necessario determinare la glucosio nelle urine durante il trattamento con ampicillina, si devono utilizzare metodi enzimatici glucosio-ossidasi.

In caso di alte concentrazioni di ampicillina nelle urine, i test chimici possono dare risultati falsamente positivi.

Caratteristiche d'uso.

Prima di iniziare la terapia è necessario escludere la presenza di ipersensibilità all'ampicillina e ad altri antibiotici beta-lattamici.

Durante il trattamento è necessario effettuare un controllo sistematico della funzionalità renale ed epatica e del quadro ematico periferico. Sono stati riportati casi di reazioni di ipersensibilità gravi e talvolta letali (anafilassi) in pazienti trattati con antibiotici beta-lattamici. Sebbene l'anafilassi si verifichi più frequentemente durante la terapia parenterale, sono stati osservati casi anche in pazienti che assumevano penicilline per via orale. Tali reazioni si manifestano più spesso in soggetti con anamnesi positiva per ipersensibilità ai beta-lattamici. In caso di asma bronchiale, rinite allergica e altre malattie allergiche, il medicinale deve essere somministrato contemporaneamente a terapie desensibilizzanti. In caso di comparsa di segni di shock anafilattico, occorre adottare immediatamente misure di emergenza per far uscire il paziente da tale stato.

L'uso di dosi elevate in pazienti con compromissione della funzionalità renale può determinare effetti tossici sul sistema nervoso centrale.

È necessario interrompere l'assunzione del medicinale in caso di comparsa di eruzioni cutanee. Si deve evitare l'uso di ampicillina in caso di mononucleosi infettiva e/o leucemia linfatica acuta o cronica.

I pazienti affetti da leucemia linfatica presentano un rischio aumentato di sviluppare eruzioni cutanee.

Un uso prolungato o ripetuto può portare a una rapida crescita di microrganismi resistenti, ad esempio Candida o Pseudomonas, e allo sviluppo di superinfezioni.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Non è stato evidenziato alcun effetto teratogeno dell'ampicillina. Tuttavia, l'uso di ampicillina durante la gravidanza è possibile solo nel caso in cui il beneficio atteso per la donna superi il potenziale rischio per il feto.

L'ampicillina passa nel latte materno in basse concentrazioni. Durante il trattamento con il medicinale si deve interrompere l'allattamento al seno.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Durante il trattamento con il medicinale, in alcuni pazienti può manifestarsi effetti indesiderati a carico del sistema nervoso centrale (vedi sezione «Effetti indesiderati»); pertanto è necessario adottare prudenza nella guida di autoveicoli e nell'esecuzione di altre attività potenzialmente pericolose che richiedano una particolare concentrazione e rapidità delle reazioni psicomotorie.

Modalità e dosaggio di somministrazione.

Il medicinale va utilizzato su prescrizione medica. L'ampicillina deve essere somministrata per via orale 30 minuti prima o 2 ore dopo i pasti. La durata del trattamento con ampicillina viene stabilita individualmente (da 5 giorni a 3 settimane o più), in base alle caratteristiche della malattia, all'età del paziente, all'efficacia della terapia e allo stato della funzionalità renale. Dopo la scomparsa dei sintomi clinici, l'ampicillina deve essere assunta ancora per 2-3 giorni.

La dose raccomandata per adulti e bambini di età pari o superiore a 14 anni è di 250-1000 mg ogni 6 ore. Lo schema posologico viene stabilito dal medico.

Infezioni delle vie urinarie: 500 mg ogni 8 ore.

Tifo e paratifo: 1000-2000 mg ogni 6 ore. In caso di decorso acuto della malattia – per 2 settimane; se il paziente è portatore di bacilli – da 4 a 12 settimane.

Gonorrea non complicata: singola dose di 2000 mg di ampicillina in associazione con 1000 mg di probenecid. Si raccomanda di ripetere il ciclo terapeutico nelle donne.

Infezioni delle vie respiratorie e organi ORL: 250 mg ogni 6 ore.

Polmonite: 500 mg ogni 6 ore.

Nei bambini di età pari o superiore a 6 anni, il medicinale deve essere somministrato alla dose giornaliera di 100 mg/kg di peso corporeo. La dose giornaliera deve essere suddivisa in 4-6 somministrazioni.

Nei pazienti con grave compromissione della funzionalità renale (clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min) è necessaria una correzione dello schema posologico: deve essere ridotta la dose del medicinale oppure aumentato l'intervallo tra le somministrazioni.

Bambini.

Questa forma farmaceutica di ampicillina non deve essere utilizzata nei bambini di età inferiore a 6 anni.

Sovradosaggio.

In caso di sovradosaggio, è possibile un effetto tossico sul sistema nervoso centrale (capogiri, cefalea), manifestazioni dispeptiche (nausea, vomito, diarrea), reazioni allergiche sotto forma di eruzione cutanea. In caso di comparsa di sintomi da sovradosaggio, il medicinale deve essere immediatamente sospeso e, se necessario, deve essere avviato un trattamento sintomatico: lavanda gastrica, somministrazione di carbone attivo, lassativi salini, correzione dell'equilibrio idroelettrolitico, emodialisi. In caso di allergia, sono indicati antistaminici e agenti desensibilizzanti.

Effetti indesiderati.

Disturbi del sistema immunitario: reazioni allergiche, inclusi eruzioni (eruzioni orticarioidi, maculopapulari), prurito, iperemia, orticaria, rinite, congiuntivite, febbre, dolori articolari, eosinofilia, dermatite esfoliativa, porpora, eritema multiforme esudativo, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica, edema di Quincke, anafilassi, shock anafilattico.

Disturbi del sistema gastrointestinale: nausea, vomito, diarrea, alterazione del gusto, dolore addominale, stomatite, glossite, secchezza della bocca, disbiosi intestinale, gastrite, enterocolite, colite emorragica. Durante il trattamento o entro alcune settimane dal termine della terapia antibiotica, vi è la possibilità di sviluppare colite pseudomembranosa.

Disturbi del fegato e del sistema epatobiliare: epatite, ittero colestatico.

Disturbi del sistema nervoso centrale e periferico: con l'uso di alte dosi in pazienti con insufficienza renale – tremore, convulsioni, cefalea, neuropatia.

Alterazioni di laboratorio: lieve aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, della lattato deidrogenasi, della fosfatasi alcalina, della creatinina, risultati pseudopositivi nei test non enzimatici per la glicosuria e nella reazione di Coombs.

Altri: alterazioni reversibili dell'emopoiesi (leucopenia, trombocitopenia, anemia emolitica, agranulocitosi), nefrite interstiziale, superinfezione, candidosi. Nell'uso di Ampicillina in pazienti con batteriemia (sepsi) può verificarsi la reazione da lisi batterica (reazione di Jarisch-Herxheimer).

Segnalazione di sospette reazioni avverse

La segnalazione di reazioni avverse sospette dopo l'autorizzazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Personale medico e farmaceutico, nonché pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare ogni caso sospetto di reazione avversa e/o mancata efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informatizzato Automatizzato di Farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua/.

Durata della conservazione. 3 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento. Compresse da 250 mg, 10 compresse in un blister; 1 o 2 blister in una confezione.

Categoria di vendita. Su prescrizione medica.

Produttore. PAТ "Kyivmedpreparat".

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, 01032, città di Kiev, via Saksaganskogo, 139.